中国药学杂志

过刊目录

  • 2019年, 54卷, 第2期
    刊出日期：2019-01-22
      
    综述
    论著
  • 全选
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    综述
  • 综述
    中药有效成分减轻对乙酰氨基酚肝损伤研究进展
    阮豪南, 王露露, 孙航, 何晓凤, 刘芳芳, 张晶
    2019, 54(2): 81-85. https://doi.org/10.11669/cpj.2019.02.001
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    对乙酰氨基酚(APAP)是普遍使用的镇痛解热消炎药物之一,其由于盲目大量用药、联合用药或长期用药会引起药物性肝损伤,甚至急性肝衰竭。APAP所诱导肝毒性的机制研究主要集中在其毒性代谢产物的生成、线粒体功能障碍、炎症反应、氧化应激、损伤相关的分子模式(damage associated molecular patterns,DAMPs)的释放、细胞自噬、内质网应激以及微循环功能障碍等方面。笔者归纳了APAP所致药物性肝损伤的毒性机制,并整理了中药有效成分对APAP致肝损伤保护作用的研究进展,其中包括多酚类、黄酮类、皂苷、有机酸、萜类化合物、苯丙素类化合物、糖类、生物碱以及其他化合物,旨在为开发防治APAP致肝损伤的药物提供参考。
    • 论著
  • 论著
    7-磷酰基喹诺酮衍生物的合成与抗菌活性研究
    杨家强, 车万莉, 王维, 李倩
    2019, 54(2): 86-90. https://doi.org/10.11669/cpj.2019.02.002
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    目的 为寻找抗菌活性化合物,设计系列7-磷酰基喹诺酮衍生物,探索其合成方法,评价其抗菌活性。方法 在微波辅助下,以磷酸酯与喹诺酮中间体为原料,碱性离子液体[Bmim]OH为催化剂,合成目标化合物;采用2倍稀释法对目标物进行体外抗菌活性筛选。结果 合成了8个结构新颖的喹诺酮衍生物,经IR、1H-NMR、13C-NMR和MS确认结构;活性测试表明,该类衍生物对所测标准菌和耐药菌有潜在抑制活性,其中化合物Ⅱc对金黄色葡萄球菌 (S. aureus) 、大肠埃希菌 (E. coli)、耐氟喹诺酮类大肠杆菌(MREC-1#)及耐氟喹诺酮类大肠杆菌(MREC-2#)的MIC分别为1.6、6.4、12.8和6.4 mg·mL-1,化合物Ⅱg对S. aureus、E. coli、MREC-1#及MREC-2#的MIC分别为1.6、3.2、6.4和6.4 mg·mL-1,尤其对耐药菌的活性优于对照药诺氟沙星(norfloxacin)。结论 该类喹诺酮衍生物对耐药菌的抑制活性显著,值得进一步研究。
  • 论著
    蒙药紫花高乌头总生物碱的分离鉴定及其对大鼠慢性支气管炎的治疗作用机制研究
    红艳, 王青虎, 毕力格图, 包文强, 玉华
    2019, 54(2): 91-97. https://doi.org/10.11669/cpj.2019.02.003
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    目的 分离鉴定紫花高乌头总生物碱,研究其对大鼠慢性支气管炎的治疗作用机制。方法 采用薄层色谱法分离紫花高乌头总生物碱,利用各种波谱技术确定化合物的结构,并以脂多糖联合卡介苗诱导大鼠慢性支气管炎模型,地塞米松片及紫花高乌头总生物碱高和低剂量分别灌胃给药,HE法观察大鼠肺组织病理变化,按试剂盒要求用ELISA法测定血清中白细胞介素(IL)-1、IL-8、肿瘤坏死因子-α(TNF-α)水平变化。结果 从紫花高乌头总生物碱中分离鉴定了7个生物碱;紫花高乌头总生物碱能使大鼠支气管黏膜炎症细胞浸润程度减轻、支气管腔内分泌物减少、支气管黏膜上皮细胞脱落明显减轻,可抑制支气管黏膜上皮细胞增生,使支气管内径增大和通气量增大,而且紫花高乌头总生物碱可显著降低慢性支气管炎大鼠血清中升高的IL-1、IL-8和TNF-α 水平,与模型组比较有统计学意义(P＜0.05)。结论 紫花高乌头总生物碱对慢性支气管炎的治疗效果较好可能与其主要化学成分lappaconitine (1)、ranaconitine (2)、septentriodine (3)、6-demethyldelsodine (4)、6-methylumbrofine (5)、8-methyl-10-hydroxylycoctonine (6)和8-methyllycoctonine (7)相关。
  • 论著
    基于网络药理学的柴胡镇痛作用机制初探
    谈英, 杨晓娟, 韩晓妮, 张跃飞, 代春美, 牛明
    2019, 54(2): 98-104. https://doi.org/10.11669/cpj.2019.02.004
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    目的 通过采用网络药理学方法,系统分析柴胡镇痛的主要作用机制及作用靶标,并初步阐明口服和注射两种给药方式下作用靶标差异,筛选可用于其质量评价的生物靶标并进行验证。方法 基于数据库和文献检索收集柴胡的化学成分及其可能的作用靶标,以文献报道结合口服生物利用度和类药性作为区分口服制剂和注射用药药效成分的原则,从GeneCards数据库中检索疼痛相关靶标,利用DIP蛋白质相互作用建立成分靶标与疼痛靶标的关联关系,构建柴胡镇痛的“药物成分-靶标-疾病”网络,通过网络分析筛选关键作用靶标并阐释其可能的机制。结果 根据网络分析结果,共筛选出13个柴胡镇痛作用的主要靶标,包括胰蛋白酶原1、凝血酶原、二肽基肽酶4、乙酰胆碱酯酶、环氧化酶2、激素受体、雌激素受体、核受体辅助激活子1、一氧化氮合酶3等,主要影响细胞增殖、精氨酸分解代谢、血小板活化等过程。针对口服和注射两种不同给药方式下,主要作用靶点差异的分析结果表明,胰蛋白酶原1、环氧化酶2以及一氧化氮合酶3均为两种方式的主要作用靶标,可作为其生物评价的重要靶标;同时,注射剂成分对凝血酶原的过多作用可能与其不良反应有关。本研究选择环氧化酶2对柴胡的药效作用进行验证,体外试剂盒检测结果表明,柴胡质量浓度为3.125~50 μg·mL-1时可对环氧化酶2活性产生显著直接抑制作用。结论 网络药理学可有效预测不同给药方式下柴胡镇痛的作用靶标及机制,亦可为构建基于镇痛作用的柴胡质量生物评价方法提供参考。
  • 论著
    金属阵列微针预处理对盐酸雷莫司琼贴片经皮给药促透作用的研究
    夏旭, 高文彦, 刘筱雅, 沈晨, 叶金翠
    2019, 54(2): 105-109. https://doi.org/10.11669/cpj.2019.02.005
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    目的 探究金属阵列微针对皮肤的预处理方式对盐酸雷莫司琼贴片经皮给药促透作用的影响。方法 自制盐酸雷莫司琼贴片与金属阵列微针(以下简称微针)联合应用,通过析因实验设计,考察微针类型、长度、预处理皮肤的作用力和作用时间4个主要因素对药物经离体豚鼠皮肤渗透的促进作用,并进行了影响因素的主效应和交互效应分析。结果 微针长度对微针促透效果的影响最明显,微针长度由200 μm提高到300 μm,稳态渗透速率以及48 h累积渗透量增加明显。微针处理皮肤的作用力与微针长度对药物经皮促透效果有交互影响,当微针作用时间以及微针类型一定时,微针长度200 μm,作用力在3~5 N内变化未对微针的经皮促透效果产生明显影响,微针长度为300 μm时,作用力增加对药物促透效果明显。结论 提示微针对皮肤的预处理方式对盐酸雷莫司琼经皮渗透效果有重要影响,预处理方式间存在交互效应,本实验为微针辅助经皮给药中的微针预处理方式选择提供参考。
  • 论著
    透明质酸功能化MCM-41型介孔二氧化硅包载紫杉醇纳米粒对体外SMMC-7721肝癌细胞作用研究
    马哲, 吴超, 陈健
    2019, 54(2): 110-116. https://doi.org/10.11669/cpj.2019.02.006
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    目的 构建透明质酸(hyaluronan hyaluronic acid,HA)功能化MCM-41型介孔二氧化硅纳米粒(MCM-41)包载紫杉醇(paclitaxel,PTX)的靶向药物递送系统(HA-MCM-41-PTX)。考察其理化性质、体外释药行为及体外肿瘤抑制效果。方法 通过透射电镜考察MCM-41的形态结构及粒径,粉末X射线衍射法和傅里叶红外光谱法对载药体系进行表征,体外溶出实验考察载药体系的体外释放行为,体外细胞实验探究载药体系对SMMC-7721细胞的作用机制。结果 HA-MCM-41-PTX载药量为26.75%。体外释药呈缓释,48 h药物累积释放量为(86.19±5.11)%。细胞实验表明,载药体系具有靶向作用,易被细胞摄入并表现出良好的肿瘤细胞抑制作用。结论 HA-MCM-41-PTX是同时具有缓释性和靶向性的载药体系。
  • 论著
    利用近红外光谱法评价劳拉西泮片生产过程的控制能力
    赵瑜, 尹利辉, 尹婕, 胡昌勤, 凌笑梅
    2019, 54(2): 117-122. https://doi.org/10.11669/cpj.2019.02.008
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    目的 评价国内劳拉西泮片生产过程的控制能力。方法 利用近红外光谱法结合聚类分析和主成分分析法表征国内生产的劳拉西泮片不同生产工艺和工艺控制空间;建立近红外光谱通用定量模型,获取样品每个独立单位(片)的含量预测值,通过单变量统计分析获得描述批内、批间工艺均值和变异以及分布情况的统计量,用于相同产品不同工艺的评价。结果 聚类分析和主成分分析法对劳拉西泮片的3个不同生产工艺进行分类表征,主成分2、3重构的工艺控制空间显示B厂家的工艺比A厂家的工艺具有较小的变异范围;劳拉西泮通用定量模型主成分数5,r2值93.89%,偏差-0.008 56;劳拉西泮含量统计分布结果显示,27个批次中有9个批次具有较大的批内差异,B厂家比A厂家具有较小的批间差异。结论 本实验所建方法能反应劳拉西泮片的不同工艺控制水平,为仿制药一致性评价提供一种有效的药品质量一致性评价方法。
  • 论著
    超高效液相色谱-四级杆-飞行时间质谱定性分析油炸马钱子中化学成分
    秦伟瀚, 阳勇, 郭延垒, 王云红, 李卿, 冉继春
    2019, 54(2): 123-131. https://doi.org/10.11669/cpj.2019.02.009
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    目的 应用超高效液相色谱-四级杆串联飞行时间质谱法(UPLC-Q-TOF-MS)对油炸马钱子提取物的主要化学成分进行定性研究。方法 采用Agilent SB-C18 (2.1 mm×100 mm, 1.8 μm)色谱柱,以0.1%甲酸水(A)-乙腈(B)溶液为流动相,梯度洗脱,流速为0.2 mL·min-1,柱温为35 ℃;质谱分析采用信息关联模式(IDA)正、负离子分别采集。结果 本实验共鉴定出油炸马钱子提取物中31个化学成分,其中有8个为在马钱子中首次报道,并在正、负离子模式下发现4个新化合物;主要成分包括生物碱、有机酸、糖苷等。结论 该方法精确、可靠、高效,适用于油炸马钱子成分的快速鉴定,为马钱子炮制品的开发利用以及阐明其药效物质基础提供参考。
  • 论著
    双膦酸盐在治疗儿童McCune-Albright综合征的应用
    唐彦, 常苗苗, 杜博冉, 朱惠娟, 梅丹, 冯凯, 阳洪波, 王鸥, 邢小平
    2019, 54(2): 132-136. https://doi.org/10.11669/cpj.2019.02.010
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    目的 报告5例McCune-Albright综合征患儿应用唑来膦酸治疗骨纤维异常增殖症,为此类疾病的药物治疗提供参考。方法 对北京协和医院内分泌科收治的5例儿童McCune-Albright综合征患者应用唑来膦酸的临床资料进行总结分析,并对应用双膦酸盐治疗的有效性、安全性以及影响双膦酸盐治疗结局的因素进行文献复习。结果 双膦酸盐在儿童McCune-Albright综合征的治疗中有一定疗效,安全性较好。结论 儿童McCune-Albright综合征可应用双膦酸盐治疗骨纤维异常增殖症,骨骼受累严重程度可能影响双膦酸盐的治疗结局。
  • 论著
    应用Markov模型对3种血管紧张素Ⅱ受体拮抗剂预防高血压患者卒中和心肌梗死的经济学评价
    刘利勤, 李青, 胡明, 李美娟, 杨涵
    2019, 54(2): 137-143. https://doi.org/10.11669/cpj.2019.02.011
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    目的 本研究采用Markov模型对坎地沙坦酯、厄贝沙坦和替米沙坦预防高血压患者卒中和心肌梗死事件进行长期经济学评价,为高血压药物干预提供依据。方法 根据高血压疾病自然史构建Markov模型,从全社会角度预测不同治疗方案下患者的医疗费用和获得的质量调整生命年(quality adjusted life years,QALYs),并计算增量成本效果比(incremental cost-effectiveness ratio,ICER)。模型循环周期为1年,研究时限为20年。医疗费用和QALYs均采用5%的贴现率。在此基础上分别进行单因素敏感性、二阶Monte-Carlo模拟和概率敏感性分析。结果 基线分析中,坎地沙坦酯由于成本最高而效果最低,处于绝对劣势;厄贝沙坦相较于替米沙坦的增量成本效果比ICER是5 799.67元/QALY。敏感性分析与基线结果一致。结论 与替米沙坦相比,在阈值为49 992元 /QALY时,厄贝沙坦具有明显经济学优势;而与这两者相比,坎地沙坦酯均不具有经济性。
  • 论著
    近5年中国医院高血压治疗药物使用情况分析
    周颖玉, 徐英峰, 徐冬艳, 王筱婧, 王继斌, 李囡囡
    2019, 54(2): 144-149. https://doi.org/10.11669/cpj.2019.02.012
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    目的 研究分析中国药学会医药经济信息网(CMEI)网员医院近5年高血压治疗药物使用情况及变化趋势,为未来相关疾病防控、医疗保障政策的调整提供数据支撑。方法 运用描述性统计分析方法,对2013~2017年CMEI连续样本医院中5大类高血压治疗药物的品种结构、金额、用药频度进行分析与比较,并对比分析医保(2009年版)及基药(2012年版)品种使用情况。对2017年全样本医院、不同地区、不同级别使用金额及频度前10位进行排序。结果 2013~2017年连续样本医院高血压治疗药物共84个通用名、256个品规,其中属于2009年版国家医保目录的共54个通用名、203个品规;属于2012年版国家基本药物目录的共22个通用名、42个品规,不同地区、不同级别医院高血压治疗品种略有差异;5大类品种5年以来金额占比与频度占比结构略有调整,年度金额增速与频度增速逐年放缓。医保及基药使用金额及频度占比逐渐降低。2017年度不同地区、不同级别使用金额与频度排名前10位品种较为集中,基本药物品种数较少但仍占了年度使用金额的20.01%,使用频度的24.13%。结论 二、三级医院高血压治疗药物使用金额和频度的年度增速逐步放缓与分级诊疗、医药分开相关政策的推行有关。高血压治疗基本药物品种在医院高血压治疗中发挥了重要作用。应适时根据新品种的临床应用情况,科学调整基本药物及医疗保险目录。
  • 论著
    我国二级医院临床药学服务现状及问题研究(二):临床药学服务开展现状分析
    姚东宁, 黄元楷, 席晓宇, 王秀, 王筱婧, 王一涛, 姚文兵
    2019, 54(2): 150-157. https://doi.org/10.11669/cpj.2019.02.013
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    目的 收集我国二级医院临床药学服务开展现状相关数据,剖析临床药学服务现存问题,并提供相关政策建议。方法 采用面对面访谈形式收集二级医院临床药师对自身工作情况的认知、医师对临床药师工作情况的认知和患者对临床药师工作认知等信息,并通过描述性统计分析相关数据。结果 被调查的临床药师、医师和患者中,52.8%的临床药师认为所在医院临床药师工作开展顺利,但仍有35.8%的临床药师认为所在医院临床药师的配置情况不合理;42.0%的医师基本了解临床药师的工作,对临床药师提出的用药建议或给药方案的态度主要为部分采纳(82.5%);多数的患者不太了解但听说过临床药学服务工作(39.7%)。结论 我国二级医院临床药师的工作开展情况、配置情况和与医师患者之间的了解度有待改善。
  • 论著
    构建国家药品治理体系的借鉴与创新
    李峰, 吴晓明
    2019, 54(2): 158-163. https://doi.org/10.11669/cpj.2019.02.014
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    目的 药品是保障人民生命健康的重要物资,具有区别于一般商品的特殊属性。药品安全事关社会稳定和国家安全,药品治理水平是国家治理体系和治理能力现代化的重要方面,本文对构建国家药品治理体系进行研究。方法 笔者通过研究国内外药品治理领域研究成果,概述了国家药品治理体系的内涵和特点,梳理了在药品治理方面表现优秀的主流国家和新兴国家的治理经验,结合我国药品治理发展现状,提出目前存在的问题。构建国家药品治理体系框架模型,并分析各构成要素以及要素相互关系。结果 通过分析发现,我国药品治理体系存在管理职能碎片化、社会参与度较低、监管效能不高等问题。结论 下阶段我国应构建统一权威高效的国家药品治理体系,加强监管制度顶层设计,引入多元参与的社会共治模式,发挥学会协会桥梁作用以及保险机制在药品治理中的作用。