过刊目录

• 
• 2019年, 54卷, 第19期
  刊出日期：2019-10-08

    

  ---

  综 述
  论 著
  

• 全选
  |

综 述
• Select
  综 述

  溶致液晶递药系统表征方法的研究进展

  储晓琴, 田春玲, 李争光, 蒋建勤, 桂双英

  2019, 54(19): 1545-1551. https://doi.org/10.11669/cpj.2019.19.001

  PDF全文 ( )   可视化   收藏

  溶致液晶一般是由两亲性脂质高分子材料在极性溶剂中自组装形成的一种胶束缔合,作为一种新型的药物递送载体,研究越来越广泛。目前应用于口服给药、注射给药、皮肤给药、眼部给药、腔道给药(口腔、鼻腔、阴道)等。药用溶致液晶以层状相、反六角相、反立方相见长,不同结构的液晶其内部的分子排列会影响体系内的药物分布、黏度、分子间的相互作用等,进而影响体内外释药行为及药动学特征等,因此对其微观结构的表征至关重要。笔者结合所在课题组对溶致液晶作为递药载体的研究和相关文献,对溶致液晶微观结构的表征方法进行综合阐述,为进一步研究溶致液晶载药系统提供参考。
• Select
  综 述

  外源硅从植物角度调控川芎镉吸收的可行性初探

  张海鸣, 康帅, 彭娟, 丁姗姗, 孙国利, 范斌

  2019, 54(19): 1552-1556. https://doi.org/10.11669/cpj.2019.19.002

  PDF全文 ( )   可视化   收藏

  近年来,川芎因重金属镉含量超标问题正面临严峻的国际市场挑战。降低川芎镉含量成为亟待解决的问题。笔者首先对当前川芎镉问题研究进展进行论述,包括川芎中镉的来源途径、控制川芎镉含量的常用措施。指出现有的控制措施研究多集中在从降低土壤中活性态镉含量的角度,来减少镉对川芎的污染毒害。然而研究已证实川芎系对土壤中镉元素有富集作用的植物,目前的研究缺乏探讨减少川芎对镉的主动吸收。基于此,笔者首次从植物角度浅析外源硅降低川芎对镉主动吸收的可行性,旨在为探索寻找有效降低川芎镉含量的方法提供借鉴。
论 著
• Select
  论 著

  黄花草木犀抗氧化活性成分研究

  马翠霞, 刘玉婷, 苗磊, 赵彧, 邵帅, 严铭铭

  2019, 54(19): 1557-1564. https://doi.org/10.11669/cpj.2019.19.003

  PDF全文 ( )   可视化   收藏

  目的 研究黄花草木犀化学成分及其抗氧化活性。方法 DPPH法及β-胡萝卜素漂白等方法筛选黄花草木犀体积分数70%乙醇提取物的抗氧化活性部位,通过硅胶、Sephadex LH-20、制备柱进行分离纯化,根据理化性质和波谱数据鉴定所得化合物的结构,再评价其抗氧化活性。结果 黄花草木犀的乙酸乙酯部位抗氧化活性最显著,从中分离出13个化合物,分别鉴定为山柰酚(1)、木犀草素(2)、橙皮苷(3)、槲皮素(4)、芦丁(5)、芹菜素(6)、水杨酸(7)、香豆素(8)、滨蒿内酯(9)、7-甲氧基香豆素(10)、富马酸(11)、咖啡酸(12)和对羟基苯甲酸-4-O-α-D-吡喃甘露糖-(1→3)-α-L-鼠李糖苷(13);活性研究表明,化合物2、4、7、12对DPPH自由基的清除能力较强,IC₅₀值分别25.89、14.09、28.03和23.04 μg·mL^-1;化合物4、7、12、13对ABTS自由基的清除能力较强,IC₅₀值分别为10.48、23.77、22.79和25.20 μg·mL^-1。结论 化合物3、7、9、10、11、12、13为首次从该植物中分离得到,经检索化合物13为未经文献报道的新化合物;化合物2、4、7、12对DPPH自由基的清除能力较强;化合物4、7、12、13对ABTS自由基的清除能力较强。
• Select
  论 著

  槲皮素酰胺类衍生物的合成及其生物活性研究

  刘秋伟, 冯亚莉, 渠文涛, 翟广玉

  2019, 54(19): 1565-1574. https://doi.org/10.11669/cpj.2019.19.004

  PDF全文 ( )   可视化   收藏

  目的 合成槲皮素酰胺类衍生物并测定其生物活性。方法 以槲皮素为先导物,选择性对C环3位羟基进行修饰。以芦丁为原料,经苄基选择性保护、Williamson成醚反应,酰胺化反应,再经Pd/C催化加氢脱苄基得到13个槲皮素酰胺类衍生物。采用DPPH法考察了13个目标化合物的抗氧化活性;MTT法考察了13个槲皮素酰胺类衍生物对人食管鳞癌细胞EC109、人食管鳞癌细胞EC9706、人胃癌细胞SGC7901及小鼠黑色素瘤细胞B16-F10的增殖抑制作用。结果 目标产物结构经IR、¹H NMR、¹³C NMR、ESI-MS确证。抗氧化实验显示,大部分目标化合物的SC₅₀小于槲皮素或与槲皮素相当,这提示,3-OH不是槲皮素抗氧化活性的必需基团。抗肿瘤活性实验显示,槲皮素酰胺类衍生物抗肿瘤活性增强,其中,化合物7~13对EC109的抑制作用(IC₅₀=10.25 μmol·L^-1)明显优于母药槲皮素(IC₅₀=31.884 μmol·L^-1)和5-FU(IC₅₀=41.738 μmol·L^-1),是一个很有潜力的新型抗肿瘤候选化合物。结论 通过化学方法对槲皮素进行结构修饰后,抗氧化活性与槲皮素相当,体外抗肿瘤活性显著增强。
• Select
  论 著

  雄激素对小鼠社会行为的影响及其机制

  李佳虹, 钟晓宇, 王牧野, 孙秀芳, 胡佳栎, 金韬, 方玥, 徐晓虹

  2019, 54(19): 1575-1581. https://doi.org/10.11669/cpj.2019.19.005

  PDF全文 ( )   可视化   收藏

  目的 研究雄激素对雄鼠社会行为的影响及其机制。方法 建立青春期雄性小鼠去势模型。随机分为假手术、去势、去势后丙酸睾酮(TP,0.5、1 mg·kg^-1·d^-1)补充组,给药至实验结束。小鼠成年后,检测其社会行为,分析血清、脑内睾酮水平,石蜡切片观测感受性气味的副嗅球形态,并分析脑内雄激素受体(AR)和参与社会识别记忆的杏仁核脑区加压素(AVP)表达水平。结果 TP补充逆转去势引起的性行为和入侵攻击行为抑制、以及社会识别能力降低,逆转去势诱导的脑内T水平及AR表达水平下降;TP补充增加副嗅球僧帽细胞层细胞密度,并升高杏仁核AVP表达水平。结论 雄激素可促进雄鼠的性行为和入侵攻击等社会行为,这可能与其促进脑内AR表达,增加副嗅球僧帽细胞层细胞密度和杏仁核AVP水平从而提高社会识别能力有关。
• Select
  论 著

  载高乌甲素橄榄油微乳的制备及其性能研究

  周娅琼, 屈丹妮, 马君义, 杨立华, 郭永跃, 任晓霞

  2019, 54(19): 1582-1589. https://doi.org/10.11669/cpj.2019.19.006

  PDF全文 ( )   可视化   收藏

  目的 制备载高乌甲素(LA)橄榄油微乳,并研究其形态、粒径、载药量、释药行为及流变学特性。方法 采用伪三相图法进行载LA橄榄油微乳的处方筛选与制备,动态透析法考察其体外释药性能,运用MCR 301流变仪研究其流变学性能。结果 载LA橄榄油微乳的最优处方为:橄榄油为油相,蓖麻油聚氧乙烯醚-40/司盘-80(4∶1)为表面活性剂,丙三醇为助表面活性剂,K_m=3。微乳的形态呈圆形或椭圆形,平均粒径(91±0.55)nm,载药量1.85%。体外释药实验表明,微乳对于LA的释放具有一定的缓释作用,其释药行为可用Higuchi方程描述。流变学研究表明,载LA橄榄油微乳属于非牛顿流体中的假塑性流体,具有剪切稀化的性质,属于触变体系,有一定的黏弹性。结论 成功制备了载LA橄榄油微乳,且微乳具有一定的缓慢释药行为和较好的流变学性质,本实验为载LA橄榄油微乳的制剂开发奠定了基础。
• Select
  论 著

  Box-Behnken响应面法优化海藻酸钠mPEG-b-PLGA纳米粒处方工艺

  陈婷婷, 李顺英, 秦婷婷, 曾庆冰

  2019, 54(19): 1590-1598. https://doi.org/10.11669/cpj.2019.19.008

  PDF全文 ( )   可视化   收藏

  目的 采用Box-Behnken响应面法优化海藻酸钠聚乙二醇-聚乳酸-羟基乙酸共聚物(mPEG-b-PLGA)纳米粒的处方工艺。方法 合成10%mPEG5000-b-PLGA为基质材料,通过双乳剂法制备载胰岛素的海藻酸钠mPEG-b-PLGA纳米粒。选取胰岛素投料比、油相与外水相体积比、乳化剂浓度为考察因素,包封率和载药量为评价指标,采用Box-Behnken响应面法筛选最优处方,对优化所得纳米粒的基本性质和体外释药性能考察。结果 最优处方为:胰岛素投料比14.67∶100,油相与外水相体积比1∶3.32,乳化剂浓度为2.01%。实际制备所得载胰岛素纳米粒包封率为83.61%,载药量为10.90%,与模型预测值接近。平均粒径为(271.80±3.50)nm,Zeta电位值为-54.27 mV具有良好的缓释性能。结论 Box-Behnken响应面法有效可行,可以用于优化海藻酸钠mPEG-b-PLGA纳米粒的处方工艺,优化后的纳米粒有望作为理想的胰岛素缓释载体。
• Select
  论 著

  阿托伐他汀、瑞舒伐他汀及普伐他汀对不同CYP2C19基因型急性冠脉综合征患者氯吡格雷抗血小板作用的影响

  何瑞荣, 丁少波, 梁淑贞, 吴雪婷, 列镇邦, 周国祥

  2019, 54(19): 1599-1603. https://doi.org/10.11669/cpj.2019.19.009

  PDF全文 ( )   可视化   收藏

  目的 探究在不同CYP2C19基因型的急性冠状动脉综合征(ACS)患者中,阿托伐他汀、瑞舒伐他汀及普伐他汀对氯吡格雷抗血小板作用的影响。方法 选择2017年11月~2018年11月因ACS入院患者300例,使用随机数字表法将患者随机分成3组,所有患者均接受阿司匹林及氯吡格雷双联抗血小板治疗,A组服用阿托伐他汀钙20 mg·d^-1,B组服用瑞舒伐他汀钙20 mg·d^-1,C组服用普伐他汀钠20 mg·d^-1。所有患者均在入组后使用焦磷酸测序检测其CYP2C19基因型,并在服药7 d后使用血栓弹力图法(TEG)检测其二磷酸腺苷诱导的血小板聚集抑制率(ADP抑制率)。 结果 3组临床基线资料无统计学差异,3组间ADP抑制率和氯吡格雷抵抗比例差异无统计学意义(P>0.05),但在CYP2C19慢代谢型患者中,阿托伐他汀组的ADP抑制率较瑞舒伐他汀及普伐他汀组的更低,差异有统计学意义(P<0.05)。 结论 CYP2C19中间代谢型及快代谢型ACS患者服用阿托伐他汀、瑞舒伐他汀及普伐他汀对氯吡格雷抗血小板作用影响无明显差异。相较于瑞舒伐他汀和普伐他汀,CYP2C19慢代谢型ACS患者联用阿托伐他汀显著降低氯吡格雷抗血小板作用。
• Select
  论 著

  中药化橘红的106种农药残留量测定研究

  李纯, 熊颖, 顾利红, 侯惠婵, 王艳慧, 康志英

  2019, 54(19): 1604-1610. https://doi.org/10.11669/cpj.2019.19.010

  PDF全文 ( )   可视化   收藏

  目的 建立中药材化橘红农药多残留的检测方法。方法 以乙腈为溶剂,涡旋提取,经prime-HLB SPE小柱净化。检测方法:气相色谱-串联质谱法,采用DB17MS 弹性石英毛细管柱(30 m×0.25 mm,0.25 μm),电子轰击电离源(EI);液相色谱-串联质谱法,采用十八烷基硅烷键合硅胶柱(Phenomenex Kinetex C₁₈, 2.1 mm×100 mm,2.6 μm),以水(含5 mmol·L^-1甲酸铵和0.1% 甲酸)溶液和95%乙腈(含5 mmol·L^-1甲酸铵和0.1% 甲酸)溶液为流动相进行梯度洗脱,电喷雾电离源(ESI),正离子模式下多反应监测(MRM)。结果 106种农药线性关系良好,相关系数均大于0.990 9,平均回收率57.6%~134.4%,RSD小于15%。结论 本方法能快速有效地检测化橘红中的农药多残留,为芸香科果实、果皮类中的农药残留测定提供借鉴。20批次样品共检出禁用农药7种,限用及常用农药25种,主要为除虫、杀螨及杀菌剂。
• Select
  论 著

  注射用美罗培南中聚合物杂质测定及其评价

  孔爱英, 陈启立, 王子东

  2019, 54(19): 1611-1616. https://doi.org/10.11669/cpj.2019.19.011

  PDF全文 ( )   可视化   收藏

  目的 建立高效分子排阻色谱法(HPSEC)测定注射用美罗培南中聚合物杂质含量,并用液-质联用仪(LC-MS)对聚合物杂质进行初步定性。方法 采用TSKgel G2000SWXL色谱柱,以pH 7.0的0.005 mol·L^-1磷酸盐缓冲液[0.005 mol·L^-1磷酸氢二钠-0.005 mol·L^-1磷酸二氢钠(61∶39)]为流动相;检测波长为254 nm;流速为0.8 mL·min^-1;柱温为25 ℃。结果 在该条件下美罗培南峰与聚合物峰分离良好;美罗培南浓度在2.54~50.83 μg·mL^-1内得回归方程:Y=9.095 3X-2.215 0,相关系数r²=0.999 6(n=6),浓度与峰面积呈良好的线性关系;本法以美罗培南的最小定量限(S/N=10)为0.508 μg·mL^-1。同时采用TSKgel G2000SWXL柱与反向HPLC-C₁₈柱实现二维柱切换技术,再联合质谱对聚合物杂质进行测定,初步确定聚合物的结构为二聚物、三聚物和同分异构体。结论 本方法简便、准确、灵敏、可靠,更能有效的测定美罗培南中聚合物的含量,适用于不同厂家上市药品的再评价。
• Select
  论 著

  基于2018年国家药品抽验探讨中药原粉制剂的质量现状

  聂黎行, 查祎凡, 李静, 于健东, 戴忠, 马双成, 朱炯

  2019, 54(19): 1617-1621. https://doi.org/10.11669/cpj.2019.19.013

  PDF全文 ( )   可视化   收藏

  目的 基于2018年国家药品抽验中药原粉制剂专项工作,探讨中药原粉制剂的质量现状。方法 分析清胃黄连丸、健脾丸、启脾丸、益母丸、上清丸、人参归脾丸、牛黄清胃丸等7个中药原粉制剂的现行标准。建立掺伪、染色、二氧化硫、农药残留、黄曲霉毒素、重金属及有害元素、辐照等检查项目,揭示安全隐患。建立全处方鉴别方法,对样品投料真实性进行评价。结果 2018年抽验涉及的原粉制剂现行标准比较简单,难以全面控制药品质量。未按规定投料,掺伪,铅、砷、汞残留是目前中药原粉制剂存在的主要问题。仅个别样品发现了染色、农药残留或黄曲霉毒素残留。二氧化硫在中药原粉制剂中残留风险低。大部分厂家采用辐照灭菌。结论 建议提高中药原粉制剂标准,实现全处方鉴别,并将重金属及有害元素纳入考察项目。生产企业应加强原料的质量控制,重视掺伪和有害残留风险。国家药品抽验专项工作能够揭示同类品种的共性问题,是药品监管的有力手段。
• Select
  论 著

  临床药师参与术后患者自控镇痛泵管理的工作模式与成效

  谢菡, 马正良, 仇毓东, 陈正香, 范晴晴, 王少红, 丁艺, 葛卫红

  2019, 54(19): 1622-1625. https://doi.org/10.11669/cpj.2019.19.014

  PDF全文 ( )   可视化   收藏

  目的 探究临床药师参与术后患者自控镇痛泵管理的工作模式以及其取得的成效。方法 根据术后镇痛泵工作流程及药学监护路径,采用SPSS22.0软件对2014年1月至2018年12月于南京鼓楼医院脊柱外科及普外科住院并行择期手术患者的数据进行分析,并从药物经济学的角度对疼痛患者术后镇痛方案进行经济学测算。结果 脊柱外科和普外科的PCA使用率均有所上升,患者术后疼痛控制达标率保持在90%以上,且不良反应发生率逐年降低,经过经济学测算,在相似的镇痛效果下,能够合理选择更经济的镇痛方案。结论 临床药师参与镇痛泵管理以来,患者自控镇痛泵的药学监护工作提升了术后疼痛管理质量,使患者得到合理、经济和安全的药物治疗。
• Select
  论 著

  我国药品患者援助项目实施现状与监管制度分析

  蒋蓉, 孙圆圆, 邵蓉

  2019, 54(19): 1626-1630. https://doi.org/10.11669/cpj.2019.19.015

  PDF全文 ( )   可视化   收藏

  目的 分析我国药品患者援助项目的发展现状、监管制度和存在的问题,为完善相关管理制度提供建议。方法 通过文献研究法和对患者援助平台的梳理,归纳药品患者援助的基本实施模式和患者援助监管制度现状。结果 笔者统计的81个药品患者援助项目中,均通过制药企业向社会组织捐赠药品后,由受赠组织开展患者援助,包括共助、资金援助、全额免费等援助模式。现行监管制度以《中华人民共和国公益事业捐赠法》、《中华人民共和国慈善法》与《捐赠药品进口管理规定》为法律依据,对援助项目实施主体、药品合理使用、药品质量保障及相应法律责任提出了要求,但存在援助过程中不同主体的行为定性不明确、国产药品援助行为未纳入监管体系、受赠人监管要求缺失等问题。结论 应当通过完善法律法规,明确药品患者援助项目的法律定性,增加对国产药品援助行为的监管要求,并建立援助药品储存、流通、使用的全过程管理体系。
• Select
  论 著

  “全面二孩”政策后高龄经产妇用药监护的必要性探讨

  杜博冉, 冯欣, 史湘君, 阴赪宏, 唐彦

  2019, 54(19): 1631-1636. https://doi.org/10.11669/cpj.2019.19.016

  PDF全文 ( )   可视化   收藏

  目的 探究在“全面二孩”政策的实行,我国高龄经产妇的数量大幅提高的情况下,针对高龄经产妇妊娠结局的特点,是否有必要针对性地开展用药监护工作及相关研究手段分析。方法 通过对高龄经产妇妊娠结局与适龄经产妇及高龄初产妇的比较,探讨高龄经产妇自身的妊娠特点。通过分析高龄经产妇用药监护开展的重要性及紧迫性,探讨当前我国高龄经产妇用药监护的现状和挑战,分析妊娠用药风险分类及妊娠用药登记工作开展的必要性。结果 高龄经产妇较高龄初产妇及适龄经产妇在妊娠结局、妊娠暴露风险等方面均具有特殊性。妊娠用药风险分类及妊娠用药登记是妊娠用药监护中观察性研究的重要手段。结论 针对高龄经产妇人群有必要开展妊娠用药监护工作,通过妊娠用药风险分类及妊娠用药登记等观察性研究手段,可为进一步制定干预性研究提供研究基础。