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• 2018年, 53卷, 第16期
  刊出日期：2018-08-22

    

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  综述

  金樱子药材研究进展

  樊小瑞, 李娆娆, 林丽美, 廖端芳, 李春

  2018, 53(16): 1333-1341. https://doi.org/10.11669/cpj.2018.16.001

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  笔者对金樱子植物果实、根等用药部位的化学成分、药理作用、质量控制及开发利用等方面进行系统的综述,发现金樱子研究较为充分,营养价值较高,除常规药用外,需挖掘其潜在价值,金樱根研究相对薄弱,需明确其药效成分,加强质量控制。
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  华重楼地上部分化学成分研究

  赵猛, 李燕敏, 王鹏飞, 巨博雅, 高慧敏, 王智民

  2018, 53(16): 1342-1346. https://doi.org/10.11669/cpj.2018.16.002

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  目的 研究华重楼[Paris polyphylla Smith var. chinensis(Franch.) Hara]地上部分的化学成分。方法 利用HPD100大孔吸附树脂柱色谱、硅胶柱色谱、Sephadex LH-20柱色谱及半制备型高效液相色谱等多种方法对华重楼地上部分体积分数75%乙醇提取物进行分离纯化,通过光谱数据鉴定化合物结构。结果 从华重楼地上部分分离得到11个化合物,分别鉴定为:corchionoside C(1),β-蜕皮甾酮(2),coronatasterone(3),山柰酚3-O-β-D-吡喃半乳糖苷(4),紫云英苷(5),异鼠李素3-O-β-D-吡喃葡萄糖苷(6),山柰酚3-O-β-D-吡喃葡萄糖-(l→2)-β-D-吡喃半乳糖苷(7),异鼠李素3-O-β-D-吡喃葡萄糖-(l→2)-β-D-吡喃半乳糖苷(8),山柰酚3-O-β-D-吡喃葡萄糖-(1→2)-β-D-吡喃葡萄糖苷(9),异鼠李素3-O-β-D-吡喃半乳糖-(l→6)-β-D-吡喃葡萄糖苷(10)和异鼠李素-3-O-龙胆双糖苷(11)。结论 化合物1,3~11为首次从该植物中分离得到,化合物1,3~5和8~10为首次从该属植物中分离得到。
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  论著

  纳豆芽孢杆菌发酵淡豆豉促成骨细胞增殖的谱效关系分析

  冯薇, 孙佳明, 董秋菊, 董超, 王鑫国, 牛丽颖

  2018, 53(16): 1347-1351. https://doi.org/10.11669/cpj.2018.16.003

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  目的 探讨10批不同发酵时间的纳豆芽孢杆菌纯种发酵淡豆豉提取物的高效液相色谱(HPLC)图谱中主要色谱峰与促大鼠成骨细胞增殖活性的相关性,为表征纯种发酵淡豆豉抗骨质疏松作用物质基础和优化单一菌种发酵淡豆豉工艺提供依据。方法 HPLC建立纯种发酵不同时间淡豆豉的乙醇提取物指纹图谱(纳豆芽孢杆菌纯种发酵6、12、18 h、1~7 d:H6、H12、H18、D1~D7);噻唑蓝(MTT)法测定各提取物的促大鼠颅骨成骨细胞增殖活性,并通过高效液相色谱-质谱联用(HPLC-MS)技术对色谱峰进行确认;灰色关联度分析法研究其谱效关系。结果 纯种发酵不同时间的淡豆豉乙醇提取物在质量浓度100 μg·L^-1时均具有较明显的促成骨细胞增殖作用,发酵4 d时活性最强,其促成骨细胞增殖率可达43.6%。谱效关系分析表明,与药效关联度较高的是黄豆黄素、染料木苷、黄豆黄苷和大豆苷。结论 关联度分析结果中黄豆黄素,染料木苷,大豆苷与课题组前期体外活性实验结论相互佐证,证实了本实验中谱效关系分析的科学性。与前期研究结果相比,纯种发酵淡豆豉与自然发酵淡豆豉的促成骨细胞增殖活性成分基本一致。
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  论著

  15-PGDH诱导药物逆转人乳腺癌MCF-7/ADR细胞耐药作用及机制

  欧阳林旗, 王胜峰, 魏凤, 黄利华, 黄娟娟, 刘世坤

  2018, 53(16): 1352-1358. https://doi.org/10.11669/cpj.2018.16.004

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  目的 探讨15-羟前列腺素脱氢酶(15-PGDH)在人乳腺癌多药耐药细胞中的表达,并观察15-PGDH诱导药物对MCF-7/ADR细胞耐药性的影响。方法 采用逆转录-聚合酶链反应(RT-PCR)、Western blot检测MCF-7和MCF-7/ADR细胞中15-PGDH、环氧合酶-2(COX-2)mRNA和蛋白表达;ELISA检测细胞上清液中PGE₂含量;四甲基偶氮唑蓝(MTT)法测定15-PGDH诱导药物(吲哚美辛、布洛芬、吡格列酮、地塞米松)对乳腺癌细胞的增殖抑制作用及对多柔比星(adriamycin,ADM)敏感性的影响;Hochest 33258检测细胞凋亡。结果 与MCF-7相比,MCF-7/ADR细胞中15-PGDH 表达水平明显降低,COX-2 表达明显增加,细胞上清液中PGE₂水平显著增加;4种15-PGDH诱导药物可增加MCF-7/ADR细胞15-PGDH表达或同时降低COX-2表达,降低细胞上清液中PGE₂含量,增强MCF-7/ADR细胞对ADM的敏感性及诱导细胞凋亡的作用,部分逆转耐药。结论 15-PGDH在MCF-7/ADR细胞中低表达,其诱导药物可能通过调控15-PGDH和COX-2影响PGE₂表达,增加化疗药物敏感性、促进细胞凋亡、逆转MCF-7/ADR细胞耐药。
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  论著

  骨碎补化学成分及其对PC12细胞的保护作用研究

  王凤娇, 王婷婷, 徐铭玥, 徐占玲, 顾婷, 张宁, 耿放

  2018, 53(16): 1359-1365. https://doi.org/10.11669/cpj.2018.16.005

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  目的 研究骨碎补(Drynaria fortunei)的化学成分及其对Aβ_25-35诱导PC12细胞损伤的保护作用。方法 采用溶剂法提取,利用硅胶、Sephadex LH-20及ODS柱色谱等方法分离纯化,根据质谱(MS),核磁共振法(NMR)等波谱技术鉴定化合物的结构;建立β淀粉样蛋白(Aβ)_25-35诱导 PC12细胞损伤体外模型,分别加入不同浓度的化合物,采用四甲基偶氮唑蓝(MTT)法检测细胞活力。结果 从骨碎补中分离并鉴定9个化合物:柚皮苷(1)、新北美圣草苷(2)、5,7-二羟基色原酮-7-O-α-L-鼠李糖基-(1→2)-β-D-葡萄糖基(3)、(E)-4-O-β-D-吡喃葡萄糖基反式咖啡酸(4)、山柰酚(5)、木犀草素(6)、原儿茶酸(7)、补骨脂素(8)和β-谷甾醇(9)。对化合物1~8进行了细胞实验,结果表明,化合物1~8可促进Aβ_25-35诱导损伤的PC12细胞增殖,细胞活力随着浓度的增加而加强,差异具有统计学意义(P<0.05)。结论 化合物1~8对Aβ_25-35诱导 PC12细胞损伤具有明显的保护作用,为中药骨碎补保护中枢神经功能的主要活性成分。
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  论著

  祁州漏芦水提取物对叔丁基过氧化氢诱导血管内皮细胞损伤的保护作用

  金海南, 刘莉园, 金芳多, 全吉淑

  2018, 53(16): 1366-1372. https://doi.org/10.11669/cpj.2018.16.006

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  目的 探讨祁州漏芦水提取物(Radix Rhapontici water extract,RRWE)对叔丁基过氧化氢(tert-butyl hydroperoxide,TBHP)所致血管内皮细胞凋亡的保护作用。方法 体外利用TBHP制备人脐静脉血管内皮细胞损伤模型,随机分为正常对照组、TBHP损伤组、RRWE低剂量组和高剂量组。采用四甲基偶氮唑蓝(MTT)法检测细胞活力,比色法观察丙二醛(MDA)、还原型谷胱甘肽(GSH)含量和超氧化物歧化酶(SOD)活性,采用荧光染色法观察活性氧(ROS)、细胞凋亡及线粒体跨膜电位水平,免疫印迹法检测细胞NF-κB、JNK、Bcl-2、Bax和caspase-3蛋白的表达情况。结果 RRWE增高TBHP所致损伤的内皮细胞活力,降低细胞ROS水平,减少MDA生成,增高GSH水平与SOD活性,升高线粒体跨膜电位水平,并降低细胞p-JNK及p-NF-κB水平,降低细胞Bax/Bcl-2比值,减少caspase-3活化,抑制细胞凋亡。结论 RRWE对TBHP所致的血管内皮细胞损伤具有保护作用,并抑制细胞凋亡,其机制可能与抑制JNK和NF-κB活化有关。
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  论著

  昆布多糖硫酸酯LAMS-2诱导人结肠癌LOVO细胞凋亡的线粒体途径研究

  汲晨锋, 季宇彬

  2018, 53(16): 1373-1380. https://doi.org/10.11669/cpj.2018.16.008

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  目的 考察昆布多糖硫酸酯LAMS-2对人结肠癌细胞LOVO凋亡的影响及作用途径研究。方法 采用四甲基偶氮唑蓝(MTT)法检测LOVO细胞的增殖,Hoechst 33258荧光染色观察细胞形态,流式细胞仪检测细胞内活性氧水平、线粒体通透性转换孔活性和线粒体膜电位,激光共聚焦显微镜观察细胞内钙离子水平,Western blot 法检测凋亡蛋白Cyt-C、caspase-9和caspase-3的表达,比色法检测caspase-9和caspase-3的活性。结果 昆布多糖硫酸酯LAMS-2作用于LOVO细胞后,能显著抑制细胞的增殖,诱导细胞凋亡,细胞出现明显的凋亡特征形态,引起细胞内活性氧增多,钙离子含量增加,细胞线粒体通透性转变孔开放,线粒体膜电位降低,胞质内Cyt-C蛋白表达量增加,caspase-9和caspase-3的蛋白表达和活性都显著升高,较阴性对照组和昆布多糖组都显著增加。结论 昆布多糖硫酸酯LAMS-2可显著抑制人结肠癌LOVO细胞的增殖,并可通过线粒体途径诱导LOVO细胞发生凋亡。
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  论著

  氨基功能化介孔二氧化硅纳米药物传递载体的制备与性能研究

  赵松峰, 程亮星, 张晓, 师秀琴, 张晓坚

  2018, 53(16): 1381-1387. https://doi.org/10.11669/cpj.2018.16.009

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  目的 合成靶向修饰型介孔硅纳米粒用作抗肿瘤药物传递载体,提高对肿瘤细胞的杀伤效力。方法 采用模板-水热法合成介孔硅,以氨基基团(NH₂)、聚乙烯亚胺(PEI)进行结构修饰,包载药物盐酸多柔比星(DOX),考察新型纳米粒形态、粒度、红外吸收特征等,并以人乳腺癌MCF-7细胞为模型,对纳米载体的释药性能、细胞摄取、体外抗肿瘤活性进行评价。结果 未修饰型介孔硅(MSNs)与2种修饰型纳米粒(MSNs-NH₂、MSNs-PEI)为类球形颗粒,粒径分别为(65±19)、(86±27)和(107±34) nm,红外光谱、差热分析(DSC)等结果证实MSNs表面被功能化基团成功修饰。MSNs-NH₂与MSNs-PEI的释药速度比未修饰型MSNs明显降低,3种纳米粒(MSNs、MSNs-NH₂和MSNs-PEI)的细胞摄取效率分别为DOX溶液的2.05,2.89和2.63倍,对MCF-7细胞的杀伤力分别为1.77、2.21和2.19倍。结论 使用该方法可成功制得介孔硅纳米载体,修饰型MSNs具有更优良的的载体性能与抗肿瘤活性。
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  论著

  硅胶对阿维拉霉素吸附特性的研究

  王亚萍, 陈敏, 李红梅

  2018, 53(16): 1388-1394. https://doi.org/10.11669/cpj.2018.16.011

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  目的 主要研究了硅胶吸附阿维拉霉素的动力学和热力学特性。方法 通过测定不同温度下阿维拉霉素在硅胶上的吸附量,绘制吸附动力学曲线和吸附等温线,并对硅胶吸附阿维拉霉素的动力学和热力学参数进行研究。结果 准二级动力学模型能更好的描述硅胶吸附阿维拉霉素的动力学行为,此吸附过程具有非均相未反应核收缩模型的特征,其中内扩散为主要速率控制步骤;Langmuir方程更好的拟合硅胶吸附阿维拉霉素的吸附等温线,吸附热力学参数吉布斯自由能变(ΔG)在309、303、297 K温度下的值分别为-8.752 9、-8.104 3和-7.455 6 kJ·mol^-1,焓变(ΔH)值为24.654 6 kJ·mol^-1,熵变(ΔS)值为108.115 2 J·mol^-1·K^-1。结论 该研究结果为进一步探讨硅胶柱分离纯化阿维拉霉素提供了理论基础。
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  论著

  甘草次酸衍生物介导脂质体的物理稳定性评价

  孙玉琦, 尹美林, 王硕, 富力

  2018, 53(16): 1395-1400. https://doi.org/10.11669/cpj.2018.16.012

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  目的 考察甘草次酸衍生物介导的香豆素6(Cou6)脂质体的物理稳定性,确定不同稳定性评价方法对脂质体的适用性。方法 采用薄膜分散-超声法制备Cou6普通脂质体、PEG修饰脂质体、甘草次酸衍生物介导的脂质体,分别考察6种脂质体的稳定常数、膜稳定性、血清稳定性和泄漏率。结果 未经修饰的脂质体物理稳定性较差,甘草次酸衍生物介导的脂质体,15 min的稳定常数为5.37~7.32;半数脂质体膜被破坏,Triton X-100的浓度为0.207‰~0.380‰;在24 h内血清稳定性变化不大,可以较好地抵抗血清的影响;7与14 d泄漏率以及泄漏率增加量均较小。结论 物理稳定性是脂质体重要的制剂学性质,所采用的稳定常数、血清稳定性和泄漏率研究方法以及所建立的膜稳定性测定方法能够对甘草次酸衍生物介导的脂质体物理稳定性进行评价。
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  论著

  夫西地酸联用氨曲南对碳青霉烯类耐药铜绿假单胞菌的抗菌作用及机制研究

  常玲薇, 李娜, 陈春林, 胡文, 徐荣

  2018, 53(16): 1401-1406. https://doi.org/10.11669/cpj.2018.16.013

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  目的 探讨夫西地酸与氨曲南联用,对临床分离的12株碳青霉烯类耐药铜绿假单胞菌的体外作用及相关机制研究。方法 利用肉汤稀释法测定夫西地酸和氨曲南对试验菌株的最低抑菌浓度(MIC)。微量棋盘法测定两药联用MIC,计算部分抑菌浓度指数(FIC)以判定联合效应。利用纸片增敏协同试验、时间杀菌曲线判断两药联合作用效果。胞外酶活性试验检测氨曲南、夫西地酸单用及联用时菌株胞外酶活性变化,探讨两药联用可能的作用机制。结果 夫西地酸与氨曲南联用对碳青霉烯类耐药铜绿假单胞菌表现为61.54%协同作用,38.46%相加作用,无拮抗作用。两药联用时抑菌圈明显增大,其中41.67%的菌株由耐药变为敏感。杀菌曲线显示两药联用对试验菌株PA 320有杀菌作用。两药联用后胞外谷草转氨酶(AST)、谷丙转氨酶(ALT)、乳酸脱氢酶(LDH)活性均增大,有显著性差异。结论 夫西地酸与氨曲南联用对碳青霉烯类耐药铜绿假单胞菌具有协同和相加作用;两药联用的作用机制可能与氨曲南帮助夫西地酸克服革兰阴性菌对疏水性抗生素的天然耐药屏障有关。
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  论著

  运用多维在线高效液相色谱-生物化学检测方法筛选银杏叶提取物治疗老年痴呆疾病的药效成分

  丁晓萍, 沈华旦, 方江济, 郭鹏程

  2018, 53(16): 1407-1412. https://doi.org/10.11669/cpj.2018.16.014

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  目的 建立高效液相色谱-生物化学检测(HPLC-BCD)多维在线联用分析方法,筛选银杏叶提取物治疗老年痴呆疾病(Alzheimer disease,AD)的药效成分。方法 运用HPLC-UV(紫外)-1,1-二苯基-2-三硝基苯肼/2,2-联氮-二(3-乙基-苯并噻唑-6-磺酸)二铵盐(DPPH/ABTS)、HPLC-UV-乙酰胆碱酯酶(AchE)方法快速筛选银杏叶提取物中的自由基清除剂和AchE抑制剂。以加兰他敏为阳性对照,考察在线HPLC-UV-AchE方法的稳定性和重现性。运用超高效液相色谱(UPLC)-LTQ/线性离子阱/静电场轨道阱高分辨质谱(orbitrap MS)(UPLC-LTQ/orbitrap MS)方法鉴定主要活性成分。结果 HPLC-UV-DPPH/ABTS方法检测到银杏叶提取物中的14个强抗氧化成分,而运用HPLC-UV-AchE方法发现了3个AchE抑制剂,通过UPLC-LTQ/orbitrap MS方法鉴定了3个酶抑制剂分别为4-O-beta-glucopyranosyl-cis-coumaric acid、ginkgolide A和3-O-[2-O-(β-D-glucosyl)-α-L-rhamnosyl] quercetin。结论 实验建立的在线HPLC-BCD方法具有良好的灵敏度、重现性和稳定性,能够快速筛选银杏叶提取物中的抗氧化剂和AchE抑制剂。为快速发现中药治疗相关疾病的有效成分提供一种有效、快速、便捷的分析手段。

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  论著

  吗啡免疫荧光层析快速定量方法的建立

  刘佳, 胡小龙, 张玉荣, 卢建忠, 曾立波

  2018, 53(16): 1413-1418. https://doi.org/10.11669/cpj.2018.16.015

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  目的 建立一种高灵敏度的检测方法对生物样本(血液、唾液和尿液)中吗啡进行快速定量。方法 采用免疫层析试纸条的反应模式,以稀土元素铕荧光纳米颗粒为标记物,与吗啡单克隆抗体共价偶联,将吗啡抗原和羊抗鼠抗体包被于硝酸纤维素膜上分别作为检测线和质控线,通过竞争性免疫抑制反应原理,结合干式免疫荧光检测仪用于生物样本中吗啡的快速定量。结果 通过优化试验条件后制备得到免疫层析试纸条检测,线性范围在3~3 000 ng·mL^-1;精密度和准确度吗啡质控品试验的RSD<10%;与苯丙胺、甲基苯丙胺和氯胺酮等常见毒品和药品均无交叉反应;试纸条在37 ℃,7 d的加速试验中,性能没有明显降低。 结论 本实验初步建立的吗啡免疫荧光层析试纸条定量检测方法具有良好的线性范围和精密度,具有良好的特异性和稳定性。本方法可以快速便捷的对生物样本中吗啡进行定量检测,便于在基层单位推广使用。
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  论著

  双氯芬酸钠肠溶片的体外溶出行为研究

  付晖, 孙毅, 张喆, 胡琴, 杨文良

  2018, 53(16): 1419-1424. https://doi.org/10.11669/cpj.2018.16.017

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  目的 研究并比较同一厂家不同产地的双氯芬酸钠肠溶片体外溶出行为的差异。方法 采用《中国药典》通则溶出度第一法与第二法装置绘制肠溶片在多种介质中的溶出曲线;考察酸性介质溶出阶段与缓冲液介质的离子强度对制剂溶出行为的影响。结果 双氯芬酸钠肠溶片在pH 1.0、5.5、6.0与6.8介质中的溶出曲线可作为该制剂的特征溶出曲线;3个来源的肠溶片经酸性介质溶出2 h后,体外溶出行为相似;不经酸性介质阶段,溶出行为差异较大;缓冲液介质的离子强度越大,肠溶包衣的溶解速率越快,肠溶片的溶出速率越快。结论 双氯芬酸钠肠溶片的溶出行为决定于肠溶包衣的溶解速率与片芯的溶出速率,在制剂开始溶出后存在RSD较大的特点;酸性介质溶出阶段与缓冲液介质的离子强度对制剂的溶出行为存在影响;同一厂家不同产地的双氯芬酸钠肠溶片的体外溶出行为存在差异。本实验旨在为仿制药一致性评价中多来源参比制剂的遴选提供数据支持,为处方筛选与生物等效性风险评价提供参考。
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  论著

  靶向抗肿瘤药物致肺损伤分析

  孙雪林, 朱翊, 封宇飞, 胡欣

  2018, 53(16): 1425-1430. https://doi.org/10.11669/cpj.2018.16.018

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  目的 分析我国上市的靶向抗肿瘤药物引起肺损伤的类型,为临床安全用药提供指导。方法 检索CFDA网站,整理我国上市的靶向抗肿瘤药物,列出药物作用机制和上市时间;检索Pubmed、中国知网数据库、万方数据库、维普数据库文献以及药品说明书,整理药物肺损伤类型。结果 靶向抗肿瘤药物自2000年在我国上市,现有26种覆盖8类常见的恶性肿瘤。靶向抗肿瘤药物相关性肺损伤在24种药品说明书标注;文献检索结果显示,发现19种靶向抗肿瘤药可以不同程度导致肺损伤,肺损伤的类型均多于说明书中标注类型。结论 肺损伤是靶向抗肿瘤药物常见的不良反应之一,大部分靶向抗肿瘤药物存在肺毒性;临床应加强用药管理和监测,促进合理临床安全用药。