过刊目录

• 
• 2017年, 52卷, 第18期
  刊出日期：2017-09-22

    

  ---

  综述
  论著
  

• 全选
  |

综述
• Select
  综述

  小分子苦味淬灭剂应用于口服液体制剂的研究概况

  张婷,张定堃,林俊芝,韩雪,姜红,许润春,马鸿雁, 谭庆刍, 杨明, 韩丽

  2017, 52(18): 1569-1575. https://doi.org/10.11669/cpj.2017.18.001

  PDF全文 ( )   可视化   收藏

  口服液体制剂中苦味药物多以分子态或胶体形式存在,分散度大,能瞬时形成广泛而强烈的刺激,使得传统掩味与矫味方法难以完全掩蔽苦味,严重制约患者服用的顺应性。近年来,小分子苦味淬灭剂的发现,为改善口服液体制剂的口感提供了新的选择,逐渐成为掩味技术研究的热点。基于此,笔者阐释了小分子苦味淬灭剂的概念与特点,归纳了苦味淬灭的作用机制与影响因素,介绍了常用的小分子苦味淬灭剂及其特点和应用,以期推动小分子苦味淬灭剂在口服液体制剂中的开发应用,为口服液体制剂的苦味掩蔽提供科学的理论指导与技术支持,对于推动口服液体制剂现实问题的解决、处方设计优化与产品品质提升具有重要理论价值与实践意义。
• Select
  综述

  远志寡糖酯类化合物药理活性研究进展

  桑旭星,杨依,方芳

  2017, 52(18): 1576-1579. https://doi.org/10.11669/cpj.2017.18.003

  PDF全文 ( )   可视化   收藏

  随着对远志(Polygala tenuifolia Willd.)化学成分的研究,远志寡糖酯类成分越来越受到关注,现代药理研究发现,该类成分具有脑保护、抗抑郁等多种药理活性。笔者对其药理作用及作用机制研究进行综述,为进一步研究远志抗痴呆等神经保护作用提供线索和思路。
论著
• Select
  论著

  瑶药星毛冠盖藤正丁醇部位化学成分研究

  王云卿, 马国需, 赵丹,高亚茹,吴桐宇,杨峻山,梁琼平,袁经权,许旭东

  2017, 52(18): 1580-1584. https://doi.org/10.11669/cpj.2017.18.004

  PDF全文 ( )   可视化   收藏

  目的 对瑶药“肿瘤藤”即星毛冠盖藤(Pileostegia tomentella Hand.-Mazz.)藤茎的化学成分进行研究。方法 利用各种色谱方法进行分离纯化,根据理化性质和NMR,MS等波谱技术鉴定化合物的结构。结果 从星毛冠盖藤藤茎甲醇提取物中的正丁醇萃取部位分离鉴定了13个化合物,分别为1-O-(β-D-glucosyl)-2-[2-methoxy-4-(ω-hydroxypropyl)phenoxy]propan-3-ol (1),(+)-lyoniresinol-3a-O-β-D-glucopyranoside (2),紫丁香苷(syringin)(3),柏松苷(coniferin)(4),二氢柏松苷(dihydroconiferin)(5),but-3-enyl-β-D-glucoside (6),4-(2,3-dihydroxypropyl)-2,6-dimethoxy phenyl-β-D-glucopyranoside (7), nikoenoside (8),原儿茶酸乙酯(protocatechuic acid ethyl ester)(9),8-甲氧基香豆素-7-O-β-D-葡萄糖(8-methoxy coumarin-7-O-β-D-glucopyranoside)(10),6-O-R-L-rhamnopyranosyl-β-D-glucopyranoside methyl salicylate (11),烟酰胺(nicotinamide)(12)和3,5-二咖啡酰奎宁酸甲酯(3,5-di-O-caffeoyl quinicacid methyl ester)(13)。结论 所有化合物均为首次从该属和该植物中分离得到。
• Select
  论著

  九里香醇提物中抗肿瘤活性成分的研究

  平耀东, 张艳华, 李勇

  2017, 52(18): 1585-1588. https://doi.org/10.11669/cpj.2017.18.005

  PDF全文 ( )   可视化   收藏

  目的 研究中药九里香醇提物中抗肿瘤活性的贡献成分。方法 采用MTT和SRB法测定九里香醇提物 (1~100 μmol·L^-1)对U937,HL-60,K562,Bel7402,Hela 5种人肿瘤细胞的生长抑制活性。运用常规色谱方法对活性成分进行追踪分离,采用现代谱学技术鉴定化合物的结构,并对分离得到的化合物进行体外活性测定。结果 在给药48 h后,部分醇提物随着给药浓度的增加,肿瘤细胞的存活率明显下降, 在醇提物的A8和A9部分共归属并鉴定出九里香抗肿瘤有效部位的活性化合物4 个,分别为异落叶松脂醇 (Ⅰ),二甲氧基异落叶松脂醇 (Ⅱ),3-甲氧基异落叶松脂醇 (Ⅲ)和5′-甲氧基异落叶松脂醇 (Ⅳ)。结论 化合物Ⅰ和Ⅱ可能为九里香醇提物中抗肿瘤作用的活性成分,化合物Ⅰ~Ⅳ为首次从该植物中分离得到。
• Select
  论著

  线粒体DNA在鹿胎鉴定中的应用

  艾金霞,李明成,夏薇,苑广信,高峰,高丽君,张丽华

  2017, 52(18): 1589-1593. https://doi.org/10.11669/cpj.2017.18.006

  PDF全文 ( )   可视化   收藏

  目的 探索鹿胎线粒体DNA(mitochondrial DNA, mtDNA)提取及真伪品种鉴定方法。方法 分别用改良SDS碱变性法和盐析法,提取鹿胎及伪品mtDNA和基因组DNA,生物信息学技术设计2对引物,建立聚合酶链式反应(PCR)反应体系对鹿胎及伪品进行特异物种PCR鉴定。结果 改良SDS碱变性法提取的鹿胎mtDNA样品纯度和产率较高,达到PCR反应要求。有1对特异性引物可以区分鹿胎及伪品。结论 改良SDS碱变性法简便可行,特异位点PCR方法可鉴别鹿胎真伪,方法准确可靠。
• Select
  论著

  山蜡梅化学成分研究

  张鹏耀,舒任庚,严喜鸾,伍庆华

  2017, 52(18): 1594-1596. https://doi.org/10.11669/cpj.2017.18.007

  PDF全文 ( )   可视化   收藏

  目的 研究江西道地药材山蜡梅(Chimonanthus nitens Oliv.)叶的化学成分。方法 利用硅胶柱色谱、Sephadex LH-20 柱色谱、反相硅胶柱色谱及半制备高效液相色谱等多种方法对山蜡梅叶提取物进行分离纯化,通过理化常数测定、光谱数据分析鉴定化合物结构。结果 从山蜡梅叶中分离得到10 个化合物,分别鉴定为:尿嘧啶(1),6,7-二甲氧基香豆素(2),6, 7, 8-三甲氧基香豆素(3),对羟基苯甲酸乙酯(4),两个非对映异构体(3RS, 6RS)-2, 6-二甲基-3, 6-二羟基-1, 7-辛二烯(5 和6),山柰酚(7),异嗪皮啶(8),东莨菪内酯(9)和地芰普内酯(10)。结论 化合物1、3~6和10为首次从该植物中分离得到,化合物1、4~6 为首次从该属植物中分离得到。
• Select
  论著

  4-羟基-2,2,6,6-四甲基哌啶基-N-氧化物对高原缺氧小鼠心肌组织损伤的保护作用及机制研究

  马慧萍,景临林,何蕾,樊鹏程,贾正平

  2017, 52(18): 1597-1603. https://doi.org/10.11669/cpj.2017.18.008

  PDF全文 ( )   可视化   收藏

  目的 研究4-羟基-2,2,6,6-四甲基哌啶基-N-氧化物(tempol)对高原缺氧小鼠心肌组织的保护作用及机制。方法 将110只小鼠随机分为正常对照组、缺氧模型组、乙酰唑胺组和tempol组,单次腹腔注射给药30 min后,在模拟海拔8 000 m环境停留12 h,眼眶取血后,测定血清中乳酸脱氢酶(LDH)和肌酸激酶(CK)活性,然后处死小鼠,检测心肌组织中过氧化氢(H₂O₂)和丙二醛(MDA)含量以及ATP酶和抗氧化酶的活性,蛋白印迹法检测缺氧诱导因子-1α(HIF-1α)、血管内皮生长因子(VEGF)、核因子E2相关因子2(Nrf2)和血红素氧合酶-1(HO-1)蛋白的表达水平。结果 与正常对照组相比,缺氧模型组血清中CK和LDH的活性显著增加,心肌组织中H₂O₂和MDA含量显著升高,ATP酶和抗氧化酶的活性显著降低,HIF-1α、VEGF、Nrf2和HO-1蛋白表达增强。经tempol预处理后能够显著降低高原缺氧小鼠血清中CK和LDH的活性,减少心肌组织中H₂O₂和MDA含量,提高ATP酶和抗氧化酶的活性,降低HIF-1α、VEGF蛋白表达,显著提高Nrf2和HO-1蛋白表达。结论 Tempol对高原缺氧诱导的心肌组织损伤具有保护作用,该作用与改善能量代谢,清除自由基,激活Nrf2/HO-1信号途径,提高抗氧化酶活性,降低机体氧化应激有关。
• Select
  论著

  马来酸桂哌齐特对大鼠心肌损伤的保护作用

  陈雪,杨涛,朱悦城,吕高阳,牛颖颖,赵丽晶

  2017, 52(18): 1604-1608. https://doi.org/10.11669/cpj.2017.18.010

  PDF全文 ( )   可视化   收藏

  目的 探讨马来酸桂哌齐特(cinepazide maleate, CM)对异丙肾上腺素(Iso)所致大鼠心肌损伤的保护作用及其作用机制。方法 将雌雄大鼠50只分为正常组,模型组,CM低、高剂量组,卡托普利(captopril, Cap)阳性组。除正常组外,其余各组大鼠以Iso(5 mg·kg^-1·d^-1)皮下注射7 d建立心肌损伤模型,治疗组大鼠于造模第2天开始腹腔注射CM(1.5、3 mg·kg^-1·d^-1),阳性对照组大鼠灌胃给予Cap(10 mg·kg^-1·d^-1),正常组和模型组大鼠腹腔注射等量生理盐水,共给药14 d。各组大鼠进行3次跑步耐力测试。停药后大鼠麻醉状态下描记心电图、取血和取心,测量心重指数(HWI)及左心室重量指数(LHWI),检测心肌组织中羟脯氨酸(Hyp)含量和丙二醛(MDA)水平,血清中乳酸脱氢酶(LDH)和肌酸激酶(CK)活性及超氧化物歧化酶(SOD)活力;HE染色观察心肌组织形态学变化。结果 与正常组比较,模型组大鼠耐力值下降,心电异常,呈心律不齐或心肌缺血波形,同时HWI和LHWI增高(P<0.01),心肌组织中Hyp含量和MDA水平以及血清LDH、CK水平均增高,而血清SOD活力降低(P<0.05或P<0.01);与模型组比较,CM治疗组耐力值明显提高、心电异常现象明显改善,大鼠HWI和LHWI均降低,组织中Hyp含量、MDA水平以及血清LDH和CK水平均降低,而SOD活力增高,尤其CM高剂量组效果明显(P<0.01)。HE染色:模型组大鼠心室肌结构重塑,心肌断裂,大量胶原纤维增生,CM治疗组大鼠心室肌重构现象减轻,心肌纤维化明显改善。结论 马来酸桂哌齐特对Iso所致大鼠心肌损伤有保护作用。
• Select
  论著

  克癌新丸对裸鼠结肠癌细胞HCT116移植瘤生长的抑制作用

  李华云,李芹,刘明华,孙琴

  2017, 52(18): 1609-1613. https://doi.org/10.11669/cpj.2017.18.011

  PDF全文 ( )   可视化   收藏

  目的 观察克癌新丸对裸鼠人结肠癌细胞HCT116移植瘤生长及肿瘤血管生成的抑制作用。方法 复制裸鼠人结肠癌HCT116移植瘤模型,随机分为阴性对照组(Ns)、阳性对照组(贝伐单抗注射液,5 mg·kg^{- 1},腹腔注射给药)和克癌新丸低、中、高3个剂量组(200,400和800 mg·kg^-1,灌胃给药),给药结束后剥取瘤体并称重,常规石蜡切片,采用免疫组化法分析瘤体内微血管密度(microvessel density,MVD)和血管内皮生长因子(vascular endothelial growth factor,VEGF)表达的影响。结果 克癌新丸明显抑制裸鼠移植瘤的生长,各治疗组给药后肿瘤体积、相对肿瘤体积和相对肿瘤增殖率明显下降,与对照组比较,P<0.05;克癌新丸治疗组微血管分布较稀疏,MVD值由对照组的(59.62±18.83)分别减少至(55.56±12.63),(46.72±11.57)和(41.35±10.27)。克癌新丸治疗组阳性表达率由对照组的(78.46±16.53)%下降至(58.64±14.19)%,(49.27±13.29)%和(43.68±11.71)%。结论 克癌新丸能明显抑制裸鼠HCT116移植瘤的生长,降低移植瘤微血管密度MVD,下调瘤组织VEGF的表达,揭示其抗肿瘤作用与减少血管生成有关。
• Select
  论著

  雷公藤多苷片对阿托伐他汀在大鼠体内药动学的影响

  王筱婧,林焕冰,叶亚琳,祝倩

  2017, 52(18): 1614-1617. https://doi.org/10.11669/cpj.2017.18.012

  PDF全文 ( )   可视化   收藏

  目的 研究合用雷公藤多苷片和阿托伐他汀之后,雷公藤多苷片对阿托伐他汀在大鼠体内药动学的影响。方法 12只雄性SD大鼠,随机分为A、B两组,其中A组为单独给药组,灌胃给药阿托伐他汀2 mg·kg^-1,B组为联合用药组,灌胃给予雷公藤多苷片和阿托伐他汀,其给药剂量都为2 mg·kg^-1。在不同时间点取血,采用HPLC测定阿托伐他汀的血药浓度,计算并比较阿托伐他汀的药动学参数。结果 与单独给药组相比,药物联用组阿托伐他汀的药动学参数发生了明显的变化,阿托伐他汀的最大血药浓度由(4.77±0.64)mg·L^-1上升到(7.79± 0.61)mg·L^-1,血浆曲线下面积由(12.82± 3.50) mg·h·L^-1增加到(27.39 ± 5.76) mg·h·L^-1,同时达峰时间由(0.25±0.03)h延长到(0.52±0.07)h,半衰期由(2.39±0.19)h延长到(5.09±1.35)h,平均驻留时间由(2.93±0.23)h延至(4.36±0.44)h,说明阿托伐他汀的代谢可能受到了抑制。结论 雷公藤多苷片和阿托伐他汀联用之后,会对阿托伐他汀的药动学产生一定程度的影响,导致达峰时间、半衰期延长,最大血药浓度增大,可能对阿托伐他汀钙的代谢具有抑制作用。本实验对雷公藤多苷片和阿托伐他汀联合用药具有一定的指导作用。
• Select
  论著

  XAD-16大孔树脂对恩拉霉素的吸附热力学和动力学性质研究

  陈浩,陈敏,聂犇

  2017, 52(18): 1618-1623. https://doi.org/10.11669/cpj.2017.18.013

  PDF全文 ( )   可视化   收藏

  目的 研究恩拉霉素在XAD-16大孔树脂上吸附的动力学和热力学特性。方法 通过静态吸附实验,利用实验数据对相关等温模型进行拟合来描述XAD-16大孔树脂对恩拉霉素的等温吸附行为;用热力学参数对恩拉霉素吸附过程的热力学性质进行描述;分别采用准一级动力学方程和准二级动力学方程探讨XAD-16大孔树脂吸附恩拉霉素的动力学特性。结果 在298~308 K内,Freundlich模型能较好的描述XAD-16大孔树脂对恩拉霉素的吸附等温过程;ΔH<0,ΔG<0,恩拉霉素在XAD-16大孔树脂上的吸附属于自发的物理吸附过程;XAD-16大孔树脂对恩拉霉素吸附过程符合准二级动力学方程。结论 通过对恩拉霉素在XAD-16大孔树脂上吸附热力学和动力学的研究,为XAD-16大孔树脂大规模分离纯化恩拉霉素提供了理论依据。
• Select
  论著

  粗毛豚草素脂质体的制备及其体外抗肿瘤作用的评价

  李霞,应雪,闫荷露,王亚华,徐浩伦,李兆萍

  2017, 52(18): 1624-1628. https://doi.org/10.11669/cpj.2017.18.014

  PDF全文 ( )   可视化   收藏

  目的 制备粗毛豚草素脂质体,优化其处方并评价其体外抗肿瘤作用。方法 采用薄膜分散法制备粗毛豚草素脂质体,对脂质体的粒径、Zeta电位进行表征;并采用磺酰罗丹明B蛋白(SRB)法考察脂质体对A549细胞的抗增殖作用。结果 采用最优处方,制备的目标脂质体中粗毛豚草素的包封率为(87.06±0.6)%;平均粒径为(104.83±1.40)nm;Zeta电位为(-4.61±0.32)mV。制备得到的粗毛豚草素脂质体对A549细胞具有较强的抑制作用。结论 本实验组制备脂质体的方法简单易行,脂质体粒径均一,包封率较高且体外抗肿瘤作用较强。
• Select
  论著

  猫爪草对肺结核患者外周血淋巴细胞颗粒裂解肽表达及其T淋巴细胞杀菌能力的影响

  周勇,程芳

  2017, 52(18): 1629-1632. https://doi.org/10.11669/cpj.2017.18.015

  PDF全文 ( )   可视化   收藏

  目的 研究猫爪草对肺结核患者外周血淋巴细胞颗粒裂解肽表达的影响及其对肺结核患者机体细胞毒性T淋巴细胞杀菌能力的影响。方法 四甲基偶氮唑蓝(MTT)检测猫爪草对外周血淋巴细胞作用的最适浓度;Real-time PCR方法检测最适剂量的猫爪草对结核病人外周血淋巴细胞颗粒裂解肽mRNA表达水平的影响。结果 MTT结果显示,当猫爪草的作用浓度为100 mg·L^-1时,有很明显的诱导作用,能诱导结核菌表达,外周血淋巴细胞颗粒裂解肽(GLS)的表达升高,进而感染结核病人体内的结核菌;当药物浓度浓度为200 mg·L^-1时能高效诱导结核休眠菌活化, 外周血淋巴细胞GLS mRNA的表达持续升高,对结核菌的杀伤能力更强。结论 猫爪草可能通过提高颗粒裂解肽的表达,增强机体对致病菌的杀伤作用,从而达到治疗效果。
• Select
  论著

  液质联用法对于人血浆中左乙拉西坦浓度的测定及在缓释片空腹和餐后药动学研究中的应用

  黄明, 张全英,王猛猛, 宗顺麟

  2017, 52(18): 1633-1638. https://doi.org/10.11669/cpj.2017.18.016

  PDF全文 ( )   可视化   收藏

  目的 建立LC-MS/MS测定人血浆中左乙拉西坦浓度,应用于左乙拉西坦缓释片空腹和餐后药动力学研究。方法 采用Waters Symmetry C₁₈(3.9 mm×150 mm,5 μm)色谱柱,流动相为乙腈-5 mmol·L^-1醋酸铵水溶液(含0.3%甲酸)=10∶90(V/V)。2名受试者交叉空腹或餐后单次口服左乙拉西坦缓释片1 000 mg。通过LC-MS/MS测定左乙拉西坦浓度。结果 左乙拉西坦血浆质量浓度在0.100 0~80.00 μg·mL^-1内线性良好,空腹与餐后的主要药动学参数如下:ρ_max分别为20.50和19.09 μg·mL^-1,AUC_{0-48 h}分别为345.4和336.3 μg·h·mL^-1,t_max分别为4.5和7.0 h。结论 该方法简便、特异性高、灵敏度高,可用于受试者空腹和餐后口服1 000 mg左乙拉西坦缓释片后血浆样品中左乙拉西坦药动学研究。高脂高热量饮食对左乙拉西坦缓释片的药动学特征有影响,左乙拉西坦的达峰时间延长。
• Select
  论著

  头孢拉定二水合物杂质谱研究

  刘颖, 孙筱,田冶,薛晶,朱凤昌,胡昌勤

  2017, 52(18): 1639-1643. https://doi.org/10.11669/cpj.2017.18.017

  PDF全文 ( )   可视化   收藏

  目的 对头孢拉定二水合物的杂质谱进行研究。方法 应用柱切换技术和液质联用技术(LC-MS)对头孢拉定二水合物中的杂质峰进行鉴别,并通过强力实验,归纳各个杂质峰的来源。结果 建立的头孢拉定二水合物的杂质谱包含14种杂质,其中9种杂质为《欧洲药典》控制的结构已知杂质;2种为新鉴定的杂质;3种为未知结构杂质。结论 通过对头孢拉定二水合物杂质谱的研究,分析了杂质的来源及其影响因素,为质量控制提供了参考。
• Select
  论著

  亚甲基四氢叶酸还原酶基因多态性与大肠癌患者辅助化疗疗效的相关性研究

  朱雅婷,张倩,汤旭山,尹骏,刘恒戈

  2017, 52(18): 1644-1648. https://doi.org/10.11669/cpj.2017.18.018

  PDF全文 ( )   可视化   收藏

  目的 研究亚甲基四氢叶酸还原酶基因(MTHFR)C677T多态性与大肠癌术后患者接受卡培他滨联合奥沙利铂(XELOX)方案辅助化疗疗效的关系。方法 对行大肠癌根治术后接受XELOX方案化疗的62例患者,采用竞争性等位基因特异性聚合酶链式反应(KASP)法检测MTHFR C677T基因多态性并分析其与预后及不良反应相关性。结果 62例结直肠癌患者的MTHFR C677T位点存在3种等位基因型,其基因频率分别为:C/C 46.8%,C/T 40.3%,T/T 12.9%。C/T及T/T型患者无复发生存时间较C/C型延长(Log-rank=4.778,P<0,05)。其中C/C型患者复发率为58.6%,显著高于T/T及C/T基因型患者的33.3%(χ²=3.985,P<0.05)。TNM分期(HR=5.326,P<0,05)及MTHFR C677T基因多态性(HR=0.284,P<0.05)是术后辅助化疗预后的影响因素。化疗毒副反应中以胃肠道反应和骨髓抑制为主,但不同基因型之间差异并不具有统计学意义(P>0.05)。结论 MTHFR C677T基因多态性与XELOX方案辅助化疗预后相关。TNM分期(Ⅳ期)术后辅助化疗预后差。MTHFR C677T基因多态性与化疗引起的毒副反应无关。
• Select
  论著

  我国质子泵抑制剂临床实践指南的概况与分析

  吴俊标,倪小佳,陈设,段晓红,汪小惠,王颖彦,赖潇潇,郭新峰,林华,罗懿妮

  2017, 52(18): 1649-1654. https://doi.org/10.11669/cpj.2017.18.019

  PDF全文 ( )   可视化   收藏

  目的 对我国现有涉及质子泵抑制剂(PPI)临床实践指南进行梳理,了解目前国内PPI在不同病种中的应用概况,为规范PPI用药提供重要参考。方法 检索国内含PPI用药的临床实践指南,并从指南的类别、PPI有效性和安全性的证据水平、指南推荐强度等角度进行整理归纳。结果 纳入含PPI用药的临床实践指南17份,大部分指南没有基于循证证据进行制定,仅5份(29.4%) 提及应用循证的方法制定指南,主要涉及胃肠道用药方面。结论 PPI临床用药实践指南存在诸多不明确的推荐意见,导致临床PPI用药较为混乱,亟待制定相关规定以进一步规范PPI用药。