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• 2017年, 52卷, 第15期
  刊出日期：2017-08-08

    

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综述
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  综述

  溴结构域蛋白4及其抑制剂的研究进展

  王泽瑜,陈卓,李乾斌

  2017, 52(15): 1293-1300. https://doi.org/10.11669/cpj.2017.15.001

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  近年来,溴结构域及超末端结构(BET)亚家族成员是一类研究较多的靶点。其中,溴结构域蛋白4(BRD4)可调节细胞转录,标记哺乳动物的有丝分裂,调控细胞周期,在癌症的发生、发展,纤维化及炎症过程中发挥着重要的作用。因此,BRD4抑制剂已成为实体瘤、白血病及纤维化等疾病药物研究的热门领域。笔者在综合文献的基础上,主要阐述BRD4的蛋白结构、功能及其抑制剂相关构效关系的最新研究进展。
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  综述

  透皮吸收促进剂评价的新技术

  朱学敏,马敏,任略,董洁,陈军

  2017, 52(15): 1301-1307. https://doi.org/10.11669/cpj.2017.15.002

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  添加透皮吸收促进剂(penetration enhancers,PE)是目前在经皮给药制剂中提高生物利用度最常用的方法。笔者综述了近年来用于PE的透皮促渗能力、促渗机制和皮肤安全性评价的新技术,并提出促渗能力评价高通量化,促渗机制研究微观分子化和皮肤安全性表征数量化是PE研究的发展趋势。新技术的出现将为未来PE的筛选和研究提供更加快速、全面、可信度更高的技术支持。
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  论著

  海洋真菌烟曲霉Aspergillus fumigatus YK-7中生物碱类代谢产物及其抗肿瘤活性研究

  王宇,李占林,白皎,陈再兴,华会明,刘涛

  2017, 52(15): 1308-1312. https://doi.org/10.11669/cpj.2017.15.003

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  目的 研究海洋真菌烟曲霉Aspergillus fumigatus YK-7中的生物碱类代谢产物。方法 利用多种色谱方法(硅胶柱色谱、ODS柱色谱、Sephadex LH-20柱色谱、高效液相色谱)进行分离纯化,通过理化性质和波谱数据鉴定化合物的结构。采用台盼蓝法和MTT法进行抗肿瘤活性测试。结果 从发酵液和菌丝体中分离得到10个生物碱类化合物,分别鉴定为pseurotin A(1)、pseurotin A₁(2)、14-norpseurotin A(3)、FD-838(4)、demethoxyfumitremorgin C(5)、9β-hydroxyverruculogen TR-2(6)、6-methoxyspirotryprostatin B(7)、spiro[5H,10H-dipyrrolo[1,2-a:1′,2′-d]pyrazine-2-(3H),2′-[2H]indole]-3′,5,10(1′H)-trione(8)、terezine D(9)和14-hydroxyterezine D(10)。结论 化合物3、6、7、9、10为首次从海洋来源烟曲霉中分离得到。化合物1~4具有一定的抗肿瘤活性。
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  论著

  不同产地荆芥核型及核型似近系数聚类分析

  段英姿,马艳芝

  2017, 52(15): 1313-1318. https://doi.org/10.11669/cpj.2017.15.004

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  目的 探明荆芥核型特征及不同产地来源种质间的亲缘关系。方法 以11份不同产地荆芥为材料,采用根尖压片法分析染色体特征,并进行核型似近系数聚类分析。结果 11个产地荆芥的染色体数目均为12,共4种核型公式:2n=2x=12=4m+8sm、2n=2x=12=8m+4sm、2n=2x=12=6m+6sm和2n=2x=12=4m+6sm+2st,玉田春和山西荆芥核型属2B型,其他均为2A型。核型不对称系数在61%~67%之间,其中四川荆芥核型最原始,安国夏荆芥进化程度最高。江苏与四川荆芥核型似近系数最高(0.989),核型进化距离最小(0.011), 亲缘关系最近; 萧山与玉田春荆芥核型似近系数最小(0.792 5), 核型进化距离最大(0.232 6), 亲缘关系最远。结论 核型具有物种稳定性,核型似近系数的聚类分析得出了不同物种间的遗传距离,为荆芥植物资源种质鉴定、亲缘关系和系统演化等研究提供了细胞学基础。
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  论著

  人参皂苷Rg1热裂解产物对H₂₂荷瘤小鼠的抗肿瘤作用

  王梓,许兴月,李琼,蔡恩博,李月茹,李伟,张连学

  2017, 52(15): 1319-1324. https://doi.org/10.11669/cpj.2017.15.006

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  目的 探讨人参皂苷Rg1热裂解产物(HPPRg1)对H₂₂荷瘤小鼠的抗肿瘤作用以及机制。方法 建立ICR小鼠H₂₂皮下移植瘤小鼠模型,观察HPPRg1的抗肿瘤作用。首先将H₂₂荷瘤小鼠随机分为空白组(normal)、模型组(model)、阳性药环磷酰胺组(CTX,30 mg·kg^-1)、HPPRg1低、中和高给药组(10、20和40 mg·kg^-1)。通过计算抑瘤率、脏器指数和肿瘤组织切片染色来观察HPPRg1的抗肿瘤作用。结果 与模型组比较,HPPRg1 3个剂量组均能剂量依赖性抑制H₂₂肿瘤的增长(r=0.99, P<0.05),抑瘤率分别为35.7%,42.9%和47.3%;此外,HPPRg1能够不同程度升高小鼠血清中肿瘤坏死因子(TNF)-α,干扰素(IFN)-γ和白细胞介素(IL)-2水平,病理组织染色表明,HPPRg1能够明显促进肿瘤细胞凋亡和坏死;其主要通过抑制瘤重细胞增殖及促凋亡而发挥抗肿瘤作用。结论 HPPRg1对H₂₂移植瘤具有明显的抑制作用,其机制可能与促进肿瘤细胞凋亡及提高机体免疫力有关。
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  论著

  灵芝孢子油对抑郁小鼠行为学的影响及其神经生理机制

  邓祖跃,袁钰萍,吕龙飞

  2017, 52(15): 1325-1330. https://doi.org/10.11669/cpj.2017.15.008

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  目的 考察灵芝孢子油对慢性轻度不可预见刺激模型小鼠行为学影响及可能的神经生理机制。方法 采用 13种不同慢性轻度不可预见刺激对雄性BALB／C小鼠连续刺激建立小鼠抑郁模型。从第3周开始连续灌胃给予3个剂量的灵芝孢子油(850、283、141.5 mg·kg^-1), 盐酸氟西汀(10 mg·kg^-1)或空白溶媒(植物油)2周后,测定各组小鼠行为学变化,同时采用反相高效液相色谱法(RP-HPLC)测定海马谷氨酸(GLU)和γ-氨基丁酸(GABA),酶联免疫法测定脑源性神经营养因子(BDNF)的含量。结果 与模型组比较,灵芝孢子油能增加抑郁小鼠的体重、糖水偏好率和旷场实验得分(P<0.01),缩短悬尾实验和强迫游泳实验的不动时间(P<0.05,P<0.01 ),明显降低海马GLU的含量(P<0.01),增加BDNF含量(P<0.01),但对GABA含量无影响(P>0.05)。结论 灵芝孢子油对抑郁模型小鼠表现出明显的抗抑郁作用,其抗抑郁作用可能与其降低GLU和增加BDNF相关。
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  论著

  丹参酮胶囊对α-萘异硫氰酸酯所致肝内胆汁淤积小鼠肝损伤的影响及机制初步研究

  樊玉娟,张志荣,张林林,谭波,李玥,蒋健,裘福荣

  2017, 52(15): 1331-1336. https://doi.org/10.11669/cpj.2017.15.010

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  目的 探讨丹参酮胶囊对α-萘异硫氰酸酯(α-naphthyl isothiocyanate,ANIT)所致肝内胆汁淤积小鼠肝损伤的影响及其可能机制。方法 将C57BL/6小鼠随机分为空白对照组、模型组、丹参酮低剂量组(50 mg·kg^-1·d^-1)、丹参酮中剂量组(125 mg·kg^-1·d^-1)、丹参酮高剂量组(250 mg·kg^-1·d^-1)。检测总胆红素(total bilirubin,TBIL)、碱性磷酸酶(alkaline phosphatase,ALP)、丙氨酸氨基转移酶(alanine aminotransferase,ALT)、天门冬氨酸氨基转移酶(aspartate aminotransferase,AST)的水平,HE染色观察肝脏病理,用LC-MS/MS检测血浆胆汁酸含量,RT-PCR检测孕烯醇酮X受体(pregnenolone X receptor,PXR)、细胞色素P450(cytochrome P450)亚型3A11(CYP3A11)及UDP-葡萄糖醛酸转移酶1A1(UDP-glucuronosyl transferases,UGT1A1)mRNA转录。结果 与模型组比,丹参酮低、中剂量组血清ALT、AST和ALP明显下降,肝脏病理有所改善;高剂量组ALT和AST降低不明显,血清TBIL和ALP反而升高,肝脏病理无明显改善。与模型组比较,胆酸(cholic acid,CA)、去氧胆酸(deoxycholic acid,DCA)和石胆酸(lithocholic acid,LCA)在丹参酮低、中剂量组有所减少而高剂量组有所增加。丹参酮增加PXR mRNA转录,并呈剂量依赖关系。CYP3A11和UGT1A1转录在低、中剂量增加倍数明显高于高剂量组。结论 丹参酮低剂量对ANIT诱导的肝内胆汁淤积小鼠具有防治作用,高剂量则加重了肝损伤,可能与CYP3A11和UGT1A1在不同剂量间表达差异及其酶活性被抑制有关。
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  论著

  帕瑞昔布钠冻干制剂的质量源于设计工艺开发及验证研究

  崔熙顺,陈振阳,曾环想,潘卫三

  2017, 52(15): 1337-1341. https://doi.org/10.11669/cpj.2017.15.011

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  目的 制备帕瑞昔布钠冻干制剂,并评估验证其工艺可行性和质量可靠性。方法 基于质量源于设计(QbD)方法对帕瑞昔布钠冻干制剂的制备工艺进行风险评估,确定关键步骤及关键工艺参数,明确中间体和终产品的关键质量属性(CQAs),并依此确定验证项目和可接受标准,对其进行生产工艺验证研究。结果 帕瑞昔布钠冻干制剂的生产工艺符合药品生产质量管理规范(GMP)要求,中间体和终产品的检验结果符合产品质量标准。结论 帕瑞昔布钠冻干制剂的生产工艺可行,产品质量可控。
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  论著

  交联玻璃酸钠凝胶的制备及流变学研究

  陈倩倩,刘杰,张建强,陈建英

  2017, 52(15): 1342-1346. https://doi.org/10.11669/cpj.2017.15.012

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  目的 制备交联玻璃酸钠(CHA)凝胶并对其流变学性能进行考察。方法 以1,4-丁二醇二缩水甘油醚(BDDE)为交联剂制备交联CHA,采用旋转流变仪测定玻璃酸钠(HA)和CHA的黏弹性及蠕变-恢复特性,考察不同浓度,不同交联度以及不同温度条件下,HA和CHA的流变学性能。结果 本实验制备获得具有流动性的水不溶性CHA凝胶混悬液,并选择不锈钢平板(PU20)为夹具,振荡频率1 Hz、剪切应力1 Pa、温度(25±0.1) ℃的条件测定其黏弹性。蠕变-恢复实验结果表明,对比HA,CHA形变量小,恢复至最小形变状态所用时间短,体系较稳定。 结论 CHA属于假塑性非牛顿流体,符合其作为关节腔内黏弹性补充材料的性能要求,与非交联的HA相比,具有黏弹性高、热稳定性好的优点。
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  论著

  白杨黄素和柚皮素对沙奎那韦在大鼠体内药动学的影响

  于小桐,张敬茹,孙宁,秦一,李佳朋,朱忱,刘亦韦,顾健,赵立波

  2017, 52(15): 1347-1351. https://doi.org/10.11669/cpj.2017.15.013

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  目的 探讨大鼠中白杨黄素和柚皮素与P-糖蛋白底物沙奎那韦同服时,对后者口服生物利用度及药动学的影响。方法 将SD大鼠分为3组分别灌胃沙奎那韦(30 mg·kg^-1)、沙奎那韦(30 mg·kg^-1)＋柚皮素(40 mg·kg^-1)、沙奎那韦(30 mg·kg^-1)＋白杨黄素(40 mg·kg^-1),采用LC-MS/MS测定给药后的血药浓度,计算药动学参数。结果 沙奎那韦在沙奎那韦对照组,沙奎那韦+柚皮素组和沙奎那韦+白杨黄素组大鼠体内主要药动学参数分别为:AUC_0-t,882.91,861.32,934.84 ng·h·mL^-1;AUC_0-∞,903.97,865.90,947.92 ng·h·mL^-1;ρ_max,177.72,89.8,130.72 ng·mL^-1;t_max,1,2,0.5 h;t_1/2,11.73,12.61,13.33 h;MRT_0-∞,27.09,31.63,26.60 h;CL/F,21.65,21.45,20.62 mL·kg^-1·h^-1。结论 沙奎那韦的药时曲线存在双峰现象;柚皮素和白杨黄素对沙奎那韦的口服生物利用度和药动学参数没有显著性影响。
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  论著

  HPLC-QTrap-MS鉴定欧前胡素体内代谢物及肝微粒体孵化产物

  乔湜,石蕊,刘蔓,王巧

  2017, 52(15): 1352-1358. https://doi.org/10.11669/cpj.2017.15.014

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  目的 采用液质联用技术鉴定大鼠灌胃欧前胡素后尿液、粪便、胆汁及肝微粒体孵化液中的代谢产物,并探讨体内代谢与肝微粒体转化的相关性。方法 联合应用多离子监测-信息依赖-增强型子离子扫描(MRM/MIM-IDA-EPI)、母离子扫描-增强分辨率扫描-信息依赖-增强型子离子扫描(PREC-ER-IDA-EPI)和增强型子离子扫描(EPI)多种模式,依据PREC-ER-IDA-EPI中的[M+H]⁺和[M+NH₄]⁺离子判断代谢物的相对分子质量,结合3种模式的EPI信息对代谢物进行结构表征。结果 共鉴定出尿样中32个代谢物,粪样中14个代谢物,胆汁中6个代谢物以及肝微粒体转化17个代谢物。结论 欧前胡素主要由肝脏代谢并经肾脏排泄。体外肝微粒体孵化结果与体内代谢比较表明,欧前胡素体内外代谢具有较好的相关性。
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  论著

  液相色谱-串联质谱法测定犬血浆中左旋泮托拉唑钠的浓度及其毒代动力学研究

  徐玲玲,王芳,贾庆文,戚敏

  2017, 52(15): 1359-1362. https://doi.org/10.11669/cpj.2017.15.015

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  目的 建立液相色谱-串联质谱法测定犬血浆中左旋泮托拉唑钠的浓度并研究其毒代动力学。方法 犬血浆样本以乙腈沉淀蛋白后,选用CHIRALCEL OJ-RH色谱柱(4.6 mm×150 mm, 5 μm);流动相为乙腈-水=28∶72,流速为0.6 mL·min^-1,柱温为35 ℃;选用Agilent 6430 三重四极杆串联质谱仪,离子化方式:电喷雾-正离子(API-ES),监测方式:MRM,左旋泮托拉唑监测离子对384.0/199.8,非那西丁监测离子对180.0/110.0,用作内标。结果 本分析方法专属性良好;左旋泮托拉唑钠在50~30 000 ng·mL^-1内线性关系符合要求;准确度均在85%~115%,精密度RSD在15%内。Beagle犬连续4周静脉注射给予注射用左旋泮托拉唑钠低、中、高(10、20、40 mg·kg^-1·d^-1)3个剂量,左旋泮托拉唑钠动力学参数AUC_{0-4 h}和ρ_max增长与剂量增长均呈正相关。首次和4周给药后测定无明显差异。结论 本法经方法学验证,适用于犬血浆中左旋泮托拉唑钠浓度测定,可用于左旋泮托拉唑钠犬体内毒代动力学研究。
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  论著

  喹硫平致库欣综合征患者血清皮质醇水平下降的临床药效学研究

  唐彦,李靖娜,李乃适,郑博觉,洪霞,梅丹,陆召麟

  2017, 52(15): 1363-1366. https://doi.org/10.11669/cpj.2017.15.016

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  目的 评价喹硫平降低库欣综合征患者血清皮质醇水平的有效性。方法 通过一例库欣综合征患者应用喹硫平后血清皮质醇和促肾上腺皮质激素(ACTH)水平的变化,并对喹硫平致皮质醇水平降低的相关文献进行检索分析,分析喹硫平降低皮质醇水平的机制。结果 1例44岁男性库欣综合征患者睡前服用喹硫平0.05 g后血清皮质醇水平(8am)由34.73 μg·dL^-1降至5.68 μg·dL^-1,并于喹硫平停药1 d后回升至22.96 μg·dL^-1;ACTH 水平由用药前99.2 pg·mL^-1降至74.3 pg·mL^-1。查阅文献喹硫平致皮质醇水平降低的有7项研究,均以精神病患者或健康受试者为研究对象,血清皮质醇水平降幅在6.9~2.7 μg·dL^-1。结论 喹硫平可以降低精神病患者与库欣综合征患者以及健康人群的皮质醇水平。笔者对pumed、EMbase等数据库检索,均未见相关报道,本例是笔者检索到的首例喹硫平降低库欣综合征患者的血清皮质醇水平的病例报道。
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  论著

  基于河南省某试点县级公立医院“取消药品加成”政策实施效果研究

  李荏苒,孙利华,邢花

  2017, 52(15): 1367-1372. https://doi.org/10.11669/cpj.2017.15.017

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  目的 研究县级公立医院“取消药品加成”政策实施效果,为进一步完善相关政策提供参考。方法 对某县级公立医院“取消药品加成”政策实施前后医药费用控制、医院收支、补偿情况等数据进行对比分析,以研究政策实施的实际效果。结果 政策实施后药占比下降,由政策实施前的43.6%降至政策预期目标(30%);药品总费用增长率低于政策实施前,增速放缓;门诊病人次均药费、住院病人人均药费减少,差异具有统计学意义。门诊病人次均医药费用下降;住院病人人均医药费用并无明显下降;医疗总费用呈增长趋势,增长率先降后升,接近政策实施前的水平。同时县级医院收入结构趋于合理,但收支结余大幅下降。由政府增加投入及调整医疗服务价格而增加的医院收入不足以弥补“取消药品加成”所带来的损失。结论 “取消药品加成”政策在该县级公立医院实施以来,对控制医疗费用增长有一定作用,控制药品费用增长效果明显。患者医药费用下降。为巩固成效,还应建立多方共担长效补偿机制,同时重视医务人员收入的提高。
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  论著

  临床药师关于妇产科合理用药宣传及传播方式研究

  刘巾玮,王旭梅,王春媛,乌云达来

  2017, 52(15): 1373-1375. https://doi.org/10.11669/cpj.2017.15.018

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  目的 通过微信公众平台宣传妇产科用药的实践,研究信息传播方式,为合理用药宣传工作提出可行性建议。方法 构建微信公众平台,推送妇产科合理用药信息,并对医院利用微信公众平台的情况进行分析,以提供数据支持。结果 我科微信公众平台截至2017年3月关注用户数为1 113人,阅读总量为71 461次。结论 采用微信公众平台进行合理用药宣传,并通过数据分析不断调整推送信息内容,采用有效的传播方式,可以更好地为信息化时代的群众提供药学服务。
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  知识介绍

  检索《中成药标准汇编》数据库分析中药挥发油抗肿瘤的应用与现状

  韩飞,曾琳,伍振峰,舒积成,赵志冬,熊魏,侯吉华

  2017, 52(15): 1376-1380. https://doi.org/10.11669/cpj.2017.15.019

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  挥发油是中药中的重要活性成分之一。近年来中药挥发油抗肿瘤的研究备受关注,如抗肿瘤活性部位的筛选,抗肿瘤物质基础及作用机制的发掘,中药挥发油类抗肿瘤制剂的开发都是当前研究的热点。笔者以《中成药标准汇编》的数据库为依据,筛选出了20种具有抗肿瘤作用的中药挥发油,并对这20种挥发油在中成药中的应用情况,药材中挥发油的含量及主要成分,有效提取部位,抗肿瘤的类型,专利的获批及上市产品等方面进行了全面的统计与分析,希望能为中药挥发油抗肿瘤的深入研究和中药挥发油类制剂的系统开发提供一定的理论依据及参考。