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• 2017年, 52卷, 第1期
  刊出日期：2017-01-08

    

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综述
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  综述

  炎症、胰岛素抵抗与糖尿病的中药治疗

  聂绪强，张丹丹，张涵

  2017, 52(1): 1-7. https://doi.org/10.11669/cpj.2017.01.001

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  现在越来越多的证据表明低度炎症与心脏病，2型糖尿病，阿尔茨海默病以及一些癌症相关。胰岛素抵抗和胰岛素分泌不足是糖尿病发病的两个关键因素，而炎症因子可引起胰岛素抵抗、胰岛素分泌不足。近来研究表明，中药的复方、单体或者提取物对糖尿病、胰岛素抵抗及其炎症也有独特的作用。笔者对炎症、胰岛素抵抗的致病机理及糖尿病的中药治疗做一综述。
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  综述

  纤维蛋白胶用于药物递送的研究进展

  黄昌盛，代文兵，张强

  2017, 52(1): 8-13. https://doi.org/10.11669/cpj.2017.01.002

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  纤维蛋白胶用于外科手术止血和黏合剂已经有数十年时间，由于其具有生物相容性好、体内可降解的特点，也被研究用来作为药物和生物活性物质的递送载体，尤其适合用于抗菌、抗肿瘤、促进局部伤口愈合以及骨折后的骨愈合和神经修复的局部药物递送。近些年人们进一步发掘纤维蛋白胶作为药物递送载体的功能，与新型药物递送系统，如脂质体、微球、纳米粒等联合使用来实现局部给药。使用纤维蛋白胶作为药物递送载体时不仅可以将药物直接递送到需要接受治疗的部位，实现靶向给药，而且能够延长药物在给药部位的滞留时间，减少给药次数，同时局部给药还能减少进入血液循环的药物含量，避免系统性的毒副作用。笔者将结合最新发表文献对纤维蛋白胶作为药物递送载体的研究进行综述。
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  酸解桥式酶联免疫吸附分析法对食蟹猴血清中治疗性单克隆抗体奥法木单抗的免疫原性研究

  王变珍，邓承莲，邹佳，高柳村，董斌，宋海峰

  2017, 52(1): 14-19. https://doi.org/10.11669/cpj.2017.01.003

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  目的 以抗CD20全人单克隆抗体(Arzerra^TM)为载体，建立并验证酸解桥式酶联免疫吸附分析法(Bridging ELISA)，研究食蟹猴血清中该药物的抗药抗体(anti-drug antibodies，ADAs)，了解该药物在猴体内的免疫原性。方法 预先包被Arzerra^TM的酶标板，先后加入生物素标记的Arzerra^TM和酸解待测样品，包被药物(Arzerra^TM)和生物素标记药物(Biotin-Arzerra^TM)与样品中ADAs形成“药物-ADAs-生物素标记药物”桥接复合物并显色。结果 验证方法灵敏度为7.4 ng·mL^-1，阳性对照批内、批间精密度不大于17.6%，筛选阈值(screening cut point，SCP)为1.23，确证实验阈值(confirmatory cut point，CCP)为42.8%;同时，方法具有20倍药物耐受性及3.2~100 000.0 ng·mL^-1内无钩状效应等特性。利用该桥式酶联免疫吸附分析法测定食蟹猴血清中抗药抗体(抗Arzerra^TM抗体)，于给药后21 d检测到ADAs的产生。结论 针对治疗性单克隆抗体的ADAs检测，Bridging ELISA法具有较高的灵敏度及较好的耐药性等特征，故不失为该类药物ADA检测的理想方法之一。
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  论著

  基于药材安全性和有效性的综合评价探讨多效唑在麦冬中的应用

  吴发明，杨瑞山，陶玲，李敏，高思佳，包小红，周娟

  2017, 52(1): 20-24. https://doi.org/10.11669/cpj.2017.01.004

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  目的 通过对使用多效唑处理后的麦冬药材进行安全性和有效性综合评价，为麦冬生产中科学、合理的使用多效唑提供理论依据。方法 施用不同浓度多效唑处理麦冬植株，收集药材样品。从麦冬药材外观性状，黄酮、皂苷、多糖三大类有效成分含量各方面综合分析麦冬有效性;对多效唑残留量进行检测，参照“GB2763-2014”多效唑摄入限量和《中国药典》麦冬用量评价多效唑对麦冬药材安全性的影响。结果 多效唑对麦冬药材性状质量影响不显著;对麦冬多糖和黄酮含量均有不同程度的升高作用，对麦冬皂苷含量有一定的降低作用。多效唑按照3 kg·亩^-1用量最高残留和麦冬最大用量计算，远低于每日允许摄入量(ADI:0.1 mg·kg^-1×体重)。结论 在麦冬生产中可根据实际情况限量使用多效唑。
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  论著

  羊耳菊的化学成分研究

  周雯，王霞，付思红，孙绪，陈思颖，兰燕宇，韩瑜，李勇军

  2017, 52(1): 25-30. https://doi.org/10.11669/cpj.2017.01.005

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  目的 研究羊耳菊(Inula cappa DC.)的化学成分。方法 采用溶剂提取，应用色谱技术分离纯化，根据化合物理化性质和光谱数据鉴定其结构。结果 分离并鉴定了17个化合物，分别为木栓酮(1)、表木栓醇(2)、α-香树脂醇(3)、β-香树脂醇(4)、benzyl 2-O-β-D-glucopyranosy-2，6-dihydroxybenzoate(5)、东莨菪素(6)、木犀草素-7-O-β-D-葡萄糖醛酸乙酯苷(7)、benzyl alcohol glucoside(8)、ophiopogonoside A(9)、芹菜素-7-O-β-D-葡萄糖苷(10)、木犀草素-7-O-β-D-芸香糖苷(11)、hydnocarpin-D(12)、木犀草素(13)、木犀草素-7-O-β-D-葡萄糖苷(14)、木犀草素-4′-O-β-D-葡萄糖苷(15)、槲皮素-3-O-β-D-葡萄糖苷(16)、juglans cerebroside A(17)。结论 化合物5、7~12、14、16~17为首次从该种植物中分离得到，化合物5、7、9、11、12、17为首次从该属植物中分离得到。
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  论著

  中药女贞子的质量稳定性研究

  王金梅，姚辰，李昌勤，康文艺

  2017, 52(1): 31-35. https://doi.org/10.11669/cpj.2017.01.006

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  目的 对女贞子有效成分特女贞苷的含量和抗氧化活性随时间和温度变化规律进行研究，确定女贞子适宜贮藏期。 方法 采用高效液相法对经典恒温法加速试验前后的女贞子中特女贞苷进行含量测定，获得特女贞苷的动力参数，根据Arrhenius指数定律预测女贞子在室温下的有效期。采用2，2′-连氨-(3-乙基苯并噻唑啉-6-磺酸)二氨盐(ABTS)体外抗氧化活性分析方法，对女贞子加速试验前后进行抗氧化活性研究。 结果 女贞子在25 ℃下的有效期大约为1.83年。经加速试验后女贞子抗氧活化性呈先升高后下降趋势。 结论 贮藏时间和温度会影响女贞子药材的化学成分，贮存时应在阴凉处保存，存放时间不超过1.83年。
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  论著

  有机阴离子转运体1抑制剂筛选模型的构建及应用

  吴婷，陈嘉盛，黎海欣，曹莹，周平正，庞建新

  2017, 52(1): 36-40. https://doi.org/10.11669/cpj.2017.01.007

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  目的 建立能稳定表达有机阴离子转运体1(organic anion transporter，OAT1)的马丁达比狗肾上皮(Madin-Darby canine kidney， MDCK)细胞转基因细胞模型，利用该模型初步筛选OAT1的抑制剂。 方法 采用脂质体转染法将质粒pcDNA3.1(+)通过Lipofectamine^TM 2000转染试剂转染MDCK细胞，并经G418筛选获得阳性克隆。通过OAT1的经典底物6-羧基荧光素(6-carboxyfluorescein，6-CFL)在单克隆细胞内的积聚量以及中药单体存在时细胞内的积聚量来检测OAT1的活性。实时荧光定量聚合酶链反应(quantitative real-time PCR)检测OAT1的mRNA的表达量。利用稳定细胞株，研究了6-CFL在MDCK-mock和MDCK-OAT1细胞中的摄取、中药单体对6-CFL摄取的抑制特性。 结果 qRT-PCR结果表明，所建立的MDCK-OAT1细胞与mock细胞相比，OAT1 mRNA相对表达量为后者的4 862倍，摄取6-CFL的能力为后者的14.9倍。6-CFL在细胞株中摄取的K_m值为42.36 μmol·L^-1，部分中药单体能显著抑制MDCK-OAT1转运6-CFL的能力。结论 OAT1抑制剂筛选模型构建成功，并能快速有效地筛选出对OAT1有潜在抑制作用的中药单体，为后期的基于OAT1的植物-药物相互作用提供实验基础。
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  论著

  聚乙二醇接枝率对第五代聚酰胺-胺树状大分子体外毒性与细胞摄取的影响

  韩顺平，李晶晶，黄安皓，孙悦，施晓伟，徐秀玲，李范珠

  2017, 52(1): 41-46. https://doi.org/10.11669/cpj.2017.01.008

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  目的 研究聚乙二醇(PEG)不同接枝率对第五代聚酰胺-胺(polyamido-amine，PAMAM G5)树状大分子体外毒性与细胞摄取的影响。方法 合成4种不同接枝率的PEG-PAMAM G5，采用核磁共振氢谱(¹H-NMR)、红外光谱(FT-IR)、纳米粒度-电位分析仪进行结构鉴定和表征，溶血毒性和细胞毒性实验考察体外安全性，细胞摄取实验及激光共聚焦显微镜考察摄取情况及胞内定位。结果 4种PEG-PAMAM G5的PEG接枝率分别为7.8%，14.1%，20.3%和24.2%，粒径依次为(17.05±1.77)nm<(20.77±1.02)nm<(21.68±1.04)nm<(23.19±0.54)nm，Zeta电位由PAMAM G5的(25.57±1.37)mV降低至PEG₃₁-PAMAM G5的(9.27±0.40)mV。PAMAM G5经PEG修饰后，溶血毒性、细胞毒性和细胞摄取均显著降低(P<0.05)，仍可被HBMEC细胞摄取并进入细胞核。结论 PEG修饰可显著降低PAMAM G5的体外细胞毒性，随着PEG接枝率的增大，Zeta电位降低，减毒效果越显著;经修饰后的PEG-PAMAM G5仍具有进入细胞核的能力。因此，PEG化树状大分子可作为基因或细胞核靶向药物的载体进行更深入的研究。
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  论著

  吲哚美辛共聚维酮非晶态制剂的性质及体外溶出度考察

  潘凤，王转，姚静，尹东东，时念秋，王杏林

  2017, 52(1): 47-52. https://doi.org/10.11669/cpj.2017.01.009

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  目的 以共聚维酮(Co-PVP)为载体制备吲哚美辛非晶态制剂，对其加以表征以探讨药物分子与Co-PVP间的相互作用形式，并比较吲哚美辛晶态与非晶态的体外溶出差异。方法 考察了Co-PVP对吲哚美辛超饱和溶液的结晶抑制作用。采用溶剂蒸发法制备吲哚美辛非晶态制剂，通过差示扫描量热(DSC)、粉末X射线衍射(PXRD)和傅立叶红外光谱(FTIR)技术对其表征，并进行了体外溶出实验。结果 Co-PVP对吲哚美辛超饱和溶液有较强的抑晶作用。吲哚美辛与Co-PVP分子之间形成氢键，主药以非晶态分散于载体中，该非晶态制剂的体外溶出速率和程度均显著增加。结论 以Co-PVP为载体制备的非晶态制剂能显著提高吲哚美辛体外溶出，可为获得稳定的药物非晶态制剂提供参考。
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  论著

  米酒对瓜蒌薤白中3,29-二苯甲酰基栝楼仁三醇在人肠道菌群降解影响的研究

  邹纯才，李玉龙，鄢海燕，宗倩妮，张敏杰

  2017, 52(1): 53-56. https://doi.org/10.11669/cpj.2017.01.010

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  目的 研究米酒对瓜蒌薤白中主要活性成分3，29-二苯甲酰基栝楼仁三醇在人肠道菌群中代谢的影响，从代谢角度探讨瓜蒌薤白白酒汤的科学内涵。方法 通过肠道菌群试验比较不同时间点瓜蒌薤白米酒溶液和水溶液中3，29-二苯甲酰基栝楼仁三醇的代谢率。结果 与瓜蒌薤白水溶液组相比，瓜蒌薤白米酒溶液组中3，29-二苯甲酰基栝楼仁三醇的代谢率明显降低(P<0.05)。结论 米酒可抑制瓜蒌薤白中3，29-二苯甲酰基栝楼仁三醇的代谢。
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  论著

  UPLC-MS/MS测定新生儿和产妇血浆中罗哌卡因和舒芬太尼

  王娇，孙佳，赵来刚，李瑾，陆苑，李琴芬

  2017, 52(1): 57-62. https://doi.org/10.11669/cpj.2017.01.011

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  目的 建立同时测定新生儿脐带血和产妇外周静脉血中罗哌卡因和舒芬太尼的超高效液相串联质谱法(UPLC-MS/MS)分析方法。方法 血浆样品以布比卡因为内标，采用乙酸乙酯与乙醚(1∶1，V/V)进行液-液萃取。采用Waters BEH C₁₈柱(2.1 mm×50 mm，1.7 μm)色谱柱，以0.1%甲酸乙腈-0.1%甲酸水进行梯度洗脱，流速为0.35 mL·min^-1，柱温为45 ℃;质谱条件采用ESI离子源，检测方式为正离子源，多反应离子监测模式(MRM)，用于定量分析的离子反应分别为m/z 275.2→m/z 126.0(罗哌卡因)，m/z 387.1→m/z 238.1(舒芬太尼)。结果 罗哌卡因和舒芬太尼分别在0.25~202.0 ng·mL^-1、0.165~133.6 ng·mL^-1内线性关系良好(r²>0.995)。罗哌卡因的高、中、低浓度(202、50.5、2.5 ng·mL^-1)样本方法的平均回收率在78.46%以上，日内、日间精密度均小于8.04%。舒芬太尼的高、中、低浓度(133.6、33.4、1.65 ng·mL^-1)样本方法的平均回收率在71.62%以上，日内、日间精密度均小于13.86%。结论 所建立的分析方法简单、快速、准确、灵敏，可用于临床上监测舒芬太尼和罗哌卡因的血药浓度。
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  论著

  不同产地栀子的超高效液相色谱指纹图谱及模式识别研究

  姚超，辛华，陆兔林，季德，毛春芹，万广闻，苏联麟

  2017, 52(1): 63-67. https://doi.org/10.11669/cpj.2017.01.013

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  目的 建立栀子的超高效液相色谱(UPLC)指纹图谱及其分析方法，为其质量控制提供科学依据。方法 采用UPLC可变波长测定法，Waters ACQUITY UPLC BEH C₁₈ (2.1 mm×50 mm，1.7 μm)色谱柱，流动相为乙腈-0.1%甲酸水，梯度洗脱;检测波长为238 nm(0~5.4 min)，440 nm(5.4~10 min);体积流量为0.4 mL·min^-1;柱温30 ℃;进样量2 μL。通过相似度评价、主成分分析、偏最小二乘判别分析对16批栀子样品指纹图谱进行分析。结果 建立了不同产地栀子的指纹图谱，标定了23个共有峰，并指认了其中4个共有峰:京尼平龙胆双糖苷(4号峰)、栀子苷(6号峰)、西红花苷Ⅰ(15号峰)和西红花苷Ⅱ(17号峰)。16批样品相似度在0.986 0~0.995 0之间，通过主成分分析、偏最小二乘判别分析将不同产地栀子分为两组，浙江为一组(S1~S6)，其余产地为一组(S7~S16)，并发现京尼平龙胆双糖苷、西红花苷I和西红花苷I等11个差异较大的成分。结论 不同产地栀子的UPLC指纹图谱的构建和化学模式的识别为浙江道地栀子的质量控制及品质评价提供了更全面的参考。
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  论著

  HPLC-MS/MS鉴定创新药物艾托莫德的有关物质

  张婷婷，金波，李彤，肖琼，尹大力，马辰

  2017, 52(1): 68-71. https://doi.org/10.11669/cpj.2017.01.014

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  目的 对抗银屑病新药艾托莫德原料药中的7种有关物质Imp-A~Imp-G进行结构鉴定。方法 利用高效液相色谱-四级杆线性离子阱质谱联用法(HPLC-QTrap-MS)推测各有关物质的结构，高效液相色谱-四级杆飞行时间质谱联用法(HPLC-QTOF/MS)技术快速确证各结构的相对分子质量及分子组成。结果 获得了艾托莫德原料药中的7种有关物质Imp-A~Imp-G的相对分子质量及结构式。结论 方法快速、简便，为原料药的杂质解析提供了良好的思路，并为创新药物艾托莫德的有关物质研究及质量控制提供了有意义的实验数据和参考依据。
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  论著

  保肝药在急性髓系白血病初次化疗中肝损伤预防作用的临床观察

  王文华，刘立平，主鸿鹄，顾健

  2017, 52(1): 72-75. https://doi.org/10.11669/cpj.2017.01.015

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  目的 探究保肝药在急性髓系白血病(AML)患者化疗中预防肝损伤发生的临床意义。方法 回顾性分析某三甲医院血液科2012年1月至2015年12月接受IA方案治疗的128例初诊AML患者使用肝病辅助治疗药(保肝药)预防肝损伤发生的情况。128例病例中使用保肝药物预防的试验组99例，未使用保肝药物预防的对照组29例，试验组又包含谷胱甘肽预防组、异甘草酸镁预防组、谷胱甘肽合并异甘草酸镁预防组以及其他组。试验组在初次诱导化疗的同时使用保肝药物;对照组仅接受化疗，并记录两组患者化疗前后的肝功能生化指标。结果 试验组肝损伤发生率和对照组相比无显著性差异(P>0.05)，三组保肝药之间的预防效果无显著性差异(P>0.05)，经Cox回归对肝损伤发生的相关因素分析，无显著性差异(P>0.05)。结论 预防性使用保肝药物并未减少接受IA方案化疗的初治AML患者的肝损伤的发生。
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  论著

  我院西院区门诊老年患者用药情况的回顾性分析

  葛菁，冯雷，朱珠，梅丹

  2017, 52(1): 76-78. https://doi.org/10.11669/cpj.2017.01.018

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  目的 回顾性分析我院西院区2014年和2015年门诊老年患者的用药情况。方法 通过我院医院信息系统(HIS)抽取2014年3月份共20个工作日和2015年3月份共20个工作日的全部处方信息，采用Excel 2010软件进行数据统计和分析。结果 ①数据统计结果显示，2014年3月份和2015年3月门诊老年患者用药整体情况稳定，连续两年门诊老年患者处方数均约占门诊处方总数的三分之一;②有近四分之一的门诊老年患者用药品种在6种或以上;③在门诊全部药品类别中，口服类药品的用药频次构成比超过80%;④用药频次数据显示，治疗心脑血管系统疾病的药物所占比重最大。结论 我院西院区门诊老年患者用药情况基本符合门诊各科室设计，门诊老年患者用药量基本符合药物常规用量;通过对门诊老年患者用药数据的统计分析，为进一步研究老年患者用药中存在的问题提供数据支持。
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  论著

  乙酰辅酶A羧化酶抑制剂药物及其全球专利信息分析

  钱丽娜

  2017, 52(1): 79-88. https://doi.org/10.11669/cpj.2017.01.019

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  目的 通过分析乙酰辅酶A羧化酶(ACC)抑制剂相关药物及其全球专利布局情况，为国内制药企业的新药研发及专利保护提供借鉴。方法 运用定性和定量的分析，对ACC抑制剂药物的全球专利进行检索、标引、统计和分析，得出结论。结果 对于重点产品市场，同族专利构建是重点，而作为产品核心保护工具，化合物专利发挥着主要作用。结论 目前ACC抑制剂药物的全球专利尚处于早期布局阶段，国内制药企业可以根据研发策略择机进行晶型、组合物等外围专利布局。