中国药学杂志

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    综述
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    钙拮抗剂与他克莫司的药物相互作用
    周亚男，杨梦，左笑丛
    2013, 48(2): 81-84.
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    目的 综述钙拮抗剂与他克莫司的药物相互作用，为移植后高血压患者的临床安全用药提供依据。 方法 以国内外发表的文献为基础，从药动学和药效学两方面对钙拮抗剂与他克莫司的药物相互作用分别进行归纳和总结。 结果 地尔硫NFDB3、硝苯地平、氨氯地平、非洛地平、尼卡地平、维拉帕米、米贝拉地尔与他克莫司合用后，使他克莫司血药浓度升高。 结论 临床上钙拮抗剂和他克莫司联合用药时，为防浓度上升至毒性浓度范围，应适当减少他克莫司的用量，同时监测他克莫司的谷浓度，以实现移植后高血压安全、有效的治疗。
  • 综述
    核受体孕烷X受体和组成性雄甾烷受体介导的中草药对药物代谢酶的作用及其研究进展
    谭亲友 ， 方平飞，李焕德
    2013, 48(2): 85-89.
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    目的 概述我们对孕烷X受体（pregnane X receptor，PXR）和组成性雄甾烷受体（constitutive androstane receptor，CAR）作为中草药调节剂作用的最新认识及其研究进展。方法 首先对孕烷X受体和组成性雄甾烷受体作用机制及靶基因谱进行系统阐述，其次考察常用中草药对孕烷X受体和组成性雄甾烷受体的调节作用，以及探讨孕烷X受体和组成性雄甾烷受体作用于内源性物质的最新研究进展。结果与结论 孕烷X受体和组成性雄甾烷受体是控制一系列广泛基因表达的转录因子，它们不仅涉及到许多药物以及其他外源性化学物和内源性物质，如：胆汁，胆红素以及某些维生素在细胞间转运和生物转化，还包括脂代谢，糖代谢和炎症等各种生理和病理过程。
    • 论著
  • 论著
    表达人肿瘤坏死因子受体Ⅱ-Fc的CHO-DG44细胞的培养温度优化研究
    雷云，谢奎，洪刚，陈宝琼，杨依丽，谢秋玲，熊盛
    2013, 48(2): 90-95.
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    目的 优化表达人肿瘤坏死因子受体Ⅱ-Fc（TNFR-Fc）融合蛋白的重组CHO-DG44细胞的培养温度，并考察该细胞株在最佳温度放大培养下纯化后的产物纯度及活性。方法 采用批次培养方式，将重组中国仓鼠卵巢细胞培养于37 ℃、37 ℃转31 ℃、31 ℃ 3种不同的温度下，每日取样检测细胞密度、细胞活率、葡萄糖浓度、乳酸浓度、人肿瘤坏死因子受体Ⅱ-Fc融合蛋白浓度，并选择最佳的培养温度对重组中国仓鼠卵巢细胞进行放大（10、50、200 mL、2 L）培养，所得培养上清经Protein A亲和色谱柱纯化，并采用SDS-PAGE，SE-HPLC，WST-8对人肿瘤坏死因子受体Ⅱ-Fc融合蛋白进行相对分子质量，纯度和生物活性检测。结果 研究发现，37 ℃转31 ℃的转温度培养条件可在保持高密度活细胞的同时维持细胞活率，延长培养周期，显著提高人肿瘤坏死因子受体Ⅱ-Fc融合蛋白产量，并且该转温度培养工艺可成功地应用于重组CHO细胞的规模放大培养中。纯化后的人肿瘤坏死因子受体Ⅱ-Fc融合蛋白相对分子质量约为150×103，纯度在93%以上，生物活性检测显示其可中和重组人肿瘤坏死因子α的细胞毒效应。结论 相比单一的37 ℃培养条件，37 ℃转31 ℃的转温度培养工艺可明显提高重组CHO-DG44细胞的人肿瘤坏死因子受体Ⅱ-Fc融合蛋白表达量，且该工艺具有可放大性，这为该工艺的更大规模应用奠定了基础。
  • 论著
    诱导子对百里香中次生代谢产物的影响差异
    李翠霞，王兆丰，张继，李志忠
    2013, 48(2): 96-100.
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    目的 研究不同浓度诱导子对不同增殖阶段百里香中次生代谢产物积累的影响。方法 以1/2 MS为基本培养基，培养百里香至20、30和40 d后，分别用外源诱导子茉莉酸甲酯（MeJA）、水杨酸(SA)和壳聚糖(Chs)对百里香进行诱导；采用萃取法对有效成分进行提取，用气相色谱-质谱联用仪检测不同增殖阶段诱导子对次生代谢产物积累的影响。结果 在提取液中检测到46种化合物，其中对比分析了含量大于1%的12种化合物，发现3种诱导子对以百里香酚为代表的芳香族化合物作用效果较为明显，对1-甲基-3-（1-甲基乙基）苯和1-甲基-4-4（1-甲基乙基）-1，4-环己烯为代表的氧化萜类化合物和萜烯类化合物效果十分明显。结论 不同的诱导子对百里香中次生代谢产物含量有显著差异。
  • 论著
    穿山龙总皂苷对胶原诱导关节炎大鼠滑膜血管内皮生长因子、血管生成素-2及受体Tie-2表达的影响
    董文娟，郭亚春，宋鸿儒
    2013, 48(2): 101-105.
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    目的 观察穿山龙总皂苷对胶原诱导关节炎大鼠滑膜血管内皮生长因子、血管生成素2及其受体Tie-2的影响，探讨穿山龙总皂苷治疗类风湿关节炎的抗血管新生机制。方法 建立胶原诱导关节炎大鼠模型，动物随机分为空白对照组、胶原诱导关节炎模型组、穿山龙总皂苷组、雷公藤多苷组（作为阳性对照组）和薯蓣皂苷元组，采用实时荧光定量PCR方法检测大鼠膝关节滑膜血管内皮生长因子mRNA的表达情况，采用免疫组织化学方法检测大鼠膝关节滑膜血管生成素-2及其受体Tie-2蛋白的表达。结果 胶原诱导关节炎模型组大鼠滑膜血管内皮生长因子mRNA、血管生成素-2及Tie-2蛋白表达明显高于空白对照组(P<0.01)，经穿山龙总皂苷、雷公藤和薯蓣皂苷元治疗后血管内皮生长因子mRNA和血管生成素-2表达均低于胶原诱导关节炎模型组(P<0.01)；而Tie-2表达呈降低趋势，差异无统计学意义。穿山龙总皂苷组血管内皮生长因子mRNA表达比雷公藤组和薯蓣皂苷元组血管内皮生长因子mRNA明显降低(P<0.01)。结论 穿山龙总皂苷可能通过降低滑膜血管内皮生长因子mRNA、血管生成素-2及Tie-2的表达，抑制滑膜血管新生，从而对类风湿关节炎发挥治疗作用。
  • 论著
    吴茱萸提取物乳膏镇痛作用及其机制探讨
    王婷，陈菲，李溯，丁劲松
    2013, 48(2): 106-110.
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    目的 研究吴茱萸提取物乳膏镇痛作用及其机制。方法 以昆明小鼠为模型动物，采用热板法和福尔马林致痛法研究吴茱萸提取物乳膏镇痛作用；采用酶联免疫法测定降钙素基因相关肽及前列腺素E2的含量，HE染色法考察疼痛部位组织炎性细胞浸润程度，探讨吴茱萸提取物乳膏在体镇痛机制。结果 0.1%~0.4%吴茱萸提取物乳膏能缓解热所致小鼠疼痛（P<0.05），对福尔马林所致两相疼痛均有明显镇痛作用（P<0.05），并呈载药量依赖性。酶联免疫法结果表明，0.2%吴茱萸提取物乳膏能明显降低皮下注射福尔马林3 min后疼痛部位皮肤中降钙素基因相关肽表达量（P<0.05），且降钙素基因相关肽量随时间的延长而减少（P<0.05）；但0.1%~0.4%吴茱萸提取物乳膏对血浆中降钙素基因相关肽和前列腺素E2含量无显著影响，对皮肤中前列腺素E2含量无影响。切片结果证实，0.1%~0.4%吴茱萸提取物乳膏能显著降低福尔马林引起的炎症细胞浸润程度（P<0.05）。结论 局部施用吴茱萸提取物乳膏对小鼠有镇痛作用，并呈载药量依赖性，其镇痛机制可能与耗竭并阻断降钙素基因相关肽传导并协同抗炎作用有关。
  • 论著
    谷氨酸-脯氨酸-精氨酸-水蛭素抑制血栓形成的实验研究
    王文文，徐向伟，赵专友，吴祖泽，靳继德
    2013, 48(2): 111-115.
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    目的 观察新型水蛭素衍生物谷氨酸-脯氨酸-精氨酸-水蛭素在体内外的抗栓作用。方法 通过发色底物法体外检测谷氨酸-脯氨酸-精氨酸-水蛭素被凝血因子Xa裂解前后的抗凝血酶活性变化，同时通过大鼠颈动脉血栓模型和大鼠后腔静脉血栓模型，进一步验证谷氨酸-脯氨酸-精氨酸-水蛭素在体内的抗栓效果及其低出血的特点。结果 体外实验显示，谷氨酸-脯氨酸-精氨酸-水蛭素只有被凝血因子裂解后，才产生抗凝血酶活性。大鼠颈动脉血栓模型和大鼠后腔静脉血栓模型实验结果显示，动物给予谷氨酸-脯氨酸-精氨酸-水蛭素后，血栓形成时间明显延长，血栓质量显著减小；同时对凝血参数影响较弱，动物出血时间、凝血酶原时间和凝血酶时间明显低于阳性对照药水蛭素和低分子肝素。 结论 新型抗凝蛋白谷氨酸-脯氨酸-精氨酸-水蛭素对动、静脉血栓的形成有明显的抑制作用，且出血副作用小于水蛭素和低分子肝素，为其进一步临床实验提供了重要的参考依据。
  • 论著
    物理性质对微晶纤维素可压缩性和成型性的影响
    李晓海，赵立杰，冯怡，徐德生，杜阎，阮克锋
    2013, 48(2): 116-122.
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    目的 研究微晶纤维素物理性质与可压缩性和成型性的相关性。方法 选择9种不同型号的微晶纤维素，测定其物理性质如粒径分布、含水量、休止角、松装密度和振实密度等，固定填充深度使用单冲压片机Korsch XP1压片，并采用数学模型heckle方程、塑性常数、累计弹性复原、抗张强度及其变化等进行综合评价。结果 物理性质对粉体成型性和模外的累积弹性复原有影响，但对可压缩性无显著性影响；压强对抗张强度变化影响很大，含水量对粒径的影响会加剧抗张强度在贮存过程的变化。结论 微晶纤维素在压缩过程中呈现了良好的可压缩性，但粒径减小会显著降低其成型性，由于水分子会通过改变粒子内部结构而使粒径的大小发生变化，以及在成型过程中具有润滑和黏合作用，所以降低含水量也会降低其成型性，同时也会使片子的机械强度在贮存过程中稳定性变差。
  • 论著
    星点设计-效应面法优化酸枣仁黄酮滴丸的制备工艺
    张婷，解军波，张彦青，陈大为
    2013, 48(2): 123-127.
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    目的 应用星点设计-效应面法优化酸枣仁黄酮滴丸制备工艺。方法 以滴距、药液温度和冷却剂温度为自变量，以丸重变异系数、圆整度和溶散时限为指标，采用SPSS软件对实验数据进行多元线性模型和二次多项式模型拟合，得出最佳数学模型，Origin软件绘制效应图和等高线图，再根据效应图优选最佳条件。结果 二次多项式模型相关系数优于多元线性模型，复相关系数为0.981，为最终拟合模型；模型的理论预测值与实测值偏差较小，模型具有良好的预测性。结论 通过星点设计-效应面法建立的模型预测性良好，可用于对酸枣仁黄酮滴丸制备工艺的优化。
  • 论著
    异甘草素微乳改善大鼠小肠吸收的研究
    袁勇，邢建国，王新春，黄川生，马晓丽，文志萍
    2013, 48(2): 128-131.
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    目的 研究异甘草素微乳（Iso-ME）对异甘草素（Iso）实验性小肠吸收的改善作用。方法 采用大鼠单向灌流模型和离体外翻肠囊模型研究异甘草素微乳在大鼠小肠的吸收行为。结果 大鼠在体小肠吸收实验中，异甘草素微乳可被大鼠全肠段吸收，在各肠段的Ka及Papp均高于异甘草素；各肠段Ka、Papp是结肠>回肠>十二指肠>空肠，结肠吸收最好 (P<0.01)。在4~16 μg·mL-1内，异甘草素微乳在小肠的Ka不具有显著性差异。离体小肠吸收实验中，异甘草素微乳吸收量和吸收率较异甘草素分别提高34.45%和78.98%，肠壁通透性增加38.30%。在4~16 μg·mL-1内，吸收符合Fick′s扩散定律，表现出一级动力学过程。结论 异甘草素微乳通过提高肠壁通透性一定程度地改善其吸收，在小肠的吸收主要以被动扩散方式吸收。
  • 论著
    生脉注射液中木脂素类化学成分的分析研究
    汪祺，刘燕，郑笑为，于健东，戴忠，鲁静，林瑞超
    2013, 48(2): 132-135.
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    目的 探讨生脉注射液中木脂素类化学成分分析方法。 方法 以五味子中间体化学成分研究为基础，采用液相色谱-质谱联用技术对8家生产企业的生脉注射液样品进行化学成分指认。 色谱条件：Agilent 6320 Ion Trap LC/MS液相色谱离子阱质谱联用仪,色谱柱Waters symmetry shield TM RP18（4.6 cm×25 cm，5 μm）,流动相：乙腈-10 mmol·L-1醋酸铵水溶液，检测波长203 nm；质谱参数：nebulizer：2 kPa；dry gas：12 mL·min-1；dry temp 350 ℃；碰撞电压：1.0 V；正离子扫描模式。结果 通过比较五味子中间体及8家生产企业的生脉注射液样品发现，五味子中间体主要成分为木质素类，其中8家生产企业共有成分为五味子醇甲、戈米辛D，戈米辛J，当归酰戈米辛Q。 结论 建立了生脉注射液中木脂素类成分的检查方法，为研究注射剂物质基础及统一制法提供实验依据。
  • 论著
    高效液相色谱法同时测定龙柴方及其组成药甘草中甘草苷等5种指标成分的含量
    周逸芝，刘训红，许虎，傅兴圣， 陈菲，张奉苏
    2013, 48(2): 136-138.
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    目的 建立HPLC测定龙柴方及其组方药材甘草中5种指标成分含量的方法，控制该方药的质量。方法 ODS C18色谱柱（4.6 mm×250 mm， 5 μm），流动相为乙腈和0.05%的磷酸水溶液，梯度洗脱；柱温为30 ℃；流速1 mL·min-1；检测波长237 nm。结果 此方法可以使样品达到基线分离，阴性样品无干扰，甘草苷、异甘草苷、甘草素、甘草酸和异甘草素分别在0.156 8~1.568 μg（r=0.999 7）、0.157 1~1.571 μg（r=0.999 8）、0.155 8~1.558 μg（r=0.999 6）、0.187 1~1.871 μg（r=0.996 9）和0.158 1~1.581 μg（r=0.999 5）内与各自峰面积积分值呈良好的线性关系；平均回收率分别为101.47%（RSD=1.272%）、101.09%（RSD=1.937%）、101.14%（RSD=2.388%）、100.38%（RSD=1.448%）及100.86%（RSD=1.759%）（n=5）。 结论 该方法分离良好、精密准确，可用于龙柴方及其组方药材甘草的质量控制。
  • 论著
    高效液相色谱手性流动相添加剂法测定富马酸(R，R)-戊乙奎醚中3个光学异构体杂质的含量
    魏君，娄艳红，王旭光，何新华，仲伯华，谢剑炜
    2013, 48(2): 139-142.
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    目的 建立拆分富马酸(R，R)-戊乙奎醚与其3个光学异构体的高效液相色谱分离方法，控制光学纯度。方法 选用C18(4.6 mm×250 mm，5 μm)色谱柱，以乙腈-0.05 mol·L-1磷酸二氢钾（含0.6%三乙胺和0.015 mol·L-1β-环糊精，pH为2.3）为流动相，柱温25 ℃，检测波长206 nm，流速1.0 mL·min-1。结果 3个光学异构体的检测灵敏度为9.0 ng，本方法可检出限量为0.09%的光学异构体杂质。结论 本法可有效分离富马酸(R，R)-戊乙奎醚及其3个光学异构体，可用于控制本品光学纯度。
  • 论著
    铕-美他环素荧光探针研究及分析应用
    林建原，黄敏娜
    2013, 48(2): 143-147.
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    目的 利用荧光光谱法研究Eu3+-美他环素(MTC)-溴化十六烷基三甲铵（CTMAB）体系的稀土发光效应和最佳形成条件，并对其作用机制进行探讨。方法 建立测定MTC的荧光分光光度法，探讨在最佳实验条件下不同浓度的MTC和MTC配合物分别对大肠杆菌和金黄色葡萄球菌的抑菌效果。结果 实验结果表明，在pH 9.0~10.5 Na2B4O7-NaOH的缓冲溶液中，美他环素和阳离子表面活性剂溴化十六烷基三甲铵对Eu3+的荧光具有显著协同增敏作用，当MTC浓度为0.45~12 μg·mL-1时，荧光强度与浓度呈良好的线性关系。结论 据此建立了测定药物制剂中美他环素含量的荧光光谱法，方法的检出限0.015 3 μg·mL-1，标准偏差1.03%，不同浓度的美他环素和美他环素配合物对大肠杆菌抑菌效果较好，当美他环素浓度为1×10-3 mol·L-1时对大肠杆菌抑菌效果最好。
    • 药物与临床
  • 药物与临床
    存活3年以上肾移植患者环孢素血药浓度监测结果的临床分析
    冷萍，曹玉，赵振寰，曹志红，孙伟
    2013, 48(2): 148-151.
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    目的 对存活3年以上肾移植患者环孢素（CsA）血药浓度监测的结果进行统计分析，分析术后患者环孢素用药剂量、血药浓度的个体差异，与性别、年龄的关系，评价新三联治疗方案是否可降低环孢素用量及血药浓度，并分析术后时间与ρ2及ρ0的关系。 方法 采用荧光偏振免疫法（FPIA）测定97例肾移植患者1 780例次环孢素血药浓度，分析术后时间、性别、患者年龄、免疫抑制方案等因素与环孢素血药浓度的关系。结果 患者进行肾移植术后，环孢素用药剂量、血药浓度随术后时间的延长而逐渐降低，且个体差异较大。在术后早期，女性患者的用药剂量稍大于男性。随着术后时间的延长，女性患者的用药剂量略低于男性患者，但两者无显著性差异。在用药剂量相似的情况下，女性患者环孢素血药浓度低于男性患者，尤其是术后24个月以后，男女两组血药浓度相比具有显著性差异（P<0.05）。随着年龄的增长，2组患者的用药剂量及血药浓度呈下降趋势；在术后同一时间段内，50岁以上患者环孢素用药剂量及血药浓度低于50岁以下患者，差异有统计学意义（P<0.05）。与老三联治疗方案组相比，新三联治疗方案组中环孢素用量明显减少，血药浓度值降低，呈明显统计学意义（P<0.05）。患者ρ2及ρ0随着移植时间延长及环孢素用量的减少而下降。结论 肾移植术后患者的环孢素用药剂量、血药浓度有较大的个体差异。应结合患者的临床表现作用进行全面分析，及时调整治疗方案，实现个性化用药，使环孢素在肾移植后的应用得到最佳治疗效果。
  • 药物与临床
    重症监护室临床药师对肾功能不全患者的药学监护
    赵蕊，马珂
    2013, 48(2): 152-154.
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    目的 通过介绍我院重症监护室(ICU)临床药师对肾功能不全患者的药学服务，解析临床实践体会，为广大临床药师提供借鉴。 方法 通过评价1例伴有慢性肾功能不全老年患者的肾功能状况，比较两个公式——Cockcoft-Gault 公式和简化的MDRD公式在评价肾功能方面的适宜性。 结果 评价肾功能状况时应根据患者的具体情况采用不同的方法，对于慢性肾功能不全的老年患者使用MDRD公式更为合理。 结论 重症监护室临床药师应密切关注患者的肾功能状况，对以肾脏为主要排泄途径的药物应及时根据其肾功能情况调整剂量，为临床提供高质量的药学服务。
    • 药事管理
  • 药事管理
    抗肿瘤药物全球市场分析
    于元元，冯柳，刘京京，邱岚，胡元佳，王一涛
    2013, 48(2): 155-155.
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    目的 通过对当前抗肿瘤药物市场状况的分析，对抗肿瘤药物市场前景及未来研发方向进行探讨，为制药企业及医药产业的资金投入与市场决策提供参考依据。方法 利用市场集中度及BCG矩阵，对全球抗肿瘤药物市场份额、增长率、市场集中度、市场潜力等方面进行分析。结果与结论 抗肿瘤药物市场前景广阔、市场集中度高、靶向药物市场最具潜力。