中国药学杂志

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    综述
  • 综述
    虫草棒束孢(Isariafarinosa)活性成分及药效研究进展
    鲁增辉,伍晓丽,刘飞
    2013, 48(11): 841-844. https://doi.org/10.11669/cpj.2013.11.001
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    目的 综述虫草棒束孢代谢产物的活性成分和药效研究情况。方法 查阅国内外相关文献并进行分析。结果与结论 虫草棒束孢发酵液以及菌丝体能产生多种活性成分如生物碱、酮醌类物质、多糖、生长素和酶类等,在促进神经元分化、抗菌、降血糖、抗氧化,特别是抗肿瘤等方面具有良好的效应,具有潜在的药用价值,值得深入研究。
  • 综述
    药物粉体可压性影响因素及改善策略
    王晨光,邓丽,施春阳,王文清,方建国*
    2013, 48(11): 845-849. https://doi.org/10.11669/cpj.2013.11.002
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    目的 介绍根据颗粒间结合面积(bonding area)和结合强度(bonding strength)量化药物粉体可压性的模型(简称BABS模型),从该模型角度,分析影响药物粉体可压性的因素。方法 查阅国内外近期文献。结果与结论 对于改善药物可压性的两种新方法:晶体工程(特别是共晶)和表面改性。其中,表面改性因其优点突出,将成为改善药物粉体可压性的通用方法。药物粉体压缩性质对于片剂的处方筛选和工艺优化有着重要意义,不同粉体间压缩性质存在较大差异。
  • 综述
    液相色谱-质谱联用法在分析P-糖蛋白介导体内药动学过程中的应用
    饶志,,王荣,魏玉辉,武新安*
    2013, 48(11): 850-853. https://doi.org/10.11669/cpj.2013.11.003
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    目的 综述液相色谱-质谱联用法(LC-MS/MS)在分析P-糖蛋白介导药物体内过程中的应用,以期为今后的研究提供借鉴。方法 查阅LC-MS/MS在转运体研究中应用的相关文献。结果 近几年来LC-MS/MS技术在药物转运体的研究中得以广泛应用。结论 液相色谱-质谱联用法(LC-MS/MS)已经成为分析药物转运体体内、体外模型中药物浓度的强大工具之一,未来分析方法学的进步将依赖于色谱分离技术及质谱检测能力的进一步发展,同时LC-MS/MS也将对基于转运体介导的药物转运研究做出更大贡献。
  • 综述
    《中国药学杂志》岛津杯第十一届全国药物分析优秀论文评选交流会征文通知〓(899)第六届临床药学实践案例分析与合理用药学术研讨会第二轮会议
    李亚娟、田菁
    2013, 48(11): 854-855.
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    为推动我国药物分析事业的发展，促进药物分析技术的交流，进一步提升我国医药创新及探讨药物分析学科的未来发展趋势，中国药学会药物分析专业委员会定于2013年10月在南京举办“《中国药学杂志》岛津杯第十一届全国药物分析优秀论文评选交流会”，大会主题为:药物分析在药品及其辅料质量、用药安全及新药研发中的应用。 《中国药学杂志》岛津杯全国药物分析优秀论文评选交流会每两年举办一次，对促进药物分析学科的发展起到了重要作用，已成为中国药学会精品系列学术会议之一和药物分析学科的重要学术交流平台。
    • 论著
  • 论著
    齿瓣石斛化学成分研究
    孟志霞，董海玲，王春兰，郭顺星*
    2013, 48(11): 855-859. https://doi.org/10.11669/cpj.2013.11.005
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    目的 研究齿瓣石斛的化学成分。方法 应用硅胶、凝胶和制备液相层析等方法分离得到单体化合物,通过理化常数和波谱分析鉴定化合物的结构。结果 从齿瓣石斛体积分数95%乙醇提取物中分离得到25个化合物,分别鉴定为3-羟基-4′,5-二甲氧基联苄(1),3,4′,5-三羟基-3′-甲氧基联苄(2),3,4′,5-三羟基联苄(3),N-反式-香豆酰酪胺(4), N-反式-对羟基苯乙基咖啡酰胺(5), 对羟基苯丙酰酪胺(6),N-顺式-香豆酰酪胺(7), 2,5-二羟基-4-甲氧基-9,10-二氢菲(8),2,4,7-三羟基-9,10-二氢菲(9),柚皮素(10),二氢松柏醇乙酸酯(11),对羟基桂皮酸乙酯(12),对羟基桂皮酸(13),对羟基苯丙酸(14),对羟基苯甲酸(15),原儿茶酸(16),erigeside Ⅱ(17),枸橼苦素(18),二氢丁香苷(19),leonuriside A(20),腺苷(21),β-谷甾醇(22),胡萝卜苷(23),(+)-丁香脂素-O-β-D-吡喃葡萄糖苷(24),蔗糖(25)。结论 化合物1~21,24~25均为首次从齿瓣石斛中分离得到,其中,化合物1为首次从石斛属植物中分得,化合物5、7、11、12、18为首次从兰科植物中分得。
  • 论著
    牡荆不同部位中牡荆素的积累动态和分布特性研究
    罗娅君,边清泉,李雪,蒋云福,夏代莲
    2013, 48(11): 860-862. https://doi.org/10.11669/cpj.2013.11.006
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    目的 研究不同采收期牡荆不同部位中牡荆素的积累动态规律和分布特性。方法 采用超声波提取法提取牡荆素,高效液相色谱法测定牡荆不同部位中牡荆素的含量,色谱柱:菲罗门柱(4.6 mm×150 mm,5 μm),流动相为甲醇-水(4∶6),流速1.0 mL·min-1,检测波长为340 nm,柱温 35 ℃,进样量5 μL。结果 牡荆茎、花中牡荆素含量极少,牡荆叶中牡荆素的含量在不同生长时期有明显的变化规律。6~7月含量最高(1.380%~1.465%),随着牡荆花的盛开和牡荆子的形成到成熟,牡荆叶中牡荆素的含量逐渐降低,9~10月含量最低(0.720%~0.751%)。随着牡荆籽的成熟,牡荆籽中含量逐渐增加(0.435%~1.231%)。结论 牡荆不同部位牡荆素的含量随采收期不同而变化,为确定牡荆适宜采收期和药用部位提供了实验依据。
  • 论著
    皂帽花的化学成分研究
    周晓磊,,史宁,白皎,吴久鸿*
    2013, 48(11): 863-866. https://doi.org/10.11669/cpj.2013.11.007
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    目的 研究皂帽花(Dasymaschalon trichophorum Mer)的化学成分,以期得到有活性的先导化合物。方法 采用硅胶柱色谱、凝胶柱色谱、高效液相色谱等方法进行分离纯化,通过理化性质和波谱数据分析鉴定化合物的结构。结果 从皂帽花的石油醚层、三氯甲烷层和乙酸乙酯层萃取物中共分离得到10个化合物,分别鉴定为5-methoxydasytrichone (1)、(2R,3R)-3,5,7,3′,4′-五羟基双氢黄烷 (2)、dasytrichone (3)、3,4,5-trimethoxyphenol-β-D-glucopyranoside (4)、N-反式-咖啡酰基对羟基苯乙胺(5)、1′,4-dihydroxy-3,3′,5′-trimethoxy-8,4′-oxyneoligna-7,9-diol (6)、白藜芦醇 (7)、柚皮素(8)、二氢山柰酚 (9)、圣草酚 (10)。结论 除化合物3外,其余9个化合物为首次从皂帽花属植物中分离得到。
  • 论著
    还脑益聪方对D-半乳糖结合半高脂饲料致认知障碍模型大鼠学习记忆和抗氧化作用的影响
    梁琳,田芳,刘剑刚*,李浩,朴智洙
    2013, 48(11): 867-871. https://doi.org/10.11669/cpj.2013.11.008
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    目的 应用D-半乳糖结合-高脂饲料制作大鼠认知功能障碍的动物模型,观察大鼠学习记忆能力和体内氧化应激的变化及还脑益聪方对复合因素所致认知功能障碍模型的影响。方法 清洁级SD大鼠,应用D-半乳糖(50 mg·kg-1)颈背部皮下连续注射并结合半高脂饲料喂食制备认知障碍模型。 采用Morris水迷宫实验检测大鼠的学习和记忆能力,用HE染色方法检测海马神经元细胞,比色法测定血清和脑组织中超氧化物歧化酶、丙二醛、总抗氧化力和谷胱甘肽氧化酶的活性。结果 认知功能障碍模型组大鼠的学习记忆功能较假手术组显著降低,海马区细胞明显减少,血清及组织超氧化物歧化酶水平显著降低,丙二醛水平显著增高(P<0.05),血清和组织中总抗氧化力、谷胱甘肽氧化酶含量显著降低(P<0.05)。还脑益聪方灌胃给药可显著改善动物的空间学习记忆能力,提高超氧化物歧化酶水平,降低丙二醛活性,增强血清和海马组织中总抗氧化力、谷胱甘肽氧化酶活性。结论 D-半乳糖结合半高脂饲料可造成大鼠氧化应激异常,导致认知功能障碍。还脑益聪方可显著提高大鼠抗氧化应激能力,改善大鼠的学习记忆和空间认知能力,提高抗衰老能力。
  • 论著
    Cocktail探针药物法评价辣椒素对大鼠CYP1A2,2C11和3A作用的研究
    刘金梅,舒舟,史芳,刘亚妮,翟学佳,吕永宁*
    2013, 48(11): 872-876. https://doi.org/1001-2494(2013)11-0872-06
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    目的 用“cocktail”探针药物法研究单次或多次口服辣椒素对大鼠肝药酶CYP1A2、CYP2C11和CYP3A的影响。方法 将雄性SD大鼠随机分组,给予辣椒素25 mg·kg-1,分别灌胃1, 3, 7 d,以0.5%羧甲基纤维素钠作为空白对照组,每组8只,给药后于不同的时间点采集血样。用HPLC测定大鼠血浆中探针药物咖啡因、甲苯磺丁脲和氨苯砜的浓度,血药浓度-时间数据采用DAS2.1.1软件进行药动学分析。结果 与对照组相比,辣椒素灌胃7 d后,咖啡因的AUC0-t、AUC0-∞和ρmax显著减小, CL/F显著增大;甲苯磺丁脲的AUC0-t显著减小,ρmax极显著减小;氨苯砜的AUC0-t和AUC0-∞极显著减小,CL/F和V/F极显著增大。结论 辣椒素灌胃7 d后对大鼠肝药酶CYP1A2、CYP2C11和CYP3A可能存在不同程度的诱导作用,其中对CYP3A的诱导作用较强。
  • 论著
    抗明胶酶单链抗体和力达霉素融合蛋白抗纤维肉瘤HT1080增殖和转移的实验研究
    钟根深，郭晓芳，张胜华，甄永苏*
    2013, 48(11): 877-883. https://doi.org/10.11669/cpj.2013.11.009
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    目的 观察抗明胶酶dFv-LDP以及其强化融合蛋白dFv-LDP-AE对人纤维肉瘤HT-1080的生长抑制作用。方法 采用蛋白质印迹法分析不同细胞系中明胶酶表达情况,四甲基偶氮唑蓝法分析融合蛋白dFv-LDP以及强化融合蛋白dFv-LDP-AE的对HT-1080的生长抑制作用;酶联免疫吸附法以及免疫荧光分析融合蛋白dFv-LDP和HT-1080的结合能力;流式细胞术分析两者单独或者联合对HT-1080的周期阻滞;评价融合蛋白dFv-LDP和dFv-LDP-AE单独和联合体内抗HT-1080Luc肺转移的活性。结果 HT-1080的明胶酶表达丰度较之其他类型肿瘤明显,酶联免疫吸附法和免疫荧光分析表明融合蛋白dFv-LDP与HT-1080细胞有着良好的亲和力;四甲基偶氮唑蓝法结果显示dFv-LDP-AE对HT-1080体外增殖有着强烈的杀伤作用;FACS表明融合蛋白dFv-LDP和dFv-LDP-AE的联合对细胞周期的阻滞没有明显的增效作用;体内实验性肺转移实验结果表明,融合蛋白dFv-LDP(10 mg·kg-1)组肺部转移灶数目为对照组的55.8%(P<0.01);强化融合蛋白dFv-LDP-AE在0.4和0.6 mg·kg-1剂量下的转移灶数目分别为对照组的41.4%(与dFv-LDP 10 mg·kg-1组相比,P<0.05)和25.1%(与dFv-LDP 10 mg·kg-1组相比,P<0.05);联合dFv-LDP后,其肺部转移灶数目为对照组的20.3%(与dFv-LDP-AE 0.4 mg·kg-1组相比,P<0.05)和13.1% (与dFv-LDP-AE 0.6 mg·kg-1组相比,P<0.05),提示联合给药可进一步提高抗转移的效果。结论 融合蛋白dFv-LDP联合强化融合蛋白dFv-LDP-AE对裸鼠移植HT-1080实验性肺转移的抑制效果具有增效作用。
  • 论著
    西瑞香素在大鼠体内组织分布研究
    郑玲，高金薇，张石，张辰辰，陈晓琳，孙立新*
    2013, 48(11): 884-887. https://doi.org/1011669/cpj201311010
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    目的研究西瑞香素在大鼠体内的组织分布。方法健康SD大鼠，单剂量腹腔注射西瑞香素12 mg·kg-1，并于给药后5，45，120 min后采集大鼠全血和心、肝、脾、肺、肾、胃、小肠、脑组织，利用HPLC测定血浆和各组织中西瑞香素的浓度。结果大鼠腹腔注射西瑞香素12 mg·kg-1后，在胃、脾脏中浓度较高，其他组织和血浆中较低。结论研究西瑞香素的组织分布特征可为该药的进一步研究开发和临床应用提供重要的参考依据。
  • 论著
    交联明胶为壁材制备复合维生素微胶囊
    井乐刚,赵新淮
    2013, 48(11): 888-893. https://doi.org/10.11669/cpj.2013.11.011
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    目的 研究以交联明胶为壁材的复合维生素微胶囊的制备工艺及体外释放行为。方法 在过氧化氢存在下,以阿魏酸为交联剂,通过辣根过氧化物酶催化,制备交联明胶,考察反应条件对交联度的影响;然后以交联明胶为壁材,以盐酸硫胺素(维生素B1)、核黄素(维生素B2)、盐酸吡哆醇(维生素B6)、叶酸、烟酰胺的混合物为芯材,采用喷雾干燥工艺,按不同壁材/芯材比,制备复合维生素微胶囊。用扫描电镜和激光粒度仪,对微胶囊进行了表征。用荧光分光光度计,对微胶囊的包埋率、荷载量以及在模拟胃液和模拟肠液中的释放行为,进行了测试和分析。结果 在温度为40 ℃、pH值为8.0、明胶浓度为9%(W/V)、阿魏酸浓度为40 mmol·L-1、交联时间为24 h的反应条件下,交联明胶的交联度较高,达到10%。以此交联明胶为壁材制备的微胶囊,其中维生素的包埋率在85%以上;少数呈表面光滑的圆球形,大多数表面有凹陷;平均粒径为15.27 μm;当壁材/芯材为10/1(W/W)时,维生素在模拟胃液和模拟肠液中完全释放的时间,分别为30和16 min,都比明胶为壁材时相应延长。结论 以交联明胶为壁材,采用喷雾干燥工艺,可以制备出包埋率高、具有一定的缓释性能的复合维生素微胶囊。
  • 论著
    氨基表面修饰有序介孔硅对槲皮素的载药性能及药物释放影响研究
    胡坪a,b,邱莉苹a,b,宁方红c,张敏d,章弘扬a,b,王月荣a,b*
    2013, 48(11): 894-898. https://doi.org/10.11669/cpj.2013.11.012
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    目的 制备氨基修饰有序介孔硅(amino-modified ordered mesoporous silica, NH2-OMS)并考察其作为水难溶性药物载体的载药及体外释放性能。方法 以十六烷基三甲基溴化铵为模板合成了有序介孔硅(OMS),并以3-氨丙基三甲氧基硅烷对其表面进行修饰,以槲皮素为模型药物,并利用N2 吸附-脱附、X-射线衍射、热重分析等方法对载药前后的氨基修饰有序介孔硅进行表征。考察氨基修饰有序介孔硅的载药性能及药物的体外释放行为。结果 当槲皮素浓度为4 mmol·L-1、载药24 h、50 ℃时,氨基修饰有序介孔硅对槲皮素的载药量为21.0%,包封率为58.2%。槲皮素氨基修饰有序介孔硅药粒在模拟肠液和模拟胃液中的药物释放量分别是槲皮素原料药溶解量的13和27倍。 结论 氨基修饰有序介孔硅作为水难溶性药物槲皮素的载体可以明显改善其水溶性及在胃肠道中的溶出度。
  • 论著
    三七总皂苷复合纳米囊泡的理化性质及对大鼠心肌缺血的保护作用
    廖正根,韩锡镇,李翔,张婧*,罗云,赵海平,倪斌,梁新丽,赵国巍
    2013, 48(11): 899-903. https://doi.org/10.11669/cpj.2013.11.014
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    目的 构建以聚乙二醇单甲醚-聚乳酸共聚物(MPEG-PLGA)纳米粒为核心的三七总皂苷复合纳米囊泡(PNS-CNV),对该复合纳米囊泡的理化性质及对大鼠急性心肌缺血损伤的保护作用进行考察。方法 采用复乳-溶剂挥发法制备不同相对分子质量的聚乙二醇单甲醚-聚乳酸共聚物三七总皂苷纳米粒(PNS-NP),以三七总皂苷纳米粒为核心,采用薄膜分散法对其进行包封,制备三七总皂苷复合纳米囊泡;采用超滤法、透射电镜、纳米粒度仪,测定三七总皂苷复合纳米囊泡各指标成分的包封率及其理化性质;建立大鼠急性心肌缺血模型,考察三七总皂苷复合纳米囊泡对心肌及血清中生化指标的影响。结果 聚乙二醇单甲醚-聚乳酸共聚物的相对分子质量对三七总皂苷复合纳米囊泡的包封率、粒径及Zeta电位没有显著性影响。药效结果显示,与三七总皂苷水溶液组相比,三七总皂苷复合纳米囊泡组大鼠心肌组织中SOD活力显著提高、H2O2及丙二醛含量降低,血清中乳酸脱氢酶(LDH)活力降低(P<0.05),并且以相对分子质量5000的聚乙二醇单甲醚-聚乳酸共聚物为载体的三七总皂苷复合纳米囊泡的保护作用最优。结论 复合纳米囊泡作为三七总皂苷的口服给药传递系统,应用前景广泛。
  • 论著
    液相色谱-串联质谱法测定人血浆中布南色林及其代谢物的浓度
    温预关,倪晓佳,王云华,张明,胡晋卿,刘霞,骆福添*
    2013, 48(11): 904-908. https://doi.org/10.11669/cpj.2013.11.015
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    目的 建立液相色谱-串联质谱法(LC-MS/MS)测定人血浆中布南色林及其代谢产物N-去乙基物的药物浓度方法。方法 血浆样品经饱和碳酸氢钠水溶液0.2 mL碱化后用醋酸乙酯-二氯甲烷(4∶1)萃取,布南色林与其代谢物N-去乙基物分别以布南色林B和布南色林D为内标,采用LC-MS/MS测定。色谱柱为Agilent Eclipse plus C18(4.6 mm×150 mm,3.5 μm),以乙腈-水(87∶13,V/V,含0.005 mol·L-1甲酸铵和0.1%甲酸)为流动相,流速为0.5 mL·min-1,柱温为40 ℃;质谱条件采用ESI离子源,检测方式为正离子电离,选择性离子监测(SRM),用于定量分析的离子反应分别为m/z 368.2→297.2(布南色林),m/z 396.3→297.2(布南色林B),m/z 340.2→297.1(N-去乙基物),m/z 356.2→313.3(布南色林D)。结果 布南色林和N-去乙基物在10~2 000 ng·L-1(r2=0.997)内线性良好,其平均回收率分别为93.5%和74.5%以上,批内、批间精密度分别小于9.0%与16.4%。结论 本试验建立的布南色林及N-去乙基物血药浓度的测定方法简便、快速、准确、灵敏,可用于临床研究中布南色林及其代谢物的药动学研究与治疗药物监测。
  • 论著
    高效液相色谱法测定不同产地大腹皮中槟榔碱的含量
    毛春芹,陆兔林,,季德,周渊,胡俊扬,王莺,蔡宝昌,
    2013, 48(11): 909-911. https://doi.org/10.11669/cpj.2013.11.016
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    目的 建立高效液相色谱法测定大腹皮中槟榔碱的含量。方法 采用Thermo-BioBasic SCX离子交换柱(4.6 mm×250 mm,5 μm),流动相为乙腈-0.2%磷酸溶液(55∶45),浓氨试液调节pH值至3.8,流速1.0 mL·min-1,柱温30 ℃,检测波长215 nm。结果 氢溴酸槟榔碱的色谱峰面积与质量浓度呈良好的线性关系,线性范围为5.2~83.2 μg·mL-1 (r=0.999 1),平均回收率(n= 9)为98.8%。 结论 该方法简便、准确、专属性强,为大腹皮饮片的质量评价提供了方法。
  • 论著
    应用3T3细胞光毒性实验评价几种非甾体抗炎药的光毒性
    王欣,王晨,李波*
    2013, 48(11): 912-915. https://doi.org/10.11669/cpj.2013.10.017
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    目的 研究采用体外BALB/c 3T3细胞光毒性实验评价几种常用非甾体类抗炎药的光毒性。方法 通过比较在光照和非光照条件下,受试物对细胞杀伤的半数抑制浓度,来计算光刺激因子PIF值,并根据PIF值判断受试物有无光毒性。结果 研究表明,酮洛芬PIF>134.4,有光毒性;萘普生PIF>6.69,有光毒性;芬布芬PIF=5.96,有光毒性;布洛芬和吲哚美辛因在光照和非光照条件下,对细胞杀伤率均大于50%,因此无光毒性。结论 本次实验结果显示,BALB/c 3T3细胞光毒性实验方法有很好的预测性和适用性,与其他方法联合应用来全面评价化合物潜在的光毒性,是该领域研究逐渐发展完善的必然趋势。
  • 论著
    超高效液相色谱法同时测定黄芪中6种黄酮类成分的含量
    付娟,,杨世海*,黄林芳*
    2013, 48(11): 916-919. https://doi.org/10.11669/cpj.2013.11.018
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    目的 本实验采用超高效液相色谱法(UPLC)建立同时测定主产地(甘肃、陕西、内蒙古)黄芪药材中毛蕊异黄酮苷,芒柄花苷,槲皮素,毛蕊异黄酮,山柰酚,芒柄花素6种黄酮类成分的含量测定方法。方法 采用ACQUITY UPLC BEH C18(2.1 mm×100 mm,1.7 μm),流动相A 为0.1% 甲酸水,流动相B 为0.1% 甲酸乙腈-异丙醇(7∶3),流速为0.25 mL·min-1,梯度洗脱,检测波长254 nm,柱温30 ℃,进样量2 μL。结果 6种黄酮类成分在选定的范围内线性关系良好(r≥0.999),平均加样回收率(n=6) 在99.60%～101.2%,RSD 1.2%～2.0%。结论 本实验首次采用UPLC对黄芪中毛蕊异黄酮苷、芒柄花苷、槲皮素、毛蕊异黄酮、山柰酚、芒柄花素6种黄酮类成分进行含量测定,该方法专属性强、重复性好、稳定、可控,可作为黄芪药材质量控制的方法。
  • 论著
    脂代谢调节药物花生酸-胆酸偶合物Aramchol的合成
    蓝竹,樊士勇,史卫国,仲伯华*
    2013, 48(11): 920-923. https://doi.org/10.11669/cpj.2013.11.019
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    目的 改进aramchol的制备工艺,合成aramchol原料药。方法 以花生酸(正二十烷酸)和胆酸为起始原料,采用选择性正交保护-去保护基的策略,通过9步反应合成了肝靶向脂肪酸-胆汁酸偶合物aramchol(3β-花生酰氨基-7α,12α-二-羟基-5β-胆甾烷-24-酸)。结果 目标产物产率为12.7%。结论 改进后的制备工艺反应重现性好,副反应少,操作较安全,适用于实验室小规模制备。
  • 论著
    毛叶假鹰爪素CB环衍生物的合成与抗肿瘤活性评价
    厉恩振,,宋明玉,向卓,,张学辉,韦林毅,史宁,吴久鸿,*
    2013, 48(11): 924-929. https://doi.org/10.11669/cpj.2013.11.020
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    目的 合成具有抗肿瘤活性的毛叶假鹰爪素C的B环衍生物。方法 以2,4,6-三羟基苯乙酮为原料,经甲基化、O-甲基化、羟醛缩合3步反应制得目标产物,并以6个人肿瘤细胞株进行抗增殖活性评价。结果 制备了14个目标化合物,其中9个为新化合物。经1H-NMR、13C-NMR,MS确证结构。结论 初步活性研究表明,除1i的目标化合物均具有一定程度的抗肿瘤活性,1h和1n活性优于毛叶假鹰爪素C,B环引入两个F原子对化合物抗肿瘤活性具有一定贡献。
    • 药物与临床
  • 药物与临床
    降压药物对新发糖尿病影响的网络Meta分析
    张贺娜,邵蓉*
    2013, 48(11): 930-933. https://doi.org/10.11669/cpj.2013.11.021
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    目的 综合评价利尿剂、β受体阻滞剂、血管紧张素转换酶抑制剂(ACEI)、血管紧张素Ⅱ受体阻滞剂(ARB)和钙通道阻滞剂(CCB)5类降压药物对新发糖尿病(NOD)的影响。方法 检索有关降压药物和NOD的临床试验,在WinBUGS 1.4.3软件中构建随机效应贝叶斯模型,估计这5类药物以及安慰剂之间的OR值及其优劣顺序。结果 共纳入28项临床试验,将安慰剂作为被比较者,OR值分别为:ARB 1.23(95%CI:1.087~1.399),ACEI 1.204(95%CI:1.033~1.424),CCB 0.928 9(95%CI:0.779 3~1.095),β受体阻滞剂 0.738 4(95%CI:0.604 7~0.890 6),利尿剂 0.789 4(95%CI:0.654~0.928 3)。其中,ARB引发NOD的概率最低,其后依次为ACEI、安慰剂、CCB、利尿剂和β受体阻滞剂。结论 ARB、ACEI会减少NOD发生的风险,而CCB、利尿剂和β受体阻滞剂会增加NOD发生的风险。
  • 药物与临床
    抗精神失常药物致肥胖和糖尿病的风险
    郝杰a,柳洁b
    2013, 48(11): 934-936. https://doi.org/10.11669/cpj.2013.11.022
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    目的 阐述第二代抗精神病药对患者体重、血糖、血脂等的影响。方法 通过整理国内外相关文献,对近年来第二代抗精神病药促使患者体重增加、糖尿病及高甘油三酯血症等的发生,并可导致心血管疾病、脑血管疾病,继而影响抗精神病治疗的依从性以及精神疾病患者的转归进行回顾、总结。结果与结论 第二代抗精神病药可以极大提高精神病治疗的有效性和患者的耐受性,但其可能增加肥胖及糖尿病发生风险,应对使用第二代抗精神病药的患者开展糖尿病、心血管疾病风险的基础筛查工作,同时配合饮食、锻炼及药物治疗,共同提高严重精神疾病患者的生活质量。
    • 科研简报
  • 科研简报
    左氧氟羧酸对映体的手性分离和纯度检查
    王维剑，李军，刘琦，刘斐*
    2013, 48(11): 937-938. https://doi.org/1001-2494(2013)11-0937-02
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    《中国药典》2010年版二部新收载了左氧氟沙星的质量标准，其中有关物质检查要求采用外标法测定左氧氟羧酸的含量[1]。左氧氟羧酸结构中与甲基相连的为手性碳原子，存在一对光学异构体。查阅国内外文献，笔者目前尚未见与左氧氟羧酸手性拆分相关的研究报道。本实验建立了左氧氟羧酸对映体的手性分离方法，为左氧氟羧酸手性判断以及光学异构体检查提供了简便、高效的方法。
  • 科研简报
    四氢小檗碱对映体在MDCK-MDR1细胞中的跨膜转运研究
    廖跃华,刘强,乐健,洪战英*,陈钧*
    2013, 48(11): 938-940. https://doi.org/10.11669/cpj.2013.11.023
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    四氢小檗碱(tetrahydroberberine,dl-THB)来源于罂粟科紫堇属植物延胡索(Corydalis yanhusuo W.T.Wang)的块根,属四氢异喹啉类生物碱。四氢小檗碱具有镇静、镇痛、催眠、降压等药理作用。四氢小檗碱的化学结构上有一个手性中心,图1,研究表明,手性药物的单个对映体在体内的吸收、分布、代谢以及排泄等环节中,常因与机体内的具有高度立体特异性的生物大分子相互作用等,表现出不同的药动学特征,具有立体专一性。吸收是药物发挥药效的关键环节,在药物成分吸收研究模型中,已有利用MDCK-MDR1细胞模型来研究化学药物及中药活性成分吸收转运机制的报道。有关四氢小檗碱单一对映体的跨膜转运机制目前仍不明确,国内外尚未见报道相关研究。因此,本实验采用MDCK-MDR1细胞模型来探讨四氢小檗碱单一对映体的双向转运特性,对深入研究手性药物的药理和毒理作用具有重要的意义。
    • 药事管理
  • 药事管理
    运用PDCA循环干预病区药品管理
    杨冬梅,,刘俊,安益国,汪荣军
    2013, 48(11): 941-942. https://doi.org/10.11669/cpj.2013.11.024
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    目的 采用科学管理方法,加强病区药品管理,保证临床用药安全。方法 制定病区急救药品、高危药品、普通备用药品和麻醉药品、一类精神药品管理评价指标和标准,采用PDCA循环,干预病区药品管理。结果 干预后病区药品管理各项指标均有明显改善,各病区均建立了急救药品、高危药品等目录清单,效期管理符合标准病区数也有大幅度提升,药品分类存放进一步规范,贮存条件有所改善,麻醉药品、一类精神药品管理也达到要求。结论 PDCA循环可有效提高病区药品管理质量,减低医疗风险。
  • 药事管理
    福建省内医院制剂室现状调查分析
    叶欣,张秀,杨悦,宋洪涛
    2013, 48(11): 943-946. https://doi.org/10.11669/cpj.2013.11.025
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    目的 了解福建省医院制剂室的现状。方法 采用问卷调查法对福建省二级以上医院制剂室工作情况进行调研,并对结果进行统计分析。结果 福建省多家医院制剂室的生产品种逐渐减少,生产规模日益萎缩。结论 制剂室应当结合形势、发挥自身优势,促进医院制剂工作发展。