中国药学杂志

过刊目录

  • 全选
    |
    综述
  • 综述
    药物纳米晶体混悬液的给药途径的研究进展
    马静，王晓青，李翔，张清哲，高磊
    2012, 47(24): 1965-1969.
      可视化   收藏
    目的 近年来，药物纳米晶体混悬液在解决难溶性药物制剂问题上所表现出的优势受到广泛关注与肯定。纳米晶体混悬液载药量高、易工业化生产、制备成本相对较低，还能应用于多种给药途径，在增加难溶性药物的生物利用度方面有突出贡献。方法 综述了药物纳米晶体混悬液在各种给药途径中所表现出的独特的药动学特征，包括口服、注射、经眼和经肺等，并对其中的影响因素进行分析、讨论。结果与结论 药物纳米晶体混悬液独特的理化性质使其在各个给药途径中都显著改善了难溶性药物的药动学特征，显著提高了难溶性药物的生物利用度。但是随着研究的进展纳米晶体混悬液也面临着一些新问题：如何使药物纳米晶体的溶出更加可控，如何减少药物纳米晶体在到达靶部位之前的释药，如何选择或建立模型对纳米晶体固体制剂进行体内-体外相关性（IVIVC）分析将是药物纳米晶体的下一个研究热点。
  • 综述
    肠道转运体在药物吸收中的作用
    张建萍，魏玉辉，张帆，武新安
    2012, 47(24): 1970-1974.
      可视化   收藏
    目的 介绍肠道上分布的药物转运体，阐述相关转运体在药物吸收过程中的作用，并介绍转运体的基因多态性对药物吸收产生的影响。方法 查阅转运体与药物吸收的相关文献。结果 药物转运体与药物在体内的吸收密切相关；食物、果汁、药用辅料以及基因多态性都影响药物转运体对药物的吸收。结论 深入了解转运体在吸收中的作用，对提高药物的生物利用度以及避免临床药物相互作用具有重要意义。
    • 论著
  • 论著
    去心与不去心远志药材的化学成分和药效学比较研究
    刘艳芳，彭东艳，杨晓娟，史天星，姜勇，屠鹏飞
    2012, 47(24): 1975-1978.
      可视化   收藏
    目的 对远志去心（根皮）与不去心（根）的药材进行比较，为远志科学炮制加工方法的制定提供参考。方法 通过化学成分分析和药效学研究相结合方法，对远志根皮、根和木心进行全面、系统比较，即采用多指标定量结合指纹图谱分析方法对远志根皮、根及木心的化学成分进行定性、定量分析；采用镇静安神、止咳祛痰等远志传统的药效学指标进行根皮与根的药效学评价。结果 根、根皮和木心所含化学成分类似，但各有效成分的含量以根皮>根>木心。药效学研究结果表明，远志根皮和根的药效没有明显差异，但远志根在止咳、祛痰方面表现了更好的作用趋势。结论 为避免资源的浪费及去心过程带来的人力、物力损耗，建议远志没有必要去心。
  • 论著
    暴马子皮化学成分研究
    宋光西，马玲云，魏锋，马双成
    2012, 47(24): 1979-1982.
      可视化   收藏
    目的 研究暴马子皮（Syringae Cortex）化学成分。方法 利用硅胶（200~300目）、凝胶Sephadex LH-20及制备高效液相等柱色谱技术进行分离纯化，根据化合物的理化性质和光谱数据鉴定结构。结果 分离并鉴定了12个化合物：紫丁香苷（Ⅰ），sinapyl aldehyde 4-O-β-D-glucopyranoside（Ⅱ），丁香醛（Ⅲ），松柏醛（Ⅳ），白桦脂酸（Ⅴ），橄榄苦苷（Ⅵ），oleoside dimethyl ester（Ⅶ），ligstroside（Ⅷ），2″-epifraxamoside（Ⅸ），β-谷甾醇（Ⅹ），正三十烷酸（Ⅺ），对羟基苯乙醇三十烷酸酯（Ⅻ）。结论 化合物Ⅱ~Ⅴ，Ⅶ，Ⅸ~Ⅻ均为首次从该植物中得到。
  • 论著
    响应面分析法优选大蓟炮制工艺
    余香，龚千锋，叶耀辉，陈泣，聂小忠，易炳学
    2012, 47(24): 1983-1986.
      可视化   收藏
    目的 利用响应面分析法对大蓟炮制工艺进行优化。方法 在单因素实验基础上选取实验因素与水平，根据中心组合(Box-Benhnken)实验设计原理采用三因素三水平的响应面分析法，确定各工艺条件的影响因素，以HPLC测定大蓟黄酮的主要成分变化为响应面和等高线，优选出大蓟炒炭的最佳工艺。结果 大蓟炮制的最佳工艺为炮制时间13 min、炮制温度（310±10）℃、投药量100 g。结论 响应面方法是一种有效的统计技术，它是利用实验数据，通过建立数学模型来解决受多种因素影响的最优组合问题，应用于中药炮制工艺优选方面非常有意义。
  • 论著
    雄黄灌胃给药对大鼠生育力与早期胚胎发育毒性的研究
    李咏梅，吴文斌，樊海艇，黄珍祯，姜昕，赵源，刘炯，汤家铭
    2012, 47(24): 1987-1989.
      可视化   收藏
    目的 观察中药雄黄灌胃（ig）给药对大鼠生育力与早期胚胎发育的毒性影响。方法 SD雌雄大鼠分为阴性对照组，雄黄低、中、高剂量组4组，雄性大鼠连续ig给药6周后与连续给药2周的雌鼠交配，每天ig给予批号为H2007052401雄黄250、125和50 mg·kg-1 3个剂量。雄性给药至交配全部结束，雌性给药至妊娠第6天。雄鼠交配后处死，雌鼠妊娠第15天处死，计算黄体数、着床数、活胎数等，并与阴性对照组比较。结果 雄黄各剂量组动物的交配率、受孕率、活胎率、着床前后丢失率、黄体数、着床数以及生殖脏器方面与阴性对照组比较均未有显著差异；病理组织学方面：所有高剂量组及对照组动物的睾丸、附睾、卵巢未见明显异常。结论 批号为H2007052401雄黄在本实验中对大鼠生育力和早期胚胎发育没有明显的毒性作用。
  • 论著
    熟地黄提取物体外免疫调节作用实验研究
    郑晓珂，侯委位，段鹏飞，冯志毅，王小兰，张艳丽，冯卫生
    2012, 47(24): 1995-1999.
      可视化   收藏
    目的 初步探讨熟地黄发挥免疫增强作用的活性物质及其作用机制。方法 常规分离Balb/c小鼠胸腺及脾的淋巴细胞，通过四甲基偶氮唑蓝法检测小鼠胸腺、脾淋巴细胞增殖，酶联免疫吸附法(ELISA法)检测小鼠胸腺、脾淋巴细胞上清液Th1细胞因子白细胞介素-2、干扰素-γ和Th2细胞因子白细胞介素-4、白细胞介素-5的水平。结果 熟地黄水提物(0.049、0.49、4.9 mg·mL-1)和粗多糖(0.032、0.32、3.2 mg·mL-1)均可显著促进刀豆蛋白A刺激前后小鼠胸腺及脾的淋巴细胞的增殖，提高上清液白细胞介素-2、干扰素-γ、白细胞介素-4、白细胞介素-5水平，并呈现剂量依赖性关系。结论 熟地黄具有免疫增强作用，且发挥免疫增强作用的活性物质可能为熟地黄粗多糖，作用机制与其增强T淋巴细胞Th1和Th2细胞因子的表达有关。
  • 论著
    红车轴草异黄酮对雌激素缺乏诱发大鼠骨质疏松症的作用研究
    张小敏，王一林，范文岩，张东明，王作营，周延萌
    2012, 47(24): 2000-2003.
      可视化   收藏
    目的 观察红车轴草异黄酮对去卵巢骨质疏松大鼠体内雌激素和骨代谢生化指标的影响，初步探讨其作用机制。方法 取60只6月龄雌性Wistar大鼠随机分为假手术组和5个去卵巢组：模型组、雌激素组（2.5 mg·kg-1）和红车轴草异黄酮高（90 mg·kg-1）、中（60 mg·kg-1）、低（30 mg·kg-1）剂量组，给药12周后处死大鼠，取血液、尿液进行相关生化指标的检测。结果 红车轴草异黄酮对去卵巢导致的体重增加有对抗作用；显著降低骨质疏松大鼠血清碱性磷酸酶（ALP）、抗酒石酸酸性磷酸酶（TRAP）和骨钙素（BGP）水平，升高体内雌激素水平；显著降低尿钙、尿磷含量。结论 红车轴草异黄酮对骨质疏松大鼠有防治作用，其机制可能与提高体内雌激素水平，抑制骨吸收，促进骨形成有关。
  • 论著
    Herpetrione纳米混悬剂的制备及药动学初步研究
    郭静静，李仙义，袁海龙，吕俊兰，付珊珊，靳世英，靳士晓
    2012, 47(24): 2004-2007.
      可视化   收藏
    目的 本实验制备了herpetrione纳米混悬剂(PEDX-NS)，并进行了大鼠体内药动学研究。方法 采用高压均质法制备herpetrione纳米混悬剂，考察纳米混悬剂的形态及粒径分布。以herpetrione(PEDX)为指标成分，采用HPLC测定大鼠灌胃给药后的血药浓度，用DAS2.0药动学软件计算药动学参数。结果 制得的纳米混悬剂呈不规则球形，平均粒径为(238.6±1.9) nm，多分散度指数为（0.183±0.017）。herpetrione在大鼠体内动力学行为符合二室模型。herpetrione纳米混悬剂药-时曲线下面积(AUC)为25.19 μg·h·mL-1，达峰浓度(ρmax)为11.64 μg·mL-1，与参比药herpetrione普通混悬剂(PEDX-S)相比，分别提高了2.47倍和2.63倍(P<0.01)。结论 高压均质法制备herpetrione纳米混悬剂工艺简单可行，herpetrione纳米混悬剂能显著提高药物体内生物利用度。
  • 论著
    辣椒素理化性质及体外透皮性能的研究
    刘然，王承潇，汤秀珍，张皓，韩伟
    2012, 47(24): 2008-2011.
      可视化   收藏
    目的 研究辣椒素的理化性质及体外透皮性能。方法 采用平衡溶解度法、紫外分光光度法、摇瓶法、差示扫描量热法和体外扩散池法，分别测定辣椒素的表观溶解度、解离常数、表观油/水分配系数、熔点和体外经皮渗透参数，并采用滞留时间法评价其经皮渗透特性。结果 辣椒素极微溶于水，表观溶解度为(22.85±0.06) mg·L-1；为弱碱，解离常数为(10.25±0.11)；表观油/水分配系数随pH的增加而变化，当pH>8时lg P增加；熔点为60.20 ℃。辣椒素的滞留时间（tlag）为(2.437±0.273)h，体外经皮渗透参数（P）为(7.012±0.341)×10-2 cm·h-1，渗透速率(Js)为(4.647±0.226) μg·cm-2·h-1。结论 辣椒素具有适宜经皮渗透的理化性质及较好的经皮渗透性能。
  • 论著
    重组降血压肽乳酸-羟基乙酸共聚物缓释微球的制备与体外释放研究
    孙海燕，方科伟，刘冬
    2012, 47(24): 2012-2016.
      可视化   收藏
    目的 制备重组降血压肽（rAHP，氨基酸序列为VLPVPR）缓释微球。方法 以不同单体比和相对分子质量的乳酸-羟基乙酸共聚物（PLGA）为缓释材料，利用正交设计优化微球制备的最佳工艺条件，并考察微球的体外释药特性。结果 乳酸-羟基乙酸共聚物相对分子质量越小，微球粒径越小（P<0.05），孔隙率越高；乳酸-羟基乙酸共聚物中乳酸比例越大，微球粒径越大（P<0.05）；微球制备的最优工艺为：油相中乳酸-羟基乙酸共聚物质量浓度ρPLGA为12 g·100 mL-1、初乳搅拌速度Vstir为1 000 r·min-1、内水相与油相体积比Rw/o为1∶7.5，外水相聚乙烯醇124（PVA）质量浓度ρPVA为4 g·100 mL-1，按此工艺制得的重组降血压肽乳酸-羟基乙酸共聚物微球包封率在90%以上，载药量11%以上，微球粒径70~90 μm；载药微球在PBS缓冲液中2 h内的累积释药量在40%以内，乳酸-羟基乙酸共聚物相对分子质量越小，释药速度越快（P<0.05），羟基乙酸含量越高释药速度也越快（P<0.05），释药曲线符合Higuchi方程，表明微球通过扩散机制进行缓释。结论 该微球制备工艺成熟，包封率高，具有缓释能力。
  • 论著
    中国汉族和蒙古族健康人药物代谢酶CYP3A4、CYP2C9、CYP2C19、CYP2D6基因多态性分析
    夏东亚，左金梁，赵东祥，项勇，郭涛
    2012, 47(24): 2017-2021.
      可视化   收藏
    目的 用基因分型技术对中国汉族、蒙古族健康人CYP3A4、CYP2C9、CYP2C19、CYP2D6进行基因多态性分析，并对汉族人和蒙古族人基因表型和基因频率进行比较。方法 聚合酶链反应-限制性片段长度多态性(PCR-RFLP)对CYP3A4、CYP2C9、CYP2C19、CYP2D6进行分型。结果 汉族、蒙古族健康人CYP3A4*5等位基因频率为0， CYP3A4*18等位基因频率分别为0.183 8、0.202 5，CYP2C9*2等位基因频率分别为0.011 0、0.025 3， CYP2C9*13等位基因频率分别为0、0.00 32，CYP2C19*2等位基因频率分别为0.386 0、0.4146， CYP2C19*3等位基因频率分别为0.051 5、0.044 3，CYP2D6*10等位基因频率分别为0.573 5、0.465 2。结论 汉族、蒙古族健康人群CYP3A4*18、CYP2C19*2、CYP2C19*3、CYP2D6*10等位基因频率均没有显著性差异；本试验在汉族、蒙古族健康人中未发现CYP3A4*5等位基因；仅在蒙古族健康受试人群中发现1人为CYP2C9*1/*13基因型；蒙古族CYP2C9*2等位基因频率远小于汉族（P=0.023）。
  • 论著
    中国患者胸外科手术后使用磺达肝癸钠的药动学研究
    陈璋璋，钟鸣，徐红蓉，宣丽真，石劲敏，吕迁洲
    2012, 47(24): 2022-2025.
      可视化   收藏
    目的 研究中国患者胸外科术后使用2.5 mg磺达肝癸钠的药动学。方法 13例患者入选，术后皮下注射2.5 mg磺达肝癸钠后，检测24 h内各时间点的血药浓度，用WinNonlin软件分析患者的药动学参数。结果 各药动学参数如下：t1/2 (7.92±3.13)(4.21～15.89)h； tmax (2.52±0.93)(1.38～4)h， ρmax (0.73±0.18)(0.45～1.02) mg·L-1； AUClast（6.56±2.19）(3.07～9.75)mg·h·L-1； Vz/F(3.54±1.00)(2.24～5.73)L； CL/F（0.34±0.14）(0.16～0.63)L·h-1； MRTlast（6.98±2.1）h。 患者的MRTlast与血清肌酐（Scr）之间的统计学相关系数r=0.728 3，（ P=0.005）。结论 患者的药动学参数变异较大，MRTlast与Scr之间有显著的相关性，患者给予磺达肝癸钠后的耐受性较好。
  • 论著
    近红外光谱法快速测定广藿香中醇溶性浸出物含量
    蔡佳良，黄洁燕，邓婉婷，姬生国
    2012, 47(24): 2026-2028.
      可视化   收藏
    目的 建立广藿香中醇溶性浸出物含量的近红外定量模型，快速测定广藿香中醇溶性浸出物含量。方法 用冷浸法测定139批广藿香的醇溶性浸出物含量，采集并用多元散射校正法、一阶导数法、Savitzky-Golay平滑法预处理近红外光谱，结合偏最小二乘法建立广藿香中醇溶性浸出物含量的定量模型。结果 本实验建立的校正模型，内部交叉验证决定系数达到0.989 58，校正均方差为0.590，预测均方差为0.623，内部交叉验证均方差为0.975 18。结论 本实验建立的近红外定量模型稳定，准确可靠，可快速对广藿香中醇溶性浸出物含量进行测定。
  • 论著
    泮托拉唑钠杂质校正因子的测定
    左文飞，潘娜，范雪平
    2012, 47(24): 2029.
      可视化   收藏
  • 论著
    超高效液相色谱法同时测定银杏叶提取物中11种黄酮苷类成分的含量
    赵一懿，郭洪祝，王京辉，傅欣彤，陈有根
    2012, 47(24): 2032-2037.
      可视化   收藏
    目的 建立同时测定银杏叶提取物中11种黄酮苷类成分含量的超高效液相色谱方法。方法 采用UPLC-UV法，色谱柱为Agilent ZORBAX Eclipse Plus C18(4.6 mm×50 mm， 1.8 μm），流动相A为乙腈，流动相B为0.4%磷酸，梯度洗脱，检测波长为360 nm，流速为0.6 mL·min-1。结果 11种黄酮苷线性良好，加样回收率分别为98.48%（RSD=1.84%），99.98%（RSD=1.33%），95.81%（RSD=0.56%），99.49%（RSD=1.14%），100.34%（RSD=1.03%），98.05%（RSD=1.52%），99.11%（RSD=1.93%），99.57%（RSD=1.62%），97.56%（RSD=1.80%），100.99%（RSD=2.03%），101.61%（RSD=0.82%），n=9。44批银杏叶提取物样品中各黄酮苷类成分的含量存在差异。结论 本方法简便快速，结果准确可靠，灵敏度高，重复性好，能够较为精确全面地反映银杏叶提取物中黄酮苷类成分的含量，可用于其质量控制研究。
    • 药物与临床
  • 药物与临床
    右美托咪啶对病态肥胖的阻塞性睡眠呼吸暂停综合征患者术后恢复的影响
    葛云芬，胡双飞
    2012, 47(24): 2038-2039.
      可视化   收藏
    目的 观察应用右旋美托咪啶对病态肥胖的阻塞性睡眠呼吸暂停综合征患者术后恢复的影响。方法 选择40例ASA III级欲行悬雍垂腭咽成形术的病态肥胖的阻塞性睡眠呼吸暂停综合征患者，随机分成右旋美托咪啶组（D组）和安慰剂组（P组）， 右旋美托咪啶组给予负荷剂量1 μg·kg-1(20 min)的右旋美托咪啶，然后0.5 μg·kg-1·h-1泵注，安慰剂组（P组）则给予一容量和外形相似的生理盐水。手术结束前20 min左右停药，观察患者的术后恢复情况及血气分析的变化。结果 右旋美托咪啶组的睁眼、气管拔管时间与安慰剂组相比明显缩短；两组患者在气管拔管后与术前相比， PaO2、pH值明显降低(P<0.05)， PaCO2明显升高(P<0.05)，PaO2在P组下降更显著。结论 联合应用右美托咪啶可以缩短病态肥胖的阻塞性睡眠呼吸暂停综合征患者的术后恢复时间，并改善氧合。
  • 药物与临床
    126例丙戊酸钠血药浓度未达标病例的临床分析
    唐莲，周黎，虞燕霞，杨辰，尚尔宁
    2012, 47(24): 2040-2042.
      可视化   收藏
    目的 研究丙戊酸钠（VPA）血药浓度未达有效治疗范围的相关因素，以促进丙戊酸钠的临床合理应用。方法 回顾性分析我院2008年1月至2011年6月期间126例次丙戊酸钠血药浓度<50 mg·L-1的患者，分析其丙戊酸钠用药剂量、降低丙戊酸钠浓度的碳青霉烯类药物和酶诱导剂使用情况。结果 55例（43.65%）为丙戊酸钠单用，普遍存在剂量偏小；31例（24.60%）与碳青霉烯类药合用，下降幅度（79.00±7.00）%；28例（22.22%）与酶诱导类抗癫痫药苯巴比妥或卡马西平合用，下降幅度（50.54±8.40）%；12例（9.52%）为丙戊酸钠与碳青霉烯类和酶诱导类抗癫痫药的三药合用，下降幅度高达（94.56±2.44）%。结论 碳青霉烯类药物降低丙戊酸钠血药浓度的幅度比酶诱导类抗癫痫药更大，临床宜谨慎选择。
  • 药物与临床
    骨科患者万古霉素药物利用评估分析和评价
    张亚同，郑子恢，金毅，庞宏贤，胡欣，杨莉萍
    2012, 47(24): 2043-2044.
      可视化   收藏
    目的 根据万古霉素药物利用评估（drug use evaluation，DUE）标准对骨科临床万古霉素的使用情况进行评估。方法 采用回顾性分析方法对2010年我院骨科万古霉素使用病例进行药物利用评估分析。结果 回顾性药物利用评估结果中，有8项没有达到期望标准，其中有3项百分率低于10%，严重不符合标准。结论 开展药物利用评估有利于促进临床药物的合理使用。
  • 药物与临床
    生殖毒性药品安全使用干预研究
    王海莲，张晓乐，刘芳，徐燕侠，闫素英
    2012, 47(24): 2045-2046.
      可视化   收藏
    目的 了解医生、药师和患者在开具处方、调配药品和使用生殖毒性药品3个环节时，对育龄人群的安全用药知晓情况，制定干预措施做好妊娠风险防范计划，确保育龄人群使用生殖毒性药品的安全性。方法 对风湿免疫科和皮肤科医生关于生殖毒性药品安全使用及开具处方时的注意事项先后做两次调查问卷，对全部药师开展妊娠期生殖毒性药品知识培训并进行考核；对育龄人群安全使用生殖毒性药品的知晓情况先后两次做调查问卷并开展面对面用药教育。结果 知道哪些药物是FDA妊娠分级为X级药物的医生人数比例，由干预前的29%升高到干预后的85%；告知患者生殖毒性药物有潜在的风险的药师人数比例，由干预前的65%升高到干预后的100%；了解生殖毒性药品有风险的患者人数比例，由干预前的35%升高到干预后的100%。结论 开展生殖毒性课题干预研究具有可行性和有效性，具有重要意义。
  • 药物与临床
    革兰阴性多药耐药菌和多黏菌素研究介绍
    梁浩，滕峰，吉爱国
    2012, 47(24): 2049-2051.
      可视化   收藏
    目的 介绍多黏菌素的发展概况，并浅析其可能的发展方向。方法 查阅国内外相关文献及市场资料。结果与结论 革兰阴性菌的多药耐药问题日趋严重，目前临床仍缺乏相应的抗生素。欧美国家将六十年前的“老”抗生素——多黏菌素作为对抗革兰阴性多药耐药菌感染的最后一道防线。考虑到多黏菌素存在潜在的毒性，同时临床已分离到其抗性菌株，因此进行多黏菌素的结构修饰，以降低毒性、提高活性，成为其研究的方向之一。
    • 科研简报
  • 科研简报
    美国首仿药数据保护制度及其对我国药品可及性的启示
    丁锦希，白庚亮，王颖玮，郭璇
    2012, 47(24): 2055-2057.
      可视化   收藏
    目的 为完善我国仿制药审批制度提供参考借鉴。方法 运用案例分析方法，评价美国首仿药180 d市场独占期数据保护制度的设立初衷、相关制度与申请程序。结果与结论 首仿药数据保护制度有利于加快仿制药的上市速度，降低药品价格，保障药品的可及性。美国首仿药数据制度在激励创新与促进药品可及性之间建立了有效平衡，值得我国借鉴。
    • 药物经济学
  • 药物经济学
    5种方案预防内固定术术后感染的成本-效果分析
    毕小婷，温悦，孟德胜，向静
    2012, 47(24): 2058-2058.
      可视化   收藏
    目的 评价5种抗菌药物预防内固定术术后感染的经济学效果。方法 将213例内固定术手术患者按用药分为头孢甲肟（Ⅰ）、头孢米诺钠（Ⅱ）、头孢唑肟钠（Ⅲ）、头孢美唑钠（Ⅳ）、哌拉西林钠舒巴坦钠（Ⅴ），运用药物经济学方法进行分析。结果 Ⅰ、Ⅱ、Ⅲ、Ⅳ、Ⅴ组治疗成本分别为1 445.75元、889.92、429.64、594.69、871.09元，总有效率分别为98.04%、100%、92.5%、95.12%和97.62%，成本-效果比分别为14.75、8.90、4.64、6.25和8.92；在Ⅲ组的基础上， Ⅰ、Ⅱ、Ⅳ和Ⅴ组增量成本-效果比分别为183、44、61.37、62.95和86.24。结论 方案Ⅲ为较佳方案，应用药物经济学可优化治疗方案，指导合理用药。