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• 2012年, 47卷, 第17期
  刊出日期：2012-09-12

    

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  综述
  论著
  药物与临床
  药事管理
  知识介绍
  

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综述
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  综述

  人工神经网络在药动学和药效学研究中的应用新进展

  单琪媛，陈渊成，曹岗，李晓萌，丛晓东，蔡宝昌

  2012, 47(17): 1345-1349.

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  目的 综述人工神经网络技术在药动学和药效学中的研究现状和应用新进展。方法 以近年来国内外相关文献为依据，对该技术在药物代谢动力学/毒性性质预测、药动学参数预测、临床药效预测、群体药动学研究、药动学-药效学结合研究、治疗药物监测及中药药动学/药效学方面的应用进行分析归纳和总结。结果与结论 人工神经网络是药动学和药效学研究的一种有力工具，具有较好的作用和良好的应用前景。
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  综述

  固体脂质纳米粒和纳米脂质载体二类脂质纳米给药系统的比较

  黄霞，陈卫东

  2012, 47(17): 1350-1356.

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  目的 综述固体脂质纳米粒和纳米脂质载体的理化特性、药物释放、应用领域等方面研究进展。方法 查阅国内外相关文献。结果与结论 以固体脂质为基质材料的纳米载体系统，即固体脂质纳米粒，其主要是以生理相容性的高熔点脂质为骨架材料制成的在常温下呈固体的纳米粒子；而纳米脂质载体则改变了固体脂质纳米粒固体脂质的构成，采用空间上不相容的混合脂质（如固体和液体脂质）为载体材料制备而成的具有特殊结构的纳米载体系统，避免了固体脂质纳米粒多方面潜在的缺陷。两者具有多方面的异同点，其比较研究日益广泛。
论著
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  论著

  诱导白木香产生沉香真菌的固体培养条件优化

  崔晋龙，肖培根，郭顺星，王梦亮

  2012, 47(17): 1357-1361.

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  目的 对诱导白木香产生沉香的3株活性真菌的固体培养条件进行优化，为该类真菌的推广应用提供参考。方法 采用真菌固体培养方法，对影响真菌生长的营养和培养条件等因子进行优化，实验结果采用单因素方差分析法。结果 得到了培养3株活性真菌的最佳固体培养基配方，获得了真菌固体生长的最适温度、pH值、装料量、基质含水量和光照条件。结论 在实验得到的最佳条件下，能够较快的培养出高质量的固体菌种；为3株活性真菌诱导白木香产生沉香的生产推广提供了菌种培养的优化条件。
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  论著

  白果仁化学成分研究

  周桂生，姚鑫，唐于平，郭盛，杨念云，金春，秦勇，钱大玮，段金廒

  2012, 47(17): 1362-1365.

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  论著

  小鱼眼草脂溶性成分研究

  田新慧，丁刚，彭朝忠，胡衍保，马卓，邹忠梅

  2012, 47(17): 1366-1369.

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  目的 研究小鱼眼草（Dichrocephala benthamii C. B. Clarke)全草的化学成分。方法 采用硅胶和Sephadex LH-20等色谱方法进行分离纯化，通过波谱学方法及与文献对照鉴定化合物结构。结果 分离得到18个化合物，分别鉴定为正十六烷酸（1）、1-硬脂酸甘油酯（2）、硬脂酸乙酯（3）、二十三烷酸（4）、二十四烷酸（5）、二十八烷（6）、三十二烷酸（7）、3，5-二羟基- 6，7，3′，4′ -四甲氧基黄酮（8）、金腰素乙（9）、千层纸素 A（10）、芹菜素（11）、对羟基苯乙酮（12）、对羟基苯甲醛（13）、芦荟大黄素（14）、大黄酚（15）、大黄素甲醚（16）、花椒油素（17）和邻苯二甲酸二丁酯（18）。结论 除化合物18外，其余化合物均为首次从鱼眼草属植物中分离得到。
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  论著

  丁硫氨酸亚砜胺逆转人乳腺癌多药耐药细胞株耐药性的体外研究

  娄广媛，沈朋，朱赤红 ，冯建国 ，凌志强 ，张沂平

  2012, 47(17): 1370-1373.

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  目的 探讨丁硫氨酸亚砜胺(BSO)对体外培养的人乳腺癌细胞株多药耐药性的影响。方法 以谷胱甘肽（GSH）还原酶循环法检测丁硫氨酸亚砜胺处理前后细胞内谷胱甘肽含量的变化；四甲基偶氮唑蓝比色法检测丁硫氨酸亚砜胺预处理对多柔比星( ADM) 50%抑制浓度（IC50）的影响并进一步计算耐药倍数和逆转倍数；流式细胞仪检测丁硫氨酸亚砜胺对乳腺癌多耐药细胞株MCF-7/ADM凋亡及细胞周期的影响。结果 耐药细胞MCF-7/ADM内谷胱甘肽含量较人乳腺癌MCF-7细胞内谷胱甘肽含量明显增高；丁硫氨酸亚砜胺显著抑制MCF-7/ADM细胞内谷胱甘肽的合成，而对MCF-7细胞内谷胱甘肽合成影响较小；丁硫氨酸亚砜胺在一定浓度范围内能降低多柔比星对MCF-7/ADM细胞的IC₅₀，在50，100，200，400，800 μmol·L^-1浓度时的耐药的逆转倍数分别为1.25、2.02、 8.42、12.65和9.71倍，而对MCF-7细胞的IC₅₀无明显影响；与单纯应用多柔比星组相比，丁硫氨酸亚砜胺及多柔比星联合用药组凋亡细胞比例明显增加，G0/G1期细胞比例增加。结论 丁硫氨酸亚砜胺可通过抑制细胞谷胱甘肽的合成，部分逆转乳腺癌耐药细胞的耐药性，这种作用可能是通过诱导细胞凋亡实现的。
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  论著

  姜黄素及其衍生物体内抗炎活性的研究

  李继孝，黄宇，赵伟红，樊紫周，果嘉，杨文博，杨卫东，

  2012, 47(17): 1374-1377.

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  目的 研究姜黄素及其衍生物体内抗炎活性。方法 通过建立二甲苯致小鼠耳廓肿胀和角叉菜胶致小鼠足肿胀炎症模型，探讨姜黄素及其衍生物体内抗炎作用；观察姜黄素及其衍生物对前列腺素E₂，总抗氧化能力，丙二醛的影响。结果 与模型组相比，姜黄素及其衍生物对二甲苯致小鼠耳廓肿胀和角叉菜胶致小鼠足肿胀有不同程度的改善（P
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  论著

  石杉碱甲缓解急性低压低氧导致的大鼠脑组织氧化应激损伤

  史清海，伏建峰，葛迪，何雁，冉继华，刘正祥，刁彤，鲁友芳

  2012, 47(17): 1378-1380.

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  目的 探讨石杉碱甲（huperzine A）改善急性低压低氧模型大鼠的空间记忆能力以及对模型大鼠脑组织氧化应激损伤的缓解作用。方法 48只大鼠随机分为4组：平原组（对照组）、平原给药组（0.1 mg·kg^-1）、高海拔组（模拟6 000 m海拔）、高海拔给药组。比较各组大鼠Morris水迷宫学习与记忆测试成绩及大脑海马组织中谷胱甘肽、丙二醛含量和过氧化氢酶、超氧化物歧化酶、乳酸脱氢酶的活力。结果 与高海拔组比较， 高海拔给药组大鼠逃避潜伏期明显较短（P＜0.05），60 s内穿越平台次数明显较多（P＜0.05）， 目标象限滞留时间明显较长（P＜0.05），海马组织中谷胱甘肽含量、超氧化物歧化酶、过氧化氢酶活力明显较高（P＜0.05），丙二醛含量、乳酸脱氢酶活力明显较低（P＜0.05），而高海拔给药组与平原对照组比较差异不显著。结论 石杉碱甲对急性低压低氧导致的大鼠脑组织氧化应激损伤具有缓解作用，同时改善模型大鼠的空间记忆能力。
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  论著

  丹莪妇康煎膏对子宫内膜异位症大鼠基质金属蛋白酶-9和基质金属蛋白酶抑制剂-1 mRNA表达的影响

  贺克，刘姣，李清，李彩霞，刘丽华

  2012, 47(17): 1381-1385.

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  目的 探讨子宫内膜异位症大鼠在位和异位子宫内膜组织中基质金属蛋白酶-9（MMP-9）和基质金属蛋白酶抑制剂-1（TIMP-1）表达的差异以及丹莪妇康煎膏对其影响。方法 采用自体移植法建立子宫内膜异位症大鼠模型，将造模成功的大鼠随机分为模型组、孕三烯酮组、丹莪妇康煎膏高剂量组、低剂量组以及假手术组，共5组。给药30 d后，以反转录聚合酶链反应法检测大鼠在位以及异位内膜组织中基质金属蛋白酶-9和基质金属蛋白酶抑制剂-1 mRNA表达。结果 丹莪妇康煎膏能显著降低子宫内膜异位症大鼠基质金属蛋白酶-9 mRNA的表达（P＜0.01），显著升高基质金属蛋白酶抑制剂-1 mRNA的表达（P＜0.01）。结论 丹莪妇康煎膏可调节基质金属蛋白酶-9/基质金属蛋白酶抑制剂-1的平衡，这可能是其治疗子宫内膜异位症的作用机制之一。
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  论著

  葡聚糖凝胶色谱法用于纳米粒包封率的测定

  赵锋，栾瀚森，罗华菲，王浩

  2012, 47(17): 1385-1390.

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  目的 考察葡聚糖凝胶柱色谱法对分离地塞米松纳米粒的影响因素。方法 在单因素考察的基础上，星点设计效应面优化法优化色谱参数，并进行包封率的验证。结果 最优条件为径高比0.23，流速0.52 mL·min^-1，载药量41 μg，分离比可达79.01% 。结论 葡聚糖凝胶色谱柱可用于纳米粒包封率的准确测定。
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  论著

  吲哚美辛眼用缓释微球的制备及性能评价

  高颖，吴艺君，李杰，金蓉蓉，李文生，温俊

  2012, 47(17): 1391-1395.

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  目的 制备吲哚美辛聚乳酸-羟基乙酸共聚物（PLGA）/Eudragit RS 100眼用缓释微球，并进行表征。方法 采用O/W溶剂挥发法制备吲哚美辛PLGA/Eudragit RS 100微球，对微球的表面形态、载药量、包封率、体外释放特点、粒径、有机溶剂残留量、表面电位进行了表征分析，使用人视网膜色素上皮细胞（RPE cells）评估空白微球的细胞毒性。结果 载体材料PLGA与Eudragit RS 100质量比为1∶3的吲哚美辛微球，电镜观察颗粒分布均匀，表面光滑；平均粒径为（1 676.4±739.5）nm；载药量为（18.79±0.19）%，包封率为（98.25±2.11）%，第1天存在突释，随后可以缓慢释放一个月左右；有机残留量平均为（267.33±13.57）ppm；空白微球表面电位为正电荷；空白微球无细胞毒性。结论 吲哚美辛PLGA/Eudragit RS 100眼用缓释微球具有包封率高，粒径窄，体外释放缓慢，安全性好等特点，具有很好的临床应用前景。
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  论著

  大鼠口服右旋布洛芬及右旋布洛芬精氨酸盐后右旋布洛芬的药动学

  韩静，张丹，肖雪，张丽娜，王晓琳，刘会臣，

  2012, 47(17): 1396-1399.

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  目的 建立测定大鼠血浆中右旋布洛芬的LC-MS/MS方法，并用于研究大鼠口服右旋布洛芬和右旋布洛芬精氨酸盐后右旋布洛芬的药动学。方法 大鼠单次口服右旋布洛芬和右旋布洛芬精氨酸盐，于给药后不同时间采集血样，血浆样本经沉淀蛋白后，以吲哚美辛为内标，LC-MS/MS测定血浆中右旋布洛芬的浓度。结果 大鼠口服右旋布洛芬和右旋布洛芬精氨酸盐后右旋布洛芬均迅速吸收；大鼠口服右旋布洛芬精氨酸盐后血浆中右旋布洛芬的AUC，较其口服等剂量右旋布洛芬后的AUC明显增大。结论 右旋布洛芬和精氨酸成盐后其生物利用度增加。
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  论著

  高效毛细管电泳法测定宁夏枸杞中N-反式阿魏酸酪酰胺的含量

  王晓中，徐飞，孙杨，龚波林

  2012, 47(17): 1400-1403.

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  目的 采用高效毛细管电泳法，建立宁夏枸杞中N-反式阿魏酸酪酰胺含量测定方法。方法 未涂层毛细管柱（50 cm×75 μm，有效长度为40 cm），以50 mmol·L^-1硼砂溶液（pH 9.0，磷酸调节）为运行缓冲液，运行电压为20 kV，柱温25 ℃，检测波长214 nm。结果 在进样量0.25～15 μg·mL^-1内线性关系良好，相关系数r=0.999 8（n=7）。N-反式阿魏酸酪酰胺的平均回收率为101.8%，RSD为2.06%。结论 该方法准确可靠，可用于测定宁夏枸杞中N-反式阿魏酸酪酰胺的含量，为宁夏枸杞开发利用提供理论依据。
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  论著

  高效液相色谱法测定板蓝根中fructopyrano-(1→4)-glucopyranose的含量

  胡晓燕，姜黎，孙琴，张诗静

  2012, 47(17): 1404-1406.

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  目的 建立板蓝根中fructopyrano-(1→4)-glucopyranose（FG）的高效液相色谱-蒸发光散射器含量测定方法。方法 色谱柱为Agilent XDB-C₁₈ (4.6 mm×150 mm，5 μm)，流动相为甲醇-水（5∶95），漂移管温度为115 ℃，载气流速为3.0 L·min^-1。结果 在5 min内可完成对FG的测定，FG在8.40～21.00 ng内，其对数值与峰面积对数值线性关系良好（r=0.999 0），加样回收率为97.27%～102.72%。结论 此方法准确、可靠、快速、灵敏、重现性好，可用于板蓝根中FG的含量测定。
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  论著

  薯蓣皂苷元衍生物的合成和抗肿瘤活性研究

  董江红，何谷，吴亚克，万剑飞，范举正

  2012, 47(17): 1407-1414.

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药物与临床
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  药物与临床

  我院下呼吸道感染常见菌与耐药性研究

  林小文，阮连军，应东敏

  2012, 47(17): 1418-1419.

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  目的 调查分析我院下呼吸道感染病原菌的分布及耐药性情况，为临床合理使用抗菌药物提供参考。方法 收集2010~2011年我院下呼吸道感染患者的痰分泌物进行细菌培养及药敏试验。结果 195株菌中革兰阴性菌167株，占85.64%，其中肺炎克雷伯式菌（27.69%）、铜绿假单胞菌（13.33%）、大肠埃希菌（13.33%）、鲍曼溶血不动杆菌（9.23%）、洛菲不动杆菌（7.18%）、阴沟肠杆菌（5.64%）。革兰阴性菌对亚胺培南敏感，对头孢类抗菌剂耐药性较强。结论 我院下呼吸道感染病原菌以革兰阴性杆菌为主，其对常用抗菌药物耐药性较高，临床应加强细菌耐药性监测，合理用药，以减少耐药性的产生。
药事管理
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  药事管理

  自动化药品管理柜对护士工作模式改变的分析

  闫雪莲，徐小薇，吴斌，王德志，梅丹

  2012, 47(17): 1420-1421.

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  目的 探讨自动化药品管理柜对我院护士工作带来的影响。方法 通过对护士进行问卷调查的形式，结合自动化药品管理柜在我院的使用情况，对工作模式进行分析比较。结果 该设备的使用提高了护士的工作效率，保证了患者用药的安全性和及时性。结论 自动化药品管理柜在病房的使用，改变了护士的传统工作模式并使患者受益。
知识介绍
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  受试制剂多个剂量溶出曲线与单条参考曲线的比较

  姜雄平， 魏立平

  2012, 47(17): 1422-1422.

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  目的 建立受试制剂多个剂量溶出曲线与单条参考溶出曲线的比较方案。方法 用概率论和统计学方法推导溶出曲线比较方案。结果 按AV=|D-R|+4.82e^|D-R|×0.81+1+kS计算各时间点AV值，忽略受试制剂溶出值小于10%和大于90%的时间点，如果各时间点的AV值均小于等于15.0，则认为受试制剂与参考溶出曲线整体相似；部分时间点的AV值小于15.0，且平均AV值小于等于15.0，则认为受试制剂与参考溶出曲线基本相似；如果平均AV值大于15.0，则认为受试制剂与参考溶出曲线不相似。结论 本方案可用于受试制剂多个剂量溶出曲线与单条参考曲线的比较。