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• 2012年, 47卷, 第16期
  刊出日期：2012-07-01

    

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  综述
  论著
  新药介绍
  

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综述
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  综述

  新型眼用脂质载体制剂的研究进展

  蒋敏，甘莉，甘勇，刘建平

  2012, 47(16): 1265-1270.

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  目的 归纳新型眼用脂质载体的特点，综述其作为眼部药物传递系统的研究进展。方法 广泛查阅近年的文献资料，进行分析、综合和归纳。结果与结论 脂质载体的眼部生理相容性好，可延长药物眼表滞留时间，促进药物角膜透过，从而提高眼部生物利用度。脂质载体作为眼部药物传递系统的研究已成为新的趋势，其有望成为一类成熟的眼部药物传递载体。
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  综述

  植物多糖的结构分析及药理活性研究进展

  安晓娟，冯琳，宋红平，李师翁

  2012, 47(16): 1271-1275.

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  目的 对植物多糖的结构分析方法及部分药理活性的近年研究进展进行综述。方法 对近年来国内外相关研究文献进行分析和归纳。结果与结论 植物多糖结构分析的主要方法包括气相色谱法(GC)、液相色谱法(HPLC)、红外光谱法(IR)、拉曼光谱法、核磁共振光谱法(NMR)和质谱法(MS)等仪器分析方法，以及Smith降解和甲基化等化学分析方法。植物多糖具有多种重要的生物活性和药理作用，如抗癌、抗氧化、抗衰老、降低血糖和提高免疫力等，已被广泛研究和应用于食品、保健品和药品。先进分析方法的应用必将使植物多糖的研究更加深入，许多新的植物多糖及其药理功能也将被发现和应用。
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  论著

  毛冬青及其同属药用植物高效薄层色谱指纹图谱研究

  应鸽，代蕾，曹斯琼，徐鸿华，丁平

  2012, 47(16): 1276-1279.

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  目的 以毛冬青为基础建立毛冬青三萜类化合物高效荧光薄层色谱指纹图谱，并与冬青属岗梅，救必应等常用药用植物指纹图谱进行比较分析。方法 硅胶GF₂₅₄高效预制薄层板，以氯仿-乙酸乙酯-甲醇-水-甲酸（3∶22∶5∶2∶0.2）为展开剂展开，10%硫酸乙醇溶液显色后，获得薄层荧光色谱指纹图谱，经指纹图谱系统解决方案软件（Chromafinger2005）生成共有模式，进行测试与分析。结果 毛冬青薄层荧光色谱指纹图谱由13个特征荧光条斑组成。荧光色谱图像与轮廓扫描图谱结合分析比较，建立毛冬青指纹图谱模式。毛冬青不同部位，以及与同属常用药用植物之间在三萜类化合物方面区别较大。结论 通过薄层荧光指纹图谱的建立，能快速有效区分毛冬青不同部位，及同属混伪品。
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  论著

  金银花提取物多指标成分含量及指纹图谱同时检测研究

  何兵，杨世艳，张燕

  2012, 47(16): 1280-1284.

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  目的 建立金银花提取物中7种活性成分（新绿原酸、绿原酸、隐绿原酸、咖啡酸、异绿原酸B、异绿原酸A及异绿原酸C）含量及指纹图谱同时检测的方法。 方法 以AkzoNobel Kromasil C₁₈色谱柱（4.6 mm×250 mm，5 μm），乙腈-0.1％磷酸溶液梯度洗脱，测定波长326 nm，柱温30 ℃，流速1.0 mL·min^-1。结果 7种成分的线性关系良好，精密度、稳定性、重复性的RSD均低于3％，加样回收率为97.98％～99.29％。结论 该方法简便、灵敏、准确，可用于金银花提取物的质量控制。
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  论著

  疣孢黄枝瑚菌化学成分研究

  刘坤，王俊丽，赵乐，许东婷，李建飞，张璐

  2012, 47(16): 1285-1287.

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  目的 对疣孢黄枝瑚菌子实体的化学成分进行分离鉴定。方法 采用溶剂法进行提取和萃取，采用色谱和重结晶等方法进行分离纯化，利用波谱法进行结构鉴定。结果 从疣孢黄枝瑚菌中分离得到了11个化合物，分别鉴定为腺嘌呤（Ⅰ），5α，8α-过氧化麦角甾-6，22-二烯-3β-醇（Ⅱ），5α，8α-过氧麦角甾-6，9(11)，22-三烯-3β-醇（Ⅲ），苯乙酸（Ⅳ），邻苯二甲酸二(2-乙基己基)酯（Ⅴ），5α，8α-过氧化麦角甾-6，9(11)-二烯-3β-醇（Ⅵ），豆甾醇（Ⅶ），D-阿洛醇（Ⅷ），α-D-(+)-葡萄糖（Ⅸ），3-O-β-D-吡喃葡萄糖-22E，24R-5α，8α-过氧麦角甾-6，22-二烯（Ⅹ），3-O-β-D-吡喃葡萄糖-22E，24R-5α，8α-过氧化物麦角甾-6，9，22-三烯（Ⅺ）。结论 11个化合物均为首次从该菌中分离得到。
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  论著

  重组降血压肽-聚（乳酸-羟基乙酸）共聚物缓释微球对自发性高血压大鼠的降压作用

  孙海燕，刘冬

  2012, 47(16): 1288-1291.

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  目的 考察重组降血压肽（recombinant antihypertensive peptide，rAHP，序列为VLPVPR）可生物降解聚（乳酸-羟基乙酸）共聚物(PLGA)缓释微球对自发性高血压大鼠（SHR）的降压作用。方法 采用口服和皮下注射两种给药方式，分别给予按体质量和血压均衡分组的自发性高血压大鼠重组降血压肽-聚（乳酸-羟基乙酸）共聚物缓释微球，空白组给予等量生理盐水。结果 口服给予rAHP缓释微球后8 h，自发性高血压大鼠的血压降至最低，且药效可以持续30 h；皮下注射重组降血压肽-聚（乳酸-羟基乙酸）共聚物缓释微球后20 h，血压降至最低，且可以持续约8 d。重组降血压肽-聚（乳酸-羟基乙酸）共聚物缓释微球对正常血压无影响。结论 重组降血压肽-聚（乳酸-羟基乙酸）共聚物缓释微球具有显著的降压效果，并有明显的缓释作用。
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  论著

  红细胞生成素对单侧输尿管梗阻大鼠肾组织补体C3及肾小管上皮间充质转分化的影响

  傅槟槟，张凤霞，万建新，崔炯，许艳芳，尤丹瑜

  2012, 47(16): 1292-1296.

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  目的 探讨红细胞生成素对单侧输尿管梗阻大鼠肾脏纤维化的影响及其机制。方法 建立单侧输尿管梗阻大鼠模型，并把实验动物分成假手术组（对照组）、单侧输尿管梗阻组、单侧输尿管梗阻大鼠红细胞生成素小剂量治疗组（100 u·kg^-1·d^-1红细胞生成素，小剂量组）和单侧输尿管梗阻大鼠红细胞生成素大剂量治疗组（1 000 u·kg^-1·d^-1红细胞生成素，大剂量组）。在单侧输尿管梗阻术后第3~14天隔天腹膜内注射红细胞生成素，所有大鼠在第14天处死；观察肾组织病理变化；免疫组化检测各组大鼠肾组织α-平滑肌肌动蛋白、上皮细胞钙黏蛋白和补体C3的表达。结果 与单侧输尿管梗阻组比较，单侧输尿管梗阻大鼠用红细胞生成素治疗后，梗阻侧肾脏胶原纤维含量明显减少，且大剂量红细胞生成素治疗组减少更明显。与对照组比较，单侧输尿管梗阻组大鼠梗阻侧肾脏肾小管上皮细胞α-平滑肌肌动蛋白大量表达，肾小管上皮细胞钙黏蛋白表达明显减弱，并可见肾小管上皮细胞大量表达C3。与单侧输尿管梗阻组比较，单侧输尿管梗阻大鼠用红细胞生成素治疗后，梗阻侧肾脏肾小管上皮细胞C3和α-平滑肌肌动蛋白表达明显减弱，上皮细胞钙黏蛋白表达明显增强，以上改变在大剂量红细胞生成素治疗组更加明显。结论 红细胞生成素可抑制单侧输尿管梗阻大鼠肾小管上皮间充质转分化，减轻肾间质纤维化，这种作用可能与其抑制肾小管上皮细胞补体C3的表达有关。
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  论著

  哈蟆油对雌性衰老大鼠肝脏组织p16，p21和细胞周期蛋白D1蛋白表达的影响

  姚晖邓，虹珠，张继平，姜晓刚，梁颖，黄志恩，梁磊

  2012, 47(16): 1297-1301.

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  目的 探讨哈蟆油(OR)对D-半乳糖所致雌性衰老大鼠肝脏组织p16、p21和细胞周期蛋白D1蛋白表达的影响，进一步探讨哈蟆油延缓雌性大鼠机体衰老机制。方法 SPF级SD雌性青年大鼠40只随机分为D-半乳糖组、维生素E组、哈蟆油高剂量组、中剂量组、低剂量组，每组8只，D-半乳糖颈背部皮下注射42 d，建立亚急性衰老模型。另取雌性青年大鼠8只，同样部位每日注射生理盐水，作为空白对照组。第15天开始灌胃给药，给药时间28 d。给药结束后，免疫组化法检测衰老大鼠肝脏组织p16和p21蛋白的表达情况，蛋白免疫印迹法检测哈蟆油对雌性衰老大鼠肝脏组织细胞周期蛋白D1表达的影响。结果 雌性衰老大鼠肝脏组织免疫组化结果表明，p16和p21 多为胞浆表达，弥漫性、灶性分布均有。D-半乳糖组p16和p21阳性细胞积分与空白组比较升高，差异有显著性(P＜0.01)。与D-半乳糖组相比，哈蟆油中、低剂量组，p16阳性细胞积分降低，差异有显著性(P值均＜0.01)，哈蟆油各剂量组p21阳性细胞积分降低，差异有显著性(P值均＜0.01)。肝脏组织蛋白免疫印迹法结果表明，D-半乳糖组肝脏组织细胞周期蛋白 D1蛋白表达与空白组比较降低，差异有显著性(P＜0.01)。哈蟆油各剂量组细胞周期蛋白 D1蛋白表达与D-半乳糖组比较，表达均升高(P值均＜0.01)，哈蟆油高剂量组尤为明显。结论 哈蟆油可降低肝脏组织p16、p21蛋白的高表达。同时显著提高细胞增殖正性调控因子细胞周期蛋白 D1蛋白的表达，促进衰老雌性大鼠肝细胞增殖。哈蟆油延缓雌性衰老作用可能通过调控肝脏p16，p21，细胞周期蛋白 D1信号通路来促进有关增殖调控蛋白表达发挥延缓衰老作用。
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  论著

  ¹H-NMR法测定单甲氧基聚乙二醇-聚乳酸-羟基乙酸共聚物纳米粒的表面单甲氧基聚乙二醇含量及链密度

  王俊腾，谢鑫鑫，秦利芳，林东海

  2012, 47(16): 1302-1306.

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  目的 采用¹H-NMR定量地测定单甲氧基聚乙二醇-聚乳酸-羟基乙酸共聚物纳米粒（MePEG-PLGA-NP） 表面单甲氧基聚乙二醇（MePEG）的含量及链密度，并研究了不同相对分子质量及不同比例的单甲氧基聚乙二醇对单甲氧基聚乙二醇-聚乳酸-羟基乙酸共聚物纳米粒表面的物理化学性质影响。方法 以单甲氧基聚乙二醇-聚乳酸-羟基乙酸共聚物（MePEG-PLGA）为载体，自乳化溶剂扩散法制备了聚乙二醇化聚乳酸-羟基乙酸纳米粒，并对其平均粒径和Zeta电位进行表征。¹H-NMR用于确定单甲氧基聚乙二醇-聚乳酸-羟基乙酸的结构组成并测定了单甲氧基聚乙二醇-聚乳酸-羟基乙酸共聚物纳米粒表面的单甲氧基聚乙二醇的含量及链密度，并与比色法进行比较。结果 单甲氧基聚乙二醇-聚乳酸-羟基乙酸共聚物共聚物的结构组成与标示量基本一致；聚乙二醇的相对分子质量相同时，随着单甲氧基聚乙二醇比例的增加，单甲氧基聚乙二醇-聚乳酸-羟基乙酸共聚物纳米粒的平均粒径逐渐减小，Zeta电位的绝对值也逐渐减小，粒子表面的单甲氧基聚乙二醇含量（α）逐渐增加，其表面单甲氧基聚乙二醇的链密度（δ）逐渐增大，相邻两单甲氧基聚乙二醇分子链间的距离（D）逐渐减小；相同比例，随着单甲氧基聚乙二醇链长度的增加，单甲氧基聚乙二醇-聚乳酸-羟基乙酸共聚物纳米粒的平均粒径与Zeta电位都无明显差别，而α逐渐增加，δ逐渐减小，D逐渐增大；同种单甲氧基聚乙二醇-聚乳酸-羟基乙酸共聚物纳米粒，比色法测定的α值比¹H-NMR测定的值偏高。结论 ¹H-NMR能够定量地测定单甲氧基聚乙二醇-聚乳酸-羟基乙酸共聚物纳米粒表面的单甲氧基聚乙二醇含量及链密度；与比色法相比，¹H-NMR测定的粒子表面单甲氧基聚乙二醇的含量更准确；实验范围内，单甲氧基聚乙二醇的相对分子质量和比例可以对纳米粒的平均粒径，Zeta电位和表面单甲氧基聚乙二醇含量及链密度等物理化学性质产生影响。
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  论著

  羟基喜树碱两亲性长循环纳米粒的药动学研究

  西娜，俞发，侯连兵

  2012, 47(16): 1307-1312.

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  目的 制备羟基喜树碱的两亲性长循环纳米粒并进行初步的理化性质考察，研究了其在大鼠体内的药动学。方法 本实验合成了聚乙二醇-聚己内酯嵌段共聚物(PEG-PCL)，并以此为载体材料，采用溶剂扩散法制备了羟基喜树碱两亲性长循环纳米粒（HCPT-PEG-PCL-NPs)，对其进行初步的质量评价及稳定性考察，高效液相色谱法检测并比较了HCPT注射液和不同共聚物载体制备的羟基喜树碱两亲性长循环纳米粒在大鼠体内的药动学参数。结果 以共聚物PEG4000-PCL1250、PEG4000-PCL2000、PEG2000-PCL1250、PEG2000-PCL2000为载体制备的4种羟基喜树碱两亲性长循环纳米粒的平均粒径依次为110.0、116.1、99.1、119.9 nm，平均ξ电位依次为-16.9、-22.4、-28.8、-33.5mV，平均包封率依次为83.10%、88.29%、77.46%、80.67%，平均载药量依次为2.56%、2.96%、2.14%、2.31%；冻干粉剂的稳定性较好，但高温环境不利于保存。HCPT注射液t_1/2为0.141 8 h，以共聚物载体PEG4000-PCL1250、PEG4000-PCL2000、PEG2000-PCL1250、PEG2000- PCL2000制备的羟基喜树碱两亲性长循环纳米粒的t_1/2依次为它的18.07、9.08、5.25、5.14倍。结论 羟基喜树碱两亲性长循环纳米粒在体内有较好的长循环作用。
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  论著

  多西环素牙周缓释原位凝胶的制备和局部刺激性研究

  杨美燕，刘庆晓，单利，王玉丽，范云周，高春生

  2012, 47(16): 1313-1317.

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  目的 制备可注射多西环素牙周缓释原位凝胶并进行体内刺激性初步研究。方法 采用可生物降解的聚乳酸-羟基乙酸共聚物（PLGA）和聚乳酸（PLA）为缓释材料、生物相容性N-甲基-2-吡咯烷酮（NMP）为溶剂制备了盐酸多西环素原位凝胶，采用正交实验优化处方并对凝胶的体外释放、流变学以及家兔体内刺激性进行考察。结果 优化后的处方：聚合物为聚乳酸-羟基乙酸共聚物(Mn=10 000)，聚合物浓度为25%，盐酸多西环素浓度为10%。按最优处方制备的盐酸多西环素原位凝胶在37 ℃条件下2 h突释20%，缓慢释放10 d，累计释放率达90%以上。体外以一级释放为主，符合Fick扩散机制。该凝胶接近于牛顿流体，具有良好的流变学特性，家兔牙龈刺激性实验表明无明显刺激性。结论 本实验所制备的多西环素牙周缓释原位凝胶可生物降解、利于注射，有望为临床提供一种用于牙周局部给药的多西环素缓释剂型，以缓解牙周病带来的牙槽骨吸收以及牙齿松动甚至缺失等临床症状。
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  论著

  荆芥内酯在大鼠体内的排泄研究

  姚卫峰，耿婷，丁安伟，张丽

  2012, 47(16): 1318-1322.

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  目的 研究荆芥内酯在大鼠体内的排泄情况。方法 建立液-液萃取后HPLC测定大鼠尿液、粪便和胆汁中荆芥内酯含量的方法，并对大鼠灌胃/静脉注射荆芥内酯后的排泄情况和排泄特点进行分析。结果 大鼠灌胃荆芥内酯（24 mg·kg^-1）后，胆汁12 h内、尿液36 h内的排泄具有明显的雌雄差异（P0.05）；静脉注射荆芥内酯（12 mg·kg^-1）后，尿液36 h内的排泄具有明显的雌雄差异（P0.05）。结论 荆芥内酯在大鼠尿液和胆汁中的排泄具有明显的雌性差异，以原型形式随尿液、粪便和胆汁排泄的量很少，可能主要以代谢产物的形式排出体外。
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  论著

  高效液相色谱-串联质谱检测及评价盐酸伐昔洛韦片的药动学及等效性

  刘霏霏，郝光涛，高洪志，董瑞华，梁宇光，刘泽源

  2012, 47(16): 1323-1327.

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  目的 建立一种简便、灵敏的测定受试者口服盐酸伐昔洛韦片受试制剂和参比制剂后的血药浓度的高效液相色谱-串联质谱 (HPLC-MS/MS) 方法，估算两种制剂的药动学参数并评价生物等效性。方法 本试验采用双周期、随机、自身交叉试验设计，24名受试者服用受试制剂0.45 g或参比制剂0.5 g，两次用药间隔1周。阿昔洛韦血浆样品经30%三氟乙酸沉淀离心取上清液采用50%氨水中和后进样高效液相色谱-串联质谱（HPLC-MS/MS），以内标法计算阿昔洛韦血药浓度。分别计算受试制剂和参比制剂的药代动力学参数，利用Phoenix WinNonlin 6.1软件分析数据，以AUC、ρ_max和t_max为指标进行人体生物等效性评价。结果 受试制剂和参比制剂血浆中阿昔洛韦的ρ_max分别为（3 457.92±783.83）和（4 181.25±1 130.19）μg·L^-1，t1/2分别为（3.04 ±0.41）和（3.13%±0.52）h，AUC_0-tn分别为（10 624.29±2 007.05）和（12 607.30±2 808.07）μg·h·L^-1，受试制剂的F0-tn为（95.25 ±15.72）%，F0–∞为（95.32±15.76）%。结论 本方法简便快速、灵敏准确，适用于阿昔洛韦在人体体内的药动学研究，统计结果表明，受试制剂和参比制剂等效。
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  论著

  近红外光谱法快速分析硫普罗宁注射液的含量

  卢京光，王立云，李新荣，丛江

  2012, 47(16): 1328-1332.

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  目的 建立测定硫普罗宁注射液含量的近红外光谱（NIR）快速分析方法。方法 收集国内7家企业生产的45批硫普罗宁注射液样品，利用高效液相色谱法测定其含量值作为参考值，用光纤探头配合1 mm光程测样配件采集光谱， 用偏最小二乘法建立了其近红外透反射定量分析模型。结果 所建模型具有较好的预测能力， 验证集样品的近红外光谱预测值与真实值间的相关性为99.0%， 平均预测偏差为1.30%， 预测均方差( RMSEP)为0.982%。结论 该法快速、简便，满足药品现场快速检查的需要。
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  论著

  氟康唑原料药有关物质的研究

  严小红，李春盈，陈安丽，江英桥，霍秀敏，邵颖

  2012, 47(16): 1333-1336.

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  目的 建立高效液相色谱梯度法测定氟康唑原料药的有关物质。方法 采用十八烷基硅烷键合硅胶为填充剂，流动相A为0.01 mol·L^-1甲酸铵，流动相B为乙腈，梯度洗脱，流速为0.5 mL·min^-1, 检测波长为261 nm, 进样量为20 μL。结果 降解产物和杂质在该色谱条件分离良好, 氟康唑与杂质Ｂ～Ｄ在2.632～21.06、2.688～53.76、0.853 6～21.34、2.595～20.76 μg·mL^-1之间线性关系良好，检测限分别为0.20、0.005 2、0.007 3、0.13 μg·mL^-1，对来自9个厂家17批氟康唑原料药（含国外5批）进行了测定,各杂质能有效检出。结论 该方法简便、快速、灵敏、准确，可用于测定氟康唑原料药的有关物质。
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  论著

  柴胡口服液工艺药渣中5种柴胡皂苷的含量测定

  李军，姜华，张延萍，张倩，徐幽，石任兵

  2012, 47(16): 1337-1340.

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  目的 建立HPLC测定柴胡口服液工艺药渣中5种柴胡皂苷含量的方法。方法 Hypersil C₁₈ 色谱柱（4.6 mm×250 mm，5 μm）；以乙腈和水为流动相，梯度洗脱；流速：1.0 mL·min^-1；柱温：30 ℃；检测波长：210，254 nm。结果 柴胡皂苷a、c、h、b₁、b₂的线性范围分别为：0.23~4.6 μg（r=0.999 8）、0.11~2.2 μg（r=0.995 6）、0.15~3.0 μg（r=0.999 6）、0.35~3.5 μg（r=0.999 3）、0.71~7.1 μg（r=0.999 7），平均回收率分别为98.10%（RSD=1.73%）、100.60%（RSD=2.25%）、98.60%（RSD=2.08%）、97.27%（RSD=0.83%）、99.70%（RSD=2.26%）。结论 该方法简便可靠，可用于柴胡口服液工艺药渣中柴胡皂苷的含量测定。
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  新药介绍

  抗肿瘤新药——奥伐单抗

  梁晓丽，裴艺芳，姜文亮，封宇飞，孙春华

  2012, 47(16): 1341-1341.

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