中国药学杂志

过刊目录

  • 全选
    |
    综述
  • 综述
    双层片双相释药系统研究进展
    杨美燕 范云周 高春生
    2011, 46(23): 1777-1779.
    PDF全文 ( )   可视化   收藏
    目的 介绍双层片在临床应用和开发上的最新进展。方法 查阅近期国内外相关文献进行归纳总结。结果与结论 双层片是一种含有双层结构的新型双相释药系统。和普通单层片相比，双层片在临床应用上有诸多优势。笔者以期通过文献综述，对双层片的研究提供一定的借鉴和指导作用。
  • 综述
    病毒入胞机制对载药多肽设计的启示
    马节兰 柳长柏
    2011, 46(23): 1780-1783.
    PDF全文 ( )   可视化   收藏
    目的 了解病毒入胞、内含体逃逸等机制，从中得到启发为进一步设计开发高效智能、仿病毒载药工具提供帮助。方法 纵观在长期的进化过程中病毒因宿主的杀伤压力，为生存、复制延续所形成的独特的跨膜、内含体逃逸以及亚细胞器定位等本领，揭示其给我们在仿病毒载药多肽设计开发方面的启示。结果与结论 对病毒感染机制全面、深入的了解，有助于我们利用病毒逃避宿主杀伤机制，为设计、研发高效率非病毒载药多肽提供新思路。
  • 综述
    小分子抗肿瘤蛋白激酶抑制剂的研究进展
    史宁 韦林毅 吴久鸿
    2011, 46(23): 1784-1789.
    PDF全文 ( )   可视化   收藏
    目的 综述小分子抗肿瘤蛋白激酶抑制剂的研究进展。方法 以近5年文献为主要依据，对激酶靶点及小分子抑制剂的研究发展变化进行分析、整理和总结。结果 呈现由单作用靶点抑制剂向多作用靶点抑制剂、由单一选择性抑制剂向多选择性抑制剂发展的变化趋势，由于蛋白激酶的结构突变，第一代抑制剂陆续出现耐药，导致众多作用于结构突变位点的新型抑制剂的出现。结论 随着结构生物学和计算机辅助药物分子设计技术的进步，基于药物合理设计的小分子激酶抑制剂会有更广阔的发展前景。
    • 论著
  • 论著
    裂叶牵牛获得表达序列标签资源的简单序列重复信息分析
    刘越 范增华 孙洪波 冯金朝 张水仙 熊圣文 刘生全 黄璐琦
    2011, 46(23): 1790-1794.
    PDF全文 ( )   可视化   收藏
    目的 为了在裂叶牵牛中开发功能性EST-SSR分子标记，分析裂叶牵牛EST-SSRs特征。方法 从NCBI公共数据库中下载裂叶牵牛EST序列，运用DNAstar软件中的Seqman Pro程序，对下载序列进行拼接和聚类，去除冗余序列，利用SSRIT软件筛选重复序列长度≥20 bp的二、三、四、五、六、七、八核苷酸7种类型的SSR，统计分析裂叶牵牛EST-SSRs的特征。结果 从NCBI公共数据库中下载62 388条裂叶牵牛EST序列，剔除冗余序列，得到全长为8.35×106 bp的无冗余EST序列11 569条。在这些序列中搜索出985条EST序列含有1 132个SSRs，占无冗余EST序列的9.78%，平均每7.37 kb EST出现1个SSR位点。二核苷酸重复基元SSR出现频率最高（51.06%），其次是三核苷酸（33.57%），AG/TC、GA/CT和AAG/ TTC是二、三核苷酸中的优势重复基元。裂叶牵牛EST-SSRs以4~10次重复为主，基序长度主要集中于20~30 bp。结论 裂叶牵牛EST-SSR的出现频率高，重复类型丰富，理论上表明这些EST-SSRs具有较高的可用性。本实验通过对裂叶牵牛EST资源的SSR信息的研究，为分子水平和生物信息学角度上开发裂叶牵牛的SSR功能性标记提供了候选序列。
  • 论著
    华丽芒毛苣苔化学成分研究
    田璞玉 王金梅 康文艺
    2011, 46(23): 1795-1797.
    PDF全文 ( )   可视化   收藏
    目的 研究华丽芒毛苣苔（Aeschynanthus superbus Clarke）的化学成分。方法 采用各种色谱法分离，运用多种波谱技术鉴定结构。结果 从华丽芒毛苣苔甲醇提取物中分离得到9个化合物：β-谷甾醇(1)，羽扇豆醇(2)，carissol(3)， 3-hydroxy-20(29)-lupen-28-oic acid(4)，3β-hydroxy-5，12-oleanadien-28-oic-acid(5)， 芹菜素(6)， 5，7，4′-三羟基-6-甲氧基黄酮(7)，熊果酸(8)和β-胡萝卜苷(9)。结论 化合物1~9为首次从该植物中分离得到，其中2～7为首次从该科植物中得到， 8～9为首次从该属中分离得到。
  • 论著
    基于人PPARα为靶标的药物筛选细胞模型的建立与应用评价
    马晶晶 张潜 方宁 万卫红 刘祖林 章涛
    2011, 46(23): 1798-1804.
    PDF全文 ( )   可视化   收藏
    目的 构建一种新的、具有生物活性检测能力的人过氧化物酶体增殖物激活受体α（hPPARα）配体药物筛选细胞模型。方法 采用Lipofectamine 2000将含人PPARα基因质粒phPPARα-IRES2-EGFP、含人PPRE报告质粒ptk-PPRE×3-luc及内部对照质粒pRL-CMV共转染293T细胞，并对phPPARα-IRES2-EGFP转染效率进行流式细胞仪（FCM）分析；通过双荧光素酶报告基因法（DLR）检测不同浓度、不同时间阳性药物WY14643干预共转染细胞体系的荧光素酶表达活性；实验还换用RXRα激动剂全反式维甲酸（ATRA）干预，以评价该细胞模型反应的特异性；并用贝特类降脂药苯扎贝特、环丙贝特、氯贝丁酯对建立的药物筛选细胞模型进行应用能力评价。结果 FCM检测共转染293T细胞phPPARα-IRES2-EGFP质粒转染效率为68%；DLR检测WY14643干预该hPPARα药物筛选模型获得了理想的量-效、时-效关系结果，且该模型不能通过RXRα配体激动剂ATRA激活。苯扎贝特、环丙贝特、氯贝丁酯干预模型均呈现良好的量-效反应性，且反应强度存在差异（P<0.05）。结论 成功构建了基于hPPARα为靶标的药物筛选细胞模型，为筛选具有生物活性的hPPARα配体激动剂新药提供了一种可靠的新平台。
  • 论著
    多基因联合作用对kallistatin活性增强的研究
    王启钊 刁勇 吕颖慧 李招发 王立强 许瑞安
    2011, 46(23): 1805-1810.
    PDF全文 ( )   可视化   收藏
    目的 加强kallistatin(Kal)这一多功能内源性抗血管生成因子抗肿瘤活性。方法 将其他多个基因与Kal联合应用，利用脂质体将带有目的基因的质粒转染入内皮细胞和肿瘤细胞，分析多基因联合治疗对细胞特性的影响。结果 Kal对肺癌细胞A549、NCI-H446、SPC-A1都具抑制作用。Kal与Trail或vasostatin(Vas)联合，可加强对SPC-A1细胞的抑制作用，但三者联合该抑制作用并未进一步加强。Kal与angiostatin(Ang)、Vas 联合应用可显著增强对血管内皮细胞EVC304生长、迁移以及小管形成的抑制作用。结论 Kal基因可与多种类型的基因联合作用，增强对肿瘤细胞和血管内皮细胞的抑制作用，为肿瘤的多基因联合治疗提供了实验基础。
  • 论著
    黄芪糖蛋白对小鼠脾淋巴细胞的体外作用
    杨向竹 赵俊云 薛慧清 许凯霞 冯前进 崔向青
    2011, 46(23): 1811-1813.
    PDF全文 ( )   可视化   收藏
    目的 研究黄芪糖蛋白（Huangqi glycoprotein,HQGP）对小鼠脾淋巴细胞体外增殖、细胞周期、分泌白介素2（IL-2）的影响。方法 MTT法测定不同浓度黄芪糖蛋白对ConA、LPS诱导的小鼠脾淋巴细胞增殖反应以及对混合淋巴反应（MLR）的影响；流式细胞法测定黄芪糖蛋白对细胞周期、脾细胞分泌IL-2的影响。结果 黄芪糖蛋白明显抑制ConA、LPS诱导的脾淋巴细胞的增殖，抑制混合淋巴反应；细胞周期分析表明，黄芪糖蛋白抑制T淋巴细胞增殖于G0G1期；抑制培养的脾细胞分泌IL-2。结论 黄芪糖蛋白在体外具有抑制小鼠脾淋巴细胞增殖的作用，其机制可能与抑制IL-2的分泌有关。
  • 论著
    氟尿嘧啶聚丙交酯乙交酯-聚乙二醇单甲基醚纳米粒的制备及体外释放的研究
    纪宏宇 谷宏伟 唐景玲 刘红梅 于明涛 吴琳华
    2011, 46(23): 1814-1817.
    PDF全文 ( )   可视化   收藏
    目的 制备氟尿嘧啶聚丙交酯乙交酯-聚乙二醇单甲基醚（PLGA-mPEG）纳米粒，并对其体外释放特性进行研究。方法 采用纳米沉淀法制备氟尿嘧啶PLGA-mPEG纳米粒，采用高效液相色谱法进行包封率的测定。在单因素实验的基础上，通过正交实验优化处方和制备工艺。采用动态膜透析法对纳米粒子的体外释药特性进行研究。结果 制备的纳米粒为较均匀的类球形粒子，平均粒径约124.3 nm，Zeta电位-20.6 mV，平均包封率为(44.72±0.38)%。体外释药实验研究表明，粒子在2 h的突释量小于30%，在突释后的48 h内药物缓慢释放。结论 纳米沉淀法操作简单，制备的氟尿嘧啶PLGA-mPEG纳米粒粒径小，体外药物释放具有良好的缓释效果。
  • 论著
    实体微针透皮给药的安全性研究
    李伟泽 张寒 韩文霞 周建平 霍美蓉 郝保华
    2011, 46(23): 1818-1822.
    PDF全文 ( )   可视化   收藏
    目的 探索实体微针刺入皮肤后对皮肤的影响及其安全性。方法 将实体微针刺入裸鼠皮肤，然后进行固化、染色、切片等处理，再置于显微镜下观察不同针尖形状的微针在皮肤上形成的孔道。用实体微针处理小鼠皮肤，然后用金黄色葡萄球菌(Staphylococcus aureus，Sa)进行感染，24 h后检测其血象，以对照针处理小鼠为对照。考察实体微针刺入新生大鼠皮肤后对于皮肤纤维连接蛋白(fibronectin，FN)特殊结构域A(EⅢA+，526 bp)mRNA表达变化的影响，以探明皮肤在分子水平上的损伤情况，并与对照针处理皮肤对比。最后将微针应用于志愿者皮肤，以伊文思蓝(Evans blue)为模型药物，观察微针刺入健康志愿者皮肤后刺入部位的变化情况。结果 实体微针刺入皮肤后能够在皮肤上形成真实的穿过皮肤角质层的孔道，且针形不同形成的孔道也不同。微针在皮肤上形成的孔道不会促进Sa进入小鼠机体而引起感染，也不会引起新生大鼠皮肤能够反映皮肤损伤的EⅢA+片段(526 bp)的异常表达。微针应用于志愿者皮肤后，不会引起不良反应，且形成的孔道在皮肤上保持时间较长。结论 实体微针刺入皮肤后能够在皮肤上形成一定大小的真实孔道，这些孔道可充当药物透皮吸收的通道；微针处理皮肤后不会引起机体感染和皮肤损伤。因此，微针是一种高效、安全的促进药物透皮吸收的新技术，可与透皮贴剂结合而将具有广泛的应用前景。
  • 论著
    单油酸甘油酯/人工胃液体系形成液晶的性质研究
    刘元芬 高 缘 朱家壁 张建军
    2011, 46(23): 1823-1827.
    PDF全文 ( )   可视化   收藏
    目的 对单油酸甘油酯（GMO）/人工胃液体系形成液晶的性质进行研究，评价GMO用于口服胃滞留给药系统中的生物黏附材料的可能性。方法 采用Kinexus Ultra旋转流变仪对GMO在去离子水中，人工胃液（无酶）和人工胃液中形成的液晶流变学性质进行分析；采用小角X射线散射仪对GMO在人工胃液中形成的液晶结构构型及6 h的稳定性进行分析。结果 GMO在去离子水中，人工胃液（无酶）和人工胃液中形成立方液晶，具有明显的黏弹性。小角X射线散射分析表明，GMO在人工胃液中形成液晶形态与在去离子水中形成结晶形态一致，均为Pn3m型，而且在人工胃液中6 h内没有变化，稳定性较好。结论 GMO是一种可以应用于口服胃滞留给药系统的生物黏附性材料。
  • 论著
    曲尼司特滴眼液治疗过敏性结膜炎的多中心临床研究
    王林农 李中国 瞿佳 李国星 李龙标 戴三友 管怀进 毛智明 于浩
    2011, 46(23): 1828-1832.
    PDF全文 ( )   可视化   收藏
    目的 观察与评价曲尼司特滴眼液治疗过敏性结膜炎的有效性与安全性。方法 多中心随机单盲阳性药平行对照非劣效性检验临床试验。试验组曲尼司特滴眼液113例，113眼，对照组色甘酸钠滴眼液114例，114眼。结果 ①治疗28 d后临床综合疗效等级比较：痊愈率曲尼司特滴眼液30.97%，色甘酸钠滴眼液26.32%，P＝0.393 6。有效率曲尼司特滴眼液91.15%，色甘酸钠滴眼液83.33%，P＝0.063 6；两率之差的95%可信下限＝0.59%，统计量u＝4.021，P＝0.000 0，曲尼司特滴眼液非劣效于色甘酸钠滴眼液。②安全性评价：随访期不良事件发生率：曲尼司特滴眼液组7.50%，色甘酸钠滴眼液组4.17%；不良反应发生率：曲尼司特滴眼液组3.33%，色甘酸钠滴眼液组0.83%，P均＞0.05。不良反应症状为头昏、双眼痛、鼻塞咳嗽、胃部不适、胃口差、WBC异常。结论 曲尼司特滴眼液治疗过敏性结膜炎安全、有效。
  • 论著
    生产工艺对氨苄西林钠质量的影响
    薛晶 尹利辉 邹文博 张伟清 胡昌勤
    2011, 46(23): 1833-1838.
    PDF全文 ( )   可视化   收藏
    目的 考察溶媒结晶和冷冻干燥两种工艺生产的氨苄西林钠的杂质水平和稳定性情况，判断两种工艺产品的质量优劣。方法 通过6个月的加速稳定性实验[实验温度（40±2）℃；相对湿度（75±5）％]和6个月的长期稳定性实验[实验温度（30±2）℃；相对湿度（65±5）％]，考察两种工艺产品的含量、有关物质、水分、晶形特征等。结果 采用溶媒结晶法生产的氨苄西林钠比冷冻干燥法的产品杂质水平低，稳定性高；同为溶媒结晶法的产品，稳定性与其水分活度的关系密切。结论 采用溶媒结晶法生产的氨苄西林钠的质量优于冷冻干燥法的产品；生产过程中严格控制水分活度有利于得到高稳定性的产品。
  • 论著
    蛇床夫内酯在大鼠肝微粒体中的酶促反应动力学研究
    霍好利 苑霖 刘西哲 曹亮 常路 张兰桐
    2011, 46(23): 1839-1843.
    PDF全文 ( )   可视化   收藏
    目的 研究蛇床夫内酯在大鼠肝微粒体中的酶促反应动力学。方法 以回芹内酯为内标，采用液质联用（LC/MS）的方法测定蛇床夫内酯在体外代谢中的代谢产物3″，8- 甲氧基异欧前胡内酯（M1）和5″- 羟基-8- 甲氧基异欧前胡内酯（M2）。用Linewrave-Burk作图分析数据，计算酶促动力学常数。结果 代谢物M1的Vmax=1.152 5 μmol·(min·mg pro)-1， Km=133.156 6 μmol·L-1，M2的Vmax=1.630 8 μmol·(min·mg pro)-1， Km=292.857 1 μmol·L-1。 结论 该方法简单、快速、可靠，适用于蛇床夫内酯的体外代谢研究。
  • 论著
    高效液相色谱法测定玻璃酸钠的含量
    王海英 郭学平 栾贻宏 杜国辉
    2011, 46(23): 1844-1846.
    PDF全文 ( )   可视化   收藏
    目的 建立玻璃酸钠高效液相色谱测定法。方法 用玻璃酸酶（来源于Streptococcus zooepidemicus）特异性水解玻璃酸钠生成不饱和二糖，反应体系为0.3 mol·L-1的醋酸钠溶液（pH 6.0），37 ℃水浴4 h，酶解液用流动相稀释后进样。色谱柱为Phenomenex Luna NH2（4.6 mm× 250 mm，5 μm）；流动相为0.4 mol·L-1的磷酸二氢钠溶液；检测波长为232 nm。结果 线性范围0.01～0.1 mg·mL-1（r＝0.999 8），精密度和重复性良好，平均回收率为100.4%，RSD为0.8%。测定结果不被样品中包括硫酸软骨素在内的其他成分干扰。结论 该方法简便准确，专属性强，可用于玻璃酸钠原料和玻璃酸钠制剂的含量测定。
    • 药物与临床
  • 药物与临床
    金刚烷胺治疗帕金森病的有效性和安全性评价
    赵桂宏 白向荣 李晓玲 王育琴
    2011, 46(23): 1847-1850.
    PDF全文 ( )   可视化   收藏
    目的 评价金刚烷胺治疗帕金森病的有效性和安全性。方法 计算机检索Cochrane图书馆、PubMed数据库、Embase数据库、ISI数据库、CBM数据库、CNKI数据库、VIP数据库、万方数据库，纳入金刚烷胺对比安慰剂治疗帕金森病的随机对照试验（RCT）、系统评价（SR）和Meta分析，对纳入的随机对照试验进行方法学质量评价和Meta分析，参考纳入的系统评价和Meta分析结论。结果与结论 金刚烷胺与安慰剂对照治疗帕金森病共纳入9个RCT。结果显示，金刚烷胺治疗帕金森病有效率高于安慰剂组，差异有统计学意义[RR 10.13，95%CI(5.10，20.11)]， P<0.000 01。改善帕金森症状差异有统计学意义[RR -3.21，95%CI(-5.88，-0.54)]， P=0.02； ADR差异无统计学意义。
  • 药物与临床
    白蛋白结合型紫杉醇治疗乳腺癌和非小细胞肺癌临床疗效观察
    裴保香 孙钰珊 董圣惠
    2011, 46(23): 1851-1854.
    PDF全文 ( )   可视化   收藏
    目的 比较白蛋白结合型紫杉醇（Abraxane）和紫杉醇注射液（泰素Taxol）治疗乳腺癌和非小细胞肺癌（NSCLC）的疗效及不良反应情况。方法 共纳入NSCLC患者24例，其中紫杉醇注射液l组14例，白蛋白紫杉醇组10例。纳入乳腺癌患者14例，其中紫杉醇注射液组7例， 白蛋白紫杉醇组7例。所有患者疗效评价均由临床医生按WHO标准评价。结果 紫杉醇注射液组在乳腺癌化疗中有效率为9.1%，在NSCLC化疗中有效率为26.3%。白蛋白紫杉醇组在乳腺癌化疗中有效率为13.3%，在NSCLC化疗中有效率为46.7%。不良反应，乳腺癌化疗中紫杉醇注射液组胃肠道反应及血液学毒性明显高于白蛋白紫杉醇组。NSCLC化疗中紫杉醇注射液组胃肠道反应及血液学毒性低于白蛋白紫杉醇组。结论 两组结果相比疗效无明显差异，不良反应有显著性差异，且不同肿瘤患者所受影响不同。
    • 新药述评
  • 新药述评
    抗晚期乳腺癌新药——甲磺酸艾日布林
    陈晶 李杏翠 张立军 杜小莉
    2011, 46(23): 1855-1856.
    PDF全文 ( )   可视化   收藏