中国药学杂志

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    综述
  • 综述
    受体介导的主动靶向给药载体研究进展
    石春勤 姜羽凤 胡巧红
    2011, 46(21): 1617-1620.
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    目的 介绍近年来以细胞膜表面特异性受体作为靶点的主动靶向载体的研究进展。方法 通过对国内外文献的分析与总结，较为全面地介绍了作为主动靶向作用靶点的受体及其用于载体设计的研究现状及发展趋势。结果与结论 近年来以受体为作用靶点设计的药物载体发展迅速，新靶点的发现对于指导主动靶向药物载体设计具有重要意义，其发展趋势和前景值得重视。
  • 综述
    天料木属植物化学成分与药理活性研究进展
    许琼情 刘洋洋 陈德力 刘平怀
    2011, 46(21): 1621-1624.
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    目的 综述天料木属植物的化学成分及药理活性研究情况。方法 查阅国内外相关文献并进行分析综述。结果与结论 天料木属植物含有生物碱类、苷类、香豆素类、三萜类等活性成分，具有抗病毒、抗糖尿病等药理活性，有潜在的药用价值，值得深入研究。
    • 论著
  • 论著
    加倍体半夏与野生半夏中有效成分的比较测定
    高伟平 曾新 陈集双 何珣 贾明良 何农跃
    2011, 46(21): 1625-1629.
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    目的 以鸟嘌呤核苷、腺嘌呤核苷和麻黄碱3种生物碱类物质为指标，从药效物质基础方面对加倍体（十六倍体）半夏中这3种成分的绝对含量及它们与三者总量的相对比率进行测定，并与八倍体半夏及野生半夏进行比较。方法 利用HPLC测定半夏中鸟嘌呤核苷、腺嘌呤核苷和麻黄碱的含量，比较3种半夏中这3种成分的绝对含量以及它们之间相对比率的差异。结果 与八倍体半夏和野生半夏相比，十六倍体半夏中鸟嘌呤核苷含量分别提高了82.3%和28.6%，腺嘌呤核苷含量分别提高了71.9%和22.9%，麻黄碱含量分别提高了42.6%和15.9%。3种成分相对于其总量的比率分别为：十六倍体半夏：34.18%、12.7%、53.12%；八倍体半夏：26.9%、10.2%、62.9%；野生半夏：30.89%、12%、57.12%。结论 十六倍体半夏块茎中鸟嘌呤核苷、腺嘌呤核苷与麻黄碱的绝对含量均显著高于八倍体半夏与野生半夏；而这3种成分相对于其总量的比率稳定，说明十六倍体半夏在染色体数目倍增后，所含有效药用成分的增加是同步的。因此，十六倍体半夏可作为培育半夏新品种的优良材料。
  • 论著
    虎眼万年青多糖的分离纯化和抗肿瘤活性研究
    陈瑞战 李世哲 刘志强 董航 李元 杨思敏
    2011, 46(21): 1630-1634.
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    目的 从虎眼万年青中提取、分离水溶性多糖，初步研究其特征和抗肿瘤活性。方法 采用热水提取，乙醇沉淀，Sevag法脱蛋白，DEAE-Sepharose Fast Flow离子交换柱色谱和Sephadex G-75凝胶过滤柱色谱分离纯化，得到虎眼万年青均一多糖OCAP-2-2。毛细管区带电泳法（CZE）分析单糖组成；采用高效凝胶渗透色谱法(HPGPC)测定多糖纯度和相对分子质量；动物移植性实体瘤的瘤重实验法研究对小鼠S180肉瘤的抑瘤作用，采用细胞体外培养技术，MTT法检测对人白血病细胞株K562细胞的增殖抑制作用。结果 经过分离纯化得到的均一多糖组分OCAP-2-2主要由葡萄糖、木糖、甘露糖、半乳糖等4种单糖组成，其相对分子质量之比为2.16∶1.26：0.88∶1.00，平均相对分子质量9.84×104，总糖含量为92.3%，总糖醛酸含量为6.21%，蛋白质含量为3.68%；在0.1～100 μg·mL-1内与荷瘤对照组相比，OCAP-2-2对小鼠S180肉瘤有显著的抑制活性，其中多糖浓度为100 μg·mL-1时抑瘤率达（53.16±4.23）% (P＜0.001）；OCAP-2-2对K562细胞有明显的增殖抑制作用（P＜0.01），在多糖浓度为0.10 μg·mL-1时，增殖抑制率最高为（39.83±7.31）% (P＜0.01）。结论 OCAP-2-2具有很高的抗肿瘤活性，可以探索作为一种潜在的天然抗肿瘤药物。
  • 论著
    赶黄草与槲皮素预防酒精性脂肪肝的比较研究
    袁叶飞 胡祥宇 欧贤红
    2011, 46(21): 1635-1638.
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    目的 比较赶黄草与槲皮素预防酒精性脂肪肝的作用。方法 采用加入1.5%的硫酸亚铁饲料进行饲养，应用酒精灌胃方法建立大鼠酒精性脂肪肝模型，造模同时分别给予赶黄草提取物及槲皮素进行药物干预，以TPN为对照，对赶黄草提取物组和槲皮素组大鼠肝脏行病理学检查，检测并比较赶黄草提取物及槲皮素对大鼠血清中谷草转氨酶（ALT）、谷丙转氨酶（AST）、总胆固醇（TC）、甘油三酯（TG）含量的影响。结果 酒精灌胃6周后大鼠形成酒精性脂肪肝。与模型组比较，赶黄草提取物组及槲皮素组大鼠肝脏脂肪变明显改善，赶黄草及槲皮素组大鼠血中ALT，AST，TC， TG均明显降低(P<0.05，P<0.01)；槲皮素组与含等量槲皮素的赶黄草提取物组比较，槲皮素组大鼠血中ALT，AST，TC，TG均明显高于赶黄草提取物组(P<0.05)。结论 赶黄草和槲皮素均具有预防酒精性脂肪肝的作用，但赶黄草效果更好；除槲皮素外，在赶黄草中还可能存在其他具有预防酒精性脂肪肝的更重要化学成分，也可能存在与槲皮素起协同作用的预防酒精性脂肪肝的化学成分。
  • 论著
    和厚朴酚联合青蒿素体外抗肿瘤的实验研究
    王春玲 赖小平 吴安国
    2011, 46(21): 1639-1642.
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    目的 研究和厚朴酚、青蒿素及二者联合应用对人肺腺癌SPC-A-1细胞生长的抑制作用。方法 MTT法测定和厚朴酚、青蒿素单独或联合对细胞生长的抑制作用，以IC50评判抗肿瘤的效果，应用金氏公式进行联合用药分析的结果；流式细胞仪检测和厚朴酚、青蒿素单独或联合作用对SPC-A-1细胞周期分布的影响。结果 和厚朴酚能显著抑制SPC-A-1细胞的增殖，并呈剂量依赖关系，其半数抑制浓度(IC50)为8.20 μg·mL-1；青蒿素对SPC-A-1细胞生长没有明显的抑制作用，半数抑制浓度(IC50)为53.52 μg·mL-1；和厚朴酚与青蒿素联合应用对SPC-A-1细胞的增殖抑制作用优于各单药组，Q>1.15。细胞周期分布显示联合用药组将细胞阻滞于G1期，显著高于各单药组。结论 和厚朴酚单独能够杀伤SPC-A-1细胞，并呈量-效关系，青蒿素单独作用不杀伤SPC-A-1细胞，两者青蒿素联合应用对SPC-A-1细胞具有协同作用。
  • 论著
    补阳还五汤抑制脊髓损伤区内胶质原纤维酸性蛋白基因表达的实验研究
    郑格琳 张平 白建琦
    2011, 46(21): 1643-1645.
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    目的 研究补阳还五汤对大鼠脊髓损伤区胶质原纤维酸性蛋白（GFAP）表达的抑制作用。方法 利用脊髓半横断损伤大鼠模型，将SD大鼠随机分为正常组、空白对照组和补阳还五汤治疗组、阳性对照组（激素组），每组8只均在7，15，30 d等3个时间点，通过免疫组织化学染色方法检测各组脊髓损伤区GFAP表达的差异。结果 补阳还五汤组与空白对照组相比，脊髓损伤区内GFAP表达受到明显抑制，差异有极显著性差异（P<0.01），激素组与空白对照组相比差异无显著性(P>0.05)。结论 补阳还五汤可以抑制脊髓损伤区GFAP的表达，可能是其促进脊髓损伤后后神经功能恢复的机制之一。
  • 论著
    精氨酸对糖脂聚合物介导的体外基因转染影响
    陈万威 杜永忠 袁弘 胡富强
    2011, 46(21): 1646-1650.
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    目的 采用精氨酸优化壳聚糖-硬脂酸聚合物/DNA转染条件，以提高细胞转染效率，并探讨精氨酸对增强转染效率的机制。方法 共孵育法制备聚合物/精氨酸/pDNA三元复合物纳米粒，原子力显微镜观察复合纳米粒形态，动态光散射法测定其粒径大小；凝胶电泳分析精氨酸的加入对糖脂聚合物密接和保护pDNA能力的影响；萤火虫荧光素酶定量法研究精氨酸对糖脂聚合物/DNA复合物细胞转染效率的影响。结果 糖脂聚合物、精氨酸和pDNA 3者混合后可形成稳定的复合物纳米粒，粒径大小为180 nm左右。凝胶电泳分析结果表明，复合物具有密接和保护pDNA的能力。体外细胞转染实验发现，添加精氨酸后，复合物的细胞转染水平提高了2.09倍，且不影响细胞毒性。结论 精氨酸可显著提高糖脂聚合物介导的基因转染效率，其可能的机制在于精氨酸有助于促进复合纳米粒进入靶细胞后质粒DNA从纳米粒中的释放。
  • 论著
    雷公藤多苷纳米乳的制备及体外透皮特性研究
    舒薇 刘继勇 杨帝顺
    2011, 46(21): 1651-1655.
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    目的 制备雷公藤多苷纳米乳，并对其含量测定、理化性质和体外透皮特性进行考察。方法 以肉豆蔻酸异丙酯（IPM）为油相，卵磷脂/烷基葡萄糖苷（APG）为表面活性剂，1，2-丙二醇为助表面活性剂，在室温下采用磁力搅拌法滴加水到油相中，制备雷公藤多苷纳米乳。采用HPLC测定雷公藤多苷纳米乳中雷公藤内酯甲的含量。采用透射电镜和激光粒径测定仪分别测定纳米乳的外观形态和粒径分布。采用Franz扩散池对纳米乳的体外透皮特性进行了考察。结果 制备的雷公藤多苷纳米乳为O/W型乳剂，外观圆整、均匀，粒径为31.6 nm，含量稳定。雷公藤多苷纳米乳的稳态透皮速率为14.454 ng·cm-2·h-1，12 h的累积渗透量为166.267 ng·cm-2。结论 雷公藤多苷纳米乳可为雷公藤经皮给药提供一种新的剂型。
  • 论著
    超顺磁性氧化铁标记的反义探针在动物体内的药动学及主要脏器分布研究
    谭书德 欧阳羽 文明 李梦雅
    2011, 46(21): 1656-1660.
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    目的 探讨超顺磁性氧化铁（superparamagnetic iron oxide，SPIO）标记的c-erbB2反义寡脱氧核苷酸探针在新西兰大白兔及BALB/c小鼠体内的药动学及主要脏器分布。方法 18只新西兰大白兔随机分为高、中、低剂量3组，选择注射前30 min、注射后1、3、5、10、20、40、60、120、180、360、720 min等时间点，从对侧耳缘静脉采血，测定铁含量以了解探针的药动学；BALB/c小鼠60只随机分为MR扫描组及取脏器组，在注射反义探针后10、30、60、180、360 min这5个时间点，同步进行MR扫描及取肝、脾、心、肾、肌肉标本，测定观察脏器的信噪比及铁含量，观察反义探针在BALB/c小鼠的主要脏器分布。结果 高、中、低剂量的反义探针注射后的药动学符合二室模型，半衰期长；反义探针在脾脏富集量最高，以下依次为肝脏、肌肉、心脏及肾脏。结论 了解反义探针在活体内的药动学及主要脏器分布，可以为进一步的活体MR成像时间及剂量选择等提供依据。
  • 论著
    微透析法研究活体大鼠脑内左旋奥硝唑药动学
    时正媛 胡欣 陈晓辉 毕开顺 李可欣
    2011, 46(21): 1661-1664.
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    目的 建立高效液相色谱法（HPLC）检测微透析样本中左旋奥硝唑方法，并应用该方法进行左旋奥硝唑大鼠灌胃给药后脑内药动学研究，为该药的临床研究提供数据支持。方法 在活体大鼠脑内置入探针，利用脑微透析在线取样技术，连续收集第三脑室透析液， 并用HPLC进行左旋奥硝唑浓度测定。应用DAS2.0软件拟合药动学参数。结果 左旋奥硝唑可迅速透过血脑屏障，脑内未发生消旋体转化，50、100、200 mg·kg-1 3个剂量组的主要药动学参数： ρmax分别为(0.999±0.28)、(2.624±1.493)、（6.207±3.84) mg·L-1 ； tmax分别为(1.333±0.289)、(1.375±0.25)、(1.5±0) h； t1/2分别为（5.972±2.594)， (1.594±0.264)、(1.115±0.564) h； AUC0-t分别为（2.304±0.132）、（5.068±1.388）、（8.898±3.333）mg·h·L-1。结论 本实验评价了左旋奥硝唑血脑屏障的通透性及脑内药动学行为，为单一对映体用于脑内厌氧菌感染的治疗和分析中枢神经系统的不良反应提供依据。
  • 论著
    LC-MS/MS研究新型酪氨酸酶抑制剂UP302在大鼠肝微粒体中代谢的酶动力学
    朱凌 张双庆 闻镍 于敏 李佐刚
    2011, 46(21): 1665-1669.
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    目的 建立并验证测定大鼠肝微粒体孵育液中UP302含量的高效液相色谱-串联质谱法，研究UP302在大鼠肝微粒体中代谢的酶动力学。方法 经大鼠肝微粒体孵育的UP302样品，经色谱柱分离，电喷雾离子化负离子检测，扫描方式为选择反应监测，用于定量分析的离子反应分别为m/z 301.1→135.2（UP302）和m/z 252.9→132.0（内标大豆苷元）。考察不同孵育时间、底物浓度和微粒体浓度对UP302代谢的影响，确定最佳反应条件。结果 标准曲线线性范围为0.1～20 μmol·L-1，线性关系良好，日内日间准确度在86.42%～112.59%，日内日间精密度均小于9.09%，回收率在100.50%～109.91%之间。确定了酶动力学参数，最大反应速度Vmax为196.08 μmol·L-1·min-1·g-1 ，米氏常数Km为14.98 μmol·L-1，内在代谢清除率CLint为13.09 mL-1·min-1·g-1。结论 该检测方法快速、专属、灵敏度高，可满足酶动力学检测要求。
  • 论著
    艾瑞昔布片Ⅰ期临床耐受性研究
    黄建林 潘云峰 吴玉琼 孙辉 古洁若
    2011, 46(21): 1670-1673.
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    目的 在健康成年志愿者中评价单剂量和多剂量口服艾瑞昔布片的安全性、耐受性。方法 按GCP 要求设计试验方案，①单剂耐受性试验拟定初试剂量为30mg，剂量递增至420 mg为最大剂量。本试验药物耐受性试验分6个剂量组，低剂量组4人，其余剂量组每组8人，安慰剂10人，共计54人，男、女各27人。将合格的健康志愿受试者随机分配至各试验组，并保证各组男、女各半。从最低剂量组开始给药，当所有单剂口服剂量组确证安全耐受后，开始多剂口服耐受性试验。②多剂耐受性试验入选12 例健康男性受试者，男女各半，给药方法：200 mg bid，餐后30 min服药连服11 d。观察指标为临床症状、体征和实验室检查指标等。结果 研究中未发现药物对生命体征有不良影响。试验中发现胆红素升高7例（其中安慰剂组1例），不良事件与研究药物可能有关，程度轻。其他不良事件（包括恶心、上腹痛、肠鸣音活跃、脐周腹痛、解烂便、腹泻、腹痛、大便潜血阳性等）研究者认为与药物可能无关。 结论 单次给药（30~420 mg）及连续给药（200 mg，bid）11 d在健康志愿者中的耐受性好，有关胆红素升高及大便潜血阳性的不良事件与药物的关系，建议在Ⅱ期临床试验中进一步观察。
  • 论著
    HPLC测定茶多酚中儿茶素类及咖啡因含量
    王增明 郭庆东 谢芳 王幸平 梅兴国
    2011, 46(21): 1674-1676.
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    目的 建立高效液相色谱法测定茶多酚中两种主要儿茶素类成分表没食子儿茶素没食子酸酯（EGCG）、表儿茶素没食子酸酯（ECG）及限量成分咖啡因（CAF）含量的方法。方法 色谱柱为Agilent ZORBAX SB-C18柱（4.6 mm×250 mm，5 μm）；流动相：A为乙腈，B为0.05%磷酸水溶液；梯度洗脱条件：0~18 min，12%A；18~20 min，12%A→16%A；20~35 min，16%A；流速：1 mL·min-1；柱温：30 ℃；检测波长：278 nm。结果 茶多酚中EGCG、ECG、CAF的线性范围和相关系数分别为159.4～797.0 mg·L-1 (r=0.999 6)，40.16～120.18 mg·L-1 (r=0.999 7)，1.6～12.8 mg·L-1 (r=0.999 9)；定量限分别为0.8、0.8、1.0 ng；检测限分别为0.25、0.25、0.30 ng；平均加样回收率分别为98.94% （RSD=0.72%），99.45% （RSD=1.00%），100.46%（RSD=0.83%）；方法精密度及重复性良好，RSD均小于2%。结论 本方法操作简便、定量准确、重现性好，适用于茶多酚中EGCG、ECG及CAF含量的测定。
  • 论著
    半乳糖化壳聚糖-氟尿嘧啶偶合物的合成与表征
    梁美好 马臻 王尊元 沈正荣﹡
    2011, 46(21): 1677-1680.
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    目的 合成肝靶向大分子前药半乳糖化壳聚糖-氟尿嘧啶偶合物（GC-FUA）。方法 将乳糖酸以酰胺键偶合到壳聚糖（CS）上，得到半乳糖化壳聚糖（GC），再将经溴乙酸修饰的氟尿嘧啶（FUA）键合到GC上，得到目标产物GC-FUA，通过NMR和FT-IR对结构进行表征，并用1H-NMR测定乳糖酰基取代度（DSGC）和FUA取代度（DSFUA）。结果 通过控制反应条件得到了乳糖酰基取代度不同的高分子载体GC，以及FUA取代度不同的偶合物GC-FUA。结论 成功地合成了肝靶向大分子前药GC-FUA。
    • 药物与临床
  • 药物与临床
    耐甲氧西林葡萄球菌对糖肽类药物的敏感性研究
    李昕 徐兵 李焕德 张明香 张莉 刘丽华 何鑫
    2011, 46(21): 1681-1684.
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    目的 研究万古霉素、替考拉宁及去甲万古霉素对耐甲氧西林葡萄球菌（MRS）的体外抗菌活性，探讨三者之间最低抑菌浓度（MIC）的相关性及影响万古霉素MIC分布的因素。方法 收集MRS感染患者的临床首次分离菌，用琼脂稀释法进行体外敏感性的测定。结果 万古霉素、去甲万古霉素、替考拉宁对246株MRS的MIC范围分别为0.25~2.0、 0.25~4.0和0.125~8.0 μg·mL-1，万古霉素MIC≥1.5 μg·mL-1共30株（12.14%）。万古霉素与去甲万古霉素、万古霉素与替考拉宁、去甲万古霉素与替考拉宁的MIC值均具有正相关（P<0.01、Spearman 相关系数为0.747；P<0.01、Spearman 相关系数为0.497；P<0.01、Spearman 相关系数为0.424）。ICU病人、近30 d内使用过糖肽类药物的病人中万古霉素MIC值的分布明显高于非ICU病人及近30 d内没有使用过糖肽类药物的病人（P＝0.008，P＝0.000 2）。结论 分离的MRS对3种糖肽类药物均具有100%的敏感性，3种药物的抗菌活性具一定的正相关；ICU病人及近30 d内使用过糖肽类药物的病人在使用万古霉素时应考虑较大剂量。
  • 药物与临床
    利拉鲁肽用于治疗2型糖尿病临床研究现状
    陈忻 翟所迪
    2011, 46(21): 1685-1687.
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    目的 介绍新型2型糖尿病治疗药物GLP-1类似物利拉鲁肽的临床研究结果，对其有效性、安全性进行评价。方法 查阅国内外相关文献，进行分析、归纳和综述。结果 利拉鲁肽降低血糖作用显著，具有减轻体重、改善收缩压，改善β细胞功能作用，同时低血糖风险小。结论 利拉鲁肽是2型糖尿病患者治疗的新选择之一，其长期有效性和安全性还需要今后更广泛临床实践数据进行验证。
    • 科研简报
  • 科研简报
    HPLC-ELSD同步测定金樱根中野蔷薇苷和蔷薇苷的含量
    云强 周艳林 吕高荣 邹节明
    2011, 46(21): 1688-1689.
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    • 药事管理
  • 药事管理
    基于追踪方法学的医院药物系统管理
    张幸国 马葵芬 饶跃峰 柳琳 张相宜 杨泉森
    2011, 46(21): 1690-1692.
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    目的 借鉴美国及中国台湾地区的相关理论及实践，介绍药物管理系统追踪方法学的概念、意义及操作实务。方法 应用追踪方法学（tracer methodology），一种新型的医院评审方法，医院评审者通过追踪患者的整个就医流程，分析医疗机构所提供的治疗与服务是否达到既定标准要求。包括个案追踪和系统追踪两种方式。涉及治疗、护理、检验、给药及药物不良反应或不良事件等诸多环节。结果 旨在为新一轮等级医院评审提供参考，同时促进医疗机构药事管理质量的持续改善。结论 美国已建立了对医院实施评审,对我国医院评价工作政策完善具有借鉴的意义。
  • 药事管理
    《WHO儿童基本药物标准清单》与我国《医保目录》儿童用药的对比分析及对我国的启示
    刘伟 娄鹏举 李恒 刘华
    2011, 46(21): 1693-1696.
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    目的 为我国专属的儿童基本医疗保险药品目录的筛选、制定提供一些建议和参考。方法 以WHO Model List of Essential Medicines for Children[2nd List(updated)]为参照标准，采用描述性分析方法研究我国《国家基本医疗保险、工伤保险和生育保险药品目录（2009年版）》（西药部分）儿童用药与其之间存在的异同，并使用PASW Statistics 18.0（SPSS18.0）软件对两种目录的相关数据进行对比研究。结果 我国《国家基本医疗保险、工伤保险和生育保险药品目录（2009年版）》（西药部分）儿童用药由单一的社保乙类组成，而且药物种类匮乏，药品品种数严重不足，其与WHO Model List of Essential Medicines for Children [2nd List(updated)]仅仅有4 种药物重叠，并且药物无年龄限制，无药物规格说明，药物剂型相对单一，不能满足我国临床儿童用药的实际需求。结论 我国《国家基本医疗保险、工伤保险和生育保险药品目录（2009年版）》（西药部分）儿童用药尚不满足我国临床儿童用药需求。建议以循证医学和药物经济学原理为依据，制定适合我国专属的儿童医疗保险药品目录，以保障我国儿童医疗保险用药的安全性、有效性、合理性、可获得性和可支付性。