中国药学杂志

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    综述
  • 综述
    固体脂质纳米粒克服肿瘤多药耐药的研究进展
    许东航 高建青 梁文权 杨建苗 姚琴
    2010, 45(6): 401-403.
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    目的 介绍近年来固体脂质纳米粒克服多药耐药的研究进展。方法 查阅相关文献，就固体脂质纳米粒的相关特点、水溶性细胞毒药物的固体脂质纳米粒的制备、固体脂质纳米粒克服多药耐药以及其可能的机制进行归纳、总结。结果与结论 固体脂质纳米粒是克服多药耐药的一种新策略。借鉴脂质体研究的经验，温度敏感、pH敏感、PEG化、与肿瘤靶向抗体联合应用以及与逆转剂联合应用等手段有望成为固体脂质纳米粒克服多药耐药的新思路。
  • 综述
    液相微萃取技术在药物分析中的应用及研究进展
    马文涛 乐健 洪战英 范国荣
    2010, 45(6): 404-408.
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    目的 介绍液相微萃取技术及其在药物分析中的应用。方法 检索近年来国内外关于液相微萃取技术及其在药物分析方面应用研究性文献，进行分析、归纳总结。结果 综述了液相微萃取技术的分类及其影响因素，并介绍了液相微萃取技术在药物分析样品前处理方面的应用。结论 作为新型的样品前处理技术，液相微萃取集萃取、浓缩和进样于一体，操作简单、快速，富集效率高，在药物分析领域中具有良好的应用前景。
    • 论著
  • 论著
    胸腺五肽酶降解机制的研究
    郑爱萍 王坚成 张烜 张强
    2010, 45(6): 409-412.
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    目的 研究胸腺五肽在胃肠道中的酶降解机制。方法 考察胸腺五肽在人工胃液、人工肠液、纯酶（氨肽酶N、羧肽酶A、胰蛋白酶和糜蛋白酶）以及离体肠环中的降解，并探讨胸腺五肽浓度、酶抑制剂及pH 值对降解的影响。结果 胸腺五肽在人工胃液中稳定，在人工肠液中迅速降解，具有浓度依赖性及pH依赖性，即浓度越高，pH值越低，则降解速率越低。同时酶抑制剂（乙二胺四乙酸二钠、1，10-菲啰啉）可显著地抑制其降解，但杆菌肽的抑制作用不显著。胸腺五肽在羧肽酶A、氨肽酶N及胰蛋白酶中的降解速率分别为5.11，12.82，13.43 mL·min-1，但在α-糜蛋白酶中几乎不降解。此外，胸腺五肽的降解具有显著的部位特异性，在结肠部位的降解速率最低。结论 胸腺五肽易被胃肠道中的酶降解破坏，口服无效。为了开发口服给药系统必须将胸腺五肽包载于适宜的载体之中。
  • 论著
    紫芝中的一个新甾醇
    刘超 陈若芸
    2010, 45(6): 413-415.
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    目的 研究紫芝Ganoderma sinense子实体的化学成分。方法 通过反复硅胶柱色谱进行分离纯化，利用多种波谱技术鉴定化合物的结构。结果 分离鉴定了5个化合物，分别为：麦角甾-7，22-二烯-2β，4α-二醇（ergosta-7， 22-dien-2β， 4α-diol，1）、麦角甾-7，22-二烯-2β，3α，9α-三醇（ergosta-7， 22-dien-2β， 3α， 9α-triol，2）、麦角甾-7，22-二烯-3β，5α，6β，9α-四醇（ergosta-7， 22-dien-3β， 5α， 6β， 9α-tetraol，3）、麦角甾-7， 22-二烯-3β-棕榈酸酯（ergosta-7， 22-dien-3β-yl palmitate，4）、5-羧基糠醛（5-formylfuran-2-carboxylic acid，5）。结论 化合物1为新化合物，其余化合物均为首次从紫芝中分离得到。
  • 论著
    药对金银花-金银藤与其单味药挥发油组分的比较研究
    谭黎明 李晓如
    2010, 45(6): 416-422.
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    目的 定性、定量比较药对金银花-金银藤与其单味药的挥发油组分。方法 利用气相色谱-质谱法测定挥发油成分，再用交互移动窗口因子分析法进行比较分析。程序升温保留指数也被采用以辅助鉴定化合物。结果 金银花、金银藤和药对金银花-金银藤的挥发油分别定性了44， 39和50个成分，定性组分含量分别占金银花、金银藤和药对金银花-金银藤挥发油总含量的87.22% ， 94.54%和90.08%。 结论 药对金银花-金银藤与单味药金银花的共有挥发油组分为32个，与单味药金银藤共有的挥发油组分为33个，三者共有的挥发油组分为25个，药对挥发油出现了10个新的化学成分。
  • 论著
    留兰香油对慢性阻塞性肺疾病大鼠的气道炎症反应与白细胞介素-8和CCR2受体表达的影响
    夏锦芳 王砚 唐法娣 徐巧萍 赵小京 刘君波 朱有法
    2010, 45(6): 423-427.
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    目的 观察留兰香油对慢性阻塞性肺疾病(COPD)大鼠气道炎症反应与白细胞介素（IL）-8和CC-亚族超化因子受体2（CCR2）受体表达的影响。方法 用反复被动吸烟和气道内滴入脂多糖12周建立大鼠COPD模型后，留兰香油灌胃治疗4周。测定气道阻力，计数大鼠COPD模型支气管肺泡灌洗液(BALF)中白细胞总数及分类，肺组织病理切片HE、AB-PAS和Masson染色观察气道炎症并行半定量评分及病理图像的形态学测量分析，测定IL-8含量和CCR2的表达水平。结果 留兰香油30、100和300 mg·kg-1能明显降低BALF中白细胞总数、分类中中性粒细胞、淋巴细胞及单核巨噬细胞；减轻细支气管炎和肺间质炎及炎症细胞浸润；能明显减少肺泡破坏，使细支气管壁变薄以及抑制杯状细胞增生，能使气道壁胶原沉积厚度明显降低。留兰香油100和300 mg·kg-1能明显降低肺组织匀浆中的IL-8含量，留兰香油30、100和300 mg·kg-1能明显降低肺组织CCR2表达水平。结论 留兰香油对熏烟和脂多糖引起的大鼠COPD模型的肺部炎症、肺气肿、杯状细胞增生、胶原沉积增厚、气道重塑有改善作用，其机制可能是留兰香油降低了肺组织IL-8的含量和CCR2受体的表达。
  • 论著
    丛柳珊瑚的化学成分研究
    李婷 廖小建 徐石海
    2010, 45(6): 428-429.
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    目的 研究我国南海丛柳珊瑚(Paraplexaura sp.)的化学成分。方法 采用硅胶柱色谱和反相半制备HPLC等方法分离化合物，根据波谱数据和理化常数确定其结构。结果 从南海丛柳珊瑚中分离得到9个化合物，鉴定为：胆甾-4-烯-3β，6β-二醇(1)、24-亚甲基胆甾-5-烯-3-羟基-7-酮(2)、神经酰胺(E)-N-2-(1，3-二羟基-4-十八烯基)-十六酰胺(3)、胸腺嘧啶脱氧核苷(4)、尿嘧啶核苷(5)、咖啡因(6)、氨茶碱(7)、胸腺嘧啶(8)、鲨肝醇(9)。结论 化合物2~8均为首次从该种属珊瑚中分离得到，其中6、7在植物中较为常见，从丛珊瑚中分离得到尚属首次。
  • 论著
    葛根素胃肠道给药吸收情况的体内外评价
    张岩峰 韩立炜 何典鸿 王展 李旭洲 倪健
    2010, 45(6): 429-433.
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    目的 研究葛根素胃肠道给药后吸收情况的体内外评价方法及其相关性。方法 通过离体Caco-2细胞模型透过实验、在体大鼠小肠灌流实验和整体的Beagle 犬体内药动学实验，结合不同pH介质中油水分配系数的测定，分别考察葛根素的吸收情况。结果 葛根素在分别以纯净水、0.1 mol·L-1 HCl溶液及pH 6.8磷酸盐缓冲溶液为水相的油水分配系数分别为0.387 6、0.522 8及0.322 7；葛根素在SD大鼠胃及小肠吸收分别为(21.04±11.63)%及(20.77±4.54)%；葛根素单剂量口服给予Beagle犬后，血药浓度变化符合一室模型，t1/2为2.291 h，AUC0-24为9.919 mg·h·L-1，tmax为1.500 h，ρmax为1.270 mg·L-1，生物利用度为6.40%。结论 理化、离体、在体和整体实验均表明葛根素溶解性能较差，吸收差，有必要进一步研究如何改善葛根素的脂溶性能，提高其口服吸收的生物利用度；体外和体内实验在预测药物口服吸收方面具有一定的相关性，非整体实验有助于预测药物在整体动物中的吸收情况。
  • 论著
    槲皮素诱导MCF-7细胞死亡机制中自噬与凋亡的相关性
    朱茉莉 华文敏 梁中琴
    2010, 45(6): 434-439.
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    目的 研究槲皮素（quercetin，Que）在人乳腺癌细胞系（MCF-7）死亡中的作用，初步探讨自噬和凋亡机制在MCF-7死亡中的相关性。方法 采用噻唑蓝（MTT）法测定Que对MCF-7细胞的抑制作用； AO/EB染色、Hochest33258染色、单丹磺酰尸胺（MDC）、免疫荧光法观察给药后自噬和凋亡的发生；MTT法结合乳酸脱氢酶（LDH）漏出率和流式细胞仪研究自噬与凋亡机制在MCF-7死亡中的关系。结果 Que对MCF-7生长有显著抑制作用，呈明显的时间、剂量依赖性； Que可诱导MCF-7 细胞发生自噬和凋亡；在Que给药前用3-甲基腺嘌呤（3-MA）阻断自噬或用氯喹碱化溶酶体，Que对MCF-7的细胞毒性作用增强；碱化溶酶体后，Que可使 MCF-7细胞的凋亡峰提前；溶酶体组织蛋白酶抑制剂E64d能降低Que对MCF-7细胞的生长抑制。结论 Que能明显抑制MCF-7细胞的生长，并诱导其发生自噬和凋亡，自噬在早期起保护作用，另一方面溶酶体组织蛋白酶可能参与了Que诱导的MCF-7细胞死亡；溶酶体可能是MCF-7细胞发生自噬和凋亡的枢纽。
  • 论著
    高压乳匀法制备氢溴酸高乌甲素固体脂质纳米粒的工艺研究
    陈桐楷 李园 林华庆 张蜀 邓红 余楚钦 侯悦翰
    2010, 45(6): 440-443.
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    目的 采用高压乳匀法制备了氢溴酸高乌甲素固体脂质纳米粒(LH-SLN)，并考察制备过程中的主要影响因素。方法 首先通过实验确定制备工艺参数，然后考察各处方因素对包封率和稳定性的影响，最后以包封率为评价指标，采用正交实验设计法确定最优处方。结果 本实验制得的LH-SLN的包封率达到70.48％。结论 确定的处方较好，工艺可行。
  • 论著
    促过饱和物质对多西他赛自乳化系统体外释药特性的影响
    陈鹰 杜蓉 曾晓枫 史琼枝 刘宏
    2010, 45(6): 444-449.
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    目的 研究促过饱和物质对多西他赛自乳化系统（DTX-SEDDS）释药特性的影响。方法 测定DTX-SEDDS的体外溶出度，并考查不同的促过饱和物质，促过饱和物质的不同用量，不同的投药量以及不同的释放介质对DTX-SEDDS体外释药特性的影响。 结果 不同的促过饱和物质如羟丙基甲基纤维素(HPMC)、十二烷基磺酸钠（SDS）、聚维酮（PVPK30）、Avicel RC591中，HPMC的促溶和稳定作用最强；不同厂家同黏度的HPMC对药物溶出影响差异不显著，同浓度不同黏度的HPMC对药物溶出影响有显著性差异，低黏度的好于高黏度HPMC；HPMC的不同用量对DTX-SEDDS体外释药有一定影响；当低黏度HPMC的用量为1%～8%，累积溶出百分率无显著差异，当高黏度HPMC的用量≤0.5%或≥8%时药物溶出明显减少；不同介质对药物溶出影响无显著性差异。推荐自乳化处方中选择加入1%～8%的低黏度HPMC（型号：山东50，山东100或上海K100）效果较好。结论 过饱和物质HPMC可以明显提高DTX-SEDDS的溶出和稳定性，同时可减少自乳化油的用量，可提高自乳化制剂的临床安全性。
  • 论著
    羟基喜树碱pH敏感阳离子纳米脂质体的制备
    宋金春 戎佩佩
    2010, 45(6): 450-452.
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    目的 以羟基喜树碱作为模型药物研究pH敏感阳离子纳米脂质体用于包载抗癌药物的制备工艺。方法 采用薄膜分散法制备羟基喜树碱阳离子脂质体；用羧甲基壳聚糖物理修饰阳离子脂质体；用葡聚糖凝胶柱色谱法分离游离药物；用紫外分光光度法测定包封率；用单一因素考察法优选处方；经高压乳匀得到纳米脂质体(粒径小于100 nm)；用激光粒度分析仪测定Zeta电位、粒径大小。结果 最佳处方制备的药物平均包封率为(78.5±0.9)％(n=3)；包衣纳米脂质体的Zeta电位为-31.3 mV，平均粒径为96 nm。结论 使用本方法制备pH敏感阳离子纳米脂质体工艺简单，有望获得高靶向性的抗癌药物传递系统。
  • 论著
    咪达唑仑片在中国维吾尔族、蒙古族和汉族受试者体内的药动学比较
    毛桂福 郭涛 夏东亚 曾平 赵东祥
    2010, 45(6): 453-467.
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    目的 比较研究中国维吾尔族、蒙古族和汉族健康受试者单剂量口服咪达唑仑片的药动学。方法 维吾尔族、蒙古族、汉族受试者各10名，男、女各半，单剂量口服15 mg咪达唑仑片后，用HPLC测定咪达唑仑的血浆浓度，用DAS 2.0药动学软件拟合药动学参数，并采用单因素方差分析和KrusKal-Wallis秩合检验对药动学参数进行比较。结果 咪达唑仑片的药动学参数ρmax、Vz/F、MRT0-12 h、t1/2和tmax等在维吾尔族、蒙古族和汉族间的差异有显著性意义（P＜0.05），男、女受试者间的药动学差异大多无显著性意义（P＞0.05）。所有药动学参数在同一民族和不同民族的个体间差异都较大。半数的男、女性受试者的药-时曲线都存在双峰现象。结论 咪达唑仑片在维吾尔族、蒙古族和汉族健康受试者间的药动学存在显著的民族差异和个体差异，临床应用时应该注意调整剂量。
  • 论著
    LC-MS/MS测定人血浆中长春西汀体内代谢物阿朴长春胺酸
    伍丽萍 李铜铃 贾毅敏 崔彦 陈聪 叶利明
    2010, 45(6): 458-460.
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    目的 建立人血浆中长春西汀体内代谢物阿朴长春胺酸的LC-MS/MS分析测定方法。方法 采用Diamonsil C18 色谱柱(4.6 mm×200 mm，5 μm)；流动相为2 mmol·L-1醋酸铵-甲醇（8∶92）；采用三重四极杆串联质谱以多反应离子检测(MRM)方式进行负离子检测。结果 阿朴长春胺酸的定量下限为10.61 μg·L-1，线性范围为10.61~424.40 μg·L-1(r=0.999 3, n=7)，日内、日间精密度均小于6.8%，平均方法回收率为97.48%。结论 所建方法灵敏、精密、准确，可用于阿朴长春胺酸的药动学研究。
  • 论著
    HPLC同时测定通脉口服液中5种有效成分的含量
    曾俊芬 宋金春 鲁建武 刘环香
    2010, 45(6): 461-463.
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    目的 建立通脉口服液中5种活性成分的含量测定方法。方法 采用HPLC, 流动相：A相为甲醇，B相为0.1%冰醋酸；流速：1.0 mL·min-1 ；检测波长：280，320 nm。结果 咖啡酸、葛根素、阿魏酸、隐丹参酮、丹参酮ⅡA均达到较好的分离，峰型良好，线性关系良好，平均加样回收率分别为100.13%，100.70%，99.67%，100.38%，100.77%；RSD分别为1.97%，1.33%，2.18%，2.24%，1.23%。结论 该方法操作简单，准确，重复性好。
  • 论著
    HPCE-DAD同时测定罗布麻叶中4种黄酮的含量
    刘训红 张月婵 李俊松 王媚 王丽娟
    2010, 45(6): 464-467.
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    目的 建立高效毛细管电泳二极管阵列检测法(HPCE-DAD) 同时测定不同产地、采收期和种属的罗布麻叶中芦丁、异槲皮苷、金丝桃苷及槲皮素含量的方法。方法 选择毛细管区带电泳分离模式，以45 mmol·L-1硼砂缓冲液(pH 9.2)为电泳介质，未涂渍标准熔融石英毛细管(64.5 cm×75 μm， 有效长度56 cm)为分离通道，分离电压为25 kV，检测波长为206 nm，毛细管温度为25 ℃，压力进样为5 000 Pa，5 s。结果 4种黄酮的峰面积与浓度的线性关系良好(r>0.998 6) ；加样回收率为95.34%～102.65%。结论 该方法简单、准确，重现性较好， 可用于罗布麻叶药材内在质量的评价和控制。
  • 论著
    LC-MS/MS测定碘海醇及其注射剂中有关物质的研究
    刘菁 蔡梅 谭力 季红英 石锦萍 王玉
    2010, 45(6): 468-470.
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    目的 建立液相色谱-串联质谱联用方法，对碘海醇及其注射剂中两种有关物质进行分离和测定。方法 色谱柱：Agilent C18分析柱（4.6 mm×150 mm，3.5 μm），流动相为0.05%的甲酸水溶液(A)和乙腈(B)，进行梯度洗脱，流速0.25 mL·min-1，柱温为30 ℃，采用ESI离子化-串联质谱选择离子监测（SRM）正离子模式检测，喷雾电压：3 500 V，鞘气流速：30 L·min-1，辅助气流速：5 L·min-1，毛细管温度：325 ℃，离子选择通道分别为m/z 747.8/528.9（有关物质A）、m/z 705.8/614.9（有关物质B）和m/z 328.2/237.3（内标）。结果 该方法中有关物质A、有关物质B分别在0.281 7～11.27 mg·L-1（r=0.999 4）和27.00～1 080 μg·L-1（r=0.996 3）内线性关系良好，有关物质A、有关物质B在高、中、低3个浓度的平均回收率分别为103.2%（RSD为4.4%）、105.4%（RSD为7.8%）。结论 该方法可同时测定碘海醇及其注射剂中的两种有关物质。
  • 论著
    兰索拉唑有关物质的合成
    李薇 陈帅 郝玲花 吴松
    2010, 45(6): 471-473.
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    目的 为加强对兰索拉唑原料药和制剂产品的质量控制，合成存在于该药品中的3个有关物质。方法 以2-氯甲基-3-甲基-4-(2,2,2-三氟乙氧基)吡啶盐酸盐和2-巯基苯并咪唑为起始原料，用化学法合成2-{［3-甲基-4-(2,2,2-三氟乙氧基)-2-吡啶基］甲基硫代}-1H-苯并咪唑（1），2-{［3-甲基-1-氧-4-(2,2,2-三氟乙氧基)-2-吡啶基］甲磺酰基}-1H-苯并咪唑（2），2-{［3-甲基-4-(2,2,2-三氟乙氧基)-2-吡啶基］甲磺酰基}-1H-苯并咪唑（3）。结果 在甲醇钠的作用下起始原料经缩合得到（1）,收率97%。化合物1与两倍摩尔量的间氯过氧苯甲酸（m-CPBA）先在0 ℃下反应1 h，再在25 ℃下反应3 h氧化得到（2），收率91％；化合物1与两倍摩尔量的m-CPBA在-15 ℃的作用下，氧化得到（3），收率58％，本实验结果经质谱、核磁等确证。结论 本实验反应条件温和，原料易得，操作简单，收率高，同时由于溶剂和试剂单一，利于回收套用，降低成本，减少污染。
    • 药物与临床
  • 药物与临床
    乳腺良性肿瘤围手术期抗菌药物应用调查分析
    夏勇 刘秋明
    2010, 45(6): 474-475.
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    目的 分析本院乳腺良性肿瘤围手术期预防性抗菌药物应用基本情况及存在问题。方法 收集乳腺肿瘤3个区2008年1月～12月乳腺良性肿瘤患者病历，其中符合条件的共计1 007份，对围手术期预防应用抗菌药物的合理性进行评价分析。结果 ①围手术期预防性抗菌药物的使用率为95.7%；②用药种类：按频次高低排序前3位是青霉素类(48%)、青霉素类+酶抑制剂(18.2%)、喹诺酮类(15.8%)；③手术后平均用药48 h；④用药时机:手术开始前2 h内用药者99%，手术结束后用药者5.2%；⑤用药剂型选择：静脉给药56.6%，口服给药33.4%，静脉与口服混合给药5.7%；⑥抗菌药物的用法、用量及药物更换等方面，存在诸多不合理现象。结论 本院乳腺良性肿瘤围手术期预防性抗菌药物应用率过高，疗程过长，在药物选择、剂型选择、用药时机方面不合理、不规范的情况比较普遍，改进的空间较大。
  • 药物与临床
    两药联合应用抗多重耐药醋酸钙鲍曼复合不动杆菌的研究
    谢芬 丁永娟 周少丹 吕娟 李建强 邓彧斐
    2010, 45(6): 476-478.
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    目的 研究27种抗菌药物单用和两药联合应用在抗两家医院临床分离的醋酸钙鲍曼复合不动杆菌的效果。方法 收集并分离临床来源的100株醋酸钙鲍曼复合不动杆菌，采用琼脂二倍稀释法测定抗菌药物对醋酸钙鲍曼复合不动杆菌的MIC值，同时采用微量棋盘稀释法，计算组分抑菌浓度（FIC）指数。结果 临床分离的100株醋酸钙鲍曼复合不动杆菌，对亚胺培南、美罗培南和头孢哌酮/舒巴坦的耐药率较低，分别为27%、15%和12%。对其中16株多重耐药菌株，用美罗培南和加替沙星、帕珠沙星、莫西沙星、阿米卡星体外联用，50%的多重耐药菌株有相加的抗菌活性；而美罗培南和依替米星体外联用，37.5%的多重耐药菌株有相加的抗菌活性，均无协同和拮抗作用。结论 多重耐药的醋酸钙鲍曼复合不动杆菌对美罗培南、亚胺培南、头孢哌酮/舒巴坦较敏感；美罗培南和部分喹诺酮类药物、部分氨基糖苷类药物体外联用，仅部分多重耐药菌株有相加的抗菌活性。
    • 药事管理
  • 药事管理
    我站2009年国家基本药物使用情况分析
    毛福保
    2010, 45(6): 479-481.
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    目的 分析我站2009年基本药物使用情况。方法 统计药房2009年销售的所有药品数量和金额，按金额计算基本药物占全部药品销售的百分比；按销售金额、用药频度（DDDs）将所有药品排序；每月随机抽取5 d处方，统计所抽取处方基本药物的使用次数占总用药次数的百分比。结果 我站2009年基本药物销售金额占全部药品销售金额的39.78%；销售金额排在前30位的基本药物11个，非基本药物19个，DDDs排在前30位的基本药物14个，非基本药物16个；共抽查处方1 500张，其中基本药物使用次数占总用药次数的66.7%。结论 我站基本药物的使用情况与国家基本药物制度的规定还有很大差距，今后要努力推进国家基本药物在我站的全面使用。