中国药学杂志

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    综 述
  • 综 述
    光酶诱导技术增加植物活性成分的研究进展
    马鲁豫 陈润泽 崔磊 张琳 田景奎
    2010, 45(14): 1041-1043.
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    目的 介绍光酶诱导在植物活性成分研究中的进展。方法 检索、阅读国内外的相关文献进行归纳总结。结果与结论 光酶诱导技术可以显著提高植物中活性成分的含量，并诱导产生结构新颖的化合物,在提高中药材质量方面有着很好的工业化应用前景。
  • 综 述
    一氧化氮与细胞凋亡相关疾病的关系及其调控
    赵君怡 刘伟国 郭秀丽
    2010, 45(14): 1044-1047.
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    目的 综述一氧化氮(NO)在细胞凋亡相关疾病中的作用，以及以NO作为治疗靶点的药物研究进展情况。方法 以近几年国外该领域有代表性的文献为依据，根据NO对细胞凋亡的调控作用，对细胞凋亡相关疾病的发生和防治进行综述。结果与结论 细胞凋亡异常与其胞内的NO水平异常有关。细胞凋亡相关疾病的发生与NO介导的相应器官或组织细胞凋亡的程度有密切关系。因此，药物通过调控NO水平，抑制或促进细胞凋亡，可以达到治疗这些疾病的目的。
    • 论 著
  • 论 著
    丹参药材中水溶性及脂溶性成分的电喷雾离子阱质谱研究
    董昕 徐立 娄子洋
    2010, 45(14): 1048-1053.
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    目的 通过应用电喷雾-离子阱质谱，对丹参药材中的水溶性及脂溶性成分进行较为全面的质谱行为考察。方法 分别对8个丹参对照品进行了多级质谱裂解分析，并总结了水溶性丹酚酸类和脂溶性丹参酮类成分的裂解规律。对丹参药材进行了液相-质谱联用分析及多级质谱分析，根据裂解规律对药材中的目标成分进行归属。结果 鉴别和归属了丹参药材中的30个成分。结论 应用离子阱质谱的多级裂解信息对中药材中的复杂成分进行结构解析和鉴别，可以为中药材的质量控制乃至中药制剂的质量标准研究提供丰富的信息。
  • 论 著
    地桃花化学成分研究
    贾陆 毕跃峰 敬林林 郭海波 周胜安 孔德云
    2010, 45(14): 1054-1056.
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    目的 对地桃花的化学成分进行分离和鉴定。方法 应用溶剂法进行提取，采用硅胶、Sephadex LH-20凝胶柱色谱、MCI柱色谱、ODS反相柱色谱分离纯化，并利用MS、NMR技术确定结构。结果 从地桃花全草体积分数95%乙醇浸膏中分离鉴定了11个化合物，分别是东莨菪亭(scopoletin) (1)、梣皮素(fraxitin) (2)、己内酰胺(caprolactam) (3)、邻苯二甲酸异丁酯[bis(2-methylproyl) ester] (4)、芹菜素-6-C-α-L-鼠李糖苷(6-C-β-L-rhamnosylopigenin，即isofurcatain) (5)、6，8-二羟基-山柰酚-3-O-β-D-葡萄糖苷(6，8-dihydroxy kaempferol -3-O-β-D-glycoside) (6)、黄芩素-7-O-α-L-鼠李糖苷(baicalein-7-O-α-L-rhamnoside) (7)、槲皮素-4′-O-芸香糖苷[quercetin 4′-O-α-L-rhamnosyl (1→6)-O-β-D-glycoside ] (8)、苯甲酸 (9)、七叶苷(esculin) (10)、丁香酸葡萄糖苷(glucosyringic acid) (11)。结论 11个化合物均为首次从地桃花中得到。
  • 论 著
    葛根素注射液对家兔不良反应的实验研究
    马葵芬 赵青威 饶跃峰 张丽丽 张幸国
    2010, 45(14): 1057-1060.
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    目的 研究葛根素注射液的不良反应情况及作用机制。 方法 参考反映Ⅱ型变态反应的免疫毒理学研究模型，以家兔耳缘静脉注射绵羊红细胞为阳性对照组，连续注射葛根素注射液（28.6 mg·kg-1）6 d，停药1 d，持续6周，停药当天观察家兔免疫系统大体症状如呼吸困难、喷嚏等，并监测体温；检测血液、尿液中溶血相关指标和肝肾功能指标；用Coombs实验法检测家兔血清体外使红细胞溶血情况；给药结束后处死家兔测定脏器指数，并进行组织学观察。 结果 家兔注射葛根素注射液3周开始出现尿潜血，第5、6周血浆游离血红蛋白显著增加，提示家兔可能出现血管内溶血。中性粒细胞数目从1周开始减少，其中第4周与对照组相比有显著性差异（P<0.05），提示对粒细胞有损伤；淋巴细胞数目在第2周显著增加（P<0.05）；血小板数目于第6周显著增加；脏器指数显示胸腺增生，提示免疫系统参与此过程。血清丙氨酸氨基转移酶（ALT）、天冬氨酸氨基转移酶（AST）及肝脏病理学结果提示肝脏损伤。而免疫系统大体反应均未见显著变化。Coombs试验结果表明，3周后有67%的家兔血清在体外使与葛根素抗原共孵育的红细胞溶血，提示其含有葛根素抗体。结论 静脉注射葛根素注射液会引起家兔溶血、粒细胞减少、淋巴细胞增加及肝损伤等不良反应，其机制可能与Ⅱ型变态反应相关。
  • 论 著
    烟酰胺对白介素-1β诱导HEK-293细胞凋亡的保护作用
    周建国 杨操 杨述华 谢卯 黄吉军 熊蠡茗
    2010, 45(14): 1061-1066.
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    目的 研究烟酰胺对白介素-1β（IL-1β）诱导HEK-293细胞凋亡的保护作用及机制。方法 体外培养HEK-293细胞，将HEK-293细胞分成6组，在培养基内加不同浓度的IL-1β、烟酰胺干预。干预3 d后噻唑蓝（MTT）检测、Annexin V-PI染色、caspase-3、8、9活性检测、细胞内活性氧簇（ROS）水平、ATP浓度及线粒体膜电位检测。结果 应用烟酰胺的MTT吸光度明显升高，凋亡细胞比例明显降低，caspase-3、8、9活力降低，ATP浓度明显增加，ROS水平明显减少；线粒体膜电位红绿荧光比值明显增加。结论 体外条件下, 烟酰胺促进HEK-293细胞的增殖并抑制IL-1β诱导的HEK-293细胞凋亡，其对细胞凋亡的保护作用可能主要通过保护线粒体功能从而改善细胞线粒体能量代谢来实现。
  • 论 著
    积雪草苷对增生性瘢痕成纤维细胞结缔组织生长因子及RhoA/ROCK-Ⅰ调控信号的影响
    戴丽冰 潘姝 沈雁 黄粤 梁蓉 康宁 李叶扬 李孝建 谢有富 李罡 张琰
    2010, 45(14): 1067-1072.
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    目的 研究积雪草苷对增生性瘢痕成纤维细胞结缔组织生长因子（CTGF）的影响及RhoA/ROCK-Ⅰ信号通路在其中的作用。方法 分离培养人增生性瘢痕组织来源的成纤维细胞，应用积雪草苷300 μg·mL-1及RhoA的下游效应器Rho激酶的特异抑制剂Y-27632对实验细胞进行干扰实验。分为对照组、积雪草苷组、Y-27632组、积雪草苷+ Y-27632组。运用荧光定量PCR（SYBR Green）及免疫荧光细胞化学的方法检测各组瘢痕成纤维细胞中RhA、ROCK-Ⅰ、CTGF mRNA与蛋白表达。结果 积雪草苷300 μg·mL-1能抑制RhoA、ROCK-Ⅰ、CTGF的mRNA与蛋白表达，与对照组比较具有统计学意义（P＜0.05）；Y-27632能阻碍积雪草苷的作用，积雪草苷（300 μg·mL-1）+ Y-27632组，CTGF的mRNA与蛋白表达明显高于单纯积雪草苷组（P＜0.05），与对照组及Y-27632组比较无显著性差异（P＞0.05）；Y-27632组与对照组比较RhoA、ROCK-Ⅰ、CTGF的mRNA与蛋白表达没有统计学意义。结论 积雪草苷300 μg·mL-1能抑制RhoA、ROCK-Ⅰ、CTGF的mRNA与蛋白表达；而且可通过RhoA/ROCK-Ⅰ信号通路抑制瘢痕成纤维细胞中CTGF mRNA与蛋白表达。这可能是积雪草苷治疗瘢痕的作用机制之一。
  • 论 著
    星点设计-效应面优化去甲斑蝥素壳聚糖肝动脉栓塞微球的制备
    宋玉玲 周欣颖 王晓青 贝永燕 许静玉 王文娟 张学农
    2010, 45(14): 1073-1079.
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    目的 应用星点设计-效应面优化去甲斑蝥素壳聚糖肝动脉栓塞微球的制备工艺，以提高微球性质的可预测性，并对微球的部分特性进行表征以及对微球的体外释药行为进行考察。方法 以微球收率、载药量、包封率、平均粒径和跨距为指标，计算各指标的归一值，并利用几何均数得出总评归一值 (overall desirability， OD)，去甲斑蝥素和壳聚糖的重量百分比 (X1)、油水比例 (X2) 、壳聚糖浓度 (X3) 3个主要因素的各水平进行多元线性回归和二项式拟合，并进行模型预测分析及方法验证。结果 OD值的二项式拟合方程较好 (r2>0.92，P<0.05)，以最优处方制备的微球平均粒径为123 μm，载药量为10.09%。预测值与实测值偏差均较小。结论 星点设计-效应面能更好的优化微球的处方工艺，增加模型的实用性。
  • 论 著
    新型纳米材料HPC-g-PDMAEMA作为基因载体的研究
    李文斌 赵晨 袁伟 马洁
    2010, 45(14): 1080-1084.
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    目的 研究新型纳米载体HPC-g-PDMAEMA（HPD）对于不同肿瘤细胞系的转染能力，评价其在基因治疗及研究中的作用，并且初步探索HPD对于siRNA的运载能力。 方法 HPD和脂质体2000（Lipo 2K）运载绿色荧光蛋白（GFP）质粒，分别转染MCF7、973、JF305 3种肿瘤细胞系，采用流式细胞仪检测其转染效率；HPD和Lipo 2K运载针对GADPH的siRNA，转染MCF7，利用RT-PCR检测其RNA转染效率。结果 对于MCF7细胞，HPD的DNA转染效率高于Lipo 2K；对于973细胞，二者转染效率相近；对于JF305细胞，HPD转染效率低于Lipo 2K。在MCF7细胞中，利用HPD进行RNA转染，效率低于Lipo 2K。 结论 对于不同的肿瘤细胞系，可以采用不同的基因载体进行转染，从而提高转染效率。
  • 论 著
    芬布芬对诺氟沙星体内过程的影响
    汪五三 马张庆 洪宗元
    2010, 45(14): 1085-1088.
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    目的 探讨芬布芬对诺氟沙星体内过程的影响。方法 ①SD大鼠24只，随机均分4组：诺氟沙星10 mg·kg-1+生理盐水组、诺氟沙星10 mg·kg-1+芬布芬10 mg·kg-1组、诺氟沙星10 mg·kg-1+芬布芬20 mg·kg-1、诺氟沙星10 mg·kg-1+芬布芬40 mg·kg-1组。静注诺氟沙星后于不同时间颈静脉取血，HPLC测定诺氟沙星浓度，DAS2.0软件计算药动学参数；②昆明种小鼠40只，随机均分4组：诺氟沙星15 mg·kg-1+生理盐水组、诺氟沙星15 mg·kg-1+芬布芬15 mg·kg-1组、诺氟沙星15 mg·kg-1+芬布芬30 mg·kg-1、诺氟沙星15 mg·kg-1+芬布芬60 mg·kg-1组。尾静脉注射诺氟沙星30 min后处死动物，分离脑组织制备脑组织匀浆，HPLC测定诺氟沙星浓度。结果 联用不同剂量芬布芬，诺氟沙星的血药浓度和脑药浓度均未发生明显改变（P＞0.05）。结论 芬布芬对诺氟沙星的体内过程无明显影响。
  • 论 著
    盐酸纳美芬注射液在健康人体中的药动学研究
    邱枫 肇丽梅 何晓静 孙亚欣
    2010, 45(14): 1089-1092.
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    目的 研究中国健康志愿者单剂量静脉推注0.25、0.5、1.0 μg·kg-1盐酸纳美芬注射液后的药动学行为，并评价药动学参数在0.25~1.0 μg·kg-1内剂量相关性。 方法 12名健康志愿者，随机三交叉试验，分别单剂量静脉推注盐酸纳美芬注射液0.25、0.5、1.0 μg·kg-1；测定给药后48 h内的血药浓度。结果 单剂量静脉推注0.25、0.5、1.0 μg·kg-1盐酸纳美芬注射液后，纳美芬的消除半衰期大约为13~15 h，血浆药物浓度(ρmax)随剂量增加呈线性增加[（104.4±61.9)~(330.6±152.5) pg·mL-1]。另外，曲线下面积（AUC）在0.25~1.0 μg·kg-1内也呈线性增加[AUC0-t（301.4±86.8）~（1 023.1±214.2）pg·h·mL-1, AUC0-∞：（337.1±82.7）~（1 115.2±302.3） pg·h·mL-1]。结论 在0.25~1.0 μg·kg-1内纳美芬呈线性药动学，ρmax、AUC的升高与剂量成正比。tmax、t1/2、AUC0-t、CL/F、Vd/F性别间无统计学差异，但是ρmax有明显统计学差异。
  • 论 著
    反相HPLC测定金荞麦药材和饮片中表儿茶素的含量
    潘金火 严国俊 卢欢
    2010, 45(14): 1093-1096.
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    目的 通过研究，以期建立金荞麦药材和饮片中指标成分的含量测定方法。方法 以十八烷基硅烷键合硅胶为填充剂；以乙腈-0.004%磷酸溶液（10∶90）为流动相；检测波长为280 nm；对11批金荞麦药材和12批饮片中的表儿茶素进行了含量测定。结果 11批药材除1批逸出值外，其余10批的平均含量（以干品计）为0.050 4%；12批饮片的平均含量（以干品计）为0.030 6%。结论 所建方法稳定可靠，简单易行。建议以总平均含量的60%，即0.030%作为金荞麦药材中表儿茶素的最低限量纳入质量标准（草案）正文含量测定项下；以总平均含量的70%，即0.020%作为金荞麦饮片中表儿茶素的最低限量纳入质量标准（草案）含量测定项下。
  • 论 著
    用近红外光谱相似系数法监测市场药品的质量
    雷德卿 冯艳春 胡昌勤
    2010, 45(14): 1097-1103.
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    目的 用近红外相关系数法，通过药品检测车对药品在流通领域中的变化进行跟踪，对药品的真伪进行快速筛查。方法 将真品近红外光谱图作参照光谱，选择7 240～7 140 cm-1，6 200～5 500 cm-1及5 000～4 700 cm-1波长范围，光谱预处理方法为二阶导数（13点平滑），测定待测样品光谱与参照光谱的相似系数，相似系数的阈值为95.0%，小于此值判为伪品。结果 以14种真品药品为参照光谱，检测市场上收集到的相应伪品，相似系数均低于95.0%。结论 该法简便、易行，通过药品检测车可对流通链中药品进行快速全程跟踪。
  • 论 著
    抗抑郁药盐酸托莫西汀的合成新工艺
    何晓强
    2010, 45(14): 1104-1106.
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    目的 设计了合成药物盐酸托莫西汀的新路线。方法 以价廉的苯乙酮为原料，经6步反应制得托莫西汀。结果 目标化合物经1H-NMR、13C-HMR、MS和IR确证，总收率为6.8％。结论 本路线试剂便宜，反应条件温和，操作简单，适合工业化生产。
    • 药物与临床
  • 药物与临床
    药物吸收性相互作用的案例分析
    任夏洋 赵志刚
    2010, 45(14): 1107-1108.
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    目的 说明药物在吸收阶段发生的相互作用。方法 以文献和案例的方式。结果 4例药物因在吸收阶段发生的相互作用而增加或减少另一种药物的吸收，从而使血药浓度增高或降低。结论 两种药物在吸收阶段可以通过改变肠道菌群，胃肠动力及络合作用等机制而影响药物的吸收。
  • 药物与临床
    益生菌预防和治疗腹泻的临床效果
    许栋明
    2010, 45(14): 1109-1111.
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    目的 综述益生菌预防和治疗腹泻的临床效果。方法 以近年来多中心、大样本研究结果为基础，通过大量规范的随机双盲安慰剂对照临床研究及其在此基础上的荟萃分析，对益生菌防治腹泻临床效果进行综合论述。结果与结论 益生菌在预防抗生素相关腹泻、旅游性腹泻、少儿腹泻方面具有积极效果。
    • 药学人物
  • 药学人物
    肿瘤药理学研究的领军人物——丁健
    缪泽鸿
    2010, 45(14): 1112-1113.
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    • 药事管理
  • 药事管理
    医院信息系统下中心摆药室药品数字化管理及流程
    陈秀兰
    2010, 45(14): 1114-1115.
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    目的 提高中心摆药室对药品全面科学管理水平。方法 收集有关医院信息系统（HIS）下药品管理资料，与实践相结合，提出我院HIS存在的问题和改善措施。结果 完善HIS系统，总结出适合中心摆药室的药品管理模式及流程。结论 达到中心摆药室药品数字化管理的目的，第一需要主管领导的全力支持和各部门工作人员的通力合作，保障建库数字准确，为实库存管理打好基础。第二要完善药品管理制度，确保各尽其责，保证各项管理工作顺利进行。第三药剂科需派专人定期检查病区基数药帐物相符情况。第四病区应派专人管理基数药，每天清点并交接班。第五目前药剂科只注重药房的药品管理，忽视病区药品管理，实际上四级药库管理才能实现整个医院药品数字化全面管理。第六我院医保中心已经使用全自动摆药机，这使得药品管理上了一个新台阶，使用中最关键的问题是病区医嘱应由主管药师进行审核，达到合理用药要求的处方，方能执行摆药，否则造成发药错误。药品管理流程参照摆药室药品管理。随着高科技产品的不断更新换代，药品管理将会越来越方便快捷。
    • 药物经济学
  • 药物经济学
    中国2型糖尿病患者应用双时相门冬胰岛素30与预混人胰岛素的成本效用分析
    吴晶 郑亚明
    2010, 45(14): 1116-1120.
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    目的 评价应用预混人胰岛素的中国2型糖尿病患者转用双时相门冬胰岛素30的长期经济与健康结果。方法 应用由瑞士巴塞尔的结果研究中心（Center for Outcomes Research, CORE）开发出来的（Core-diabetes）模型，基于全球糖尿病临床研究（IMPROVETM）研究的中国2型糖尿病患者临床数据，利用成本效用分析方法测算患者终身（30年）的成本与健康结果。结果 根据患者从使用预混人胰岛素转用双时相门冬胰岛素30治疗26周后的临床数据，模拟终身结果，结果显示总直接医疗成本减少4 485元，质量调整生命年（QALY）增加0.654年，这表明双时相门冬胰岛素30具有优势。敏感性分析进一步验证了结果的稳健性。结论 双时相门冬胰岛素30与预混人胰岛素相比，能够有效地控制血糖，降低并发症发生率及治疗成本，进一步提高患者的生活质量并延长预期寿命，是成本节约的方案。