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• 2010年, 45卷, 第10期
  刊出日期：2010-05-15

    

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  院士笔谈
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院士笔谈
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  院士笔谈

  中成药二次开发的意义与对策

  王永炎 王忠

  2010, 45(10): 721-723.

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  中成药的出现和发展是历史的必然，成为中国国民经济和社会发展的重要组成部分。如今在国家创新体系建设，产业结构调整和卫生保健制度改革的背景下，应界定其内涵，明确开展中成药的二次开发所具有的历史意义，确定预期目标，制定具有全局性、先进性、前瞻性与国际性的对策，预期中成药在中国新的历史时期实现重点跨越发展，为全球的卫生健康事业做出贡献。
综述
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  综述

  2-异丁基苹果酸葡萄糖氧基苄酯类化合物在兰科植物中的分布特点及药理活性

  李敏 郭顺星 王春兰 杨峻山 肖培根

  2010, 45(10): 724-726.

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  目的 主要介绍2-异丁基苹果酸葡萄糖氧基苄酯类化合物在兰科植物中的分布特点及其药理活性。方法 查阅国内外资料进行综述。 结果 该类成分主要分布于兰科兰亚科植物中；分离得到该类成分最多的4个属均属于兰科兰族下的兰亚族；其中4个化合物具有药理活性报道。 结论 该类化合物的分布特点可为此类成分的获得、扩大药用植物资源提供参考。
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  综述

  蒙古鸦葱抗肿瘤三萜类成分研究

  王斌 杨立业 李国强 管华诗 童国忠

  2010, 45(10): 727-732.

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  目的 系统研究蒙古鸦葱的抗肿瘤活性成分。方法 使用硅胶H、Sephadex LH-20、ODS和HPLC分离、纯化，根据理化性质和光谱分析鉴定化合物的结构。采用MTT法和SRB法进行活性跟踪和单体化合物的抗肿瘤活性筛选。结果 分离鉴定了15个三萜类化合物，分别为羽扇豆醇(1)、白桦脂醇(2)、白桦脂酸(3)、乙酰羽扇豆醇(4)、23Z-3β-acetoxyeupha-7， 23-diene-25-ol(5)、达玛二烯醇乙酸酯 (6)、齐墩果烷乙酸酯(7)、蒲公英甾醇(8)、蒲公英甾醇乙酸酯(9)、伪蒲公英甾醇(10)、伪蒲公英甾醇乙酸酯(11)、α-乙酰香树脂醇(12)、达玛-24-烯-3β-十四酰氧基-20S-醇(13)、大戟烷-8，24-二烯-3-醇乙酸酯(14)和multiflorenyl acetate (15)。结论 1～15均为首次从蒙古鸦葱中分离得到，其中2，3，5～15为首次从该属中分离得到。药理实验表明，在50 mg·L-1质量浓度下，化合物1～5对人肺癌细胞A-549、14对人肝癌细胞株Bel-7402显示有意义的细胞毒活性。
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  综述

  武当青牛胆化学成分与抑菌活性的初步研究

  袁胜浩 方建敏 涂青梅 涂自良 聂格 陈黎

  2010, 45(10): 733-735.

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  目的 对武当青牛胆[Tinospora sagittata (Oliv.) Gagnep.]的化学成分进行研究，并初步筛选具有抑菌活性的化合物。方法 对青牛胆干燥块根进行渗漉提取，用柱色谱方法（Silica gel， MCI， Rp-8等）对乙酸乙酯部位提取物进行分离纯化，并根据理化性质和光谱数据（MS，1H-NMR，13C-NMR）进行结构鉴定。单体化合物采用比浊法测定最小抑菌浓度(MIC)。结果 从武当青牛胆中分离得到5个化合物，分别鉴定为古伦宾、异古伦宾、药根碱、金果榄苷、巴马汀，其中巴马汀抑菌活性最强，药根碱次之，古伦宾、异古伦宾和金果榄苷最弱。结论 本实验首次以武当道地药材青牛胆为材料进行化学成分分析和单体活性研究，为武当青牛胆的活性成分研究开发提供了理论依据，对于阐明其药理作用的物质基础具有一定的指导意义。
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  综述

  10种盐生植物对血管紧张肽Ⅰ-转化酶活性的影响

  刘宇 谭成玉 吴迪 弋良朋 赵莹 黄晓娟 王刚 胡建恩 刘长发

  2010, 45(10): 736-738.

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  目的 对新疆10种盐生植物提取物对血管紧张肽Ⅰ-转化酶（ACE）的抑制活性进行研究。方法 通过HPLC测定马尿酸含量的变化从而推测ACE抑制活性。结果 10种盐生植物的体积分数70%乙醇提取物中，以白刺、苦豆子、芦苇的ACE抑制活性较高，IC₅₀值分别为69.36 ，52.61，56.20 g·L-1；水提取物中，以西伯利亚泡泡刺、琵琶柴、苦豆子、芦苇的ACE抑制活性较高，IC₅₀值分别为55.85，63.87，40.92，10.12 g·L-1。结论 10种盐生植物中部分植物提取物具有一定的抑制ACE活性。
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  综述

  Cariporide降低K562/DOX细胞株表达P-糖蛋白而逆转耐药的影响

  李庆华 芦颖 马丽 李彬 袁文肃 茹永新 王建祥 庞天翔

  2010, 45(10): 739-742.

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  目的 探讨cariporide对耐药细胞株K562/DOX中P-糖蛋白（P-glycoprotein，P-gp）的影响，为抗白血病多药耐药（multidrug resistance, MDR）提供新方法。方法 应用cariporide对细胞进行酸化，应用激光共聚焦显微镜测定野生型细胞系K562及耐药细胞株K562/DOX细胞内pH值及细胞酸化对K562和K562/DOX细胞内阿霉素累积的影响。采用MTT法观察细胞酸化对细胞活力的影响。应用流式细胞术检测细胞酸化对K562/DOX细胞中P-gp功能的影响。采用实时定量RT-PCR技术检测MDR1基因在mRNA表达水平的变化。结果 Cariporide处理3 h对K562及K562/DOX细胞的活力影响较小。在K562/DOX细胞中，P-gp的外排药物能力随细胞内pH值的降低而减弱，cariporide明显增加了细胞对罗丹明123（rhodaminel 123，Rh123）和阿霉素的累积。细胞酸化还在mRNA水平抑制了K562/DOX细胞中P-gp的表达。结论 Cariporide能够抑制K562/DOX耐药细胞株中MDR1基因表达和P-gp的功能。
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  综述

  七叶皂苷钠对ox-LDL诱导的U937细胞表达炎症因子的影响

  王秀玲 魏欣冰 赵云雪 丁华 傅风华

  2010, 45(10): 743-746.

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  目的 研究七叶皂苷钠对氧化低密度脂蛋白(ox-LDL)诱导的人单核细胞系U937细胞所产生的一氧化氮(NO) 以及对肿瘤坏死因子-α（TNF-α）和白介素-6（IL-6）表达的影响。方法 将培养的U937细胞分为正常细胞对照组、ox-LDL组和七叶皂苷钠（20、10、5 μg·mL-1）药物干预组。ox-LDL组是将U937细胞与40 mg·L-1的ox-LDL共同孵育24 h；药物干预组是将不同质量浓度的七叶皂苷钠与40 mg·L-1的ox-LDL同时加入培养的U937细胞，共同孵育24 h。应用硝酸还原酶法测定NO的分泌量，酶联免疫吸附法测定TNF-α和IL-6的蛋白表达。结果 ox-LDL可刺激U937细胞分泌NO,并促使TNF-α和IL-6的表达增加；20、10 μg·mL-1的七叶皂苷钠能够降低ox-LDL诱导的上述炎症因子的升高。结论 七叶皂苷钠能抑制ox-LDL诱导的U937细胞表达NO、TNF-α和IL-6。
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  综述

  大黄酸对糖尿病大鼠肾脏中神经肽Y及其Y1、Y2受体表达的影响

  李琴 杨耀芳

  2010, 45(10): 747-750.

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  目的 观察大黄酸对链脲佐菌素(streptozotocin， STZ)诱导的糖尿病大鼠肾脏中神经肽Y（neuropeptide Y，NPY）及其Y1(NPY1R)、Y2(NPY2R)受体表达的影响。方法 STZ诱导糖尿病大鼠模型，将糖尿病大鼠随机分为糖尿病对照组和大黄酸治疗组，并以正常对照组作为对照，每组动物12只。大黄酸治疗组给予100 mg·kg-1·d-1大黄酸灌胃，其他两组给予相同体积的溶剂灌胃，共10周。运用放射免疫法测定NPY浓度，荧光定量逆转录聚合酶链反应测定NPY及其Y1、Y2受体基因表达水平，Western印迹法检测Y1、Y2受体蛋白表达水平。结果 大黄酸可降低糖尿病大鼠血糖、甘油三酯、总胆固醇、24 h蛋白尿水平（P<0.01），缓解糖尿病肾病的病理变化。与正常对照组相比，糖尿病大鼠下丘脑和肾脏中NPY浓度明显升高（P<0.01），肾脏中Y1和Y2受体的mRNA和蛋白表达增加（P<0.05）；大黄酸干预后NPY及其Y1、Y2受体表达量显著低于糖尿病组（P<0.05）。 结论 大黄酸对STZ诱导的糖尿病大鼠糖脂代谢紊乱、肾脏病变有一定程度的保护作用，可能与其调节神经肽Y及其Y1、Y2受体的表达有一定关系。
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  综述

  甘草提取物及其主要成分对Caco-2细胞膜上P-gp功能和表达的影响

  何丹 颜苗 李焕德 刘凤琴 喻德雅 杨常成 许丹华

  2010, 45(10): 751-755.

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  目的 初步考察甘草提取物及其主要成分（甘草甜素、甘草次酸和甘草苷）对Caco-2细胞膜上P-糖蛋白（P-gp）功能和表达的影响，以备进一步探讨甘草新的解毒机制。方法 利用流式细胞术检测Caco-2细胞内罗丹明123（Rho-123）的荧光强度和细胞膜上P-gp的表达，以考察P-gp外排功能和表达水平的变化。结果 经过60 min的干预，甘草提取物(1， 10， 100 μg·mL-1)、甘草甜素(1， 10， 100 μg·mL-1)和甘草苷(1， 10， 100 μg·mL-1)Caco-2细胞内Rho-123的荧光强度较阴性对照组分别降低了34.66%、28.90%、24.56%、27.89%、26.29%、37.33%、19.51%、21.86%和19.03%（P＜0.05）。经过72 h的干预，甘草提取物中质量浓度(10 μg·mL-1)组，甘草甜素低、中、高质量浓度(1， 10， 100 μg·mL-1)组，甘草次酸中、高质量浓度(1， 10 μg·mL-1)组Caco-2细胞膜上P-gp表达的阳性率较阴性组分别增加了31.18%、61.67%、70.32%、77.43%、37.58%和49.14%（P＜0.05）。结论 甘草提取物、甘草甜素和甘草苷可能增强Caco-2细胞膜上P-gp的功能，而中质量浓度的甘草提取物，低、中、高质量浓度的甘草甜素和中、高质量浓度的甘草次酸则可能上调P-gp的表达。甘草甜素既能增强Caco-2细胞膜上P-gp的功能，又能上调其表达，可能是甘草影响P-gp的有效成分。
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  综述

  干燥方式对葛根提取物药剂学性质的影响

  梁新丽 张萍 廖正根 赵国巍 赖珺 王光发

  2010, 45(10): 756-759.

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  目的 考察不同干燥方式对葛根提取物的粉体学及体外释药行为等药剂学性质的影响。方法 选择微波、喷雾及真空干燥3种方法，分别对葛根提取液进行干燥，研究3种干燥方法的葛根提取物粉体学性质的差异；采用高效液相法测定不同粉体中葛根素的含量和体外的溶出度，比较各粉体葛根素的释药行为，分析3种不同干燥方法的葛根提取物的释药机制。结果 对于中药葛根提取液，喷雾干燥产物颗粒表面光滑，圆整性好；微波干燥产物的吸湿性最小且溶解性最好；真空干燥产物具有较好的粉末流动性。结论 干燥方法的不同导致了干燥产物的物理性质的差异，微波干燥能加快葛根提取物的释放，可用于中药葛根提取物的干燥工艺。
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  综述

  曲马多PEG2000修饰多囊泡脂质体的制备及形态学观察

  何盛江 朱家壁 谢福明

  2010, 45(10): 760-763.

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  目的 制备包封率高和缓释作用好的曲马多PEG2000修饰多囊泡脂质体，并与逆相蒸发法制备的曲马多普通脂质体比较其体外释药性能。方法 用复乳法制备曲马多PEG2000修饰多囊泡脂质体；L₉(34 )正交实验设计进行处方筛选和优化，测定包封率和粒径，以pH 6.8 PBS为释放介质考察体外释放特性。结果 未修饰和PEG2000修饰的多囊泡脂质体平均粒径分别为22.5和32.2 μm；PEG2000修饰和未经过PEG2000修饰的MVLs包封率分别为（85.1±11.2）%和（80.7±9.4）%；2种脂质体体外释放符合一级释药规律，半衰期t1/2分别为5.8和19.9 h，增加了3.4倍。结论 PEG2000修饰多囊泡脂质体包封率高，并具有良好的缓释作用。
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  综述

  吡格列酮对老年糖耐量低减患者颈动脉硬化的影响

  郭远 宝辉 李卫 苏琳 张庆文 苗懿德

  2010, 45(10): 764-767.

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  目的 探讨吡格列酮对老年糖耐量低减（IGT）患者颈动脉硬化的影响。方法 选取48例老年糖耐量正常者（NGT）及64例老年糖耐量低减患者（IGT），测定并比较颈动脉内中膜厚度（CCAIMT）；将IGT患者随机分为2组，各32例，进行12个月治疗：对照组，仅改变生活模式；吡格列酮组，改变生活模式基础上服吡格列酮（每天30 mg），观察治疗前后CCAIMT的变化。结果 CCAIMT在IGT患者明显高于NGT个体；IGT患者治疗前CCAIMT在对照组和吡格列酮组无明显差异，治疗12个月后CCAIMT在对照组无明显变化，在吡格列酮组显著降低，两组差异有统计学意义（P＜0.05）， 且CCAIMT变化值与胰岛素抵抗指数（HOMA-IR）变化值、高敏感C反应蛋白（HsCRP）变化值、甘油三酯（TG）变化值呈正相关。结论 应用吡格列酮可延缓老年IGT患者颈动脉硬化进展。
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  综述

  富马酸卢帕他定片的人体药动学研究

  王建平 郝光涛 颜耀东 刘泽源

  2010, 45(10): 768-771.

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  目的 通过对健康志愿者口服不同剂量富马酸卢帕他定片后的药动学研究，探讨其在国人体内的药动学特征。方法 12名中国健康志愿者采用随机自身交叉试验设计，口服单剂量富马酸卢帕他定片（10，20，40 mg）。采用高效液相色谱-串联质谱（HPLC-MS/MS）测定血药浓度。结果 富马酸卢帕他定10，20，40 mg剂量组主要药动学参数如下：ρ_max分别为（4.39±1.46）、（15.16±7.71）、（27.04±10.92）μg·L-1；t_max分别为（0.78±0.37）、（0.94±0.38）、（1.14±0.54）h；t_1/2分别为（7.23±6.35）、（10.05±6.43）、（11.53±3.14）h， AUC_0-tn平均值分别为（14.14±5.28）、（49.28±28.86）、（104.14±45.32） μg·h·L-1；AUC_0-∞平均值分别为（15.18±5.84）、（51.59±30.92）、（107.53±46.87）μg·h·L-1。结论 血浆中卢帕他定的ρ_max和AUC随给药剂量的增大而增大，显示线性药动学特征。受试者服用10，20，40 mg富马酸卢帕他定片后药动学参数经单因素方差分析有性别差异。
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  综述

  HPLC-MS/MS测定人体内齐墩果酸血药浓度

  刘晓 杭太俊 张镭 赵莉 李朋梅 张相林

  2010, 45(10): 772-774.

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  目的 建立快速、灵敏的高效液相色谱-串联质谱（HPLC-MS/MS）法测定人血浆中的齐墩果酸。方法 血浆样品定量加入内标液，经乙酸乙酯液液萃取后，以甲醇-0.1%醋酸铵缓冲溶液（93∶7）为流动相，采用Zorbax Extend-C₁₈（4.6 mm×250 mm， 5 μm）柱分离。使用电喷雾离子化，负离子SRM检测。用于定量的离子反应分别为m/z 455.1→455.3（齐墩果酸）；m/z 469.1→469.3（内标甘草次酸）。结果 测定血浆中齐墩果酸的线性范围为0.1～40.0 μg·L-1，定量限为0.1 μg·L-1，批内、批间精密度（RSD）均小于20.0%，方法学回收率94.0%～102.0%，符合相关规定。单个样品的分析时间为6.5 min。本法已用于齐墩果酸口服制剂的人体生物等效性研究。结论 本方法灵敏度高，选择性强，分析测试时间较短，适用于人血浆样品中齐墩果酸的测定。
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  综述

  中国肾移植病人他克莫司治疗药物监测软件的研制

  邓晨辉 张关敏 毕姗姗 尚德为 周田彦 卢炜

  2010, 45(10): 775-779.

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  目的 研制肾移植病人术后服用他克莫司治疗药物监测软件。方法 在已建立的群体药物动力学模型的基础上，使用Microsoft Access建立并管理病人信息数据库，在Microsoft Visual C++环境中开发面向国人的肾移植病人服用他克莫司治疗药物监测软件(FK506-TDM)。结果 软件实现了①基本的数据库管理功能：查询、修改、添加、删除病人信息；②3个层次的预测功能：群体预测、亚群体预测和利用最优化进行的个体预测，并给出病人的治疗药物监测报告单，为医师进行个体化给药提供定量的分析报告。结论 本试验完成了软件的研制，并为以后其他药物的治疗药物监测软件的研制提供参考模版。
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  综述

  HPLC-MS/MS测定盐酸苯乙双胍及片剂中双氰胺的含量

  吴莉 石蓓佳 王玉

  2010, 45(10): 780-783.

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  目的 建立高效液相色谱-质谱/质谱（HPLC-MS/MS）测定盐酸苯乙双胍及片剂中有关物质双氰胺含量的方法。方法 色谱条件：采用Agilent Eclipse XDB-C₁₈色谱柱(4.6 mm×150 mm，3.5 μm)，以甲醇-0.1%甲酸溶液(30∶70) 为流动相；流速：0.5 mL·min-1；柱温：30 ℃；质谱条件：采用大气压化学电离(APCI )源进行正离子检测，选择离子监测(SRM) 方式定量分析，双氰胺和内标盐酸苯丙醇胺的监测离子对分别为m/z85→68和m/z152→134。结果 HPLC-MS/MS测定盐酸苯乙双胍中双氰胺含量的线性范围为0.001～10.41 μg·mL-1 (r=0.999 9)；加样回收率平均值达98.0%，RSD为1.8%；中间精密度的RSD为5.3%；重复性的RSD为1.9%。结论 本法灵敏度高、专属性强、简便、快速、准确，适用于盐酸苯乙双胍及片剂中双氰胺的定量测定。
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  综述

  莪术油及其注射液指纹(特征)图谱的建立

  何欢 袁文娟 马双成 田颂九 张启明

  2010, 45(10): 784-790.

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  目的 建立评价莪术油及其注射液HPLC指纹（特征）图谱的分析方法。方法 色谱条件，色谱柱：Waters Symmetry C₁₈(4.6 mm×250 mm，5 μm)；流动相为甲醇-水，梯度洗脱；流速：1.0 mL·min-1；柱温：30 ℃；检测波长：215 nm。在该色谱条件下，分别测定10批莪术油、15批莪术油注射液和13批莪术油葡萄糖注射液HPLC指纹（特征）图谱。结果 莪术油与莪术油注射液HPLC指纹（特征）图谱相关性良好。与水蒸气蒸馏的莪术油对照图谱比较，超临界萃取莪术油的HPLC色谱图差异很大。结论 莪术油及其注射液HPLC指纹（特征）图谱特征性及专属性强，可结合药材特征图谱用于全面控制药品质量。
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  综述

  筛选和选育3-苯基缩水甘油酸己酯拆分菌株

  薛栋升

  2010, 45(10): 791-794.

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  目的 筛选和选育拆分3-苯基缩水甘油酸己酯生产（2R，3S）-3-苯基缩水甘油酸己酯的菌株。方法 菌株生理生化鉴定，用紫外线和亚硝基胍诱变。结果 筛选得到类产碱假单胞菌，诱变的一株正突变株对映体过量值达100%，产率达82%的菌株。 结论 类产碱假单胞菌高效拆分3-苯基缩水甘油酸为ABT-770中间体的生产提供了一条新途径。
药学人物
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  药学人物

  医药知识产权专家——张清奎

  姜晖

  2010, 45(10): 795-796.

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知识介绍
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  知识介绍

  安全药理遥测系统进行3Q验证的关注点

  王三龙 沈连忠 齐卫红 李欣 张颖丽 王秀文 李保文 李波

  2010, 45(10): 797-801.

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  目的 研究清醒动物遥测系统在我国安全药理的应用，总结该系统的3Q验证经验。方法 笔者从3Q验证的内涵、进行验证需要的软硬件、进行PQ验证的阳性和阴性药物的选择、验证方案及验证步骤等方面对遥测系统在3Q验证中的关注点进行探讨。结果与结论 通过本研究的论述，将能够对国内遥测系统在安全药理学评价方面的使用和验证起到一定的借鉴作用。