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• 2009年, 44卷, 第15期
  刊出日期：2009-08-15

    

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  中药制剂工艺改变性质的分析与评价方法

  王强;金城 ;肖小河 ;罗云;

  2009, 44(15): 1121-1123.

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  目的 提出构建一套系统化的分析体系，以客观准确地评价中药制剂工艺改变性质。 方法 在对不同制剂工艺及条件对中药制剂有无质的影响这一问题客观阐述的基础上，剖析现有中药质量控制技术手段用于评价中药制剂工艺改变性质优势与缺陷。 结果与结论 对 中药制剂工艺是否具有质的改变进行评价应紧扣 “ 安全性、有效性 ” ，通过建立的多方法序贯检测系统检测，全面分析工艺变化对药物物质基础、质量及稳定性等方面的变化，以及此种变化对药物有效性、安全性方面的影响，综合判定中药制剂工艺改变的性质。
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  化学发光法在中药成分分析中的应用

  张云静;张群林

  2009, 44(15): 1124-1127.

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  目的 介绍化学发光法在中药成分分析中的应用概况。 方法 查阅国内外相关文献，对近 5 年来用于中药成分分析的化学发光法进行评述。 结果 化学发光法具有灵敏度高、线性范围宽、仪器设备简单等优点。与流动注射、电化学、高效液相色谱、毛细管电泳等其它技术联用，用于中药成分的分析，已取得了许多满意的结果。 结论 化学发光法作为一种高灵敏度的分析技术已被广泛的用于 成分复杂、含量低的 中药成分的分析，尤其在中药体内药物分析中有着更加广阔的应用前景。
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  盐生肉苁蓉栽培品中苯乙醇苷类的指纹图谱研究

  杨建华;胡君萍 ;热娜·卡斯木 ;堵年生

  2009, 44(15): 1128-1132.

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  目的 为规范化种植盐生肉苁蓉药材的质量研究提供基础研究资料。 方法 选择 RP-HPLC 建立盐生肉苁蓉补肾助阳功能特征成分的指纹图谱，并进行栽培品与野生品、不同生长期、不同药用部位指纹图谱的比较研究，采用计算机辅助相似度评价软件分析了相似度。 结果 种植基地药材的指纹图谱具有较高的相似度，其化学组成相似，相对比例也基本稳定。不同生长期和不同部位药材的指纹图谱也具有较好的一致性，但特征峰的含量存在明显差异。 结论 利用 RP-HPLC 指纹图谱可以较为全面地反映盐生肉苁蓉补肾助阳功能整体特征成分的内在质量，方法重现性好。
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  水曲柳皮中化学成分的研究

  陈玉娟 ;王会堂 ;贺丽鹏 ;张宏桂 ;殷金玲

  2009, 44(15): 1133-1136.

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  目的 研究水曲柳 ( Fraxinus mandschurica Rupr.) 皮的非香豆素类化学成分。 方法 采用硅胶柱色谱对水曲柳皮体积分数 95 ％乙醇提取物的正丁醇部分进行分离，通过理化性质和波谱分析鉴定其化合物的结构。 结果 从水曲柳中分得 6 个化合物，其中 3 个苯乙醇苷类， 1 个木质素类， 1 个裂环环烯醚萜类和 1 个酚苷类，分别鉴定为 calceolarioside A (Ⅰ) ， calceolarioside B (Ⅱ) ， calceolarioside A-2 ′ -<>α-<>L-rhamnopyranoside ( Ⅲ ) ， 高香草醇 -4 ￠ - 葡萄糖苷 (Ⅳ) ， ligstroside (Ⅴ) ， balanophonin (Ⅵ) 。 结论 Ⅰ ， Ⅱ ， Ⅲ ， Ⅵ ， Ⅶ 均为首次从水曲柳皮中分离得到，其中 Ⅲ 为新化合物。
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  短柄五加的化学成分研究 （ Ⅱ ）

  胡浩斌;樊君

  2009, 44(15): 1137-1140.

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  目的 研究甘肃产短柄五加根茎的化学成分，阐明其药理作用的物质基础。 方法 利用反复的硅胶及 Sephadex LH - 20 柱色谱和薄层色谱等方法分离纯化化合物，根据理化性质、波谱分析及与文献对照鉴定化合物的结构。 结果 从短柄五加根茎中分离得到 12 个化合物，其结构分别鉴定为香草醛（ 1 ）、丹皮酚（ 2 ）、香草酸（ 3 ），没食子酸甲酯（ 4 ）、 6 ， 7 ， 10- 三羟基 -8- 十八烯酸（ 5 ）、丁二酸（ 6 ）、扁枝衣二酸（ 7 ）、左旋贝壳杉 -16- 烯 -19- 酸（ 8 ）、白桦脂酸（ 9 ）、天麻苷（ 10 ）、丁香苷（ 11 ）和金丝桃苷（ 12 ）。 结论 除化合物 11 外，其余 11 个化合物均为首次从该植物中分离得到，其中化合物 1 ～ 7 和 10 为首次从五加属植物中分离得到。
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  As₂O₃ 不同给药方式对 NB4 细胞侵袭力和 MMPs 活性的影响

  周晋 ;孟然 ;封国生 ;李保玉 ;杨宝峰

  2009, 44(15): 1141-1146.

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  目的 对比 As₂O₃ 不同干预方式对白血病细胞株 NB4 的侵袭力和基质金属蛋白酶 2,9(MMP-2 、 MMP-9) 活性的影响。 方法 噻唑蓝（ MTT ）法检测 As₂O₃ 恒定和变化两种体系体外干预对 NB4 细胞的增殖抑制， ELISA 检测 2 种体系中处理的 NB4 细胞的 MMP-2 和 MMP-9 蛋白含量的变化。明胶酶谱法检测 2 种 As₂O₃ 处理前后 NB4 细胞 MMP-2 活性变化， Westen blot 检测活性 MMP-9 蛋白表达， Transwell 小室穿透实验检测两种 As₂O₃ 处理方式对 NB4 细胞穿透力的影响。 结果 ①与平行对照组比较 0.1 μmol·L^-1 As₂O₃ 恒定浓度体系中持续作用 72 h ，对 MMP-2 、 MMP-9 的活性和 NB4 细胞侵袭力影响不显著。 0.5 μmol·L^-1 As₂O₃ 持续作用 24 h 与对照组比较无明显差异， 48 h 以后 MMP-2 、 MMP-9 的活性和 NB4 侵袭力降低，与对照组比较差异显著。 1.0 μmol·L^-1 以上浓度 As₂O₃ 处理 24 h ， MMP-2 、 MMP-9 活性和 NB4 细胞侵袭力下降，并呈时间依赖性。② 2.0 μmol·L^-1 As₂O₃ 恒定浓度体系与峰浓度为 5.0 μmol·L^-1 ，终质量浓度为 0 μmol·L^-1 的变化浓度体系比较，前者对 NB4 的侵袭力和 MMPs 活性的抑制程度比后者更显著。 结论 NB4 细胞的侵袭力与其 MMP-2 、 MMP-9 活性有关，促分化有效的低浓度 As₂O₃ 对 NB4 细胞侵袭力和 MMP-2 、 MMP-9 活性抑制作用不明显。在干预时间相同的情况下，促凋亡有效的恒定浓度 As₂O₃ 持续作用，对 NB4 细胞侵袭力和 MMP-2 、 MMP-9 活性的抑制强度大于峰浓度很高但持续时间很短的变化浓度体系 , 这可能是临床上 As₂O₃ 持续缓慢输注法较常规给药法更能有效降低急性早幼粒细胞白血病（ APL ）中枢神经系统浸润和早期的致死性脑出血发生率的机制之一。
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  五味子不同炮制品补益作用的实验研究

  陆兔林;毛春芹;吕高虹;黄玮;左文;姚庆

  2009, 44(15): 1147-1149.

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  目的 观察五味子不同炮制品对小鼠的补益作用。方法 以碳粒廓清实验方法考察五味子不同炮制品水煎液对免疫低下小鼠廓清指数 <> K 、吞噬指数 α 、脾脏指数及胸腺指数的影响。以小鼠转棒耐力、血清超氧化物歧化酶 (SOD) 活力、丙二醛 (MDA) 含量作为考察指标，观察五味子不同炮制品对肾阴虚模型小鼠的影响。 结果 实验研究表明，五味子不同炮制品均可提高小鼠腹腔巨噬细胞的吞噬功能，且可提高免疫器官的重量同时提高小鼠转棒耐力， SOD 活力增强， MDA 含量降低。 结论 五味子不同炮制品均有明显的提高免疫能力，增强补益的作用。
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  钐、钇配合物对人胃癌细胞的作用及其机制研究

  胡智兴;钟文远 ;李玛琳

  2009, 44(15): 1150-1154.

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  目的 为了深入研究稀土配合物的抗肿瘤活性，将稀土配合物开发成抗癌新药，本实验对钐、钇配合物抑制胃癌细胞 BGC-823 细胞增殖的活性 作用及其机制作了探讨 。 方法 磺酰罗丹明 B （ SRB ）法测定钇、钐配合物及硝酸盐对人胃癌细胞株 BGC-83 增殖的影响；观察稀土配合物诱导 BGC-823 细胞凋亡，采用流式细胞仪检测稀土配合物对 BGC-823 细胞周期的影响，运用彗星微凝胶单细胞电泳观察其对 BGC-823 细胞 DNA 剪切作用。 结果 钇、钐配合物明显抑制 BGC-823 的增殖， 并能诱导 BGC-823 凋亡；经不同浓度钐、钇配合物处理 BGC-823 细胞的细胞周期发生明显变化并 损伤细胞的 DNA 。 结论 稀土配合物的体外抗肿瘤活性可能是在 5-Fu 配体的细胞毒性基础上，稀土离子发挥了协同作用； 钐、钇稀土配合物可能通过将胃癌 BGC-823 细胞阻滞于 G₀/G₁ 期或直接切断肿瘤细胞 DNA 诱导细胞凋亡，从而发挥其抗肿瘤活性作用。
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  Liguzinediol 对正常大鼠心脏血流动力学的影响

  刘峥;卞慧敏;陈龙;李伟 ;文红梅

  2009, 44(15): 1155-1158.

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  目的 观察 liguzinediol （ 2 ， 5- 二羟甲基 -3 ， 6- 二甲基吡嗪）对正常 SD 大鼠心脏血流动力学的影响。 方法 将大鼠随机分为 5 组：生理盐水组，阳性对照组（磷酸二酯酶抑制剂米力农， 0.3 mg·kg^-1 ）， 3 个剂量组（ liguzinediol 5 ， 10 ， 20 mg·kg^-1 ），每组 10 只。采用 RM6240B/C （四道）型多道生理记录仪测量给药后大鼠心脏血流动力学指标如左心室收缩压（ LVSP ），左心室终末舒张压 (LVEDP) ，左心室最大变化速率（± d<>p/d<>t_max ），左室开始收缩至左室内压上升速率峰值时间 (t-d<>p/d<>t_max) ，收缩压 (SAP) ，舒张压 (DAP) ，平均压 (MAP) ，脉压差 (MPP) 以及心率 (HR) 。 结果 静脉给药后， liguzinediol 5 ， 10 ， 20 mg·kg^-1 使大鼠左心室 LVSP 、 +d<>p/d<>t_max 、 - d<>p/d<>t_max 、 SAP 、 MAP 、 MPP 显著增加， t-d<>p/d<>t_max 、 LVEDP 降低。 结论 liguzinediol 对正常大鼠心脏具有正性肌力作用。
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  流化床包衣法制备硝苯地平缓释微丸

  王立 ;任君刚

  2009, 44(15): 1159-1162.

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  目的 根据液相层积原理，采用流化床包衣法制备了硝苯地平缓释微丸。 方法 采用离心造粒装置制备了硝苯地平速释微丸，将制得的微丸采用微型流化床以 Eudragit^? NE30D 包衣制得了 24 h 释药的硝苯地平缓释微丸。 结果 所得缓释微丸体外释放符合一级释放与 Higuchi 方程。 结论 液相层积法制得微丸体外释放符合缓控释制剂的要求。
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  星点设计 - 效应面优化法优化龙胆苦苷的纯化工艺

  陈国锋;韩丽妹;施雯;王建新

  2009, 44(15): 1163-1167.

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  目的 采用星点设计 - 效应面优化法研究 HPD300 型大孔吸附树脂分离纯化龙胆中龙胆苦苷的工艺条件及参数。 方法 ■ 以上柱液中龙胆苦苷的浓度、洗脱液中乙醇的浓度和洗脱液用量为考察因素，以产物中龙胆苦苷转移率和百分含量为指标，采用多元线性回归及二次多项式拟合，建立指标和考察因素之间的数学关系式，根据最佳数学模型描绘效应面，再根据效应面优选最佳纯化工艺。 结果 二次多项式能够较好的描述指标与因素之间的关系。最佳纯化工艺龙胆苦苷转移率和百分含量理论预测值与实测值偏差较小。 HPD300 树脂分离纯化龙胆苦苷的纯度可达 78.5 ％，说明优化得到的纯化工艺能够有效的分离龙胆中水溶性的裂环环烯醚萜苷类成分。 结论 星点设计 - 效应面优化法可用于龙胆苦苷纯化工艺的优化，模型预测性良好，实验设计有较高的可靠性。
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  羟基喜树碱注射液在肿瘤患者体内的群体药代动力学

  蓝晓红 ;周永刚 ;芮建中 ;许锐 ;秦叔逵

  2009, 44(15): 1168-1172.

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  目的 研究羟基喜树碱在肿瘤患者的群体药动学（ PPK ）特征，为临床调整肿瘤患者的个体用药提供新途径。 方法 60 例肿瘤患者静脉滴注羟基喜树碱后，采集不同时间的静脉血样 260 个点， HPLC 测定羟基喜树碱的血药浓度。以非线性混合效应模型（ NONMEM ）程序法分析羟基喜树碱群体药代动力学参数。 结果 羟基喜树碱二室模型最终的群体药动学参数群体标准值 <> CL ₁ ， <> V ₁ ， <> CL ₂ ， <> V ₂ 分别为（ 18.3 ± 4.71 ） L·h-1 ，（ 12.6 ± 2.15 ） L ，（ 18.3 ± 2.32 ） L·h-1 ，（ 26.8 ± 4.81 ） L 。男性的中央室清除率是女性的 1.512 倍，群体模型有较好的拟合优度。 结论 NONMEM 法对二室模型群体参数估算的血药浓度值与实测值有良好的相关性，性别对中央室清除率参数影响较大。本试验获得的羟基喜树碱群体参数可以为羟基喜树碱在肿瘤病人的临床个体化用药提供支持。
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  HPLC-MS/MS 法测定 C6 胶质瘤荷瘤大鼠脑组织中替尼泊苷的浓度

  樊宏伟;于翠霞 ;孙敏 ;蔡超俊 ;李英斌

  2009, 44(15): 1173-1176.

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  目的 建立测定 C6 胶质瘤荷瘤 大鼠脑组织中替尼泊苷含量的高效液相色谱 - 串联质谱联用法 。 方法 脑组织匀浆后用乙酸乙酯 - 二氯甲烷（ 4 ∶ 1 ）液 - 液提取，流动相重组离心后进样分析。色谱柱为 Lichrospher C ₁₈ (2.1 mm×100 mm ， 5 m m) 柱 ，依托泊苷为内标， 以 甲醇 -0.1% 甲酸的 5 mmol·L-1 乙酸铵（ 70 ∶ 30 ）为 流动相， 流速 0.2 mL·min-1 ，柱温 35 ℃，以多反应离子监测方式检测：替尼泊苷 [M+NH₄]+ ， <> m/z 674/383 ；内标：依托泊苷 [M+ NH₄]+ ， 606/229 。 结果 替尼泊苷和内标依托泊苷的保留时间分别在 2.7 和 2.2 min ，替尼泊苷的线性范围为 3 ~300 μg ? L-1 。提取回收率大于 75 ％ ，方法回收率大于 90 ％，日内 、 日间 RSD<10 ％ (<>n=5) 。 结论 本试验方法简便快速 ，适用于替尼泊苷体液的浓度测定，利于 新药临床研究。
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  蒜氨酸工作对照品的研究与建立

  袁耀佐 ;杭太俊 ;张玫 ;钱文 ;张正行

  2009, 44(15): 1177-1180.

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  目的 建立蒜氨酸工作对照品。 方法 用反相高效制备液相色谱和冷冻干燥技术制备蒜氨酸精制品；用紫外、红外、质谱及核磁共振等光谱手段确证结构，用微量旋光仪测定比旋度，借助文献数据确定立体构型；分别采用反相离子对高效液相色谱紫外检测法、反相高效液相色谱紫外 / 蒸发光散射 / 质谱检测法、正相高效液相色谱紫外 / 蒸发光闪射 / 质谱检测法、阳离子交换高效液相色谱紫外检测法和 AQC 柱前衍生化反相 HPLC-UV/MS 测定其纯度；用 TGA 法测定干燥失重，依据 WHO 化学对照品建立的指导原则，确定该精制品的含量；并用 NMR 定量法测定其含量，验证 HPLC 测定结果。 结果 精制品的化学结构为 <> S- 烯丙基 -<>L- 半胱氨酸亚砜， HPLC 纯度平均结果为 99.50% （ RSD 为 0.2% ， <> n =7 ），干燥失重为 0.54% ，含量确定为 99.0% ； NMR 定量法测定的平均含量 98.6% （ RSD 为 0.2% ， <> n =5 ）， 2 种方法测定结果一致。 结论 建立的蒜氨酸工作对照品所采用的方法和思路科学合理，测定结果准确可靠。
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  氯法拉滨的有关物质检查及其含量测定研究

  沈卫阳;龚诚;陈家全

  2009, 44(15): 1181-1183.

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  目的 建立氯法拉滨原料有关物质检查及含量测定的高效液相色谱法为原料的质量控制提供有效的分析方法。 方法 采用 Diamonsil C₁₈ （ 4.6 mm × 250 mm ， 5 μm ）柱；流动相：乙腈 - 水（乙酸调 pH 至 4.0 ） =16 ∶ 84 ；检测波长： 263 nm ；流速： 1.0 mL·min-1 ；柱温： 30 ℃。 结果 在所选定的色谱条件下，氯法拉滨与有关物质均能分离完全；氯法拉滨在 1 ～ 100 mg·L-1 内，峰面积与浓度线性关系良好， <> r =0.999 9 ；检测限为 0.004 ng 。 结论 方法简便，准确，专属性强，可用于氯法拉滨原料的有关物质检查及含量测定。
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  固相萃取气相色谱内标法测定桔梗中拟除虫菊酯的农药残留

  翁淑琴 ;李俊荣 ;程心玲 ;游勇基

  2009, 44(15): 1184-1188.

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  目的 本实验建立了桔梗中甲氰菊酯、高效氯氟氰菊酯、溴氰菊酯、氰戊菊酯、氯菊酯、联苯菊酯等 6 种拟除虫菊酯类农药残留的提取、净化及其气相色谱法。 方法 样品运用石油醚提取，乙腈 - 二氯甲烷 (5:95) 洗脱， GC-ECD 检测 , 内标法定量。 结果 6 种拟除虫菊酯农药回收率在 78.86% ～ 97.80% ， RSD 在 1.17% ～ 11.63% ，可以满足农药残留分析的要求。 结论 方法灵敏度高，选择性强，操作简单、快速，净化效果好等特点，可应用于桔梗药材中痕量农药残留的检测。
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  叶酸预防心脑血管病的循证医学评价

  孙艳萍;刘芳

  2009, 44(15): 1189-1191.

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  叶酸（folic acid）的化学结构是由蝶啶、对氨基水杨酸及谷氨酸残基组成的一种水溶性B族维生素。除用于治疗巨幼细胞性贫血和预防神经管畸形外，近年来常用于心脑血管病的预防。许多流行病学研究已经证实，血中同型半胱氨酸（homocysteine，HCY）水平升高是冠心病和卒中的独立危险因素[1-4]，而叶酸、维生素（vitamin，Vit）B12和B6是HCY代谢的重要调节因素[5-6]，其中叶酸的关系最大，叶酸缺乏导致蛋氨酸代谢循环中HCY向蛋氨酸的转化受阻，进而HCY水平升高。随着循证医学在临床实践中的广泛应用，证据在临床决策中起到越来越重要的作用。许多研究人员通过随机对照临床试验研究了补充叶酸等B族维生素对心脑血管病的预防作用，然而得出的结论并不一致。 笔者通过对目前可获得的循证医学证据（包括系统评价和大规模的随机对照试验）进行检索、收集、评价和利用，明确叶酸预防心脑血管病的临床有效性，为临床合理应用叶酸提供依据。
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  缓控释制剂定义和产品命名方面存在的问题及规范完善建议

  张玉琥

  2009, 44(15): 1192-1193.

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  缓释制剂和控释制剂在我国已有20多年的研发和应用历史，至2007年底，已有500多个产品（包括同品种的不同规格）经批准上市，其中缓释制剂498个，控释制剂35个，另外还有一些国外已上市产品被批准进口。 缓释制剂与控释制剂有共同的临床应用特点，即与普通制剂比较，药物治疗作用持久，用药次数减少。但是，缓释制剂与控释制剂之间有什么联系与区别，是否区分及如何区分缓释与控释制剂，也就是缓控释制剂的定义和产品命名问题，在过去的不同时期有过不同的认识和要求，并由此产生了一些问题。比如出现了基本一致的同类产品有的命名为缓释制剂，有的命名为控释制剂的现象；也出现了有的企业从追求经济利益出发，片面夸大控释制剂比缓释制剂的所谓优势，给临床用药造成一定误导的现象。直到目前，业界使用的相关定义仍存在不完善和值得商榷之处。另外，从药品技术审评的角度，对于申报注册的缓控释制剂如何界定和评价，如何规范名称，也是需要和值得进一步思考的问题。 笔者在回顾国内缓控释制剂概念和相关产品命名演变过程等的基础上，对目前缓控释制剂定义和命名方面存在的问题进行分析和讨论，并提出了进一步规范完善的具体建议。
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  抗抑郁药的临床应用情况及趋势分析

  何巍;徐翔;马颖;邱浩

  2009, 44(15): 1194-1196.

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  抗抑郁药的选用具有很强的专业性。各种内科疾病或躯体不适患者身上都可能伴发抑郁症状，虽然各种疾病的治疗指南都建议医生使用抗抑郁药以提高这些疾病的治疗效果，但目前的文献仍集中于探讨抗抑郁药在抑郁症治疗中的应用情况[1-3]，较少关注该类药物在其他疾病中的应用。笔者对抗抑郁药在我院门诊病人的使用情况进行研究，包括现有研究较少关注的抗抑郁药在非抑郁症中的应用情况，分析不同抗抑郁药的用药特点和发展趋势，旨在提高临床合理用药水平，为广大医药工作者提供参考。
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  新型口服抗血小板减少药物 —— eltrombopag

  闫雪莲;杜小莉

  2009, 44(15): 1197-1200.

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  Eltrombopag（商品名为PROMACTA?）是一种血小板生成素（thrombopoietin，TPO）受体激动剂，由葛兰素史克公司研发，2008年11月20日获美国FDA批准上市，用于治疗对糖皮质激素、免疫球蛋白或脾切除术反应欠佳的慢性特发性血小板减少性紫癜（idiopathic thrombocytopenic purpura, ITP）。分子式为C25H22N4O4·2（C2H7NO），相对分子质量564.65。结构式见图1。