中国药学杂志

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综述

李化;黄璐琦;杨滨

2008, 43(19): 1441-1444.

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目的介绍中药材采收期研究的研究现状与植物物候学的研究进展。方法依据近年来相关文献资料进行分析和总结。结果与结论植物物候学的研究成果已广泛应用于农业、林业、全球变化研究、作物遥感估产、生态动力预报等方面。在中药材采收期研究中引入植物物候学的理论和方法,有利于解决当前存在的问题,这将是今后中药材采收期研究的重点。

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综述

维甲酸代谢阻断剂的研究进展

任金红;马超;张健;赵冬梅;沙宇;程卯生

2008, 43(19): 1444-1448.

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目的综述国内外维甲酸代谢阻断剂的作用机制、发现过程及药理评价。方法以近几年国内外具有代表性的研究论文为基础,进行归纳整理。结果与结论维甲酸类化合物是维持细胞正常生长发育不可或缺的成分,在肿瘤和皮肤病的预防和治疗方面发挥着重要作用。但是对于维甲酸缺乏的患者,给予外源性的维甲酸后,容易被体内的P₄₅₀酶代谢,从而产生耐药性。因而寻找维甲酸代谢阻断剂,即P₄₅₀酶抑制剂具有十分重要的意义。

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论著

荜茇宁对动脉粥样硬化家兔主动脉LOX-1和VCAM-1基因表达的影响

麻春杰;阿拉坦高勒;娜日苏;昭日格图;周海军;博日吉汗·格日勒图

2008, 43(19): 1449-1452.

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目的观察荜茇宁对动脉粥样硬化(AS)家兔血凝素样氧化型低密度脂蛋白受体-1(LOX-1)和血管细胞间黏附分子-1(VCAM-1)mRNA表达的影响。方法采用高脂饲料喂养家兔建立AS模型,将32只兔随机分为正常组、模型组、荜茇宁组和阳性对照组,荜茇宁组和阳性对照组分别给予5mg·kg^-1·d^-1荜茇宁和辛伐他汀。8周后,采用实时定量聚合酶链式反应(Real-timePCR)检测各组动物主动脉LOX-1,VCAM-1mRNA表达水平。结果模型组主动脉LOX-1,VCAM-1的表达量显著增加,分别是正常组的16.8和8.1倍;而荜茇宁组LOX-1,VCAM-1mRNA表达水平明显降低,分别是正常组的9.8和4倍,比模型组分别减少42%和51%。结论荜茇宁抑制AS兔主动脉LOX-1,VCAM-1mRNA的表达,这可能是其抗AS的一种作用机制。

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论著

丝毛瑞香化学成分研究

陈玉琪;苏娟;沈云亨;张薇;扈晓佳;许文争;张卫东;孔令义

2008, 43(19): 1453-1456.

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目的研究丝毛瑞香的化学成分。方法利用反复硅胶柱色谱、凝胶柱色谱进行分离,通过波谱解析和理化性质进行化合物结构鉴定。结果分离得到10个苯丙素类化合物,分别鉴定为双白瑞香素(1),瑞香新素(2),5′-去甲氧基瑞香新素(3),(-)-双氢芝麻素(4),丁香树脂酚(5),芥子醛(6),edgeworin(7),edgeworthin(8),(-)-epinortrachelogenin(9)和落叶松脂醇(10)。结论化合物9为首次从瑞香科植物中分离所得,其余均为从该植物中首次分离得到。

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论著

胡芦巴黄酮苷及其降血糖活性的研究

单俊杰;任晋玮;武春密;赵毅民

2008, 43(19): 1457-1460.

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目的研究胡芦巴中芹菜素黄酮苷的化学结构及其降血糖活性。方法采用萃取、制备色谱和柱色谱方法分离和纯化化合物,结合化学分析及其波谱数据进行结构鉴定。采用四氧嘧啶糖尿病小鼠模型进行抗糖尿病活性评价。有效亚组分(CⅡ-4)灌胃途径给予糖尿病小鼠,剂量为50mg·kg^-1,连续给药17d。结果CⅡ-4主要含有4个芹菜素黄酮苷,结构分别为:芹菜素6-C-β-D-葡萄糖-8-C-β-D-半乳糖苷、芹菜素-6-C-β-D-葡萄糖8-C-α-L-阿拉伯糖苷、芹菜素-6-C-β-D-半乳糖-8-C-α-L-阿拉伯糖苷和芹菜素-6、8-二-C-β-D-葡萄糖苷。CⅡ-4具有显著降血糖和降血脂作用,能提高糖尿病小鼠胰腺重量指数,促进肝糖原的合成。结论该亚组分的4个化合物首次从该植物中分离得到,可能是胡芦巴的抗糖尿病有效成分之一。

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论著

新疆圆柏化学成分研究

赵军;闫明;黄毅;刘涛;赵昱

2008, 43(19): 1461-1463.

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目的对新疆圆柏新鲜叶的化学成分进行研究。方法采用硅胶、大孔吸附树脂和Sephadex LH-20等色谱方法进行分离,利用理化手段和波谱技术鉴定化合物的结构。结果分离得到8个化合物,分别鉴定为雪松醇(1)、圆柏香豆素(2)、异柏油酸(3)、茵芋苷(4)、undulatoside A(5)、hypolaetin7-O-β-D-xylopyranoside(6)、槲皮素-3-O-α-L-鼠李糖苷(7)、紫丁香苷(8)。结论化合物4,5,6,7和8为首次从该植物中分离得到,其中化合物4、5和8为首次从该属植物中分离得到。

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论著

均匀设计优选微波提取白芍中芍药苷的研究

黄天辉 ;张祥民

2008, 43(19): 1464-1466.

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目的研究微波辅助提取白芍中芍药苷的提取工艺和高效液相色谱测定芍药苷的含量的方法。方法采用均匀设计方法、微波提取和高效液相色谱测定,分别考察微波功率、提取时间、溶剂的浓度和料液比的选择对提取芍药苷的影响。结果测定的流动相为甲醇-0.05mol·L^-1磷酸二氢钾-醋酸-异丙醇(67:173:4:4),流速为1.0mL·min^-1

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论著

巴戟天寡糖对小鼠精子生成作用的研究

丁平;梁英娇;刘瑾;仰铁锤

2008, 43(19): 1467-1470.

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目的探讨巴戟天寡糖促进雄性小鼠生精的药理作用。方法采用环磷酰胺(CTX)引起的精子减少雄性小鼠模型。小鼠随机分为对照组、CTX模型组、巴戟天水提液组、巴戟天体积分数80%乙醇提取液组、巴戟天寡糖结晶组、甲睾酮组。建模后连续给药4周,观察给药组、模型组与对照组小鼠性器官以及精子数的差异。结果与模型组比较,巴戟天水提液组、巴戟天体积分数80%乙醇提取液、巴戟天总寡糖结晶组均具有明显的促进精子生成作用,其中以总寡糖结晶组作用最明显。结论巴戟天寡糖可能是巴戟天促进雄性小鼠生精作用的主要物质。

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论著

黄芪对压力过载性左室肥厚大鼠心肌ET_A,ET_B表达的影响

苏丹;戴亚蕾;石海莲;吴大正

2008, 43(19): 1471-1474.

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目的观察黄芪对大鼠压力过载性心肌肥厚的逆转作用,并探讨不同剂量黄芪对肥厚心肌中内皮素受体(ETA、ETB)表达的影响。方法采用狭窄腹主动脉法制备压力过载性心肌肥厚模型。90只大鼠随机分为假手术组,模型组,低、中、高剂量黄芪组和卡托普利组,造模后第13周开始灌胃给药,连续12周。测定各组大鼠心重指数(heart weight index,HWI)及左室重量指数(lef tventricular weight index,LVWI),并采用RT-PCR、Westernblot方法检测心肌肥厚大鼠左室组织ET_A、ET_B的表达。结果黄芪呈剂量依赖性抑制模型大鼠左室重量指数的增加(P<0.01,P<0.001);各组间ET_A、ET_B mRNA表达无明显差异;与假手术组相比,模型组大鼠左心室ET_A、ET_B蛋白表达明显增加(P<0.05),高剂量黄芪抑制模型大鼠左室组织中ET_A,ET_B蛋白的表达(P<0.05,P<0.01)。结论黄芪抑制压力过载性大鼠左室肥厚,且能下调心肌组织ET_A,ET_B表达。

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论著

银翘散对流感病毒感染小鼠模型肺组织病毒载量和IFN-γ mRNA表达的影响

时宇静;赵晔;姜晶;郭姗姗;苏丹;黄洋;高英杰;崔晓兰

2008, 43(19): 1475-1478.

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目的研究银翘散对流感病毒载量和IFN-γ mRNA表达的影响。方法除正常对照组小鼠不进行处理外,其他小鼠经甲型流感病毒感染后分为模型对照组,银翘散大、中、小剂量组。使用Real-time RT-PCR方法分别在流感病毒感染后第1,2,3,5,7天检测小鼠肺组织病毒载量和IFN-γ mRNA表达。结果银翘散可以降低肺组织病毒载量,其中大剂量组在各时间点均可降低病毒载量(P<0.05,P<0.01),中、小剂量组在第3天和第5天均可降低病毒载量(P<0.01,P<0.05);银翘散可以提高肺组织IFN-γ mRNA表达,其中大剂量组在各时间点均可提高IFN-γ mRNA表达(P<0.01,P<0.05),中剂量组在第2,3,5天可以提高IFN-γ mRNA表达(P<0.01),小剂量组在第3,5天可以提高IFN-γ mRNA表达(P<0.01)。结论银翘散可能通过上调流感病毒感染小鼠肺组织内IFN-γmRNA相对表达量,来发挥抗流感病毒的作用。

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论著

结肠定位盐酸小檗碱羧甲基魔芋胶小丸的体内外释药研究

张瑜;侯世祥

2008, 43(19): 1479-1483.

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目的研究盐酸小檗碱羧甲基魔芋胶小丸体内外释药情况,评价其结肠定位释药特性。方法采用离子胶凝法制备羧甲基魔芋胶小丸,测定小丸在含不同浓度β-甘露聚糖酶的介质中药物释放和丸粒溶蚀情况,并对药物释放、丸粒溶蚀和酶浓度间的相关性进行研究;以盐酸小檗碱羧甲基纤维素钠混悬液为对照,采用HPLC测定大鼠灌胃给药后经时血药浓度和胃、小肠及结肠组织分布量,计算药物的相对靶向释药指数。结果小丸在模拟胃和小肠环境介质中,5h累积释放在20%以下,在模拟结肠环境的含酶介质中,14h药物释放达90%以上,随酶浓度增加,药物释放及丸粒溶蚀程度增加,药物释放量与丸粒溶蚀量呈近似1:1线性相关;与对照组相比,小丸组在大鼠胃、小肠、结肠组织的药物相对靶向释药指数值分别为0.3924,0.4786,4.193。结论盐酸小檗碱羧甲基魔芋胶小丸具有结肠定位释药特性。

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论著

新型压力依赖结肠定位释放胶囊剂的制备与评价

崔京浩;游本刚;唐丽华;村上正裕;高田宽治

2008, 43(19): 1484-1487.

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目的制备新型压力依赖结肠定位释放胶囊剂(pressure dependant colon specific capsules,PD-CSC)。方法在低温条件下,利用整粒/粉碎机制备适宜大小脂肪酸甘油三酯(isocacao)颗粒,自制压力分析仪压制得温度敏感性囊芯物。乙基纤维素乙醇溶液(5%EC)包裹isocacao囊芯,包衣过程中随时用数显千分尺测定EC衣膜厚度,制得PD-CSC。流变仪测定PD-CSC基质在37℃熔化后的崩解压力,考察不同贮存条件下的衣膜稳定性。最后,通过恒河猴单剂量po含20mg咖啡因的PD-CSC,评价其药动学特征。结果PD-CSC的崩解具有压力依赖性,随着衣膜厚度的增加,崩解压力呈明显上升趋势。在不同贮存条件下和基质熔化后均未发现衣膜破裂现象。当2%枸椽酸三乙酯的乙基纤维素包衣膜厚度为(66±2)μm时,其体外崩解压力约为2N。药动学实验结果,咖啡因在体内达最高血药浓度时间(t_max)为(6.40±1.67)h,表明大部分药物在恒河猴结肠部位释放。结论本实验制备PD-CSC的崩解具有较好的压力依赖性,很好的体外稳定性和体内结肠定位释放特征。

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论著

莪术油前体脂质体的制备及其质量评价

杨志文;杨木华;夏侯国论;李青松

2008, 43(19): 1488-1491.

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目的制备莪术油前体脂质体,以期得到不良反应较小的莪术油新剂型。方法采用非水溶剂(叔丁醇-水共溶剂)冷冻干燥法制备莪术油前体脂质体,对莪术油脂质体的包封率、粒径、形态、Zeta电位、溶血性及体外释放速率进行考察。结果莪术油脂质体包封率为92.2%,平均粒径为457nm,Zeta电位为-23.6mV,48h后体外释放大于94.1%,无溶血性,稳定性好。结论采用叔丁醇-水共溶剂冷冻干燥法获得了高包封率、粒径均一、无溶血性、稳定的莪术油前体脂质体。

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论著

RP-HPLC测定人血浆中头孢特仑浓度及人体生物等效性研究

刘慧;王本杰;王进;郭瑞臣

2008, 43(19): 1491-1494.

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目的建立头孢特仑血浓度反相高效液相色谱测定方法,进行头孢特仑新戊酯片的人体生物等效性研究。方法采用单剂两周期交叉试验设计,20名健康男性志愿者随机单剂量po头孢特仑新戊酯片试验制剂或参比制剂100mg,按设定时间采集肘静脉血,采用Luna C₁₈(2)(4.6mm×250mm,5μm)色谱柱,以甲醇-0.6%冰醋酸(三乙胺调pH至4.0)(30:70)为流动相,流速1mL·min^-1,检测波长260nm,测定头孢特仑血浓度计算其药动学参数,评价两制剂的生物等效性。结果本方法最低定量限为0.025mg·L^-1,在0.05～3.2mg·L^-1(r=0.9989)内线性关系良好,高、中、低浓度批内、批间RSD均小于5.8%。结论本试验所建立的头孢特仑测定方法准确、灵敏、快速,适用于头孢特仑新戊酯片人体药动学研究。头孢特仑新戊酯2制剂主要药动学参数符合生物等效的假设,为生物等效制剂。

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论著

泮托拉唑在不同CYP2C19基因型国人体内的药动学

李瑜;田鑫;乔海灵;贾琳静

2008, 43(19): 1495-1499.

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目的研究CYP2C19基因型对泮托拉唑中国健康志愿者体内药动学的影响。方法采用聚合酶链限制性片断长度多态性(PCR-RFLP)分析CYP2C19基因型。24名健康志愿者按照基因型划分的基因表型被随机分为3组(每组8名),纯合子强代谢型组(homEMs),杂合子强代谢型组(hetEMs),弱代谢型组(PMs)。受试者单剂量po 40mg泮托拉唑肠溶片后血药浓度的测定采用高效液相色谱法。结果HomEMs,hetEMs,PMs3组个体内的泮托拉唑的主要药动学参数如下:ρ_max为(2551.8±1035.2),(3316.63±1237.27)和(4256.04±573.47)μg·L^-1;t_max为(3.38±0.92),(3.25±1.54)和(3.50±0.96)h;t_1/2Ke为(1.82±1.71),(1.34±0.22)和(5.83±3.28)h;AUC_0～t为(5616.37±1878),(8132.22±3549.4)和(24882.71±7051.33)μg·h·L^-1;AUC_0～∞为(5699.5±1932.1),(8238.5±3513.3)和(32394.9±12428.3)μg·h·L^-1。HetEM组和PM组的受试者其泮托拉唑的ρ_max高于homEM组(P<0.01),PM组的t_1/2Ke要长于homEM组(P<0.01)。AUC_0～t和AUC_0～∞在PM组要分别高于homEM组和hetEM组(P<0.01),但在homEM组和hetEM组之间没有差异。结论泮托拉唑药动学在个体之间的差异与CYP2C19的基因型有关。

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论著

HPLC-MS/MS评价阿奇霉素颗粒剂的人体生物等效性

任静;李珂佳;叶利明;蒋学华;熊梅瑾;张川川

2008, 43(19): 1500-1503.

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目的建立一种改良的HPLC-MS/MS和简化的预处理方法,测定人血浆中阿奇霉素浓度,并对受试制剂与参比制剂进行生物等效性评价。方法24例男性健康志愿受试者进行双交叉试验,随机单剂量po阿奇霉素颗粒(500mg)受试或参比制剂后,血浆样品经简便的液液萃取后,采用多反应监测(MRM)进行HPLC-MS/MS分析。利用DAS软件计算主要药动学参数,并进行生物等效性评价。结果受试者单剂量po供试制剂和参比制剂后,主要药动学参数均无统计学差异。相对生物利用度(F)为(99.9±37.7)%。结论改进的测定方法灵敏准确,简便易行,适用于阿奇霉素血浆样品的测定。阿奇霉素颗粒试验和参比制剂生物等效。

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论著

HPLC同时测定丹参水溶性3组分的含量

罗世英;钟志国;林坚涛;吴铁

2008, 43(19): 1504-1506.

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目的建立RP-HPLC同时测定丹参水提物中丹参素、原儿茶醛和丹参酚酸B的含量。方法ODS Hypersil(4.6mm×250mm,5μm)色谱柱,1%醋酸溶液和甲醇采用梯度洗脱,检测波长281nm,流速1.0mL·min^-1。结果丹参水提物中的杂质对3组成分的测定无干扰,3组成分在各自的线性范围内:丹参素5.2～26.0mg·L^-1;原儿茶醛2.6～13.0mg·L^-1;丹参酚酸B 9.0～45.0mg·L^-1内均呈良好的线性关系(r>0.999),平均加样回收率、精密度、重现性和稳定性均符合有关规定。结论本方法操作简便,结果准确,可以作为控制丹参内在质量的方法。

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论著

HPLC同时测定双青咽喉片中3种活性成分的含量

何兵;田吉;李春红;冯文宇

2008, 43(19): 1507-1509.

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目的建立HPLC同时测定双青咽喉片中枸橼酸、没食子酸和绿原酸含量的方法。方法色谱柱:Dikma Kromasil C₁₈柱(4.6mm×250mm,5μm);流动相:乙腈-0.1%磷酸溶液,梯度洗脱;分段变波长测定;柱温:30℃;流速:0.8mL·min^-1。结果枸橼酸、没食子酸和绿原酸的线性范围分别为:0.6024～6.024μg(r=0.9999),0.0312～0.312μg(r=0.9999),0.2016～2.016μg(r=0.9999),平均回收率分别为98.56%,99.13%,98.26%,RSD为0.95%,0.78%,1.37%。结论该方法简便、快速、灵敏、准确、具有良好的重复性和回收率,可作为该制剂的质量控制标准。

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论著

HPLC同时测定心脑联通胶囊中葛根素、虎杖苷和野黄芩苷的含量

栾爽;王冬梅;赵怀清;高靥;申涛;石健

2008, 43(19): 1510-1512.

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目的利用梯度洗脱,建立高效液相色谱法测定心脑联通胶囊中葛根素、虎杖苷和野黄芩苷含量的方法。方法采用高效液相色谱法。Diamonsil ODS柱(4.6mm×200mm,5μm),流动相为乙腈(A)和0.05%磷酸水溶液(B)梯度洗脱,流速1.0m L·min^-1,检测波长336nm。结果葛根素的线性范围为0.0232～0.1856g·L^-1(r=0.9995),平均回收率为100.0%,RSD=1.3%,虎杖苷的线性范围为0.0152～0.1216g·L^-1(r=0.9996),平均回收率为98.7%,RSD=0.9%,野黄芩苷的线性范围为0.0046～0.0369g·L^-1(r=0.9998),平均回收率为100.4%,RSD=0.9%。结论本方法操作简便,测定结果准确可靠,可用于心脑联通胶囊的质量控制。

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论著

HPLC测定盐酸四氢唑啉滴眼液的含量及其有关物质

税庆华;韩保萍;王玉玲;张世磊;于盛茂

2008, 43(19): 1513-1515.

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目的建立HPLC测定盐酸四氢唑啉滴眼液含量的方法。方法采用Diamonsil C₁₈(4.6mm×150mm,5μm)色谱柱;以甲醇-醋酸盐缓冲液(40:60)为流动相,检测波长为235nm。结果盐酸四氢唑啉质量浓度在9.94～497.0mg·L^-1内与峰面积呈良好线性关系(r=0.9999);最低检测限为0.22ng;平均回收率为99.86%,RSD为0.23%。结论本方法灵敏度高,方法操作简便,可满足本品含量及有关物质的测定。

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药事管理

门急诊药房退药原因与对策

靳松;唐彦;朱珠

2008, 43(19): 1516-1518.

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