过刊目录

  • 全选
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    综述
  • 综述
    翟丽;杨月;郭秀丽;刘新泳
    2008, 43(18): 1361-1364.
    目的综述内质网应激介导的细胞凋亡信号转导途径,以及以各条途径中所涉及的关键酶为新靶点开发研制药物的进展情况。方法着重以近几年国外该领域有代表性的文献为依据,进行分析、归纳、总结。结果与结论Caspase,C/EBP homologous prote in(CHOP),Bc l-2,凋亡信号调节激酶(ASK1)等酶在内质网应激介导的细胞凋亡的信号转导途径中发挥着非常重要的作用,针对这些酶所设计的抑制剂或激活剂,可以抑制或促进细胞的凋亡,从而达到治疗相关疾病的目的。
  • 综述
    张天民;宗爱珍;王凤山
    2008, 43(18): 1364-1368.
    目的综述2007年我国生化药物的研究进展。方法根据国内文献,选择具有较大学术意义或实用价值的内容,按氨基酸、肽和蛋白质类、酶和辅酶类、糖类、脂质类(脂肪和类脂及其衍生物)及核酸类(核酸及其代谢物核苷酸、核苷)药物分别介绍。结果与结论氨基酸、肽和蛋白质类、糖类药物的研究较多,主要集中在这些药物的药理作用、新剂型、制备工艺和临床应用方面。
  • 论著
  • 论著
    夏向文;李欣;冯敢生;赵彦兵;郑传胜
    2008, 43(18): 1369-1372.
    目的分离纯化并制备阳离子型白芨多糖,研究其表征,探讨其作为基因载体的可能性。方法经热水抽提,乙醇沉淀,Sevag法脱蛋白,阴离子交换纤维素柱(DE-52)和凝胶柱(Sephadex G-100)色谱,分离纯化得白芨多糖,通过高碘酸钾氧化得到含醛基的还原性多糖,该还原性多糖与精胺在碱性条件下形成希夫碱式共轭物,经硼氢化钠还原得含伯胺基的阳离子型多糖,分别通过盐酸羟胺法和三硝基苯磺酸法测醛基与伯胺基的产量,并考察了氧化反应时间对反应产物的影响。进一步通过琼脂糖凝胶电泳检测该阳离子型多糖对基因的结合与保护作用。结果所提纯的白芨多糖为一种不含阳离子基团的非还原性多糖,通过胺化还原反应的方法可成功制备出含伯胺基的阳离子型多糖,红外光谱证实了多糖上伯胺基的存在,进一步的研究表明,该阳离子型多糖可以结合并保护质粒DNA。结论通过胺化还原反应方法制备的阳离子型白芨多糖,有望作为一种多糖基的多聚阳离子型基因载体在真核细胞基因转染中发挥作用。
  • 论著
    李晓如;邹桥;周涛;曾笑;张斌;梁逸曾
    2008, 43(18): 1373-1376.
    目的定性、定量分析药对荆芥-防风、单味药荆芥和防风的挥发油成分。方法采用气相色谱-质谱(GC-MS)方法测定挥发油成分,利用化学计量学解析法分辨色谱重叠峰,通过质谱库进行定性,用总体积积分法进行定量。结果荆芥-防风、荆芥和防风挥发油分别得到65,51和36个定性结果,占总含量的82.36%,86.71%和89.15%。结论荆芥-防风挥发油成分数目大致是单味药荆芥和防风的加和,但主要来自荆芥。
  • 论著
    孙凤;贺庆;肖培根;程翼宇
    2008, 43(18): 1377-1381.
    目的研究毛茛科铁线莲属植物扬子铁线莲[Clematis puberula Hook.f.& Thoms.var.ganpiniana(Lévl.& Van.)W.T.Wang]全草的化学成分。方法采用大孔树脂、硅胶、反相制备型高效液相、Sehadex LH-20等色谱分离手段进行分离纯化,通过理化性质和光谱分析鉴定结构。结果分离鉴定了7个三萜皂苷和1个木脂素,分别为HN saponin H(Ⅰ),huzhangoside B(Ⅱ),hederacholichiside F(Ⅲ),clematichinenoside B(Ⅳ),huzhangoside D(Ⅴ),clematichinenoside C(Ⅵ),prosapogenin CP11(Ⅶ),clemastanin B(Ⅷ)。结论所有化合物均为首次从该植物中分离得到,其中hederacholichiside F为首次从本属植物中分离得到,prosapogenin CP首次作为原型皂苷从天然产物中分离得到。
  • 论著
    黄开毅;何乐;王大成;高慧媛;邓旭明;吴立军
    2008, 43(18): 1382-1385.
    目的对中药西藏胡黄连(Picrorhiza scrophulariiflora)体积分数95%乙醇提取物的化学成分进行研究。方法采用反复硅胶、Sephadex LH-20柱色谱等方法进行分离,根据化合物的理化性质、波谱分析及与文献报道对照鉴定化合物的结构。结果从中分离得到8个化合物,其结构鉴定为11-O-(4′-甲氧基没食子酰基)-岩白菜素(1)、11-O-没食子酰基岩白菜素(2)、岩白菜素(3)、熊果苷(4)、草夹竹桃苷(5)、胡黄连苷A(6)、β-谷甾醇(7)、胡萝卜苷(8)。结论除化合物5和6外,其余6个化合物均为首次从胡黄连属植物中分离得到。
  • 论著
    严苏纯;祝彼得;韩英光;郭巍
    2008, 43(18): 1386-1390.
    目的本实验通过比较当归补血汤煎剂及颗粒剂对骨髓抑制小鼠造血机能调控的影响来比较它们之间的疗效差异。旨在为中药颗粒剂的疗效提供实验室依据。方法本实验用高效液相色谱仪检测了当归补血汤不同制剂中阿魏酸、黄芪甲苷的含量差异;采用造血祖细胞培养术、外周血像计数法、ELISA等方法对造血祖细胞集落数、外周血像的变化及造血微环境中EPO,TPO,G-CSF的变化进行检测。结果当归补血汤煎剂、颗粒剂能通过平衡骨髓微环境中EPO,TPO,GM-CSF的表达;促进骨髓造血细胞从G0/G1期进入G2/M期和S期;促进造血祖细胞增殖,从而提高骨髓抑制小鼠外周血像和骨髓像。结论当归补血汤煎剂、颗粒剂均能改善骨髓抑制小鼠的造血机能,其中配方颗粒剂疗效较为突出。
  • 论著
    刘屏;王东晓;郭代红;涂海华;马亮;谢婷婷;孔令义
    2008, 43(18): 1391-1393.
    目的在药物诱发抑郁模型上观察3,6′-二芥子酰基蔗糖(3,′6-d isinapoyl sucrose,DISS)的抗抑郁作用及可能的作用机制。方法采用小鼠5-羟色胺酸(5-hydroxytryptophan,5-HTP)增强实验,小鼠育亨宾(yohimb ine,YOH)毒性增强实验,小鼠阿朴吗啡(apomorph ine,APO)诱导体温下降实验探讨DISS的抗抑郁作用及可能的作用环节,用小鼠自主活动监测仪记录小鼠自发活动行为。结果在小鼠5-HTP增强实验模型上,给予DISS,对5-HTP诱导的小鼠甩头行为具有显著增强作用。在小鼠YOH毒性增强实验模型上,DISS可增强YOH毒性作用。在小鼠APO诱导体温下降实验模型上,ig给予DISS有显著性的拮抗体温降低的作用。结论DISS在药理学抑郁模型有显著的抗抑郁活性。并且其抗抑郁活性与增强5-羟色胺(5-HT)和去甲肾上腺素能(NE)神经功能均有关。DISS在抗抑郁有效剂量范围内无中枢兴奋或抑制性作用。
  • 论著
    王瑞鑫;王春波;罗世滨;李裕强
    2008, 43(18): 1394-1398.
    目的探讨扇贝裙边糖胺聚糖(SS-GAG)对高糖所致ECV-304损伤的保护作用及其机理。方法体外培养生长良好的ECV-304,建立高糖诱导的细胞损伤模型,在高浓度葡萄糖(G lu55.5 mmol·L-1)状态下加入不同质量浓度SS-GAG,采用3H-TdR掺入法检测细胞增殖活性,特异性硝酸还原酶法检测细胞内NO、放射免疫法测定内皮素-1(ET-1)和血管紧张素Ⅱ(AⅡ)。结果高糖损伤组,细胞增殖活性受到明显抑制,细胞培养上清液ET-1、AⅡ的含量明显升高,与正常对照组比较差异有统计学意义(P<0.01,P<0.05)),细胞内NO分泌明显降低,与正常对照组比较差异有统计学意义(P<0.01)。SS-GAG明显减轻高糖对细胞损伤,细胞增殖活性、ET-1、AⅡ、NO均趋于正常,且随SS-GAG浓度增高保护效果越明显。结论高糖对ECV-304细胞具有明显的损伤作用,可导致ECV-304细胞形态和功能的紊乱,引起ET-1、AⅡ产生增多,NO分泌失调;SS-GAG通过调节ET、AⅡ和NO分泌,减轻高糖对ECV-304细胞的损伤,保护ECV-304。提示SS-GAG对防治心血管疾病和糖尿病(DM)血管病变及动脉粥样硬化(AS)的发生发展具有积极的意义。
  • 论著
    陈涛;王昭;王汝涛;傅经国;惠民权;魏春龙
    2008, 43(18): 1399-1402.
    目的考察溶剂分散和挤压器联动装置制备脂质体药物制剂的工艺条件、可行性和适用范围。方法联动装置应用了溶剂分散法制备脂质体的原理,通过高压泵将溶于有机相的磷脂和脂溶性药物与水溶液在溶液混合器中高压快速混合使之形成多相多层脂质体,在高压下将脂质体连续通过挤压器,一步形成最终产品。结果新装置将高压泵、溶液混合器、脂质体粒径整合控制设备和高压超滤透析柱组成联动线,使得从投料到获得脂质体成品的整个过程一步完成,减少了不必要的中间过程。应用该装置制备的脂质体的质量可控性好,非常适合脂溶性药物脂质体制剂的大规模制备。同时用该装置制备的脂质体可以形成有效的pH梯度,适合于弱碱性药物的载药。结论实验证明,这种联动装置可应用于脂质体的工业化生产,其制备工艺简便、可控性好、实用性强。
  • 论著
    贺建昌;张青;刘迪;郎丽巍;邹豪;高申;徐贵丽
    2008, 43(18): 1403-1406.
    目的以微晶纤维素(MCC),交联聚乙烯吡咯烷酮(PVPP)和泡腾剂(碳酸氢钠与枸橼酸比例为1∶1.2)为崩解剂制备豆腐果苷口腔崩解片。方法采用粉末直接压片法制备,运用星点设计-效应面法进行处方优化,并对药物体外溶出进行评估。结果以MCC,PVPP和泡腾剂含量为自变量,体外崩解时间为因变量进行二次多项式拟合,结果表明,拟合的效果较好,较优处方为MCC 5.4%、PVPP 5.8%、泡腾剂12%。与市售普通片比较,口腔崩解片具有明显速释效果。结论将豆腐果苷制成口腔崩解片能显著提高其体外溶出速度。
  • 论著
    张良珂;田睿;袁佩;孙丽琼;凌旭
    2008, 43(18): 1407-1410.
    目的考察Ca2+和Ba2+交联果胶凝胶微丸释放蛋白多肽类药物的性质。方法以牛血清白蛋白和阿西美辛为模型药物,分别以Ca2+,Ba2+为交联剂,采用滴制法制备果胶凝胶微丸,考察不同离子交联剂对药物释放的影响。结果在磷酸盐缓冲液6.8中,阿西美辛释放速度比牛血清白蛋白快,果胶钙凝胶微丸释放牛血清白蛋白的速度比果胶钡凝胶微丸快。结论果胶凝胶微丸对于大分子药物牛血清白蛋白具有良好的缓释作用,可通过采用不同离子交联制备获得不同缓释效果,是一种非常有潜力的蛋白药物载体。
  • 论著
    赵莉;吴悦;张相林;向青;徐波
    2008, 43(18): 1411-1414.
    目的研究钙调酶抑制剂环孢素(CsA)与他克莫司(tacrolimus)对肾移植术后患者细胞因子IL-2,IL-4蛋白表达的影响。方法分离血浆,利用双抗体夹心ABC-ELISA法测定患者血浆中细胞因子IL-2和IL-4的蛋白表达量。结果CsA服药前后可明显降低IL-2的蛋白表达水平[(263.43±64.50)和(228.99±78.84 ng·L-1],明显增加IL-4的蛋白表达水平[(54.78±17.40)和(61.44±13.22)ng·L-1(P<0.05)];他克莫司对IL-2[(162.79±60.56)和(164.59±68.66)ng·L-1]和IL-4[(50.73±7.07)和(53.36±9.17)ng·L-1]无明显影响(P>0.05),但他克莫司对细胞因子IL-2与IL-4的抑制能力较CsA强,且服用CsA的个体差异比他克莫司明显;两用药组血药浓度与IL-2,IL-4均无相关性。结论CsA和他克莫司可以通过同时影响细胞因子IL-2和IL-4的蛋白表达发挥免疫抑制作用,而且他克莫司比CsA能更好地抑制肾移植患者的机体免疫,安全性也较CsA好。
  • 论著
    章梅华;申屠建中;刘健;黄明珠;周惠丽;陈俊春;胡兴江
    2008, 43(18): 1415-1419.
    目的建立HPLC-MS/MS测定人血清中霉酚酸(MPA)的浓度,研究MPA的人体药动学过程及吗替麦考酚酯(MMF)胶囊的生物等效性。方法18名健康志愿者按2×2交叉试验方案设计,分别单剂量poMMF胶囊的参比制剂或受试制剂1 000 mg,HPLC-MS/MS测定MPA的血药浓度。以非房室模型计算药动学参数,通过多因素方差分析、双单侧t检验判断2种制剂的生物等效性。结果参比制剂及受试制剂中MPA的主要药动学数据tmax分别为(0.76±0.25)和(0.73±0.27)h,ρmax分别为(33.10±9.60)和(33.58±11.93)mg·L-1,AUC0→t分别为(86.46±16.16)和(83.19±17.18)mg·h·L-1,AUC0-inf分别为(89.55±16.84)和(86.52±18.28)mg·h·L-1,t1/2分别为(16.52±4.10)和(16.89±4.95)h,ke分别为(0.044 2±0.009 8)和(0.044 12±0.011 5)h-1,MRT0→t分别为(13.15±2.46)和(12.52±2.47)h,VRT0→t分别为(253.13±57.35)和(245.97±69.57)。受试制剂相对于参比制剂的生物利用度F为(96.32±9.88)%,统计学分析表明,2种制剂生物等效。结论该方法准确、灵敏,无杂质干扰。受试制剂与参比制剂具有生物等效性。
  • 论著
    陈敏燕;王珏;梁文权
    2008, 43(18): 1420-1423.
    目的用BP网络预测新生儿丁胺卡那霉素消除速率常数。方法建立梯度下降BP网络(GD-BP-NN),贝叶斯标准化BP网络(BR-BP-NN)和遗传BP网络(G-BP-NN),以23例新生儿静脉滴注丁胺卡那霉素相关临床资料为研究对象,研究新生儿胎龄,日龄和体重对丁胺卡那霉素消除速率的影响,预测患者的消除速率常数,并比较3种网络的预测精度和运行效率。结果GD-BP-NN,BR-BP-NN和G-BP-NN预测值和实验计算值的相关系数分别为0.92,0.91和0.98;均方预测误差平方根(RMSE)分别是0.020,0.024和0.010;相同的预测精度条件下,GD-BP-NN,BR-BP-NN和G-BP-NN分别运行了2 000,219和82步。结论遗传算法对BP神经网络权值和学习进行优化,从而克服了BP神经网络训练速度慢,容易陷入局域极小和全局搜索能力弱等缺点,故G-BP-NN预测效果更好。
  • 论著
    林玲;施洁明
    2008, 43(18): 1424-1425.
    目的建立梯度洗脱HPLC测定克拉霉素缓释片的有关物质。方法采用kromasil C18(4.6 mm×150 mm,5μm)色谱柱,0.476%磷酸二氢钾溶液(用1 mol·L-1磷酸调pH至4.4)为流动相A,乙腈为流动相B,梯度洗脱,流速1.1mL·min-1,检测波长205 nm,柱温40℃。结果克拉霉素在1.73~17.31 mg·L-1内,浓度与峰面积呈良好线性,r=0.999 9。结论本法简便,准确,可定量测定克拉霉素缓释片的有关物质。
  • 论著
    宋玉娟;韩春霞;范慧红
    2008, 43(18): 1426-1428.
    目的测定灰树花倍他葡聚糖工作对照品的相对及绝对分子质量,并对两种分析方法进行比较。方法色谱柱为TSK-G4000PW,流动相为0.7%硫酸钠(含0.02%叠氮化钠)或0.2%叠氮化钠溶液,流速为0.5 mL·min-1,柱温为35℃,高效凝胶渗透色谱(SEC)法用示差折光检测器,高效凝胶渗透色谱和激光光散射联用(SEC-MALL)法用DNDC仪和激光光散射仪联用。结果采用0.7%硫酸钠为流动相,SEC法(P系列标样)和SEC-MALL法测得的相对分子质量分别为38 893和37 700,采用0.2%叠氮化钠为流动相,SEC法(P系列标样)和SEC-MALL法测得的相对分子质量分别为169 292和37 900。结论SEC法受更多因素的影响,需注意标样和流动相等的选择,SEC-MALL法准确、可靠。
  • 论著
    马玉荣;曹凤习;赵惠
    2008, 43(18): 1429-1431.
    目的建立HPLC方法同时测定复方盐酸二甲双胍格列苯脲片中盐酸二甲双胍及格列苯脲的含量。方法采用VP-ODS(4.6 mm×250 mm,5μm)色谱柱,以甲醇-0.03mol·L-1磷酸二氢铵的0.025%十二烷基磺酸钠溶液(用磷酸调节pH值至3.5±0.05)(67∶33)为流动相,流速为1.0 mL·min-1,柱温30℃,检测波长为215 nm。结果盐酸二甲双胍在0.031 25~0.312 5 g·L-1(0.625~6.25μg)的范围内呈良好的线性关系,r=0.999 6,平均回收率为99.8%,RSD=0.4%;格列苯脲在0.156 2~1.562 mg·L-1(3.124~31.24 ng)的范围内呈良好线性关系,r=0.999 7,平均回收率为99.9%,RSD=0.6%。结论该方法实现了同时测定盐酸二甲双胍及格列苯脲的目的,并且方法简便,准确稳定,重现性好。
  • 药物与临床
  • 药物与临床
    张蕾;赵荣生;刘芳;翟所迪
    2008, 43(18): 1432-1435.
  • 药物与临床
    沈丽蓉;周晗瑛;潘宏铭
    2008, 43(18): 1436-1437.
  • 新药述评
  • 新药述评
    王彪;梅丹;叶葳;李永强
    2008, 43(18): 1438-1440.