中国药学杂志

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    综述
  • 综述
    中药注射剂致重症过敏反应研究进展及其致敏原筛查策略探究
    汪艳;季爱民;张忠义
    2008, 43(13): 961-964.
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    目的综述中药注射剂致重症过敏反应的现况,以及相关免疫病理学机制和致敏原分析技术的研究进展。方法收集近年来国内外相关文献报道,进行整理、归纳、分析。结果重症过敏反应是目前影响中药注射剂临床使用安全和研制发展的最大障碍。对致敏原成分进行分析筛查是解决此问题的重要途径,但相关系统性实验研究尚未开展。重症过敏反应的免疫病理学机制以及多种致敏原筛查技术的国内外研究进展迅速,值得借鉴。结论综合相关免疫病理学机制和致敏原分析技术研究进展,设想采纳过敏原组学研究技术的新思路,并密切结合中药注射剂成分特点,有望为该问题的解决提供有效线索。
  • 综述
    新型降血糖药物西他格利汀的研究进展
    黄建权;傅得兴;胡欣;张君仁
    2008, 43(13): 965-967.
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    目的简述二肽基肽酶Ⅳ(DPP-4)抑制剂西他格利汀的研究进展。方法以近年来的研究文献为基础,对西他格利汀的药理作用、药动学、临床研究和药物不良反应等进行综述。结果与结论西他格利汀是一种口服有效的特异性DPP- 4抑制剂,能增强GLP-1活性和降低Ⅱ型糖尿病人的血糖。无论是单用还是与其他抗糖尿病药物合用,均能明显降低具有临床意义的HbAlC水平。从总体上来说,该药具有良好的耐受性,没有体重增加等不良反应,低血糖和胃肠道等不良反应发生率也较低。
    • 论著
  • 论著
    金匮肾气丸总苷类成分HPLC-DAD-ELSD指纹图谱的建立
    李文兰;于莹莹;赵稷;王晓冬;扈正婷;徐栋
    2008, 43(13): 968-970.
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    目的以马钱苷为参照物建立金匮肾气丸总苷类成分的指纹图谱。方法采用二极管阵列检测器-蒸发光散射检测器(DAD-ELSD)串联技术,乙腈-1%冰醋酸为流动相(梯度洗脱),流速0.5 mL·min-1,柱温30℃,漂移管温度90℃,气体压力为207 kPa。结果DAD图谱中有12个共有峰,ELSD图谱中有16个共有峰,确定其为指纹峰。采用国家药典委员会指纹图谱自动处理系统,10批样品的相似度均大于0.90。结论该方法简便,稳定,重现性好。适用于金匮肾气丸总苷类的指纹图谱检测。
  • 论著
    兴安藜芦乙酸乙酯部位化学成分的研究
    聂利月;汤建;李慧梁;金慧子;张卫东
    2008, 43(13): 971-973.
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    目的对百合科藜芦属植物兴安藜芦乙酸乙酯部位的化学成分进行研究。方法采用柱色谱分离,通过理化和波谱分析方法鉴定化合物的结构。结果从其乙酸乙酯部位分离得到6个化合物,经理化与波谱分析鉴定,分别为veramitaline (Ⅰ),计明碱(Ⅱ),藜芦托素(Ⅲ),伪介芬胺(Ⅳ),白藜芦醇苷(Ⅴ),mulberroside A(Ⅵ)。结论化合物Ⅰ～Ⅱ,Ⅳ～Ⅵ为首次从该植物中分得,其中化合物Ⅵ是首次从该属植物中分得。
  • 论著
    野葛主要成分积累动态变化研究
    王德立;张兴翠;孙滢
    2008, 43(13): 974-977.
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    目的通过对野葛块根产量和主要活性物质含量积累动态变化规律进行研究,以确定野葛的适宜采收期。方法用紫外法于250 nm处比色以测定总异黄酮含量和HPLC测定其葛根素含量。结果5年生野葛6月份采收,葛根素和异黄酮含量最高,分别为7.91%,8.73%;11月份二者含量次之,分别为5.90%,7.53%。而块根产量在11月份最高,且单株块根中葛根素和异黄酮总量最高,分别为29.81,38.05g。结论5年生野葛在11月采收具有最高的利用价值。
  • 论著
    红霉素在慢性阻塞性肺疾病中的作用及其机制
    林芃;白晶;钟小宁;梁国容;梁向东;张健全
    2008, 43(13): 978-981.
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    目的探讨红霉素在慢性阻塞性肺疾病中的作用及其机制。方法复制慢性支气管炎和肺气肿大鼠动物模型,用红霉素治疗和预防治疗。采用HE染色观察病理形态学变化,Masson染色观察肺细小支气管结构改变,采用ELISA法测定血清中IL-IO、INF-γ以及血清和肺泡灌洗液(BALF)中TNF-α的浓度,采用放免法测定血清和BALF中PCⅢ、HA水平。结果给予红霉素治疗和预防治疗后,BALF中的中性粒细胞数百分比明显低于模型组,气道壁、气管腔内的炎症反应减轻,红霉素预防治疗后细支气管中膜肌层面积和厚度显著减少,血清和BALF中PCⅢ和HA水平显著下降,均低于模型组,加药组与模型组比较,IL-10分泌无明显变化,INF-γ分泌降低,但是INF-γ/IL-10比例无显著性差异。结论红霉素能够部分的减轻气道腔内炎症反应,改善中膜肌层增厚与细胞外基质沉积,纠正气道重塑。其机制主要与通过抑制炎细胞聚集与活化,抑制炎细胞分泌和释放细胞外基质。红霉素可作为在慢性阻塞性肺疾病(COPD)疾病早期预防气道重塑和降低气道慢性炎症的药物。
  • 论著
    羟乙葛根素对过氧化氢致牛脑微血管内皮细胞损伤的保护作用
    光红梅;魏欣冰;李应全;仲英;左春旭;张岫美
    2008, 43(13): 982-986.
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    目的研究过氧化氢损伤牛脑微血管内皮细胞(BCMEC_s)的机制及羟乙葛根素的保护作用。方法比色法测定培养液中乳酸脱氢酶(LDH)活性,硫代巴比妥酸法测定细胞内和培养液中脂质过氧化产物丙二醛(MDA)含量,黄嘌呤氧化酶法检测细胞内和培养液中超氧化物歧化酶(SOD)的活性,放射性免疫法检测细胞培养液中血栓素A2的最终代谢产物血栓素B2(TXB2)的水平和前列环素最终代谢产物6-酮基前列腺素1α(6-keto-PGF1α)的含量。结果H2O2(200μmol·L-1)损伤后,BCMECsLDH释放水平、MDA含量呈时间依赖性增加,SOD活性呈时间依赖性降低,羟乙葛根素能够呈浓度依赖性降低LDH水平和MDA含量,提高SOD活性;H2O2(200μmol·L-1)损伤BCMECs后,细胞培养液中TXB2含量显著升高、6-keto-PGF1α含量显著降低,羟乙葛根素能够呈浓度依赖性降低TXB2含量、升高6-keto-PGF1α水平。结论羟乙葛根素对过氧化氢损伤BCMECs后的脑血管内皮细胞功能具有保护作用,其机制与抗氧化作用有关。
  • 论著
    川芎嗪和人参皂苷Rgl对Caco-2细胞P-糖蛋白功能和表达的影响
    宋娟;刘晓磊;何娟;唐靖;彭文兴
    2008, 43(13): 987-991.
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    目的研究川芎嗪和人参皂苷Rgl对Caco-2细胞上P-糖蛋白(P-gp)功能和表达的影响。方法利用高效液相色谱检测P-gp底物罗丹明-123的浓度,用流式细胞仪测定Caco-2细胞膜上P-gp的表达量。结果中、高浓度(120,240 mg·L-1))的川芎嗪能够使Caco-2细胞内Rh-123的浓度分别增加了1.7和8.2倍,与细胞孵育72 h后能够使Caco-2细胞表面P-gp的表达水平下调46.4%和61.2%,在1.5 h使罗丹明-123在Transwell的BL侧的累积排放量增加了1.3和1.8倍。中浓度(10 mg·L-1)的人参皂苷Rgl对罗丹明-123的外排和转运无显著影响。高浓度(20 mg·L-1)的人参皂苷Rgl使细胞内Rh-123的浓度增加了3.5倍,使1.5 h后在BL侧累积转运量增加1.3倍。中、高浓度(10,20 mg·L-1)的人参皂苷Rgl与细胞孵育72 h对P-gp的表达影响不大。中浓度(120 mg·L-1)的川芎嗪和人参皂苷Rgl(10 mg·L-1)合用时,细胞内Rh-123的浓度增加6.4倍,使罗丹明-123的累积转运量增加1.6倍,使P-gp的表达下调了38.2%。结论川芎嗪减少P-gp对细胞内罗丹明-123的外排,增强罗丹明-123跨小肠上皮细胞的转运;同时川芎嗪直接抑制P-gp的活性而影响P-gp功能,长期应用川芎嗪可下调P-gp的表达水平影响降低肠道P-gp的活性。高浓度的人参皂苷Rgl通过直接抑制P-gp的外排转运功能而影响肠道P-gp的功能,长期应用不影响P-gp的表达水平。当川芎嗪和人参皂苷Rgl合用时,对肠道P-gp功能具有协同抑制作用,但是对P-gp的表达无协同作用。
  • 论著
    碱性成纤维细胞生长因子脂质体的制备和评价
    黄亚东;项琪;张宏波;刘罕奇;苏志坚;姚崇舜;赵文
    2008, 43(13): 992-997.
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    目的考察碱性成纤维细胞生长因子脂质体最佳处方及工艺条件。方法以脂质体包封率、物理稳定性和生物活性为考察指标,采用单因素考察和全因素设计优化脂质体处方条件,正交设计优化脂质体制备工艺条件。结果最佳处方工艺条件下,碱性成纤维细胞生长因子(bFGF)脂质体包封率达(79.88±3.37)%,物理稳定性参数KE为:(1.02±0.413)%;生物活性效价为:(6.147±0.769 1)×105U·mL-1。结论制备工艺优化后的bFGF脂质体包封率高、稳定性好、生物活性高
  • 论著
    用于基因治疗的磁性脂质体-DNA复合物的制备与初步评价
    郑肖利;吴轶娜;陆建平;熊阳;陈建明
    2008, 43(13): 998-1002.
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    目的制备用于基因治疗的磁性脂质体-DNA复合物并对其进行初步评价。方法以二油酰磷脂酰乙醇胺(DOPE)和3β-[N-(N′,N′-二甲氨基乙基)]氨甲酰基-胆固醇(DC-Chol)为脂质材料,采用逆相蒸发法制备得到磁性脂质体,并在此基础上制得磁性脂质体-DNA复合物。用邻菲啰啉法测定复合物中铁含量;用透射电子显微镜观察复合物的形态并对其进行能谱分析;用纳米粒度及电位分析仪测定复合物的粒径大小及Zeta电位;对复合物进行琼脂糖凝胶电泳考察形成稳定复合物所需的最低(DC-Chol)-DNA质量比值;并考察(DC-chol)-DNA质量比对磁性脂质体-DNA复合物的粒径、Zeta电位以及DNA包封率的影响;还初步考察了复合物的体外磁场响应性能。结果制得的复合物形态较为圆整,粒径分布均匀,复合物内含有磁性物质,且具有良好的磁场响应性能。(DC-Chol)-DNA质量比值对复合物的粒径、Zeta电位及DNA包封率的影响均呈现一定趋势。结论本实验制备得到的复合物具有高包封率、稳定性好且具有磁场响应性能等特点。且当(DC-Chol)-DNA质量比值在9左右时,复合物具有粒径较小、Zeta电位较高且包封率高的特点。
  • 论著
    脂质体对伊立替康内酯环的保护作用及药物体外释放的影响
    李战;覃斌;张自强;张陆勇;姚静
    2008, 43(13): 1003-1007.
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    目的考察脂质体对伊立替康(irinotecan,CPT-11)内酯环转化的保护作用及其释药行为的影响。方法建立CPT- 11内酯型和羧酸盐型的HPLC分析方法;与药物溶液相比较,考察不同pH,Cl~-离子浓度以及膜表面修饰对脂质体中CPT- 11内酯型和羧酸盐型释放过程的影响。结果HPLC能满足检测CPT-11内酯型和羧酸盐型的要求。CPT-11包封于脂质体中明显抑制其内酯型向羧酸盐型的转化,且在不同介质和条件下释放行为有所不同。结论包封于脂质体中的CPT-11内酯型向羧酸盐型转化得到明显的抑制,增加了药物的稳定性;释药环境对药物从脂质体中的释药行为影响较大。
  • 论著
    阿折地平片的人体药动学研究
    李立;丁黎;马鹏程
    2008, 43(13): 1008-1010.
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    目的建立人血浆中阿折地平的HPLC-MS测定方法,并对其人体药动学进行评价。方法12名健康受试者分别po单剂量阿折地平片8,16 mg,受试者经清洗期后,连续po阿折地平8 mg,每日1次,连续服药8 d。采用HPLC-MS测定人血浆中阿折地平浓度,并计算单次及多次给药后的药动学参数。结果单次口服阿折地平片8及16 mg后,阿折地平的消除半衰期分别为(25.0±4.3)和(24.6±5.6)h,达峰时间分别为(2.9±1.4)和(2.6±0.8)h;达峰浓度分别为(5.13±2.20)和(9.48±3.70)μg·L-1;AUC分别为(53.6±17.1)和(107.9±39.1)μg·h·L-1。多次po阿折地平片8 mg后,阿折地平的消除半衰期为(25.2±5.0)h,达峰时间为(3.1±1.1)h,达峰浓度为(6.12±2.27)μg·L-1,AUC为(53.6±18.4)μg·h·L-1.结论本试验建立的测定方法灵敏、准确、简便。阿折地平在8～16 mg内呈线性药动学特征,多剂量给药与单剂量给药药动学参数基本一致。
  • 论著
    HPLC荧光法测定盐酸曲马多及其片剂人体生物等效性
    张亮;道毅俊;李中东;张怡;施孝金;钟明康
    2008, 43(13): 1011-1014.
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    目的建立HPLC荧光检测法测定曲马多及活性代谢物O-去甲基曲马多在血浆中的浓度,研究曲马多片在健康人体中的药动学及生物等效性。方法采用随机交叉自身对照试验设计,20名健康男性受试者单次po 100 mg曲马多口腔崩解片和曲马多片后,按规定时间采集肘静脉血,血样经液.液萃取处理,以0.03 mol·L-1四硼酸钠(含0.5%三乙胺,磷酸调pH至4.0)-甲醇(75:25)为流动相,色谱柱为Diamonsil C18柱(4.6 mm×200mm,5μm),流速1.0 mL·min-1,柱温50℃,荧光检测的激发波长275 nm,发射波长304 nm,测定曲马多和O-去甲基曲马多的血药浓度,并计算两制剂的主要药动学参数及相对生物利用度。结果测定血浆中曲马多和O-去甲基曲马多的最低检测限均为1.0μg·L-1,曲马多和O-去甲基曲马多分别在1.0～600.0和1.0～300.0μg·L-1内线性关系良好;血药浓度测定的日内、日间精密度RSD均小于5%;测得曲马多口腔崩解片和曲马多片的血样中曲马多的主要药动学参数为:tmax(2.2±1.0)和(1.9±0.9)h,ρmax (350.4±66.0)和(339.0±73.2)μg·L-1,t1/2(6.9±1.8)和(6.8±1.8)h,AUC0-t(3 953±1 550)和(3 703±1 310)μg·h·L-1;血样中O-去甲基曲马多的主要药动学参数为:tmax(3.4±1.7)和(3.0±1.5)h,ρmax(51.5±20.7)和(50.2±19.4)μg·L-1,t1/2(7.8±2.0)和(7.5±1.8)h,AUC0-t(744±200)和(691±141)μg·h·L-1;曲马多口腔崩解片的相对生物利用度以曲马多计算为(106.4±16.4)%,以O-去甲基曲马多计算为(107.5±17.2)%。结论建立的HPLC荧光法灵敏、准确;测定结果经统计学分析曲马多口腔崩解片和曲马多片为生物等效制剂。
  • 论著
    盐酸纳美芬注射液在健康人体的药动学研究
    温预关;喻凌寒;杨梦心;马崔;熊令辉;胡号应
    2008, 43(13): 1015-1017.
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    目的建立快速、灵敏的纳美芬人体内血药浓度的液相色谱-质谱测定法,并对静脉注射盐酸纳美芬注射液后在人体内的药动学过程进行研究。方法12名健康志愿者单剂量静脉给药2 mg后,分别于给药前和给药后0.083,0.25,0.5,1,2,3,4,6,8,10,12,24,36及48 h采集血样。用高效液相色谱-质谱法测定血浆中纳美芬的浓度,并采用PKS药动学程序对试验数据进行处理,求算有关药动学参数。结果单剂量静脉给药盐酸纳美芬注射液2 mg后,其药-时曲线拟合符合二室模型,t1/2,AUC0-48,AUC0-∞分别为(12.01±2.20)h,(30.29±9.84)μg·h·L-1,(32.23±9.94)μg·h·L-1。结论试验建立的纳美芬人体内血药浓度测定方法灵敏、简便、可靠;盐酸纳美芬注射液单剂量给药后在中国健康人体内耐受良好,人体内的药动学行为与国外文献报道基本一致。
  • 论著
    LC-MS/MS测定人血清消旋卡多曲活性代谢物及其应用
    李见春;董海军;高署
    2008, 43(13): 1018-1021.
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    目的建立人血清中消旋卡多曲活性代谢物(±)N-(1-氧-2-巯甲基-3-苯丙基)甘氨酸(thiorphan)浓度的LC- MS/MS测定方法,研究其在健康人体内的药动学行为,评价2种制剂的生物等效性。方法血清样品管采集前加入适量L-半胱氨酸,甲醇沉淀,LC-MS/MS内标法分析,检测离子为m/z 251.96→217.97(消旋卡多曲活性代谢产物thiorphan减氢离子)、m/z 404.1→114.0(内标赖诺普利减氢离子)。20名健康志愿者交叉口服试验制剂消旋卡多曲颗粒剂210 mg和参比制剂消旋卡多曲片剂200 mg,血药浓度-时间数据经DAS2.0统计软件处理,计算主要药动学参数,并对2种制剂进行等效性评价。结果Thiorphan的线性范围为9.375～600μg·L-1,消旋卡多曲颗粒剂与片剂的主要药动学参数分别为:t1/2 (6.14±2.55)和(6.56±2.43)h,ρmax(519.8±202.0)和(519.2±181.2)μg·L-1,tmax(1.35±0.92)和(1.60±1.14)h、AUC0-24 h(2 113.7±878.8)和(2 199.0±989.6)μg·h·L-1。结论所用测定方法简便、准确、专属性高,统计学分析结果显示,2种制剂具有生物等效性。
  • 论著
    LC-MS/MS测定豚鼠血清中罗哌卡因浓度
    周惠丽;吴国兰;申屠建中;胡兴江;朱狄峰;何俏军
    2008, 43(13): 1022-1024.
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    目的建立测定豚鼠血清罗哌卡因浓度的液相串联质谱(LC-MS/MS)法。方法血清样品用蛋白沉淀法进行预处理。以ZORBAX SB-C18(3.0 mm×150 mm,3.5μm)色谱柱为分析柱,流动相:甲醇-水(80:20,各含5 mmol·L-1甲酸铵),流速:0.4 mL·min-1,通过电喷雾离子源(ESI)以多重反应选择离子检测(MRM)。正离子模式下罗哌卡因、内标布比卡因母离子及子离子m/z分别为275.3/126.2,289.4/140.3。结果罗哌卡因在6.58～6 580μg·L-1内线性良好,方法的最低检测浓度为6.58μg·L-1,方法回收率在93.29%～98.32%之间,日内、日间精密度(RSD)均小于6.92%。结论此方法快速、准确、灵敏,适用于药动学研究。
  • 论著
    HPLC结合MCR-ALS测定醋柳黄酮片中有效成分的含量
    徐会宁;贾泽慧;李华
    2008, 43(13): 1025-1027.
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    目的采用高效液相色谱法对醋柳黄酮片中黄酮类化合物进行分析。对其中的山柰酚和异鼠李素进行直接定量;结合化学计量学方法对槲皮素与杂质的重叠峰进行分辨和定量。方法采用C_(18)柱,流动相为甲醇-0.4%磷酸溶液(51:49),柱温30℃,检测波长368 nm,测定山柰酚和异鼠李素的含量。在相同色谱条件下采用MCR-ALS方法对醋柳黄酮片中有效成分槲皮素的重叠色谱峰进行分辨和定量。结果槲皮素在1.92～19.2 mg·L-1(r=0.999 3),山柰酚、异鼠李素在0.40～4.03 mg·L-1(r=0.999 4),4.74～47.40 mg·L-1(r=0.999 4)内线性关系良好,精密度分别为2.2%,2.38%,1.8%(n=6)。槲皮素、山柰酚、异鼠李素平均回收率为96.1%,101.8%,98.0%。结论HPLC-DAD检测结合MCR- ALS可以快速准确的测定醋柳黄酮片中有效成的含量。
  • 论著
    氟喹诺酮类抗菌剂卡德沙星的合成研究
    仲琰;吴斌
    2008, 43(13): 1028-1030.
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    目的研究氟喹诺酮类抗菌剂卡德沙星的合成工艺。方法以3-二氟甲氧基-2,4,5-三氟笨甲酸为起始原料,经酰氯化、缩合、脱羧、醚化、环丙胺置换、环合、螯合、上甲基哌嗪、水解得本品。结果卡德沙星经红外、核磁、质谱确证。结论本法原料易得,操作简单,总收率高,而且整个过程不需柱色谱纯化,是理想的工业化生产路线。
    • 科研简报
  • 科研简报
    真菌对福建金线莲总黄酮含量的影响
    关璟;王春兰;郭顺星;肖培根
    2008, 43(13): 1031-1032.
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    • 药事管理
  • 药事管理
    国内几种合理用药软件评价
    施慧;张相林;常明
    2008, 43(13): 1033-1035.
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  • 药事管理
    从文献分析看我国临床药师工作发展现状
    李萍;葛卫红;梁毅
    2008, 43(13): 1035-1036.
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    • 新药述评
  • 新药述评
    新型双向酪氨酸激酶抑制剂——拉帕替尼
    赵胜军;朱珠
    2008, 43(13): 1037-1038.
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