中国药学杂志

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综述

包家立

2008, 43(12): 881-886.

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目的综述经皮给药电穿孔技术的最新研究进展。方法查阅国内外相关文献。结果脉冲形态、脉冲电压、脉冲时间、脉冲数、脉冲能量等是促进药物经皮渗透的主要因素。电脉冲促进药物经皮渗透的机制主要是依赖新孔道假设理论,脉冲能量转移到皮肤,皮肤出现局部转运区(LTR s)结构变化可能是促进药物经皮渗透的直接原因,但还缺乏皮肤结构动态观察的直接证据,复合技术可以进一步提高促渗率。结论安全性、起效时间、药物渗透剂量是该技术面临的重要问题。

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综述

N-乙酰半胱氨酸药物作用机制实验研究进展

魏琳琳;段钟平

2008, 43(12): 887-889.

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目的综述N-乙酰半胱氨酸(N-acetylcysteine,NAC)作用机制实验研究进展,为临床用药拓展思路。方法对近7年来国内外有关文献资料进行分析、整理、归纳。结果与结论N-乙酰半胱氨酸具有多种药理作用,可以对心、肺、肠、肝及神经细胞等组织器官产生广泛的保护作用。目前其抗氧化作用机制的研究资料较多,调节凋亡和防核酸分子损害成为新的研究热点,有关作用机制仍需深入研究。

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论著

内生真菌对福建金线莲栽培及酶活性的影响

唐明娟;孟志霞;郭顺星;陈晓梅;肖培根

2008, 43(12): 890-893.

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目的研究在野外盆栽条件下内生真菌AR-18对福建金线莲(Anoectochilus roxburghii)生长发育的影响。方法福建金线莲组培苗接菌移栽于草炭土或蛭石基质中,1年后收获,观察苗的生长势,统计成活率,称鲜重和干重,同时测定β-1,3-葡聚糖酶、几丁质酶、多酚氧化酶和苯丙氨酸解氨酶活性。结果在草炭土和蛭石基质上,接菌的福建金线莲苗成活率均达100%;真菌对福建金线莲鲜重的增加有极显著促进作用(P<0.01),分别为对照组的1.77和1.83倍;真菌对福建金线莲干重的增加有显著促进作用(P<0.05),分别为对照组的1.13和1.28倍。接菌后4种酶活性均高于对照组。结论在福建金线莲的家栽过程中可利用内生真菌提高成活率和产量。

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论著

蒲圻贝母中核苷类化学成分研究

周建良;姜艳;毕志明;李萍

2008, 43(12): 894-896.

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目的对蒲圻贝母(Fritillaria puqiensis G.D.Yu et.G.Y.Chen)进行化学成分研究。方法采用各种色谱技术进行分离纯化,通过化合物理化性质及波谱数据进行结构鉴定。结果从正丁醇部位分离得到3个核苷类化合物和3个碱基,分别鉴定为2′-O-甲基腺嘌呤核糖核苷(Ⅰ),尿嘧啶核糖核苷(Ⅱ),腺嘌呤核糖核苷(Ⅲ),尿嘧啶(Ⅳ),胸腺嘧啶(Ⅴ),腺嘌呤(Ⅵ)。结论首次对蒲圻贝母的核苷类成分进行了报道,化合物Ⅰ,Ⅱ,Ⅳ～Ⅵ系首次从贝母属植物中分离得到;其中化合物Ⅰ为稀有甲基修饰核苷,其¹³C-NMR数据为首次报道,并首次对其碳氢信号进行了全归属。

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论著

毛叶巴豆中甾醇类化合物的研究

王媛;邹忠梅

2008, 43(12): 897-899.

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目的研究大戟科(Euphorbiaceae)植物毛叶巴豆(Croton caudatus Geisel.var.tomentosus Hook.)茎的化学成分。方法利用硅胶和凝胶色谱分离纯化化合物,根据现代波谱学技术(MS、¹H-NMR、¹³C-NMR)进行结构鉴定。结果从毛叶巴豆茎的体积分数95%乙醇提取物中分离得到12个甾醇,分别为(24R)-5α-豆甾-3,6-二酮(1)、豆甾烷-22-烯-3,6-二酮(2)、β-豆甾烷(3)、(24S)-3β,5α,6β-三羟基-豆甾烷(4)、胡萝卜苷(5)、β-谷甾醇醋酸酯(6)、3β-羟基-豆甾-5-烯-7-酮(7)、7-氧基豆甾醇(8)、7α-羟基谷甾醇(9)、7α-羟基豆甾醇(10)、7β-羟基谷甾醇(11)、7β-羟基豆甾醇(12)。结论以上化合物均为首次从该植物分离得到,其中化合物2,4,6～12共9个化合物为首次从该属植物中分离得到。

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论著

药用藤黄化学成分的研究

杨虹;丛晓东;王峥涛

2008, 43(12): 900-902.

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目的研究药用藤黄(gamboge)的化学成分。方法采用硅胶柱色谱法,运用波谱方法确定结构。结果自药用藤黄中分离得到9个化合物,其中6个为Xanthones类化合物,分别为Prenyl moreollic acid(1),gambogic acid(2),neo-gambogic acid(3),morellin dimethyl acetal(4),gambogin(5),hanburi(6),3个其他类化合物为α-amyrin(7)、3-epibetulinic acid(8),豆甾醇(9)。结论化合物(1)为一个新的Xanthones类的化合物,化合物(7)～(9)为首次从藤黄中分离得到。

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论著

粗吻海龙蛋白质组分体外抗肿瘤活性的研究

何芬;马旭东;王梦月;秦孙星;王威;李晓波

2008, 43(12): 903-905.

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目的探讨粗吻海龙水溶性蛋白质组分的抗肿瘤活性。方法应用四甲基偶氮唑盐法检测药物细胞毒效应,应用流式细胞术分析药物对A549细胞周期和凋亡率的变化,琼脂糖凝胶电泳、荧光显微镜观察药物对A549细胞凋亡和细胞周期相关性质改变。结果粗吻海龙蛋白对L1210、CCRF-CEM、A549、LOVO细胞的IC₅₀分为1.86,1.56,0.88,1.74 g·L^-1。粗吻海龙蛋白质组分对A549细胞作用表现出凋亡细胞特征性的改变,并能增强甲氨蝶呤、丝裂霉素对A549的细胞毒作用。结果粗吻海龙蛋白质组分对肿瘤细胞增生有明显的抑制作用,可引起肿瘤细胞凋亡。

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论著

S(+)盐酸氯胺酮对大鼠肝微粒体细胞色素P450同工酶的影响

扈金萍;陈晖;李燕

2008, 43(12): 907-909.

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目的研究S(+)盐酸氯胺酮对大鼠肝微粒体细胞色素P450(CYP450)6种主要同工酶的诱导或抑制作用。方法应用HPLC-UV测定CYP450 6种主要同工酶的特异性探针底物右美沙芬(CYP2D)、双氯酚酸钠(CYP2C6)、奥美拉唑(CYP2C)、氨苯砜(CYP3A)、非那西丁(CYP1A2)和氯唑沙宗(CYP2E1)的代谢速率。大鼠iv给予S(+)盐酸氯胺酮25 mg·kg^-1·d^-1,连续给药7 d,评价药物对大鼠肝微粒体CYP450主要同工酶的诱导或抑制作用。结果S(+)盐酸氯胺酮50μmol·L^-1时可明显抑制大鼠肝脏CYP2C,2C6和3A,分别为对照组的61.4%,45.8%和31.3%,其中以对CYP2C的抑制作用最为明显。S(+)盐酸氯胺酮1和10μmol·L^-1对CYP450同工酶无明显影响,仅10μmol·L^-1 S(+)盐酸氯胺酮对CYP2C有轻度抑制作用。S(+)盐酸氯胺酮iv给药7 d后,对大鼠肝微粒体CYP1A2和CYP2C有不同程度的诱导作用,分别诱导137.5%和117.6%,对CYP2E1,3A,2D,2C6无明显影响。结论S(+)盐酸氯胺酮50μmol·L^-1时可明显抑制肝脏CYP2C,2C6和3A,连续给药7 d后可诱导CYP1A2和CYP2C,提示S(+)盐酸氯胺酮与经上述同工酶代谢的药物联合应用时,应注意药物-药物相互作用的可能性。

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论著

长春新碱传递体对荷Burkitt’s淋巴瘤裸鼠的抑瘤活性评价

卢懿;侯世祥;李晔;张良珂;沈富兵;鞠青

2008, 43(12): 910-913.

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目的评价长春新碱传递体(vincristine loaded transfersom es,VCR-T)对荷Burk itt’s淋巴瘤裸鼠的抑瘤效果。方法建立荷Burk itt’s淋巴瘤的裸鼠模型,将VCR-T分为高(0.8 mg·kg^-1)、中(0.2 mg·kg^-1)、低(0.05 mg·kg^-1)剂量以及单次给药和3次给药组,长春新碱溶液(vincristine solution,VCR-Sol)以0.8 mg·kg^-1的剂量分3次静脉注射,比较各组荷瘤裸鼠的相对肿瘤增殖率、肿瘤生长曲线、抑瘤率,并进行瘤体组织学检查考察VCR-T的抑瘤效果。结果各治疗组对肿瘤的生长均有一定的抑制作用,且随着给药剂量及给药次数的增加,对肿瘤的抑制作用也相应的增加;VCR-T以0.8 mg·kg^-1剂量单次给药则可达到与VCR-Sol相同的效果,而0.2 mg·kg^-1剂量3次给药的疗效则优于VCR-Sol;所有VCR-T组裸鼠100%存活,VCR-Sol组裸鼠存活率仅75%。结论VCR-T透皮给药具有比VCR-Sol静注给药更好的抑瘤效果。

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论著

星型硅微针阵列对化学药物的经皮促透作用

唐人杰;尹东锋;丁雪鹰;高静;许宝建;高申

2008, 43(12): 914-917.

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目的研究星型硅微针阵列对于不同油水分配系数化学药物的体外透皮传递的影响。方法采用深反应离子刻蚀技术(deep reactive ion ething,DRIE)制备硅微针阵列;选择吲哚美辛(indomethacin,IMC)、酮洛芬(ketoprofen,KTP)、美索巴莫(methocarbamol,MCM)、更昔洛韦(ganciclovir,GCV)为模型药物,对4种化学药物经微针穿刺小鼠腹部皮肤后的体外透皮特性进行比较研究。结果星型微针阵列为0.5 cm×0.5 cm,100根微针,针长200μm,成五角星型柱状结构;IMC,KTP,MCM,GCV经微针处理皮肤5 min较未处理皮肤的渗透速率分别增加4.05,4.77,6.06,12.49倍,表明硅微针对4种模型药物有明显的促透作用;实验结果显示,药物透皮传递随微针穿刺皮肤时间的延长而增强;随药物logP值降低,经微针处理皮肤的促透效果更加显著,但微针阵列经皮促透作用低于皮肤去角质处理的促透效果。结论星型硅微针阵列对水溶性药物的促透效果较脂溶性药物更加显著。将微针与其他透皮技术相结合,具有广阔的研究前景。

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论著

用切喷型流化床制备高含量的对乙酰氨基酚微粒

唐慧敏;任麒;沈慧凤

2008, 43(12): 918-922.

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目的用切喷型流化床制备高药物含量的对乙酰氨基酚微粒。方法将对乙酰氨基酚原料、乳糖和微粉硅胶按6∶1∶0.012的比例搅拌混合,以3%HPMC T₅为黏合剂,采用切喷型流化床制备微粒。结果在风机频率27 Hz,转盘转速480 r·min^-1,雾化压力0.2 MPa,流速5 g·min^-1,进风温度33℃工艺条件下,耗黏合剂300 mL,得到96～180μm的颗粒,收率约72%,Carr’s流动指数为90,脆碎度为1.38%。其中风量和风温决定了收率和粒径分布,雾化压力和转盘速度主要影响颗粒的硬度和表面形态。结论该方法制备的微粒药物含量高,较圆整,表面光滑,流动性好,粒径分布小,且微粒具有一定硬度,符合后续包衣的要求。

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论著

溃结康片的研制

张亚军;李江英;郑杭生;徐莲英

2008, 43(12): 923-926.

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目的研制用于结肠靶向给药的溃结康片。方法以果胶为载体,采用单因素考察和均匀设计优选溃结康片芯的最佳处方。用Eudragit R-Eudragit S(1∶1)混合膜材包衣,考察包衣增重对骨架片芯释药的影响。以芍药苷和黄芩苷体外释放度为指标,评价释药性能。结果溃结康片的骨架材料组成为:果胶30%,HPMC K4M14%,硬脂酸16%。衣膜增重12%。该包衣骨架片经历0.1 mol·L^-1HCl 2 h,PBS6.8 2 h基本不释药,变换介质为PBS7.5中释放1 h后,芍药苷和黄芩苷的累积释放度均小于20%,再置PBS 6.0果胶酶溶液中4 h,9 h累积释药80%以上。而转入不含酶的PBS 6.0者,9 h两成分的累积释放度均小于50%。结论研制的溃结康片具有结肠酶解释药特点。

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论著

造血干细胞移植受者环孢素稳态药动学研究

裴云萍;方芸;计成;王羽

2008, 43(12): 927-928.

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目的研究造血干细胞移植受者环孢素(CsA)的临床药动学。方法采用荧光偏振免疫法测定10例造血干细胞移植受者服用CsA后不同时间点的血药浓度,计算药动学参数。结果CsA呈一室模型。达峰时间t_max为(2.40±0.86)h,峰浓度ρ_max为(882.78±509.15)μg·L^-1,0～12 h药时曲线下面积AUC_{0-12 h}为(7 234.56±2 595.33)μg·h·L^-1。结论造血干细胞移植受者CsA参数个体差异大。

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论著

茴三硫片人体药动学与生物等效性研究

丁玉峰;刘东;刘异;谢斌;刘喆隆c;张冬林

2008, 43(12): 929-932.

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目的建立高效液相色谱法测定人血浆中茴三硫代谢产物的浓度,研究其在人体内的药动学和相对生物利用度,并进行生物等效性评价。方法采用2制剂双周期交叉试验设计。20名男性健康志愿者随机分别服用2种茴三硫片75 mg,采用高效液相色谱紫外法(HPLC-UV),以美洛昔康为内标测定血浆中茴三硫代谢产物去甲茴三硫浓度。采用DAS 2.0.1程序进行药动学参数计算,并对两种制剂作出等效性评价。结果建立血浆去甲茴三硫浓度的反相高效液相色谱测定法。单剂量口服75 mg茴三硫片受试制剂与参比制剂的药动学参数:AUC_0→t分别为(1 074.45±381.54)和(1 159.30±447.82)μg·L^-1,AUC_0→∞分别为(1 289.20±497.36)和(1 339.97±432.22)μg·L^-1;ρ_max分别为(243.89±101.09)和(271.25±128.54)μg·L^-1;t_max分别为(2.24±1.64)和(1.98±1.35)h。AUC_0→t 90%可信限为82.7%～106.4%,AUC_0→∞ 90%可信限为84.2%～107.6%;ρ_max 90%可信限为77.7%～105.7%,t_max经秩和检验无显著性差异(P>0.05),受试制剂与参比制剂以AUC_0→t与AUC_0→∞计算其相对生物利用度分别为(98.4±32.5)%和(100.5±39.7)%。结论经方差分析及双单侧t检验表明:AUC_0→t、AUC_0→∞和ρ_max均接受受试制剂与参比制剂生物等效性的假设,t_max经秩和检验无显著性差异(P>0.05),可判断两种制剂是生物等效的。本实验检测血浆中去甲茴三硫浓度,方法灵敏、准确、简单、快速,可满足药动学和生物利用度试验方法学的要求。

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论著

氯化钾缓释片的人体生物等效性研究

陈修贵;樊慧蓉;陈丽珍;陆榕;郑宝忠;刘昌孝

2008, 43(12): 933-936.

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目的采用原子吸收/火焰发射分光光度法测定尿钾含量对氯化钾缓释片进行人体生物等效性研究。方法将20名健康受试者随机分2组进行单剂量双交叉试验,冲洗期为7 d。每一周期的给药前3 d为饮食平衡期和基线期,用以排除非药物性钾的影响。第4天为给药期,分别po试验制剂或参比制剂3 g(相当于40.27 mEq),收集0～2,2～4,4～6,6～8,8～10,10～12,12～24,24～48 h尿样,测定尿钾排泄总量。结果口服氯化钾缓释片参比制剂和试验制剂的0～48 h尿钾累积净排泄量(A_{e0-48 h})分别为(26.63±5.71)和(26.46±6.72)mEq,最大净排泄速率(R_max)分别为(2.85±1.10)和(2.64±1.12)mEq·h^-1,最大净排泄时间(t_max)分别为(5.50±2.42)和(5.60±1.96)h。以A_{e0-48 h}计算,氯化钾缓释片试验制剂的相对生物利用度平均为99.2%。试验制剂与参比制剂相比,A_{e0-48 h}(经自然对数转换)、R_max和t_max均无显著性差异。结论2种制剂在人体内生物等效。

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论著

静脉注射9-硝基喜树碱脂质体在大鼠体内的药动学

陈军;平其能;杨希雄;刘敏玲;蔡宝昌

2008, 43(12): 937-939.

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目的考察脂质体包封对9-硝基喜树碱(9-NC)药动学特性的影响。方法采用HPLC测定大鼠尾静脉注射3 mg·kg^-19-NC溶液后不同时间点的内酯型浓度和总浓度,并用3P97程序进行药动学拟合。结果与9-NC溶液相比,脂质体包封后,9-NC内酯型和总浓度的AUC显著增加(分别增加了2.17倍和2.05倍),表观分布容积和清除率显著降低(P<0.01);按AUC_0-∞计算,9-NC溶液和脂质体给药后在血液循环中9-NC的内酯型比例分别为(47±8)%和(51±3)%(n=6)。结论脂质体能够显著改善大鼠体内9-NC的药动学行为,有利于其更好地发挥抗肿瘤作用。

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论著

HPLC测定艾普拉唑片剂的含量

陈尧;欧阳冬生;谭志荣;张伟;周淦;周宏灏

2008, 43(12): 940-942.

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目的建立高效液相色谱法测定艾普拉唑片剂的含量。方法采用大连依利特Hypersil BDS C₁₈(4.6 mm×200 mm,5μm)色谱柱,柱温为室温,流动相为10 mmol·L^-1甲酸铵(pH8.8)-甲醇(35∶65),检测波长为306 nm,流速1 mL·min^-1,进样量为20μL,样品室温度4℃。结果艾普拉唑在0.07～28 mg·L^-1内线性关系良好(r=0.999 9),平均回收率为96.67%(RSD=2.46%,n=9)。结论该方法准确,重复,可靠,结果准确可靠,适于艾普拉唑片剂含量的测定。

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论著

美托洛尔分子烙印聚合物应用于固相萃取的研究

何建峰;邓芹英

2008, 43(12): 943-945.

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目的将分子烙印聚合物(MIP)作为固相萃取的吸附剂,研究其分子识别性能。方法采用分子烙印技术制备了美托洛尔分子烙印固相萃取柱,并与空白聚合物柱对照,探讨了其在非平衡吸附条件下的最大负载量,确定了上样、淋洗和洗脱的最佳萃取模型。结果美托洛尔的分子烙印固相萃取柱对原模板具有较高的选择性和识别能力,而空白聚合物却不具有这样的特性。在优化的萃取条件上,美托洛尔与其结构相似的卡维地洛和普萘洛尔在柱上得到了很好的分离。结论MIP作为固相萃取吸附剂为解决药物的纯化提供了一条可行的有效途径。

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论著

RP-HPLC同时测定藏药波棱瓜子中7个活性木脂素成分的含量

丛龙波;王琪;黄雅洁;袁海龙;龚千锋;杨明;肖小河

2008, 43(12): 946-949.

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目的建立一种RP-HPLC同时测定藏药波棱瓜子中7个活性木脂素成分(ent-isolariciresinol,dehydrodiconiferyl alcohol,herpet-rione,herpetin,herpetetrone,herpetotriol,herpetal)的含量。方法采用Pinnacle DB C₁₈(4.6 mm×250 mm,5μm,RESTEK)色谱柱,以乙腈-0.1%磷酸为流动相梯度洗脱,检测波长为240 nm,流速为1.0 mL·min^-1。结果Ent-isolariciresinol,dehydrodiconiferyl alcohol,herpetrione,herpetin,herpetetrone,herpetotriol和herpetal的线性范围分别为:1.29～24.80 mg·L^-1(r=0.978 9),6.77～130.20 mg·L^-1(r=0.100 26),10.41～200.20 mg·L^-1(r=0.980 2),4.45～85.50(r=0.986 1),2.91～56.10 mg·L^-1(r=0.982 8),5.80～111.60mg·L^-1(r=0.100 78)和6.99～134.40 mg·L^-1(r=0.986 6)。平均回收率均在95.19%～102.64%内(RSDs<1.52%)。结论本法准确可靠,灵敏度高,重现性好,结果表明,该分析方法适用于波棱瓜子药材的质量控制。

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论著

HPLC测定人血清苯巴比妥、卡马西平、苯妥英钠浓度及其与FPIA法测定结果的比较

程振田;郭瑞臣;王本杰;魏春敏;袁桂艳;孔祥麟

2008, 43(12): 950-953.

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目的建立能同时测定人血清苯巴比妥(PB)、卡马西平(CBZ)、苯妥英钠(PT)3种药物浓度的高效液相色谱(HPLC),并与常规荧光偏振免疫法(FPIA)测定结果进行相关性分析。方法以乙酸乙酯-二氯甲烷(4∶1)为提取溶剂,固定相Diamon-sil C₁₈柱(4.6 mm×250 mm,5μm),流动相为乙腈-水(40∶60),紫外检测波长285 nm,流速1.0 mL·min^-1。收集癫痫患者服药后稳态谷浓度血样,分别用HPLC和FPIA法测定,考察2种方法的相关程度。结果PB,CBZ,PT的标准曲线范围分别为1.0～45.0,0.1～15.0,1.0～25.0 mg·L^-1,最低检测浓度分别为0.5,0.05,0.5 mg·L^-1,提取回收率分别为80.2%,78.2%,86.2%,日内和日间RSD均小于9%。PB、PT2种方法的测定值无统计学差异(P>0.05),但CBZ测定值FPIA法高于HPLC(P<0.01)。结论HPLC操作简单、灵敏、准确,适用于治疗药物监测;PB和PT2种测定方法有良好的相关性,CBZ不同测定方法,结果存在差异。

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论著

佐匹克隆原料及片剂有关物质的HPLC测定

刘惠军;吴丽红

2008, 43(12): 954-956.

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目的建立HPLC测定佐匹克隆原料及片剂的有关物质。方法采用Phenomenex C₁₈柱,以乙腈-混合溶液[含8.1 g·L^-1十二烷基磺酸钠(SDS)和1.6 g·L^-1磷酸二氢钠,用10%磷酸调至pH3.5](40∶60)为流动相,检测波长为303 nm。结果佐匹克隆的定量限和检测限分别为33和11 ng。结论本方法准确、简便、专属性强,可用与药品质量控制。

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药物与临床

肾移植病人食用葡萄柚后升高他克莫司血药浓度

吴悦;杨志豪;唐昆;张相林

2008, 43(12): 957-958.

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药物与临床

盐酸氨溴索预防治疗早产儿呼吸窘迫综合征的临床观察

高伟

2008, 43(12): 959-960.

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