中国药学杂志

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综述

王守宝;杜冠华

2008, 43(05): 321-324.

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目的对脂肪源性舒张因子的发现、性质及其参与血管张力调节的作用机制的研究进展作一综述。方法检索近几年国外研究脂肪源性舒张因子的相关文献,并进行分析、归纳。结果脂肪源性舒张因子由血管外周脂肪分泌,通过开放K~+通道引起血管舒张,参与血管张力调节。结论脂肪源性舒张因子可能对于高血压、动脉粥样硬化等疾病的血管功能紊乱具有重要意义,有可能成为一种很有前途的新颖的作用靶点并将推动相关新药的研发。

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综述

胰岛素肺吸入剂的研究现状与趋势

汤玥;朱家壁;张勇

2008, 43(05): 324-326.

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目的综述胰岛素肺吸入剂的制剂、给药装置、药效学等方面的研究现状与趋势。方法查阅国内外有关的文献,并进行总结分析。结果与结论胰岛素的肺吸入剂为糖尿病患者提供了一种非侵入性的给药剂型,值得进一步研究。

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论著

精制抗眼镜王蛇毒血清的制备

张连江;郑颖;范泉水;邱薇;李江;冯子良

2008, 43(05): 327-330.

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目的研制抗眼镜王蛇毒血清,以解决被眼镜王蛇咬伤后的救治问题。方法以眼镜王蛇毒为免疫原免疫马获得免疫血浆,经盐析制备IgG,IgG再经酶解、疏水柱纯化后得到F(ab′)₂活性片段,并以免疫扩散、ELISA测定其抗体特异性,以小鼠实验法测定其中和眼镜王蛇毒能力。结果得到的抗血清F(ab′)₂冻干品纯度达90%以上。结论研制出了特异性强、效价高的抗眼镜王蛇毒血清。

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论著

金黄色葡萄球菌肠毒素E的克隆表达及其生物活性研究

张伟;潘映秋;陈枢青

2008, 43(05): 331-335.

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目的克隆金黄色葡萄球菌肠毒素E(SEE)基因,获得重组SEE蛋白(rSEE),并对rSEE进行生物活性分析。方法通过PCR从金黄色葡萄球菌FR1326菌株基因中得到肠毒素SEE的成熟肽基因,将其克隆至融合表达载体pGEX-4T-1,转化大肠杆菌进行表达并对融合蛋白进行亲和色谱纯化,通过MTF法研究其生物活性。结果成功构建了SEE的表达载体,并得到高纯度的重组蛋白。MTY法结果表明,rSEE具有良好的促淋巴细胞增殖的能力以及肿瘤细胞的杀伤活性。结论具超抗原活性和高纯度的rSEE,为进一步研究该蛋白的抗肿瘤机制,构建靶向抗肿瘤融合蛋白奠定了基础。

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论著

黄背栎中的黄酮类化学成分研究

李钦;沈月毛;李萍

2008, 43(05): 336-337.

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目的研究黄背栎(Quercus pannosa Hand.-Mazz.)中的黄酮类化学成分。方法利用Sephadex LH-20及硅胶等柱色谱技术进行化合物的分离和纯化,根据理化性质、光谱数据对其结构进行鉴定。结果得到5个黄酮类化合物,分别鉴定为(+)-catechin(1),(-)-epicatechin(2),(2R,3R)-(-)-二氢槲皮素3-O-β-D-葡萄糖苷(3),(2R,3R)-(-)-二氢槲皮素3-O-β-D-木糖苷(4),chamaechromone(5)。结论这5个化合物均为首次从黄背栎中分离得到。

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论著

镰形棘豆的化学成分研究(Ⅰ)

杨欢;王栋;童丽;蔡宝昌

2008, 43(05): 338-340.

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目的对藏药镰形棘豆的石油醚和氯仿萃取部分的化学成分进行研究。方法使用硅胶柱色谱对这两个部分的化学成分进行分离和纯化,通过理化方法、MS和NMR对化合物进行鉴定。结果从镰形棘豆的石油醚部分分离得到3个化合物,经鉴定分别为正二十九烷(n-nonacosane,Ⅰ)、花生酸(eicosanoic acid,Ⅱ)和β-谷甾醇(β-sitosterol,Ⅲ);从氯仿部分分离得到6个化合物,经鉴定分别为5-羟基-7-甲氧基二氢黄酮(pinostrobin,Ⅳ)、2′,4′-二羟基二氢查尔酮(2′,4′-dihydroxy dihydroch- alcone,Ⅴ)、2′,4′-二羟基查尔酮(2′,4′-dihydroxy chalcone,Ⅵ)、5,7-二羟基二氢黄酮(pinocembrin,Ⅶ)、豆甾醇(stigmasterol,Ⅷ)和2′-羟基-4′-甲氧基查尔酮(2′-hydroxy-4′-methoxy chalcone,Ⅸ)。结论化合物Ⅰ,Ⅷ为首次从该植物中分离得到;化合物Ⅱ,Ⅳ,Ⅶ为首次从棘豆属中分离得到。

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论著

猴头菌寡糖的化学研究

姜瑞芝;王颖;陈英红;孙宁;高阳;高其品

2008, 43(05): 341-343.

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目的研究猴头菌寡糖的理化性质、组成糖、相对分子质量及糖链连接方式,并确定猴头菌四糖的2种化学结构。方法采用水提醇沉法;醇沉部分经DEAE-Sephadex A-50和Sephadex G-25分离纯化;苯酚硫酸法、Lowry法、间羟基联苯法测定总糖、蛋白质、糖醛酸的含量;HPLC测定纯度及相对分子质量分布;活性碳柱色谱纯化猴头菌四糖;GC,GC-MS及ESI-MS分别给出组成糖、糖链连接方式及化学结构。结果Hep-1-3为寡糖混合物,总糖含量为91%,蛋白质含量为3%,糖醛酸含量甚微,由Man和Glu组成,糖苷键以1→4和1→6为主,3-位上有支点。所得2种四糖均由Glu组成,以1→6连接为主链,3-位上有支点。结论Hep-1-3为二糖至七糖的寡糖混合物,首次从猴头菌中获得,所得2种四糖的结构确定为a-D-Glul→6a- D-Glul→6a-D-Glul→6a-D-Glu和a-D-Glul→6a-D-Glul→6a-D-Glu↓₁³ a-D-Glu

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论著

黄连解毒汤对MPP⁺诱导的PC12细胞损伤的保护作用

金瑾;段冷昕;孙健;赵文杰;周秋丽

2008, 43(05): 344-348.

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目的观察黄连解毒汤(HJD)对1-甲基-4-苯基-1,2,3,6-四氢吡啶离子(MPP⁺)所致大鼠嗜铬神经瘤细胞(PC12)损伤的保护作用并探讨其可能的作用机制。方法在生长状态良好的PC12细胞中加入终浓度为200μmol·L^-1的MPP⁺,造成帕金森病的离体实验模型。观察HJD全方,单味药及药对的大鼠含药血清对PC12细胞的保护作用。用四甲基偶氮唑盐(MTT)法检测细胞活力,用吖啶橙(AO)溴化乙锭(EB)荧光染色法观察细胞的形态改变,应用流式细胞仪检测细胞周期以及细胞线粒体膜电位。结果HJD的含药血清和单味药栀子的含药血清能明显提高MPP⁺损伤的PC12细胞活力,且全方的作用大于单味药栀子的作用。在200μmol·L^-1MPP⁺作用下,PC12细胞形态发生了凋亡和坏死,而HJD的含药血清能明显改善受损的细胞形态。流式细胞仪检测结果表明,HJD的含药血清能促进细胞从G₁期向S期和G₂期的过度,并能对抗MPP⁺所致的PC12细胞的线粒体膜电位的降低。结论HJD对MPP⁺所致的PC12细胞的损伤具有保护作用,它能减少细胞的凋亡和坏死,提高细胞存活率。调节细胞周期和维护线粒体膜电位可能是HJD保护受损PC12细胞的作用机制之一。

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论著

23-羟基白桦酸在Caco-2细胞模型中的吸收特性研究

杨敏;王广基;徐宇平;潘栋辉;吴晓兰;黄晨蓉;叶文才

2008, 43(05): 349-352.

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目的研究23-羟基白桦酸在Caco-2细胞模型中的吸收特性,为设计合理的给药方式提供依据。方法利用MTT实验筛选出23-羟基白桦酸在Caco-2细胞中的安全浓度,然后用Caco-2细胞单层模型研究23-羟基白桦酸的双向转运,采用同位素示踪法检测药物浓度,计算其表观渗透系数,考察时间、药物浓度对23-羟基白桦酸吸收的影响。结果23-羟基白桦酸在Ca- co-2细胞模型中的转运中对应时间点表观渗透系数值(P_app)A→B约等于(P_app)B→A,随时间增加P_app逐渐下降,而在所测浓度范围内P_app值基本保持恒定。结论23-羟基白桦酸在Caco-2细胞模型中的吸收机制主要是被动转运。

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论著

用混悬-旋转蒸发包衣法提高干扰素α-2b粉雾剂的沉积性能

江荣高;王晓钰;王立青;王春龙

2008, 43(05): 353-355.

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目的提高干扰素α-2b粉雾剂的沉积性能并降低其引湿性。方法采用混悬-旋转蒸发法对供吸入载药粉末进行包衣,并用扫描电镜和能谱仪对颗粒表面进行分析,考察了包衣前后粉末的引湿性及溶解性,测试了不同湿度条件对粉雾剂体外沉积的影响。结果经过包衣之后颗粒为多孔结构,且表面分布着许多10 nm左右的突起。粉末的引湿性降低而溶解性提高,包衣后干扰素α-2b粉雾剂的体外沉积性能明显提高,对湿度的耐受性也得到大幅度改善。结论混悬-旋转蒸发包衣法作为一种简单易行的方法可以大幅度降低α-2b粉雾剂的引湿性并提高体外沉积量。

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论著

均匀设计法优化塔斯品碱脂质体处方

卢闻;贺浪冲;李燕华;冯宝璐

2008, 43(05): 356-359.

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目的优化塔斯品碱脂质体的制备处方。方法采用薄膜挤压法制备塔斯品碱脂质体,根据均匀实验设计,以外观、脂质体粒径、复溶情况及包封率为指标综合评价。结果塔斯品碱脂质体的最佳制备处方为:蛋黄卵磷脂与胆固醇摩尔比50:50;水合介质用量10 mL;冻干保护剂选用蔗糖,用量为13%。所得塔斯品碱脂质体的平均粒径为186.4 nm,包封率为(88.29±4.2)%。结论由最佳处方制备的塔斯品碱脂质体,粒径均匀,包封率较高。

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论著

氟尿嘧啶植入剂在蛋白变性剂盐酸中行为研究

王世亮;张元志;李玉;尹情胜;任翠丽;马晓芹;吴静;冯梅

2008, 43(05): 360-364.

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目的研究氟尿嘧啶植入剂与蛋白变性剂6 mol·L^-1盐酸的相容性,了解两者能否联用。方法装有氟尿嘧啶植入剂和盐酸试管96只置(37±0.5)℃下保温,于不同时间点各取6只试管内药粒,显微镜观察形态;高效液相色谱和紫外法测定氟尿嘧啶在盐酸中稳定性,紫外法测定药含量和饱和浓度;计算体外释放度,并与大鼠体内释放度比较。结果在(37±0.5)℃盐酸中,氟尿嘧啶960 h稳定,饱和质量浓度为(22.72±0.04)g·L^-1,植入剂药粒完整,表面多孔,释药速率与大鼠体内相比,前期大,后期小,药物难以放完;1,96,360,960 h时释放度分别为(11.9±5.3)%,(52.6±4.3)%,(75.3±3.8)%,(85.3±2.1)%。结论氟尿嘧啶在(37±0.5)℃盐酸中略溶,960 h稳定,氟尿嘧啶植入剂在蛋白质变性剂6 mol·L^-1盐酸中缓释药物,两者相容性好,可以联用。

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论著

LC-MS/MS测定盐酸他利克索与美多芭联合用药的人体药动学

张婷婷;徐晓峰;杭太俊;宋敏;文爱东

2008, 43(05): 365-368.

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目的建立液相色谱-串联质谱法研究盐酸他利克索与关多芭联合用药在健康志愿者体内的药动学行为。方法以盐酸克仑特罗为内标,血浆样品经乙酸乙酯提取,Lichrospher C_6H_6柱分离后电喷雾正离子化选择性反应检测。12名健康志愿者(男女各半)按随机双交叉试验设计,研究单剂量口服盐酸他利克索片(0.4 mg)及与美多芭片(0.25 g)联合用药后的药动学。结果盐酸他利克索在0.10～10.0μg·L^-1内呈现良好线性,方法回收率为80.8%～86.2%。日内、日间精密度的RSD分别为0.5%～4.8%和2.4%～8.6%。两种服药方式后盐酸他利克索的主要药动学参数ρ_max,t_max,t_1/2,MRT,AUC_0-36,AUC_0-∞,CL/F和V_d/F分别为(0.96±0.12)和(0.89±0.16)μg·L^-1,(1.4±0.9)和(1.4±0.9)h,(11.37±1.99)和(11.61±1.80)h,(15.90±2.95)和(16.35±2.60)h,(9.66±1.33)和(9.36±1.58)μg·h·L^-1,(11.07±1.72)和(10.82±1.98)μg·h·L^-1,(37.9±7.50)和(40.5±10.0)L·h^-1,(650±186)和(601±167)L。经单因素方差分析及独立样本t检验分析单剂量口服盐酸他利克索片及与美多芭片联合用药后的主要药动学参数均无显著性差异。结论建立的LC-MS/MS测定法准确、灵敏,专属。美多芭对盐酸他利克索的药动学行为没有明显影响。

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论著

用时间分辨荧光免疫法测定大鼠血浆中大豆苷元的含量

葛月宾;谢莉萍;张荣庆

2008, 43(05): 369-372.

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目的建立时间分辨荧光免疫分析方法(TR-FIA)测定大鼠血浆中大豆苷元的浓度,并用于大鼠静脉注射大豆苷元溶液的药动学研究。方法血浆样品经酶水解后,经液液萃取法提取游离的大豆苷元,采用大豆苷元时间分辨荧光免疫分析试剂盒和Victor³ 1420型时间分辨荧光分析仪测定大豆苷元含量。结果本方法在0.13～61.02μg·L^-1内线性良好,相关系数r=0.998 1,精密度和回收率实验符合方法学要求。大鼠静脉注射大豆苷元溶液后,体内行为符合双室模型,主要药动学参数AUC,t_1/2(α),t_1/2(β),K₁₀分别为(38.09±5.01)mg·h·L^-1,(0.30±0.05)h,(18.94±0.78)h,(1.17±0.20)h^-1。结论该方法稳定、灵敏度高、操作简单,适用于大豆苷元血药浓度的测定及药动学研究。

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论著

木犀草素在大鼠体内的药动学研究

万丽丽;余奇;李颜;郭澄

2008, 43(05): 373-376.

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目的建立HPLC-UV方法,研究木犀草素灌胃及腹腔给药后原形药物及结合形药物在大鼠体内的药动学,并测定灌胃给药后大鼠胆汁排泄情况。方法利用HPLC-UV方法,测定大鼠灌胃及腹腔给药20 mg·kg^-1后血浆及血浆样品水解后木犀草素浓度。测定灌胃给药后各个时间段胆汁样品水解后木犀草素浓度,计算20 h内胆汁的排泄率。利用DAS计算出主要药代参数。结果木犀草素灌胃给药后,血浆中游离木犀草素的AUC_0-t,MRT_0-t,ρ_max,t_max分别为0.212 6 mg·h·L^-1,4.52 h,0.05 mg·L^-1,0.25 h;游离与结合形式总和的药代参数分别为12.076 6 mg·h·L^-1,7.89 h,1.45 mg·L^-1,8 h。腹腔给药后,血浆游离木犀草素的AUC_0-t,MRT_0-t,ρ_max,t_max分别为4.642 1 mg·h·L^-1,3.81 h,1.71 mg·L^-1,0.5 h;血浆游离与结合形式的药代参数分别为36.720 9 mg·h·L^-1,6.98 h,7.755 mg·L^-1,0.5 h。胆汁样品水解处理后12 h的总排泄量约为给药量的0.87%。胆汁中药物浓度在1～2 h和8～12 h时间段较高。胆汁中药物浓度不随时间而降低。结论建立的HPLC方法可用于木犀草素的药动学研究。木犀草素给药后在体内主要以结合形式存在。口服给药后木犀草素部分以结合形式通过胆汁排泄。

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论著

超滤-分光光度法分离测定聚乙二醇单甲醚-2000

徐缓;邓意辉;王凯乾;沈琳;鲍英哲;陈大为

2008, 43(05): 377-379.

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目的利用超滤法分离聚乙二醇单甲醚-2000(mPEG-2000),建立mPEG-2000的含量测定方法。方法采用分光光度法测定mPEG-2000的含量,检测波长为567.8 nm,并考察了利用不同截留相对分子质量(MWCO)的超滤膜分离不同浓度mPEG- 2000溶液时的膜透过率以及超滤膜重复利用的情况。结果mPEG-2000在1～10 mg·L^-1内线性良好(r=0.9990);随着mPEG-2000溶液浓度的增加,3种不同截留相对分子质量(10000,50000,100000)的超滤膜的膜透过率呈下降趋势;100000截留相对分子质量的超滤膜对4种浓度mPEG-2000溶液的膜透过率最高;超滤次数增加,质量浓度为0.002和0.02 g·L^-1的mPEG-2000溶液膜透过率降低,质量浓度为0.2 g·L^-1的mPEG-2000溶液的膜透过率在较小范围内波动。结论可见分光光度法作为测定mPEG-2000的含量测定方法操作简单,准确易行;100000截留相对分子质量的超滤膜可以对mPEG-2000溶液(质量浓度<0.2 g·L^-1)进行良好的分离。

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论著

LC-MS/MS快速测定不同采摘时间银杏叶中银杏内酯和白果内酯的含量

沈涛;高彦慧;娄红祥

2008, 43(05): 380-383.

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目的建立银杏叶中银杏内酯和白果内酯的高效液相电喷雾二级质谱(LC-MS/MS)定量分析方法,并对不同采摘时间银杏叶中银杏内酯和白果内酯含量进行测定。方法银杏叶样品以甲醇-水(1:9)提取,并用乙酸乙酯萃取,采用Phenomenex ODS柱分离,流动相为甲醇-水(60:40),流速0.7 mL·min^-1。电离方式为电喷雾正离子,采用多反应检测模式(MRM),捡测离子分别为m/z 409.4→345.3(银杏内酯A)、m/z 425.3→361.3(银杏内酯B)、m/z 441.4→325.3(银杏内酯C)和m/z 327.4→309.3(白果内酯)。结果分析过程仅需8.5 min,且无杂质干扰,4种成分回收率为91.79%～101.48%银杏内酯A,B和白果内酯含量分别在7月18日、8月19日和7月5日采摘的样品达到最高。结论方法快速、准确、选择性好,适合银杏内酯和白果内酯的定量分析,七月份叶子中内酯含量最高,为最佳采摘时间。

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论著

刺五加注射液中过敏性杂质的分析

于风平;胡昌勤;崔生辉;马越;相秉仁

2008, 43(05): 384-387.

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目的探索刺五加注射液中的过敏性杂质,建立相应的检查方法。方法针对刺五加注射液"水煮醇沉"工艺的特点提取刺五加抗原,采用豚鼠被动皮肤免疫(PCA)实验寻找刺五加注射液中的过敏性杂质,用间接ELISA法检测过敏性杂质。结果PCA实验证实,ELISA法阳性刺五加注射液可以引发刺五加抗原致敏豚鼠的速发型过敏反应;采用间接ELISA法检测刺五加注射液中的过敏性杂质,其灵敏度为0.5 mg·L^-1,线性范围为4～128 mg·L^-1(r²=0.9988),平均加样回收率为86.3%;对92批市场流通样品进行了测定,8批(8.7%)检出过敏性杂质;经超滤处理后,样品的ELISA实验呈阴性,而其UFLC分析显示,超滤前后药物中的HPLC图谱没有变化。结论本实验结果表明,药材中的植物蛋白等过敏性杂质可能会残留到注射液中导致过敏反应的发生,间接ELISA法可用于测定刺五加注射液中的过敏性杂质;超滤技术可以去除刺五加注射液中的过敏性杂质。

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论著

2-(5-取代-1，3，4-噁二唑-2-亚甲硫)-5-吡啶-3-基-1，3，4-噻二唑的合成与抗癌活性

杨锐生;胡国强;谢松强;黄文龙

2008, 43(05): 388-390.

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目的研究含吡啶噻二唑噁二唑多杂环衍生物的合成方法及抗癌活性。方法吡啶噻二唑硫醇与噁二唑氯甲烷缩合得相应目标化合物、采用MTT法研究了目标化合物体外抑制L1210和B16癌细胞的活性。结果合成了5个新化合物,其结构经元素分析、IR、¹H-NMR、MS确证化合物4a,4c,4d,4e表现出比较明显的体外抗癌活性。结论含吡啶噻二唑噁二唑的衍生物有可能成为新型结构的抗癌候选药物。

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药物与临床

肺炎链球菌肺炎家兔模型的建立及实验研究

颜彪华;高树棣;宋春生;李培红

2008, 43(05): 391-393.

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目的实验旨在建立肺炎链球菌感染的家兔肺炎模型,对肺炎链球菌的发病机制进行初步的探讨,为药物治疗提供理论基础,为药学及药物治疗的研究建立肺炎链球菌家兔模型。方法雄性新西兰兔20只,正常对照组7只,实验组13只。在全麻下经气管插管给实验组家兔注射1 mL浓度为10¹⁰cfu·mL^-1的肺炎链球菌。接菌后,分别于0,4,6,30,54,76 h测体温和白细胞,并于76 h后处死全部动物,计算实验过程中的死亡率。取动物肺脏进行大体标本观察,制作肺组织切片并镜下观察。将肺组织匀浆做细菌培养。正常对照组也于相应的时间点测相同的指标。结果经气管给家兔接种肺炎链球菌以后可以产生肺部感染,病理改变由轻到重表现为血管病变,急性支气管炎,局灶性支气管肺炎,实变以及肺脓肿等。大体标本观察有明显的充血及颜色变化等改变,细菌培养阳性。结论成功的建立了家兔肺炎链球菌肺炎实验模型

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药事管理

我院医疗机构制剂的SWOT分析、定位和竞争优势建立

赵荣生;翟所迪;张晓乐;金昌晓;陈仲强

2008, 43(05): 394-396.

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药事管理

门诊血脂调节药应用分析

李学萍;刘晓婕

2008, 43(05): 396-398.

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