中国药学杂志

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综述

微乳作为经皮给药载体的研究进展

吴晓辉;刘玉玲

2006, 41(22): 1681-1685.

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目的介绍微乳经皮给药研究进展。方法根据近年来文献,综述微乳作为经皮释药载体的吸收特性,及微乳处方组成对经皮释药性能的影响。结果微乳具有增加药物溶解度、提高药物穿透能力、降低药物刺激性和延缓药物释放等作用。结论微乳经皮给药具有广阔前景。

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综述

鼻腔给药的研究进展

杨莉;高颖昌;赵志刚

2006, 41(22): 1685-1688.

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目的介绍近年鼻腔给药的研究进展,以及增加药物经鼻吸收的方法与经鼻腔靶向于中枢神经系统的可能性。方法结合鼻腔的生理特点,查阅国内外近年的相关文献资料进行分析与综述。结果鼻腔给药具有生物利用度高、起效快、无损伤性、使用方便等特点,成为制剂领域的研究热点;鼻腔与脑部的生理联系,使鼻腔给药成为有效治疗脑部疾病的一种新途径。鼻腔给药存在的最大问题是大分子药物的促吸收和鼻黏膜纤毛毒性问题。结论鼻腔给药具有许多其他给药途径所无法比拟的优越性,该类制剂必将得到迅速发展。目前的研究重点是如何发现和选择低毒高效的吸收促进剂、减轻或消除药物及其附加剂的纤毛毒性。

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综述

槲皮素金属配合物的药理作用研究进展

谭君;王伯初;祝连彩

2006, 41(22): 1688-1691.

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目的介绍槲皮素金属配合物的研究进展,为新药研究提供借鉴和指导。方法依据近年来国内外文献资料,介绍了槲皮素金属配合物的结构类型与表征以及槲皮素金属配合物的抗氧化、抗肿瘤和其他药理作用及机制。结果与结论槲皮素金属配合物具有潜在的应用前景,但在其结构表征和药理研究中所存在的一些问题需要解决,仍需要进一步的深入研究。

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论著

真菌诱导子对铁皮石斛原球茎的影响

陈晓梅;郭顺星;孟志霞

2006, 41(22): 1692-1694.

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目的研究固体培养条件下一种真菌诱导子对铁皮石斛原球茎生长及总生物碱含量的影响。方法在铁皮石斛原球茎固体培养的后期加入内生真菌诱导子,并以加入等量葡萄糖溶液、麦麸培养基、蒸馏水为对照,考察真菌诱导子对原球茎鲜重、干重及总生物碱含量的影响。结果与加蒸馏水的对照相比,真菌诱导子、对照的麦麸培养基和葡萄糖溶液均可以极显著性地提高铁皮石斛原球茎的干重(P<0.01),分别提高了35.7%,34.3%和22.7%;并显著性地提高原球茎的折干率达20.7%,20.7%和16.3%(P<0.05)。与加真菌诱导子的原球茎相比,附加等量麦麸培养基和葡萄糖溶液培养的原球茎总生物碱含量分别降低了23%和17%。结论在铁皮石斛原球茎固体培养的后期加入真菌诱导子能促进原球茎的生长,并对总生物碱含量有一定的影响。

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论著

灯盏细辛化学成分及视神经保护活性成分的研究

张静;杨文宇;张艺;盛艳梅;段俊国

2006, 41(22): 1695-1697.

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目的研究灯盏细辛视神经保护的活性成分。方法采用植物化学分离方法,结合体外视网膜神经节细胞存活影响实验,从灯盏细辛视神经保护有效部位分离化学成分,运用现代波谱方法进行结构鉴定,并进行化合物的视神经保护活性测定。结果从灯盏细辛乙酸乙酯部位分离得到7个化合物,经鉴定为:槲皮素(1)、芹菜素(2)、飞蓬苷(3)、东茛菪素(4)、咖啡酸(5)、3-O-咖啡酰基-奎宁酸(6)和野黄芩苷(灯盏乙素,7)。结论其中东莨菪素(4)、咖啡酸(5)、野黄芩苷(7)具有视神经保护活性。

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论著

高效液相色谱法测定不同来源青蒿中青蒿乙素的含量

王满元;杨岚;张东

2006, 41(22): 1698-1669.

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目的建立青蒿药材中青蒿乙素简便易行的高效液相含量测定方法以及测定不同来源青蒿中青蒿乙素的含量。方法高效液相色谱法,石油醚超声提取,硅胶小柱净化,ODS柱,甲醇-水(6∶4)为流动相,流速0.8 mL·min^-1;检测波长为220 nm。结果青蒿乙素获良好分离,在0.02～0.40μg内呈现良好的线性关系,加样回收率为100.0%,RSD为2.22%(n=6)。不同来源最高含量为0.18%,最低含量为0.003%。结论该方法简便易行、灵敏、重现性好,可用于青蒿药材中青蒿乙素的含量测定。不同来源青蒿中青蒿乙素的含量差别较大。

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论著

辐射对云南特色中药的灭菌效果及品质影响研究

金辉;王保忠;刘智斌

2006, 41(22): 1700-1702.

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目的为有效利用辐射灭菌处理云南特色中药。方法选有代表性的三七粉和灯盏花素粉利用钴-60γ射线进行辐射处理,检测分析其在不同辐射剂量下的灭菌效果和有效成分含量的变化,并计算D₁₀值。结果γ射线辐射对三七粉和灯盏花素粉的有效成分含量无明显影响,三七粉的D₁₀值计算为2.9 kGy。6.0和3.0 kGy可有效杀灭三七粉和灯盏花素粉中的微生物至规定标准。结论用辐射灭菌法处理三七和灯盏花及其制品是有效可行的。

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论著

银杏叶提取物对运动大鼠肌膜Na⁺,K⁺-ATP酶活性的影响

刘庆山;盛蕾;王秋娟;杜冠华

2006, 41(22): 1703-1705.

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目的为研究银杏叶提取物(EGb761)对大鼠大强度跑台运动及其肌膜Na⁺,K⁺-ATP酶活性的影响。方法采用大强度上坡跑大鼠运动模型,测定运动力竭时间、Na⁺,K⁺-ATP酶、超氧化物歧化酶(SOD)、谷胱甘肽过氧化物酶(GPx)活性、谷胱甘肽含量、总抗氧化能力、丙二醛(MDA)水平。结果EGb761可以提高大鼠大强度运动至力竭的时间,并使单次定量运动后即刻白肌肌膜总抗氧化能力(TAOC)和谷胱甘肽含量(GSH)升高、MDA水平下降。结论EGb761可能通过直接和间接途径清除大强度常规训练时产生的自由基,保护肌膜Na⁺,K⁺-ATP酶,提高训练效果,延长运动时间;明显提高单次定量运动后即刻GSH,TAOC,降低肌膜MDA水平。

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论著

油茶皂苷对脂多糖诱导人脐静脉内皮细胞ICAM-1表达的抑制作用

黄起壬;戴育成;陈和平;刘丹;曾国华;何明;罗永明

2006, 41(22): 1706-1709.

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目的观察油茶皂苷(SQS)对脂多糖(LPS)诱导人脐静脉内皮细胞(HUVECs)ICAM-1表达的作用并探讨其作用机制。方法建立HUVECs LPS应激模型,以油茶皂苷(10.0,1.0,0.1μmol·L^-1)和ERK1/2抑制剂PD98059(10.0μg·L^-1)预处理细胞8h,取培养细胞上清液测定LDH活性,HUVECs分别用于测定细胞存活率及ICAM-1 mRNA和蛋白的表达。结果LPS可显著升高LDH活性,上调ICAM-1 mRNA和蛋白的表达(P<0.01)。SQS呈浓度依赖性地对抗上述改变,其作用与PD98059的作用相似。结论SQS可抑制LPS诱导的HUVECs ICAM-1表达的上调,其机制可能与MAPK-ERK1/2(MEK1/2)信号转导通路有关。

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论著

过氧化氢诱导PC12细胞凋亡及芍药苷的保护作用

孙蓉;武栋栋;张作平;衣银萍;刘国卿

2006, 41(22): 1710-1712.

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目的探讨过氧化氢诱导PC12细胞凋亡及芍药苷保护作用的可能机制。方法MTT测定细胞存活率,流式细胞仪测定细胞凋亡率,DCFH-DA为细胞内荧光探针,测定细胞内ROS浓度,流式细胞仪检测线粒体跨膜电位。结果200μmol·L^-1H₂O₂可诱导PC12细胞凋亡,细胞内ROS浓度增加,细胞线粒体跨膜电位明显下降。预先经过0.1,1和10μmol·L^-1浓度的芍药苷处理后,H₂O₂诱导的PC12细胞凋亡明显减少,同时明显减弱H₂O₂对细胞内ROS浓度和线粒体跨膜电位的影响。结论芍药苷可抑制过氧化氢诱导PC12细胞凋亡,其作用机制可能与其抑制细胞内ROS累积,稳定细胞线粒体跨膜电位有关。

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论著

空心莲子草类盐抗汉坦病毒作用研究

侯炜;杨占秋;毛琳;李晶晶;肖红;程丽;文利;周俊

2006, 41(22): 1713-1715.

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目的明确空心莲子草类盐抗汉坦病毒(HV)的作用机制。方法采用噻唑兰(MTT)比色法检测细胞活性、免疫荧光法(IFA)和逆转录聚合酶链反应(RT-PCR)检测病毒滴度和病毒核酸,以确定空心莲子草类盐细胞内抗HV作用。结果空心莲子草类盐对HV无直接灭活作用,也不能阻止HV的吸附,这表现在各药物浓度组病毒滴度均在5.7以上;空心莲子草类盐有抑制HV生物合成作用,在质量浓度为40～320 mg·L^-1内,随着药物质量浓度的增加,病毒滴度、细胞培养液中病毒核酸的阳性稀释度逐渐降低,抗病毒指数逐渐增加,并表现出量效关系,药物治疗组的病毒滴度明显低于病毒对照组(P<0.05)。结论空心莲子草类盐在体外通过抑制病毒生物合成而发挥抗HV作用。

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论著

鱼精蛋白凝聚法测定脂质体和纳米脂质体包封率

孙维彤;黄桂华;叶杰胜;张娜

2006, 41(22): 1716-1719.

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目的建立鱼精蛋白凝聚法测定脂质体、纳米脂质体包封率的方法。方法鱼精蛋白凝聚法分离脂质体、纳米脂质体,以高效液相色谱法为分析手段,测定脂质体药物包封率,并与葡聚糖凝胶柱色谱法比较。考察脂质体粒径、脂质体Zeta电位、鱼精蛋白用量以及药物不同溶解性、荷电性、分子量大小等因素对鱼精蛋白凝聚法测定脂质体包封率的影响。结果鱼精蛋白凝聚法可以准确测定不同溶解性质药物脂质体的包封率;应用葡聚糖凝胶G-50柱色谱法与鱼精蛋白凝聚法均能很好测定粒径≥220 nm碘海醇脂质体的包封率。脂质体粒径减小,葡聚糖凝胶柱色谱法药物回收率下降;碘海醇脂质体粒径小于200 nm时,葡聚糖凝胶G-50柱色谱法测得药物回收率较鱼精蛋白凝聚法低。葡聚糖凝胶柱色谱法不适合脂溶性药物脂质体的分离且不能准确测定脂溶性药物托氟啶脂质体的药物包封率;鱼精蛋白凝聚法可准确测定粒径在100～500 nm的托氟啶脂质体的药物包封率。脂质体荷电性影响鱼精蛋白凝聚法测定脂质体包封率;调节介质pH值使托氟啶脂质体Zeta电位分别为-44.07,-4.76和14.5 mV,鱼精蛋白凝聚法方法回收率分别为98.1%,95.3%和86.6%。不同荷电性小分子药物不影响鱼精蛋白凝聚法测定脂质体包封率,但大分子药物荷电性有影响;解离的奥沙西罗(荷负电)和pH 2的胰岛素(荷正电)回收率较好,而pH 7的胰岛素(荷负电)的回收率则较低。结论鱼精蛋白凝聚法可以测定不同溶解性质药物脂质体、纳米脂质体的包封率,此法适合小分子药物及正电荷大分子药物脂质体的测定;适于中性或负电荷脂质体的测定。

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论著

豆腐果苷磷脂复合物的制备及理化性质研究

陶云海;刘俊华;杨祥良

2006, 41(22): 1720-1722.

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目的制备豆腐果苷磷脂复合物并考察其理化性质。方法以豆腐果苷与磷脂的复合率为评价标准,通过正交设计考察反应初始浓度、投料比例和反应时间对复合率的影响;研究豆腐果苷磷脂复合物的理化性质包括晶体特征、相变特征1、H-NMR及溶解性能等。结果确定了豆腐果苷磷脂复合物的最佳制备工艺即在室温下以四氢呋喃为反应溶剂,豆腐果苷质量浓度为5 g·L^-1,投料质量比例为1∶5,反应时间为2 h。X-射线衍射分析显示复合物呈现无定型特征;差热扫描显示复合物的相变温度改变;¹H-NMR谱图显示豆腐果苷的羟基参与氢键的结合。磷脂复合物明显改善了豆腐果苷在水及正辛醇中的溶解性能。结论确定了制备豆腐果苷磷脂复合物的最佳工艺,并且其磷脂复合物明显的改变了原药的理化性质。

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论著

多指标综合评价法优选阿霉素微球的制备工艺及体内的初步考察

靳浩;吴诚;梅兴国

2006, 41(22): 1723-1725.

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目的优化阿霉素微乳-羟基乙酸共聚物(PLGA)微球制备工艺。方法采用“复乳-液中干燥”法制备阿霉素PLGA微球。通过正交实验结合多指标综合评价法优选最佳制备工艺。并通过测定大鼠皮下注射微球残留药量对优化制备工艺制备的微球进行初步的体内释放研究。结果通过对正交实验Z值结果进行分析,最佳制备工艺为:PLGA质量浓度为800 g·L^-1,W/O相体积之比为1∶3,PVA质量浓度为4%。阿霉素PLGA微球在大鼠体内释放平稳,突释较小,10 d的残留药量为24.1%。结论正交实验结合多指标综合评价法用于载药微球的制备工艺优化实用有效。阿霉素PLGA微球能达到治疗肿瘤的长效释药的要求。

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论著

曲尼司特涂层支架的制备及体外释放度研究

罗启剑;朱雅琴;刘宗军;金拓

2006, 41(22): 1726-1729.

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目的探讨曲尼司特用于心脏涂层支架的可能性,建立曲尼司特涂层支架的制备方法,研究并考察影响释放动力学的因素。方法采用气体喷雾法制备曲尼斯特洗脱支架和洗脱不锈钢片,在37℃PBS中进行体外释放动力学研究,考察涂层各因素对释放动力学的影响。结果曲尼司特涂层支架中曲尼司特的释放速度随控释层厚度增加而减慢,随PLGA中GA比例的增加以及含药层中曲尼司特的含量增加而加速,优化的涂层支架可持续释放达35 d左右,释放度可达90%以上。结论曲尼司特洗脱支架体外释放动力学可以通过PLGA涂层的厚度,LA/GA比例以及含药层PLGA/药物重量比等因素加以调控。

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论著

盐酸多奈哌齐在家兔体内的立体选择性药动学研究

陆益红;张玫;孟群;张正行

2006, 41(22): 1730-1732.

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目的建立高效毛细管电泳法测定家兔血浆样品中盐酸多奈哌齐对映体,并用于口服给药后的立体选择性药动学研究。方法血浆中加入内标L-酒石酸布托菲诺并经碱化后以异丙醇-正己烷(3∶97)提取血浆样品,采用未涂层石英毛细管柱(70 cm×50μm),以25 mmol·L^-1的磷酸-三乙胺(pH 2.5)为运行缓冲液,25 g·L^-1磺化β-环糊精为手性添加剂,进样电压为-20kV,进样时间为15 s,运行电压为-20 kV,对家兔血浆样品中盐酸多奈哌齐对映体进行测定。并用3P97程序计算两者的药动学参数。结果测得血浆样品中多奈哌齐两对映体在0.1～5 mg·L^-1内均呈良好的线性关系。家兔口服30 mg·kg^-1盐酸多奈哌齐后两对映体在家兔体内均符合二房室模型,经统计学t检验,两对映体的ρ_max之间有非常显著性差异(P<0.01),AUC_0-48及AUC_0-∞之间有显著性差异(P<0.05),而两对映体的t_max,t_1/2,MRT之间则无显著性差异(P>0.05)。结论两对映体的家兔体内代谢过程存在立体选择性。

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论著

普伐他汀在大鼠小肠中的吸收和肝脏中的分布

邓鸣;刘会臣

2006, 41(22): 1733-1737.

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目的研究普伐他汀在大鼠小肠吸收及肝脏分布特征。方法30只大鼠随机分为3组,分别在大鼠小肠不同区段注入普伐他汀钠溶液1 mg,1 h后处死大鼠,采集肠内容物及肝组织,HPLC和HPLC-MS测定其中普伐他汀及其主要代谢物3′α-异普伐他汀的浓度。结果普伐他汀的吸收百分率、肝组织中普伐他汀和3′α-异普伐他汀的浓度均按十二指肠、空肠、回肠顺序依次下降。各肠段普伐他汀的吸收百分率差别均有统计学意义(P<0.05);十二指肠给药和空肠给药后、空肠给药和回肠给药后肝组织中普伐他汀的浓度差别均无统计学意义(P>0.05),十二指肠给药和回肠给药后差别有统计学意义(P<0.05);不同肠段给药后肝组织中3′α-异普伐他汀的浓度差别无统计学意义(P>0.05)。结论普伐他汀主要在小肠中上部吸收,最佳吸收部位在十二指肠;普伐他汀肝脏分布量与小肠吸收量成正相关。提示应改良现有制剂,增加其在小肠中上部的吸收。

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论著

体内代谢法研究糖类药物对大鼠CYP3A4的影响

石杰;耿美玉;曹勇;张新惠

2006, 41(22): 1738-1740.

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目的研究不同结构的糖类药物对肝药酶的影响,从而对这些新药进行安全性评价,并预测它们与其他药物合用的不良相互作用。方法通过研究肝药酶的专属探针药物的体内代谢过程的变化,进而判断不同结构糖类药物对这些酶有无诱导或抑制作用。结果SPMG对雌雄大鼠均有显著的抑制作用,但AOSC对CYP3A4无影响。结论结构不同的药物对CYP3A4的影响存在明显的差异,药物与各种与CYP3A4酶代谢有关的药物合用时,应充分考虑其对肝药酶的不同影响,以避免潜在的毒性或不良反应。

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论著

安更胶囊治疗女性更年期综合征的药效学研究

方亮;尉小慧;何俏军;罗沛华;范灵灵;杨波;沈敬山

2006, 41(22): 1741-1744.

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目的观察中药安更胶囊用于女性更年期综合征的实验治疗效果。方法采用戊巴比妥钠诱导小鼠睡眠实验,观察安更胶囊的协同促睡眠作用;采用醋酸所致小鼠扭体法,观察安更胶囊的镇痛作用;采用毛果芸香碱诱导小鼠发汗实验,观察安更胶囊的抑制发汗作用;采用小鼠强迫游泳实验和悬尾实验,观察安更胶囊的抗抑郁作用;采用雌性大鼠去卵巢模型,观察安更胶囊对大鼠血清雌激素、雄激素、LH和FSH激素水平的影响。结果安更胶囊剂量大于0.41g·kg^-1(生药量)能显著延长戊巴比妥钠诱导小鼠的睡眠时间;剂量大于1.65 g·kg^-1(生药量)能够显著减少冰醋酸所致的小鼠扭体次数并明显减轻毛果芸香碱所致的小鼠发汗作用;剂量大于3.3 g·kg^-1(生药量)能够显著减少小鼠强迫游泳不动时间和小鼠悬尾不动时间;安更胶囊对去卵巢大鼠外周血清中E₂,T和FSH含量无显著影响,使LH含量显著降低,对去卵巢大鼠子宫指数无显著影响。结论安更胶囊有促小鼠睡眠、抗抑郁和较强的镇痛作用;对支配汗腺的交感神经兴奋具有一定的抑制作用,并无雌激素样作用。

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论著

黄芪药材HPLC-MS总离子流色谱指纹图谱研究

李翔;王彬;娄子洋;柴逸峰

2006, 41(22): 1745-1747.

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目的建立黄芪药材高效液相-质谱检测器(HPLC-MS)总离子流色谱指纹图谱的评价方法。方法确定实验条件并进行方法学考察,色谱条件:agilent zorbax SB C_l8色谱柱(4.6 mm×250 mm,5μm);流动相:A相为乙腈,B相为水,梯度洗脱;流速:1.0 mL·min^-1,柱后分流;柱温:室温;进样量:10μL。质谱条件:大气压电离-电喷雾电离(API-ESI)离子源;负离子检测模式;扫描范围:m/z 200～1 000;干燥气(N₂)流速:9.0 L·min^-1;雾化气压力:206.7 kPa;干燥气温度:350℃;裂解电压:110 V;毛细管电压:3 500 V。黄芪药材以甲醇超声提取30 min。采用国家药典委员会的《中药色谱指纹图谱相似度评价系统A版》软件进行指纹图谱分析。结果黄芪药材HPLC-MS总离子流色谱指纹图谱具有较好的稳定性、精密度和重复性,相对保留时间和相对峰面积的RSD均小于4.5%,标定13个共有峰,相似度计算结果均大于0.94。结论本研究将有助于加强黄芪药材的质量控制,能够有效的区分黄芪药材同其他相关样品。

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论著

裙带菜茎中褐藻糖胶的组成及生物活性研究

康琰琰;王一飞;熊盛;邢少璟;张美英;朱艳梅

2006, 41(22): 1748-1750.

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目的从褐藻裙带茎中分离纯化得到褐藻糖胶UPPSⅡ,并研究其组成性质及生物活性。方法热水提取粗褐藻糖胶,采用DEAE-52和Sephadex G-200柱分离纯化得到纯褐藻糖胶UPPSⅡ,GC-MS分析多糖组成,凝胶色谱法测定其相对分子质量,红外光谱测定其糖苷键构型,并研究其对酪氨酸酶活性的抑制作用。结果UPPSⅡ由岩藻糖、甘露糖、木糖、葡萄糖、半乳糖以β-糖苷键构成。相对分子质量为1.7×10⁵。其对酪氨酸酶活性呈浓度依赖性抑制。结论UPPSⅡ为首次从裙带菜茎中分离得到,主要成分为岩藻糖,并具有抑制酪氨酸酶活性的作用。

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论著

知母水溶性多糖的分离、纯化及初步研究

吕太勇;王述声;孟安华;梁忠岩

2006, 41(22): 1751-1752.

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目的分离、纯化出知母水溶性多糖,研究其性质。方法粗多糖经反复冻融S、evage法脱蛋白、高速离心、超滤、柱色谱等方法分离纯化得级分AAB1。经HPLC、比旋光度测定等方法,证明AAB1为均一组分。用气相色谱分析多糖组成。结果AAB1由Xyl,Man,Gal,GalA,Glc组成,其摩尔比为1∶11∶1.75∶7.92∶1.2。平均相对分子质量为5.47×10⁴。结论AAB1为酸性均一杂多糖。

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论著

蛹虫草菌丝体超氧化物歧化酶的制备

王尊生;何卓晶;李素霞;袁勤生

2006, 41(22): 1753-1756.

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目的从蛹虫草(Cordyceps militaris)菌丝体中制备Cu,Zn-超氧化物歧化酶。方法超声破碎、硫酸铵沉淀、离子交换。结果10 g湿菌丝体,最佳超声破碎功率400 W,超声时间15 min。粗酶液经55%～95%硫酸铵沉淀,DEAE-FF阴离子交换柱,CM-52阳离子交换柱纯化,酶蛋白收率22.4%,比活达到13 592.1 U·mg(蛋白)^-1,纯化倍数214.1倍。SDS-PAGE电泳分析呈现均一条带。紫外最大吸收峰为266 nm。该酶对KCN和H₂O₂敏感。氨基酸组成和其他来源Cu,Zn-SOD相似。结论本制备工艺切实可行,能获得理想的电泳纯蛋白。

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药物与临床

吉西他滨联合紫衫醇治疗难治型复发型卵巢癌44例临床观察

张彤;任国平;李春青

2006, 41(22): 1757-1758.

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新药介绍

阿坎酸钙缓释片

朱莹;叶敏

2006, 41(22): 1759-1760.

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