中国药学杂志

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综述

李朝霞;刘又宁

2006, 41(16): 1201-1205.

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目的总结防细菌耐药突变株选择浓度(MPC)和突变选择窗(MSW)理论的研究概况,提出抗菌药物合理应用的新策略。方法检索查阅了近5年的30多篇有关文献。结果血清或组织液药物浓度只有高于MIC并低于MPC,处于MSW内时,才导致耐药突变体的选择性扩增,即使临床治疗成功率很高;低于MIC时,治疗无效也不会导致细菌耐药突变体的富集;高于MPC时,细菌要生长须同时具备两种或以上突变,因而不仅治疗成功,也很难出现耐药突变体的选择性扩增。结论基于MSW理论治疗策略的原则是,当血或组织药物浓度高于MPC时,可采用单药治疗;不能达到MPC时,需不同作用机制的药物联合治疗,以关闭MSW,从而在控制感染的同时防止细菌耐药的发生发展。

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综述

乙型肝炎病毒选择性抑制剂的研究进展

张强;孙隆儒

2006, 41(16): 1205-1209.

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目的综述了近年来乙型肝炎病毒(HBV)选择性抑制剂的研究现状及发展趋势。方法查阅最新国外相关文献,按照化合物结构的不同分别对核苷类和非核苷类化合物的抗HBV活性、选择性和作用机制进行分析、归纳和总结。结果与结论抗HBV药物的设计主要应寻找新的药物作用靶点,设计作用机制不同的药物,从而有利于遏制单独应用核苷类药物引起的耐药性HBV变种的增长。

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综述

微针在经皮给药领域的研究进展

边佳明;曾明;许景峰

2006, 41(16): 1209-1211.

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目的阐述近年来微针技术应用于经皮给药的最新进展。方法查阅近年来有关微针技术发展的代表性文献,并对其归纳总结。结果和结论将微针技术用于经皮给药具有很多优势,随着其安全性研究的逐步深入和相关标准的统一,微针将成为一类新型的经皮给药方式。

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论著

预知子中α-常春藤皂苷的HPLC分析

王家明;高慧敏;洪玉梅;王智民

2006, 41(16): 1212-1213.

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目的分析不同种与不同产地预知子中α-常春藤皂苷(常春藤皂苷元-3-O-α-L-吡喃鼠李糖基(1→2)-α-L-吡喃阿拉伯糖苷)的含量,为预知子质量标准建立提供参考。方法采用高效液相色谱分析,Alltech C₁₈色谱柱,乙腈-水-磷酸(45∶55∶0.1)为流动相,检测波长203 nm。结果α-常春藤皂苷的保留时间为16 min,线性范围为1.088～5.44μg(r=0.999 9),加样回收率100.02%。所测样品中α-常春藤皂苷的含量在0.199～33.481 mg·g^-1。结论该法快捷、简便、准确,可用于预知子的质量评价。

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论著

多指标综合评分法优选木香挥发油提取工艺

许卉;王峥涛;刘生生;姜永涛;刘珂

2006, 41(16): 1214-1216.

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目的优选木香挥发油提取工艺。方法在初试的基础上,采用正交实验法对乙醇提取木香挥发油的各影响因素进行考察,通过多指标综合评分法进行数据分析,优选工艺条件。结果因素A对木香挥发油提取结果的综合评分值影响最显著,因素B,C,D均为影响不显著因素,可结合生产实际进行选择。结论采用综合评分法通过正交实验优选木香挥发油的提取工艺为:加入8倍量体积分数为60%乙醇加热回流提取2次,每次提取1 h。

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论著

蒙古黄芪的化学成分研究

卞云云;管佳;毕志明;宋越;李萍

2006, 41(16): 1217-1221.

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目的研究豆科黄芪属植物蒙古黄芪[Astragalus membranaceus(Fish.)Bge.var.mongholicus(Bge.)Hsiao]根中的化学成分。方法采用体积分数为80%乙醇提取,硅胶柱色谱分离及重结晶等方法从蒙古黄芪中分离化合物,根据理化性质和波谱数据鉴定化合物结构。结果分离并鉴定了17个化合物,其中7个为皂苷类化合物,分别为:黄芪皂苷Ⅳ(ZD₁),异黄芪皂苷Ⅱ(ZD₂),黄芪皂苷Ⅱ(ZD₃),膜荚黄芪皂苷Ⅱ(ZD₄),黄芪皂苷Ⅰ(ZD₅),乙酰黄芪皂苷Ⅰ(ZD₆),异黄芪皂苷Ⅰ(ZD₇);2个为异黄烷类化合物,分别为:2′,4′-二甲氧基-3′-羟基异黄烷-6-O-β-葡萄糖苷(ZD₁₀),(3R)-8,2′-二羟基-7,4′-二甲氧基异黄烷(ZD₁₄);2个为紫檀烷类化合物,分别为:(6aR,11aR)9,10-二甲氧基紫檀烷-3-O-β-D-葡萄糖苷(ZD₁₁),(6aR,11aR)10-羟基-3,9-二甲氧基紫檀烷(ZD₁₂);4个为异黄酮类化合物,分别为:芒柄花素-7-O-β-D-葡萄糖苷(ZD₈),芒柄花素-7-O-β-D-葡萄糖苷(ZD₁₆),毛蕊异黄酮(ZD₁₃),阿弗罗摩辛(ZD₁₇);其余2个化合物为:β-谷甾醇(ZD₉)和胡萝卜苷(ZD₁₅)。结论化合物ZD₂,ZD₄,ZD₆,ZD₇,ZD₁₀,ZD₁₄为首次从该种植物中分得。

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论著

骨碎补总黄酮提取和大孔吸附树脂纯化的工艺研究

刘健伟;陈勇;熊富良;李崇明;曾庆恢

2006, 41(16): 1222-1224.

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目的优化骨碎补总黄酮提取分离与纯化方法。方法以骨碎补总黄酮提取率及提取物中总黄酮含量为指标,优化骨碎补总黄酮提取工艺;以总黄酮的吸附与解吸特性为指标,筛选树脂。结果用10倍药材重量的体积分数为65%的乙醇提取3次,每次1.5 h为优化提取条件;非极性树脂D-101-1比较适合用于骨碎补总黄酮的纯化,其静态饱和吸附量与解吸率为305.3 mg·g^-1和94.6%,动态饱和吸附量与解吸率为44.4 g·L^-1和93.6%。结论骨碎补总黄酮提取物经D-101-1树脂纯化后,提取物中总黄酮的含量可达到66.0%,而上柱纯化前总黄酮的含量只有24.5%,说明采用D-101-1树脂纯化骨碎补总黄酮是可行的。

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论著

羟基红花黄色素A缓解大鼠心肌线粒体损伤的作用研究

吴伟;李金荣;朴永哲;董宁宁;金鸣

2006, 41(16): 1225-1227.

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目的研究红花成分羟基红花黄色素A(HSYA)对大鼠心肌线粒体损伤的作用。方法采用低温离心法制备大鼠心肌线粒体;比浊法检测线粒体肿胀;荧光偏振法测量线粒体膜流动性;硫代巴比妥酸比色法观察线粒体脂质过氧化水平。结果HSYA可明显减轻离体大鼠心肌线粒体肿胀(P<0.05)、缓解线粒体膜流动性的下降(P<0.001)、抑制羟自由基诱导的线粒体脂质过氧化(P<0.001)。结论HSYA可减轻大鼠心肌线粒体的损伤。

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论著

吗啡疫苗接种对小鼠血液及脑组织中吗啡含量的影响

李琳;程玉芳;周婕;李雪;富宁;徐江平

2006, 41(16): 1228-1230.

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目的观察两种吗啡疫苗对吗啡依赖小鼠脑组织及血液中吗啡含量的影响。方法吗啡及吗啡半酯在碳二亚胺催化下分别与Blue Carrier(BC)载体蛋白交联,用其免疫小鼠,放射免疫分析方法检测免疫小鼠脑组织及血清中吗啡浓度的变化。结果琥珀酰化吗啡酯(M-6-S-BC)组血清中的吗啡浓度与吗啡依赖模型组比较有所增加,但无显著性差异(P>0.05),脑组织中的浓度,明显降低(P<0.01);吗啡酯(M-BC)组血清及脑组织中吗啡浓度与模型组比较差异显著(P<0.05)。结论两种吗啡疫苗都能诱导小鼠产生高滴度的抗吗啡抗体,可产生中和吗啡的作用,阻断吗啡进入大脑,减弱吗啡对中枢神经系统的影响,提示其对控制毒品复吸将有较好的应用前景。

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论著

咪达唑仑对大鼠杏仁核点燃的抑制作用

宋力;张雪娟;陈达;岳旺

2006, 41(16): 1231-1233.

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目的研究咪达唑仑对大鼠杏仁核点燃发作的抑制及其抗癫痫作用。方法用电刺激方法建立大鼠杏仁核点燃模型,测定不同剂量的咪达唑仑对点燃模型各项指标的影响。结果咪达唑仑(0.25～1.0 mg·kg^-1)可剂量依赖性抑制杏仁核点燃,缩短后放电时程,降低Racine’s分级;降低小鼠自主活动数,同时可以剂量依赖性地对抗小鼠最大电休克发作。结论咪达唑仑具有抑制杏仁核点燃的作用,抗癫痫作用显著,具有明确的抗惊厥和镇静作用。

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论著

黄芩苷对小鼠脑片和大鼠皮质神经元缺氧缺糖/再灌注损伤的保护作用

陈科达;葛求富;王梦令;钱晓东;魏尔清

2006, 41(16): 1234-1236.

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目的在离体水平,探讨黄芩苷对缺氧缺糖/再灌注(OGD/RP)诱导的脑片及神经元损伤的保护作用及机制。方法小鼠离体脑片OGD/RP模型中,以2,3,5-三苯基氯化四氮唑(TTC)产物白评价脑片活性;原代培养大鼠皮层神经元OGD/RP模型中,以噻唑蓝(MTT)还原和乳酸脱氢酶(LDH)活性测定神经元活性变化,用2,7-二氯荧光素二乙酸盐(DCF-DA)测定细胞内自由基水平。观察不同时间给予黄芩苷对损伤的保护作用。结果在脑片,全程给药和OGD时给予黄芩苷0.01～1μmol·L^-1,再灌注时给予黄芩苷0.1～1μmol·L^-1,可显著减轻损伤。在神经元,全程给予黄芩苷0.1～1μmol·L^-1可减轻神经元损伤,并降低神经元内自由基水平升高。结论黄芩苷对OGD/RP损伤有浓度依赖性保护作用,再灌注时给药亦有效,其作用至少部分与抗自由基有关。

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论著

高渗氯化钠右旋糖酐70注射液的制备及质量标准研究

赵莲;王波;王广义;赵敬湘;赵晓宇;张玉华;周虹

2006, 41(16): 1237-1239.

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目的制备高渗氯化钠右旋糖酐70注射液,建立其质量控制标准。方法拟定处方及制备工艺。依据《中国药典》2000年版建立质量标准并对3批产品进行检查。结果3批产品均符合所建立的质量标准。结论处方及制备工艺合理,质量控制方法可靠。

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论著

N-三甲基壳聚糖对胰岛素液体栓剂直肠吸收的促进作用研究

何文;代文兵;吴燕;张冕;李菁

2006, 41(16): 1240-1243.

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目的研究不同季铵化程度及其不同浓度的N-三甲基壳聚糖(N-trimethyl chitosan,TMC)对胰岛素液体栓剂药物直肠吸收的影响。方法以壳聚糖及碘甲烷为主要原料合成两种季铵化程度的TMC,即TMC40和TMC60。以泊洛沙姆407(P407)和泊洛沙姆188(P188)(15%∶20%)为基质,分别以浓度为0,0.1%和0.5%的TMC40或TMC60作为黏膜吸收促进剂制备胰岛素液体栓剂。以2 g·kg^-1(相当于胰岛素200 U·kg^-1)给药剂量直肠给糖尿病小鼠不同的胰岛素液体栓剂,用血糖试纸测定给药后糖尿病小鼠不同时间点的血糖值,计算出各制剂的AUC_0→4,进行比较。结果未加TMC的胰岛素液体栓剂没有降血糖的作用;加入了TMC的液体栓剂均能显著降低糖尿病小鼠的血糖水平,且随着TMC浓度的增加,促进作用增强,而当浓度相同时,TMC60的作用大于TMC40,其中含有0.5%TMC60的胰岛素液体栓剂降血糖的作用最好,在1.5 h时血糖降至最低,为初始水平的(19.6±6.5)%,其AUC_0→4为(108.2±4.6)。结论TMC可以促进胰岛素的直肠吸收,且随着其季铵化程度的增加,其促吸收作用增强。

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论著

全反式维甲酸纳米结构脂质载体的制备及稳定性研究

马全红;郝晓帧;周华锋;童杉;夏强;顾宁

2006, 41(16): 1244-1248.

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目的制备全反式维甲酸纳米结构脂质载体,考察其稳定性。方法以生理相容的单硬脂酸甘油酯、棕榈酸、硬脂酸或它们的混合物作为固体脂质基材,以大豆油作为液态脂质基材,采用高压均质法制备全反式维甲酸(ATRA)纳米结构脂质载体(NLC)(ATRA-NLC),并采用光子相关光谱(PCS)、Zeta电位仪、透射电镜(TEM)、高效液相色谱(HPLC)考察其理化性质。结果单硬脂酸甘油酯是较好的固体脂质基材,制备的NLC粒径在94.8～129.3 nm之间;载药后ATRA-NLC粒径稍增大,大都呈完整的球形。NLC作为ATRA的药物载体,载药量提高到146.50 mg·L^-1,并能显著降低ATRA的光降解速率。ATRA-NLC体系的Zeta电位负于30 mV,4℃保存22个月后粒径基本保持不变。结论ATRA包封在NLC中,明显提高ATRA载药量和化学稳定性,且物理稳定性好,可望成为防治增殖性玻璃体视网膜病变(PVR)的一种新型药物载体。

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论著

乌头注射液的抗炎作用及其药效动力学研究

黄衍民;李成韶;张祚建;郭爱民;朱建伟;潘留华

2006, 41(16): 1249-1251.

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目的观察乌头注射液抗炎作用的强弱及其药效动力学过程,求出相应的药效动力学参数,为合理用药提供参考。方法分别用巴豆油和琼脂所致的小鼠耳肿模型和足肿模型,以耳片重量和足肿体积为指标研究了乌头注射液的抗炎作用,以与空白对照组相比,一次给药后足肿程度变化的经时过程进行房室模型拟合和药效动力学参数估算。结果显示乌头注射液具有显著的抗炎作用,其药效消除呈一级动力学过程并基本符合血管外给药的一房室开放模型,其上升相的速率常数K_a=1.876 1 h^-1,药效倍增期为0.37 h;其消除相的速率常数K=0.136 2 h^-1,半衰期t_1/2E=5.09 h;其达峰时间为2.21 h;持续时间约为8.67 h。结论乌头注射液具有显著的抗炎作用,求算其药效动力学参数,可为合理用药作参考。

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论著

LC-MS鉴定家兔口服血府逐瘀汤提取物后体液中的成分

栾连军;胡柳;裘国丽;程翼宇

2006, 41(16): 1252-1254.

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目的鉴定兔血浆及尿液中吸收的复方成分及其代谢物,以阐明复方的有效成分。方法家兔口服精制血府逐瘀方提取物后收集血液和尿液样本;采用固相萃取技术进行样品预处理,LC/MS联用一级全扫描质谱分析,以对照品为参照,鉴定血液及尿液中的吸收成分及其代谢物。结果血样中检测到8个原型化合物,尿样中检测到7个原型化合物,同时,确定了尿样中3个葡醛酸化代谢物。结论研究结果进一步阐明了该方的药效成分,为开展药动学研究奠定了实验基础。

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论著

雾化吸入与静脉注射羟基喜树碱在兔体内的药动学比较

方芸;张海霞;谈恒山

2006, 41(16): 1255-1258.

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目的比较雾化吸入与静脉注射羟基喜树碱在兔体内的药动学特点。方法采用高效液相色谱法测定不同时间点兔血浆中羟基喜树碱浓度,对雾化吸入和静脉注射给药后的血药浓度数据进行了药动学分析。结果雾化吸入给药后血浆中的含量显著降低。雾化吸入组与静脉给药组相比,MRT,t_1/2显著延长,AUC显著减小,其绝对生物利用度仅为(10.69±3.29)%。结论雾化吸入给予羟基喜树碱血药浓度显著降低,绝对生物利用度较低。改用雾化吸入途径给药治疗肺癌可以显著提高疗效而相对降低毒副作用。

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论著

GC-MSⁿ同时测定小鼠血浆中冰片和尼莫地平质量浓度

俞滢;王玮;李士敏

2006, 41(16): 1259-1261.

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目的建立测定小鼠血浆中冰片和尼莫地平的气相色谱-质谱(GC-MSn)定量分析方法。分析两药合用后尼莫地平在小鼠体内的药动学变化。方法血浆样品经乙酸乙酯提取,采用选择性离子抽提和二级MS/MS质谱分别监测冰片和尼莫地平的血药浓度。结果本法可同时测定血浆中2种相对分子质量差异较大的药物质量浓度,冰片在0.01～10 mg·L^-1,尼莫地平在0.01～0.5 mg·L^-1内,峰面积与其质量浓度呈良好的线性关系。最低检测限分别为5.0,2.5 mg·L^-1,日内RSD分别为4.6%～6.7%,2.5%～5.2%;日间RSD分别为2.3%～9.9%,5.1%～6.6%(n=5)。结论该方法灵敏,简便,准确,适用于冰片和尼莫地平配伍应用的药动学研究。尼莫地平加冰片合用的动力学研究表明,冰片可以改变尼莫地平在体内的分布过程。

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论著

不同方法加工杭白芍的芍药苷含量和FTIR光谱特征

童富淡;胡家恕;宋勤

2006, 41(16): 1262-1264.

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目的检测不同方法加工杭白芍的芍药苷含量及其FTIR光谱,为杭白芍的科学加工提供资料。方法用HPLC测定芍药苷含量,傅里叶变换红外光谱仪分析FTIR光谱。结果不同方法加工杭白芍样品的芍药苷含量:传统去皮煮制为1.150%;连皮煮制后去皮和有皮分别为1.544%和1.439%;连皮蒸制后去皮和有皮分别为2.078%和1.689%;先去皮和有皮再蒸制分别为1.912%和1.750%;生晒后去皮和有皮分别为1.492%和1.233%。煮制、蒸制、去皮和不去皮等不同方法组合加工杭白芍的FTIR光谱基本相似,但各种特征吸收峰的波数略有不同。结论蒸制加工有利于提高杭白芍的芍药苷含量,而加工方法不影响杭白芍的FTIR光谱。

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论著

高效液相色谱-质谱联用测定大鼠血浆中齐墩果酸质量浓度

郭歆;程泽能;梁海霞;黄志壮;李焕德

2006, 41(16): 1265-1267.

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目的建立HPLC-MS/APCI测定SD大鼠血浆中齐墩果酸质量浓度的方法。方法色谱柱为Thermo BDS Hypersil C₁₈(4.6mm×150 mm,5μm)。流动相为甲醇-水(含1‰甲酸),梯度洗脱,流速1.0 mL·min^-1,柱温40℃,地塞米松为内标,APCI源选择正离子监测,齐墩果酸m/z 439.1,地塞米松(内标)m/z374.0。样品处理采用100μL异丙醇及4 mL氯仿液液萃取,有机层于50℃下氮气吹干,100μL甲醇定容,HPLC进样量为5μL。结果测定齐墩果酸的线性范围为0.063～2.500 mg·L^-1,最低检测限为0.016 mg·L^-1。日内精密度RSD<9.38%,日间精密度RSD<8.96%。方法回收率范围为97.00%～99.69%。结论本方法精密、准确,适用于齐墩果酸在大鼠体内的药动学研究。

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论著

HPLC-ELSD和HPLC-MSⁿ分析硫酸奈替米星及其注射液

王建;胡小君;倪坤仪

2006, 41(16): 1268-1271.

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目的建立高效液相色谱-蒸发光散射检测法(HPLC-ELSD)测定硫酸奈替米星及注射液的含量和有关物质,并采用高效液相色谱-电喷雾离子阱质谱联用(HPLC-MSn),鉴定硫酸奈替米星及其有关物质。方法采用Agilent SB-C₁₈(4.6 mm×250mm,5μm)色谱柱,流动相为0.05 mol·L^-1三氟乙酸溶液-丙酮(90∶10),流速为1.0 mL·min^-1,漂移管温度为50℃,雾化气体压力为3.5×10⁵Pa,在正离子检测方式下,用电喷雾离子阱质谱法对奈替米星和有关物质进行多级质谱分析。结果奈替米星和有关物质分离良好。奈替米星在28～870 mg·L^-1内呈较好的线性关系(r=0.999 9),重复性试验RSD=1.1%,回收率为99.9%,检测限为5.6 mg·L^-1,结合多级质谱裂解初步推断奈替米星中主要一个未知有关物质是奈替米星分子中发生B环与C环之间的糖苷键断裂,生成的脱去C环(氨基葡萄糖)的降解产物。结论本方法快速、简便,结果准确可靠,重现性好。

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论著

毛细管气相色谱法测定氨曲南中4种有机溶剂残留量

田智慧;王连尧;李守申;崔节荣;秦朝英

2006, 41(16): 1272-1273.

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目的建立氨曲南中4种有机溶剂残留量的分离测定方法。方法采用直接进样毛细管气相色谱法,色谱柱为HP-FAPP毛细管柱,载气为氮气,FID检测器,二甲亚砜为溶解介质,检测了氨曲南原料药中甲醇、乙醇、丙酮、N,N-二甲基甲酰胺的残留量。结果4种有机溶剂完全分离,在所考察的浓度范围内具有良好的线性,r为0.999 5～0.999 8,甲醇、乙醇、丙酮、N,N-二甲基甲酰胺的检测限分别为0.213,0.112,0.112,1.232μg·L^-1,精密度RSD均小于5%,平均回收率为102.25%～106.56%。结论本实验建立的方法简便灵敏,结果准确可靠,适用于氨曲南中有机溶剂残留量的检测。

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论著

替勃龙的合成工艺改进

邓霞飞;冯长根;张同斌;郑承刚;杨艳青

2006, 41(16): 1274-1275.

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目的研究替勃龙的合成工艺。方法以3-甲氧基-7α-甲基雌甾-1,3,5(10)-三烯-17β-羟基为起始原料经锂胺还原、草酸水解、缩酮化得3,3-二甲氧基-7α-甲基雌甾-5(10)-烯-17β-羟基(化合物4),然后用温和的氧化剂重铬酸吡啶盐氧化、炔化、再水解得目的产物。结果与结论该合成路线得到替勃龙,总收率较高,为48.3%。替勃龙产品经红外、核磁及质谱证实。

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论著

复方丹参注射液对血管内皮细胞基因表达谱的影响研究

张幸国;虞朝晖;文思远

2006, 41(16): 1276-1278.

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目的探讨复方丹参注射液对血管内皮细胞基因表达谱的影响。方法培养人脐静脉内皮细胞;复方丹参注射液作用细胞18 h,以正常培养的细胞作对照,用心血管疾病及细胞因子相关的基因芯片研究复方丹参注射液对培养的人脐静脉内皮细胞基因表达谱的影响,并用RT-PCR方法对表达上调与表达下调的基因进行了扩增和电泳检测。结果基因芯片分析筛选出复方丹参对内皮细胞的影响基因9个,其中上调基因3个,下调基因6个,包括一些与免疫、血管舒缩、细胞黏附及抗氧化的相关基因;对差异表达的基因用RT-PCR扩增及电泳检测结果与基因芯片结果一致,证实了基因芯片的检测结果。结论复方丹参可通过多种途径在基因水平调节内皮细胞的功能。

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科研简报

HPLC-ELSD测定熊果酸磷脂纳米粉针中磷脂的含量及氧化指数

刘亚妮;龙立活;易以木

2006, 41(16): 1279-1280.

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