中国药学杂志

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综述

张波;徐小薇;李大魁

2006, 41(11): 801-803.

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目的总结近年来巯嘌呤甲基转移酶(thiopurine methyltransferase,TPMT)遗传多态性对硫唑嘌呤药动学和药效学影响的研究概况。方法查阅近年来国内外有关文献资料,进行分析、整理和归纳。结果TPMT是硫唑嘌呤代谢过程中的重要代谢酶,TPMT活性和硫唑嘌呤活性代谢物——6-鸟嘌呤核苷酸稳态浓度成负相关;TPMT遗传多态性与硫唑嘌呤的治疗效果及毒副作用密切相关。结论TPMT活性测定和基因型分析具有潜在的临床应用价值;除TPMT缺陷外,临床用药过程中应关注导致骨髓抑制的其他因素,如药物相互作用、药物或病原体引起的骨髓抑制等。

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综述

喜树碱及其衍生物结构修饰及构效关系的研究

牟松;罗猛;祖元刚;李庆勇

2006, 41(11): 804-806.

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目的对喜树碱及其衍生物的结构修饰及构效关系进行研究。方法查阅国外最新文献,进行分析、归纳和总结。结果A,B,C和D环的平面共轭结构及C₂₀的S构型是喜树碱类化合物体内外活性所必需的;E环内酯部分的作用有待重新评价;在20(S)-羟基和喹啉环(A/B环)上引入功能基团作为结合位点的喜树碱结合物有利于提高喜树碱的作用效果。结论喜树碱新构效关系的阐明为喜树碱药物的合成提供了新的思路。

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综述

以肾素为靶点的药物研究进展

朱深银;周远大;杜冠华

2006, 41(11): 807-810.

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目的综述以肾素为靶点的药物研究进展。方法对有关肾素抑制剂研究和开发的文献进行分析和归纳。结果肾素抑制剂具有降低血压、改善血流动力学、阻止心室肥厚和保护肾功能的作用,但由于肾素的种属特异性,以肾素为靶点的药物研发虽然受到重视,但现在还没有药物上市。结论肾素抑制剂具有良好的药理学作用,值得进一步开发。

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综述

药物代谢在新药研究中的作用

张嫡群;石晓伟;王云志

2006, 41(11): 810-814.

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目的综述药物代谢在新药研究中的作用。方法依据国外文献,对有关药物代谢进行分类、归纳整理。结果细胞色素P450在药物代谢中具有重要作用。结论研究药物代谢有助于新药研究与开发。

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论著

药对“丹参-黄芪”有效组分的最佳配伍配比研究

柳润辉;苏娟;徐希科;张川;张卫东;闵莉

2006, 41(11): 815-817.

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目的确定药对“丹参-黄芪”有效组分丹参总酚酸和黄芪总皂苷的最佳组方配比。方法以麻醉犬心肌氧摄取率及其变化率作为考察指标。根据权重配比法初步实验设不同配比组方6组,由结果分析得出最佳理论配比。在此基础上进一步做确证性实验考察两组分的协同作用。结果丹参总酚酸-黄芪总皂苷间有较好的协同作用,两者比例在5∶2时,可非常显著地降低麻醉犬心肌氧摄取率。结论丹参总酚酸-黄芪总皂苷的最佳组方配比为5∶2。

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论著

金银花中一个罕见的二聚体环烯醚萜苷

李会军;李萍

2006, 41(11): 818-819.

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目的研究金银花中的环烯醚萜苷类成分。方法金银花经体积分数为70%乙醇提取,依次用石油醚、乙酸乙酯、正丁醇萃取,乙酸乙酯部位采用硅胶及ODS柱色谱进行分离纯化,通过波谱分析鉴定化合物结构。结果分得一个通过碳碳双键连接而成的、结构罕见的二聚体环烯醚萜苷centauroside(Ⅰ)。结论该化合物为首次从忍冬属植物中分离得到。

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论著

葛根药材及其提取物HPLC指纹图谱研究

石峰;司成桃;陈卫;朱春燕

2006, 41(11): 820-823.

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目的研究建立葛根色谱指纹图谱,提供较完整的质量信息,更有效地监控质量。方法采用RP-HPLC,色谱柱:Shim-pack C₁₈(4.6 mm×250 mm,5μm);流动相:A-乙腈;B-水(0.05%醋酸),梯度洗脱,0～20 min,90%～90%B;20～60 min,90%～60%B;流速为1.0 mL·min^-1,柱温为40℃,检测波长为254 nm,进行了葛根药材以及提取物指纹图谱研究。结果运用梯度洗脱法得到的色谱图各色谱峰分离较好,达到指纹图谱要求。结论采用该法可为控制葛根药材、提取物以及其制剂的内在质量提供依据。

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论著

二种石斛属植物和小叶石仙桃生物碱的组织化学定位

吕洪飞;罗文姬;盛仙永;沈锦波;毛灵芝

2006, 41(11): 824-826.

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目的对不同年龄的铁皮石斛、铜皮石斛及其石斛伪品———小叶石仙桃的不同器官进行生物碱组织化学定位,选择具有较高药用价值的石斛类药用植物和药用部位,确定铁皮石斛的最佳采收期。方法采用冰冻切片法,根据生物碱的理化性质,用碘化铋钾染色法对3种植物的生物碱进行组织化学定位。结果生物碱主要存在于3种植物茎的薄壁细胞、根的皮层细胞、叶的叶肉细胞中;其总生物碱含量顺序为:二生年的铁皮石斛≈铜皮石斛>小叶石仙桃。此外,在3种植物不同的器官中,其总生物碱的含量都呈现“叶>茎≈根”的规律。结论在种间及同种植物的不同年龄或不同器官中,其生物碱的含量存在差异。其中,以二年生铁皮石斛和铜皮石斛茎叶的生物碱含量较高,表明其药用价值也较高。

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论著

高热量饲料诱发胰岛素抵抗动物模型的实验研究

田爱平;郭赛珊;陈跃腾;申竹芳

2006, 41(11): 827-831.

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目的研究高热量饲料诱发胰岛素抵抗(IR)动物模型的特征以及影响因素。方法两种性别的SD大鼠随机分为正常组和由高蔗糖、高脂肪组成的高热量饲料喂养的模型组,模型组大鼠于高热量饲料喂养前腹腔注射小剂量链脲霉素。用胰岛素耐量、糖耐量及糖异生等试验评估模型动物的胰岛素敏感性。结果给予高热量饲料6周可诱发实验动物产生以腹型肥胖、糖耐量异常、胰岛素耐量异常、糖异生能力增强、肝脏脂质沉积等为特征的IR动物模型。高热量饲料的加工方式以及实验动物的性别影响IR动物模型的形成。结论高热量饲料可诱发IR动物模型,但受饲料的加工方式及动物性别因素的影响。

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论著

六棱菊总黄酮的抗炎作用研究

伍义行;李湘萍;周长新;陈海永;赵军;赵昱

2006, 41(11): 832-835.

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目的研究六棱菊总黄酮(LAF)的抗炎活性。方法采用二甲苯致小鼠耳肿胀、甲醛致大鼠足跖肿胀、羧甲基纤维素钠(CMC-Na)致大鼠皮下气囊白细胞游走和角叉菜胶致大鼠皮下气囊肿4个模型分别考察LAF对炎症反应3个不同时相的抑制作用,并通过检测肾上腺中胆固醇和维生素C的含量,了解药物对肾上腺皮质系统的影响。结果LAF在50,100和200 mg·kg^-1剂量下能显著抑制小鼠耳肿胀,抑制率分别为41.0%,52.6%和68.4%。在200 mg·kg^-1给药剂量下,能显著抑制甲醛致炎后3,6,12和24 h的足肿胀,抑制率分别为21.4%,33.3%,56.5%和76.2%;能显著抑制CMC-Na致炎后3和6 h的大鼠皮下气囊白细胞游走,抑制率分别为42.5%和54.4%;能显著抑制角叉菜胶所致大鼠皮下气囊肉芽组织增生和炎性渗出,抑制率分别为51.5%和54.0%。此外,LAF对大鼠肾上腺中胆固醇和维生素C含量以及肾上腺指数均无显著性影响。结论LAF对以上3种炎症反应均具有显著的抑制作用,并与2.5 mg·kg^-1剂量地塞米松接近;对二甲苯致小鼠耳肿胀模型的抗炎活性在50mg·kg^-1剂量下强于穿心莲内酯(200 mg·kg^-1)和齐墩果酸(200 mg·kg^-1);其抗炎机制可能并不依赖于下丘脑-垂体-肾上腺皮质轴的存在。

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论著

双苯氟嗪对大鼠脑缺血再灌注诱导的海马神经元凋亡的影响

吕平;张国红;王永利

2006, 41(11): 836-838.

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目的观察双苯氟嗪(dipfluzine,Dip)对大鼠脑缺血再灌注损伤的抗凋亡作用。方法采用改良的Pulsinelli四动脉结扎法制备大鼠全脑缺血15 min再灌注模型。将大鼠分为两大组,第一大组分为假手术组,缺血15 min再灌注4,8,24及72 h组。第二大组将大鼠分为假手术组、缺血再灌24 h组、溶剂对照组、Dip(0.5,1和2 mg·kg^-1)治疗组及氟桂利嗪(flunarizine,Flu)1mg·kg^-1阳性对照组。于缺血15 min再灌注开始时尾静脉注射给药。各组均以流式细胞仪测定海马区神经元凋亡率、caspase-3表达量,以及HE染色计数海马CA₁区正常神经元密度。结果缺血后,随着再灌时间的延长,海马神经元凋亡率和caspase-3表达量均显著增高,海马CA₁区正常神经元密度明显下降,并均于再灌后24 h达显著性改变。给予3个剂量的Dip和Flu均可明显降低海马神经元凋亡率和caspase-3表达量,而Dip 1,2 mg·kg^-1和Flu可抑制正常神经元的丢失。结论Dip可明显减轻缺血再灌注损伤,并有明显的抗凋亡作用,其作用机制可能与其抑制钙超载,从而抑制caspase-3的激活有关。

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论著

5种海洋动物多糖对体外小鼠脾淋巴细胞及大鼠睾丸支持细胞增殖作用的比较

徐红丽;郭婷婷;傅莉;张建鹏;冯伟华;焦炳华

2006, 41(11): 839-841.

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目的研究脉红螺、隔贻贝、角蝾螺、福氏玉螺、纵条肌海葵5种海洋动物粗多糖对体外小鼠脾淋巴细胞转化率和大鼠睾丸支持细胞增殖率的作用。方法5种粗多糖分别以100,1 000 mg·L^-1两个浓度组,体外对小鼠脾淋巴细胞和大鼠睾丸支细胞作用72 h后,用MTT法对小鼠脾淋巴细胞的转化率和大鼠睾丸支持细胞的增殖率进行测定。结果角蝾螺(P<0.05),玉螺(低浓度组P<0.05;高浓度组P<0.001)、海葵(P<0.001)多糖能显著提高小鼠的脾淋巴细胞转化率和大鼠睾丸支持细胞的增殖率。结论角蝾螺、玉螺、海葵粗多糖有促进体外小鼠脾淋巴细胞转化和大鼠睾丸支持细胞增殖的作用。

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论著

人参皂苷Rh₂静脉注射用乳剂的设计与制备研究

林东海;张雪梅;高新花;李金明;刘珂

2006, 41(11): 842-844.

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目的研究人参皂苷Rh₂静脉乳剂的处方和制备工艺,并对其性质进行考查。方法用可静脉注射用的蛋黄磷脂和泊洛沙姆188,制备出人参皂苷Rh₂静脉乳剂。采用动态光散射和电泳光散射法,测定其平均粒径、粒度分布和Zeta电位。对乳化剂用量及复合比例、pH值及热压灭菌等因素进行了考察。结果经处方及工艺优化,所制备的人参皂苷Rh₂静脉乳剂稳定性良好,可以耐受热压灭菌。结论为人参皂苷Rh2静脉乳剂的研究和开发奠定了基础。

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论著

一种治疗哮喘复方中药颗粒剂不同制粒工艺的比较

任飞亮;顾希平;裴元英

2006, 41(11): 845-847.

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目的比较治哮喘复方中药颗粒剂的3种制剂工艺,评价不同制粒工艺优缺点。方法以外观、流动性、粒径分布、吸湿性和溶化时间为指标评价湿法制粒、流化床一步法制粒,高速剪切制粒3种制粒工艺制得颗粒的优劣。结果流化床一步制粒法制粒工艺简单,制得颗粒的外观、流动性、粒径分布和溶化性均优于湿法制粒和高速剪切制粒,仅吸湿性稍差。结论综合考虑各个指标,3种工艺制得的颗粒中以流化床一步法制得颗粒最好。

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论著

RP-HPLC测定西洛他唑的血药浓度及药动学研究

师少军;李忠芳;韩召敏;吕永宁;徐楚鸿;陈华庭

2006, 41(11): 848-849.

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目的建立RP-HPLC测定人血浆中西洛他唑含量,并研究西洛他唑片在健康人体内的药动学。方法色谱柱为HypersilODS-2(4.6 mm×150 mm,5μm)柱,流动相为乙腈-水(45∶55),流速1.0 mL·min^-1,柱温35℃,检测波长254 nm。结果西洛他唑在25～2 000μg·L^-1内线性关系良好(r=0.999 2),血浆最低检测浓度为10μg·L^-1,日内及日间RSD均小于6%,在3种不同浓度下,平均回收率分别为102.71%,102.03%和99.01%。人体药动学研究表明,药-时曲线符合二房室模型,主要药动学参数t_max 3.7 h,ρ_max749.2μg·L^-1,AUC_0～48 10 088.5μg·h·L^-1,t_1/2α 2.5 h,t_1/2β11.9 h。结论此法简便、灵敏、准确、稳定,可用于药物分析,其药动学参数可为临床合理用药提供理论依据。

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论著

中国健康志愿者多次静滴甲磺酸帕珠沙星注射液药动学研究

王睿;李芹;裴斐;方翼;柴栋;梁蓓蓓

2006, 41(11): 850-853.

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目的研究中国健康成年志愿者多次静滴甲磺酸帕珠沙星注射液的药动学。方法按GCP指导原则设计试验方案,选择10名18～40岁健康男性志愿者,多次静滴500 mg甲磺酸帕珠沙星注射液后,应用高效液相色谱法测定血药浓度,采用3P97软件进行数据处理,求出药动学参数。结果受试者分别给药后,药-时曲线符合二房室模型,首次与第7日给药后主要药动学参数分别为ρ_max(13.07±5.27),(11.08±1.42)mg·L^-1;t_max分别为(0.91±0.17),(1.0±0)h;t_1/2β分别为(1.504±0.242),(1.551±0.235)h;Vd分别为(10.151±3.232),(11.155±2.272)L;CL分别为(22.863±3.703),(23.095±2.633)L·h^-1。首次给药AUC_0-∞为(23.141±3.824)mg·h·L^-1,第7日给药AUC_0-τ为(22.203±2.511)mg·h·L^-1。受试者多剂静滴甲磺酸帕珠沙星注射液,平均稳态血药浓度ρ_av为(1.85±0.21)mg·L^-1,稳态药-时曲线下面积AUCss为(22.698±2.625)mg·h·L^-1,累积比为(1.090±0.357),波动系数(1.922±0.023)。结论静脉滴注甲磺酸帕珠沙星,每日2次,每次500 mg,在人体内可达到有效血浆浓度,且连续给药7 d体内未见蓄积。该方案适宜在临床推广应用。

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论著

芍药苷大鼠在体肠吸收动力学的研究

杨星钢;张立波;潘卫三;张建援

2006, 41(11): 854-857.

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目的分别考察芍药苷在大鼠各肠段的吸收动力学特征及不同药物浓度对其的影响。方法采用大鼠在体肠吸收实验方法,用HPLC对循环液中的芍药苷进行分析。结果在4.0～40.0 mg·L^-1内芍药苷的吸收量与质量浓度成线性关系,K_a值基本保持不变;各肠段的吸收速率无显著性差异,十二指肠、空肠、回肠、结肠的Ka值分别为(0.019 19±0.004 53),(0.014 54±0.002 33),(0.014 72±0.001 89),(0.014 30±0.003 72)h^-1。结论芍药苷在肠道的吸收呈现一级动力学过程,且吸收机制为被动扩散;芍药苷在整个肠道均有吸收,可以将芍药苷研制成缓释制剂。

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论著

气相色谱法测定扎来普隆中二氯甲烷和N,N-二甲基甲酰胺的残留量

高立勤;田琳;王卫

2006, 41(11): 858-860.

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目的建立毛细管气相色谱法测定扎来普隆中二氯甲烷和N,N-二甲基甲酰胺的残留量。方法采用DB-624熔融石英毛细管柱(30 m×0.32 mm,1.8μm);载气:氮气;分流比:60∶1。二氯甲烷的测定:以N,N-二甲基甲酰胺为溶剂;氯仿为内标;柱温:40℃,保持15 min,以40℃·min^-1的速率升温至180℃,保持10 min;气化室温度:180℃;检测器温度:200℃(FID)。N,N-二甲基甲酰胺的测定:以二氯甲烷为溶剂;甲苯为内标;柱温:85℃;气化室温度:200℃;检测器温度:200℃(FID)。结果二氯甲烷在15.02～150.2 mg·L^-1内线性关系良好,r=0.999 7(n=5),最低检出限为4.5 mg·L^-1,连续进样精密度RSD为1.8%,回收率为99.48%(RSD=0.9%)。N,N-二甲基甲酰胺在22.02～264.2 mg·L^-1内线性关系良好,r=0.999 7(n=5),最低检出限为4.4 mg·L^-1,连续进样精密度RSD为1.2%,回收率为99.55%(RSD=2.7%)。结论本方法可用于测定扎来普隆中二氯甲烷和N,N-二甲基甲酰胺的残留量。

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论著

液相色谱-二级质谱联用法测定人血浆中醋酸甲羟孕酮的浓度

方滢芝;林晓霞;郑国钢

2006, 41(11): 861-863.

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目的建立测定人血浆中醋酸甲羟孕酮的液相色谱-二级质谱联用法(LC-MS/MS)。方法取血浆,加入内标醋酸甲地孕酮,经正己烷液-液萃取后,在50℃水浴以氮气流吹干,残渣用流动相溶解,进行LC-MS/MS测定。色谱柱为Alltech Alltima-C₁₈柱(2.1 mm×100 mm,3μm);以甲醇-0.1%甲酸溶液(72∶28)为流动相;流速0.2 mL·min_-1;柱温40℃;电喷雾离子源(ESI),以选择性正离子方式检测;扫描方式为选择反应监测(SRM),用于定量分析的二级碎片离子m/z分别为327.4(醋酸甲羟孕酮)和325.4(醋酸甲地孕酮,内标)。结果醋酸甲羟孕酮的线性范围为0.10～8.0μg·L^-1,最低检测限为40 ng·L^-1,提取回收率为76.1%,日内、日间精密度(RSD)均小于9.0%。结论本方法专属性强,灵敏度高,操作简便,适用于临床药物检测。

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论著

LC-MS/MS快速测定人血浆中格列齐特

宿静;陈笑艳;段小涛;张逸凡;钟大放

2006, 41(11): 864-867.

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目的建立测定人血浆中格列齐特的液相色谱-质谱/质谱联用法,并应用于人体药代动力学研究。方法0.25 mL血浆样品经液-液萃取后,以乙腈-水-甲酸(90∶10∶0.5)为流动相,采用Zorbax SB C₈柱分离,通过大气压化学电离四极杆串联质谱,以选择离子反应监测(SRM)方式进行检测。用于定量分析的离子反应分别为m/z324～m/z127(格列齐特)和m/z494(m/z369(内标格列本脲)。结果格列齐特血浆质量浓度线性范围为1.0～4 000μg·L^-1,定量下限为1.0μg·L^-1。日内和日间精密度(RSD)均小于4%,准确度(RE)在±5.1%内。每个样品色谱分析仅为2.8 min,应用此法每天可以测试150个样品。结论该法操作简便、快速、灵敏,适用于格列齐特的临床药动学研究及制剂的生物等效性评价。

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论著

海洋泥蚶多肽抗肿瘤作用的实验研究

姚如永;初晓;陈守国;王春波;刘万顺

2006, 41(11): 868-870.

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目的探讨由泥蚶制得的一组水溶性多肽(简称泥蚶多肽)的抗肿瘤作用。方法以0.25,0.5和1.0 g·L^-1的泥蚶多肽处理体外培养的肿瘤细胞株A₅₄₉和Ketr-3,测定细胞的增殖活性、蛋白质含量和细胞周期的变化。用100,200和400 mg·kg^-1剂量的泥蚶多肽静脉注射荷瘤小鼠,计算对S₁₈₀和H₂₂肿瘤的抑瘤率以及艾氏腹水瘤(EAC)小鼠的生存时间。结果泥蚶多肽在0.25～1.0 g·L^-1内,对A₅₄₉和Ketr-3细胞的增殖和细胞蛋白质合成具有明显的抑制作用,对A₅₄₉和Ketr-3的周期阻滞分别为G₂～M期和G₀～G₁期。泥蚶多肽在100～400 mg·kg^-1内,对小鼠S₁₈₀和H₂₂的抑瘤率分别达到29.35%～55.43%和26.87%～44.12%,明显延长EAC小鼠的生存时间。结论泥蚶多肽体外对不同肿瘤细胞的抑制作用机制不同,体内对小鼠移植性肿瘤具有显著的抑制作用。

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科研简报

HPLC考察DA₂₀₁大孔树脂对芍药苷的吸附容量

滕坤;张莲珠;张海丰

2006, 41(11): 871-872.

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科研简报

光阻法检查常用注射液丁基胶塞穿刺落屑情况

纪立伟;胡欣;左明新;何笑荣

2006, 41(11): 872-874.

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