中国药学杂志

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综述

2005年我国生化药物研究进展

张天民;谭海宁;王凤山

2006, 41(09): 641-645.

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目的综述2005年我国生化药物的研究进展。方法据国内文献,选择具有较大学术意义或实用价值的内容,按氨基酸类、多肽和蛋白质类、酶类、多糖类、脂质类、核酸类及其他类药物分别介绍。结果与结论氨基酸、多肽和蛋白质、多糖药物的研究较多,主要集中在这些药物的药理作用、新剂型、制备工艺和临床应用方面。

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综述

中药化学数据库的数据仓库改造

刘海波;乔颖欣;刘冰;周家驹

2006, 41(09): 645-648.

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目的通过介绍针对中药化学数据库进行的数据仓库改造工作的详细操作步骤,为中药领域的数据研究人员提供参考。方法通过数据库数据构成分析,确定主题,设计数据仓库结构,数据的清洗和整理,维表建设等步骤,建成最终的数据仓库。并进行了初步数据挖掘工作以检验其性能。结果建成的中药化学数据仓库能够很好地支持数据挖掘软件的运行,挖掘得到了预期的结果。结论将中药化学数据库改造为数据仓库,可以很好地支持数据挖掘研究,加深对数据库中数据的利用层次。

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综述

血管紧张素转化酶的研究进展

施慧;朱海波

2006, 41(09): 648-651.

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目的综述人类血管紧张素转化酶(ACE)的第一个同类酶——血管紧张素转化酶2(ACE2)的生理功能及潜在的药理作用,为新药的研发提供新的靶点。方法通过调研近期国内外文献,较全面地介绍了ACE2的研究现状及发展趋势。结果与结论ACE2虽然在结构、功能等方面与ACE有所不同,但是它对高血压,心功能等有着重要影响,是调节肾素血管紧张素系统稳态的重要物质之一,已成为心血管及肾脏疾病的一个全新靶点。近来发现,它还作为严重呼吸窘迫综合征冠状病毒(SARS-CoV)的受体而参与其发病过程。

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综述

植物组织和细胞培养物中黄酮类物质积累影响因素的研究进展

李燕;王春兰;郭顺星;肖培根

2006, 41(09): 651-655.

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目的总结植物组织和细胞培养物中黄酮类物质积累影响因素的研究进展。方法查阅国内外近10年来的30篇相关文献,并加以分析评述。结果植物组织和细胞培养物中黄酮类物质的积累受到营养条件如培养基种类,培养基中碳源、氮源、大量营养元素、植物激素,物理条件如光照、细胞聚集体体积及剪切力,以及不同细胞系等多方面因素的影响。结论在植物组织和细胞培养物中黄酮的合成受多方面因素影响；而且欲从不同植物的组织或细胞培养物中得到最佳黄酮产量,需对不同植物的组织或细胞培养的最佳条件进行系统研究。

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论著

红腺忍冬藤茎中环烯醚萜苷类化合物的研究

贺清辉;田艳艳;李会军;李萍

2006, 41(09): 656-657.

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目的研究红腺忍冬(Lonicera hypoglauca Miq．)藤茎的化学成分。方法利用硅胶柱色谱、制备高效液相色谱等方法进行分离,根据化合物的光谱数据和理化性质鉴定其结构。结果从红腺忍冬正丁醇萃取物中分离得到5个环烯醚萜苷类化合物,分别鉴定为马钱子苷(Ⅰ),獐牙菜苷(Ⅱ),secoxyloganin(Ⅲ),vogeloside(Ⅳ),secologanin(Ⅴ)。结论化合物Ⅰ～Ⅴ均为首次从该种中分离得到。

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论著

海风藤的活性成分研究

胡静;孙艳;单文治

2006, 41(09): 658-659.

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目的研究产于四川攀枝花地区的海风藤化学成分,为海风藤的开发利用提供依据。方法通过多种色谱手段,从海风藤藤茎的脂溶性部位分离得到了5个化合物,根据化合物的光谱数据(IR,UV,MS,¹H-NMR,¹³C-NMR)鉴定了此5个化合物。结果化合物(Ⅰ～Ⅴ)分别为：8-羟基-2,2′-二甲基-苯并二氢吡喃-4-酮-6-甲酸(Ⅰ)、8-羟基-2,2′-二甲基-苯并二氢吡喃-4-酮-6-甲酸甲酯(Ⅱ)、香草酸(Ⅲ)、胡萝卜苷(Ⅳ)、豆甾醇(Ⅴ)。结论化合物Ⅰ和Ⅱ具有一定的细胞毒活性,对HL-60和BEL-7404两种人肝癌细胞系的ED₅₀值分别是3.27,12.5和8.4,15.1 mg·L^-1。

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论著

云南山竹子果实的化学成分研究

沈杰;杨峻山

2006, 41(09): 660-661.

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目的分离和鉴定云南山竹子(Garcinia cowa)果实的化学成分。方法体积分数为95%乙醇提取,用硅胶柱色谱和凝胶柱(LH-20)色谱分析,采用IR,NMR,MS等谱学方法及化学方法确定结构。结果分得6个化合物,经光谱数据的分析,分别鉴定为β-谷甾醇(Ⅰ),cirsiumaldehyde(Ⅱ),对羟基桂皮酸(Ⅲ),穗花杉双黄酮(Ⅳ),胡萝卜苷(Ⅴ),morelloflavone(Ⅵ)。结论化合物Ⅰ～Ⅵ系首次从该种植物中分离得到。

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论著

竹叶化学成分研究

周惠燕;李士敏

2006, 41(09): 662-663.

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目的研究竹叶的化学成分。方法Sephadex LH-20和制备型高效液相色谱(pHPLC)联用分离化合物,波谱法进行结构鉴定。结果分离得到5个化合物,经鉴定为对羟基苯甲酸(p-hydroxybenzoic acid,Ⅰ)、反式对羟基肉桂酸(trans-p-hydrox- ycinnamic acid,Ⅱ)、顺式对羟基肉桂酸(cis-p-hydroxycinnamic acid,Ⅲ)、4′,5,7,-三羟基-3′,5′-二甲氧基黄酮(tricin,Ⅳ)、3,4-二羟基肉桂酸(3,4-dihydroxycinnamic acid,Ⅴ)。结论以上5个化合物均为首次从竹叶中分离得到。

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论著

爪蟾卵母细胞固醇调控报告系统的建立及中药调脂作用研究

范春雷;钱颖;卢德赵;沃兴德;高丽萍;严瑾

2006, 41(09): 664-667.

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目的在爪蟾卵母细胞中建立低密度脂蛋白受体基因表达的固醇调控报告系统,通过中药的干预培养,从基因调控水平上阐明中药调脂作用的机制,并为药物筛选提供一个可靠的实验平台。方法将绿色荧光蛋白报告基因构建在调控低密度脂蛋白受体基因表达的固醇调控元件的下游,经显微注射导入爪蟾卵母细胞,在分别用含姜黄素、茶多酚等中药的培养液中培养3d后,用荧光显微镜及荧光分析仪对绿色荧光蛋白的表达情况进行定性定量分析。结果姜黄素诱导了绿色荧光蛋白的表达。结论①姜黄素可以通过影响固醇调控元件的作用上调低密度脂蛋白受体基因的表达；②建立的固醇调控报告系统可作为降胆固醇药物筛选和作用机制研究的实验平台。

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论著

知母总皂苷对大鼠脑缺血及再灌注损伤的保护作用

吴非;郭胜蓝;程玉芳;孙莉莎;刘振华;徐江平

2006, 41(09): 668-670.

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目的观察知母总皂苷(SAaB)对于大鼠脑缺血及再灌注损伤的保护作用。方法大鼠灌胃给药7d,采用双侧颈总动脉结扎法制备大鼠急性全脑缺血模型,测定脑组织含水量,制备脑匀浆测定脑超氧化物歧化酶(SOD)活性及丙二醛(MDA)含量；采用大脑中动脉栓塞法制作大鼠急性局灶缺血模型(MCAO),观察大鼠神经功能损害改变并评分,脑组织用氯化三苯基四氮唑(TTC)染色测定脑梗死容积。结果SAaB低、高剂量组(50,100 mg·kg^-1)均能降低缺血损伤后脑组织含水量、增加缺血组织SOD活性,降低异常MDA含量；同时MCAO模型中SAaB各剂量组大鼠缺血再灌注后神经功能损害评分均低于对照组,其缺血侧脑组织梗死体积占半侧脑组织的百分比亦较对照模型组降低。所有组间差异具有统计学意义(P＜0.05)。结论SAaB对于脑缺血再灌注后引起的脑损伤具有一定的保护作用。

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论著

哮喘大鼠IKK/NF-kB信号通道及银杏叶提取物的调控作用

林益平;李昌崇;胡野;李孟荣;毛宇飞;陈小芳

2006, 41(09): 671-674.

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目的探讨IkB激酶mRNA(IKKβmRNA)、核转录因子(NF-kB)、IL-5与气道炎症的关系及银杏叶提取物(Egb)对支气管哮喘(简称哮喘)炎症影响的机制。方法36只SD雄性大鼠随机分为正常组(C组)、哮喘组(A组)、Egb治疗组(E组)。复制哮喘大鼠模型,光镜观察病理形态学改变；分类计数法检测支气管肺泡灌洗液(BALF)中的细胞计数；分别以原位杂交法和免疫组化检测肺组织IKKβmRNA和NF-kB p65蛋白活性；ELISA法检测血清及BALF中IL-5的浓度。结果A组IKKβmRNA及NF- kB p65表达量均显著高于C组(均为P＜0.01)；E组IKKβmRNA和NF-kB p65表达均显著低于A组(均为P＜0.01)；A组血清及BALF中的IL-5的浓度均显著高于C组；E组血清及BALF中的IL-5的浓度均显著低于A组(均为P＜0.01)；A组BLAF中的嗜酸细胞(EOS)显著高于C组(P＜0.01)；E组BLAF中的EOS显著低于A组(P＜0.01)。结论哮喘组肺组织IKKβmRNA,NF-kB p65表达显著增强,Egb能有效抑制哮喘大鼠肺组织IKKβmRNA表达及NF-kB p65的活性,提示Egb能抑制IKK/NF-kB信号通道的活性,从而减轻气道炎症。

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论著

rsTRAIL诱导人肺癌细胞系A549的细胞凋亡表达谱变化研究

冯长根;周汉生;唐艳平;沈滟

2006, 41(09): 675-677.

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目的研究一定量的重组可溶性TRAIL作用于人肺癌系A549细胞培养物后,细胞凋亡基因表达谱变化。方法用50μg·L^-1的rsTRAIL处理人肺癌系A549细胞培养物,以未经药物处理的A549细胞培养物为对照,应用基因表达谱芯片技术进行细胞凋亡相关基因mRNA表达差异分析。结果经TRAIL处理后,所检测的96个细胞凋亡相关基因中,21个基因表达上调,17个基因表达水平下调。结论经TRAIL处理后,通过细胞凋亡相关的功能基因组群基因表达的正负调控,对人肺癌系A549细胞凋亡信号传导途径进行调控。药物处理不影响p53基因的表达变化。

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论著

不同溶解性质的药物在O/W微乳中的溶解度和体外释放特征

胡海燕;徐雄良;龚涛;王荣昌;张志荣

2006, 41(09): 678-682.

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目的探讨不同溶解性质的药物在O/W微乳中的溶解机制及体外释放特征。方法制备喷昔洛韦、布洛芬,阿克拉霉素O/W型微乳,并对微乳形态及大小进行表征；测定药物在微乳及在微乳组分中的溶解度,进行比较分析。用平衡透析法考察载药微乳的体外释放。结果电镜及光子分光光度法均显示空白微乳与载药微乳粒径均为20 nm左右。药物在微乳中的溶解度与药物在外相、内相及总表面活性剂中的溶解度的总和相当。喷昔洛韦在微乳外相的溶解度较大,体外释放速率较快；布洛芬、阿克拉霉素在微乳内相及总表面活性剂的溶解度较大,体外释放速率较慢。结论微乳对药物的增溶作用与药物在油相,水相及总表面活性剂中的溶解度相关；微乳对药物的释放,特别是对脂溶性药物的释放有明显的延缓作用。

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论著

氨来诺经对兔口腔颊黏膜的渗透性

卞志家;刘衡;王春龙;龚莉

2006, 41(09): 683-684.

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目的研究氨来呫诺对兔口腔颊黏膜的渗透机制。方法在不同pH值溶液条件下,测定氨来呫诺的表观油/水分配系数。利用兔口腔颊黏膜体外渗透实验装置,测定不同pH值对氨来呫诺渗透性的影响。结果在pH 5.8,6.4和7.4条件下,氨来呫诺的表观油/水分配系数分别为100.8,33.0和16.2,氨来呫诺的渗透系数分别为4.54,1.81和0.99(cm·s^-1)。结论表明氨来呫诺的渗透性符合pH-分配学说。

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论著

治疗耳聋的地塞米松原位凝胶给药系统的研究

陈钢;侯世祥;刘军;张瑜;卢懿;李芳琼

2006, 41(09): 685-688.

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目的探索温度敏感原位凝胶作为内耳局部给药载体的可行性,为其治疗耳聋提供依据。方法以泊洛沙姆407为基质制备地塞米松磷酸钠(DSP)温度敏感原位凝胶,测定其低临界溶液温度(LCST)。建立DSP和地塞米松(Dex)HPLC测定方法；考察凝胶中药物的稳定性；采用扩散池方法评价其体外释放行为；与溶液剂相比较,研究鼓室注射载药原位凝胶后耳蜗外淋巴液中药动学规律。结果制得的DSP温度敏感原位凝胶的LCST为26.5℃,制剂较稳定,体外释放遵循Higuchi方程。鼓室注射DSP原位凝胶,药物在内耳组织的局部生物利用度显著提高,AUC是静脉注射DSP溶液的492.8倍；而且其缓释特征明显,同鼓室注射DSP溶液相比,MRT增加了近5倍。结论温度敏感原位凝胶传递系统可望成为一种新型的内耳局部给药系统,值得进一步开发研究。

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论著

灯盏花乙素的药动学研究

潘丽怡;车庆明;何红

2006, 41(09): 689-691.

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目的建立大鼠血浆中灯盏花乙素的HPLC-ECD测定方法,研究大鼠静注及灌胃给药灯盏花乙素的药物动力学。方法色谱柱Kromasil C₁₈柱(4.6 mm×150 mm,5μm)；流动相pH2.6的50 mmol·L^-1磷酸盐缓冲液-甲醇-四氢呋喃(60：40：10)；流速1 mL·min^-1；分析电压100 mV。结果灌胃给药后,约在1.0 h,血药浓度达第一个高峰,约在5.0 h,血药浓度达第二个峰。结论灯盏花乙素静注给药的药-时曲线符合三室模型,经剂量校正,灌胃给药的绝对生物利用度为2.20%。

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论著

人体血浆中卡维地洛固相萃取-HPLC-荧光测定法及其生物等效性研究

夏春华;熊玉卿;章新晶;胡晓;李艳艳

2006, 41(09): 692-694.

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目的建立一种固相萃取-HPLC-荧光检测法,以测定人体血浆中卡维地洛的药物浓度,并对两制剂生物等效性进行评价。方法18名健康受试者单剂量交叉po 25 mg卡维地洛供试片或参比片后不同时间点采血,其血样经固相萃取后,采用高效液相色谱-荧光检测法测定其浓度,计算其药动学参数和相对生物利用度,评价两制剂的生物等效性。结果卡维地洛供试片与参比片AUC_0～24分别为(201.20±90.60)和(183.80±68.55)μg·h·L^-1,ρ_max分别为(48.86±15.58)和(44.06±15.82)μg·L^-1,t_max分别为(0.9±0.3)和(1.0±0.5)h,t_1/2ke分别为(6.92±1.00)和(6.91±1.47)h。两制剂主要药动学参数经统计学分析无显著性差异。结论该方法简便灵敏,两制剂具有生物等效性。

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论著

枸橼酸舍曲林片犬体内药动学与相对生物利用度

孙考祥;黄丽军;徐静

2006, 41(09): 695-697.

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目的建立血浆中舍曲林浓度的HPLC测定方法,研究枸橼酸舍曲林在犬体内的药动学与相对生物利用度。方法采用随机交叉试验设计,8条Beagle犬随机分为两组,分别po 200 mg盐酸舍曲林片(参比制剂)和枸橼酸舍曲林片(受试制剂),清洗期为1周,服药后分别于0,0.5,1,1.5,2,3,5,8,12,24 h静脉采血,采用HPLC测定不同时间血浆中的舍曲林浓度,绘制药-时曲线,计算药动学参数和相对生物利用度。结果盐酸舍曲林和枸橼酸舍曲林在犬体内的药动学过程呈二室开放模型,t_max分别为(1.88±0.23)和(1.94±0.18)h,ρ_max分别为(0.42±0.06)和(0.40±0.08)mg·L^-1,AUC_0～24h分别为(1.87±0.24)和(1.91±0.39)mg·h·L^-1,AUC_0～∞分别为(2.00±0.27)和(2.04±0.46)mg·h·L^-1。以盐酸舍曲林为参比制剂,枸橼酸舍曲林的相对生物利用度为(99.6±13.0)%。两种制剂的ρ_max,AUC_{0～24 h}无显著性差异。结论方差分析与双单侧t检验及(1-2α)置信区间分析显示,枸橼酸舍曲林与盐酸舍曲林为生物等效制剂。

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论著

反相高效液相色谱法测定犬血浆中维生素E烟酸酯

李云;王玉丽;梅兴国

2006, 41(09): 698-700.

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目的建立反相高效液相色谱检测法测定比格犬血浆中维生素E烟酸酯。方法色谱柱采用Hypersil ODS2 C₁₈柱(4.6 mm×250 mm,5μm),柱温为室温,流动相为甲醇,流速为1.5 mL·mim^-1,外标法,检测波长为264 nm。结果维生素E烟酸酯在50～2500μg·L^-1内线性关系良好,相关系数为0.9979(n=8),血浆中检测限为5.3μg·L^-1(S/N=3),高、中、低3个浓度的血浆标准样品的绝对回收率为76.48%～80.38%,相对回收率在92.69%～103.39%之间,日内及日间RSD均小于11%。结论本法准确、灵敏、专属性强、重现性好,可用于维生素E烟酸酯药动学研究。

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论著

HPLC法测定布洛芬与盐酸伪麻黄碱血药浓度

张文军;娄建石;姜红;张才丽;董伟林;焦建杰

2006, 41(09): 701-703.

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目的建立布洛芬和盐酸伪麻黄碱血药浓度HPLC测定方法。方法采用蛋白沉淀法处理血样,以萘普生为内标,测定布洛芬血药浓度。采用液-液萃取法,以硝基苯胺为内标,测定盐酸伪麻黄碱血药浓度。测定了5名志愿受试者服药后布洛芬和盐酸伪麻黄碱血药浓度。结果布洛芬在0.5～120 mg·L^-1内线性良好,回归方程为：Y=7.770 6ρ+1.2224,r=0.9988,日内日间RSD为2.57%,6.02%；盐酸伪麻黄碱在20～4000μg·L^-1内线性良好,回归方程为：Y=1180.163 0ρ+5.5970,r= 0.9984,日内、日间RSD为5.33%,6.62%。结论本方法灵敏、结果准确,可供临床血药浓度检测和药动学研究使用。

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论著

毛细管气相色谱法分析枸杞子及其制剂中有机氯农药残留

何笑荣;邹定;姜文清;胡欣;孙春华

2006, 41(09): 704-705.

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目的建立毛细管气相色谱法同时测定枸杞子及其制剂中有机氯农药六六六、滴滴涕、五氯硝基苯等9个组分残留。方法采用SE-54弹性石英毛细管(0.32 mm×30 m,25μm)色谱柱,进样口温度为230℃；检测器温度300℃。不分流进样,程序升温,电子捕获检测器,高纯度氮气为载气,外标法定量。结果9种有机氯农药在1～100μg·L^-1内线性关系良好。枸杞子及其制剂中9种有机氯农药的加样回收率为86.8%～108.8%,相对标准偏差为2.24%～7.02%。各种农药的最低检出限范围为0.02～0.15μg·L^-1。结论该方法操作简便、快速、灵敏、准确,适于批量样品的测定。

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论著

蛋白质及纤维素衍生物手性固定相分离盐酸坦洛新对映体

尹燕杰;宁保明;张启明;李慧义;田颂九

2006, 41(09): 706-709.

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目的研究盐酸坦洛新对映体在纤维素衍生物及蛋白质固定相上的保留行为,优化色谱条件。方法采用Chiralcel OJ,Chiral- cel OD-RH和Chiral AGP为固定相,流动相分别为正己烷-乙醇-二乙胺(70：30：0.1)、50 mmol·L^-1六氟磷酸钾溶液(pH 5.8)-乙腈(65：35)和10 mmol·L^-1磷酸盐缓冲液(pH 5.8)-乙腈(93：7)；检测波长均为225 nm,并考察了影响分离的因素。结果盐酸坦洛新对映体在上述3种手性固定相均达到基线分离(R_s＞1.5)。结论采用上述3种固定相均可方便地分离盐酸坦洛新对映体。

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科研简报

原代培养舌癌细胞对抗癌药物敏感性观察

韩文志;陈英新;刘文书

2006, 41(09): 710-711.

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科研简报

高效液相色谱法测定橄榄叶提取物中橄榄苦苷的含量

党建章;许柏球;徐华顺;冯丽雄;张志安;顿晓东

2006, 41(09): 711-712.

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