中国药学杂志

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综述

吴艳娜;刘艳霞

2003, 38(07): 481-484.

可视化

目的阐述血管紧张素转换酶抑制剂(angiotensin converting enzyme inhibitor，ACEI)药理性预适应的心脏保护作用及机制。方法参阅相关文献，加以综合、分析和归纳。结果与结论 ACEI通过保存缓激肽产生缩小心肌梗死范围、抗心律失常、改善心功能和能量代谢等作用。

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综述

微粒体谷胱甘肽S-转移酶与药物代谢

郑英;楼宜嘉

2003, 38(07): 484-487.

可视化

目的阐明微粒体谷胱甘肽S-转移酶(mGST)的研究新进展及其在药物代谢中的作用。方法综述了近年来对mGST的生物学特性及在肝脏药物代谢中的研究进展。结果膜结合型mGST超基因家族在药物经肝微粒体解毒代谢、防止脂质过氧化以及抗癌药物耐药性中起到重要的作用。结论mGST具有重要的药理与毒理学意义，具有深入研究的广阔前景。

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综述

盐酸坦洛新血药浓度测定方法及其药动学研究进展

刘丽鹤;王鹏;李好枝

2003, 38(07): 488-490.

可视化

目的对盐酸坦洛新的血药浓度测定方法及其药动学研究结果做分析和综述。方法总结近年来国内外相关文献进行分析。结果与结论盐酸坦洛新口服吸收迅速，与血浆蛋白结合率高，消除缓慢，生物利用度高，主要代谢途径为氧化代谢。体内坦洛新的测定方法以高效液相色谱-荧光检测法和高效液相色谱-质谱联用法为主，可以为小剂量药物的体内药物分析及临床应用提供参考。

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综述

含醇脂质体ethosomes的特性、透皮机制及应用

陈文浩;刘玉玲

2003, 38(07): 490-493.

可视化

目的介绍一种新型透皮脂质体载体含醇脂质体ethosomes。方法根据近年文献，总结含醇脂质体的性质特点、透皮机制，并对近年来含醇脂质体的应用情况作了概述。结果含醇脂质体作为一种新的透皮载体，性质稳定，包封率高，制备简单，适用于各种性质的药物，与普通脂质体相比，显著提高了透皮速率，能传递药物至皮肤深层，甚至透过皮肤。结论含醇脂质体为促进药物的透皮吸收提供了新的途径，具有广泛的研究和应用前景。

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中药及天然药物

细茎石斛多糖的提取分离纯化和性能分析

陈云龙;何国庆华允芬张铭

2003, 38(07): 494-497.

可视化

目的提取分离细茎石斛水溶性多糖，并研究其结构性质。方法经提取、离心、沉淀、脱蛋白后的粗多糖，进一步用DEAE-纤维素，Sephacryl S-400HR,Sephacryl S-200HR凝胶渗透柱色谱分离纯化，对分离到的主要多糖应用高碘酸氧化、高效凝胶渗透色谱(HPGPC),TLC,GC,GC-MS，IR等方法进行组成结构分析。结果从细茎石斛水溶性多糖提取物中分离到8种均一多糖，DMP1a-1,DMP1a-2,DMP2a-1,DMP3a-1,DMP4a-1,DMP5a-1,DMP6a-1和DMP7a1,其中DMP1a-1的相对分子质量(Mr)为28 000，葡萄糖、甘露糖组成摩尔比为1：4.798，分子中1→3、1→4(或1→2)、1→6连接的糖苷键数比为8.75∶23.59∶1，红外光谱数据显示为β-D-吡喃甘露聚糖。结论8种均一多糖首次从细茎石斛中分离得到，其中DMP1a-1为β-D-吡喃型葡萄甘露聚糖。

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中药及天然药物

青蛇藤的化学成分研究

郭红丽;周金云

2003, 38(07): 497-499.

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目的对青蛇藤的化学成分进行研究。方法应用硅胶、Sephadex LH-20柱色谱进行分离、纯化，根据理化常数和光谱分析鉴定结构。结果分离鉴定了9个化合物：4-hydroxy-3,5-dimethoxybenzoldehyde(Ⅰ)，3-methoxy-4hydroxybenzoic acid(Ⅱ)，熊果酸(Ⅲ)，2α-羟基熊果酸(Ⅳ)，胡萝卜苷(Ⅴ)，羽扇豆醇乙酸酯(Ⅵ)，α-香树脂醇乙酸酯(Ⅶ)，大黄素甲醚(Ⅷ)，β-谷甾醇(Ⅸ)。结论上述9个化合物均为首次从青蛇藤中分离得到。

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中药及天然药物

西藏产冬虫夏草化学成分研究

郦皆秀;李进;徐丽珍;杨世林;邹忠梅

2003, 38(07): 499-501.

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目的研究冬虫夏草［Cordyceps sinensis(Berk) Sacc.］的化学成分。方法利用硅胶柱色谱，从西藏产冬虫夏草石油醚、氯仿部分中分离得到8个化合物，经波谱分析，理化常数及与已知化合物对照，鉴定其结构。结果分别鉴定为棕榈酸(Ⅰ)、麦角甾醇(Ⅱ)、麦角甾醇过氧化物(Ⅲ)、胆甾醇(Ⅳ)、β-谷甾醇(Ⅴ)、咖啡因(Ⅵ)、啤酒甾醇(Ⅶ)、N(2′羟基-二十四酰基)2-氨基-1,3,4三羟基-十八-8E-烯(Ⅷ)。结论化合物Ⅵ，Ⅶ，Ⅷ为首次从本科植物中分离得到，且化合物Ⅷ为首次以单体形式分离得到。

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中药及天然药物

滑叶山姜的化学成分研究

张健;何晓伟;高春;孔令义

2003, 38(07): 502-503.

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目的为阐明滑叶山姜的有效成分，对其根茎进行了系统的化学成分研究。方法甲醇提取、溶剂萃取、大孔树脂、硅胶柱色谱。结果分离得到6个化合物，经光谱方法鉴定分别为β-谷甾醇(β-sitosterol) (Ⅰ)，反式桂皮酸(trans cinnamic acid) (Ⅱ)，槲皮素-4′,5,7三甲醚(4′,5,7-trimethylquercetin) (Ⅲ)，山柰素-3甲醚(3-methyl kaempferol) (Ⅳ)，鼠李柠檬素(rhamnocitrin) (Ⅴ)，槲皮素(quercetin)(Ⅵ)。结论以上化合物全部为首次从该植物中分离得到，其中反式桂皮酸 (Ⅱ)，槲皮素-4′,5,7三甲醚 (Ⅲ)，山柰素-3-甲醚(Ⅳ)，鼠李柠檬素(Ⅴ)，槲皮素(Ⅵ)为首次从该属中分离得到。

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中药及天然药物

补骨脂药材指纹图谱分析方法研究

许勇;李发美;郭兴杰

2003, 38(07): 503-506.

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目的对13个不同产地的补骨脂药材进行指纹图谱比较研究。方法以四川补骨脂药材为分析对象，选择最佳条件，建立了13个产地补骨脂药材样品的指纹图谱。结果方法学考察表明，本研究建立的分析方法有较好的重现性；不同产地补骨脂药材共有峰面积的比值有一定的差异。结论HPLC指纹图谱分析法可简便快速地用于补骨脂药材的质量评价。

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药理

灰树花发酵液及其胞内纯化物的降血脂作用

袁德云;章克昌

2003, 38(07): 507-508.

可视化

目的检测药用真菌灰树花发酵液及胞内多糖纯化物降血脂作用。方法建立小鼠高血脂动物模型，并灌胃给药灰树花发酵液GFL和胞内多糖纯化物GIP。结果药理实验表明，灰树花发酵液GFL在160，80 mg·kg^-1的剂量下，胞内多糖纯化物GIP在40，20，10 mg·kg^-1的剂量下，具有较显著的调节血脂作用。结论灰树花发酵液及胞内多糖纯化物在一定的剂量下，具有降血脂作用。

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药理

玻璃酸钠散剂促进大鼠烫伤愈合的机制研究

员象敏;王凤山;凌沛学;程艳娜

2003, 38(07): 509-511.

可视化

目的探讨玻璃酸钠(sodium hyaluronate，SH)散剂促进大鼠深Ⅱ度烫伤愈合的机制。方法将大鼠随机分为实验组、辅料组、阴性(模型)组及正常组，制作大鼠深Ⅱ度烫伤模型，测定大鼠烫伤皮肤组织含水量、烫伤皮肤组织羟脯氨酸含量及尿中羟脯氨酸排出量，观察烫伤后皮肤组织胶原的病理变化。结果 SH散剂可以降低烫伤皮肤组织含水量，增加烫伤皮肤组织中羟脯氨酸的含量及减少尿中羟脯氨酸排出量，病理切片显示实验组胶原纤维比辅料组及阴性组致密。结论 SH散剂可以减轻烫伤皮肤的组织水肿程度及炎性反应，促进胶原纤维的合成及肉芽组织生成，具有促进大鼠深Ⅱ度烫伤愈合的作用。

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药理

马来酸罗格列酮对2型糖尿病的治疗作用

刘煜;高向东;邢为凡

2003, 38(07): 511-514.

可视化

目的观察罗格列酮对由链脲霉素引起的2型糖尿病大鼠模型的血清胰岛素、肝细胞胰岛素受体及血糖的影响。方法大鼠尾静脉注射链脲霉素30.0 mg·kg^-1制备2型糖尿病大鼠模型，运用放射免疫法和生化测试仪测定罗格列酮0.5，1.0，2.0 mg·kg^-13个剂量组的血脂变化情况，以及给药后对血清胰岛素和肝细胞膜胰岛素受体的作用。结果罗格列酮0.5，1.0，2.0 mg·kg^-13个剂量连续灌胃给药10周后，能明显降低血清胰岛素含量；可显著提高HDL水平，对其它血脂指标无明显影响；能恢复模型组动物肝细胞膜胰岛素受体的增加状况，使接近正常水平。结论罗格列酮具有胰岛素增敏作用，对2型糖尿病有治疗作用。

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药剂

葡聚糖凝胶柱色谱法测定脂质体包封率的条件筛选

高晓黎;季兴梅

2003, 38(07): 515-517.

可视化

目的考察用葡聚糖凝胶法测定脂质体包封率的影响因素。方法正交实验设计，筛选最优条件。结果葡聚糖凝胶柱径高比、洗脱流速、上样量都影响脂质体与游离药物分离效果。结论粒径为100～300μm的Sephadex G-50最适于脂质体包封率的测定。

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药剂

顺铂白及胶微球的制备及理化性质的研究

黎维勇;谌辉;陈伯安;郑传胜

2003, 38(07): 517-520.

可视化

目的顺铂白及胶微球的制备及其理化性质的考察。方法采用乳化-冷凝-化学交联技术制备顺铂白及胶微球，利用正交设计法优选顺铂白及胶微球的制备条件和工艺；对微球的载药量、大小及分布、形态及表面状态、体外释放等进行了研究。结果微球平均粒径为(108.32±35.21)μm,顺铂含量为(20.7±6.2)%;电镜扫描显示，微球球形圆整，表面粗糙；微球经60Co辐射灭菌要求；其体外释药实验表明顺铂白及胶微球有明显的缓释性能。结论该微球制备工艺可行，制得的顺铂白及胶微球可达到介入栓塞和化疗的双重目的，适用于肝癌患者的介入栓塞治疗。

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药剂

紫杉醇磁性长循环脂质体的研究

张景勍;张志荣;秦少容;谭群友;钟国跃;陈开杰

2003, 38(07): 520-522.

可视化

目的制备紫杉醇磁性长循环脂质体，以提高紫杉醇的疗效并降低其不良反应。方法用逆相蒸发法制备紫杉醇磁性长循环脂质体，高效液相色谱法测定药物的含量。大耳白兔药动学考察BALB/C，小鼠体内分布实验，建立了小鼠EMT6乳腺癌模型，静注或腹腔注射给药，并计算抑瘤率。结果紫杉醇磁性长循环脂质体的粒径是640nm，包封率是96.64%，兔体中药动学符合三室模型。体内分布研究表明：紫杉醇磁性长循环脂质体对小鼠EMT-6肿瘤生长均有较明显的抑制作用，抑瘤作用较紫杉醇注射液提高；同时，可降低药物对心、肺、肾等器官的毒性。结论紫杉醇磁性长循环脂质体不同给药途径均有一定的肿瘤靶向性和缓释长效作用。

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临床药学

国产罗格列酮片剂的人体药动学及生物等效性评价

周燕文;蒋伟哲;孔晓龙;张新忠

2003, 38(07): 523-525.

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目的评价国产新药罗格列酮片剂与已上市的进口马来酸罗格列酮片在人体生物等效性。方法男性健康志愿者22名随机交叉口服受试制剂罗格列酮片和参比制剂马来酸罗格列酮片8mg，采用反相高效液相色谱-荧光检测法测定血清药物浓度。结果受试制剂和参比制剂的t_max分别为(1.27±0.53)和(1.18±0.48) h；c_max分别为(425.35±80.55)和(462.01±132.95)μg·L^-1；t_1/2β分别为(4.08±1.00)和(3.93±0.68) h；AUC_0～24分别为(177 4.60±588.91)和(1 770.04±604.10)μg·h·L^-1,国产罗格列酮片剂相对生物利用度为(103.47±23.35)％。结论经统计学分析，国产罗格列酮片剂与进口马来酸罗格列酮片剂具生物等效性。

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临床药学

盐酸吡格列酮胶囊生物等效性研究

李珍;宋洪杰;唐世新;计一平;刘涛;胡晋红

2003, 38(07): 525-527.

可视化

目的研究盐酸吡格列酮胶囊在健康人体内的药动学和相对生物利用度，进行生物等效性评价。方法20名男性健康志愿者双周期随机交叉单剂量po盐酸吡格列酮片剂和胶囊30 mg，服药间隔为1周，采用高效液相色谱法测定血浆中吡格列酮浓度。结果两种制剂主要药动学参数无显著性差异，片剂和胶囊的c_max分别为(1172.43±347.01)和(1 108.8±375.55)μg·L^-1；t_max分别为(2.16±0.89)和(1.79±1.10) h；t_1/2分别为(7.75±1.79)和(8.20±2.10) h；AUC_0～tn分别为(12 268.01±3 542.93)和(11623.17±4 038.65) μg·h·L^-1。盐酸吡格列酮胶囊的相对生物利用度为(94.48±15.78)%。结论方差分析和双向单侧t检验结果表明两种制剂具有生物等效性。

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临床药学

盐酸氟桂利嗪胶囊的人体相对生物利用度研究

刘建芳;杨燕燕;薛洪源;章文;刘会臣

2003, 38(07): 527-529.

可视化

目的研究两种盐酸氟桂利嗪胶囊的人体相对生物利用度。方法按照随机交叉试验设计，20名健康男性志愿者分别po单剂量两种盐酸氟桂利嗪胶囊20mg，用液相色谱质谱联用方法测定血浆中氟桂利嗪的浓度，采用NDST程序对药动学参数进行方差分析和双单侧t检验。结果受试制剂和参比制剂在受试者体内的药动学参数如下：c_max分别为(53±15) 和(52±15) ng·mL^{-1，t_max分别为(3.0±0.8)和(3.3±1.3) h，t_1/2分别为(8.1±1.2)和(8.2±2.0) h，AUC_0～24分别为(539±206)和(503±156) ng·h·mL^-1，受试制剂对参比制剂的相对生物利用度为(105.6±16.2)%。结论两种制剂具有生物等效性。}

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药品质量及检验

HPLC用于复方单硝酸异山梨酯-阿司匹林缓释片的质量分析

张涛;严复;赵一玫;束家有

2003, 38(07): 530-532.

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目的建立用HPLC分析复方单硝酸异山梨酯-阿司匹林缓释片质量的方法。方法用高效液相色谱法检测复方单硝酸异山梨酯缓释片中药物的含量和释放度。色谱条件为：Hypersil C₁₈柱；甲醇-水(30∶70)加1‰磷酸调节pH值至3.0为流动相；流速为1 mL·min^-1；UV检测波长为235 nm。以乙腈为溶剂配制对照品溶液及样品溶液。结果复方中两种成分及阿司匹林水解产物水杨酸在20 min内达到良好分离。单硝酸异山梨酯、阿司匹林的线性范围分别为16.0～112.0 μg·mL^-1(r=0.999 9)，20.0～140.0 μg·mL^-1(r=0.999 9)。平均回收率分别为100.4%(RSD=0.66%)和100.7%(RSD=0.69%)。结论本法简便、快速，结果准确，可用于同类药品的质量标准研究和质量检验。

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药品质量及检验

HPLC测定甲硝唑氯己定洗剂和复方氯己定含漱液中的甲硝唑和葡萄糖酸氯己定含量

董煜;董莉

2003, 38(07): 532-534.

可视化

目的建立HPLC测定甲硝唑氯己定洗剂和复方氯己定含漱液中甲硝唑和葡萄糖酸氯己定含量的方法。方法采用Waters C₁₈色谱柱，以甲醇-水-三乙胺(56∶44∶0.1，用50%磷酸调pH至3.0)为流动相，检测波长295 nm。结果两种成分能很好分离，甲硝唑和醋酸氯己定的线性范围分别为10～29μg·mL^-1(r=0.999 9)和41～124μg·m^-1(r=0.999 8)；平均回收率分别为99.6%和99.5%，RSD均小于0.9%。结论方法简便，结果准确可靠，适用于复方制剂中两组分的同时测定。

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药品质量及检验

高效液相色谱法测定复方替加氟胶囊含量及其溶出度

吴毅彦;左文坚

2003, 38(07): 534-537.

可视化

目的建立一种高效液相色谱法测定复方替加氟胶囊含量及其溶出度。方法采用Diamonsil-C₁₈柱(5μm，4.6 mm×250 mm)，用冰醋酸调节甲醇-2 mmol·L^-1庚烷磺酸钠溶液(10∶90)pH值至3.50，抽滤后，每1000 mL溶液加乙醚2mL为流动相，流速为1.0 mL·min^-1，UV检测波长为280 nm。结果此方法线性关系良好，替加氟与尿嘧啶的平均回收率为100.0%，100.7%，RSD为0.21%，0.98%(n=9)。结论本方法简单、快速、结果准确可靠，为控制复方替加氟胶囊的质量提供了依据。

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药品质量及检验

HPLC同时测定人血清中4种非苯二氮苯卓类镇静催眠药物

莫斌斌;张毕奎;孙银香;王峰;李焕德;冯军;毛名扬

2003, 38(07): 537-539.

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目的建立一种同时测定多种非苯二氮类镇静催眠药物的方法，用于临床中毒的定性与定量分析。方法血样用乙醚一步萃取，二极管阵列检测器检测，波长为254nm，采用外标法，对血样中的佐匹克隆、扎莱普隆、唑吡坦、甲喹酮进行定性与定量分析。结果血浆中0.1～2 μg·mL^-1浓度范围内具有良好的线性关系，血浆回收率均大于90%，日内、日间RSD均小于10%。结论本方法简单、灵敏、准确、干扰小，适用于低浓度生物样本的测定。

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药品质量及检验

HPLC测定依托泊苷胶丸的有关物质

刘蔚;叶晓霞

2003, 38(07): 539-542.

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目的建立依托泊苷胶丸的有关物质［木酚素P，4′去甲基鬼臼素，α-亚乙基木酚素P，苦亚乙基木酚素P，4′-苄酯基亚乙基木酚素P和4′-苄酯基二甲酰基亚乙基木酚素 P］的HPLC测定方法。方法HPLC色谱条件：色谱柱为Micro-Bondapak Phenyl(300 mm×3.9 mm，5μm)；柱温：45℃；甲醇-水为流动相，梯度洗脱，流速：1.0 mL·min^-1；检测波长：240 nm。结果依托泊苷与各杂质及赋形剂的分离良好；木酚素P，4′-去甲基鬼臼素，依托泊苷，α-亚乙基木酚素P，苦亚乙基木酚素P，4′-苄酯基亚乙基木酚素P和4′-苄酯基二甲酰基亚乙基木酚素P的最低检测量分别为4.9，6.2，13.6，26.2，11.2，8.1，23.6 ng。结论本法准确可靠，灵敏度高。

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药品质量及检验

氢化物-原子荧光光谱法测定中成药中As(Ⅲ)和As(Ⅴ)的研究

杨莉丽;高丽荣;张德强

2003, 38(07): 542-544.

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目的建立树脂动态分离-氢化物发生-原子荧光光谱法测定中药中痕量三价和五价砷的分析方法。方法用0.5 mol·L^-1盐酸对中药进行提取，用717树脂对三价和五价砷进行分离，再用氢化物发生-原子荧光光谱法测定中药中砷的含量。结果在最佳提取、分离及测定条件下方法的检出限为84.9 ng·L^-1,RSD为1.44%～3.53%(n=7)。结论本方法成功地对5种中药中的砷进行了形态分析,回收率为89.6%～109.3%。

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药品生产

银杏叶片薄膜包衣的生产工艺研究

刘涛;温利明;沙琦;刘哲;陈林锋

2003, 38(07): 545-546.

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目的提高包衣片的稳定性，同时优化选择包衣的生产工艺条件。方法通过崩解、耐温湿实验比较薄膜包衣及糖衣对银杏叶片理化性质的影响，通过正交实验摸索出薄膜包衣的最佳工艺条件。结果薄膜包衣可提高银杏叶片的储存期稳定性，在优选的工艺条件下生产的银杏叶片各项质量指标均合格。结论银杏叶片可采用薄膜包衣。

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生物技术

阳离子膜融合脂质体包裹DNA体外转染和稳定性研究

胡英;金一;潘小平

2003, 38(07): 547-549.

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目的研究阳离子膜融合脂质体包裹DNA的体外稳定性以及体外细胞转染。方法采用表达E.coilβ-半乳糖苷酶的pSV40β报告基因质粒及组化染色评价阳离子膜融合脂质体的转染效率。用DNase1考察阳离子膜融合脂质体的体外稳定性。结果当阳离子膜融合脂质体(CFL)及阳离子脂质体(CL)与DNA电荷比为(2∶1)时，CFL的转染效率为(42.3±4.3)%，明显高于CL的转染效率(23.9±2.1)%,且有很较高的稳定性。结论CFL可作为载体有待进一步研究。

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药物与临床

干扰素喷鼻剂初议

孙忠实;朱珠

2003, 38(07): 550-551.

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药学史

吸毒石及其传入考

甄雪燕;郑金生

2003, 38(07): 552-554.

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