中国药学杂志

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综述

姜嫣嫣;李亚平;裴元贡

2003, 38(05): 321-325.

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目的介绍国内外对肿瘤坏死因子(TNF)的制剂研究最新进展。方法根据近年来的文献资料及本课题组的研究，对肿瘤坏死因子的制剂研究方面进行综述。结果与结论采用不同高分子修饰以及以脂质体和隐形毫微粒为载体的TNFα制剂可不同程度地增加药物的稳定性，提高药物在肿瘤组织的分布量，降低毒性，延长药物血浆半衰期，提高药物的抗肿瘤活性等。研究中尚存在一些有待解决的问题，随着对肿瘤坏死因子制剂研究的不断深入，必将促进肿瘤坏死因子等一大类蛋白质、多肽类药物的新型制剂开发。

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综述

细胞因子聚乙二醇修饰物的研究进展

李晓光;翟所迪

2003, 38(05): 325-328.

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目的综述细胞因子聚乙二醇(PEG)修饰物的研究进展。方法通过查阅近年来国内外的相关文献，从制备、产物稳定性及药物动力学等方面进行了总结。结果与结论细胞因子聚乙二醇修饰物的稳定性与体内药动学特性均有改善，其生物活性的发挥则受多种因素的影响，但可通过定点选择性修饰、优化反应条件等手段提高PEG修饰物的生物活性。

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综述

真菌耐药性研究进展

刘洪涛;张军东;曹永兵;姜远英

2003, 38(05): 328-331.

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目的综述近年来真菌耐药性研究的最新进展。方法从真菌耐药性分类、产生机制和克服对策三个方面总结近几年国内外相关文章，并加以分析和综述。结果真菌的耐药性的形成比较复杂，有多种机制。结论解决真菌耐药性问题是个长期而艰巨的任务，需要更好的研究对策。

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综述

提携剂在中草药超临界CO₂萃取中的应用

余华;李萍

2003, 38(05): 331-333.

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目的介绍提携剂在中草药超临界CO₂流体萃取中的研究概况。方法根据近年来的文献，对超临界CO₂流体纯气体溶剂中加入提携剂，使用混合溶剂提取中草药中分子量较大或极性较强的物质的研究概况进行了综述。结果与结论提携剂的加入对中草药中分子量较大或极性较强的物质具有较好的提取效果。该技术在中草药CO₂流体萃取技术中具有广阔的研究和发展前景。

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中药及天然药物

连翘酯苷抗氧化活性及构效关系研究

张立伟;赵春贵;杨频

2003, 38(05): 334-336.

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目的研究中草药有效成分氯原酸、连翘酯苷对活性氧(HO·，H₂O₂，O₂)的清除作用及结构与活性的关系。方法邻菲罗啉、鲁米诺化学发光、NBT法以及量子化学计算［PM3，HF/6-31G(d)］。结果氯原酸、连翘酯苷对活性氧具有较强的清除能力；连翘酯苷结构中的A环酚羟基和B环酚羟基对活性氧的清除能力相当。结论连翘酯苷是一种有效的天然抗氧化剂。

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中药及天然药物

野蔷薇根化学成分的研究

李延芳;胡立宏;楼凤昌

2003, 38(05): 336-338.

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目的对野蔷薇根的化学成分进行研究。方法采用乙醇提取、溶剂萃取、柱色谱、重结晶等从蔷薇科植物野蔷薇的根中提取分离活性成分,通过波谱解析进行结构鉴定。结果自野蔷薇根醇提物中又分得5个化合物,分别鉴定为阿江酸(1),sericoside (2),ilexoside B (3),4,4′,6′-三羟基双氢查耳酮(4),(+)儿茶素(2R,3S) (5)。结论5个化合物均为首次从野蔷薇根中分到。

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中药及天然药物

红蓼果实化学成分的研究

杨国勋;宋蕾;李奎莲;胡昌奇

2003, 38(05): 338-340.

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目的对红蓼果实的化学成分进行研究。方法采用硅胶柱色谱及聚酰胺柱色谱的方法进行分离，化合物的结构通过光谱解析及理化性质鉴定。结果从中分离到6个化合物，分别鉴定为β-谷甾醇(Ⅰ)，3，5，7-三羟基色原酮(Ⅱ)，阿魏酸-对羟基苯乙醇酯(Ⅲ)，槲皮素(Ⅳ)，花旗松素(Ⅴ)，对香豆酸-对羟基苯乙醇酯(Ⅵ)。结论3，5，7-三羟基色原酮、阿魏酸-对羟基苯乙醇酯和对香豆酸-对羟基苯乙醇酯为首次从红蓼果实中分到。

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中药及天然药物

赶黄草挥发油化学成分的气相色谱-质谱分析

冯长根;汪洪武;任启生

2003, 38(05): 340-341.

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目的研究赶黄草(Penthorum chinense Pursh.)挥发油的化学成分。方法用赶黄草全草经水蒸气蒸馏所得的挥发性成分，用气相色谱-质谱进行分离鉴定，结合计算机检索技术，对分离的化合物进行分析和结构鉴定，应用色谱峰面积归一法测定各组分的相对百分含量。结果水蒸气蒸馏的得油率为0.30%；共分离出38个组分，鉴定了其中的26个组分，占挥发油总量的95%。结论首次报道了赶黄草挥发油的化学成分主要为酮和酯类化合物，含量较多的是棕榈酸乙酯(18.64%)，反式-6,10-二甲基-5,9-十一烷双烯-2-酮(14.95%)，(反,反)-6,10,14-三甲基-5,9,13-十五烷三烯-2-酮(10.42%)，棕榈酸(9.60%)，(顺,顺,顺)-9,12,15-十八烷三烯-1-醇(7.40%)等。

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药理

甘草酸二伪麻黄碱盐的解热及抗炎作用

刘利军;滕宝;高岭;张学明;郭东更

2003, 38(05): 342-345.

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目的研究甘草酸二伪麻黄碱盐(DPG)的解热及抗炎作用。方法用白百破三联菌苗制备家兔发热模型，观察DPG对家兔肛温的影响；分别用角叉菜胶、弗氏完全佐剂、棉球法造成大鼠炎症模型(以肿胀程度、肉芽肿重为指标)，观察DPG对各类炎症反应的抑制作用和免疫器官重量的变化；以荧光光度法和紫外分光光度法检测局部炎症介质的含量。结果DPG能明显降低致热家兔的肛温；DPG对急性和慢性炎症均有明显的抑制作用(P＜0.01)；可以使局部炎症介质前列腺素E2(PGE2)、五羟色胺(5-HT)、组胺(His)的含量明显降低。结论DPG有较好的解热、抗炎效果，DPG抑制局部炎症介质含量可能是其抗炎作用的机制之一。

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药理

蛇床子总香豆素对成骨细胞产生NO，IL-1及IL-6的影响

张巧艳;秦路平;田野苹;郑汉臣;黄宝康;刘祖德;黄矛

2003, 38(05): 345-348.

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目的以新生大鼠颅盖骨成骨细胞为模型，观察蛇床子总香豆素对成骨细胞产生NO，IL-1和IL-6的影响。方法原代培养新生大鼠颅盖骨成骨细胞，³H-胸腺嘧啶掺入法测定成骨细胞的增殖；Griess 试剂法、小鼠胸腺细胞增殖法和用B9细胞作为靶细胞的生物测定法，分别检测与蛇床子总香豆素共育的无刺激或受LPS及TNF等刺激的成骨细胞培养上清液中NO，IL-1和IL-6的含量。结果蛇床子总香豆素在0.025～2.5 mg·L_-1的范围内抑制成骨细胞自发地或在LPS及细胞因子刺激下产生NO，IL-1及IL-6。结论蛇床子总香豆素的抗骨质疏松作用与其抑制成骨细胞产生NO，IL-1和IL-6的分泌而调节成骨细胞的功能有关。

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药理

雷公藤甲素对体外培养大鼠气道平滑肌细胞增殖及原癌基因的影响

张媛莉;何建猷;梁标;宋泽庆

2003, 38(05): 348-350.

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目的探讨雷公藤甲素(triptolide,TL)对培养的大鼠气道平滑肌细胞(ASMC)增生及原癌基因c-fos与c-jun表达的影响。方法按不同药物分为6组，TL组(浓度分别为5，20，80，320，1 280 μg·L_-1)及地塞米松1 mg·L_-1组，采用MTT法检测不同浓度药物对ASMC增殖的影响，同时进行逆转录-聚合酶链反应(RT-PCR)检测各组c-fos，c-jun 的 mRNA表达水平。结果MTT方法显示TL对ASMC增殖有明显抑制作用，并呈剂量依赖性，TL的IC₅₀为51.52 mg·L_-1；RT-PCR方法显示TL浓度分别为80，320，1 280 μg·L_-1和地塞米松1 mg·L_-1能显著抑制c-fos，c-jun mRNA表达。结论TL有抑制ASMC增生的作用，其机制可能与下调c-fos和c-jun表达有关。

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药剂

中药槐角中槐角苷超专长提取工艺的研究

田中民;万明飞

2003, 38(05): 351-353.

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目的确定槐角中异黄酮超声提取的声学参数以及超声对染料木素-4′-葡萄糖苷(genistein-4′-glucoside)的影响，为染料木素的生产提供提取、纯化和分析方法。方法设计正交实验对超声药物提取物理参数进行工艺优化。分别用超声波提取法和回流法对槐角中的异黄酮类成分进行提取，用抽提法对染料木素-4′-葡萄糖苷进行分离和纯化，RP-HPLC对操作环节进行在线检测。对纯化晶体进行NMR和IR分析鉴定。结果晶体经过NMR 碳谱和氢谱分析确定为染料木素-4′-葡萄糖苷(槐角苷)，HPLC测定其纯度为96.8%；超声提取过程中适宜的工艺参数为：800W ，提取20 min，超声脉冲宽度和间歇时间对药物提取无显著性影响。结论建立的提取、纯化方法能获得高纯度的染料木素-4′-葡萄糖苷结晶，方法简便可行；超声波提取方法和回流法相比具有省时、操作简便等优点。

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药剂

药物溶物度对两种不同释药机制骨架片释放影响的比较

林晓;尔艳;江荣高;陈济民

2003, 38(05): 353-356.

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目的研究药物溶解度对不同释药机制骨架片释放的影响。方法通过测定羟丙基甲基纤维素(HPMC)-十八醇混合骨架片(Ⅰ)和HPMC-羧甲基纤维素钠(Na-CMC)-十八醇混合骨架片(Ⅱ)的吸水、溶蚀、释药过程来研究其释药机制，并以茶碱、己酮可可碱、盐酸氢吗啡酮和曲马多为模型药物，研究它们在Ⅰ和Ⅱ中的释放行为。结果①Ⅰ主要以扩散机制释药，Ⅱ主要以溶蚀机制释药；②药物溶解度在一定范围内对两种骨架片的释放都无明显影响；超出此范围，对于Ⅰ，药物溶解度下降，药物释放变慢，扩散指数n值增大；对于Ⅱ，情况则正好相反。结论药物溶解度对骨架片释药的影响随释药机制不同而不同。

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药剂

乳化聚合法制备阿苯达唑聚氰基丙烯酸酯纳米球的方法比较及稳定性考察

张学农;张强;温浩;王国荃;孙殿甲

2003, 38(05): 357-359.

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目的优化乳化聚合法制备阿苯达唑聚氰基丙烯酸正丁酯纳米球的处方工艺。方法以包封率和载药量为指标，比较了一步、二步和三步乳化聚合法制备阿苯达唑纳米粒。采用均匀设计优化三步乳化聚合法(种子乳化聚合法)制备阿苯达唑纳米球处方工艺，并考察了光照、冷冻和温湿条件下对制剂稳定性的影响。结果三步乳化聚合法制备阿苯达唑包封率为(82±6)%，载药量为(56±5)%，显著地优于一步法和二步法(P＜0.01)，且具有良好的抗光、寒和湿热性。结论三步乳化制备阿苯达唑纳米球具有包封率和载药量高、质量稳定性的特点。

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药剂

6种市售奥美拉唑胶囊在模拟胃酸环境下的稳定性研究

徐小薇;张波;栗莹;王安梅;梅丹;付强

2003, 38(05): 360-363.

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目的体外评价6种市售奥美拉唑肠衣颗粒的酸稳定性。方法建立测定奥美拉唑的HPLC；测定奥美拉唑胶囊的含量、释放度,通过改变溶出液的pH(pH1.2～7)，测定奥美拉唑在不同pH中溶出的剩余累积浓度，以及测定奥美拉唑标准品在pH2～5的5种pH环境中的剩余原形药物浓度及可能的分解产物的峰高；采用方差分析法对奥美拉唑溶出的累积剩余浓度进行统计学分析。结果6种市售奥美拉唑胶囊的含量及释放度均符合国家药品标准及药典规定，但体外模拟胃酸环境下的稳定性研究结果表明，除洛赛克外，其余5厂家产品均在pH＜6(pH3～5.5)即开始溶出，pH7时奥美拉唑肠衣颗粒的平均溶出的累积剩余浓度，6厂家产品之间存在显著性差异(P＜0.01)，A，E，B，C，F和D溶出的累积剩余浓度依次为：(136.16±7.85)，(127.73±6.54)，(118.69±5.93)，(105.25±11.94)，(87.88±5.89)和(73.69±5.88) μg·mL_-1；奥美拉唑标准品在pH2的环境中，1 min的原形药物浓度为初始浓度的54.70%，分解迅速。结论由于各厂家的处方及制备工艺不同，若采用胃管给药，不同厂家奥美拉唑胶囊的生物利用度及疗效可能不同。

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临床药学

佐匹克隆片人体内药动学研究

原海燕;朱运贵;孙银香;程泽能;张毕奎;丁劲松

2003, 38(05): 364-365.

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目的研究佐匹克隆(zopicolone)片的药动学。方法10名健康男性志愿者，单次服用15 mg佐匹克隆片，在不同时间点取静脉血，血药浓度采用高效液相色谱法(HPLC)测定。药动学参数采用3P87程序计算。结果佐匹克隆的主要药动学参数Ka为(11.03±10.38)h_-1，AUC_0～24为(1 049.61±286.02) ng·h·mL_-1,c_max为(109.35±30.89) ng·mL_-1，t_max为(1.32±1.24) h,_{t1/2(Ke)为(5.97±1.49) h。结论佐匹克隆口服后能迅速吸收，其药动学符合一室模型。}

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临床药学

人血浆中加兰他敏的HPLC测定及药动学研究

宋洪杰李珍石晶;范国荣;刘涛;计一平

2003, 38(05): 366-368.

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目的建立加兰他敏血药浓度测定方法并进行了药动学研究。方法采用HPLC-UV检测法测定血药浓度，检测波长224 nm。血样加1 mol·L_-1 NaOH碱化后用醋酸乙酯-正己烷(1∶1)萃取；色谱柱：Hypersil C18(200 mm×4.6 mm，5 μm)；流动相：乙腈-水-四氢呋喃(60∶910∶30)(pH2.6)，1 L流动相含有1.8 g庚烷磺酸钠,1 mL三乙胺；流速：1.0 mL·min_-1。结果血药浓度线性范围2.5～160.0 ng·mL_-1(r=0.9998，n=7)，血浆最低检测浓度为1.25 ng·mL_-1，低、中、高3种浓度平均回收率分别为：(106.35±5.76)%，(105.41±7.30)%，(100.19±5.81)%。20名受试者单次po10 mg氢溴酸加兰他敏主要的药动学参数分别为t1/2(8.68±1.87) h,t_max(0.88±0.61) h,c_max(69.72±14.73) ng·mL_-1,AUC_0～30(519.57±94.79) ng·h·mL_-1，AUC_0～∞(571.91±102.54) ng·h·mL_-1。结论该法为加兰他敏药动学研究提供了一种检测方法。

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临床药学

氟尿苷在滋养细胞肿瘤患者中的临床药动学研究

王鹏;朱珠;付强;李大魁

2003, 38(05): 368-372.

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目的研究氟尿苷在滋养细胞肿瘤患者体内的药动学特征。方法本实验对12名氟尿苷化疗患者进行了临床药动学研究，其中单药化疗6例，联合化疗6例。采用8 h恒速静脉输注的给药方式，分别于输注中及输注后50 min内动态采集血清标本，用HPLC测定血药浓度。采用Winnonlin程序进行模型数据拟合并计算药动学参数。结果氟尿苷在体内符合三室开放模型，单药化疗时具有非线性特征，在体内能够代谢为5FU。结论氟尿苷非线性代谢特征对临床应用具有重要意义。

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药品质量及检验

前列泌尿栓定性定量方法的研究

张翠英;李振国;雷留成

2003, 38(05): 372-372.

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目的研究前列泌尿栓质量控制方法，制定其质量标准。方法采用薄层色谱法对前列泌尿栓2种药物进行定性鉴别，采用高效液相色谱法测定黄柏中盐酸小檗碱和血竭中血竭素的含量。结果2种药物薄层定性鉴别重现性好，斑点圆整；盐酸小檗碱和血竭素平均回收率分别为98.83%(RSD为1.69%)和98.17%(RSD为1.06%)。结论本方法专属性强，结果准确，检验快速，可有效控制前列泌尿栓的质量。

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科研简报

青蒿素抗心律作用研究

杜智敏;刘影

2003, 38(05): 372-372.

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药品质量及检验

高效毛细管电泳法测定人血清中美罗培南浓度

夏东亚;郭涛;吴云红;张晓红

2003, 38(05): 375-377.

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目的建立测定人血清中美罗培南浓度的高效毛细管电泳方法。方法血清样品用乙腈沉淀蛋白。以头孢哌酮为内标，运行缓冲液为66 mmol·L_-1磷酸盐缓冲液(pH＝5.8)；正极压力进样，进样压力5kPa×10s；分离电压30 kV，柱温25℃，检测波长297 nm。结果美罗培南及内标与血清中其他内源性杂质完全分离，在5～200 mg·L_-1范围内美罗培南/内标的峰面积比与浓度呈良好的线性关系；方法回收率98.45%～101.42%；日内和日间测定RSD分别小于8%和14%；最低检测浓度为4 mg·L_-1。结论本方法简便、快速、准确，适用于临床药动学研究及血药浓度监测。

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药品质量及检验

注射用头孢替唑中细菌内毒素的检测

施震;尹银嘉;李华

2003, 38(05): 377-379.

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目的建立快速的注射用头孢替唑细菌内毒素检查法，替代热原检查法。方法用不同厂家的鲎试剂对不同批号的注射用头孢替唑分别进行干扰试验，考察确立注射用头孢替唑的内毒素检查法。结果将注射用头孢替唑稀释至1.25 mg·mL_-1以下可消除干扰作用，结果准确可靠。结论注射用头孢替唑可以用细菌内毒素检查法取代热原检查法。

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药品质量及检验

气相色谱法测定大豆油中脂肪酸组分的方法改进

徐伟东;陈钢;李丽珍

2003, 38(05): 379-381.

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目的建立一种快速准确的测定大豆油中脂肪酸组分的方法。方法采用气相色谱法，以十一酸甲酯为内标，氢氧化四甲基锍为酯化试剂，程序升温测定大豆油中脂肪酸组分。结果软脂酸(C16:0)在0.115 56～0.615 6 mg·mL_-1，硬脂酸(C18:0)在0.047 08～0.250 8 mg·mL_-1，油酸(C18:1^Δ9)在0.247 17～1.316 7 mg·mL_-1，亚油酸(C18:2^Δ9,12)在0.564 96～3.009 6 mg·mL_-1，亚麻酸(C18:3^Δ9,12,15)在0.079 18～0.421 8 mg·mL_-1的浓度范围内，其峰面积与内标峰面积的比对浓度呈良好的线性，r均在0.999以上。经加样回收试验，各组分回收率为C16:0=99.5%，C18:0=98.1%，C18:1^Δ9=99.6%，C18:2^Δ9,12=100.2%，C18:3^Δ9,12,15=98.2%。酯化率在98.2%～100.9%之间。酯化后的样品在24 h内稳定。结论内标法能够准确地测定大豆油中脂肪酸各组分含量及总含量。

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药品生产

高效包衣机使用含醇薄膜包衣液的安全性分析

孙海胜;翁连华;徐土根;温利民;武爱玲

2003, 38(05): 382-383.

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药物与临床

7种蛇毒小肽对临床分离耐（多）药结核分枝杆菌的体外活性研究

谢建平乐军熊郁良王婉瑜于善谦王洪海

2003, 38(05): 384-385.

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目的检测7种从蛇毒分离的小肽是否对临床分离的耐药性结核分枝杆菌菌株具有活性。方法放射性方法检测蛇毒小肽对结核分枝杆菌的最小抑制浓度，细菌存活计数确证放射性方法的结果。结果7种蛇毒小肽对耐药性结核分枝杆菌菌株都有活性。其MIC值分别为(μg·mL_-1)：Opiophagus hannah 5.4，Naja atra 8.6，Bungarus fasciatus 6.4，Trimeresurus stejnegri 12.6，Protobothrops mucrosquamatus 11.8，Protobothrops jerdonii 7，Agksistrodon halys 4.2。结论这些结果是首次报道，为进一步设计和开发新来源的抗结核病新药提供了依据。

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知识介绍

他克莫司血药浓度监测方法的比较

张弋王志玉王兆清高仲阳

2003, 38(05): 386-388.

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药事管理

TRIPS协约与药品专利

翁新愚

2003, 38(05): 389-390.

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