中国药学杂志

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综述

五味子科植物三萜成分

周英;杨峻山;王立为;肖培根

2003, 38(02): 81-83.

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目的介绍五味子科植物中分离到的三萜类成分及药理作用，为植物资源利用开发提供线索。方法根据国内外文献，进行归纳、分析加以综述。结果与结论从五味子科植物中分离到34个三萜化合物，具抗肿瘤与抗HIV活性，值得深入研究。

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综述

术后粘连的药物防治研究进展

杨西晓;侯连兵;单友亮

2003, 38(02): 83-86.

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目的术后粘连是腹部、妇科以及心脏手术后常见的临床问题，是导致肠梗阻、不孕、疼痛等术后并发症的主要原因。本文介绍国内外对术后粘连发病机制及防治的主要研究进展。方法以国内外近年来发表的论文为基础，介绍术后粘连的发病机制，抗粘连药物的作用途径等方面最新研究成果，将主要的抗粘连药按化学药物、机械屏障、中草药等分类介绍。结果与结论由于缺乏良好的实验动物模型，术后粘连发病机制的分子水平仍不清楚，防治手段存在弊端，缺乏具有确切疗效的药物。目前国外主要的发展方向为可生物降解，局部应用的膜类制剂。

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综述

蛋白质芯片技术及其在新药研究中的应用

李泉;蒲小平;李长龄

2003, 38(02): 86-89.

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目的介绍蛋白质芯片技术以及评价其在新药研究和开发中的应用。方法综述近年来国内外有关文献。结果蛋白质芯片技术在确证新的药物治疗靶点、高通量检测和筛选药物以及评价药物效能和毒性等方面具有巨大的应用前景。结论蛋白质芯片技术作为一个技术平台，具有高度并行性、高通量、微型化和自动化等特点，将成为蛋白质的功能研究和新药开发的新工具。

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综述

酶抑制在抗糖尿病药物中的应用研究

刘霞冯长根

2003, 38(02): 89-91.

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目的介绍酶抑制剂在抗糖尿病药物中的应用研究。方法对国内外的文献进行归纳和总结。结果体内的许多酶是抗糖尿病药物作用的靶点。结论酶抑制剂的开发研究在治疗糖尿病方面具有广阔的前景。

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中药及天然药物

太白花活性成分的筛选与药理作用相关性研究

张汉刘;杨广德;贺浪冲;杨银京

2003, 38(02): 92-94.

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目的筛选太白花中对主动脉血管有舒张作用、对心肌收缩力有抑制作用的有效成分。方法采用柱色谱法分离,反相高效液相色谱法与细胞膜色谱法联用,并结合离体药理实验确定太白花中的有效成分。结果太白花乙醚提取部位中TBH22和TBH26含有对血管细胞膜及膜受体有作用的活性成分;太白花石油醚提取部位中所含成分TBHG8是对心肌细胞膜及膜受体有作用的活性成分;太白花中含量较高的松萝酸不是对血管以及心肌细胞膜及膜受体有作用的活性成分。结论太白花中含有对主动脉血管有舒张作用、对心肌收缩力有抑制作用的有效成分；细胞膜色谱法的筛选结果与其药理作用有显著的相性。

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中药及天然药物

小花鬼针草染色体的核型分析

王冰;张巍巍;沙明;郑红月;尹海波

2003, 38(02): 94-97.

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目的对小花鬼针草染色体核型等进行研究，为研究该种鉴定、起源、演化、良种培育等提供必要的细胞学资料。方法采用常规制片方法，结合显微摄影对染色体进行检测分析。结果小花鬼针草体细胞染色体数目2n=48；核型公式是K(2n)=4X=48=24m+18sm+6st，染色体相对长度组成为2n=48=6L+16 M₂+22 M₁+4S,属于“2B”型。全组染色体总长是35.03μm，长臂总长22.53μm，核型不对称系数为64.32%。染色体总体积11.63 μm3。结论小花鬼针草染色体的数量、形态清晰，可为进一步的深入研究打下基础。

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中药及天然药物

中药北刘寄奴的化学成分研究

姜宏梁;杨学东;张达;徐丽珍;杨世林;邹忠梅

2003, 38(02): 97-99.

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目的从中药北刘寄奴中分离鉴定生物活性成分。方法溶剂提取及柱色谱法分离，光谱技术鉴定结构。结果分离得到7个化合物，分别鉴定为β-谷甾醇(Ⅰ)、7-甲氧基香豆素(Ⅱ)、7-羟香豆素(Ⅲ)、异阿魏酸(Ⅳ)、1R,2R,4R三羟基薄荷烷(Ⅴ)、反式对羟基桂皮酸(Ⅵ)和胡萝卜苷(Ⅶ)。结论7个化合物均为首次从该属植物中分得。

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中药及天然药物

超临界CO₂萃取白芷中欧前胡素的研究

刘文;韩笑;王学勇

2003, 38(02): 99-100.

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目的研究超临界流体CO_{2_{萃取白芷中欧前胡素的提取工艺，并用高效液相色谱法测定欧前胡素的含量。方法在Inertsil ODS-3柱上，以甲醇-水(65∶35)为流动相，流速:1.5 mL·min^-1，检测波长：248 nm，柱温:40℃。结果欧前胡素浓度在0.0415～0.166 mg·mL^-1范围内呈线性关系(r=0.999 8);加样平均回收率：99.12%，RSD为2.73%。结论采用SFE萃取白芷中欧前胡素的提取工艺速度快,HPLC测定欧前胡素的含量精确、重现性好。}}

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药理

蛇床子总香豆素对去卵巢大鼠骨质疏松症的作用

张巧艳;秦路平;黄宝康;郑汉臣;王寅;王昊;陈磊

2003, 38(02): 101-103.

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目的研究蛇床子总香豆素对去卵巢大鼠骨质疏松症的作用。方法去卵巢诱导大鼠骨质疏松症，12周后，以比色法测定其血清钙、磷的浓度和碱性磷酸酶的活性，竞争放射免疫法测定血清中骨钙素、降钙素及雌二醇的浓度；QCT法测定大鼠股骨干骺端的骨密度。结果蛇床子总香豆素能够增加去卵巢大鼠子宫重量，血清雌二醇浓度，降低血清磷含量和碱性磷酸酶活性，增加血清骨钙素、降钙素浓度和股骨干骺端的骨密度。结论蛇床子总香豆素对去卵巢大鼠骨质疏松症具有防治作用，其机制可能是通过抑制骨高转换，促进雌二醇和降钙素的合成而产生的。

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药理

生理溶液中硝普钠释放一氧化氮巯基通路的动力学研究

赵蕊;赵轶;楼宜嘉

2003, 38(02): 103-105.

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目的探索台氏液中一氧化氮供体硝普钠(SNP)在含活性巯基化合物催化下释放一氧化氮(NO)的动力学特征，为体外NO药理作用定量研究提供实验依据。方法在37℃恒温避光条件下，对NO特异氧化产物NO₂^-以Griess试剂还原显色，采用分光光度法，比较分别有半胱氨酸(CYS)、谷胱甘肽(GSH)、巯基乙醇、青霉胺(PCA)、N-乙酰半胱氨酸(NAC)等5种巯基化合物存在的台氏液中，SNP释放NO的情况(n=3)。结果240 min内，在分别含有25 mmol·L^-1各种巯基试剂的测试系统中，有CYS存在时，SNP释放NO呈一级动力学，速率常数K=0.166 3 min^-1(r=0.926 3)，稳态浓度为1.02 mmol·L^-1；有GSH存在时，NO释放呈多相性，25 min达峰值，为0.53 mmol·L^-1,180 min后渐成0.36 mmol·L^-1的稳态；有巯基乙醇存在时，NO释放呈多相反应，60 min达峰值，为0.11 mmol·L^-1，120 min后渐成0.09 mmol·L^-1的稳态；有PCA存在时，NO的释放成线性，释放公式为：C_tPCA=0.074 2+0.000 2t(r=0.997 9)；在有NAC存在的测试系统中，未测出有NO释放。结论恒温避光台氏液中，SNP通过巯基通路释放NO的动力学特征受到巯基化合物自身的化学结构及空间位置的影响；240 min内SNP在含各巯基试剂的测试系统中释放NO量依次为：CYS＞GSH＞巯基乙醇＞PCA＞NAC。

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药理

5α-还原酶抑制剂对过度训练大鼠雄激素作用的影响

丁树哲;全先成;杨琍苹

2003, 38(02): 105-108.

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目的探讨非甾体类5α-还原酶抑制剂DQI对大运动量游泳训练大鼠血清雄激素水平、EPO水平及肾脏组织EPO合成能力的影响。方法以渐增游泳训练为大鼠运动应激模型，运用酶免和放免分析法观察了血睾、血清EPO及血清5α-双氢睾酮的含量，以及运用RTPCR法观察了肾脏组织EPOmRNA的表达水平。结果本运动模型可提高靶组织睾酮向5α-双氢睾酮的转化，而DQI可以显著抑制这一过程，并可以提高肾脏组织EPO的合成能力及血清EPO含量。结论非甾体类5α-还原酶抑制剂DQI对维持及恢复运动能力有一定作用。其机制与整合内源性睾酮及增加内源性EPO有关。

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药剂

利用多通道光纤化学传感器在线形检验呋喃妥因肠溶片的溶出度

张全梅;吴韬;葛继红;陈坚

2003, 38(02): 109-111.

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目的基于荧光多猝灭的原理，采用多通道光纤化学传感器在线检测呋喃妥因肠溶片的体外溶出度。方法用自制光纤荧光溶出度检测仪与ZRS-4型智能溶出仪联用，在线检测呋喃妥因肠溶片的溶出度，溶出曲线经微机从5种常用数学模型中根据相关系数r值，优选最佳模型进行拟合。结果方法的回收率为96.6%～102.1%,日内、日间的RSD均小于5%。经与美国药典23版方法对照，各时间呋喃妥因肠溶片累积溶出量和拟合后提取的参数均无显著性差异(P＞0.05)。结论本法简便，快速，结果准确，可靠，重现性好。

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药剂

双氯芬酸钠脉冲控释微丸的制备与体外释放影响因素的研究

郑春丽;郭涛;宋洪涛;随因

2003, 38(02): 111-114.

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目的制备双氯芬酸钠脉冲控释微丸并考察体外释放影响因素。方法采用挤出滚圆法制备载药丸芯，以水溶胀性材料低取代羟丙基纤维素为内包衣溶胀层，乙基纤维素水分散体为外包衣作为控释层制备脉冲控释微丸，并考察溶胀层材料类型、溶胀层和控释层包衣增重、介质pH值和微丸粒径等对药物释放的影响。结果药物通过控释层衣膜破裂释放，溶胀层材料类型、溶胀层和控释层包衣增重和微丸粒径等对脉冲控释微丸的释药时滞和释放速率均具有显著影响，药物释放情况不受介质pH值的影响。结论采用水溶胀性材料低取代羟丙基纤维素为内包衣层，制备的脉冲控释微丸，当内包衣层增重为11%和外包衣层增重胀层为17%时，达到了时滞为4h，时滞后1.5h累积释药80%以上的脉冲释药效果。

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药剂

γ-闪烁扫描法确定替硝唑结肠释放片人体内释药部位的研究

齐美玲;王鹏;吴德政

2003, 38(02): 114-116.

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目的确定替硝唑结肠释放片在人体内释药部位。方法以氧化钐为标记物，利用γ-闪烁扫描技术对替硝唑结肠释放片在人体内的释药部位进行跟踪监测。结果替硝唑结肠释放片在2名志愿者胃肠道内的崩解部位均为升结肠,药片崩解时间为7～8 h。结论替硝唑结肠释放片在人体胃肠道内具有结肠定位释药效果,达到了预期的设计目的。

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药剂

人肝癌特异性阿霉素人血清白蛋白免疫微球的鉴定及药剂学性质研究

刘晓波;蔡美英;龚艳;王霞;魏大鹏

2003, 38(02): 116-120.

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目的制备抗体偶联的阿霉素人血清白蛋白微球；评价该免疫微球的药剂学性质。方法采用SPDP法将人肝癌单抗HAb18与阿霉素人血清白蛋白微球(ADR-HSA-MS)共价偶联构建人肝癌特异性免疫微球(HAb18-ADR-HSA-MS)；采用玻片凝集法，免疫荧光染色法评价抗体与微球的交联；采用胃酶消化法，动态透析法分别测定免疫微球的载药量，体外释药性质；采用MTT比色分析法测定免疫微球经胃酶消解所释放ADR的细胞毒作用。结果HAb18-ADR-HSA-MS的玻片凝集反应，免疫荧光染色均为阳性；ADR的平均回收率为(98.95±0.96)%;HAb18-ADR-HSA-MS表面光滑，圆球状，平均粒径1.2μm,有效载药量1.44%，最大累积释药分数为41%；HAb18-ADR-HSA-MS的胃酶消解液在500 nm波长处有最大吸收，对人肝癌细胞株SMMC-721的杀伤作用曲线相似于ADR-HSA-MS及游离ADR。结论采用SPDP法能将人肝癌单抗HAb18结合到阿霉素人血清白蛋白微球表面；该交联对免疫微球的有效载药量，最大累积释药量有一定程度影响，但对微球中ADR的药效性质没有影响。

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科技园地

盐酸托烷司琼治疗男性生殖系肿瘤术后化疗引起的呕吐

俞建军;戴永青;金耀

2003, 38(02): 120-120.

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临床药学

托瑞米芬用于逆转肿瘤耐药时血药浓度的测定

王卓;张丽梅;杨樟卫;徐慧欣;胡晋红;张雪艳;李强

2003, 38(02): 121-123.

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目的建立适合枸橼酸托瑞米芬血药浓度的HPLC，并测定其用于非小细胞肺癌患者逆转肿瘤耐药时的体内药物水平。方法色谱柱：C₁₈(10μm，150mm×4.6mm)；流动相：甲醇-100μmol·L^-1乙酸铵溶液三乙胺(90∶10∶0.05)；波长：277nm。结果方法在0.1～10.0μg·mL^-1范围内定量线性良好(r=0.9999)，最低检测量为1ng。精密度和回收率均良好。成功应用于临床患者TORC血药浓度的测定。结论本方法适用于TORC用于逆转肿瘤耐药时高剂量给药的血药浓度测定，但临床测定结果较国外数据高，有待进一步研究。

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临床药学

HPLC测定健康人体内头孢泊肟含量及其药动学

刘蕾;彭雯;赫广威;殷琦;孙春华

2003, 38(02): 123-127.

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目的建立HPLC-UV检测方法测定健康人体内头孢泊肟含量的方法，并用该法研究头孢泊肟在健康人体内的药动学。方法色谱柱为Kromasil C₁₈(150mm×4.6mm,5μm)，流动相为水-乙腈-三乙胺(1 000∶136∶5)(以磷酸调节pH=4.6)，检测波长254 nm。以头孢克罗为内标，血样以固相萃取法进行预处理，尿样稀释10倍后直接进样。结果血浆样品线性范围0.050～6.400 mg·L^-1(r=0.999 7),尿样线性范围0.2～25.6 mg·L^-1 (r=0.999 9),血浆样品萃取回收率均在79%以上，日内、日间的RSD皆小于12%。应用该法研究20名健康受试者po200 mg头孢泊肟酯片剂后的药动学，其体内过程符合一室模型，其药动学参数为：t_max为(3.0±0.4) h,c_max为(3.4±0.4) mg·L^-1,用梯形法计算所得的AUC_0～t为(17.7±2.1) mg·h·L^-1,V为(37±6) L,12 h尿药排泄率为(47.8±2.9)%。结论此方法准确，灵敏，适于药物分析，其药动学参数，为临床合理用药提供理论依据。

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临床药学

天麻素在大鼠体内的药动学研究

程刚;郝秀华;刘国良;邹梅娟;崔福德

2003, 38(02): 127-129.

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目的研究天麻素在大鼠体内的药动学，探讨其在大鼠体内的动力学特征。方法采用胆管结扎术和颈静脉插管术，同时建立高效液相色谱法测定血浆中天麻素浓度的变化，应用3P87药动学程序对血药浓度数据进行拟合。结果天麻素在25～800 μg·mL^-1浓度范围内样品峰面积与内标峰面积比呈良好线性关系，其相关系数r=0.995。提取平均回收率83.6%，日内、日间RSD＜15%。大鼠静脉注射天麻素后体内药动学符合开放性双隔室模型，而灌胃给药符合开放性单隔室一级吸收模型，其绝对生物利用度为86.1%。大鼠结扎胆管前后AUC_0～180分别为(18±9)，(15±13) mg·min·mL^-1，经方差分析无显著性意义。结论天麻素在大鼠体内不存在肠肝循环。

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药品质量及检验

头孢地秦钠中有关物质测定的研究

秦青;李爱军

2003, 38(02): 130-132.

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目的建立头孢地秦钠中有关物质测定的HPLC。方法YWG C₁₈色谱柱(4.0mm×250mm,10μm),以磷酸盐缓冲液pH6.4(取磷酸二氢钾0.87g及无水磷酸氢二钠0.22g,加水1 000mL溶解)乙腈(920∶80)为流动相,检测波长215nm。结果样品中各成分的分离度及检出灵敏度完全满足有关物质限度的测定要求。最小检出浓度0.1%。结论本法简便、专属、能有效控制产品的质量。

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药品质量及检验

HPLC同时测定血浆中万拉法亲新及其活性代谢物氧去甲万拉法新浓度

黄英;邹远高;梁茂植;秦永平;余勤

2003, 38(02): 132-135.

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目的建立HPLC同时测定血浆中万拉法新(VL)及其活性代谢物氧去甲万拉法新(ODV)浓度。方法血浆样品碱化后用乙醚萃取，其有机相再用盐酸反提取。采用Ultrasphere氰基柱，以0.05mol·L^-1NH₄H₂PO_4-乙腈(87∶13)为流动相，UV检测波长229nm。结果血浆VL及ODV线性范围分别为5～100μg·L^-1及5～300μg·L^-1，方法回收率分别为94.2%～97.1%及94.9%～98.6%,日内RSD分别为2.05%～5.01%及1.80%～4.25%，日间RSD分别为4.78%～7.57%及4.08%～7.52%。结论本法准确可靠，重现性好，已用于万拉法新及氧去甲万拉法新人体药动学研究中血药浓度的测定。

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药品质量及检验

RP-HPLC测定阿那曲唑含量及有关物质的方法学研究

赵春顺;崔升淼;江荣高;何仲贵;张汝平

2003, 38(02): 135-137.

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目的测定阿那曲唑片的含量及有关物质检查。方法采用反相高效液相色谱法，ODS色谱柱(4.6 mm×200 mm，填料：Hypersil，粒度：5 μm)，以水-乙腈-甲醇-三氟乙酸(560∶180∶260∶0.5)为流动相，流速1.0 mL·min^-1，检测波长215 nm，柱温40℃，测定。结果RP-HPLC测定的线性范围为5.11～35.77μg·mL^-1，相关系数r=0.999 9；片剂中阿那曲唑的平均回收率为99.97%，RSD=0.94%，n=9；最低检测限1.07 ng；精密度(RSD=0.3%)良好。结论该法操作简便、快速、准确，适用于阿那曲唑片的含量测定及其有关物质检查。

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药品质量及检验

反相高效液相色谱法测定血浆中多奈哌齐浓度

余勤;梁茂植;黄英;秦永平;邹远高

2003, 38(02): 137-139.

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目的建立反相高效液相色谱法测定人血浆中多奈哌齐浓度。方法采用美国Waters公司680型高效液相色谱仪,486紫外可变波长检测器,YMC-PackODS(150mm×3.9mm,5μm)色谱柱，柱温62℃，以CH-3OH-0.01mol·L^-1NH4H2PO4=65∶35(pH7.50)为流动相，甲泼尼龙做内标，在314nm波长处检测。结果标准曲线线性范围1.00～20.00μg·L^-1；萃取回收率71.6%～76.0%；加样回收率99.8%～108.9%；日内RSD为2.7%～10.3%，日间RSD为1.8%～9.9%。结论本方法快速、灵敏、准确、简便，可用于多奈哌齐血药浓度测定和药动学及生物利用度研究。

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药物化学

一个改进的测定有机化合物绝对立体构型的方法

蔡阳;欧阳荔

2003, 38(02): 140-142.

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目的提供一个改进的测定有机化合物绝对立体构型的方法。方法利用计算机来取代将符合八区规则化合物的结构放入后四区中的手工操作。结果分别完成了4个化合物的绝对构型测定的改进工作，大大地提高了该测定工作的精确度。结论可半定量地测定带羰基的环状化合物的绝对立体构型。

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药物经济学

急性非淋巴性白血病的化疗药物利用及成本分析

郭代红;张志萍;朱秀美;王波;任浩洋;刘敏超;郝珍

2003, 38(02): 143-144.

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目的了解急性非淋巴性白血病（ANLL）患者化疗药物利用及成本消耗情况。方法回顾性调查分析我院1999年1月至2000年12月60名ANLL患者的159次化疗。结果药品支出比例偏高，占住院费的61.45%。化疗药中出现频次最多的是阿糖胞，最常用的化疗方案是柔红霉素+阿糖胞（DA方案）。平均每次化疗药品金额为（3803.26+4589.25）元（127.40～19780.00）；化疗药品费为住院费的16.19%。结论有必要对ANLL口才用药进行经济学评价。

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学术讨论

医院用药品质量再评价

梅丹;李大魁张继春;朱珠;傅强

2003, 38(02): 145-147.

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药学人物

药用植物学专家——杨峻山研究员

赵扬

2003, 38(02): 148-148.

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