中国药学杂志

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综述

王建华;徐小英;王远亮

2003, 38(01): 1-3.

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目的综述了近年来As₂O₃诱导癌细胞凋亡作用的研究进展。方法以国内外有代表性的论文为依据，进行分析、整理和归纳。结果与结论砷诱导细胞凋亡正在逐渐成为研究的热点，其诱导凋亡的具体机制还远未被研究透彻，随着研究的不断深入，相信不久将来As₂O₃很可能为癌症的治疗开辟新的途径。

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综述

中药所含甾体皂苷防治心血管疾病的研究进展

赵阳;马百平;王升启;高申

2003, 38(01): 3-7.

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目的总结近年来中药皂苷在防治心血管疾病方面的研究进展。方法查阅近几年国内外有关的文献资料分析评述。结果发现了中药皂苷的抗血小板聚集、降血脂、对磷酸二酯酶的抑制作用、对慢钙通道的阻滞作用以及抗心肌缺血和抗心律失常等作用。结论上述心血管活性为开发和利用中药皂苷提供理论依据。

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综述

近年来中药材农药残留的研究概况

张俊清;刘明生;邢福桑;郑焕强;符乃光

2003, 38(01): 7-9.

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目的对国内外药材农药残留的研究现状进行了概括，总结了药材农药残留的预处理和检测方法，对如何彻底解决药材农药残留问题及中药材生产向“绿色中药"过渡进行探讨。方法根据近年来国内外对农药残留问题研究的有关文献进行综述。结果农药残留是中药走向国际草药市场的主要障碍。结论应进一步深入研究，尽早建立起我国中药材农药残留的限量标准。

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综述

海藻类毒素及其生理活性的研究概况

李筱玲徐石海

2003, 38(01): 9-11.

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目的总结海藻毒素对海洋共生微生物的毒性作用及其所具有的各类药理活性的研究概况，进一步推动海洋药物资源研究工作。方法采用手检和机检相结合的方法，查阅了国内外近十年来的30多篇有关文献。结果与结论许多海藻成分结构新颖、活性独特，大多具有抗肿瘤、抗癌、抗菌、抗病毒活性，是开发新药的良好药源。

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中药及天然药物

虎杖的化学成分研究

肖凯;宣利江;徐亚明;白东鲁

2003, 38(01): 12-14.

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目的研究蓼科植物虎杖的化学成分。方法利用反相色谱的方法进行分离纯化，根据化合物的化学性质与光谱数据鉴定其结构,DNA 裂解活性采用改进的Hecht法。结果自虎杖根茎的60%丙酮提取物中分得10个化合物，它们结构分别为没食子酸(1),色氨酸(2),2,6-二羟基苯甲酸(3),(+)-儿茶素(4),大黄素(5),大黄素-8-O-β-D-吡喃葡萄糖苷(6),(+)-儿茶素-5-O-β-D-吡喃葡萄糖苷(7),1-(3-O-β-D-吡喃葡萄糖基-4,5-二羟基-苯基)-乙酮(8),tachioside(9) 和isotachioside(10)。结论化合物1,2,3,8,9,10为首次从该植物中分得,化合物1,4,7显示很强的DNA裂解活性。

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中药及天然药物

用细胞膜色谱法筛选研究红毛七中的有效成分

高琨;圆良冲;杨广

2003, 38(01): 14-16.

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目的筛选天然植物红毛七中对主动脉血管有舒张作用的有效成分。方法采用兔血管细胞膜色谱(cell membrane chromatography,CMC)模型筛选，液固柱层色谱法分离，并结合离体药理实验确定红毛七中的有效成分。结果红毛七正丁醇部位(HMQ-4)是红毛七中对血管有舒张作用的有效部位，而由红毛七正丁醇部位中分离得到的成分(HMQ-44)则是其有效成分。结论血管CMC模型基本可以反映活性成分与细胞膜及膜受体的相互作用，而且活性成分在CMC体系中的保留特性与其离体药理作用有显著的相关性。

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中药及天然药物

乌梢蛇与其混淆品白条锦蛇的鉴别

李钦;张保国

2003, 38(01): 16-19.

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目的比较鉴别乌梢蛇与白条锦蛇。方法对乌梢蛇与其混淆品白条锦蛇的生药性状、薄层色谱、纸色谱、紫外吸收光谱进行了鉴别研究。结果乌梢蛇与白条锦蛇的生药性状、薄层色谱有明显差异，纸色谱、紫外吸收光谱差异不大。结论白条锦蛇不能混充乌梢蛇入药，应予以鉴别。

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中药及天然药物

不同产地、不同物候期金银花中绿原酸的动态变化研究

邢俊波;李萍;刘云

2003, 38(01): 19-21.

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目的探讨金银花中绿原酸随产地和物候期的变化规律。方法用高效液相色谱法对不同产地和物候期样品中绿原酸含量进行了系统分析。结果绿原酸含量随产地和物候期的变化差异显著。结论绿原酸的含量变化呈现一定的规律性，为道地药材的品质评价研究提供了可靠的依据。

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药理

酮洛芬异丙酯在HaCaT细胞中的代谢

朱全刚;胡晋红;范国荣;张莉;孙华君;顾军;米庆胜

2003, 38(01): 22-25.

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目的研究酮洛芬异丙酯在HaCaT细胞中的代谢作用，为探讨HaCaT细胞作为研究酯类前体药物的皮肤代谢模型提供实验依据。方法采用含不同浓度酮洛芬异丙酯的人角质形成细胞无血清培养基进行HaCaT细胞培养，或将不同量酮洛芬异丙酯加入HaCaT细胞的PBS匀浆中进行37℃温孵实验，通过高效液相色谱法分别在不同时间测定细胞培养液和细胞匀浆中酮洛芬异丙酯及酮洛芬的浓度。结果酮洛芬异丙酯在HaCaT细胞培养和匀浆中能被水解成酮洛芬。酮洛芬的形成速率与酮洛芬异丙酯初始浓度的大小有关，在低浓度时随酮洛芬异丙酯初始浓度增大而增加。细胞培养中，加入1.478 9，4.735 3，9.034 1，11.851 1μmol·L^-1的酮洛芬异丙酯对细胞活性影响不大，酮洛芬的形成速率分别是0.069 6，0.272 2，0.886 0，0.675 1μmol·L^-1·h^-1。细胞匀浆中，酮洛芬异丙酯的初始浓度是7.457 3，12.678 7，24.784 5，44.694 3 μmol·L^-1，相应的酮洛芬形成速率分别为0.134 7，0.278 2，0.473 5，0.608 9μmol·L^-1·h^-1。结论HaCaT细胞作为一种常用的角质形成细胞系细胞，可用于研究酯类前体药物的皮肤代谢。

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药理

N-硝基-L-精氨酸抗阿片类精神依赖作用

万兴旺;黄矛;何雅琴;李万亥;万莉;路长林

2003, 38(01): 25-28.

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目的研究N-硝基-L-精氨酸(NO₂Arg)在吗啡、二氢埃托啡精神依赖形成中的作用。方法采用小鼠腹腔注射吗啡、二氢埃托啡的方法建立小鼠精神依赖的条件性位置偏爱模型；采用荧光内过滤法测定小鼠脑内NO的含量；小鼠脑内cAMP/cGMP含量采用放射免疫法测定。结果小鼠吗啡、二氢埃托啡精神依赖形成过程中脑内NO，cAMP，cGMP的含量显著上升；腹腔注射NO₂Arg5mg·kg^-1可抑制吗啡、二氢埃托啡精神依赖升高小鼠脑内NO，cAMP，cGMP含量的作用。结论NO在易化阿片类药物精神依赖形成中可能有一定作用；NO₂Arg 抑制吗啡、二氢埃托啡精神依赖形成的作用可能是通过减少小鼠脑内NO合成和调节cGMP/cAMP水平介导的。

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药理

ONO-4817对实验性变态反应性脑脊髓炎的治疗作用

吕佩源;宋春风高昌星;井上敦

2003, 38(01): 28-31.

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目的探讨一种新合成的含氧肟酸的基质金属蛋白酶(MMP)抑制剂——ONO-4817对实验性变态反应性脑脊髓炎(EAE)的治疗效果。方法给EAE大鼠口服ONO-4817，观察临床症状、T淋巴细胞增殖以及血清肿瘤坏死因子(TNF)α水平。结果ONO-4817能显著改善EAE临床症状(P＜0.01)，同时明显抑制T淋巴细胞增殖(P＜0.01)，显著降低大鼠血清TNFα水平(P＜0.05)。结论研究表明，ONO-4817通过抑制MMPs活性、T淋巴细胞增殖和减少TNF-α生成，进而能显著减轻血脑屏障(BBB)的破坏，又可以抑制炎细胞浸润和髓鞘破坏，从而有效缓解EAE。

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药理

葛根素注射液对慢性乙醇中毒小鼠记忆障碍的改善作用

徐晓虹

2003, 38(01): 31-34.

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目的,探讨葛根素注射液对慢性乙醇中毒小鼠记忆障碍的改善作用及其脑内机制。方法每日给予30%乙醇连续4周造成小鼠慢性乙醇中毒，同时每日ip 20,100 mg·kg^-1葛根素注射液治疗4周，用Y-迷宫检测小鼠分辨学习和记忆行为的变化，用紫外分光光度计和荧光分光光度计分别检测脑组织SOD，脂褐素生化指标；用电镜和计算机图像分析仪观测小鼠海马CA₃区Gray Ⅰ型突触界面结构参数的变化。结果葛根素注射液100 mg·kg^-1可显著改善长期给予乙醇造成的小鼠学习记忆功能障碍；显著提高脑组织SOD的活性，使小鼠脑内脂褐素含量明显下降；同时使海马突触后致密物质(PSD)厚度显著增加，突触间隙宽度显著减小。结论葛根素注射液能改善慢性乙醇中毒引起的小鼠学习记忆功能障碍，该作用可能与其提高脑组织抗氧化能力，改变海马突触界面结构有关。

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药剂

大孔吸附树脂分离纯化葛根总黄酮的研究

向大雄;李焕德;朱叶超;罗杰英

2003, 38(01): 35-37.

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目的研究大孔吸附树脂分离纯化葛根总黄酮的工艺，为葛根总黄酮的工业化生产提供实验依据。方法采用D₁₀₁型、D₂₀₁型、AB-8型3种大孔吸附树脂对葛根总黄酮进行吸附纯化，以总黄酮收率、纯度为考察指标综合评价。结果D₁₀₁型、D₂₀₁型、AB8型大孔吸附树脂吸附3种方法中静态饱和吸附量以干树脂计分别为113.5，133.1和133.9 mg·g^-1；静态脱吸附率分别为75.6%，66.7%，94.2%；以70%的乙醇为洗脱剂洗脱率最高为92.4%；AB-8型吸附树脂饱和吸附洗脱量为82.0 mg·g^-1；稳定性实验中第11个周期总黄酮收率为91.3%，纯度为86.0%。结论3种纯化方法中，以AB-8型树脂综合性能最好，适合于葛根总黄酮的分离纯化。

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药剂

布洛芬分散片的处方筛选

买尔旦;马合木提;阿不都克依木

2003, 38(01): 37-39.

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目的筛选布洛芬分散片的处方及辅料用量。方法将羧甲基淀粉钠、微晶纤微素按一定比例混合，作为片剂基本处方，以分散片的外观、崩解时限、体外溶出度及混悬性为指标进行处方筛选。结果所筛选处方压制片剂外观光洁，在40s内完全崩解，药物溶出快，并能通过710 μm筛网。结论该分散片的质量主要与混合崩解剂的用量有关；混悬性主要与药物粒径大小有关，粒径越小，混悬性越好。

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药剂

结肠定位释药双氯芬酸钠包衣片的制备及其体外释放

程刚;邹梅娟;肖云彩;崔福德;冯金华

2003, 38(01): 39-42.

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目的以3种不同包衣材料制备时间依赖型结肠定位释药包衣片，并考察其体外释放影响因素。方法以双氯芬酸钠为模型药物，分别以乙基纤维素、Surelease和醋酸纤维素为包衣材料制备包衣片，用释放度测定法考察影响药物释放的因素。结果膨胀剂种类、包衣增重和包衣液中致孔剂浓度是影响药物释放的关键因素。3种包衣材料制备的双氯芬酸钠包衣片体外延时时间均可达到5～6 h。结论本实验为时间作为开关的结肠定位释药系统的进一步研究奠定了基础。

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药剂

葛根素固体分散体的制备及其体外研究

周毅生;贾永艳;申小清;朱新高松;武爱玲

2003, 38(01): 42-44.

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目的采用固体分散技术，提高葛根素的体外溶出速率。方法分别以聚乙二醇6000，泊洛沙姆，聚乙二醇6000聚氧乙烯(40)硬脂酸酯(又名S-40)的熔合物(1∶3)为载体，熔融法制备葛根素的固体分散体。采用DSC法鉴别药物在固体分散体中的存在状态，并进行体外溶出度实验。结果各种固体分散体均能加快药物的溶出速率，载体比例愈大，药物溶出越快。葛根素在PEG6000的固体分散体中以微细结晶存在。结论葛根素PEG6000固体分散体增加葛根素溶出度的效果显著。

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临床药学

单剂量口服来氟米特的人体药动学

姚宏伟;李俊;金涌;张运芳;李常玉;李元海;徐叔云

2003, 38(01): 45-47.

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目的研究单剂量口服来氟米特(leflunomide，Lef)在中国健康志愿者的药动学。方法18名健康志愿者随机分为3组，分别单剂量po Lef(20，40，60 mg)；高效液相色谱法检测血清中Lef活性代谢物A₇₇₁₇₂₆浓度,以3P97药动学程序计算药动学参数。结果A₇₇₁₇₂₆的血药浓度时间曲线符合一级吸收的一房室模型。po Lef 20，40，60 mg的主要药动学参数为：t_1/2Ka：(0.09±0.12)，(0.1±0.3)和(0.05±0.03) d；t_1/2Ke:(8.8±0.8)，(7.1±1.0)和(10.5±1.1) d; t_max:(0.6±0.5)，(0.55±0.16)和(0.38±0.29) d;c_max:(2.0±0.5)，(5.20±0.17)和(6.7±1.5) mg·L^-1;AUC_0～28d:(27±6)，(56±8)和(106±30) mg·d·L^-1。结论本品口服吸收快,消除慢。单剂量po Lef(20，40，60 mg)，其活性代谢物A₇₇₁₇₂₆的血药浓度时间曲线符合一级吸收的一房室模型。

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临床药学

冠心病患者血浆同型半胱氨酸浓度测定

杨凌;胡敏燕;侯凡凡;陈彤

2003, 38(01): 47-49.

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目的研究冠心病(CHD)患者血浆同型半胱氨酸(HCY)水平与健康人的差异。方法采用荧光偏振免疫法(FPIA)，对25例CHD患者和20例对照者进行血浆HCY浓度测定，并对测定结果进行统计学处理、分析。结果CHD患者的HCY水平高于对照组，且具有显著性差异(^P＜0.001)。结论临床应监测并控制CHD患者的HCY血浆浓度，并对高HCY血症患者给予相应的治疗，对于CHD患者的预后有重要意义。

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临床药学

中药复方生化汤药动学研究

宋金春;罗顺德;万建波余琼娥

2003, 38(01): 49-51.

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目的建立沸水浴法去血浆蛋白质后用RPHPLC直接测定阿魏酸(FA)的方法，求算出生化汤来源FA的药动学参数。方法采用RPHPLC以甲醇水(含1%冰醋酸)(45∶55)为流动相，C₁₈ODS柱(4.6 mm×250 mm,10 μm)，紫外检测波长为323 nm。结果FA在4.5～96.0 ng·mL^-1范围内呈良好的线性关系(r=0.997 5)，方法平均回收率达98.5%，RSD=1.67%(n=3)。结论与传统萃取法相较，此法更具灵敏、快速、精确、无毒、重现性好等特点，并求出了兔口服生化汤后FA的药动学参数。

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药品质量及检验

人参加工品中精氨酸衍生物测定方法研究

曹国军;郑毅男;许传莲;王丽梅

2003, 38(01): 52-53.

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目的研究人参加工品中精氨酸衍生物——精氨酸双糖苷(AFG)和精氨酸果糖苷(AF)的定量方法。方法供试品用甲醇提取，弃去甲醇液，残渣用水浸提，提取液点于硅胶H薄层板上，以正丁醇-醋酸-水(4∶1∶5)上层为展开剂展开，晾干，喷0.2%茚三酮乙醇溶液，110℃烤板，显色后用玻璃盖住，四周用胶布密封，用CS-930型薄层扫描仪扫描，λ_S=510 nm，λ_R=685 nm。结果本方法平均回收率AFG为97.68%，AF为98.72%。RSD(n=5)AFG为2.85%，AF为3.26%。结论结果显示该方法快速、简便、灵敏、准确、重现性好。可用于人参加工品中精氨酸衍生物含量的测定。

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药品质量及检验

桃仁药材质量评价法的研究

袁彤;胡爽;毕开顺;刁桂芬;鹿野美弘

2003, 38(01): 53-56.

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目的建立桃仁药材综合质量评价方法。方法用HPLC测定了市售桃仁药材13个样品、不同自制炮制品及不同贮藏年度苦杏仁中苦杏仁苷含量，并考察了市售药材的脂肪油、醇浸出物含量、灰分及酸不溶性灰分、干燥失重等常规理化试验项目。结果市售生品药材苦杏仁苷含量与炮制药材间差异明显；而不同自制炮制品的苦杏仁苷含量差异不明显；不同贮藏年度的市售桃仁药材生品带皮妥善保存，苦杏仁苷含量至少13年内无明显变化；对市售药材的常规试验项目测定结果表明各种炮制品间的差异较大。结论炮制加工过程是影响桃仁药材质量的关键因素，同时有必要制订桃仁药材的常规理化试验项目，加强药材综合质量控制。

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药品质量及检验

复方丹参注射液的质量考察

张翠莲;张伟琪;杨秀斌;李大魁

2003, 38(01): 56-58.

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目的建立RP-HPLC测定复方丹参注射液中丹参素及原儿茶醛的含量，比较不同厂家复方丹参注射液的质量。方法利用RP-HPLC对本品进行质量评价。共收集由11个厂家生产的14批样品。结果用HPLC测定2个活性成分丹参素和原儿茶醛分别在7.5～150.0 μg·mL^-1和2.5～50.0 μg·mL^-1内线性关系良好，相关系数达0.999 9。平均回收率丹参素为101.07%(RSD=1.26%，n=5)、原儿茶醛为101.84%(RSD=1.54%，n=5)。11厂家原儿茶醛的含量均符合部颁标准(WS-3-B-3289-98)规定，但厂间差异较大。结论测定方法灵敏、准确、可靠。厂家K的结果较稳定。

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药品质量及检验

用PR-HPLC测定旋复花中旋复花内酯的含量

许俊博;吴怡;徐赞美;毕开顺

2003, 38(01): 58-59.

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目的对中药旋复花中旋复花内酯进行含量测定。方法采用反相高效液相色谱法，Spherisorb ODS 柱，流动相为甲醇-水(40∶55)，检测波长：210 nm。结果旋复花内酯线性范围7.984～159.7 μg·mL^-1，r=0.999 8，平均回收率97.4%，RSD1.4%。结论本测定方法简便、准确，为旋复花质量评价提供了可靠的依据。

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药物化学

人工神经网络改进及其在喜树碱类化合物定量松效关系研究中的应用

宋云龙;张万年;季海涛;盛春泉;周有骏;朱驹;吕加国

2003, 38(01): 60-63.

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目的采用神经网络方法对喜树碱类抗肿瘤药物构效关系进行考察。方法采用主成分分析(principal component analysis,PCA)预处理输入层数据和LevenbergMarquardt规则训练网络。结果改进的神经网络PCANN所得结果预测性能较强(R²值为0.878)，明显优于GAPLS结果(R²值为0.684)。结论本研究表明经过改进后的神经网络不仅训练速度大大提高，而且所得结果统计意义显著。这为下一步合理设计、合成新型高效喜树碱衍生物打下了基础。

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药物与临床

国产硫普罗宁治疗抗精神病药物所致肝损害的对照研究

冯矶国;郭新胜;阎喜英;王长虹;杜江;赵峥;潘苗;李晏

2003, 38(01): 64-66.

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目的探讨硫普罗宁对抗精神病药物所致肝损害等不良反应预防和治疗的有效性及安全性。方法采用随机对照实验方法，将适应证患者分为2组：实验组142例使用抗精神病药物的同时口服硫普罗宁400 mg·d^-1；对照组145例使用抗精神病药物的同时口服安慰剂，疗程8周。结果两组精神疾病疗效相同，实验组肝损害发生率总计为23.94%,第4，6，8周分别为6.34%，7.10%，4.96%,恶心呕吐及白细胞降低分别为2.11%，1.41%;对照组肝损害发生率总计为53.10%,第4，6，8周分别为15.49%，17.61%，12.68%,恶心呕吐及白细胞降低分别为8.28%，6.21%;实验组均明显低于对照组(P＜0.05～0.01)。结论精神疾病患者在使用抗精神病药物治疗的同时联用硫普罗宁对抗精神病药物所致的肝损害等不良反应的发生有预防和治疗作用，且不影响抗精神病药物的疗效。

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药事管理

高血压治疗药物处方分析及相互作用监测

翟所迪;方娟娟;张弨

2003, 38(01): 67-68.

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新药评介

酪氨酸激酶掏剂——伊马替尼

孙忠实;朱珠;韩风英

2003, 38(01): 69-71.

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