中国药学杂志

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综述

陈建华;吴梧桐

2001, 36(03): 145-148.

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目的介绍国内外药物基因组学、药物蛋白质组学的研究进展和发展趋势，为现代药物研究提供新的理念。方法以国内外有影响的杂志和有代表性的文献为依据，重点就药物基因组学、药物蛋白质组学对现代药物研究的影响，进行分析、归纳和综述。结果与结论药物基因组学和药物蛋白质组学作为现代药物研究方法，将极大地提高药物发现和药物研究的速度和效率，并将在指导临床研究和市场化策略等方面发挥根本性的作用。

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综述

老年高血压患者的药物治疗

韩颖

2001, 36(03): 148-150.

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目的探讨国际上公认的6种抗高血压药物对老年高血压患者的降压作用、不良反应以及对身体器官的影响情况。方法根据近年来文献，对应用于老年高血压治疗中的6种药物进行综合评价。结果利尿剂为无并发症的老年单纯收缩期高血压患者首选药；b-受体阻滞剂、钙拮抗剂为老年高血压患者的基本降压药物；老年人使用ACE抑制剂、血管紧张素Ⅱ受体拮抗剂、a1-受体阻滞剂应持谨慎态度；老年高血压伴心衰的患者可以考虑用ACE抑制剂。合并脂血症及有前列腺肥大的老年高血压患者宜用a1-受体阻滞剂。结论实施个体化给药是提高降压效果、减少药物不良反应的重要手段。

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综述

心衰患者静脉应用米力农的研究

田剑;秦明照

2001, 36(03): 150-152.

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目的探讨对晚期心衰患者院外间断静脉使用米力农治疗的意义。方法检索近十余年来国外有关静脉使用米力农，尤其是院外间断使用的文献，进行归纳、整理、分析。结果与结论通过对文献的复习发现，对晚期心衰患者院外间断使用米力农是安全可靠的，虽然不能根本改善患者的预后，但可以减少患者住院时间及医疗费用，并使患者有机会接受其它治疗。

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科技园地

什么是药物代谢性相互作用

孙忠实

2001, 36(03): 152-152.

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中药及天然药物

金钗石斛对温度的生理反应

丑敏霞;朱利泉;张明;张玉进;别之龙;魏新元

2001, 36(03): 153-155.

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目的研究金钗石斛对温度的生理反应，确定其生长的适宜温度范围。方法利用人工气候箱，于同一光强下设置不同的温度梯度对金钗石斛进行处理；采用754GW紫外．可见分光光度计测定石斛叶中MDA，可溶性蛋白质、可溶性总糖及叶绿素含量；POD，CAT活性及其同工酶电泳。结果石斛的生理活性随温度由低到高，表现出弱，强，弱的变化规律；25℃处理石斛的可溶性蛋白质含量、总糖含量、叶绿素含量及CAT活性均显著高于其它处理，MDA含量及POD活性，则显著低于其它处理；CAT活性与MDA含量呈显著负相关，而POD活性与之呈显著正相关；CAT，POD同工酶分析表明，温度引起石斛同工酶谱带数目的增减或强弱的改变，其变化与相应酶活性基本一致。结论25℃的平均温度(23～28℃)有利于促进金钗石斛的生长与代谢，是其生长的适宜温度。

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中药及天然药物

制首乌中二种新磷脂类化合物

陈万生;杨根金;张卫东;陈海生;乔传卓

2001, 36(03): 155-157.

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目的考察中药制首乌（Radix Polygoni Multiflori Preparcua)中磷脂类化学成分。方法应用硅胶，Sephadex柱层析对制首乌正丁醇萃取部分中化学成分进行分离纯化，应用理化常数测定和光谱(IR，MS，1H-NMR，13C-NMR，2D-NMR)分析技术鉴定结构。结果分离并鉴定了2个磷脂类单体化合物：I 1-0-正十八烷酰-2-O-4，7-正十二碳二烯酰-3-0-磷脂酸-O-B-D-葡萄糖苷(1-0-stearoyl-2-O-A4，7．dodecenoyl-3-0-phosphatidic acid-O-b-D-glucoside)，Ⅱ1-0-1-正十八烷酰-2- OA4,7-正十二碳二烯酰-3-0-磷脂酸-0-(6-O-a-D-葡萄糖)-b-D-葡萄糖苷[1-0-stearoyl-2-0-A4t．dodecenoyl-3- phosphatdic acid-O-(6"-0-a-D-glucose)-B-D-glu-coside]。结论 I，Ⅱ均为新化合物。

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中药及天然药物

双边栝楼种子中不皂化类脂的化学成分研究

巢志茂;何波

2001, 36(03): 157-160.

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目的研究双边栝楼种子中不皂化类脂的化学成分，为制定中药瓜蒌和瓜篓子的质量标准奠定基础。方法乙醚提取脂肪油，氢氧化钾进行皂化反应，对不皂化类脂进行硅胶柱层色谱分离和纯化，用IR，MS，IH-NMR，13C-NMR等光谱技术和对照品对照等方法鉴定化合物的结构。结果鉴定了6个化合物，分别为栝楼仁二醇(I)，7.氧代二氢栝楼仁二醇(Ⅱ)，lOa-葫芦二烯醇(Ⅲ)，豆甾-7-烯-3p-醇(Ⅳ)，豆甾-7，22二烯-3p-醇(V)和豆甾-7，22-二烯-3-O-B-D-葡萄糖苷(Ⅵ)。结论前3个化合物系首次从该植物中分离获得。

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药理

冬虫夏草和中国拟青霉对小鼠免疫性肝损伤的保护作用

曾宪可;唐玉;袁盛榕

2001, 36(03): 161-164.

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目的研究冬虫夏草(CS)和中国拟青霉(CN80-2)对小鼠免疫性肝损伤的保护作用。方法小鼠分别尾静脉注射BCG+LPS造模，当日ig给予CS，CN80-2，每天1次，连续10d。10d后，检测其血清ALT和AST活性及肝脾重量指数，并用硫代巴比妥酸法测定血清与肝组织中LPO含量，用1929细胞为靶细胞检测血清中TNFa的活性。结果CS，CN80-2(1.0g·kg^-1·d^-1，10d)抑制小鼠血清ALT，AST活性，降低其血清与肝组织中LPO含量，并减轻其增大的肝、脾重量指数，降低血清中的TNF水平。结论CS，CN80-2预防性给药对BCG+LPS诱导的小鼠免疫性肝损伤具有一定的保护作用。

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药理

中枢a₂去甲肾上腺素受体在点燃模型的调控作用

岳旺;张芳;王蕾;刘艳霞;周明

2001, 36(03): 164-167.

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目的研究中枢a²去甲肾上腺素受体在大鼠点燃模型的作用。方法建立大鼠杏仁核点燃和戊四唑（pentylenetetrazol）点燃模型，测定屹受体激动剂可乐定(clonidine)0.01～5.0mg·kg-1ip对发作行为和后放电的影响，并用睨受体阻断剂育亨宾(yohimbine)2mg·kg^-1ip预处理，再观察可乐定对点燃的影响。结果可乐定对大鼠杏仁核点燃和戊四唑点燃均呈剂量依赖性抑制作用(P<0.01)，育亨宾完全反转可乐定对点燃的抑制作用。结论中枢突触后吨去甲肾上腺素受体参与大鼠杏仁核电刺激点燃和戊四唑化学点燃的调控作用。

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药理

红花总黄色素体外抑制血小板激活因子受体结合作用的研究

金鸣;吴伟;陈文梅;李金荣

2001, 36(03): 167-169.

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目的观察硅胶吸附法制得的红花总黄色素体外对氚标记血小板激活因子(³HPAF)血小板受体结合的影响，试图证明该药为一新型血小板激活因子(PAF)受体拮抗剂。方法以洗涤的家兔血小板(WRP)，血小板膜(PM)及血小板膜蛋白(PMP)为受体制剂，配体为3HPAF进行受体结合实验，观察红花总黄色素对3HPAF受体结合的抑制作用。结果3种浓度3HPAF作为配体进行WRP受体结合实验，不同浓度的红花总黄色素抑制3HPAF与受体的特异性结合均可见明显的量效关系；3种浓度3HPAF作为配体进行PM受体结合实验，不同浓度的红花总黄色素抑制³HPAF与受体的特异性结合均可见明显的量效关系；两种浓度3HPAF作为配体进行PMP受体结合实验，不同浓度的红花总黄色素抑制3HPAF与受体的特异性结合均可见明显的量效关系。结论红花总黄色素为一新型血小板激活因子受体拮抗剂。

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药剂

生物降解型左炔诺孕酮微球的体内外释药特性研究

王胜浩;章利春;林芳

2001, 36(03): 170-171.

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目的对左炔诺孕酮(LNG)微球的体内释药特性进行研究和评价。方法用放射免疫法测定生物降解型PLGA(9∶1)LNG微球在大鼠的药代动力学，进行了体内外释药试验。结果该微球具有相似的体内外释药特性：存在双峰现象，双峰之间有一较为平稳的释药区域，约占整个释药过程的70%。LNG微球在大鼠的MRT约为对照组LNG微晶的6.6倍。结论该微球有比较好的控释作用。依据微球体内外释药的两个特点可对该生物降解型控释微球的质量进行初步控制。

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药剂

吡罗昔康贴剂的研制

周萍

2001, 36(03): 172-173.

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目的制备吡罗昔康贴剂，研究其透皮吸收性能。方法以高分子材料制备吡逻昔康贴剂，大鼠皮为模型皮肤，采用改良Franz扩散池分别进行药物经皮释放试验和渗透嗽验，并测定了人体平均透皮速率。结果吡罗昔康贴剂体外释放速率为64.31μg·cm-2·h-1，体外透皮速率为14.86μg·cm-2·h-1，人体平均透皮速率为11.94μg·cm-2·h-1。结论吡罗昔康贴剂为一种新颖的控释型外用制剂。

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药剂

黄芩苷磷脂复合物理化性质的研究

吴建梅;陈大为

2001, 36(03): 173-177.

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目的考察黄芩苷与磷脂形成复合物后的理化性能变化。方法对研制的黄芩苷磷脂复合物的晶体特征、相变特征、水分散性质、溶解性能及油水分配系数进行了研究。结果射线衍射分析显示，复合物呈现无定型特征；差示扫描显示复合物的相变温度降低；还观察到复合物在水中分散呈胶团状，与脂质体类似；黄芩苷磷脂复合物明显改善了黄芩苷在水及正辛醇中的溶解性能；在不同pH水正辛醇系统中，黄芩苷磷脂复合物的表观油水分配系数与黄芩苷相比也有较大的差异。结论与黄芩苷相比，黄芩苷磷脂复合物的理化性质有较显著的改变。

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药剂

枸橼酸西地那非片溶出特性的研究

刘玉玲戴俊东金笃嘉

2001, 36(03): 177-179.

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目的提高枸橼酸西地那非片的体外溶出速率。方法分别考察药物粒度、稀释剂、崩解剂和粘合剂对枸橼酸西地那非片体外溶出度的影响。结果枸橼酸西地那非片在溶出介质0.01 mol·L-1盐酸中崩解时限小于2，10 min时药物已溶出完全。结论用优选处方制备的枸橼酸西地那非片溶出性能良好，达到同类产品国外制剂Viagra片的溶出水平。

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临床药学

两种环孢素胶囊的人体药动学及相对生物利用度研究

伍杰雄;任斌;黎曙霞;陈孝;钟诗龙

2001, 36(03): 180-182.

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目的评价两种环孢素胶囊（丽珠环明胶囊与新山地明胶囊）的生物等效性。方法以随机分组自身对照、间隔1周交叉试验设计法，用反相高效液相色谱技术测定环孢素血浓度，在10名健康男性志愿受试者身上比较单剂量po 300 mg丽珠环明胶囊和新山地明胶囊后的药动学参数和相对生物利用度。结果丽珠环明胶囊的药时曲线与新山地明胶囊的药时曲线极其相似，其AUC0→24分别为：（7051.4±1084.2）和（6918.5±693.4）ng·h·mL-1；cmax分别为：（1519.88±219.84）和（1519.69±233.68）ng·mL-1；t1/2α分别为（1.28±0.38）和（1.23±0.40）h；t1/2β分别为（9.80±3.18）和（9.71±4.87）h；t_max分别为：（1.45±0.28）和（1.30±0.35）h，经统计分析，各药动学参数均无显著性差异。丽珠环明胶囊相对于新山地明胶囊的相对生物利用度为(102.0±13.7)%。结论丽珠环明胶囊与新山地明胶囊具有生物等效性。

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临床药学

苦参碱乳膏剂的动物药动学及生物利用度研究

魏红;李中文;王倩;顾欣欣;王唯红;宋立清

2001, 36(03): 183-185.

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目的建立家兔血清苦参碱的反相高效液相色谱分析法，测定药动学参数和绝对生物利用度。方法采用C18柱，流动相为甲醇水氨水(780∶220∶9)。血清用高氯酸沉淀蛋白后，取上清液直接进样。结果苦参碱在4～56 mg·L-1范围内呈良好线性关系(r=0.9996)，最低检出限量0.3 mg·L-1。日间和日内误差均小于2.2%，方法回收率95.3%。结论方法操作简便，避免了血浆或血清萃取操作，保留时间(5.3min)较正相层析保留时间(8.0min)短[1～2]。乳膏中苦参碱以零级药动学透过皮肤；可提供比注射剂稳定的血药浓度，生物利用度为80.82%。

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科研简报

香叶子的化学成分研究

邱澄;周立新;丁怡

2001, 36(03): 185-185.

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药品质量及检验

HPLC分离西沙必利有关物质的方法学研究

闫小燕;胡欣;曹国颖;何笑蓉;宋友华;傅得兴

2001, 36(03): 186-188.

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目的建立西沙必利有关物质分离的HPLC方法。方法采用二元泵，在室温下以流速1.0 mL·min-1进行线性梯度洗脱，以(A)乙腈(B)0.05 mol·L-1磷酸盐缓冲液(pH7.5)组成流动相，检测波长为275 nm，进样量10μL或20μL。结果与氟哌啶醇分离度＞3，西沙必利、有关物质Ⅰ和有关物质Ⅱ线性良好(r=0.999)。最小检出量有关物质Ⅰ为0.025μg·mL-1，有关物质Ⅱ为0.05μg·mL-1，日内日间差异分别为6.9%和6.6%。结论本法灵敏、专属，可有效分离有关物质及降解产物，可用于有关物质及降解产物检查。

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药品质量及检验

高效液相色谱法测定气喘片中4种成分的含量

陆国红;王平全

2001, 36(03): 189-191.

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目的采用反相高效液相色谱法同时测定气喘片中氨茶碱、盐酸麻黄碱、苯巴比妥和盐酸苯海拉明的含量。方法用Lichrosorb C18为色谱柱填料，以0.2%的三乙胺溶液(用50%的磷酸调节pH值2.5)甲醇(50∶50)为流动相，检测波长254 nm。结果4种成分能很好分离；氨茶碱、盐酸麻黄碱、苯巴比妥和盐酸苯海拉明的线性范围分别为20～300 μg·mL-1(r=0.9991),5～75μg·mL-1(r=0.9999),10～150μg·mL-1(r=0.9999)和5～75μg·mL-1(r=0.9997)；平均回收率分别为101.18%，97.09%，100.50%和100.78%，RSD＜2%(n=5)。结论方法快速、方便，适用于该复方制剂中4种成分的同时测定。

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药品质量及检验

复方制剂阿莫西林和舒巴坦钠含量HPLC测定法

陈莹莹;陈云雷;王红琰

2001, 36(03): 191-192.

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目的建立测定注射用阿莫西林和舒巴坦钠含量的方法。方法采用高效液相色谱法，色谱柱为C18柱（10μm,4.6mm×250mm）;流动相：pH 5.0氢氧化四丁基铵乙腈（165∶35），检测波长为230nm。结果精密度及稳定性均良好；阿莫西林及舒巴坦钠浓度分别在0.2758～0.8275 mg·mL-1和0.1517～0.4551 mg·mL-1范围内，峰面积与浓度（mg·mL-1）呈良好的线性关系，相关系数均为0.9999，平均回收率为99.81%和100.3%,RSD 分别为0.51%和0.67%。舒巴坦钠和阿莫西林之间，与其他杂质峰的分离度均符合要求。结论本方法简便，重现性好，可同时测定舒巴坦钠和阿莫西林的含量。

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药品质量及检验

枸杞子蛋白多肽的高效毛细管电泳法鉴别

陈志良;陈振德;侯连兵;许重远;刘建武;杨西晓

2001, 36(03): 192-194.

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目的对宁夏枸杞和枸杞的果实鉴别。方法采用高效毛细管电泳法对宁夏枸杞和枸杞的果实蛋白多肽进行分析。结果宁夏枸杞和枸杞的果实蛋白多肽高效毛细管电泳谱图有明显的差异。结论高效毛细管电泳可作为中药枸杞子生药鉴别方法。

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药品质量及检验

茶碱与氧氟沙星合用时血药浓度的紫外测定方法

黄显;方令平;许建华;游枫慧;曾晓芳

2001, 36(03): 194-196.

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目的建立一种能消除氧氟沙星干扰的茶碱血药浓度测定方法。方法用硫酸铵沉淀血清蛋白后以氯仿正己烷(7∶3)混和溶剂萃取，复用NaOH液(0.1 mol·L-1)抽提，并选择氧氟沙星的等吸收点275，299.5 nm为茶碱的测定波长。结果线性回收方程：ΔA=6.64×10-3+4.95×10-3C，r=0.9997，线性范围：5.0～40.0 mg·L-1。方法回收率100.3%，RSD为1.2%；萃取回收率87.7%，RSD为4.6%。结论本法不受氧氟沙星等多种抗菌素共存的干扰，可准确测定茶碱血药浓度。

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药品质量及检验

薄层扫描法测定复方鳖甲软肝片中芍药苷的含量

易毛;聂凌云;刘云;宋克

2001, 36(03): 196-198.

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目的研究复方鳖甲软肝片中芍药苷的定量方法。方法供试品用50%乙醇冷浸，提取液点于硅胶GCMC薄层板上，以氯仿甲醇冰醋酸(85∶13∶2)为展开剂展开，晾干，喷5%香草醛硫酸溶液，在105℃烘至斑点清晰，用玻璃板盖住，周围用胶布密封，用CS-930型薄层扫描仪在λS=575 nm,λR=700 nm下扫描。结果本方法的平均回收率为97.60%，RSD为3.67%。结论结果显示该方法灵敏、准确、专属性强，重现性好，可用于本制剂的含量测定及质量控制。

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科研简报

田基黄茎、花叶挥发油化学成分的研究

郁建平;古练权;周欣

2001, 36(03): 199-200.

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科研简报

银杏叶对兔实验性高眼压损伤的保护作用

范光忠;贺翔鸽

2001, 36(03): 201-202.

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