过刊目录

• 2000年, 35卷, 第11期
  刊出日期：2000-11-05

    

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  综述
  中药及天然药物
  药理
  药剂
  临床药学
  药品检验
  药物与临床
  民族药学
  药事管理
  药典之页
  

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综述
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  综述

  药质体——一种新型给药系统

  于波涛 张志荣 曾仁杰

  2000, 35(11): 721-723.

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  目的 综述了药质体研究的最新进展。对近年来在药质体方面的研究，内容包括药质体概念的由来、脂质前药一般合成方法、药质体制备工艺以及体内外稳定性等进行综述。结果 药质体能有效地改善微粒制剂的生物相容性、药物泄漏或成型性不足等缺陷，并能提高药物对生物膜的通透性和药物的靶向性。结论 药质体系当今靶向微粒制剂的研究课题之一，是很有前途的一种靶向给药系统。
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  综述

  新型肠动力药普卡心利的作用及应用

  林志彬 游育红

  2000, 35(11): 723-725.

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  目的 介绍新型的肠动力药普卡必利的胃肠道作用及应用。方法 以国外发表的文献为依据，综述介绍。结果 普卡必利具有高度选择性及特异性的5-HT ₄受体激动作用，它能刺激大鼠、豚鼠及人的肠蠕动反射，增强结肠收缩，加速胃排空。能增加便秘患者的排便频率，并降低粪便硬度，主要用于治疗各种便秘及手术后胃肠道蠕动迟缓无力和假性肠梗阻。结论 普卡必利是一种新型的肠动力药。
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  综述

  药物分子设计系统对叶下珠属植物的系统研究

  李靓 吴增茹 徐筱杰

  2000, 35(11): 725-727.

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  目的 在分子水平上总结叶下珠属植物的作用机制和使用原理。方法 利用本实验室自己开发的计算机药物分子设计系统(PUDDS)对叶下珠属植物的化学成分和药理作用进行系统研究。结果 将各种叶下珠属植物的化学成分按有效类别分类，利用PUDDS，运用基于分子底物和基于受体的药物设计思想，分别对叶下珠属植物进行系统的研究，快速从中发现先导化合物和探讨作用机制。结论 利用PUDDS，在分子水平上建立了对中草药单味药和复方药的科学研究体系。
中药及天然药物
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  中药及天然药物

  四倍体菘蓝毛状根的培养及其抗内毒素成分分析

  李博华 张汉明 范国荣 尹茶 丁如贤 许铁峰 乔传卓

  2000, 35(11): 728-731.

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  目的 从菘蓝的同源四倍体植物诱导出毛状根并探讨用毛状根培养来大规模生产有用的药用植物次生代谢物的可能性。方法 利用发根农杆菌A4菌株对四倍体菘蓝进行感染，采用高效毛细管电泳法同时测定诱导出的毛状根中具有抗内毒素作用的五种有机酸［邻氨基苯甲酸、水杨酸、丁香酸、苯甲酸、3-(2-苯甲酸)-4(3H)-喹唑酮］的含量。结果 A4菌株从四倍体菘蓝诱导出毛状根，且毛状根含有原植物中具有抗内毒素作用的五种有机酸。结论 发根农杆菌能诱导四倍体植物产生毛状根，我们有可能利用毛状根培养来生产有价值的植物次生代谢物。
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  中药及天然药物

  草乌多糖的分离纯化和组成性质研究

  孙玉军 陈彦 吴佳静 汪邦顺 郭志荣

  2000, 35(11): 731-733.

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  目的 从草乌中分离草乌多糖，并研究其组成性质。方法 采用DEAE纤维素(DEAE-52)柱层析和凝胶柱层析分离纯化草乌多糖，气相色谱法和薄层层析法测定其多糖组成，凝胶过滤法测定其相对分子质量，红外光谱测定其苷键类型，比色法测定其糖含量。结果 分离得到的草乌多糖(Aconitum kusnezoffii Reichb.,AK)含有鼠李糖、木糖、甘露糖、葡萄糖、半乳糖、阿拉伯糖，它们的摩尔比为1∶1.7∶203∶1.7∶59.7∶3.5。其糖含量88%。AK的平均相对分子质量为2.8×10 ⁴。它的红外光谱中有典型的多糖吸收峰，并具有α-型糖苷键，紫外扫描无核酸和蛋白特征吸收峰。结论 AK首次从草乌块根中提取获得，为草乌多糖的主要成分。
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  中药及天然药物

  栝楼种子中不皂化类脂的化学成分研究

  巢志茂 何波 张颖 秋久俊博

  2000, 35(11): 733-736.

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  1.中国中医研究院中药研究所，北京 100700；2.日本大学理工学部) 目的 研究栝楼种子中不皂化类脂的化学成分，为制定中药瓜蒌和瓜蒌子的质量标准奠定基础。方法 乙醚提取脂肪油，氢氧化钾进行皂化反应，对不皂化类脂进行硅胶柱层色谱分离和纯化，用IR，MS，¹H-NMR¹³C-NMR等光谱技术和标准品对照等方法鉴定化合物的结构。结果 鉴定了7个化合物，即：10α-葫芦二烯醇(Ⅰ)、栝楼仁二醇(Ⅱ)、异栝楼仁二醇(Ⅲ)、7-氧代二氢栝楼仁二醇(Ⅳ)、豆甾-7-烯-3-β-醇(Ⅴ)、豆甾-7，22-二烯-3-β-醇(Ⅵ)、豆甾-7，22-二烯-3-O-β-D-葡萄糖苷(Ⅶ)。结论 前4个化合物均为国内首次分离获得。
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  中药及天然药物

  西藏雪莲花化学成分的研究Ⅰ

  任玉琳 杨峻山

  2000, 35(11): 736-738.

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  目的 对西藏雪莲花(Saussurea tridactyla Sch-Bip)地上部分化学成分进行分离鉴定。方法 用色谱技术进行分离，用UV，IR，MS，¹HNMR等光谱方法对化合物结构进行鉴定。结果 从西藏雪莲花地上部分的乙醇提取物中分离得到5个化合物，分别鉴定为二十三烷(tricosane)Ⅰ，β谷甾醇(β-sitoterol)Ⅱ，对羟基苯甲酸甲酯(methyl p-hydroxy benzonate)Ⅲ，伞形花内酯(umbelliferone)Ⅳ，东莨菪素(scopoletin)Ⅴ。结论 化合物Ⅰ～Ⅴ首次从该植物中得到，化合物Ⅲ首次从该属植物中得到。
药理
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  药理

  巴戟天醇提取物的抗抑郁作用

  张中启 袁莉 赵楠 徐玉坤 杨明 罗质璞

  2000, 35(11): 739-741.

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  目的 探索巴戟天醇提物的抗抑郁作用。方法 采用大小鼠强迫性游泳和大鼠低速率差式强化程序(DRL 72 s)法。结果 在小鼠强迫性游泳模型上，po醇提物200～400 mg·kg^-1，或醇提物A 50 mg·kg^-1，与ip地昔帕明10 mg·kg^-1的作用类似，明显缩短小鼠的不动时间；同样，po 醇提物50～150 mg·kg^-1或醇提物A 25 mg·kg^-1也显著缩短大鼠强迫性游泳的不动时间，po 地昔帕明40 mg·kg^-1也有类似的效果。另外，在大鼠DRL 72 s模型上，ip醇提物100 mg·kg^-1或醇提物A 20 mg·kg^-1，显著增加大鼠的强化数，其效应与ip地昔帕明5 mg·kg^-1的相当，并显示明显的剂量依赖性。但与此同时，醇提物和醇提物A并不影响大鼠的反应数和效应比率。结论 巴戟天醇提物也同样具有抗抑郁作用。
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  药理

  红花黄色素抑制血小板激活因子介导的血小板活化作用的研究

  陈文梅 金鸣 吴伟 李金荣 杨树东

  2000, 35(11): 741-744.

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  目的 观察血小板激活因子(PAF)对血小板聚集性、5-HT释放、胞浆内游离钙离子浓度的影响及红花总黄色素的抑制作用。方法 红花水煎液经硅胶吸附法除杂质得到红花总黄色素，以比浊法及邻苯二甲醛(OPT)荧光分光光度法观察其对PAF诱导家兔洗涤血小板(WRP)聚集及5-HT释放的影响。以Fura-2荧光分光光度法测定血小板内游离钙离子浓度。结果 红花总黄色素抑制PAF诱发的WRP聚集、5-HT释放作用呈明显的量效关系。PAF 2.0×10^-9 mol·L^-1时，0.21，0.42，0.85，1.69 g·L^-1红花总黄色素血小板聚集抑制率依次为28.0%，32.9%，60.0%，79.4%；5-HT释放抑制率分别为4.70%，12.9%，32.9%，58.4%；同时4.1，6.5，10.3，16.7，26.7 mg·ml^-1红花总黄色素剂量依赖地抑制8×10^-10 mol·L^-1 PAF引起的血小板内游离钙增高。结论 红花总黄色素可抑制PAF诱导的血小板聚集、5-HT释放及血小板内游离钙增加。
药剂
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  药剂

  铝碳酸镁咀嚼片体外吸附胆酸的比较研究

  叶敏 梅丹 李大魁 朱珠 傅强

  2000, 35(11): 745-747.

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  目的 比较铝碳酸镁和硫糖铝在不同pH值条件下对胆酸的体外吸附程度。方法 利用胃十二指肠模型，在胃液中加入一定比例胆汁配成模拟胆汁返流的胃液。将模拟胃液调节至pH3，pH5，pH7，然后分别加入不同剂量铝碳酸镁和硫糖铝，37℃水浴孵育1 h。建立HPLC测定胆酸中各成分浓度的方法，并计算吸附率。结果 HPLC方法灵敏度高、特异性强。铝碳酸镁对总胆酸及各组分的吸附率均高于硫糖铝。结论 铝碳酸镁的层状网络结构对胆酸的吸附能力较强，可能更适用于胆汁返流型的患者。
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  药剂

  盐酸曲马朵双层片的研制

  张立德 曹德英 张哲峰 王静 张刚 陈君丽

  2000, 35(11): 747-750.

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  目的 制备盐酸曲马朵(TMD)速释缓释双层片并对其体外释药,体内动力学进行研究。方法 正交试验设计优选缓释层处方。对双层片试制品与进口对照品进行体外释药和体内动力学的研究。体外释放采用转篮法,以紫外分光光度法测定。体内释药以家兔为实验动物,HPLC-荧光检测法定量。结果 双层片试制品具明显缓释作用。释药特性与进口对照药基本一致。结论 TMD速释缓释双层片为国内中枢性镇痛药的开发提供了一个理想剂型。
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  药剂

  吉非贝齐胶囊生物利用度及处方工艺研究

  祝莉莎 孙殿甲

  2000, 35(11): 750-754.

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  目的 研究吉非贝齐胶囊体外溶出度与 AUC的相关性，筛选出最佳处方工艺组成，提高产品生物利用度。方法 采用紫外分光光度法对两个企业生产的吉非贝齐胶囊共5个批号的体外溶出度进行了测定；运用HPLC测定12只兔按54.5 mg·kg^-1剂量口服两厂胶囊后的血药浓度，计算相对生物利用度；以不同时间的体外平均累积溶出百分率（％）与相应时间的体内平均累积 AUC 进行体内外相关性分析；采用均匀设计对吉非贝齐胶囊处方组成及制备工艺进行研究。结果 两厂吉非贝齐胶囊剂的体外溶出度 t_d值之间存在显著差异(P＜0.01)，其血药浓度-时间曲线符合一室开放模型，相对生物利用度为71.69％(P＜0.05)。吉非贝齐胶囊的体外累积溶出百分率（％）与体内平均累积 AUC 之间具有相关性(P＜0.01)。确定吉非贝齐胶囊的最佳处方组成为吉非贝齐、淀粉、低取代羟丙基纤维素、羧甲基淀粉钠。结论 吉非贝齐胶囊溶出度与 AUC 之间存在显著正相关，筛选后的处方工艺提高了该药的溶出度及其生物利用度。
临床药学
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  临床药学

  国产西沙必利胶囊人体生物利用度研究

  刘蕾 李可欣 李扬 史爱欣 赫广威 孙春华 宋友华

  2000, 35(11): 755-758.

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  目的 研究国产西沙必利胶囊和普瑞博思片药代动力学和人体生物等效性。方法 采用高效液相色谱法测定12名健康受试者 po 15 mg后，血浆中西沙必利的浓度。结果 经3P97拟合，两者在体内的过程皆符合血管外给药二室开放模型，国产西沙必利胶囊和普瑞博思片的：AUC 分别为(822.98±80.60)和(802.39±73.59)μg·h·L^-1，t_mas分别为(1.58±0.31)和(1.65±0.36)h，c_mas分别为(65.52±5.15)和(64.29±5.42) μg·L^-1，t_1/2β分别为(9.111±0.893)和(8.713±1.006)h，采用梯形法计算的两者的 AUC 0～t均值分别为(817.35±80.67)和(801.94±73.33)μg·h·L^-1，实测c_mas均值分别为(70.74±6.03)和(70.61±6.93)μg·L^-1，实测t_mas均值分别为(1.8±0.3)和(1.6±0.2)h，国产西沙必利胶囊的相对生物利用度为(102.0±4.9)%。结论 经统计学分析，国产西沙必利胶囊和普瑞博思片具有生物等效性。
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  临床药学

  进食对美欧卡霉素药代动力学和生物利用度的影响

  徐榕青 邓思珊 郭舜民

  2000, 35(11): 758-760.

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  目的 比较研究空腹、餐后单剂量 po 美欧卡霉素的药代动力学和生物利用度。方法 采用交叉给药方案，10名健康受试者空腹或餐后单剂量 po 600 mg美欧卡霉素，用HPLC测定血药浓度，SCIENTIST程序拟合药代动力学参数，t 检验比较组间差异，双单侧 t 检验评价生物等效性。结果 空腹和餐后单剂量给药的药时曲线均符合单室模型，达峰时间 t_max分别为(0.63±0.11)，(1.02±0.31) h，峰浓度 c_max分别为(2.36±0.35)，(1.82±0.32) μg·ml^-1，消除半衰期 t_1/2分别为(1.31±0.11)，(2.03±0.19) h，药时曲线下面积 AUC 分别为(6.20±1.28)，(6.88±1.46) μg·h·ml^-1。结论 进食使美欧卡霉素的吸收速度减慢、消除半衰期延长，但对吸收总量无显著影响，以 AUC 为指标进行评价，两者生物等效。
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  临床药学

  胰岛素经皮给药的药代动力学研究

  毛晓明 梁秉文 饶亚萍 王自正 方世珍 李群

  2000, 35(11): 760-762.

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  目的 研究胰岛素经皮电渗在家兔体内的药代动力学。方法 制备胰岛素释放电极，放射免疫分析法检测。用3P97程序软件处理数据。结果 胰岛素经皮电渗给药后家兔血药浓度上升较快，约2 h达到高峰，但血药浓度上升的速度低于皮下注射胰岛素组，后者达到峰浓度的时间约为1.1 h。3个经皮电渗剂量组的吸收峰时及半衰期基本一致。经皮给药组在达到血药浓度高峰后迅速下降，其速度与皮下注射组相近。3个经皮给药剂量组的 c_max，AUC，CL/F(s)及V?/F 呈剂量依赖关系。胰岛素经皮电渗给药在家兔体内的药代动力学模型为一室模型。结论 胰岛素经皮电渗较胰岛素皮下注射给药吸收速度慢，两种给药方法胰岛素的消除过程相近。
药品检验
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  药品检验

  高效液相色谱法同时测定复方氯唑沙宗片中两组分血药浓度

  伏光华 刘梅娟 韩静 陈开玉 陈常松 姜志平 沈丽楠

  2000, 35(11): 763-765.

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  目的 建立同时测定血清中复方氯唑沙宗片两组分浓度的HPLC。方法 血清样品经饱和硫酸锌溶液沉淀，乙醚提取，氮气挥干，加甲醇溶解进样，以Hypersil ODS C₁₈色谱柱，甲醇-水(45∶55)为流动相，非那西丁为内标，在波长280 nm处检测。结果 氯唑沙宗在1～32 μg·ml^-1、对乙酰氨基酚在1.2～38.4 μg·ml^-1浓度范围内，样品峰面积比与浓度呈良好线性关系，r氯=0.9994，r对=0.9999。最低检测浓度分别为0.5和0.6 μg·ml^-1，平均回收率分别为95.3%和91.6%。RSD 分别为6.0%，5.1%。结论 此法可同时测定复方氯唑沙宗片两组分的浓度，为药物动力学和生物利用度研究提供了简单可行的方法。
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  药品检验

  HPLC测定血浆和尿液中头孢匹胺的浓度

  陈志刚 甄健存 张同合

  2000, 35(11): 765-767.

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  目的 建立头孢匹胺在人体血浆和尿液中的快速HPLC测定方法。方法 血浆和尿液样品经去蛋白、解离处理后，用RP-HPLC进行分析。采用Discover ODS C₁₈柱250 mm×4.6 mm，5 μm，流动相为甲醇-三乙胺醋酸液-水＝640∶3∶1357，pH 5.38，紫外检测波长为254 nm，乙酰苯胺为内标。结果 血浆和尿液中头孢匹胺回收率为(99.58±2.94)%和(98.72±1.97)%，在1.25～160 μg·ml^-1和2.5～160 μg·ml^-1范围内线性良好(r=0.999)，日内、日间 RSD 均小于5%，重现性良好，RSD 小于7%。结论 本法简便、准确、灵敏、经济，适于体内药物分析。
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  药品检验

  HPLC测定四物汤及其配伍组方中阿魏酸的煎出量

  容蓉 袁久荣 王学志

  2000, 35(11): 767-768.

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  目的 考察川芎、当归与四物汤中其它两味药组合构成的12种样本药物中阿魏酸含量的变化。方法 反相高效液相色谱法进行测定。结果 当归、川芎单味药阿魏酸煎出量分别为0.518，1.215 mg·g^-1；加其它药味合煎后，阿魏酸煎出量为 0.375～1.761 mg·g^-1。结论 川芎与当归合煎，阿魏酸的煎出量有一定的加合性；加入地黄或白芍后，阿魏酸煎出量降低；四物汤中阿魏酸的煎出量在各样本药物中居中。
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  药品检验

  感冒通片中胆红素的含量测定

  刘乃强 张晓丹 李振国 牛晓刚 黄建敏

  2000, 35(11): 769-771.

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  目的 完善感冒通片质量标准，建立胆红素HPLC含量测定方法。方法 采用C₁₈反相色谱柱，以甲醇-仿-1%磷酸(81∶13∶6)为流动相，λ=449 nm;供试品溶液制备采用含微量水的酸性氯仿-甲醇混合溶液(氯仿-甲醇-水-盐酸＝90∶10∶0.3∶0.015)超声提取。结果 回收率100.2%，RSD=2%，线性范围0.025～0.125 μg，线性方程Y=263837X+248 (r=0.999)。结论 本法专属性强，重现性和准确性良好，提取胆红素的溶剂盐酸浓度和微量水是稳定性关键。
药物与临床
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  药物与临床

  我院手术科室抗菌药物应用情况分析

  王淑洁 李红 王育琴 王力红

  2000, 35(11): 772-773.

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  药物与临床

  喹诺酮类药物的临床应用

  叶海英

  2000, 35(11): 773-774.

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  药物与临床

  肾功不全静滴环丙沙星诱致癫痫样发作一例

  王昆

  2000, 35(11): 774-774.

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民族药学
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  民族药学

  云南金平瑶族医药初探

  李嵘 龙春林

  2000, 35(11): 775-779.

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  目的 就瑶医对病因的认识、诊断、治病的方法，瑶医对药物的分类、用药原则、用药特征、用药形式，瑶医对药用植物资源的利用及瑶族土著居民的自我保健，瑶医药的传承等多方面进行初步的研究。方法 收集文献资料，对其进行整理和分析；野外调查及关键人物的访问，参与性农村评估方法的应用。结果 金平瑶族的民间医药是一种经验医学，它正处于一个不断积累和丰富完善的阶段。对药用植物资源的开发，本着对瑶医保护和利用相结合的原则，使瑶族的一些风俗习惯如：洗药水澡、吃药耙、火葬在疾病的预防方面起到了积极的作用。结论 在挖掘、整理民间传统医药文化知识的同时，应该尊重当地人积累的传统知识，保护他们的知识产权，除此之外，也应该采取积极有效的措施，使这些传统知识摆脱宗教文化、封建迷信的束缚。
药事管理
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  药事管理

  合理用药自动监测网络软件的开发

  唐镜波 赖琪 袁天锡 钟建华

  2000, 35(11): 780-781.

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药典之页
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  药典之页

  美国药典第24版“凡例”主要内容介绍

  李芳

  2000, 35(11): 782-785.

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  目的 通过对美国药典24版“凡例”主要内容的介绍，供实际运用参考。方法 按原文编排的章节顺序重点介绍。结果 与美国药典第23版比较，该版药典对其光盘版、“USP-NF”标识、增补本、参照试剂及其它杂质检查等内容进行了增、修订。结论 美国药典第24版“凡例”的规定详细具体，便于执行，部分内容与中国药典规定有差异。