中国药学杂志

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综述

马小军;汪小全;肖培根;洪德元

2000, 35(05): 289-292.

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目的：总结和评论人参种质资源研究的成就和问题，进一步推动种质资源研究。方法：采用手检和机检相结合的方法，查阅近20年国内外文献。结果与结论：时山参的生态环境研究有不少进展，但种质资源研究鲜见报道，资源破坏异常严重。栽培参中已发现十几个变异类型，主要农家类型大马牙，二马牙，长脖，圆膀圆芦和黄果中，大马牙产量最高，黄果总皂苷含量最高。较详尽的遗传学比较为品种选育提供了依据，近年DNA指纹等分析结果为人参生产和育种提供丰富的资料。

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综述

流通池法溶出度检查方法的研究和应用

左文坚

2000, 35(05): 292-295.

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目的：介绍一种新的溶出度检查法——流通池法的研究进展和应用情况。方法：以国内外发表的研究论文为基础，时该方法的适应性、优越性及其应用等方面进行综述。结果：该方法与药典中常用的转篮法和桨法进行比较，测定结果有很好的相关性；在体内的生物利用度方面也有很好的相关性。结论：国外采用流通池法进行固体制剂的研究越来越广泛，其优点是现行药典溶出度方法的补充和完善，在药物的溶出、释放，特别是在栓剂和缓释制剂的研究和质量控制方面有着非常广阔的前景。

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中药及天然药物

虎奶菌多糖的分离纯化及成分分析

邓成华;杨祥良;顾小曼;王雁;周井炎;徐辉碧

2000, 35(05): 296-298.

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目的：虎奶菌碱溶性多糖的分离纯化及成分分析。方法：用0.5 mol·L^-1氢氧化钠溶液从虎奶菌核中提取多糖，利用气相色谱法(GLC)测定多糖组成，凝胶渗透色谱法(GPC)测定相对分子质童，红外光语法(FT-IR)测定糖苷键构型，高腆酸氧化及Smith降解确定糖基间连接方式。结果：虎奶菌多糖由葡萄糖组成，平均相对分子质量为4.3×10⁵。经高碘酸氧化，每摩尔单糖残基消耗0.48 mol·L^-1高碘酸，同时释放0.24 mol·L^-1甲酸，氧化产物经还原，水解后检出葡萄糖和甘油。红外光谱在890 cm^-1处有吸收，而在840 cm^-1处无吸收。结论：虎奶菌碱溶性多糖为(1→3)-β-D-葡聚糖，并含1，6-连续支链。

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中药及天然药物

黄毛楤木化学成分的研究Ⅰ

林耕;许旭东;刘东;鞠建华;杨峻山

2000, 35(05): 298-300.

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目的：为寻找降粉活性成分，研究黄楤毛木(Aralia decaisrzeana Hance)的化学成分。方法：用常规的硅胶柱层析进行分离，根据化合物的理化性质和光语数据鉴定其结构。结果：得到7个化合物，分别确定为齐墩果酸(Ⅰ)，熊果酸(Ⅱ)，甘落醇(Ⅲ)，蔗糖(Ⅳ)，β-谷甾醇(Ⅴ)，胡萝卜苷(Ⅵ)，楤木酮(Ⅶ)。结论：化合物Ⅶ为新化合物，命名为楤木酮(Aralone)。其中化合物Ⅱ，Ⅲ为本属植物中首次分离得到，Ⅳ，Ⅵ为本种植物中首次分离得到。

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中药及天然药物

头花蓼黄酮类化学成分的研究

李勇军;骆宏丰;王永林;盛宛云;胡昌奇

2000, 35(05): 300-302.

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目的：对头花蓼(Polygonum capitatum Ham ex D.Don.)的黄酮类化学成分进行研究。方法：采用硅胶和聚酰胺柱层析进行分离，根据化合物理化性质和光谱数据鉴定其结构。结果：分离并鉴定4个化合物：槲皮素(quercetin，Ⅰ)、槲皮苷(quercitrin，Ⅱ、陆地棉苷(hirsutine，Ⅲ)、槲皮素-3-O-(2"-没食子酰基)-鼠李糖苷(quercetin 3-rhamnoside 2"-gallate，Ⅳ)。结论：4个化合物均为首次从该种植物中分离得到。

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药理

两种真菌多糖对HL-60细胞酪氨酸蛋白磷酸化作用的影响

杨江苏;秦旭平;张娜;颜卉君

2000, 35(05): 303-305.

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目的：研究猪苓多糖和茯苓多糖对人早幼粒白血病细胞(HL-60)酪氨酸蛋白磷酸化作用的影响。方法：用一定浓度的药物处理体外培养的HL60细胞。用放射免疫法测定经过培养12，24，48，72和120 h对照组和药物处理组细胞浆和膜部分的酪氨酸蛋白激酶(TPK)和磷酸酪氨酸蛋白磷酸酶(PTPP)的活力，比较酶活力变化情况。结果：两种多糖对胞浆和膜部分TPK活力均有不同程度的抑制作用。而对两部分PTPP的活力均有不同程度的激活作用。结论：两种真菌多糖均可使HL-60细胞酪氨酸蛋白磷酸化水平下降，提示两种多糖杭肿瘤作用的机制可能与酪氨酸蛋白磷酸化作用有关。

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药理

口服猪脾来源免疫制组分对小鼠免疫功能的影响

王凤山;袁勤生;程艳娜

2000, 35(05): 305-307.

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目的：研究口服Mr小于5000的猪(Sus xrofa domeastica Brisson)脾来源免疫抑制组分(SISC-p)的有效性。方法：通过给小鼠ig SISC-p，实验其时小鼠巨噬细胞吞噬功能、迟发型超敏反应(DTH)及绵羊红细胞(SRBC)特异杭体生成的影响。结果：加SISC-p对小鼠巨噬细胞吞噬功能、DTH及SRBC特异杭体生成均有抑制作用，时巨噬细胞吞噬功能的影响，较高剂量(20mg·kg^-1)和较低剂量(5mg·kg^-1)的作用效果均不如中剂量(10mg·kg^-1)；对DTH的影响，较低剂量(3.8mg·kg^-1)的作用效果较好；而时SRBC.特异杭体生成的影响，则较高剂量((20mg·kg^-1)表现出了较好的作用效果。结论：po SISC-p对小鼠的免疫功能有抑制作用，但对非特异性、特异性和体液免疫功能产生抑制作用的剂量不同。

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药剂

水渗透对速崩制剂解作用的研究

高春生;崔光华

2000, 35(05): 308-311.

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目的：探讨崩解剂以及速崩片的吸水动力学过程对片剂崩解的影响。方法：按照文献设计吸水装里，分别测定各种崩解剂以及它们用于微晶纤维素/乳糖片的吸水过程，并进行统计学处理，得到吸水特性常数，与片剂崩解时间进行比较，以确定水渗透与崩解的关系。结果：崩解剂的亲水性对高硬度片剂的崩解有显著影响，而对低硬度片剂的崩解影响不显著。结论：崩解剂以及片剂的吸水滞后时间是影响片剂崩解效果的主要因素之一

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药剂

溶剂是以月桂氮上(艹)下(卓)酮对阿昔洛韦透皮速率的影响

马晓微;梁文权;陈荣珍

2000, 35(05): 311-313.

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目的：研究溶剂与月桂氮上（艹)下(卓)酮对阿昔洛韦(acyclovir，ACV)透皮性能的影响。方法：采用不同的溶剂系统，测定处方中月桂氮上（艹)下(卓)酮的溶解度，采用离体大鼠皮肤与改良Franz扩散池，测定阿昔洛韦的经皮渗透速率。结果与结论：由于溶剂系统的改变，药物的溶解度与月桂氮上（艹)下(卓)酮的溶解度均发生变化。在不同溶剂中，药物经皮渗透速率与其溶解度无表观相关性，而随月桂氮上（艹)下(卓)酮溶解度的增大而增大。在水-乙醇-丙二醇-月桂氮上（艹)下(卓)酮为8：85：5：2(百分比)的溶剂中，ACV的渗透速率最大，达到(180.83士25.5)μg·cm^-2·h^-1

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药剂

阿昔洛韦生物粘附微球的动物胃粘膜表面粘附能力和体外缓释效果

陆伟跃;潘俊;刘敏

2000, 35(05): 313-317.

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目的：研制一种具有较好生物粘附能力和药物缓释效果的阿昔洛韦(Acv)卡波姆(Cb)乙基纤维素(Ec)微球。方法：通过油包水乳剂的溶媒蒸发法制备Acv-Cb-Ec微球；以动物体内外胃粘膜表面滞留程度，考察Cb与Ec不同配比、Acv含量、微球粒径时Acv-GrE。微球生物粘附能力的影响；以体外释药速率评价Cb与Ec不同配比、Acv含量、微球粒径和介质pH时Acv-Cb-Ec微球缓释效果影响。结果：Cb配比增加，Acv-Cb-Ec微球生物粘附能力增强，药物缓释效果降低，表现为负相关性；Acv含量增加，Acv-Cb-Ec。微球生物粘附能力和药物缓释效果均降低，但Acv含量≤20%时，缓释效果基本接近；杜径增大，Acv-Cb-Ec微球生物粘附能力有所减小，但在500～1200μm时，药物缓释效果显著提高(12 h)，而粘附性变化不明显；Acv-Cb-Ec微球在酸性介质中的释药速率明显快于中性或近中性介质。结论：载药量≤20%，粒径为500～1200μm，Cb与Ec配比为1：9的Acv-Cb-Ec微球在胃粘膜表面具有良好粘附特性，且药物缓释可达12 h，近中性pH条件下的缓释效果更佳。

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药剂

盐酸地尔硫(艹)下(卓)压制包衣脉冲片的研究

范田园;魏树礼;相小强;范小薇

2000, 35(05): 317-320.

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目的：以盐酸地尔硫上（艹)下(卓)为模型药物研制脉冲片剂并同时考察用压制包衣法制备脉冲给药系统的可行性。方法：以疏水性物质巴西棕榈蜡、蜂蜡为包衣材料，采用压制包衣法，制备盐酸地尔硫上（艹)下(卓)脉冲片。通过正交设计和体外释放度实验，考察释放介质的pH、处方及工艺对盐酸地尔硫上（艹)下(卓)脉冲释放的影响。结果：通过调整包衣处方的组成、压制包衣的压力和包衣层的重量得到滞后时间分别为2，4，6 h和8h的盐酸地尔硫上（艹)下(卓)的脉冲释放片剂。介质的pH对盐酸地尔硫上（艹)下(卓)的脉冲释放无显著性影响。结论：通过调整处方和工艺，可以得到体外不同时间脉冲释药的盐酸地尔硫上（艹)下(卓)片剂。

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科技园地

复方鳖甲软肝片申报注册成功的一点体会

韩晋

2000, 35(05): 320-320.

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临床药学

阿米卡星的临床药动学与体内抗生素后效应

张沂;王洪武;王睿;聂舟山;鲍燕;方翼;裴雯

2000, 35(05): 321-323.

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目的：研究阿米卡星(AMK)在呼吸系统感染患者中的临床药动学、体内抗生素后效应(PAE)及两者间的关系。方法：采用荧光偏振免疫分析方法测定血清中AMK的浓度；采用吸光度法测定AMK对6株受试菌(3株标准质控菌，3株临床分离菌)的体内杭生素后效应。以3P87软件估算药动学参数。结果：AMK在7例呼吸系统感染患者体内的消除半衰期、清除率及药-时曲线(AUC)下面积分别，(3.10士0.61)h，(4.18士0.84)L·h^-1和(100.12士25.69)μg·h·ml^-1。AMK对6株受试菌具有明显的体内PAE，给药后12.5 h体内累加PAE值最大为32 h，平均为30 h；AUC与PAE呈良好的线性关系。结论：AMK的药动学及体内PAE研究表明，AMK 400 mg，静脉滴注，每日1次的给药方案是合理的。

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临床药学

替硝唑和甲硝唑的人体药动学对比研究

顾宜;蒋永培;赵德化

2000, 35(05): 323-326.

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目的：比较替硝唑和甲硝唑注射液的人体药动学，为临床用药提供根据。方法：6名健康志愿者交叉静滴400mg替硝唑或甲硝唑。采用高效液相色语法检测血浆中药物浓度，3P87软件拟合药动学参数。结果：替梢唑和甲硝唑的血浆峰浓分别为(11.92士0.67)和(12.65±0.71)mg·L^-1，静滴4h以后替硝唑的浓度明显高于甲硝唑，替硝唑维持有效血药浓度约24h，而甲硝唑为4h。替哨唑和甲硝唑的消除半衰期分别为(14.78土0.57)和(9.55土0.47)h，药-时曲线下面积分别为(180.6士8.8)和(117.7士9.5)mg·h·L^-1，分布容积分别为(28.50土4.74)和(23.00士2.49)L，清除率分别为(2.22士0.11)和(3.42±0.28)L·h^-1，二者比较均有显著差异。结论：根据替硝唑的药动学特点，可以执行每日1次给药方案。

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临床药学

都可喜人体药动学研究

刘蕾;李可欣;孙春华;史爱欣;赫广威;李雯京;宋友华

2000, 35(05): 326-329.

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目的：研究10名健康志愿者口服都可喜(阿米三嗪/萝巴新)后阿米三嗪和萝巴新的药动学。方法：分别采用高效液相色谱法紫外检测器和高效液相色谱法荧光检测器测定血装中阿米三嗪和萝巴新浓度，结果：经3P87药动学计算程序处理拟合，两者皆符合口服给药二室开放模型，其药动学参数为：阿米三嗪的AUC为(34174.91士2335.17)μg·h·L^-1，t_max为(3.81士0.76)h，c_max为(816.76±70.07)μg·L^-1；萝巴新的AUC为(1116.15士81.85)μg·h·L^-1，t_max为(1.27士0.22)h，ct_max为（374.04±71.1）μg·L^-1。结论：此研究为临床提供了药动学参数及生物利用度研究的方法。

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临床药学

泮托拉唑肠溶片药动学及相对生物利用度

肇丽梅;菅凌燕;段旭

2000, 35(05): 329-331.

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目的：比较国产和进口泮托拉唑肠溶片的相对生物利用度。方法：8名健康男性受试者交叉 po 单剂量国产和进口泮托拉唑肠溶片40 mg，采用HPLC测定血浆中泮托拉唑浓度。结果：国产及进口制剂的体内药动学主要参数分别为：c_max为(2932.3±665.8)和(3251.9±731.4)μg·L^-1；t_max为(2.9±0.7)和(2.9±0.6) h；AUC_o～∞为(9920.7±5250.9)和(10890.1±6015.6) μg·h·L^-1；t_1/2为(1.8±0.4)和(2.1±0.4) h；MRT为(4.8±1.0)和(4.7±0.7) h。国产制剂的平均相对生物利用度为(92.8±10.1)%。结论：经统计学分析，两种制剂为生物等效制剂。 

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药品检验

当归多糖组分的高效液相色谱分析

商澎;梅其炳;曹之宪;赵德化

2000, 35(05): 332-335.

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目的：分析当归多糖AP-Ⅰ，AP-Ⅱ，AP-Ⅲ，AP-Ⅳ各组分的重均相对分子质量分布及其电荷特性；探讨多糖类生物大分子的组效关系研究方法。方法：采用高效凝胶过滤色谱法、阴离子交换色谱法、二极管阵列检测器进行检测；改良苯酚-硫酸法测定糖分部；Serva Blue-G 染料结合法测定蛋白质分部。结果：当归多糖AP-Ⅰ，AP-Ⅱ，AP-Ⅲ，AP-Ⅳ分别由4～5个具有不同重均相对分子质量分布及电荷特性的多糖组分组成；4种多糖中还分别含有一定量的游离或结合蛋白质。结论：当归多糖AP-Ⅰ，AP-Ⅱ，AP-Ⅲ，AP-Ⅳ为组成成分不同的多糖；该方法可为多糖组效关系研究提供简便、实用的分析方法。

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药品检验

高效毛细管电泳测定夏天无药材中延胡索乙素的含量

姜舜尧;宋景政;周明昊;田颂九

2000, 35(05): 336-337.

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目的：应用高效毛细管电泳法对夏天无药材中的成分进行分离并测定其有效成分延胡索乙素的含量。方法：运行缓冲液为CHOH-0.6 mol·L^-1Tris溶液(1∶1，用磷酸调Ph＝6.0)，另内含10 mmol·L^-1庚烷磺酸钠；运行电压20 Kv检测波长200 nm；多潘立酮为内标。结果：延胡索乙素在0.025～0.25 mg·ml^-1范围内对内标峰面积之比成良好线性关系(r=0.9992)，平均回收率为98.4%，RSD为2.6%(n=5)。结论：实验结果表明，运用高效毛细管电泳法可将夏天无药材中的有效成分延胡索乙素与其它成分较好的分离，并准确测定其含量。 

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药品检验

乳酸钠林格注射液中乳酸钠含量的RP-HPLC测定法

朱兆恩;王海龙;孟民杰;石磊;苏桂兰

2000, 35(05): 338-339.

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目的：建立乳酸钠林格注射液中乳酸钠含量的RP-HPLC测定方法。方法：采用UV扫描法；反相高效液相色谱法：以YWG-C₁₈为分析柱，基质液(取注射用氯化钠6.0 g，注射用氯化钾0.3 g，注射用氯化钙0.2 g加水至1000 ml)为流动相，使用外标法。结果：乳酸钠最大吸收波长为(206±1) nm。其线性范围0.4516～5.645 g·L^-1，r=0.9999。两浓度平均加样回收率±RSD分别为(101.4±1.51)%，(100.5±0.81)%(n=6)。结论：方法简便、快速、准确，可作为样品的检测方法。

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药品检验

四厂家氟康唑不同剂型含量与溶出度的测定

龚凌志;赵志刚

2000, 35(05): 340-341.

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目的：建立氟康唑的溶出度试验方法，对4厂家不同剂型氟康唑的含量与溶出度进行测定。方法：以盐酸溶液(9→1000)作为溶出介质，采用桨法测定溶出度，转速为50 r·min^-1，温度为(37.0±0.5)℃。紫外分光光度法测定含量，测定波长为261 nm，该方法线性关系良好(r＝0.9999)。结果：30 min时的溶出度均大于70%，符合中国药典1995年版规定。片剂与胶囊、国产药与进口药的溶出参数(t₅₀,t_d,m)无明显差异(P＞0.05)。结论：此方法简便、快速、准确，可用于控制产品的质量。

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药品检验

毒鼠强中毒的固相微萃取和GC/NPD

沈敏;向平

2000, 35(05): 341-343.

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目的：建立固相微萃取(SPME)和GC/NPD分离、分析尿中痕量毒鼠强方法。方法：1 ml尿样以1605为内标，采用85 μmPA萃取头浸入萃取，吸附20 min，热解吸3 min，于GC/NPD测定。结果：方法的线性范围为10～500 ng·ml^-1尿，最低检出浓度小于10 ng·ml^-1，RSD小于10%。用该法监测了1例毒鼠强中毒幼儿尿中毒鼠强含量，在中毒后3个月内仍从尿中检出毒鼠强成分，与GC/MS结果一致。结论：方法快速、简便、可靠，适用于临床和法庭毒物分析。

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药品检验

气相色谱法测定小儿健胃灵中丁香酚的含量

郭素华;潘馨;林元桐

2000, 35(05): 344-345.

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目的：研究丁香和小儿健胃灵口服液中丁香酚的定量方法。方法：样品用乙醚提取，以PEG-20M为气相色谱柱，柱温为135℃，桂皮醛为内标物，FID检测器，测定丁香药材和小儿健胃灵口服液中丁香酚的含量。结果：丁香酚在0.2～1.0 μg范围间呈良好线性关系，平均回收率为96.53%，RSD＝2.25%。结论：本方法简便、快速、准确、重现性好，可作为本制剂的质量控制方法。

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药品检验

病毒消颗粒剂质量标准的研究

袁珂;李鸿雁;

2000, 35(05): 345-348.

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目的：研究病毒消颗粒剂的质量标准及制剂的质量控制。方法：采用薄层色谱法对病毒消颗粒剂中的苦参、金银花、女贞子和枳实进行性鉴别，并用薄层扫描法对制剂中虎杖中的大黄素进行含量测定。结果：线性范围0.198～0.990μg,平均回收率为98.12%，RSD为1.47%。结论：该法简便，重现性好，可作为本品的质量控制标准。

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科研简报

吸人溴化异丙托品对大鼠慢性阻塞性肺疾病模型气道形态影响

王国杨;姚婉贞;郑杰;赵鸣武

2000, 35(05): 349-350.

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科研简报

林问荆挥发油化学成分的研究

李淑慧;李平亚;刘志宏

2000, 35(05): 350-350.

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药物与临床

单胺氧化酶抑制及其相互作用

王景田;杨赴云;张月英

2000, 35(05): 351-353.

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药物与临床

普乐林静滴致休克反应3例

王焱;陈炜;王永志

2000, 35(05): 353-353.

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知识介绍

浅谈“灰色文献”在新药开发中的作用

严慧;张英

2000, 35(05): 354-1.

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目的：介绍灰色文献的重要性、种类及特点。方法：用定题跟踪服务方式收集相关信息资料。结果与结论：充分发挥灰色文献在新药研究开发中可起到选题正确(不重复)、情况清晰、进程明确，开发可行的作用。

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药学人物

药剂学家魏树礼教授

张强

2000, 35(05): 356-356.

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