中国药学杂志

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综述

彭应旭;廖工铁

2000, 35(02): 73-75.

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目的：介绍近年来骨髓靶向给药制剂的研究进展情况方法：根据文献对骨髓靶向给药制剂的解剖生理学基础、剂型设计理论及应用前景等方面进行综述。结果：研究表明血循环中微粒进入骨髓是可能的，同时通过控制粒径、表面修饰及主动靶向等手段可提高微粒的骨髓靶向性。结论：骨髓靶向给药制剂是骨髓疾病诊断、治疗以及对其固有生理功能保护或抑制的有力工具，有广阔的研究和应用前景。

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综述

β受体阻滞剂在慢性心力衰竭的应用

孙忠实;朱珠

2000, 35(02): 75-78.

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目的：介绍本世纪末心血管药物治疗的最重要进展——β受体阻滞剂在慢性心力衰竭的应用，供临床医师、药师在转变治疗该病观念时参考。方法：收集近年来国外发表的有关资料加以归纳、综述，从药物治疗慢性心力衰竭的历史发展，至当代治疗的新观念作一概述。结果：依据循证医学原则，引用多个临床观察报告，肯定了β受体阻滞剂在治疗慢性心力衰竭中的重要地位，也反证了心力衰竭征候群是神经激素与血流动力学因素相互作用形成的新观念)结论：β受体阻滞剂适用于扩张型或缺血型、心功能Ⅱ～Ⅳ级的慢性心力衰竭。该病再也不是β受体阻滞剂的禁忌证。

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中药及天然药物

中药中有机氯农药残留量检测方法及限量标准研究

陈建民;张曙明;刘慧灵;林伟楠;俞敏倩;薛健

2000, 35(02): 79-82.

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目的:运用作者所建立的中药中有机氯类农药残留量的刚定方法，对11种中药材和6种中成药中六六六和DDT，各四个异构体、五氯峭基苯及艾氏剂的残留量进行了测定，根据测定结果，提出了其限量标准的建议。方法:采用在线法提取，硫酸磺化后直接测定法；选用SE-54和SPB-170l毛细管柱，通过柱程序升温手段，对十种农药进行分离侧定。结果:SPB-1701柱对该十种农药的分离效果优于SE-54柱；十种农药在1～100ng·ml^-1的浓度范围内与峰值呈良好的线形关系，其检出限范围为0.5～1.5pg。结论:建议中药材和中成药中总六六六、总滴滴涕、五氯梢基苯和艾氏剂最大允许限量标准分别为O.1，0.1，0.1，0.02mg·ml^-1。本方法快速、简便、准确、具有良好的通用性。

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中药及天然药物

西洋参叶中 20（s）-人参皂苷-Rh1，-Rh2和人参皂苷-Rh3的分离与鉴定

丛登立;宋长春;徐景达

2000, 35(02): 82-84.

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目的:从西洋参叶中分离、鉴定20(s)-人参皂苷-Rh₁，-Rh₂和人参皂苷-Rh₃，为了深入研究它们的生理活性，方法:以水提取，用多孔树脂吸附，再以体积分数为95%的乙醇洗脱，最后以硅胶柱层析分离。通过理化性质及IR，NMR光谱等方法测定，鉴定其结构。结果:共分得3个化合物，经鉴定后分别证明为20(s)-人参皂苷-Rh₁，-Rh₂，和人参皂苷-Rh₃。结论:人参皂苷-Rh₃为首次从西洋参叶中分离获得。

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中药及天然药物

超临界流体CO2萃取川芎挥发油化学成分的研究

原永芳;周践;郑晓梅;李玲

2000, 35(02): 84-87.

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目的：选择川芎中挥发油的最佳萃取条件，并与工业上川芎的水蒸汽蒸馏制备方法作比较，以提高川芎中挥发油的提取率。方法：通过五因素——四水平正交试验法，用超临界流体萃取技术对中药川芎的挥发油萃取条件进行了优化选择。结果：摸索出川芎的最佳萃取条件为：压力34.5 MPa，温度60C，改性剂乙醉0.3m1，静态萃取时间lOmin，动态萃取量lOml，以水作为吸收。结论：与水蒸汽蒸馏法相比较，该法具有耗时少，提取完全等优点。

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科研简报

心肌肽素抗大鼠离体心脏缺血-再灌流损伤作用

孔祥平;万华印;杨联萍;宋珍;范礼理

2000, 35(02): 87-87.

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药理

小鼠腹腔巨噬细胞对载环孢菌素A胶体亚微粒的摄取

王群;王杰;张强;易翔;黎洪珊;翟所迪;严宝霞

2000, 35(02): 88-90.

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目的:研究巨噬细胞片载环孢菌素A胶体亚微粒的摄取，探讨环孢菌素A的作用机理及筛选适宜的制剂。方法:用³H-环孢菌素A制备了纳米球、纳米囊、微乳三种胶体亚微杜，以小鼠腹腔巨噬细胞为细胞模型，将各胶体亚微杜与巨噬细胞在37℃条件下培养30min，分离胶体亚微杜与巨噬细胞，用液闪的方法测定细胞中cpm值作为摄取值。结果:纳米球可使小鼠腹腔巨噬细胞的cpm值达环孢菌素A溶液对照组的20倍，而纳米囊和微乳则使小鼠腹腔巨噬细胞的cpm值相对于环艳菌素A溶液时照组有明显降低。表面活性剂包裹及蛋白吸附对小鼠腹腔巨噬细胞的cpm值均有明显影响。结论:将环孢菌素A包埋于胶体亚微闰中可以改变其叶巨噬细胞的靶向性。

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药理

白花前胡对野百合碱所致大鼠肺动脉高压的影响

王健勇;王怀良;章新华;邢军

2000, 35(02): 90-93.

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目的：研究中药白花前胡的提取物PPD时野百合碱(MCT)所致大鼠肺动脉高压的影响。方法：用MCT制造大鼠肺动脉高压模型；以硝苯地平(Nif)为阳性时照药；PV-1聚乙烯管插管测量肺动脉压力；肺组织切片HE：染色显微侧量肺小动脉中膜厚度；免疫荧光法观察肺组织中enascin-C合成的变化。结果：PPD可明显减少MCT引起的肺动脉压升高，而对体循环压力无明显影响；可明显减少MCT所致的右心指数的升高；可明显减轻MCT所致的肺血管损伤与肺血管重建(明显减少了炎性细胞浸润、TN-C的表达及血管平滑肌细胞的增殖)结论：PPD可明显抑制MCT，所致大鼠肺动脉高压的形成。

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药理

脑血管药 CBN 对药效靶器官的毒理学研究

杜力军;李敏;孙虹;苏秀玲;金文

2000, 35(02): 93-95.

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目的：观察脑血管药CBN对脑血流的作用及在毒性剂量下对脑血流的影响。方法：利用激光DOpplcr技术测试小鼠大脑皮质运动区脑膜血流量。比较给药前后脑血流的变化。同时监测心电和呼吸。结果：CBN剂量为12.5，25，50mg·kg^-1时，有明显增加脑血流的作用，并呈量效关系。大剂量药后10min脑血流明显增加。剂量为800mg·kg^-1时脑血流明显下降，其下降50%的平均时间为(11.56士7.54)min，呼吸频率下降25%平均时间为(3.89士0.99)min，心率下降100次/分的时间为(2.4士1.56)min。脑血流下降与呼吸和心率下降的相关系数(r)分别为0.9393和0.9399。结论：药效剂量下CBN有明显增加脑血流的作用。中毒剂量下脑血流下降。这种下降与呼吸及心率的下降呈明显的相关性。提示，CBN急性中毒时主要作用在呼吸及循环系统，并涉及中枢神经系统。

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药理

低分子量肝素的抗过敏作用

王庆利;尚雪原;纪建波;孟雅娟;朱业靖;程艳娜;张世玲

2000, 35(02): 95-98.

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目的：研究低分子量肝素(low molecular weight heparin，LMWH)的抗过敏作用。方法：用卵白蛋白(ovalbumin，OA)免疫豚鼠造成过敏模型，观察LMWH对OA所致的豚鼠离体回肠平滑肌收缩的影响；在大鼠颅骨骨膜接种抗血清使肥大细胞被动致敏，观察LMWH对OA引起肥大细胞脱颗粒的影响；以4-氨基吡啶诱发小鼠舔体反应，观察LMWH对舔体反应的影响；以冰醋酸使小鼠毛细血管通透性增加，观察LMWH对通透性的影响。结果：LMWH 16000 u·L^-1(P<0.01)和8000u·L^-1（P<0.05)均能显著降低OA所致的致敏豚鼠离体回肠平滑肌收缩高度；LMWH 200，50和12.5 u·kg^-1(P<0.01)均能明显抑制颅骨骨膜肥大细胞脱颗粒；LMWH 60 u·kg^-1(P<0.01)和30 u·kg^-1 (P<0.05)均能显著减少4-氛基毗吮诱发的小鼠舔体反应次数，并能抑制冰醋酸所致的小鼠毛细血管通透性增加。结论：LMWH对多种动物模型具有抗过敏的作用，这种作用可能与其抑制肥大细胞脱颗粒和抗炎作用有关。

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科技园地

HPLC测定紫草中紫草素含量

马瑛;王嗣岑;黄猛

2000, 35(02): 98-98.

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药剂

口服型聚丙交酯胰岛素微囊的初步研究

马学毅;潘国敏;吕泽;胡景胜;贝建中;贾军宏;王身国

2000, 35(02): 99-102.

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目的：为保护胰岛素口服后不被肠道酶分解，用聚丙交酯包裹胰岛素制成。服型微囊(PLA-MCI)，对其活性进行初步研究。方法：PLA-MCI体外释药胰岛素测定用福林-酚法。体内活性通过糖尿病大鼠口服后血糖变化反映。结果：体外释药实验显示PLA-MCI自30 min开始释药，6～101、已释放65%～80%，持续释药达108h。将释药后的上清液注入糖尿病兔，其中的胰岛素仍保持降血糖的生物活性。34只非空腹糖尿病大鼠口服PLA-MCI(含胰岛素2.５mg)，平均血糖下降(57士21)%，峰时为7～12h，持续作用(8土4)h，血糖下降幅度与剂量正相关。结论：PLA-MCI保持了胰岛素生物活性，具有新的药理作用模式。

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药剂

乙基纤维素粉体学性质的研究

王晋;张汝华;杨建云;孙淑英;陈鹏

2000, 35(02): 102-105.

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目的：确定何种乙基纤维素适合作直接压片辅料。方法：测定了乙基纤维素(3种卡乐康产品EC10,EC20,EC45及1种国产产品EC84)的粒度分布、松密度、摇实密度、流速及可压性与成形性。结果：卡乐康产品的粒度较国产产品的粒度小得多，而密度约大1倍，流速相差不大。EC10的流动性、可压性较好；EC84,EC10的成形性较好。结论：综合松密度、流动性、充填性、成形性等各项粉体学性质来看，卡乐康产品EC10适合直接压片。

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药剂

克拉维酸钾阿莫西林干混悬剂稳定性影响因素的考察

安富荣;熊全美;陈庆华;王平全

2000, 35(02): 102-105.

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目的：时影响克拉维酸钾阿莫西林干混悬剂稳定性的各种因素进行考察。方法：采用高效液相色谱-紫外检测法测定克拉维酸钾阿莫西林干混悬剂的稳定性。结果：湿度、温度和光照时本制剂的稳定性均有影响，湿度和温度是主要因素，尤其湿度的影响最大。结论：本制剂必须密封并加入干燥剂，于凉暗干燥处贮存

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临床药学

卡维地洛治疗原发性高血压的急性血流动力学研究

陈卫民;徐继红;徐伟;刘叔文;余传林;张嘉杰;吴曙光

2000, 35(02): 108-110.

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目的：研究原发性高血压患者首次po卡维地洛后血流动力学的即刻效应。方法：8例原发性高血压患者，用二维超声心动仪测定给药前后的左心室功能，计算血流动力学参数。结果：po卡维地洛40mg，lh后血压即显著下降，血压平均下降1.3/0.9 kPa，服药后2h血压下降幅度更大，平均下降2.5/1.6 kPa(P_SBP<0.O1，P_DBP<0.05)，下降幅度SBP为12.50%，DBP为11.5%；G。服药后2h心率下降4次/分，有显著性差异(P<0.01)。超声心动图检查发现左心室舒张末期内径减少(P<0.05)，平均周经纤维缩短率增加(P<0.01)，射血分数上升(P<0.05)。左心室收缩末期内径、心搏出量、心输出量、左室重指数及总外周血管阻力均有下降，但不显著(P>0.05)。结论：卡维地洛有明显的降压作用，能改善急性血流动力学，提高左心功能。

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临床药学

阿司匹林缓释片的研制及药代动力学

宗红心;赵钰;李竞

2000, 35(02): 110-113.

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目的：制备阿司匹林缓释片，评价人体内动力学、相对生物利用度及血药浓度。方法：以羟丙甲纤维素，聚丙烯酸树脂Ⅱ为释放阻滞剂制备缓释片，转篮法测释放度，高效液相色谱法测10名男性健康志愿者交叉po 50mg肠溶片和缓释片后的血药浓度，数据经3P87软件微机处理。结果：体外释药：肠溶片t₅₀=2.4h，缓释片t₅₀=4.5h。释药9h以上。单剂量 po 加肠溶片和缓释片c_max分别为(7.96士1.65)μg·ml^-1和(3.03士0.22)μg·ml^-1(P<0.01)。t_1/2R分别为(2.89士0.93)h和(7.81士2.16)h。(P<0.01)。AUC_o～２4h为(64.53土8.86)μg·h·ml^-1和(66.49士12.55)μg·h·ml^-1(P>0.05)，相对生物利用度为(103.49士12.32)%。多剂量po加肠溶片和缓释片。C_min分别为(0.54士0.20)μg·ml^-1和(1.25士0.27)μg·ml^-1(P<0.01)0。分别为(6.86士1.09)μg·ml^-1和(3.29士0.41)μg·ml^-1(P<0.01)。FI分别为(1.73士0.16)和(0.86士0.23)(P<0.01)。结论：该缓释片处方合理，工艺简单，适合于工业化生产，为预防和治疗血栓形成提供一个新的剂型。

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临床药学

4种市售尼莫地平口服片剂的相对生物利用度及生物等效性评价

徐小薇;傅强;李大魁

2000, 35(02): 113-115.

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目的：评价4种市售尼莫地平口服片剂的相对生物利用度和生物等效性。方法：选择12名健康受试者，采用随机交叉四组试验，分别口服120mg 3种国产尼莫地平片(B，C，D)与德国拜尔药厂的尼莫通片(A)。血药浓度由本实验室改进的高效液相色谱法测得，按照PCNONLIN程序非房室模型型分析法获得个体生物利用度参数t_max，c_max和AUC_o～∞。根据被测不同片剂间AUC_o～∞之比得出相对生物利用度(F)；并将AUC_o～∞等参数对数转换，在方差分析基础上再行双单侧检验进行生物等效性评价。结果：A，B，C和D的t_max。分别为(0.610.2)，(1.1士1.2)，(0.5土0.1)，(0.5士0.2)h；c_max分别为(108.8士59.5)，(56.1士30.7)，(73.2士34.9)，(94.7士41.1)ng·ml^-1；AUC_o～∞分别为(175.4士77.9)，(135.8士62.4)，(154.8士69.5)，(154.5士51.6)ng·h·ml^-1B，C和D时于A的相时生物利用度分别为83.7%，93.1%，97.6%，90%置信区间结果显示，B，C和D AUCo平均值分别为A的66.7%～88.8%，77.2%～102.7%和80.5%～107.1%，D与A具有生物等效性。

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临床药学

维拉帕米在高血压患者的药代动力学及药效学

夏东亚;隋因;胡小玲;刘宝庆

2000, 35(02): 115-117.

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目的：研究维拉帕米在高血压患者的药代动力学及药效学。方法：24例高血压患者单剂量加维拉帕米片160mg后，采用荧光分光光度法测定血浆中维拉帕米浓度。同时观察血压及心率。结果：po维拉帕米的药-时曲线符合-级吸收-室模型，血药浓度达峰时间为((2.33士.16)h，峰浓度为(275士111)ug·L^-1，t_1/2为(5.22士2.08)h。降血压的最大效应时间比血药浓度达峰时间明显滞后。结论：维拉帕米血药浓度与降血压效应呈不完全平行关系。单剂量 po 给药后，降血压有效血药浓度可维持8～10ｈ

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临床药学

盐酸地尔硫(上)艹（下）卓缓释片的相对生物利用度研究

陈世才;赫广威;卢定华;刘蕾;宁友华;孙春华

2000, 35(02): 117-120.

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目的：研究盐酸地尔硫(上)艹（下）卓缓释片在正常人体内的药代动力学和相对生物利用度。方法：采用HPLC测定盐酸地尔硫(上)艹（下）卓在血策中的浓度，研究8名健康志愿受试者单剂量 po 90mg被试制剂(A)和标准参比制剂(B)的体内药代动力学和相对生物利用度，并进行统计学分析。结果：A和B的AUC_o～∞分别为(1059.6士113.5)和(1014.2士119.5)μg·h·L^-1，t_max分别为(2.7士0.4)和((2.710.1)h，c_max分别为( 102.1士13.7)和((96.3土18.6)μg·L^-1，两者的AUC_o～∞，t_max均无显著差异(P>0.05)。采用梯形法计算两者的AUC_o～∞：分别为(1025.0士74.4)和(1020.4士146.2)μg·h·L^-1，A的相对生物利用度为(101.82111.91)%。结论：两种制剂为生物等效。

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科技园地

透析膜对大分子直链化合物的通透性研究

巢志茂;何波

2000, 35(02): 120-120.

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药品检验

盐酸曲马多制剂的溶出度考察

刘恒戈;张辉文;丁炜;吾仑巴沙尔

2000, 35(02): 121-123.

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目的：考察不同药厂盐酸曲马多制剂的溶出度，评价其内在质量。方法：采用反相高效液相色谱法测定含量，色谱柱：YWG-C₁₈10μm，4.6mm×250mm；流动相：0.O5Smol·L^-1磷酸二氢钾内含0.5%三乙胺(用磷酸调pH2.5)-甲醇(6：4)；检测波长：215nm；流速：1.5ml·min^-1；进样量：10μl。缓释制剂以O.lmol·L^-1盐酸溶液为溶出介质，普通制剂以水为溶出介质，采用转篮法，对4种不同制剂进行溶出度比较，提取溶出参数。结果：普通胶囊溶出最快，15min即溶出85%以上；缓释片与缓释胶囊16h累积释药均为80%以上；复方片剂20min曲马多溶出75%，溶出稍差。结论：4个厂家的盐酸曲马多制剂，除一个批号的缓释胶囊外，其余均符合中华人民共和国卫生部标准及中国药典1995年版标准之规定。

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药品检验

高效笔细血管电泳法分离喷昔洛韦及其相关物质的优化策略

黄志东

2000, 35(02): 123-125.

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目的：对喷昔洛韦及其相关物质的高效毛细管自由区带电泳的分离体系进行优化。方法：采用均匀设计法安排实验，用逐步回归和前进回归法筛选和建立目标函数的回归方程，在此基础上优化分离条件，并用实验验证最优实验条件的可靠性。寻优过程中同时考虑了背景电解质的浓度、pH值和工作电压时体系分离效果的影响。结果：可使9种喷昔洛韦及其相关物质获得比较满意的分离。结论：该优化方法简单、易行，不失为一种有价值的参考方法

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药物与临床

碟脉灵治疗脑梗塞184例疗效分析

刘欣;许俊业;王素娟;李华

2000, 35(02): 126-127.

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目的：观察新药碟脉灵治疗脑梗塞的疗效及不良反应、方法：依据全国统一诊断和疗效判定标准，治疗组与对照组效果比较。结果：碟脉灵治疗组总有效率达93.5%，其中急性期痊愈及显效率达(91.3%，统计学处理有显著性差异(P<0.01)结论：碟脉灵治疗脑梗塞疗效确切，早期应用效果更佳，无明显毒副作用。

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科研简报

烧伤休克期血定安治疗对血液流变学影响的实验研究

任晓文;姜良松;崔晓林;王海滨;雷树红

2000, 35(02): 127-127.

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药物经济学

头孢三嗪、头孢噻肟和头孢呋辛治疗下呼吸道感染患者的成本及影响分析

何志高;陈洁;陈盛新;陈征宇

2000, 35(02): 128-129.

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目的：研究头孢三嗪、头孢噻肟和头孢呋辛治疗下呼吸道感染的成本及影响因素。方法：采用前瞻性随机临床试验和成本测算的方法，计算下呼吸道感染患者的成本，分析影响成本大小的因素。结果：头孢三嗪、头孢噻肟和头孢呋辛治疗下呼吸道感染患者的成本分别为3394.8，3765.9和3736.1元，治疗药物和疾病的严重程度是影响成本的因素。结论：与头孢噻肟和头孢呋辛相比，头孢三嗪治疗下呼吸道感染的成本最小，在评价一个药物的治疗成本时必须考虑疾病严重程度对其的影响。

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知识介绍

固体药物制剂的体外溶出度的统计学评价分析

夏锦辉;刘昌孝

2000, 35(02): 130-131.

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目的：研究固体药物制剂的体外溶出度的评价方法和统计分析方法。方法：用相似因子法，对同一品种不同处方的三批试验药品进行体外溶出度试验结果进行评价，用相似等效限法计算出相似限，以评价试验药品与对照药品的相似程度。结果：三批试验药品的相似因子f几分别为49.5，69.1和81.6，因此用处方3制备的制剂的溶出度与国外制剂相似。结论：用相似因子法能简便地确定试验药品与时照药品或不同批次药品的溶出度差异，用相似等效限法能指示出试验药品与时照药品的溶出度的相似程度。

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学术讨论

开展治疗药物监测不可忽视室内质量控制

储小曼;凌树森

2000, 35(02): 132-132.

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药典之页

英国药典1999年版配套光盘的介绍及其应用

杨永健;徐世淞

2000, 35(02): 133-134.

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