中国药学杂志

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综述

吕秋军;温利青

2000, 35(01): 1-3.

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目的介绍选择性雌激素受体调节剂组织选择性作用机制的最新研究进展，为我国开展这方面研究和开发新型选择性雌激素受体调节剂提供研究方向。方法：以国外发表的论文为材料，按配体、雌激素受体、激素应答元件和雌激素受体相关蛋白分别进行介绍。结果与结论：配体独特的分子结构和构象决定其作用的组织选择性。雌激素受体亚型、多种激素应答元件、辅助激活蛋白和辅助阻遏蛋白的相互作用参与配体组织选择性作用的形成。

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综述

胰岛素样生长因子Ⅰ在危重症中的作用研究进展

吴岚晓;李明

2000, 35(01): 3-5.

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目的：对胰岛素样生长因子Ⅰ(IGF-Ⅰ)在临床的治疗作用不断被认识，但对于其在危重症中的应用尚未引起足够重视，为让大家了解这方面的国外进展情况作此综述。方法：总结近几年国外文献，从危重症患者的IGF-Ⅰ变化及IGF-Ⅰ在危重症中的治疗价值、应用前景3方面综述了主要的有关研究进展，并作展望。结果：危重症患者给予外源性IGF-Ⅰ能减少蛋白质的分解代谢，增强肝脏及肌肉摄取外源性氨基酸和葡萄糖，还能改善创伤机体肝代谢的多项指标和改善创伤后产生的免疫抑制，有助于加速临床康复。结论：IGF-Ⅰ将会在危重症的治疗中起重要作用。

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综述

辛伐他汀的临床应用与展望

张旭明;伍卫

2000, 35(01): 5-8.

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目的：了解辛伐他汀的临床应用进展。方法：综述了近年来国外有关辛伐他汀在临床上应用的文献报道。结果：辛伐他汀不仅能有效地降低血清总胆固醇、低密度脂蛋白胆固醇及甘油三酯，还能显著地减少心血管事件或冠心病死亡率；长期使用安全，不良反应少；此外，辛伐他汀的其它非调血脂作用可能是其对心血管患者益处的另一重要机制。结论：辛伐他汀具有良好的调血脂作用，长期口服尤其有益于冠心病患者。

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科研简报

复方感冒分散片的制备及稳定性考察

郭涛;张跃新;孙长山;周书余;张汝华

2000, 35(01): 8-8.

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中药及天然药物

藿香和广藿香挥发油对皮肤癣菌和条件致病真菌的抑制作用

杨得坡Chmont Jen-ierre Millet Joělle

2000, 35(01): 9-11.

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目的：筛选天然抗皮肤真菌新药和开发芳香油植物资源。方法目的：筛选天然抗皮肤真菌新药和开发芳香油植物资源。方法：利用培养基药物浓度稀释法和气相色谱质谱联用技术，研究了藿香和广藿香挥发油对12种皮肤癣菌和条件致病真菌的体外抑制作用和主要化学成分，比较了3种不同地理来源（中国、印度和印度尼西亚爪哇）广藿香油的抗真菌活性。结果：这4种挥发油都可以选择性地完全抑制皮肤癣菌的生长繁殖，其中中国广藿香油的活性最强，其最低抑制浓度（MIC）50～400 μl·L^-1，主要化学成分为广藿香醇、异愈创木烯和广藿香烯。藿香油最弱，MIC位于700～1000 μl·L^-1，主要成分是薄荷酮类化合物。结论：证明了广藿香油的选择性皮肤癣菌抑制作用，为进一步筛选抗真菌外用新药提供了重要依据。 ：利用培养基药物浓度稀释法和气相色谱一质语联用技术，研究了蓄香和广曹香挥发油时12种皮肤癣菌和条件致病真菌的体外抑制作用和主要化学成分，比较了3种不同地理来源(中国、印度和印度尼西亚爪哇)广茬香油的杭真菌活性。结果：这4种挥发油都可以选择性地完全抑制皮肤癣菌的生长繁殖，其中中国广着香油的活性最强，其最低抑制浓度(MIC)50～400μl·L/〈sup〉-1〈sup〉，主要化学成分为广蓉香醇、异愈创木烯和广蓉香烯。蓉香油最弱，MIC位于700～1000μl·Ｌ〈sup〉-1〈sup〉，主要成分是薄荷酮类化合物。结论：证明了广茬香油的选择性皮肤癣菌抑制作用，为进一步筛选杭真菌外用新药提供了重要依据。

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中药及天然药物

樗鸡化学成分的研究

薛公达;原思通;王智民

2000, 35(01): 11-13.

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目的：从樗鸡(Lycorma delicatula White)体中分离制备两种吲哚类生物碱，并鉴定其结构。方法：用溶剂和离子交换柱进行提取和纯化，用制备型高效液相色谱分离制备，用光谱法(¹H-NMR，¹³C-NMR，¹H-¹HCOSY，MS，DEPT)和化学方法对其进行结构鉴定。结果：分离得到两种生物碱，经鉴定其结构分别为 β-育亨宾和阿马里新。结论：两种生物碱在本种昆虫体中均为首次报道。

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中药及天然药物

用细胞膜色谱法筛选当归中的有效成分

赵惠茹;杨广德;贺浪冲;杨银京

2000, 35(01): 13-15.

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目的：筛选当归中时主动脉血管有舒张作用的有效成分。方法：采用细胞膜色谱法(CMC>筛选，薄层层析法分离，并结合离体药理实验确定当归中的有效成分。结果与结论：血管CMC模型基本可以反映化合物与细胞膜及膜蛋白(包括受体)的相互作用；化合物在CMC体系中的保留特性和其药理作用有显著的相关性；DG-2是当归中对血管有舒张作用的有效部位，而DG-21则是其有效成分。

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科技园地

U-型冷凝器底部水垢除去的一种简易方法

刘文钟;张磊

2000, 35(01): 15-15.

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药理

8-甲氧基补骨脂素对家兔离体肺动脉和主动脉的作用

金万宝;吴达;孟胜男;关福兰

2000, 35(01): 16-18.

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目的：研究中药白花前胡有效成分8-甲氧基补骨脂素(8-MOP)时肺动脉(PA)是否有选择性抑制作用。方法：观察了8-MOP对去甲肾上腺素(NE)诱发家兔离体PA及MOP对去甲肾上腺素(NE)诱发家兔离体PA及主动脉(AR)标本收缩作用剂量反应曲线和两种收缩组分的影响。结果：8-MOP使PA及AR标本对NE的收缩剂量反应曲线右移，最大反应降低，并表现出对PA的作用明显强于对AR的作用；8-MOP对NE所致的离体PA及AR引起的依内源性钙收缩有显著抑制作用，对NE所致PA依外源性钙收缩亦有一定的抑制作用，而对AR的NE所致依外源性钙收缩则无抑制作用。结论：8-MOP对PA主要通过抑制细胞内Ca²⁺的释放及外Ca²⁺内流而发挥较高选择性抑制作用。

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药理

皮下注射胰岛素纳米嚢对糖尿病大鼠血糖的影响

尹宗宁;陆彬;王玮

2000, 35(01): 18-20.

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目的：考察胰岛素纳米囊对糖尿病大鼠的降血糖作用。方法：以链脲霉素糖尿病大鼠为模型，对胰岛素纳米囊的药效学进行了评价。结果：皮下注射胰岛素纳米囊降糖作用可持续7 d，在药物的吸收相具明显的量效关系。3 d 1次给药降糖作用可接近1 d 3次常规的胰岛素治疗效果。结论：将胰岛素制成纳米囊后经皮下给药可延长胰岛素降血糖作用时间，药效优于相同剂量的胰岛素(P<0.05)。

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药理

雷公藤多苷的抗炎作用与NO的关系

张永健;苏素文;谢彦文;张国红;王永利

2000, 35(01): 20-23.

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目的:研究雷公藤多普的抗炎作用与NO的关系。方法:采用锡还原柱层析和Griess比色法，测定NO的稳定代谢产物NO₂〈sup〉-〈/sup〉-(NO₂〈sup〉-〈/sup〉)。结果:雷公藤多等对正常大鼠血、尿中亚峭酸盐(稍酸盐)[NO₂〈sup〉-〈/sup〉(NO₃〈sup〉-〈/sup〉)，μmol·L^-1]含量无显著影响；雷公藤多普能不同程度地抑制角叉菜胶所致的大鼠足拓肿胀，同时剂量依赖性地降低血清、尿液和炎性足拓组织中NO₂〈sup〉-〈/sup〉(NO₃〈sup〉-〈/sup〉)含量；雷公藤多普能使棉球肉芽肿大鼠模型中棉球肉芽肿重量减轻，同时可剂量依赖性地降低血清、尿液和炎症组织中NO₂〈sup〉-〈/sup〉(NO₃〈sup〉-〈/sup〉)的含量。其减轻棉球肉芽肿作用与降低肉芽组织中NO含量呈明显正相关(r=0.9978)。结论:雷公藤多普对正常大鼠体内NO的产生没有影响；其抗炎(大鼠角叉菜胶性足书肿胀和棉球肉芽肿)作用与抑制其体内NO水平有关。

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药理

促吞噬肽抗肿瘤作用的研究

杨金良;李文平;王克诚;肖文华;卞红磊;魏梅新;高静

2000, 35(01): 23-25.

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目的：通过S₁₈₀、在昆明种小鼠活体生长，对促吞噬肤(tuftsin)的抗肿瘤作用进行研究。方法：建立脾切除、模拟脾切除动物模型，皮下接种S₁₈₀，注射促吞噬肤，观察荷瘤小鼠的瘤体生长、自然生存期及检测NK细胞活性、结果：促吞噬肤能抑制带脾荷瘤小鼠的瘤体生长、增强NK细胞活性并延长生存期。这种作用在脾切除的小鼠中更为明显结论：促吞噬肤具有抗肿瘤免疫作用.可望用于恶性肿瘤的治疗。

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科研简报

川芎嗪对P物质所致硬脑膜渗出的影响

刘俊;魏玉平;姚欣;田立武;陈前进;韩世全

2000, 35(01): 25-25.

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药剂

脂肪乳注射用大豆油的精制法

邓大明;祝经平

2000, 35(01): 26-27.

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目的:去除大豆油所含的胶质、游离脂肪酸、色素、热原、豆腥成分及高熔点的甘油醋等杂质，使精制大豆油适于制备静脉用脂肪乳注射液。方法:用物理化学方法精制，包括脱胶、脱酸、脱色、吸附、脱臭、低温过滤和高温灭菌。结果:精制大豆油的色泽、酸价、过氧化值、不皂化物及水分含量均低于国外药典精制大豆油质量标准。结论:精制大豆油制成的脂肪乳注射液

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药剂

复方甲硝唑单向缓释药膜的制备及释放研究

鄢海燕;邹纯才

2000, 35(01): 27-30.

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目的:研究复方甲峭吐单向缓释药膜(以下简称药膜)的制法及其释放特性。方法:以保护膜和药物膜制备药膜，采用双池恒温卡口渗透槽研究药膜及药膜透过粘膜的药物释放情况。结果:完成了药膜的制备及检测，药膜有单向释放及单向透过粘膜释放药物的特性。药物透过粘膜的量随时间的延长而增加，5min及60min透过粘膜释放药物的累积百分率分别为（20.6±6.02）%及（74.04±2.43）%结论:药膜易制备，成膜质量好，检测方法可行，有良好的单向释放及单向透过粘膜释放药物的特性。

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药剂

尼可地尔-乙基纤维素固体分散物的药物释放动力学的研究

王晋;陈鹏;黄群;邹晓颖;张汝华

2000, 35(01): 30-32.

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目的:研究乙基纤维素固体分散物颗粒及片剂的释放动力学及释放机制。方法:测定尼可地尔一乙基纤维素固体分散物颗粒及片剂的释放曲线，并用3种模型方程——零级动力学方程、一级动力学方程、Higuchi模型方程进行线性拟合，根据所得方程的相关系数的大小顺序，确定颗粒及片剂的释放动力学及释放机制。结果:颗粒释放动力学拟合顺序为:零级动力学模型、Higuchi模型、一级动力学模型;片剂释放动力学拟合结果的优劣顺序为:Higuchi模型、一级动力学模型、零级动力学模型结论:颗粒释放遵从零级动力学模型方程，为表面扩散机制;片剂释放遵从Higuchi方程，为骨架扩散机制。

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监床药学

黄连素单用及合用谷维素在家兔及健康志愿者体内的药代动力学研究

李宝馨;杨宝峰;郝晓敏;周红;孙明智

2000, 35(01): 33-35.

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目的:研究黄连素单用及与谷维素伍用在家兔和健康志愿者体内的药代动力学。方法:反相高效液相色谱法，紫外检测。用3P87程序软件处理数据，用t检验法进行显著性检验结果:在此色谱条件下，黄连素在20～640μg·L^-1之间呈良好的线性关系，其最低检测极限为20μg·L^-1，平均回收率为(99.85士3.20)%。黄连素单用制剂组，在家兔体内:其最高血药浓度c_max为92.7μg·L^-1，t_peak为0.63 h,AUCo-_∞为491.7μg·L^-1·h^-1在人体内:其最高血药浓度。c_max为394.7μg·L^-1，t_peak为2.37h，AUCo-_∞为3028.3μg·L^-1·h^-1，黄连素与谷维素合用制剂组，在家兔体内:其最高血药浓度c_peak为210.8μg·L^-1，t_peak为0.65 h，AUCo-_∞为1105.4g·L^-1·h^-1在人体内:其最高血药浓度。c_max为534.2μg·L^-1，t_peak为2.45 h，AUCo-_∞为4136.9g·L^-1·h。两组体内的血药浓度-时间曲线无论在家兔及人体均符合一室开放模型。结论:无论在家兔及人体，黄连素与谷维素合用比黄连素单用吸收好，说明谷维素可促进黄连素吸收，两组之间的AUCo-值具有显著差别(P<0.05)，而其它的体内动力学行为基本一致。

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监床药学

萘普生分散片的人体生物利用度

蒋新国;张奇志;江志强;奚念朱

2000, 35(01): 35-38.

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目的:研究萘普生分散片在健康志愿者体内的相对生物利用度。方法:单剂量口服萘普生分散片和胶囊剂，用高效液相色谱法测定血浆中药物浓度，计算生物利用度参数。以配对t检验与双单侧检验进行统计分析。结果:分散片和胶囊剂的c_max分为60.72和61.16μg·ml^-1，t_max为2.40和2.50h,AUCo-_∞为1174.08和1189.42 h·μg·ml^-1。分散片相时于胶囊剂的生物利用度为98.71%。结论:2种萘普生制剂生物等效。

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监床药学

肝移植受者术后初期万古霉素的药代动力学及药效学研究

葛卫红;陈志一;唐勤;谢敏;姚永忠;丁义涛

2000, 35(01): 38-40.

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目的：了解肝移植术后早期并发腹膜炎患者使用万古霉素后的药代动力学、药效学及毒性情况。方法：采用荧光偏振免疫分析仪测定用药前后不同时间血液、腹水和胆汁中万古霉素浓度，并以PKBP-N1药代动力学程序对所测得的药物浓度-时间数据进行拟合，计算药代动力学参数。监测血液、腹水及胆汁中万古霉素谷浓度，同时观察体温、白细胞计数及肝、肾功能等药效和毒性指标。结果：该患者静滴万古霉素后的药代动力学过程，在血中符合开放型三房室模型，其药代动力学参数 t_1/2aa＝5.7min,t_1/2β=43min,t_1/2rr=9.24h,Vss=19881,c_max=31.29μg·ml^-1，c_min＝9.07μg·ml^-1,Vc=15.981，CL=1.621·h^-1；在腹水中符合一房室吸收模型，Ka=0.74，t_1/2＝8.32h，c_max=20.52μg·ml^-1，c_min＝10.85μg·ml^-1；在胆汁中的药时数据难以用PKBP-N1程序进行拟合。万古霉素谷浓度值血中为(12.58±2.59)μg·ml^-1，腹水中为(15.30±1.52)μg·ml^-1时，能很快缓解患者腹膜炎的临床症状，无肝肾毒性表现。胆汁中的万古霉素谷浓度较低，为(3.11±0.52)μg·ml^-1，不能达到有效的治疗浓度。结论：该患者使用万古霉素后的药代动力学参数与健康正常人无显著差异。在使用万古霉素时应监测血药浓度，实施个体化给药方案，以保证用药安全有效。胆囊感染时不宜用万古霉素治疗。

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监床药学

糖尿病小鼠肝功能改变及对磺胺嘧啶药代动力学的影响

丁虹;彭仁琇;孔锐;张燕华;程路;明章银

2000, 35(01): 40-42.

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目的:研究糖尿病情况下肝功能的变化及时磺胺啥咤药物代谢的影响、方法:建立四氧嘧啶糖尿病小鼠模型，测定血清及肝匀桨中ALT，GST活性、肝微粒体中细胞色素P₄₅₀、苯胺羟化酶、脱甲基酶活性，并测定静脉注射磺胺嘧啶400mg·kg^-1在糖尿病小鼠体内药代动力学参数。结果:糖尿病小鼠血清中GST活性明显升高，肝匀浆中GST活性明显下降，ALT活性无明显改变，肝微拉体中苯胺舟化酶活性明显升高，对细胞色素P₄₅₀及脱甲基酶活性无明显影响、磺胺嘧啶在糖尿病小鼠体内过程符合二房室模型，t_1/2β为(23.6士4.54)h，与正常鼠相比有明显差异。结论:糖尿病情况下GST活性改变较ALT敏感，对肝药酶的影响各不相同，因此糖尿病如何影响药物代谢取决于药物在体内的代谢方式。

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监床药学

大鼠口服吲哚美辛锌对体内锌铜比值的影响

张先洲;周延安;罗顺德;蔡鸿生;熊婷

2000, 35(01): 42-44.

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目的:研究大鼠口服吲哚美辛锌后对体内锌、铜浓度及其比值的影响、方法:以原子吸收分光光度法测定血清和肝脏中锌、铜浓度。给药剂量分别为1.25，2.5，3.75 mg·kg^-1·d^-1，30 d后测定血清和肝脏中锌、铜浓度。结果:服用3种浓度的吲哚美辛锌组与对照组比较，体内锌、铜水平无显著差异(P>0.05)，锌、铜比值也无显著差异(P>0.05)。结论:提示口服吲哚美辛锌不会造成体内锌的聚集和锌、铜比值的失调。

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科技园地

HPLC 测定甲磺酸酚妥拉明片有关物质

李文英;常俊兰

2000, 35(01): 44-44.

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药品检验

不剥糖衣测盐酸维拉帕米片的含量

王彩云

2000, 35(01): 45-46.

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目的：研究糖衣对盐酸维拉帕米片含量测定的影响。方法：采用紫外分光光度法，并进行配对设计的 t 检验。结果：糖衣溶液在200～400 nm范围内无吸收，平均回收率为99.16%(n=5),RSD 为0.55%。P>0.05(n=4),差别无显著性意义。结论：糖衣对盐酸维拉帕米片的含量测定无干扰，可不剥糖衣进行该片的含量测定。

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科技园地

硫酸小诺霉素 TLC 鉴别法的改进

王丽蓉

2000, 35(01): 46-46.

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药品生产

渗透泵控释片剂的高速激光打孔

马建国;戴立盛;叶冠中;吴庆武

2000, 35(01): 47-49.

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目的：研制用于渗透泵片剂工业化生产的高速激光打孔机。方法：采用与国外技术不同的瞬间静止式激光打孔方式，双向输出的二氧化碳激光管和计算机控制。结果：使打孔质量明显提高，打出的释药孔圆度及精密度优于国外同类产品。自动化程度高，运行可靠，打孔速度最高可达每秒16片，满足了大规模工业化生产渗透泵片剂的需求。通过反向辅助激光束进行激光检测，可确保每片渗透泵片剂已被打孔。结论：LL-9801型激光打孔机设计合理，特点突出，适合于工业化生产中对渗透泵控释片剂进行快速打孔。

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科研简报

头孢噻肟钠与替硝唑葡萄糖注射液配伍稳定性的研究

候宁;刘传江;吴爱华;李军

2000, 35(01): 49-49.

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药物化学

雷公藤多苷三萜类成分的研究

杨光忠;郭夫江;李援朝

2000, 35(01): 50-51.

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目的：对雷公藤多苷的三萜化合物进行分离鉴定和完善雷公藤多苷产品的质量控制标准。方法：硅胶柱层析分离，理化常数和光谱数据确定三萜化合物的结构。结果：分离纯化获得10个三萜化合物，分别鉴定为雷公藤内酯甲(1)，雷公藤内酯乙(2)，regelin(3),demethylregelin(4),salaspermic acid(5),雷公藤酮(6)，cangoronine(7),3-hydroxy-2-oxo-3-fridelen-20α-car-boxylic acid(8),3-epikatonic acid(9),雷公藤三萜酸A(10)。结论：化合物(3)，(4)，为首次从该植物中分离得到。

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生物技术

反义 IRAK-2 寡核苷酸抑制白介素-1 生物学效应

郭甫坤;李亦蕾;吴曙光

2000, 35(01): 52-55.

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目的：研究白介素-1(IL-1)受体相关激酶2(IRAK-2)的反义寡核苷酸对IL-1生物学效应的影响。方法：Lipofectin介导反义IRAK-2寡核苷酸转染人脐静脉内皮细胞。用Sandwich ELISA法检测核因子-kappaB(NF-kappaB)的活化，竞争ELISA法测定PGI₂合成，细胞ELISA法检测细胞间粘附分子1(ICAM-1)蛋白表达水平，以逆转录PCR法检测ICAM-1 mRNA和I-RAK-2 mRNA表达水平。结果：①反义IRAK-2寡核苷酸呈浓度(1～4 μg·ml^-1)和时间(5～24 h)依赖性地抑制NF-kappaB活化、PGI₂合成和ICAM-1蛋白表达，反义IRAK-2寡核苷酸3 μg·ml^-1与细胞共孵育8 h时抑制效果最好。②反义IRAK-2寡核苷酸抑制ICAM-1 mRNA表达。③反义IRAK-2寡核苷酸抑制IRAK-2 mRNA表达。结论：反义IRAK-2寡核苷酸通过抑制IRAK-2表达抑制IL-1生物活性，预示反义IRAK-2寡核苷酸是一种可供选择的抗炎新策略。

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药物与临床

优得康与舒氨西林随机对照临床试验

吕媛;李家泰;张永龙;陈扬;李淑芬顾俊明王慧玲;何巧洁

2000, 35(01): 56-57.

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目的：评价氨苄西林/舒巴坦（优得康）的安全性及临床疗效。方法：172例感染患者被入选随机对照及开放试验，与氨苄西林/舒巴坦（舒氨西林）比较。用药方法:两药均为（1.5～3g/次Q8 h静脉点滴，疗程7～10 d）。结果：随机对照治疗呼吸道和泌尿道感染，两组各65例。临床疗效试验药与对照药分别为90.8%与86.2%。细菌清除率分别为88.1%与81.7%。不良反应发生率分别为10.8%与13.8%。上述结果经统计学检验无显著性差异（P>0.05）。开放组临床有效率为88.1%。细菌清除率88.6%。不良反应发生率9.5%。结论：氨苄西林/舒巴坦为治疗临床常见的呼吸道和泌尿道感染的安全有效的抑酶增效联合制剂。 

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药事管理

从因特网和光盘获取药学信息以及药剂科的信息管理

奚念朱;奚可进

2000, 35(01): 58-60.

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目的:使药学工作者掌握信息收集和信息管理的常用手段。方法:在文献调查的基础上介绍信息管理方法和从Inter-net，光盘等获取药学信息的方法。结果和结论:重视并掌握现代信息获取和管理方法，将有助于提高工作效率和扩大知识面。

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药典之页

英国药典1999年版新收品种的评价

徐世松

2000, 35(01): 61-62.

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目的：评介英国药典1999年版的新收品种(124种)，供药品研究、生产、供应和使用单位参考。方法：主要根据最近出版的经典著作和联网信息等有关资料，对上述新收的药品分类加以介绍。结果：有利于了解1999英国药典增收药品的趋势和每一品种的概况。结论：对于药品的研制和应用有积极的引导和促进作用。

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国外新药

催眠新药——扎来普隆

朱珠

2000, 35(01): 63-64.

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