中国药学杂志

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综述

李君山;蔡少青

1998, 33(08): 449-452.

可视化

目的：探讨雪莲花类新兴中药品种临床用药依据。方法：通过对几种药材中含有的多糖、黄酮及其苷、愈创内酯类主要化合物，部分种的挥发油、微量元素、氨基酸和主成分对应的药理作用的综述，展望其作为民族药和民间药在抗炎镇痛、抗早孕、抗衰老及抑制癌细胞增生的应用前景。结果：用药习惯、功效和采收加工与化学和药理有关联。结论：应在雪莲花类高原特有药用植物已有的研究基础上，加紧进行构效、毒理和开发的深入工作。

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综述

空间稳定脂质体与药物的靶向释放

赵荣生;严宝霞

1998, 33(08): 452-456.

可视化

目的：空间稳定脂质体是近年来发展起来的一种新型脂质体，它比传统脂质体具有许多优点，为此对其研究进展进行综述。方法：对近年来关于空间稳定脂质体的特性、靶向释药机制、临床应用研究以及特异性靶向脂质体空间稳定免疫脂质体的体内靶向作用机制、影响因素及治疗应用等方面进行综述。结果：空间稳定脂质体能显著延长在血液循环中存在的时间，有效减少单核吞噬细胞对它的吞噬降解，并能靶向释放到肿瘤组织等靶组织中而发挥较高的疗效。结论：空间稳定脂质体是一种比较有希望的靶向给药系统。

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综述

结肠靶向粘附释药系统的展望

庄意冰;王春龙;石珍

1998, 33(08): 456-458.

可视化

目的：介绍结肠靶向粘附释药系统的概念、原理及其优点，为从事该类研究提供参考。方法：以国内外大量文献为基础，结合笔者们的工作进行分析和归纳。结果与结论：综述了结肠靶向粘附释药系统设计原理、体内外检测方法和可用的载体，结肠靶向粘附释药系统具有重大的临床应用价值。

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中药及天然药物

霍山石斛最佳采收期研究

丁亚平;吴庆生;于力文;杨道麒;徐云左

1998, 33(08): 459-461.

可视化

目的：探索霍山石斛采收期的选优方法，确定其最佳采收期。方法：按不同治疗目的，对各种化学成分及生物量采用加权累加及指数相乘和累加平均的数学方法，对霍山石斛不同生长期的产量、质量及功效进行综合评价。结果：算得霍山石斛1年～4年茎的综合采收指数分别为3.65，4.73，5.43，4.90。结论：若兼顾不同的治疗目的和产量因素，霍山石斛的采收期以第3年秋季最佳。

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中药及天然药物

假鹰爪属植物挥发油化学成分的比较研究

郑水庆;吴久鸿;廖时萱;曾明;易杨华;苏中武

1998, 33(08): 461-464.

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目的：比较研究假鹰爪属植物的挥发油化学成分。方法：采用有机溶剂提取假鹰爪属植物油状物，以气相色谱质谱(GC-MS)联用技术对化学成分进行分离和鉴定。通过标准图谱对照确定化合物名称，经色谱峰面积归一化法测定其百分含量。结果：共分离出60多个成分，鉴定了其中48种化合物。结论：苯甲酸乙酯和苯甲酸苯甲酯在假鹰爪、大叶假鹰爪和云南假鹰爪中含量很高，而在毛叶假鹰爪中含量较低。

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中药及天然药物

半叶马尾藻化学成分的研究Ⅰ

刘红兵;崔征;李玉山;殷军;董焱;丁文杰;刘彤;陆保仁

1998, 33(08): 464-466.

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目的：对马尾藻科植物半叶马尾藻［Sargassum hemiphyllum(Turn.) Ag.］藻体的甾醇类成分进行研究。方法：利用真空液相层析、Sephadex LH-20层析和反复硅胶柱层析进行分离，根据甾醇的理化性质和光谱数据鉴定其结构。结果：得到5个甾醇类化合物，分别确定为岩藻甾醇(SPⅠ)、24氢过氧基24-乙烯基胆固醇(SPⅡ)，(22E，24S)24-甲基-5α胆甾7，22二烯3β，5，6β三醇(SAⅢ)，saringosterol (SPⅣ)和麦角甾醇过氧化物(ergosterol peroxide) (SAⅥ)。结论：SPⅡ，SAⅢ和SAⅥ为首次从褐藻类中发现。

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医药企业介绍

国家药物及代谢产物分析研究中心简介

1998, 33(08): 466-466.

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药理

三七总皂苷对脑细胞内游离钙浓度的影响

马丽焱;肖培根

1998, 33(08): 467-469.

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目的：研究三七总皂苷(saponins of Panax notoginseng，PNS)对不同状态下脑细胞内游离钙离子浓度(［Ca2+］i)的影响。方法：采用Fura-2作为荧光指示剂，测定新生大鼠脑细胞中荧光强度的变化。结果：PNS 100，400 mg·L^-1对高钾(50 mmol·L^-1)、谷氨酸(100 μmol·L^-1)诱导的以及缺氧引起的［Ca2+］i增高均有明显的抑制作用。结论：PNS是钙离子拮抗剂。

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药理

表没食子儿茶素没食子酸酯诱导HL-60细胞程序性死亡

赵燕;曹进;祝和成;马洪;刘箭卫

1998, 33(08): 469-472.

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目的：探讨儿茶素类化合物的抗癌作用机制。方法：以儿茶素的主要成分表没食子儿茶素没食子酸酯(EGCG)为实验材料，使用噻唑蓝(MTT)还原法，DNA凝胶电泳，透射电镜技术，观察了EGCG对人急性早幼粒白血病细胞(HL60)程序性死亡的影响。结果：0.55×10^-3mol·L^-1EGCG作用5 h后，琼脂糖凝胶电泳下，HL60细胞呈现典型的DNA条带，透射电镜观察到凋亡小体。结论：EGCG对HL-60细胞程序性死亡的诱导活性平行于它的细胞杀伤作用。

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科技园地

双炔失碳酯类似物SCANP9218的抗早孕研究

吴德光;余朝菁;周群;李正化

1998, 33(08): 472-472.

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药剂

氧氟沙星人工骨缓释特性的实验研究

景利;曾仁杰;张勤;孙伟张

1998, 33(08): 473-476.

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目的：了解用蜂蜡包裹的氧氟沙星人工骨(OFLX-PHA-wax)植入山羊体内前后不同时间的理化特性及释药量。方法：用扫描电镜观察PHA-wax的超微结构；用IR和XRD测定PHA-wax植入前后的结构变化及相组成；用UV在不同时间分别测定体外及植入体内OFLX-PHA-wax中氧氟沙星的浓度；用光学显微镜观察OFLX-PHA-wax植入体内的组织学变化。结果：蜡类高分子材料能形成疏水性微脂粒，阻塞和占据PHA的深部孔道；OFLX-PHA-wax植入体内后结构与物相和PHA相符；OFLX-PHA体外释药17 d，包裹200 mg·ml^-1和熔融蜂蜡OFLX-PHA-wax体外释药分别为81和90 d。OFLX-PHA植入体内，持续释药4个月，而用200 mg·ml^-1蜂蜡包裹的OFLX-PHA-wax可持续释药8个月；OFLX-PHA-wax植入体内与骨直接结合紧密。结论：OFLX-PHA-wax即有利于骨修补，又有利于控制药物的释放。

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药剂

昆明山海棠搽剂的研制和质量控制

马文玺;颉江敏

1998, 33(08): 476-478.

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目的：制备昆明山海棠搽剂用于治疗类风湿性关节炎，并建立检测方法，以控制其质量。方法：选用适当溶剂提取有效成分(生物碱和总萜内酯)，按制剂学原理制成搽剂；薄层层析法定性检测；分光光度法测定含量。结果：薄层色谱中斑点清晰，易于识别；生物碱显色后在500 nm处测定吸光度A₁，A₁1与其含量有良好的线性关系，线性范围0.1 mg·ml_-1～0.5 mg·ml_-1，平均回收率96%～98%，RSD小于1.0% (n=3)；总萜内酯显色后在530 nm处测定吸光度A2，A2与其含量线性相关，线性范围0.1 μg·ml_-1～0.5 μg·ml_-1，平均回收率104%～108%，RSD小于1.9% (n=3)。结论：检测方法简单快捷，检测结果准确，重现性好，可用于质量控制。

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临床药学

RP-HPLC测定氟康唑血药浓度及其药动学和生物利用度

岗艳云;路丽芳;阳怡;张勤;单萍萍;朱家璧

1998, 33(08): 479-482.

可视化

目的：建立RPHPLC快速测定人血清中氟康唑(FCZ)浓度。研究该药物在人体内的药动学和生物利用度。方法：血样经碱化、乙酸乙酯提取后，在Spherisorb C₁₈(200 mm×4.0 mm，5μm)不锈钢柱上分离，流动相为乙腈-水-磷酸(250∶750∶1.2，以二乙胺调pH 4)，以氨苯蝶啶为内标，在260 nm处检测，所得血浓数据用Z89NLF程序进行模型嵌合，求出有关药动学参数。结果：FCZ血清浓度在0.25 μg·ml^-1～10.0 μg·ml^-1范围内线性良好，最低检出浓度为0.1 μg·ml^-1，日内及日间精密度分别为6.30%(n=5)和8.98%(n=5)，方法回收率为99.33%～102.28%。对8名健康志愿受试者单剂量po FCZ片剂150 mg后研究表明，其药时曲线符合零级吸收的开放一室模型，达峰时间t_max为1.69 h，血清峰浓度c_max为3.30 μg·ml^-1，消除半衰期t_1/2约为27 h。双单侧检验结果显示，FCZ片剂与进口胶囊剂生物等效，相对生物利用度F rel为108.32%。结论：本方法简便、准确，能较好地满足FCZ临床血药浓度监测及人体药动学研究。

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临床药学

两种碳酸钙维生素D片剂的人体相对生物利用度研究

伍杰雄;陈孝;唐蕾

1998, 33(08): 482-484.

可视化

目的：比较两种市售口服碳酸钙维生素D制剂［凯思立D3片(CaD3)和钙尔奇D片(CaD)］的人体相对生物利用度。方法：8名健康志愿者随机分为两组，自身交叉单剂量口服CaD3片(含500 mg元素钙及维生素D3200 u)和CaD片(含600 mg元素钙及维生素D3125u)各一片。收集口服两钙剂前3 d及口服后24 h尿量，用原子吸收光谱法测定尿中钙含量。结果：口服两钙剂前3 d的24 h尿钙总量均值(基础尿钙值)分别为(118.59±41.15)mg和(134.64±59.50)mg；口服两钙剂后24 h尿钙总量分别为(198.88±54.99)mg和(218.92±89.76)mg，均高于基础尿钙值。经剂量校正后，CaD3片和CaD片之相对生物利用度为(111.48±18.69)%。上述参数之间均无显著性差异。结论：尽管CaD3片和CaD片的元素钙及维生素D3含量不等，但二者人体生物利用度相近。

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药品检验

统计模拟分光光度法测定复方甲硝唑片组分含量

杜立颖;戴荣华;刘建芳;王玺;毕开顺;罗旭

1998, 33(08): 485-487.

可视化

目的：用统计模拟分光光度法测定复方甲硝唑片2组分含量。方法：以全面交叉组合设计实验，采用逐步回归分析法建立反映组分浓度与吸光度经验关系的数学模型。结果：用改进单纯形法进行寻优，求出未知样品的各组分含量，甲硝唑和维生素B6的含量分别为108.6%和109.8%。结论：本法与高效液相色谱法测得的结果相比较经成对观测的t检验，在5%显著性水平上，无显著性差异。

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药品检验

RP-HPLC测定吲哚美辛贴剂的含量和累积体外透皮吸收量

陈琰;董志超;蒋雪涛

1998, 33(08): 487-491.

可视化

目的：建立反相高效液相色谱法分别测定体外释药试验接收液中吲哚美辛浓度和贴剂含药量，寻找月桂氮NFDA1-酮在透皮吸收制剂中的最佳浓度。方法：接收液中加入炔诺酮作为内标，经乙醚萃取后，选用Lichrosorb RP-18 (4.6 mm×250 mm，5 μm)柱，流动相为甲醇-水-乙腈-冰醋酸(63∶22∶15∶0.15)，流速0.8 ml·min^-1，检测波长254 nm；贴剂先用医用汽油溶出，pH 7.2磷酸缓冲液提取，再如上测定。结果：两峰分离完全，吲哚美辛线性范围0.8 μg·ml^-1～20 μg·ml^-1，r=0.999 8，检测限为2 ng，日内偏差和日间偏差分别为0.92% (n=5)和0.37% (n=5)，接收液和贴剂中吲哚美辛测定方法的平均回收率分别为99.98% (RSD=0.20%)和92.26% (RSD=0.81%)；贴剂中吲哚美辛平均含量为标示量的92.74% (RSD=1.80%)；得月桂氮酮的最佳处方浓度为6.46%。结论：方法灵敏，满足了吲哚美辛透皮制剂研究的需要。

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科研简报

四种远志皂苷的镇咳和祛痰作用

彭汶铎;许实波

1998, 33(08): 491-491.

可视化

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药物化学

川芎哚的有机合成研究

唐刚华;王世真;吴淑琴;姜国辉

1998, 33(08): 492-494.

可视化

目的：探讨有机合成川芎哚的方法。方法：以糠醇、色氨酸为原料(路线1)和以糠醇、色胺为原料(路线2)两种途径，经多步反应合成川芎哚。结果：路线1制备川芎哚的终产率为7%，其结构经UV，IR，MS和NMR确证；路线2制备川芎哚的终产率为12%，其结构经MS，UV确证。结论：两种合成路线都适于合成川芎哚，但路线2的产率高于路线1，是合成川芎哚的较好方法。

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药物化学

西洋参多糖5-2的分离、性质和活性研究

马秀俐;郝春燕;朱伟;张景文;朱迅;刘淑莹;刘举正

1998, 33(08): 494-496.

可视化

目的：研究西洋参多糖(PPQ)中均一组分PPQ52的分离、糖组成、相对分子量及生物活性。方法：Sephadex DEAE A50和Sephadex G100分离，气相色谱法测定糖组成，基底辅助激光解吸/电离质谱测定相对分子量。用小鼠脾淋巴细胞进行淋巴细胞转化实验和白介素2促诱生实验。结果：PPQ5-2由D阿拉伯糖和D半乳糖以1∶1.1摩尔比组成，含糖醛酸，相对分子量21 000 D，具有刺激淋巴细胞转化及白介素2促诱生功能。结论：由西洋参中可得到具有免疫刺激活性的含糖醛酸多糖。

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知识介绍

近红外光谱技术在制药工业中的应用

冯军文;高集馥

1998, 33(08): 497-498.

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目的：介绍近红外光谱技术在制药工业中的应用及其在改善药物分析手段，特别是改善质量控制技术方面所具有的独特优势。方法：结合辉瑞公司近年来在近红外光谱技术应用领域取得的研究成果，简要介绍了这一技术的原理、特点及其在制药工业中应用的几个方面。结果：该技术的优越性在于能够对药品质量进行一次性综合评估，节省时间，方法简便，符合GMP原则的要求，对于优化质量控制手段具有较大的意义。结论：该技术可以在我国的制药工业中推广使用。

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药学人物

药学家永井恒司教授

蔡预

1998, 33(08): 499-500.

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科技园地

羟丙纤维素在片剂中的应用

董玉;胡建新

1998, 33(08): 500-500.

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