中国药学杂志

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庆祝建会90周年

庆祝中国药学会成立90周年

陈新谦;张天禄

1997, 32(10): 577-578.

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综述

血-胰腺屏障与急性胰腺炎继发感染者的抗微生物药物选用

徐小薇;朱珠;傅强;李大魁;赵玉沛

1997, 32(10): 579-583.

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目的：细菌性继发感染是急性胰腺炎继发感染者死亡的常见原因。为了预防这些感染性并发症，希望胰液和胰组织中的抗微生物药物能达到有效浓度。方法：对急性胰腺炎继发感染者的抗微生物药物选用问题进行文献综述。结果与结论：已经证实有与血脑屏障相类似的血胰屏障存在。因此，临床用药时应考虑抗微生物药物穿过血胰屏障的能力、药物的理化性质和药物动力学特性。

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中药及天然药物

蒲公英化学成分的研究

凌云;鲍燕燕;朱莉莉;郑俊华;蔡少青;肖越

1997, 32(10): 584-586.

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目的：对蒲公英（Taraxacum mongolicum Hand．-Mazz．）的化学成分进行研究。方法：利用溶剂提取和硅胶柱层析进行分离，根据化合物理化性质和光谱数据鉴定其结构。结果：分离并鉴定5个化合物，分别为β-谷甾醇、咖啡酸、绿原酸、槲皮素和木犀草素-7-O-葡萄糖苷。结论：5个化合物均为首次从该种植物中分离得到，其中绿原酸为首次从蒲公英属植物中分得。

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科技园地

桂龙咳喘宁对矽肺合并慢性支气管炎的疗效观察

金朝晖;钟明;张作清;李京淑;张海燕

1997, 32(10): 586-586.

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药理

活血化淤药物764-3对胶原生物合成影响的研究

王荷碧;郭娟;顾洁;刘艳彤;赵轼轩;华国勋;刘杰文;杨纯正

1997, 32(10): 587-590.

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目的：探讨活血化淤药物764-3对细胞外间质合成的影响。方法：羟脯氨酸法、间接酶联免疫吸附法（ELISA）测定博莱霉素A6（BLM-A6）诱发的小鼠、大鼠肺纤维化模型肺组织胶原含量及合成，阿利新蓝法测定其糖胺多糖（GAG）含量；³H-Pro掺入法测定体外培养兔角膜瘢痕成纤维细胞中胶原合成，ELISA测定其纤维粘连蛋白（Fn）含量。结果：764-3对模型肺组织胶原合成有明显的抑制作用，抑制率50．5％，尤其能使肺组织中Ⅰ型胶原及GAG明显减少；体外实验证实，764-3可抑制³H-Pro及³H-TdR掺入成纤维细胞，且使其表面Fn明显减少。结论：764-3抗纤维化作用机制的研究，应以细胞外间质组分——胶原合成为基点深入进行。

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药理

氯乙醇引起大鼠肝线粒体钙泵的抑制途径的初步探讨

张永明;符立梧;周炯亮;何玉莺

1997, 32(10): 590-592.

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目的：探讨氯乙醇（CE）对肝线粒体钙泵的影响及其钙泵抑制的机制。方法：CE与肝线粒体共同温浴，分别测定丙二醛（MDA）、蛋白巯基及钙泵的变化。结果：CE能引起线粒体的脂质过氧化（LPO），表现为MDA升高，同时，还引起蛋白巯基的降低和钙泵的抑制，与对照组比较具有显著性意义，且存在着剂量反应关系及时间反应关系。在本实验条件下，发现CE引起的蛋白巯基的降低与钙泵抑制呈平衡关系。用巯基供剂二硫苏糖醇（DTT）能部分地拮抗CE引起肝线粒体LPO，保护了线粒体蛋白巯基，从而保护了钙泵。结论：钙泵的抑制可能与LPO耗竭蛋白巯基有关。

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药剂

聚合脂质体的热敏性研究

刘振华;陈懋;张杰;范昌烈;卓仁禧

1997, 32(10): 593-595.

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目的：研究获得稳定性好、靶向性强的脂质体。方法：以合成的磷脂酰乙醇胺型聚磷酸酯为膜材，采用REV法制备脂质体。结果：偏光显微镜结果表明，制得的脂质体M₁～M₃为大单层脂质体（large unilamelar vesicles，LUV）。对5-氟尿嘧啶的包封率约为43％～45％。热敏试验表明M₁在39℃～41℃，M₂在37℃～39℃，M₃在37℃～39℃，对包封药物有最大泄露率。DSC曲线表明，M₂的相变温度t_m为38.5℃，与热敏试验相吻合。结论：合成的聚磷酯酯膜材均能形成良好脂质体，热敏试验和DSC曲线证实通过混配可获得较好的热敏脂质体。

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药剂

含睾丸酮的乳酸-乙醇酸共聚物微球的制备及体外药物释放

朱家蕙;沈正荣;王芳;马臻

1997, 32(10): 595-598.

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目的：对国内开发睾丸酮微球长效注射剂进行初步可行性研究。方法：以生物降解医用材料乳酸（LA）-乙醇酸（GA）共聚物（PLGA，LA-GA8∶2）为载体，用溶剂挥发-溶剂萃取法制备含睾丸酮的PLGA微球，并通过体外药物释放试验评价睾丸酮PLGA微球的药物缓释作用。结果：采用溶剂挥发-溶剂萃取法可得到收率、粒径大小和分布及含药量均满意的睾丸酮PLGA微球。结论：睾丸酮PLGA微球有望成为新的睾丸酮长效制剂。

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药剂

促进剂对咳喘涂膜剂中黄芩苷经皮渗透的影响

刘建平;娄莉华;吴崎

1997, 32(10): 598-600.

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目的：建立咳喘涂膜剂中黄芩苷体外经皮渗透检测方法，考察促进剂对黄芩苷经皮渗透的影响。方法：以双室渗透扩散装置进行体外渗透实验，采用双波长薄层扫描法检测黄芩苷的渗透量，筛选促进剂。结果：在几种典型促进剂中，对黄芩苷的促渗作用依次为月桂氮酮、油酸、丙二醇。月桂氮酮在涂膜剂中作用的最佳浓度是体积分数为6％。结论：采用薄层扫描法检测黄芩苷的渗透量，无需分离成分，并可消除皮肤对测定的干扰。咳喘涂膜剂中选择体积分数为6％的月桂氮酮为促进剂可使黄芩苷渗透速率提高17倍。

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临床药学

布洛芬糖浆剂药动学及相对生物利用度

王润玲;董伟林;封春梅;李薇;陈涓;刘印忠

1997, 32(10): 601-603.

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目的：测定布洛芬糖浆剂的药动学及相对生物利用度。方法：8名健康男性志愿者单剂量随机交叉po400mg布洛芬后，采用HPLC测定血浆药物浓度。结果：口服糖浆剂及片剂后血药浓度达峰时间分别为（0．86±0．30）h和（1．78±0．34）h，峰浓度分别为（48．9±9．71）μg·ml^－1和（44．2±8．23）μg·ml^－1，药时曲线下面积分别为（175．1±31．9）μg·h·ml^－1和（178．6±23．2）μg·h·ml^－1。结论：统计分析表明，糖浆剂较片剂达峰时间短，吸收快。布洛芬糖浆剂相对生物利用度为（98．3±14．5）％。

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临床药学

紫杉醇在犬体内的药动学

葛召恒;李桦;王宁;薛俊峰

1997, 32(10): 603-605.

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目的：测定犬iv紫杉醇后的药动学。方法：犬10条，随机分为两组，一组先后iv1．5和3．0mg·kg^－1两个剂量的紫杉醇，另一组则iv6．0mg·kg^－1的紫杉醇，用HPLC测定血药浓度。结果：犬iv1．5，3．0和6．0mg·kg^－13个剂量的紫杉醇后，血浆药时曲线均符合二室模型，t_1／2β分别为2．20，2．01和2．24h，AUC分别为1．24，2．75和6．72μg·h·ml^－1。紫杉醇的主要药动学参数在3个剂量组之间无显著性差异。结论：紫杉醇在犬体内的处置无剂量依赖性。

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药品检验

尼莫地平固体分散片的溶出度和生物利用度研究

沈翠娟;庞克敏;颜小锋;丁德云

1997, 32(10): 606-609.

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目的：比较尼莫地平固体分散片（尼达尔）与进口尼莫地平片（Nimotop）和国产片的溶出度和生物利用度。方法：在4种溶剂系统中比较尼达尔和进口及国产片的溶出度；用HPLC测定8名健康受试者交叉一次po尼达尔和Nimotop的生物利用度。结果：尼达尔的溶出性能与Nimotop相似，溶出百分率接近，明显高于国产片；以体积分数为14．25％的乙醇溶液为溶剂，尼达尔45min的溶出度可达80％以上；尼莫地平在人体的血药浓度可用一室开放式模型拟合，尼达尔的相对生物利用度为进口片Nimotop的96．32％，两者的药动学参数相似。结论：尼达尔明显优于其它国产片，而与进口片生物等效。

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药品检验

酶电极法测定氯化琥珀胆碱注射液氯化胆碱及氯化琥珀胆碱含量

孙士青;王宁;葛淑兰

1997, 32(10): 609-611.

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目的：测定氯化琥珀胆碱注射液中氯化胆碱与氯化琥珀胆碱含量。方法：以固定化胆碱氧化酶（EC5896）结合H₂O₂电极构成电流型酶电极生物传感分析仪并与银量法对比测定。结果：酶电极法测定线性范围：0mg·L^－1～200mg·L^－1，精度RSD＜1．5％，响应时间：40s，固定化胆碱氧化酶膜使用寿命大于60d，实际测定氯化琥珀胆碱注射液中氯化胆碱含量；回收率：100．3％～102．3％。与银量法对比测定，两法测定结果的相关系数r＝0．9929。结论：采用酶电极法能准确测定氯化琥珀胆碱注射液中氯化胆碱及氯化琥珀胆碱含量。

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药品检验

新显色剂5-APAQ分光光度法直接测定药品中的残留钯

曾佐涛;王双印

1997, 32(10): 611-613.

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目的：建立一种药品中有害杂质钯残留量的测量技术。方法：采用新试剂5-（对-胂酸基苯偶氮）-8-氨基喹啉（5-APAQ）与钯发生络合反应显色，用分光光度法进行测量。结果：在pH10～14的水溶液中，显色络合物的最大吸收波长为653nm，摩尔吸收系数为1．05×10⁵，吸光度与钯含量在0μg·ml^－1～1．2μg·ml^－1成线性关系。结论：实验证明，本方法特异性强、灵敏度高、操作简便快捷。

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药品检验

乳腺康注射液中原儿茶醛含量的薄层扫描测定

黄文哲;穆淑娥;孙玉新

1997, 32(10): 613-615.

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目的：测定乳腺康注射液中原儿茶醛的含量。方法：采用薄层扫描法。结果：原儿茶醛在浓度为10．78mg·ml^－1～3．90mg·ml^－1范围内，其浓度与斑点峰面积呈线性关系；回收率为98．82％，RSD＝0．036％。结论：方法简便快速，数据准确，可作为样品的检测方法。

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药品检验

门诊药房药价管理的一点经验及建议

杜建平

1997, 32(10): 615-615.

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药物与临床

洛美沙星片剂随机对照治疗急性细菌性感染的临床评价

吕媛;李家泰;高磊;陈扬

1997, 32(10): 616-619.

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目的：评价国产洛美沙星（lomefloxacin）治疗细菌性感染的有效性和安全性。方法：随机对照开放试验。结果：随机对照组76例，用氧氟沙星（ofloxacin）对照，其中两组痊愈率和有效率分别是66．7％，64．9％和89．7％，89．2％；细菌阳性率是82．1％与86．5％；细菌清除率是90．6％和93．8％；不良反应发生率是5．1％和5．4％。以上结果经统计学处理，无显著差异（P＞0．05）。开放试验组80例，其痊愈率和有效率分别是67．5％与86．3％；细菌阳性率是85％；细菌清除率88．2％。不良反应发生率5．0％。全部临床分离菌株纸片法药敏试验及MIC结果表明两药作用相似，但明显优于氨苄青霉素、头孢拉定和庆大霉素。结论：洛美沙星可作为临床上常见致病菌所致感染的选择用药。

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药物与临床

西洋参二醇组皂苷注射液的研制及临床研究

刘玉梅;于倩;李淑英;付秀娟;罗瑞祥;马兴元

1997, 32(10): 619-621.

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目的：为开发可供静脉应用的西洋参二醇组皂苷制剂，满足临床需要，并通过临床研究，评价西洋参二醇组皂苷注射剂对缺血再灌注损伤心肌的保护效果。方法：对制剂的制备工艺、质量控制进行了实验研究。以心脏手术患者为对象进行临床研究。实验组的心停搏液中加入西洋参二醇组皂苷而对照组不加。两组患者于升主动脉阻断前、后不同时间测定血清中的谷草转氨酶（AST），乳酸脱氢酶（LDH），α-羟丁酸脱氢酶（HBDH），磷酸肌酸激酶（CK），磷酸肌酸激酶同工酶（CK-MB），血清过氧化脂质（LPO），超氧化歧化酶（SOD），谷胱甘肽过氧化酶（Gsh-px）值，并取右心耳组织，电镜观察心肌细胞超微结构的改变。结果：制备工艺可行，各项质量指标均符合注射用要求。临床研究结果，实验组血清中AST，LDH，HBDH，CK，CK-MB，LPO的活性均明显低于对照组（P＜0．05），SOD，Gsh-px的活性则明显高于对照组（P＜0．05），心肌超微结构与对照组相比改变轻微。结论：西洋参二醇组皂苷注射液是一种安全有效的可供静脉应用的制剂。对心肌缺血与再灌注损伤具有明显的保护作用。

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药学人物

药理专家——池志强研究员

林巍

1997, 32(10): 622-623.

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药学史

中国药学会1993年～1997年大事记

赵曦;岳来发;章捷;张天禄

1997, 32(10): 624-631.

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药事管理

药物经济学对临床药学的指导作用

高绪文;聂萍

1997, 32(10): 632-634.

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目的：介绍药物经济学的基本理论与研究方法。方法：对近10年来国内外药物经济学研究进展进行概述，并结合本地实践阐述了其对临床药学的指导作用。结果：药物经济学评价对临床药学具有重要指导意义，指出高效、安全、经济为临床合理用药三大原则。结论：据此，临床医师可制定出更合理的费用-效果药疗方案。可以最低的费用获取最佳医疗效果。

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