中国药学杂志

过刊目录

  • 2022年, 57卷, 第8期
    刊出日期：2022-04-22
      
    综述
    论著

  • 全选
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    综述
  • 综述
    抗阿尔茨海默病药物不同给药途径下的制剂研究进展
    李杰雨, 姜海梅, 杨山景, 隋芳茜, 杨诗宇, 李凌军
    2022, 57(8): 589-594. https://doi.org/10.11669/cpj.2022.08.001
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    阿尔茨海默病(Alzheimer′s disease, AD)是老年人常发疾病之一,目前只能依靠长期用药来延缓病情发展。口服给药和注射给药是抗AD最普遍的治疗方式,但存在不良反应明显、给药频繁等缺点,可通过制剂新技术解决这些问题。透皮给药和鼻腔给药能避免肝脏首过效应,提高生物利用度,并有效改善药物突释引发的血药浓度波动,利用这两种给药途径可制备出更便捷高效的抗AD制剂。笔者归纳总结了不同给药途径下的制剂研究,以期为抗AD药物的制剂研发提供新的思路和参考。
  • 综述
    中药体外药理学研究方法与改进
    雷婷, 余日跃, 李文宏
    2022, 57(8): 595-598. https://doi.org/10.11669/cpj.2022.08.002
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    通过总结现有中药体外药理学研究方法:含药血清法、含药脑脊液法和含药肠吸收液法的研究进展,比较各自优缺点,为更可靠的中药体外药理学研究新方法的探讨提供参考。针对含药肠吸收液法提出了改进思路与方法——含药肝孵育液法,并分析了其优缺点,为中药体外药理学实验方法的探索提供借鉴,促进中药药效物质和作用机制研究多模式发展。
  • 综述
    多糖放射性同位素标记及其体内药动学应用的研究进展
    郑子明, 张玉, 张琪琳, 罗立, 潘祥林, 王凯平
    2022, 57(8): 599-604. https://doi.org/10.11669/cpj.2022.08.003
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    多糖具有良好的药理活性和较低的毒副作用,关于天然多糖药理活性的报道也是层出不穷。随着对多糖理化性质研究的进一步深入,多糖作为生物材料也逐渐用于新制剂的开发。但是相较于多糖药理活性和作为生物材料的研究,多糖体内药动学的研究十分匮乏,这严重限制了多糖进一步的开发应用。目前,体外放射性同位素标记成为了多糖体内药动学研究的重要手段,本研究总结了用于多糖标记的各种放射性同位素,并分析了不同放射性同位素在多糖体内药动学研究中的特点,以及影响多糖药动学的因素和基于多糖体内药动学特征的应用。对多糖体内药动学的深入研究,能够为多糖作为药品和生物材料的开发提供重要的指导。
    • 论著
  • 论著
    百两金根的化学成分研究
    胡瑞航, 殷鑫, 周永强, 雷传文, 朱蔚芊, 周英
    2022, 57(8): 605-612. https://doi.org/10.11669/cpj.2022.08.004
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    目的 百两金为传统苗药,其化学成分的有关研究报道较少,本研究目的在于研究百两金的化学成分。方法 将百两金干燥根体积分数70%乙醇提取物利用硅胶、重结晶、ODS及制备/半制备HPLC进行分离纯化,根据理化性质及波谱数据对所得化合物结构进行鉴定。结果 从百两金根中得到了20个化合物。分别为岩白菜素 (1)、甲基岩白菜素 (2)、11-O-没食子酰岩白菜素 (3)、 syringin (4)、(+)-syringaresinol-O-β-D-glucopyranoside (5)、(-)-(7R,8S,7′R,8′S)-4,9,4′,9′-tetrahydroxy-3,3′-dimethoxy-7,7′-epoxylignan-9-O-β-D-xylopyranoside (6)、saracoside (7)、isolariciresinol-4-O-β-D-glucopyranoside (8)、(7S,8R)-urolignoside (9)、staphylionoside D (10)、蚱蜢酮 (11)、l-borneol 6-O-β-D-aiosyl-β-D-glucoside (12)、(+)-angelicoidenol 2-O-β-D-glucopyranoside (13)、牡荆素-2″-O-鼠李糖苷 (14)、根皮苷 (15)、phenethyl alcohol β-D-(2′-O-β-D-glucopyranosyl)glucopyranoside (16)、phenylethyl-β-D-glucopyranoside (17)、菖蒲碱C (18)、己内酰胺 (19)、蔗糖 (20)。结论 其中化合物5~19为首次从紫金牛科植物中分离得到,化合物4为首次从紫金牛属植物中分离得到,化合物2和3为首次从该植物中分离得到。其中化合物6是自国内学者2013年从岭南杜鹃分离得到以来第二次被分离得到。
  • 论著
    UHPLC-Q-TOF-MS分析当归在饮片与当归建中汤标准汤剂中3类成分的变化
    刘明亮, 张奥, 冯薇, 牛丽颖, 段天华, 赵佳慧, 闫富杰, 高维娟
    2022, 57(8): 613-622. https://doi.org/10.11669/cpj.2022.08.005
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    目的 运用超高效液相色谱-四极杆飞行时间质谱(ultra performance liquid chromatography-quadrupole time-of-flight mass spectrometry,UHPLC-Q-TOF-MS)技术比较当归饮片与配伍后当归建中汤标准汤中有机酸、苯酞和香豆素3类成分的组分变化。方法 采用Thermo Accucore C18色谱柱(2.1 mm×150 mm,2.6 μm),质量分数0.1%乙酸-水(A相)-乙腈(B相)作为流动相,电喷雾质谱法(ESI-MS)检测采用正、负离子模式下进行梯度洗脱。应用PeakView软件对当归饮片与当归建中汤中的当归化学成分进行鉴定并记录离子峰强度,以离子峰强度作为成分含量比较的依据。结果 共指认出44个化合物,单味药中有1种成分在当归建中汤中未能检测出,当归配伍后,共有成分中9种含量无差异,5种含量减少,29种含量增加。有机酸类成分中,酸性较强的成分含量下降,其他成分含量增加;香豆素类成分的含量均升高;苯酞类成分的含量变化趋势并无一致性。结论 当归在配伍后多数成分含量增加(除某些成分也有其他组方药材贡献的情况外),与胶体溶液助溶或其他成分增溶作用相关; 绿原酸、阿魏酸等酸性较强有机酸类成分的减少可能与有机酸类溶出竞争有关。
  • 论著
    金黄霉素A对脂多糖诱导小鼠急性肾脏炎症的作用及其可能机制
    刘漫, 张姗姗, 刘冬妮, 尚宇夫, 王月华, 杜冠华
    2022, 57(8): 623-627. https://doi.org/10.11669/cpj.2022.08.006
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    目的 研究金黄霉素A(chrysomycin A,Chr-A)对脂多糖(lipopolysaccharides,LPS)诱导小鼠急性肾脏炎症反应的作用及机制。方法 BALB/c小鼠随机分为正常对照组、LPS模型组、Chr-A 3 mg·kg-1和10 mg·kg-1给药组。Chr-A连续给药7 d后,LPS模型组和各Chr-A给药组腹腔注射5 mg·kg-1的LPS,6 h后取血清和肾脏组织进行检测。检测血清尿素氮(BUN)评价肾功能;ELISA法检测肾组织中白细胞介素1β(Interleukin-1β,IL-1β)、白细胞介素6(Interleukin-6,IL-6)、单核细胞趋化蛋白1(monocyte chemoattractant protein,MCP-1)以及肿瘤坏死因子α(tumor necrosis factorα,TNF-α)水平;Western blot检测炎症相关蛋白环氧合酶2(cyclooxygenase 2,COX2)、NLRP3炎性小体及嘌呤能离子通道型受体7(P2X7)的表达。结果 Chr-A剂量依赖性降低LPS刺激引起的血清BUN水平升高;此外,Chr-A剂量依赖性降低LPS刺激引起的肾脏组织中IL-β,IL-6,TNF-α,MCP-1及COX2炎症因子的升高;进一步研究发现,Chr-A显著下调炎症通路相关蛋白P2X7和NLRP3的表达。结论 Chr-A具有抗LPS诱导的小鼠急性肾脏炎症反应作用,机制可能与下调炎症蛋白P2X7和NLRP3相关。
  • 论著
    基于传统水煎煮工艺的当归中挥发性成分藁本内酯的量值传递研究
    庄欣雅, 亓雅丽, 张倩, 潘金火, 毛春芹, 陈军, 严国俊
    2022, 57(8): 628-635. https://doi.org/10.11669/cpj.2022.08.007
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    目的 基于传统水煎煮工艺,研究处方中当归药材-饮片-当归补血汤水煎液中藁本内酯的量值传递关系。方法 以藁本内酯成分含量及转移率为指标,研究处方中当归药材-饮片-全方水煎液的量值传递关系。结果 当归药材、饮片及全方水煎液中藁本内酯质量分数范围分别为0.958 5%~1.572 7%、0.608 9%~0.815 6%、0.035 6%~0.055 9%;当归中挥发性成分藁本内酯从药材到饮片的转移率51.84%~66.07%,平均转移率为60.82%;饮片到全方水煎液的藁本内酯转移率4.94%~8.78%,平均转移率为6.46%。结论 传统水煎煮工艺提取的中药复方中仍保留挥发性成分,且质量均一稳定,可为含挥发性成分中药在复方制剂的工艺设计与质量控制方面提供参考。
  • 论著
    巨噬细胞膜仿生白蛋白纳米体系的构建及其胶质瘤靶向递药性能评价
    张姝月, 何美, 孙晨, 李鹃鹃, 丁宝月, 丁雪鹰
    2022, 57(8): 636-644. https://doi.org/10.11669/cpj.2022.08.008
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    目的 构建包载WEE1激酶抑制剂adavosertib的巨噬细胞膜仿生白蛋白纳米粒(MM-BSA/Ada),体外评估其作为胶质瘤靶向递药体系的可行性。方法 制备MM-BSA/Ada并筛选最佳膜-核比和最佳药-载比,检测其载体安全性和对C6胶质瘤细胞抗增殖活性,考察其体外细胞摄取、跨血脑屏障转运和跨膜后摄取的能力。结果 MM-BSA/Ada具有良好的稳定性,CCK-8结果初步显示,未载药纳米粒在体外细胞实验中对脑血管内皮细胞呈低毒性;与未包膜纳米粒和游离药物相比,MM-BSA/Ada给药后的体外抗胶质瘤细胞增殖活性(P＜0.001)、胶质瘤细胞摄取量(P＜0.001)、体外血脑屏障透过量(P＜0.01)及跨膜后摄取量(P＜0.001)均显著提高。结论 MM-BSA/Ada有较好的胶质瘤靶向递药性能,有望为胶质瘤提供新的放射增敏策略。
  • 论著
    采用二维高效色谱-串联四级杆飞行时间质谱法对注射用头孢美唑钠的未知杂质进行结构解析
    邹文博, 陈振贺, 王明娟, 董静, 赵小君, 冀峰, 李晓东, 刘宇晶, 曹磊
    2022, 57(8): 645-650. https://doi.org/10.11669/cpj.2022.08.009
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    目的 建立一种二维高效液相色谱-串联质谱方法,对注射用头孢美唑钠在含不挥发性流动相的一维色谱中检出的未知杂质进行结构解析。方法 一维色谱的流动相为磷酸二氢铵溶液(取磷酸二氢铵5.75 g,加水730 mL使溶解,加10 %四丁基氢氧化铵19.2 mL)-四氢呋喃-甲醇混合液(730∶12.5∶300)(用磷酸调pH值至4.5),色谱柱采用Shim-pack GIS C18(4.6 mm×250 mm,5 μm)柱,流速1.0 mL·min-1。二维色谱流动相为1%甲酸水溶液(A相)/乙腈(B相),梯度洗脱,采用Shim-pack GIS C18(4.6 mm×150 mm, 5 μm)色谱柱,流速1.0 mL·min-1,柱温为25 ℃。采用50 μL定量环收集一维色谱分离到的未知杂质成分。质谱采用电喷雾离子源(ESI)源进行离子化,氩气做碰撞气,全扫描-数据相关分析模式(DDA)进行检测。基于未知杂质的母离子和子离子的精确分子量、头孢美唑的质谱裂解规律和同位素分布等信息,推断出可能的分子结构。结果 对注射用头孢美唑钠中的3种未知杂质进行了结构鉴定,杂质1和杂质3为头孢美唑钠的同分异构体,为热降解杂质,杂质2为7-甲巯基头孢美唑,是头孢美唑钠的工艺杂质。结论 本方法采用二维色谱对注射用头孢美唑钠中3种超过鉴别限的未知杂质进行了结构分析,为采用不挥发性流动相分离得到的β-内酰胺类抗生素中未知杂质的定性研究提供了解决方案。
  • 论著
    左卡尼汀注射液中三甲胺分离提取及其离子色谱测定法研究
    冷玉欢, 赵亮东, 陈艳明, 周明华, 马俊凯
    2022, 57(8): 651-657. https://doi.org/10.11669/cpj.2022.08.010
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    目的 建立分离提取左卡尼汀注射液中三甲胺含量的方法,及采用离子色谱法对三甲胺进行检测研究。方法 以L9(34)正交试验优化提取条件,采用0.25 mol·L-1NaOH溶液创造碱性环境,40 ℃加热20 min,连接N2流量为0.4 L·min-1,用0.1 mol·L-1甲磺酸溶液吸收气体,有效实现左卡尼汀注射液中三甲胺的分离提取;采用DionexIonPacTM CS12A(4.0 mm×250 mm)色谱柱,DionexIonPacTM CG12A(4.0 mm×50 mm)保护柱,以17 mmol·L-1甲磺酸溶液为淋洗液,流速0.5 mL·min-1,柱温30 ℃,电导检测。结果 三甲胺在0.30~48.64 μg·mL-1内线性关系良好,相关系数为0.999 3,检出限为0.012 μg·mL-1(S/N=3),定量限为0.3 μg·mL-1(S/N=10),精密度良好,溶液置于室温24 h或2~8 ℃48 h内稳定。平均加样回收率在97.33~100.82%内,相对标准偏差(RSD)为1.07%(n=9)。结论 该方法能够有效提取分离左卡尼汀注射液中的三甲胺,离子色谱检测方法灵敏度高,回收率和重现性良好。
  • 论著
    基于国家药品评价性抽检的制川乌质量分析及建议
    戴胜云, 蒋双慧, 过立农, 乔菲, 刘杰, 郑健, 马双成
    2022, 57(8): 658-662. https://doi.org/10.11669/cpj.2022.08.011
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    目的 通过国家药品评价性抽检工作,比较市场上不同厂家生产的制川乌样品的质量,分析存在的问题并提出建议,为制川乌的标准提高和市场监管提供基础数据。方法 从全国28个省级行政区抽取制川乌样品,按照2015年版《中国药典》(一部)制川乌项下的性状和薄层鉴别对制川乌开展常规检验工作,出具检验报告,分析目前制川乌饮片的市场情况。针对检验中反映的情况,结合探索性研究对64家企业生产的107批制川乌质量进行评价,发现问题并开展相应检测方法研究。结果 本次抽检的制川乌样品共计107批,其中3批样品性状不合格,存在用附子当做制川乌使用的情况。结论 通过全国抽检发现制川乌饮片和标准中的问题,结合标准提高工作完善制川乌检验标准。
  • 论著
    精神分裂症患者抗精神病药使用剂量真实世界研究
    董问天, 迟锐, 于欣, 贺勇, 司天梅
    2022, 57(8): 663-668. https://doi.org/10.11669/cpj.2022.08.012
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    目的 本研究通过开展抗精神病药的剂量研究,描述抗精神病药处方剂量的高低,并探索高剂量用药的影响因素。方法 利用北京大学第六医院既往电子病历记录开展回顾性纵向研究,通过真实世界研究描述患者抗精神病药用药特征,分析成年精神分裂症患者的抗精神病药累积平均日剂量,使用logistic回归对高剂量用药的影响因素进行多因素分析。结果 ①95.3%的患者使用了二代抗精神病药,97.2%的患者使用了口服剂型,71.9%的患者在随访期间曾同时使用2种以上抗精神病药,17.9%的患者在随访期间因精神疾病住院;②56.3%患者的累积平均日剂量为中等剂量,低剂量比例高于高剂量。各层患者累积平均日剂量分布与整体患者类似;③多种抗精神病药并用增加累积平均日剂量,校正OR分别为3.0(高剂量对比非高剂量)、8.2(高剂量对比低剂量)、2.3(高剂量对比中等剂量)。随访期间住院是否影响累积平均日剂量达到高剂量的多因素回归结果不一致;④结果表明多种抗精神病药并用增加累积平均日剂量,用药实践中应警惕多种抗精神病药并用产生的后果。结论 研究结果可用于探讨以累积平均日剂量评价患者用药合理性和对药物不良反应预警的可能性。
  • 论著
    以拓展性临床试验为主的非常规用药行为对比研究及启示
    阮未艾, 姚峥嵘, 王艳翚
    2022, 57(8): 669-674. https://doi.org/10.11669/cpj.2022.08.013
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    目的 为完善我国拓展性临床试验提供思路。方法 通过查阅国内外文献,从国内外发展、特许进口创新药械使用及超说明书用药的异同点3个方面对拓展性临床试验进行对比分析。结果 疾病谱日益演变的背景下,拓展性临床试验因其人文特性及治病需求而具有重要价值,但这一制度在我国尚无实践案例,其运行机制仍有待完善。结论 我国应借鉴国外经验,参考相关非常规用药行为规范,加强政策引导,实现制度的嫁接和运用。
  • 甘肃省人民医院药剂科简
    2022, 57(8): 0-0.
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