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    综述
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    罗成, 谭新敏, 李艳
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    氧化应激会破坏核酸、蛋白质和脂质等多种生物分子的结构和功能,导致基因表达调控、细胞信号转导、物质摄取及胞内运输等重要生命活动受到影响,是多种组织器官发生病变的主要因素。鼠尾草酸富含于迷迭香等植物中,能够活化细胞内抗氧化系统[如核转录因子E2相关因子2-BTB-Kelch样ECH相关蛋白1(nuclear factor erythroid-2 related factor 2-BTB-Kelch-like ECH-associated protein 1,Nrf2-Keap1)、沉默交配型信息调节因子2同源蛋白1(silent mating type information regulation 2 homolog 1,Sirt1)等信号通路]清除活性氧,同时抑制其他促进氧化应激的信号通路[如核转录因子κB(nuclear factor-kappa B,NF-κB)、糖基化终末产物(advanced glycation end products,AGE)等],抑制活性氧的作用,最终减缓甚至阻止氧化应激,有效预防和治疗如神经系统、视网膜、心血管、肝脏等组织器官的病变。笔者整理归纳了鼠尾草酸对氧化应激相关疾病的调节机制,为推进鼠尾草酸临床应用的转化提供参考。
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    向家俊, 李齐激, 杨艳, 廖秀, 杨玲, 王丽敏, 杨娟, 杨小生
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    目的 研究耳叶牛皮消块根发酵产物的免疫活性及其化学成分。 方法 通过环磷酰胺建立免疫低下模型,称重法检测耳叶牛皮消块根发酵产物对造模小鼠的脾脏、胸腺指数,并检测其吞噬细胞吞噬鸡红细胞能力;采用硅胶、Sephadex LH-20和重结晶方法进行分离纯化,通过理化性质和波谱数据分析进行结构鉴定,并对分离得到的化合物进行HPLC指认。结果 耳叶牛皮消块根的发酵产物能提高小鼠脾脏及胸腺指数且优于耳叶牛皮消醇提液,对小鼠腹腔巨噬细胞吞噬鸡红细胞实验结果为阳性,从耳叶牛皮消块根发酵产物中分离得到11个化合物,分别鉴定为2,4-二羟基苯乙酮(1),2,5-二羟基苯乙酮(2),白首乌二苯酮(3),告达亭苷元(4),开德苷元(5),萝藦苷元(6),没食子酸(7),齐墩果酸(8),去乙酰萝藦苷元(9),山梨糖醇(10)和亚油酸(11)。结论 耳叶牛皮消块根的发酵产物具有提高免疫功能的功效,化合物7,10,11为发酵过程中产生的物质。

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    孟哲, 王丽君, 黄洋, 江坤, 王珏, 殷果, 王铁杰
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    目的 建立中药三七的HPLC化学模式识别方法,用于三七不同药用部位(主根、剪口、支根)的区分,为其质量评价提供可靠依据。方法 利用HPLC获取35批不同部位三七样品的化学信息,采用中药色谱指纹图谱相似度评价系统(2012版)计算相似度,运用主成分分析(PCA)和偏最小二乘法-判别分析(PLS-DA)分别进行模式识别研究。结果 建立了35批三七样品的HPLC指纹图谱共有模式(相似度>0.994);所建立的PCA模型可区分剪口,PLS-DA可将三者完全区分,并发现人参皂苷Rg1、人参皂苷Rb1等7个特征峰是导致三七不同部位间差异的标志物。结论 本实验所建立的化学模式识别模型,能准确有效的区分三七不同部位,为三七的质量控制及评价提供参考依据。
  • 论著
    范珊珊, 李灿, 邢淑雁, 孙启慧, 杨勇, 容蓉
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    目的 研究麻黄细辛附子汤(MXF)干预肾阳虚外感小鼠的药效作用及其对正常小鼠的毒性作用差异,并考察其效-毒作用机制。方法 BABL/C雄性小鼠随机分为正常组、正常毒性低、中、高剂量组;肾阳虚外感模型组;肾阳虚外感低、中、高剂量组,连续灌胃给药6 d,记录体重、肛温等药理指标并观察小鼠的一般体征,检测生化指标、炎症因子。结果 药效实验中,与正常组小鼠相比,肾阳虚外感模型组小鼠生化指标肌酸激酶(CK)、肌酸激酶-同工酶(CK-MB)、羟丁酸脱氢酶(α-HBDH)、乳酸盐脱氢酶(LDH)、丙氨酸氨基转移酶(ALT)、天冬氨酸转移酶(AST)、碱性磷酸酶(ALP)、尿素(urea)含量明显升高(P<0.05),炎症因子白介素-6(IL-6)、单核细胞去化蛋白(MCP-1)、肿瘤坏死因子-α(TNF-α)、白介素-10(IL-10)、干扰素-γ(INF-γ)以及白介素12(IL-12p70)含量升高明显(P<0.05)。经给药治疗后,各给药组CK、ALT、urea等生化指标含量较模型组有所回调,各给药组IL-6、IL-10、IFN-γ等炎症因子含量较模型组有不同程度的回调;毒性研究中,各给药组生化指标CK、urea、半胱氨酸(CYS-C)的含量较正常组显著升高(P<0.05),炎症因子白介素-10(IL-10)含量明显上升、白介素-12(IL-12p70)含量明显下降(P<0.05)。结论 经MXF给药治疗后,肾阳虚外感给药组小鼠的一些生化指标均有不同程度的回调,MXF可通过调节IL-6、IL-10、IFN-γ、MCP-1、肿瘤坏死因子-α(TNF-α)等炎症因子改善机体的炎症反应;而正常小鼠给予不同剂量的MXF后心脏、肝脏和肾脏功能出现失调,机体通过细胞转移、打破免疫应答的平衡,从而使正常小鼠出现炎症反应。
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    张春芳, 宋诚挚, 韩嘉琳, 赵丽华, 张万里, 马晓雪
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    目的 探讨三痹颗粒对Ⅱ型胶原性关节炎大鼠的治疗作用以及对TLR4/MAPKs/NF-κB信号通路的影响。方法 将60只Wistar大鼠随机分为空白对照组(CTL)、模型组、阳性对照组(地塞米松片,DXM)和受试药物低、中、高剂量组,每组各10只。建立胶原性关节炎(CIA)大鼠模型,各组于初次免疫2周后开始灌胃。连续灌服20 d,至免疫后35 d处死大鼠,观察大鼠状态、足肿胀度、关节炎指数(AI)、踝关节病变观察。采用ELISA法检测白介素(IL)-1β、IL-6、肿瘤坏死因子α(TNF-α)水平。采用qRT-PCR法和Western blot法检测Toll样受体4(TLR4)、核转录因子-κB(NF-κB)(p65)、p-NF-κB(p65)、p38、p-p38、细胞外信号调节激酶1/2(ERK1/2)、p-ERK1/2、c-Jun氨基末端激酶(JNK)、p-JNK mRNA和蛋白的表达水平。结果 实验结束时,DXM组、受试药物高、中、低剂量组大鼠足踝关节肿胀程度和AI值均低于模型组(P<0.05)。经H&E染色和肉眼观察,受试药物可明显减轻足水肿以及滑膜组织病理学变化。DXM组和受试药物低、中、高剂量组大鼠外周血IL-1β、IL-6、TNF-α水平均明显低于模型组大鼠(P<0.05);而受试药物高剂量组大鼠外周血IL-1β、IL-6、TNF-α水平与DXM组大鼠比较未见统计学差异(P>0.05)。另外,模型组大鼠足踝关节滑膜组织TLR4、p-NF-κB(p65)、p-p38、p-ERK1/2、p-JNK mRNA和蛋白表达量明显高于CTL组(P<0.05);而且DXM组以及受试药物低、中、高剂量组较模型组明显降低(P<0.05);尤其以DXM组和受试药物高剂量组降低最为明显,与CTL组比较,无统计学差异(P>0.05)。结论 三痹颗粒可能通过负性调控TLR4/MAPKs/NF-κB信号通路保护胶原性关节炎大鼠模型足踝关节炎症损伤。
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    姜棋予, 孙慧伟, 李晓娟, 柴燕涛, 王志杰, 杨锐创, 李瑞生, 冯帆, 侯俊
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    目的 建立肝细胞癌(hepatocellular carcinoma,HCC)分子靶向治疗药物药效学检验与预测模型。方法 本次实验选择了MHCC97-H细胞(高侵袭性的HCC细胞系)建立了裸鼠皮下肿瘤模型、肝脏原位接种HCC组织模型、肝门静脉注射HCC细胞模型;选取分子靶向药物索拉非尼(sorafenib)、阿帕替尼(apatinib)以及安罗替尼(anlotinib)为模式药物;裸鼠灌胃给予2 mg·kg-1的索拉非尼、阿帕替尼以及安罗替尼进行治疗后,确定这些分子靶向药物对不同肿瘤模型的抗肿瘤作用,计算药物抑制肿瘤细胞生长的抑制率。结果 索拉非尼、阿帕替尼以及安罗替尼均能够显著抑制不同模型中MHCC97-H细胞的生长, 阿帕替尼以及安罗替尼的作用较优于索拉非尼。结论 本实验成功建立了分子靶向药物治疗进展期肝细胞癌疗效预测动物模型。
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    欧阳惠枝, 邱梁桢, 王夏英, 徐伟, 王晓颖
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    目的 制备载紫杉醇的D-α-生育酚聚乙二醇1000琥珀酸酯(D-α-tocopheryl polyethylene glycol 1000 succinate,TPGS)修饰的羧甲基壳聚糖-大黄酸偶联物(PTX/TPGS-CR)纳米胶束,并对其进行初步评价。方法 采用透析法,以载药量、包封率及粒径为指标,通过单因素考察优化PTX/TPGS-CR纳米胶束的制备工艺并进行验证。以溶血实验及血管刺激性实验初步考察PTX/TPGS-CR纳米胶束的安全性。四甲基偶氮唑盐微量酶反应比色法(MTT)法考察PTX/TPGS-CR纳米胶束对Hela细胞的毒性。通过激光扫描共聚焦显微镜定性和流式细胞仪定量考察Hela细胞对PTX/TPGS-CR纳米胶束的摄取情况。结果 制备工艺优化后制得的PTX/TPGS-CR纳米胶束粒径为(197.3±4.4)nm,PDI为(0.131±0.021),电位为(-31.8±0.5)mV,载药量为(48.20±3.03)%,包封率为(87.26±4.91)%。溶血实验结果表明,其溶血率低于1.71%;血管静脉注射无明显刺激性。其对Hela细胞的杀伤作用具有浓度和时间依赖性,能被Hela细胞高效摄取。结论 PTX/TPGS-CR纳米胶束载药量和包封率高,安全性好,其体外抗肿瘤活性稍优于Taxol®

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    吴晓芳, 蔡进, 王建塔, 罗碧兰, 黄家宇, 汤磊
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    目的 研究硫辛酰胺与硫辛酸在体外Caco-2细胞单层模型的转运。方法 采用MTS法考察硫辛酰胺与硫辛酸对Caco-2细胞存活率的影响;考察硫辛酰胺与硫辛酸在肠腔侧(apical side,AP)与基底侧(basolateral side,BL)的双向转运,计算累计转运量,表观渗透系数(Papp)及转运百分比,进一步探究转运量与浓度和时间之间的关系。结果 硫辛酰胺与硫辛酸转运量与浓度和时间呈依赖性增加,AP→BL硫辛酰胺与硫辛酸Papp值分别为2.443 44×10-5~2.392 91×10-5、8.179 78×10-6~7.897 25×10-6 cm·s-1,BL→AP硫辛酰胺与硫辛酸Papp值分别为2.258 13×10-5~2.214 3×10-5、 8.267 98×10-6~7.926 73×10-6 cm·s-1结论 在Caco-2细胞的转运实验中硫辛酰胺优于硫辛酸,提示其口服吸收好,生物利用度高,但仍需体内药动学数据的验证。
  • 论著
    何轶, 李静, 余坤子, 王菲菲, 张聿梅, 于健东, 戴忠, 马双成
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    目的 对某抗风湿中药医院制剂中可能添加的结晶样物质进行检测。方法 在体式显微镜下挑选出制剂中的可疑结晶状物质后,分别采用气相色谱质谱联用仪以及高效液相色谱质谱联用仪进行检测。气相色谱质谱联用采用Agilent HP-5MS毛细管柱,电子轰击电离源测定。液相色谱质谱联用采用Agilent Zorbax SB-C18色谱柱,以乙腈和0.1%甲酸为流动相,电喷雾离子源测定。结果 在该医院制剂中可检出吡罗昔康、醋酸泼尼松、吲哚美辛、布洛芬和维生素B2等5种化学药品。 结论 个别中药医院制剂中添加化学药品的情况应引起重视。
  • 论著
    林林, 刘广桢, 于凤蕊, 林永强
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    目的 建立同时测定乙肝解毒胶囊中没食子酸、香草酸、胡黄连苷Ⅱ、落新妇苷、黄杞苷、胡黄连苷Ⅰ、黄芩苷、盐酸小檗碱、汉黄芩苷、大黄酚、大黄素和汉黄芩素12种成分的含量测定方法。方法 以十八烷基键合硅胶为填充剂(Waters Atlantic T3 C18色谱柱),乙腈(A)-0.1%磷酸溶液(B)为流动相,梯度洗脱(0~10 min,4%→13%A;10~20 min,13%→15%A;20~25 min,15%→19%A;25~35 min,19%A;35~36 min,19%→23%A;36~45 min,23%→27%A;45~56 min,27%→43%A;56~65 min,43%→65%A),柱温40 ℃,流速1 mL·min-1,波长切换,0~22 min,270 nm;22~44 min,290 nm;44~65 min,270 nm。结果 12种成分可以实现完全分离,并与其他成分均能达到良好的分离;没食子酸、香草酸、胡黄连苷Ⅱ、落新妇苷、黄杞苷、胡黄连苷Ⅰ、黄芩苷、盐酸小檗碱、汉黄芩苷、大黄素、大黄酚和汉黄芩素的进样量分别在0.012 19~0.243 8 μg,0.036 70~0.734 0 μg,0.033 77~0.675 4 μg,0.057 38~1.147 6 μg,0.006 580~0.131 6 μg,0.015 38~0.307 6 μg,0.067 11~1.342 2 μg,0.028 04~0.560 8 μg,0.041 48~0.829 6 μg,0.006 310~0.126 2 μg,0.013 64~0.272 8 μg和0.014 22~0.284 4 μg内,与色谱峰峰面积呈良好线性响应;平均回收率(n=6)分别为98.7%,98.9%,99.4%,99.2%,98.9%,99.1%,98.9%,99.6%,99.3%,98.9%,98.6%和99.0%;RSD分别为1.02%,0.46%,0.64%,0.86%,1.1%,1.3%,0.60%,0.92%,0.61%,1.5%,0.93%和0.98%。结论 该方法多种成分同时测定,操作简便,准确、重复性好,可用于乙肝解毒胶囊的质量控制。
  • 论著
    徐明明, 郑璐侠, 陈钢, 邵泓
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    目的 了解药品监管机构在数据完整性方面要求的新动态。方法 解读国内外主要药品监管机构数据完整性规范/指南。数据完整性作为药品质量体系中最关键的内容,药品监管机构均出台了相应的规范/指南对其进行重点强调。规范/指南旨在提供有关数据管理和完整性的关键原则的基本概述,并且根据审查机构的反馈包括监管机构、企业提供的经验等,规范/指南定期更新、修订和审查。结果与结论 本文总结了6个国内外主要药品监管机构数据完整性规范/指南的阐述角度和侧重内容,对部分概念进行了解释区分,有助于对规范/指南的理解和应用。

  • 论著
    马骏威, 安娜
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    目的 通过阐述冻干注射剂辅料选择的基本考虑,为药学开发提供借鉴和思考。方法 汇总了近年来FDA已上市化药冻干注射剂的辅料使用情况,包括辅料组成、FDA收载的最大辅料用量等,论述冻干注射剂辅料选择需重点考虑的问题。结果 已上市冻干注射剂中有四分之一不使用辅料,而使用最多的辅料类别分别是冻干赋形剂、缓冲盐和pH调节剂,其他辅料包括增加溶解的辅料、抗氧剂等。结论 冻干注射剂辅料的选择要重点考虑安全性、处方合理性、功能性指标及辅料控制方面的问题。