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• 2018年, 53卷, 第7期
  刊出日期：2018-04-08

    

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  综 述

  液晶纳米粒作为药物载体的研究进展

  单倩倩, 桂志萍, 桂双英

  2018, 53(7): 485-489. https://doi.org/10.11669/cpj.2018.07.001

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  液晶纳米粒是由一定浓度的两亲性脂质在水中自组装分散形成的纳米粒,具有生物相容性高、生物黏附性好、载药量大等优点,其独特内部结构能够包封不同性质的药物,适合多种给药途径。液晶纳米粒作为一种新型药物载体在药物递送方面显示出广阔的应用前景。笔者对液晶纳米粒的形成,制备工艺,表征及其作为载药体的应用予以归纳和总结,为液晶纳米粒的进一步研究提供参考。
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  综 述

  阿尔茨海默病的中药治疗和血脑屏障转运蛋白功能变化研究进展

  张明勇, 刘敏, 洪战英, 柴逸峰

  2018, 53(7): 490-495. https://doi.org/10.11669/cpj.2018.07.002

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  阿尔茨海默病(Alzheimer′s disease, AD)是一种以记忆与认知功能下降为主要临床表现的中枢神经系统疾病。中药防治AD的实验室研究和临床应用上取得了一定进展,但AD病理机制和中药治疗AD靶点仍未明确。血脑屏障(blood-brain barrier, BBB)是维持中枢神经系统动态平衡的生理屏障,AD疾病状态下BBB损伤且转运蛋白的表达和功能异常,对脑内淀粉样蛋白的清除以及AD药物、中药活性成分跨BBB转运均产生影响。笔者对中药防治AD的研究、AD发生发展中BBB损伤、相关转运蛋白的功能变化及药物影响等进行综述,以期为开发AD治疗的新策略和新药物提供参考。
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  铁杆蒿呋喃酮苷的合成

  王青虎, 刘瑛, 包银苹, 晶晶, 吴荣君, 吴杰斯, 代那音台, 白音木其尔, 那仁朝克图

  2018, 53(7): 496-498. https://doi.org/10.11669/cpj.2018.07.003

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  目的 合成铁杆蒿呋喃酮苷,为以后研究其抗肿瘤活性奠定基础。方法 以茴香醛为原料,通过亲核加成、亲电取代及脱水成环反应合成铁杆蒿呋喃酮苷,并运用核磁共振鉴别(NMR)法鉴定其结构式。结果 通过化学合成得到铁杆蒿呋喃酮苷,产率为53%。结论 合成铁杆蒿呋喃酮苷工艺路线简单,反应条件温和,原料易得,易于大规模制备。
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  白术中3种内酯成分一测多评方法的建立

  赵玉娇, 梁国锐, 宫文霞, 田俊生, 秦雪梅

  2018, 53(7): 499-503. https://doi.org/10.11669/cpj.2018.07.004

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  目的 建立白术中3种内酯成分的一测多评方法。方法 采用超高效液相色谱法,以乙腈-水为流动相进行梯度洗脱,检测波长为235 nm,进样量为2 μL,流速为0.2 mL·min^-1,柱温30 ℃。以白术内酯Ⅲ为内参物,测定其与白术内酯Ⅰ、Ⅱ的相对校正因子,利用该相对校正因子计算其他2种成分的含量,同时利用外标法测定3种内酯的含量,比较2种结果的差异,验证一测多评法的可行性和准确性。结果 在线性范围内,白术内酯Ⅲ与白术内酯Ⅰ、Ⅱ的相对校正因子分别为0.633、1.895,在不同实验条件下重现性良好,3种成分含量计算值与实测值间无显著性差异。结论 所建立的一测多评法可用于白术中3种内酯成分的含量测定,可为白术的质量控制提供科学的理论依据。
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  碱蓬内生真菌曲霉TQ67次级代谢产物的研究

  吴斌, SayedAsmatAliShah, 陶倩楠

  2018, 53(7): 504-507. https://doi.org/10.11669/cpj.2018.07.005

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  目的 研究植物碱蓬内生真菌曲霉TQ67次级代谢产物。方法 采用ODS反相柱色谱、高效液相色谱、半制备HPLC等方法对发酵液及菌丝体部分分离纯化,运用核磁、质谱等现代波谱分析方法对化合物进行结构鉴定。结果 得到8个化合物:aspermutarubrol (1)、sydowiols D(2)、sydowiols E(3)、细交链孢酮酸(4)、(E)-5-(羟甲基)-2-(6′-甲基-2′-庚烯-2′-基)酚 (5)、sydonol (6)、(7S)-(+)-7-O-methylsydonol (7)和hydroxysydonic acid(8)。化合物 2/3和化合物1其DPPH的IC₅₀分别为(9.79±0.33)和(32.30±1.02)μg·mL^-1,FRAP值分别为(230.55±2.50)和(278.99±8.32)μg·mL^-1。结论 从碱蓬内生真菌曲霉TQ67中分离得到的化合物2/3和化合物1有较强的抗氧化活性。
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  木犀草素抑制与前列腺癌PC3细胞共培养的内皮细胞增殖、迁移及其分子机制

  平耀东, 梁泰刚, 张艳华

  2018, 53(7): 508-512. https://doi.org/10.11669/cpj.2018.07.006

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  目的 探讨木犀草素对与前列腺癌PC3细胞共培养的内皮细胞增殖、迁移的影响及其分子机制。方法 原代分离培养人脐静脉内皮细胞(HUVECs)并用VE-钙黏素的表达进行鉴定。使用Transwell系统建立肿瘤-内皮细胞共培养体系。检测不同浓度[0 (共培养对照组)、20与50 μmol·L^-1]木犀草素对共培养系统中HUVECs细胞增殖、迁移的影响。加设不含前列腺癌PC3细胞的内皮细胞对照组。使用人血管新生相关蛋白抗体阵列试剂盒检测各组细胞培养上清液中的蛋白因子水平。结果 培养的HUVECs表达VE-钙黏素。与PC3细胞共培养的HUVECs增殖能力比内皮细胞对照组显著增强(P<0.01);以20与50 μmol·L^-1木犀草素干预可显著抑制共培养体系中HUVECs的增殖能力(均为P<0.01)。与PC3细胞共培养的HUVECs迁移能力比内皮细胞对照组显著增强(P<0.01);以20与50 μmol·L^-1木犀草素干预可显著抑制共培养体系中HUVECs的迁移能力(均为P<0.01)。共培养体系细胞培养上清液中多种血管新生相关蛋白分泌水平显著高于内皮细胞对照组。以20 μmol·L^-1木犀草素干预可显著抑制共培养体系细胞培养上清液中白介素-8(IL-8)、血管内皮生长因子(VEGF)及单核细胞趋化蛋白-1(MCP-1)的分泌水平(均为P<0.01)。结论 木犀草素可能通过抑制肿瘤-内皮细胞共培养体系中IL-8、VEGF及MCP-1的分泌抑制内皮细胞的增殖与迁移。
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  雷公藤红素体内外诱导人宫颈癌 HeLa细胞自噬作用及分子机制

  李娜, 张天栋, 王月峰, 单媛媛

  2018, 53(7): 513-517. https://doi.org/10.11669/cpj.2018.07.007

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  目的 探讨雷公藤红素诱导人宫颈癌 HeLa细胞自噬的分子机制。方法 采用四甲基偶氮唑蓝(MTT)法检测细胞增殖、流式细胞仪检测细胞周期及凋亡率、荧光显微镜检测细胞自噬、Western blotting检测相关蛋白的表达、小鼠皮下移植肿瘤模型检测肿瘤生长。结果 实验结果表明,雷公藤红素体外抑制人宫颈癌 HeLa细胞的增殖并诱导细胞自噬及细胞周期阻滞于G₀/G₁期,但对细胞凋亡无影响;雷公藤红素促进自噬标志性蛋白 LC3 Ⅰ转化为 LC3 Ⅱ以及 Beclin 1上调;此外,雷公藤红素促进 PTEN、p-ERK1/2、p-MEK1/2的表达,但抑制Akt、p70S6K及mTOR的磷酸化;用自噬抑制剂 3-methyladenine (5 mmol·L^-1)预处理可逆转雷公藤红素对 HeLa细胞的抗增殖及自噬诱导作用。动物实验结果表明,雷公藤红素剂量依赖性地抑制皮下移植肿瘤的生长,且抑制肿瘤组织中 p-AKT、p-mTOR等蛋白的表达并上调自噬标志性蛋白 Beclin-1及 LC3 Ⅱ的表达。结论 雷公藤红素在体内外的抗肿瘤作用是通过抑制 Akt信号通路并诱导 HeLa细胞自噬产生的。
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  五味子藤茎提取物对高脂饮食诱导肥胖小鼠的影响

  李艳姿, 王梓, 马志娜, 李琼, 任珅, 李伟

  2018, 53(7): 518-525. https://doi.org/10.11669/cpj.2018.07.008

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  目的 探讨五味子藤茎提取物(extract from the stems of Schisandra chinensis,SCE)对高脂饮食(high fat diet, HFD)致小鼠肥胖的影响。方法 建立8周高脂饮食诱导的C57BL/6J小鼠肥胖模型。通过检测血清中天冬氨酸氨基转移酶(AST)、丙氨酸氨基转移酶(ALT)、甘油三酯(TG)、总胆固醇(T-CHO)、低密度脂蛋白胆固醇(LDL-C)、高密度脂蛋白胆固醇(HDL-C)及肝组织中甘油三酯(TG)、总胆固醇(T-CHO)、谷胱甘肽(GSH)、丙二醛(MDA)含量,结合H&E和油红O染色观察病理学变化,探讨SCE对肥胖小鼠的影响。此外,采用免疫荧光染色检测细胞色素P4502E1(CYP2E1)、4-羟基壬烯醛(4-HNE),并通过Western blot分析诱导型一氧化氮合酶(iNOS)、诱导型环氧化酶(COX-2)蛋白表达,探讨SCE对肝脏脂质过氧化及炎症反应的影响。结果 与模型组相比,SCE低、高剂量组均明显降低血清中AST、ALT、TG、T-CHO、LDL-C和肝组织中TG、T-CHO、MDA水平,同时升高了血清中HDL-C和肝组织中GSH水平,改善肝组织的脂肪空泡、炎性浸润、脂滴堆积、氧化应激和炎症反应。结论 SCE可能通过抑制氧化应激和炎症反应改善HFD诱导肥胖小鼠的脂代谢。
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  载柔红霉素膜微粒的制备及其对白血病细胞的增殖抑制作用

  向虹霖, 王慧洁, 卿红, 周瑶, 毛声俊, 李慧

  2018, 53(7): 526-530. https://doi.org/10.11669/cpj.2018.07.009

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  目的 构建载柔红霉素膜微粒给药系统,考察其对白血病细胞的增殖抑制作用。方法 采用胞内与胞外载药2种方式,制备来源于HL-60细胞的载柔红霉素膜微粒,并表征其粒径、Zeta电位和载药量等特性。采用激光共聚焦显微镜与流式细胞术检测细胞对载药膜微粒的摄取,MTT法检测载药膜微粒对肿瘤细胞的增殖抑制作用。结果 2种方式所制得膜微粒的粒径和Zeta电位无明显差异,而胞外载药膜微粒的载药量较高。细胞摄取试验结果显示,载药膜微粒可显著增加细胞摄取(P<0.05),且胞内载药较胞外载药方式更优(P<0.05)。MTT试验结果表明,与游离药物相比,载药膜微粒可增强其对HL-60细胞的增殖抑制作用(P<0.05)。结论 不同载药方式对膜微粒的抗肿瘤药效具有一定影响,膜微粒可显著增强细胞摄取与药效,有望成为具有潜力的治疗白血病的新型递药载体。

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  穿心莲内酯总磺化物在细胞模型上的转运研究

  何雯, 马正, 金方, 朱华

  2018, 53(7): 531-537. https://doi.org/10.11669/cpj.2018.07.010

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  目的 建立穿心莲内酯总磺化物反相高效液相色谱含量测定方法,研究其注射液中2种主要成分在calu-3和Caco-2细胞模型上的转运情况,评价将其应用于肺部给药和口服给药的安全性和有效性。方法 细胞毒性实验筛选安全给药浓度。安全浓度以内的穿心莲内酯总磺化物注射液作用于Calu-3和Caco-2细胞模型,一定时间内取样,高效液相色谱法测定,考察浓度及时间对转运的影响,测定其主成分的表观渗透系数。结果 药物浓度小于500 μg·mL^-1时,Calu-3和Caco-2细胞存活率接近100%。建立的细胞模型显示出优良的紧密性和完整性。在Calu-3细胞模型上,17-氢-9-去氢穿心莲内酯-19-硫酸酯钠和17-氢-9-去氢穿心莲内酯双侧转运表观渗透系数均为1×10^-5数量级,在Caco-2细胞模型上,均为1×10^-6数量级。在2种细胞模型上,其外排比均小于2。结论 穿心莲内酯总磺化物注射液主成分不是P糖蛋白的底物,在胃肠道中具有中等吸收,在呼吸道吸收良好,即肺部给药安全性和有效性更佳。
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  基于LC-MS/MS探讨楤木皂苷A在大鼠体内的药动学特性

  郭东艳, 翟秉涛, 史亚军, 范妤, 王露, 王媚

  2018, 53(7): 538-543. https://doi.org/10.11669/cpj.2018.07.011

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  目的 建立SD大鼠血浆中楤木皂苷A的LC-MS/MS分析方法,探讨楤木皂苷A在大鼠体内的药动学特征。方法 分别灌胃、静脉注射楤木皂苷A 50和5 mg·kg^-1后,建立LC-MS/MS分析方法测定大鼠血浆中楤木皂苷A含量,运用DAS 3.0软件计算药动学参数。结果 楤木皂苷A在1.0~10 000.0 μg·L^-1内线性良好(r>0.994 8),专属性,精密度和准确度,基质效应和提取回收率,以及稳定性均符合要求;SD大鼠灌胃楤木皂苷A 50 mg·kg^-1和静脉注射楤木皂苷A 5 mg·kg^-1,血浆中的t_1/2分别为(8.65±3.22)和(2.00±0.21)h,AUC_0-t分别为(277.14±101.00)和(21 194.59±4 385.13)ng·h·L^-1,MRT_0-t分别为(7.88±0.64)和(1.21±0.11)h,Vd/F分别为(2 229.99±1 013.97)和(0.71±0.20)L·kg^-1,CL/F分别为(149.11±62.28)和(0.24±0.05)L·h^-1·kg^-1,灌胃给药ρ_max为(32.68±10.74)μg·L^-1,t_max达到(1.21±0.70)h,楤木皂苷A的口服绝对生物利用度约为0.14%。结论 本实验所建立的LC-MS/MS方法特异性强,灵敏度高,可用于楤木皂苷A的药动学研究。
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  不同表达体系重组人血白蛋白中糖蛋白的多重分析方法测定及质量评价

  王敏力, 赵卉, 纪筱, 侯继锋

  2018, 53(7): 544-548. https://doi.org/10.11669/cpj.2018.07.012

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  目的 用多种方法测定不同表达体系重组人血白蛋白中糖蛋白的含量,进行初步质量评价。方法 选择不同来源样品包括酿酒酵母表达的重组人血白蛋白、毕赤酵母表达的重组人血白蛋白、水稻表达的重组人血白蛋白、血浆来源的人血白蛋白,采用硫酸苯酚法、 HPLC峰面积法、ConA结合洗脱HPLC定量法测定样品中糖蛋白含量。结果 硫酸苯酚法测定毕赤酵母表达体系的10批次样品,两个企业样品的甘露糖含量均值分别为2.7 mg·g(Pro)^-1(A厂,n=4)和1.7 mg·g(Pro)^-1(B厂, n=6);HPLC峰面积法测定整体上看毕赤酵母表达的重组人血白蛋白ConA结合蛋白峰面积百分比较高,分别为2.65%(A厂)及0.71%(B厂),而水稻表达的重组人血白蛋白ConA结合蛋白峰面积百分比较低,均值为0.05%(E厂, n=3),血浆来源的人血白蛋白ConA结合蛋白峰面积为0.01%(W厂);ConA结合后洗脱HPLC定量法测定毕赤酵母表达重组人血白蛋白ConA结合蛋白含量分别为27.58(A厂)、21.48(B厂)、32.02 mg·g(Pro)^-1(C厂);酿酒酵母来源重组人血白蛋白ConA结合蛋白含量较低,仅为2.29 mg·g(Pro)^-1(D厂);水稻来源重组人血白蛋白ConA结合蛋白含量最低,为1.27 mg·g(Pro)^-1(E厂);血浆来源人血白蛋白ConA结合蛋白含量为31.16 mg·g(Pro)^-1(S厂)。结论 就本实验涉及的样品和检测方法所获得的初步结果而言,重组人血白蛋白中均含有糖类蛋白,毕赤酵母表达体系样品中的糖类蛋白含量整体上高于酿酒酵母表达体系,水稻表达的重组人血白蛋白中糖类蛋白含量最低(仅限现有分析条件),血浆来源的人血白蛋白中也含有糖类蛋白。

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  转移因子脱E受体活力测定方法的优化及基于微量板-白细胞黏附抑制试验的新方法研究

  黄青, 鲁素雅, 汪岱迪, 金卫红, 刘洋, 陆益红, 史清水

  2018, 53(7): 549-554. https://doi.org/10.11669/cpj.2018.07.013

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  目的 优化现行标准中用于测定转移因子制剂活力的脱E受体法,并建立可用于替代的新方法,用上述方法对来自3个生产企业的57批转移因子制剂进行测定。方法 采用改进的细胞涂片-染色法制备样品的细胞涂片;采用新鲜猪胸腺、兔胸腺分别与绵羊红细胞进行交叉试验;建立微量板-白细胞黏附抑制替代方法,对方法的线性、重复性、专属性等进行考察。结果 改进的涂片-染色法,镜检效果清晰可靠,便于读数和保存。猪胸腺淋巴细胞与兔胸腺淋巴细胞均能与绵羊红细胞形成E玫瑰花结,两种方法试验结果无显著差异。白细胞黏附抑制率结果与玫瑰花结活力测定结果无显著性差异,可用于替代。结论 以改进的染色涂片方法替代原有的细胞计数板法,能更清晰的反应样品的活力值,且可长期保存,适合对大批量样品的随时读片和复核。微量板-白细胞黏附试验替代方法,降低了人为主观因素,较原方法更加准确、快速、重现性好、专属性强,且适合大批量样本的高通量检测。
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  气相色谱-串联质谱法检测麦冬中农药残留

  苟琰, 耿昭, 吴强, 刘繁红, 高必兴, 周娟, 郭力, 高驰

  2018, 53(7): 555-560. https://doi.org/10.11669/cpj.2018.07.014

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  目的 建立基于气相色谱-串联质谱法(GC-MS/MS)麦冬中56种农药残留量的快速检测方法,并应用于137批样品筛查。方法 选择禁限用及常用农药作为检测指标。采用QuEChERS(Quick、Easy、Cheap、Effective、Rugged、Safe)法对样品进行前处理,在气相色谱-串联质谱多反应监测模式(MRM)下进行测定,以3个添加水平测定样品的回收率和RSD。结果 56种农药在一定含量范围内线性关系良好,相关系数(r)均大于0.997 8;在LOD、2 LOD、10 LOD 3个添加浓度水平进行回收率实验中,96.4%的农药在60%~130%内,92.9%的农药RSD小于15%;绝大多数农药检测限小于0.01 mg·kg^-1。137批麦冬中共检出12种农药。结论 该方法检测指标具有一定针对性,且操作简便快速、灵敏可靠,适用于麦冬中农药残留的筛查测定。试验结果对于麦冬的生产种植和流通监管具有一定的参考意义。
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  探索妊娠合并甲状腺功能减退或亢进患者药学监护流程

  王萌萌, 庞艳玉, 杨振宇, 王先利, 孙慧, 吴越

  2018, 53(7): 561-564. https://doi.org/10.11669/cpj.2018.07.015

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  目的 从建立妊娠合并甲状腺功能减退或亢进患者药学监护流程出发,探索标准化药学监护服务模式。方法 临床药师从日常药学服务工作出发,依据循证医学、相关法律法规及临床实际情况,制定并试行药学监护流程,利用分级药学监护管理方法和标准记录表格等工具,对患者实施系统、实时、连续的药学监护工作。结果 临床药师按本流程对42例妊娠合并(亚)临床甲减或甲亢患者进行了药学监护,参与优化药物治疗方案,干预不合理用药行为,并对药物不良反应提供处置意见。结论 实施药学监护流程有利于临床药师深入开展药学服务工作,保障患者用药安全。标准化的实现可促进其在行业领域推广,并促进妇产科临床药师专业技术水平和药学服务能力的提高及同质化。
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  一例危重症患者抗感染治疗的药学监护

  陈玥, 王秀英, 刘磊

  2018, 53(7): 565-568. https://doi.org/10.11669/cpj.2018.07.016

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  目的 通过临床药师参与一例颅脑损伤术后、多器官脏器不全、重症感染、电解质紊乱、双下肢静脉血栓、贫血、消化道出血患者的治疗过程,论临床药师在重症患者抗感染治疗过程中进行药学监护的重要性。方法 从抗感染治疗方案的调整、维持机体内环境稳定、减少药物不良反应等多个方面对患者进行全程药学监护。结果 经过系统性治疗,患者脏器功能基本恢复,感染得到控制,机体内环境稳定,转出重症监护室。结论 临床药师在危重症患者的抗感染治疗过程的全程药学监护对于患者的转归具有重要意义,应发挥临床药师的作用,提高危重症患者的预后。