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• 2017年, 52卷, 第22期
  刊出日期：2017-11-22

    

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  综述

  ABC膜转运蛋白及其调控在肿瘤耐药和解毒新机制中的研究进展

  王超,方平飞,蔡骅琳

  2017, 52(22): 1961-1965. https://doi.org/10.11669/cpj.2017.22.001

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  肿瘤细胞的多药耐药(MDR)是导致化疗失败的主要原因,而ABC膜转运蛋白的过度表达是多药耐药产生的重要因素。通过下调肿瘤细胞药物转运蛋白的表达来逆转多药耐药的研究已经取得了显著性进展;从肿瘤耐药机制得到启发,通过上调药物转运蛋白的表达加速毒物的外排正受到越来越多的关注。笔者总结了近年膜转运蛋白在肿瘤耐药机制研究中的进展,以此为基础进行的解毒新机制研究。
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  综述

  噻唑啉酮衍生物的合成及生物活性的研究进展

  杨颖,何欢,岳续朋,周杏,祁宝辉

  2017, 52(22): 1966-1970. https://doi.org/10.11669/cpj.2017.22.002

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  噻唑啉酮是一个主要由碳、氮及硫原子组成的杂环体系。它是一种优势骨架结构,可与多种生物大分子结合,产生广泛的生物活性,如抗肿瘤、抗菌、抗寄生虫、抗炎和抗结核分枝杆菌等。近年来,微波法及离子液体法等新的合成手段被广泛地应用于噻唑啉酮衍生物的合成中,使得噻唑啉酮衍生物的结构类型及生物活性更加多样化。笔者结合自己的工作,在查阅文献的基础上,对噻唑啉酮衍生物的合成方法以及近5年内新型噻唑啉酮衍生物的生物活性作以简要的介绍,为将来新型噻唑啉酮类化合物的研发提供参考。
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  综述

  志愿者感官试验在药物味觉评价的运用及发展研究

  李潘,韩雪,林俊芝,姜红,杨明,张定堃,韩丽

  2017, 52(22): 1971-1975. https://doi.org/10.11669/cpj.2017.22.003

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  口感是影响药物的成药性以及患者服用顺应性的重要因素,也是药物制剂处方设计需要考察的研究内容。为了改善药物的不良口感,味觉评价日益重要。随着科学发展,运用范围最广、时间最久、最能反映真实味觉的人体志愿者试验方法不断得到完善,结果的准确性不断提高。笔者梳理总结当前8种国内外有关人体志愿者评价的方法,并对试验原理、志愿者的筛选、训练、评分过程以及数据处理进行简要介绍,以期为药物的味觉评价提供新的思路,推动药物掩味技术及相关理论基础的发展。

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  论著

  金钗石斛HMGR基因克隆及菌根真菌诱导表达分析

  李清,李标,郭顺星

  2017, 52(22): 1976-1982. https://doi.org/10.11669/cpj.2017.22.004

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  目的 克隆金钗石斛(Dendrobium nobile Lindl.)3-羟基-3-甲基戊二酸单酰辅酶A还原酶(3-hydroxy-3-methylglutaryl-CoA reductase,HMGR)基因,并进行生物信息学及接菌前后差异表达分析。方法 采用反转录聚合酶链式反应(RT-PCR)、cDNA末端快速扩增(RACE)技术获得DnHMGR2基因cDNA全长;生物信息学分析编码蛋白的理化特性、结构域等特征;用DNASTAR、MEGA软件分别进行氨基酸多序列比对和进化树构建分析;借助实时定量PCR技术检测基因接菌前后表达模式。结果 从金钗石斛中分离得到一个HMGR基因,命名为DnHMGR2 (GenBank注册号KX825920)。DnHMGR2基因cDNA全长2 095 bp,编码一条由562个氨基酸组成的多肽,相对分子质量为59.68×10³,等电点6.18。DnHMGR2蛋白具有植物HMGR酶的典型结构域和结合基序。DnHMGR2与多种植物HMGR基因高度同源,与铁皮石斛的亲缘关系最近。DnHMGR2基因具有组织表达特异性,在金钗石斛叶、茎中的表达量较高,为根中的2.59和1.60倍;但接菌后各器官的表达量表现为茎>叶>根。结论 首次克隆得到金钗石斛中HMGR基因的全长cDNA,为进一步解析该基因在金钗石斛萜类物质合成代谢途径中的分子调控作用,及菌根真菌对石斛碱生物合成调控机制奠定了基础。
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  论著

  裸花紫珠正丁醇部位的化学成分研究

  王杰,付辉政,周志强,马员宇,马双成,罗跃华

  2017, 52(22): 1983-1987. https://doi.org/10.11669/cpj.2017.22.005

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  目的 研究裸花紫珠(Callicarpa nudiflora Hook.)正丁醇部位的化学成分。方法 利用硅胶、ODS、Sephadex LH-20柱色谱、制备液相色谱等方法进行分离纯化,根据波谱数据分析和文献资料鉴定化合物的结构。结果 从裸花紫珠正丁醇部位分离得到9个化合物,分别鉴定为:6-O-caffeoyl ajugol (1),leucosceptoslde A (2),6-O-咖啡酰-β-D-葡萄糖 (3),nudifloside (4),木犀草素-7-O-葡萄糖苷 (5),槲皮素3′-O-β-D-葡萄糖苷 (6),cistaneside C (7),毛蕊花糖苷(8)和syringalide A 3′-α-L-rhamnopyranoside (9)。结论 化合物1,2,6,7,9为首次从裸花紫珠中分离得到。
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  论著

  微波辐射对小鼠学习记忆的影响及鹿茸多肽的干预研究

  范红艳,李曼,李景璐,蒋加诺,王艳春,任旷

  2017, 52(22): 1988-1992. https://doi.org/10.11669/cpj.2017.22.007

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  目的 研究微波辐射对于小鼠学习记忆的影响,并观察鹿茸多肽(pilose antler peptide)的干预作用。方法 将50只小鼠随机分为对照组、辐射组、鹿茸多肽低、中、高剂量组。采用2 450 MHz平均表面功率10.0 mW·cm^-2微波照射小鼠90 min·d^-1,连续28 d,建立学习记忆障碍模型。鹿茸多肽低、中、高剂量组每天皮下注射鹿茸多肽(25、50、100 mg·kg^-1),每天1次,连续28 d ,进行预防治疗。实验结束后采用避暗实验、Y迷宫实验检测小鼠的学习记忆能力,并检测脑组织中S100B、肿瘤坏死因子α(TNF-α)、白细胞介素-10(IL-10)、丙二醛(MDA)、一氧化氮(NO)的水平变化。结果 与对照组比较,辐射组小鼠在避暗实验中潜伏期缩短,错误次数增多,在Y迷宫实验中错误逃逸次数增加,脑组织中S100B、TNF-α、IL-10、MDA、NO的含量增高;与辐射组比较,鹿茸多肽中、高剂量组避暗实验潜伏期延长、错误次数减少,Y迷宫错误逃逸次数减少,脑组织中S100B、TNF-α、MDA、NO含量降低, IL-10的含量升高(P<0.05或P<0.01)。结论 鹿茸多肽对微波辐射所致的小鼠学习记忆障碍有一定的改善作用,机制可能与鹿茸多肽通过抗炎作用从而具有抗氧化作用,进而降低NO引起的神经毒性有关。
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  论著

  大株红景天片对大鼠急性心肌缺血的影响及机制研究

  李卓琼,李芳,周军,曹亮,曹泽彧,黄文哲,王振中,萧伟

  2017, 52(22): 1993-1997. https://doi.org/10.11669/cpj.2017.22.009

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  目的 考察大株红景天片抗心肌缺血的药效作用及其相关作用机制。方法 采用冠脉结扎致大鼠心肌缺血模型,测定大株红景天片对缺血大鼠血清肌酸激酶(CK)、肌酸激酶同工酶(CK-MB)、丙氨酸氨基转移酶(ALT)、天门冬氨酸氨基转移酶(AST)及心肌组织B-raf、ras、p-ERK1/2蛋白的表达。结果 大株红景天片对冠脉结扎引起大鼠血清AST、ALT、 CK、CK-MB高表达有明显抑制作用,对冠脉结扎引起的大鼠心肌组织蛋白B-raf、Ras、p-ERK1/2表达有明显抑制作用,与模型组比较有显著性差异。结论 大株红景天片对大鼠冠脉结扎引起的心肌缺血有一定的对抗作用,其作用机制可能跟降低血清AST、ALT、 CK、CK-MB及心肌组织B-raf、ras、p-ERK1/2的高表达有关。
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  论著

  不同工艺制备的PCL-R₁₅/siRNA纳米复合物体外生物学效应比较评价

  刘卫中,李飘飘,于敏之,王坚成

  2017, 52(22): 1998-2006. https://doi.org/10.11669/cpj.2017.22.010

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  目的 以两亲性聚己内酯-聚精氨酸聚合物(PCL-R₁₅)为载体,采用不同工艺流程制备得到粒径电位均不同的2种纳米颗粒,并以静电结合包载siRNA得到2种纳米复合物(NR₆₀/siRNA和NR₁₆₀/siRNA),比较两者在体外细胞水平的效应差异。方法 通过对比考察2种纳米复合物的粒径、电位、siRNA包载保护能力、细胞毒性、细胞摄取机制和基因沉默效率等方面的差异。结果 2种胶束复合物虽然具有类似的siRNA保护能力和细胞毒性,但NR₁₆₀/siRNA复合物表现出较高的粒径电位值,两者粒径相差约100 nm和电位相差约20 mV。并且NR₁₆₀/siRNA复合物具有更高的细胞摄取效率和更为复杂的摄取途径,表现出更强的基因沉默效率。结论 不同工艺制得的2种PCL-R15/siRNA纳米复合物可在细胞水平上引起siRNA转染效率的差异。
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  论著

  注射用乳糖酸阿奇霉素粉-液双室输液袋包材的相容性研究

  颜耀东,刘思川,邹瑰丽,朱朝清,陈晓民,佘佑廷,田洪伍

  2017, 52(22): 2007-2011. https://doi.org/10.11669/cpj.2017.22.012

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  目的 对三层共挤(粉-液)输液用袋与注射用乳糖阿奇霉素和氯化钠注射液的相容性进行相关试验评价。方法 将该无菌药粉装入不同厂家的输液用膜,观察加速试验后的浊度情况;考察包装材料(包括输液用膜和内盖)添加剂在不同酸碱及不同极性介质中的被提取情况;测试输液袋装注射用乳糖酸阿奇霉素和氯化钠注射液有关成分的迁移情况。结果 相比于4种普通膜,专用膜材适用性最好,未发生药液浑浊;试验所用的三层共挤(粉-液)输液用袋膜材和聚丙烯组合盖(拉环式)内盖在不同的提取试验溶液中,均未检出抗氧剂,镁及铝元素含量均小于0.05 μg·mL^-1;在迁移物安全性分析中,专用膜袋中所含的各类添加剂的最大迁移值、单日最大摄入值、累计最大摄入值均远低于其毒理学统计数据。结论 三层共挤(粉-液)输液用袋包装所得样品质量稳定,包材迁移和吸附试验符合要求,即输液用袋与本品的相容性良好。
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  论著

  星点设计-响应面法优选细梗香草总皂苷自微乳处方

  徐翔英,谢秋情,郑冬梅,衷林清,潘馨,廖华军

  2017, 52(22): 2012-2017. https://doi.org/10.11669/cpj.2017.22.013

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  目的 采用星点设计-响应面法优选细梗香草总皂苷自微乳处方。方法 在溶解度考察、配伍试验与三元相图绘制的基础上,以乳化时间、平均粒径及Zeta电位为评价指标,采用星点设计-响应面法筛选细梗香草总皂苷自微乳的最佳处方,并对细梗香草总皂苷自微乳的理化性质进行考察。结果 细梗香草总皂苷自微乳最佳处方为油酸乙酯-Kolliphor RH40-Transcutol=12.93∶57.25∶29.82,其平均粒径、多分散指数、Zeta电位、载药量分别为23.0 nm、0.160、-20.28 mV、10.52 mg·g^-1。结论 星点设计-响应面法所建数学模型预测性好,可用于优化细梗香草总皂苷自微乳。
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  论著

  超滤法测定辣椒素对辛伐他汀血浆蛋白结合率的影响

  汪难喜,张新林,翟学佳,吕永宁

  2017, 52(22): 2018-2022. https://doi.org/10.11669/cpj.2017.22.014

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  目的 研究辣椒素对辛伐他汀血浆蛋白结合率的影响。方法 采用超滤法结合液相色谱-质谱联用法(LC-MS/MS),对未加和加入辣椒素后辛伐他汀与大鼠及健康人血浆的蛋白结合率进行测定。结果 在0.2,0.5,1 μg·mL^-1质量浓度下辛伐他汀与大鼠血浆的蛋白结合率分别为:(97.73±0.24)%,(96.75±2.58)和(96.23±0.81)%;与健康人血浆的蛋白结合率分别为:(97.05±1.74)%,(97.68±0.65)%和(97.20±1.00)%。当合并加入辣椒素(1 μg·mL^-1)后,血浆蛋白结合率分别下降至:(93.97±0.96)%,(92.76±1.89)%,(92.05±0.58)%和(91.71±2.51)%,(91.73±1.88)%,(91.41±2.48)%;同时游离的药物浓度分别增加了1.66,1.23,1.11倍和1.81,2.56,2.07倍。结论 辣椒素能够使辛伐他汀的血浆蛋白结合率显著降低,使其游离型药物浓度显著升高(P<0.01)。临床运用辛伐他汀时,应注意联用含有辣椒素的药物/食物对其血浆蛋白结合率的影响。
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  论著

  HPLC-MS/MS研究痰热清胶囊生产过程中熊胆粉化学成分的变化

  师秀琴, 阚全程,徐英

  2017, 52(22): 2023-2034. https://doi.org/10.11669/cpj.2017.22.015

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  目的 应用高效液相色谱-离子阱质谱联用技术(HPLC-MS/MS)对熊胆粉、熊胆粉中间体及痰热清胶囊中胆汁酸类成分进行定性分析。方法 以体积分数70%甲醇作为提取溶剂制备供试液,色谱分离选用Ultimate XB C₁₈色谱柱(4.6 mm×250 mm, 5 μm),以乙腈-0.1%甲酸水为流动相进行梯度洗脱,电喷雾离子阱质谱正负离子模式下采集数据,根据化合物的二级质谱裂解碎片和色谱峰的保留时间等信息结合对照品的碎片裂解规律和文献数据进行结构鉴定。结果 从熊胆粉、中间体和胶囊中共鉴定或推测33个化合物,其中牛磺熊去氧胆酸、牛磺鹅去氧胆酸、熊去氧胆酸、鹅去氧胆酸、7α-羟基-3-氧代-5β-胆烷酸以及一未知成分共6种化学成分在痰热清胶囊生产过程中从熊胆粉经由熊胆粉中间体最终转移至痰热清胶囊中。熊胆粉中间体制备过程中新生成成分有21个,主要为游离型胆汁酸,其中19个化合物均转移至胶囊中。结论 通过痰热清胶囊生产过程中熊胆粉化学成分变化情况进行考察,为痰热清胶囊生产过程的质量控制与评价提供了参考依据。
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  论著

  高乌头炮制品HPLC指纹图谱建立及质量研究

  张立军,戴海蓉,樊秦,姚娟,李芸

  2017, 52(22): 2035-2041. https://doi.org/10.11669/cpj.2017.22.016

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  目的 建立统一条件的色谱指纹图谱鉴别和含量测定分析方法,用于不同产区高乌头炮制品的质量研究。方法 通过HPLC梯度洗脱建立高乌头炮制品的指纹图谱,并采用中药指纹图谱相似度评价系统(2012版)、主成分分析(PCA)和聚类分析(CA)对指纹图谱进行分析。结果 建立了高乌头炮制品指纹图谱,10批高乌头制品的相似度均大于0.90,标定共有峰18个,并对其中2主要成分(高乌甲素、冉乌头碱)进行含量测定,聚类分析(CA)将所有批次高乌头制品分为4类,反映了10批不同产区高乌头制品的质量特征;主成分分析筛选出累计贡献率达到88.824%的4个主成分,得到决定高乌头药材质量7个化学成分。结论 该方法重现性好、特征性强可用于高乌头炮制品全面质量评价。
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  论著

  定量核磁共振波谱测定灯心草抗焦虑有效部位菲类成分的含量

  高伟, 孙璐, 王勤辉, 王晓烨, 张婵溪, 黄建梅

  2017, 52(22): 2042-2046. https://doi.org/10.11669/cpj.2017.22.017

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  目的 建立灯心草抗焦虑有效部位菲类成分的定量核磁共振波谱含量测定方法,同时采用高效液相色谱加以验证。方法 以对苯二甲酸作为内标,探头温度298.2 K,脉冲序列 zg 30,扫描次数 NS=16,脉冲延迟时间 d1=1 s。定量特征信号选择为去氢厄弗酚C₄-H 峰(δ8.35),灯心草酚C₄-H 峰(δ7.31)和厄弗酚C₄-H 峰(δ7.07)。结果 厄弗酚,核磁共振与高效液相色谱法结果分别为338.75和340.87 mg·g^-1;去氢厄弗酚为41.14和42.99 mg·g^-1;灯心草酚结果为109.13和107.73 mg·g^-1,而对于去氢灯心草酚,HPLC结果为9.561 mg·g^-1。结论 两种方法结果基本一致,表明QNMR可用于灯心草抗焦虑有效部位菲类成分的含量测定。QNMR操作简单、快速、专属性强、不需高纯对照品、只需价格低廉的内标物即可同时定量多个化学成分。
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  论著

  1例支架内再狭窄患者药物治疗分析及思考

  胡扬,任文静,梅丹,田庄,顾晴

  2017, 52(22): 2047-2050. https://doi.org/10.11669/cpj.2017.22.018

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  目的 由1例支架内再狭窄患者药物治疗过程的回顾和讨论,探讨临床药师在心血管内科开展工作的模式。方法 临床药师通过回顾文献、深入问诊、寻找证据,提出致支架内再狭窄的2种可能性,患者用药依从性差或药品质量问题,提出可行性建议,并协助制定药物治疗方案。结果 患者住院连续服用8 d双联抗血小板药物后,症状改善,实验室指标显示血小板抑制率良好。第5个月随访,患者未出现不适症状及出血事件。结论 临床药师在诊疗活动中及时甄别不良事件中的药物因素,制定个体化药物治疗方案,保障患者用药安全性、有效性和经济性。