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• 2017年, 52卷, 第9期
  刊出日期：2017-05-08

    

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综述
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  综述

  2-唑啉类聚合物的合成及其在药物递送系统中的应用

  岳宏新, 汪晓婵, 徐缓

  2017, 52(9): 713-720. https://doi.org/10.11669/cpj.2017.09.001

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  聚(2-唑啉)[poly(2-oxazoline)s,POx]与聚乙二醇 (polyethylene glycol,PEG)结构相似,都具有相同重复的C-C杂原子链单元,因此,POx与PEG性质较为接近,如亲水性、柔顺性和低免疫原性等,有望成为PEG的替代物。同时,POx聚合物还具有pH敏感性、温度敏感性和不妨碍纳米载体的细胞摄取等PEG所不具备的性质,可广泛应用于胶束、脂质体以及聚合物-药物偶联物等纳米载体的构建和修饰。其中,聚(2-乙基-2-唑啉)[poly(2-ethyl-2-oxazoline),PEOZ]的化学性质最活泼且应用最广泛,因此,笔者主要以PEOZ为主对POx系列衍生物的合成及其在药物递送系统中的应用进展进行综述。
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  综述

  槲皮素对药物转运体调控作用的研究进展

  杨婷玉, 刘亚妮, 师少军

  2017, 52(9): 721-725. https://doi.org/10.11669/cpj.2017.09.002

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  槲皮素通过对摄取转运体有机阴离子转运多肽 (organic anion transporter polypeptides,OATPs) 、有机阴离子转运体 (organic anion transporters,OATs)和外排转运体P-糖蛋白(P-glycoprotein,P-gp)、多药耐药相关蛋白(multidrug resistance-related protein,MRP)和乳腺癌耐药蛋白(breast cancer resistance protein,BCRP)等的调控作用,从而影响多种常用药物在体内、体外的代谢。槲皮素可调控多种药物转运体,从而影响其他药物的体内过程。
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  论著

  以羊脂油制备淫羊藿黄酮自组装胶束对其生物利用度的增效作用研究

  侯健, 李杰, 孙娥, 朱灿娟, 贾晓斌

  2017, 52(9): 726-730. https://doi.org/10.11669/cpj.2017.09.003

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  目的 研究淫羊藿经羊脂油炮制后对黄酮类成分生物利用度的影响。方法 采用药理效应法与血药浓度法分别测定淫羊藿总黄酮与淫羊藿苷、宝藿苷Ⅰ的生物利用度。结果 淫羊藿黄酮在羊脂油的作用下自组装形成胶束后,淫羊藿总黄酮、淫羊藿苷和宝藿苷Ⅰ与原形药物相比,ρ_max分别提高了77.94%、38.99%和49.90%,AUC_0-t分别提高了95.19%、37.76%和43.49%,AUC_0-∞分别提高了119.35%、35.37%和46.26%。各药动学参数显示在炮制辅料羊脂油的作用下,淫羊藿活性黄酮自组装形成胶束后,生物利用度显著提高。 结论 炮制辅料羊脂油提高了淫羊藿黄酮生物利用度,促进了其在体内的吸收。
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  论著

  基于HPLC-UV-MS技术的甘草和马钱子大鼠口服入血成分分析

  张敏, 邓阳, 文雅洁, 方平飞, 罗世林, 王超

  2017, 52(9): 731-737. https://doi.org/10.11669/cpj.2017.09.004

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  目的 建立解毒剂量甘草和中毒剂量马钱子药材提取液混合物的高效液相色谱-紫外-串联质谱(HPLC-UV-MS)分析方法,并运用于甘草和马钱子大鼠口服入血成分分析。方法 采用Sino Chrome ODS-BP (4.6 mm×250 mm, 5 μm)色谱柱,水(含0.1%甲酸)(A)-乙腈(B) (V/V)为流动相,梯度洗脱:0.01 min 8% B,2 min 8% B,30 min 25% B,32 min 30% B,50 min 45% B,53 min 85% B,60 min 85% B,61 min 8% B,77 min停止,流速0.3 mL·min^-1。UV检测波长254 nm,柱温40 ℃。质谱扫描采用正负离子模式同时检测的全扫描模式,正负离子模式锥孔电压分别30、25 V,毛细管电压分别为2.5、3.5 V。待测血浆用乙腈沉淀蛋白处理后测定。结果 建立了同时测定甘草和马钱子药材提取物及入血成分的HPLC-UV-MS方法,比较了甘草和马钱子体内外物质变化。结论 采用简便,可重复的HPLC-UV-MS方法对甘草和马钱子提取物体内外成分进行确证和分析,为甘草对马钱子解毒机制的物质基础研究提供实验依据。
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  论著

  三乙酰穿心莲内酯对人乳腺癌细胞MCF-7凋亡的影响及其机制

  郭晓苏, 崔营营, 吴甜甜, 郭择邻, 邵晓婷, 韩光

  2017, 52(9): 738-742. https://doi.org/10.11669/cpj.2017.09.005

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  目的 研究三乙酰穿心莲内酯(ADA)对人乳腺癌MCF-7细胞的增殖抑制作用和凋亡的影响,并对其作用机制进行研究和探讨。方法 采用四甲基偶氮唑蓝(MTT)法检测细胞增殖。4',6-二脒基-2-苯基吲哚(DAPI)、吖啶橙/溴乙啶(AO/EB)双染法、以及Annexin V-FITC/PI双染法流式细胞仪测定细胞凋亡。Western bolt法检测NF-κB信号通路相关蛋白NF-κB p65核位移、磷酸化IκBɑ、磷酸化IKKβ的表达以及凋亡通路中相关蛋白Bcl-2、Bax和caspase 3的表达。结果 MTT结果显示,ADA对MCF-7细胞增殖有非常显著的生长抑制作用(P<0.01),并呈剂量依赖性;ADA可以诱导MCF-7细胞凋亡,具体可能机制为MCF-7细胞caspase 3被激活并表达增加(P<0.01);促凋亡蛋白Bax的表达增加(P< 0.01),抗凋亡Bcl-2的表达降低(P< 0.05),提示ADA参与Bax、Bcl-2、caspase 3的调控,同时磷酸化IκBɑ、磷酸化IKKβ、细胞核内NF-κB p65表达均降低(P< 0.01),细胞质内p65表达增加 (P<0.01),表明ADA也参与NF-κB信号通路的调控。结论 ADA可诱导MCF-7细胞凋亡,可能参与Bax、Bcl-2、caspase 3与NF-κB信号通路的调控。
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  论著

  基于分子对接及生物网络功能模块识别的复方丹参滴丸的网络药理学研究

  袁文锋, 涂铭扬, 陈超, 王淑美, 梁生旺

  2017, 52(9): 743-749. https://doi.org/10.11669/cpj.2017.09.006

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  目的 运用分子对接及生物网络功能模块识别等网络药理学技术,阐述复方丹参滴丸治疗动脉粥样硬化的物质基础和作用机制。方法 首先通过分子对接技术确定复方成分和靶点的对应关系,结合由分子相似性构建的复方成分-成分网络,以及靶点相互作用网络,建立了二阶异质网络;然后经模式分析,将二阶异质网络拆解为不同功能的模块。结果 模块分析结果显示,复方丹参滴丸治疗动脉粥样硬化的机制涉及炎症、免疫和氧化应激;进一步分析复方成分作用通路,得出了复方主要作用成分,包括丹参素、原儿茶醛、丹参酮Ⅵ等。结论 本方法为阐释中药复方多成分、多靶点、多途径的作用机制等同类研究提供了参考。
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  论著

  磺胺嘧啶固体分散体的制备及性能研究

  杨红艳, 周中流, 周晓平, 符波

  2017, 52(9): 750-754. https://doi.org/10.11669/cpj.2017.09.007

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  目的 制备磺胺嘧啶固体分散体,考察其溶解度和体外溶出度,并对物相进行鉴定。方法 以体外溶出度为指标,利用单因素试验与正交设计试验优化固体分散体的制备工艺。采用差示扫描量热法(DSC)、红外光谱法和粉末X-射线衍射法鉴定药物在固体分散体中的存在状态。结果 以最佳工艺制备的磺胺嘧啶固体分散体,与原料药相比药物溶解度提高了17倍,溶出速率提高了3倍;物相鉴定表明,药物在分散体中主要以无定型状态存在。结论 以PEG4000为载体,采用溶剂熔融法制备的磺胺嘧啶固体分散体,可显著提高磺胺嘧啶的溶解度和溶出速率。
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  论著

  米非司酮胃滞留缓释微丸片的制备及其体外释药研究

  余汇, 陈佳佳, 徐江平

  2017, 52(9): 755-761. https://doi.org/10.11669/cpj.2017.09.008

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  目的 制备米非司酮胃滞留缓释微丸片,并对其体外释药性质进行考察。方法 采用挤出滚圆法制备米非司酮载药丸芯,对载药丸芯进行缓释功能层和黏附功能层包衣,得到米非司酮胃滞留缓释微丸;采用湿法制粒制备米非司酮速释颗粒,将米非司酮胃滞留缓释微丸、米非司酮速释颗粒外加辅料混合后压制成片剂,并从多个方面对米非司酮胃滞留缓释微丸片的体外释放进行考察。结果 米非司酮溶解度随pH变化的拐点为pH 3.0;米非司酮原料微粉化导致其溶解速率提升和瞬时溶解度增加;米非司酮胃滞留缓释微丸片的速释部分释放速率比普通片更高,缓释部分比普通片持续时间更长,在猪胃黏膜上的滞留时间也大大延长;加速条件下的稳定性与上市包装的米非司酮普通片无差异。结论 制备的新型米非司酮胃滞留缓释微丸片体外释药研究显示该微丸片的生物利用度高于普通片,使个体差异降低。
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  论著

  多西他赛囊袋张力环的加速释放试验方法及制备研究

  易少凌, 林青, 罗燕娜, 陈伶俐

  2017, 52(9): 762-766. https://doi.org/10.11669/cpj.2017.09.009

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  目的 考察多西他赛囊袋张力环加速释放度试验条件,并优化多西他赛囊袋张力环的处方工艺。方法 通过考察释放介质中乙醇含量(0%、5%、10%)和不同温度(37和45 ℃)对多西他赛囊袋张力环释药速度的影响,建立制剂体外加速释放度试验条件。利用加速释放度试验方法考察多西他赛囊袋张力环的体外释放度,筛选最优处方。结果 在介质为含5%乙醇pH 7.4磷酸盐缓冲溶液、温度为(45±0.5) ℃的加速释放条件下,药物释放速度提高了4倍,加速释放度与长期释放度用二项式拟合最好(y=0.004 6x²+0.437 4x+9.683 7,r²=0.998 4);载药量为30%,载体为PLGA5050(60K-100K=1:1,W/W)的处方释药平稳,可持续释药30 d,符合Peppas equation释药模型。结论 多西他赛囊袋张力环的释药特性可用加速释放度试验快速考察,该制剂体外释药平稳缓慢,具有临床应用前景。
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  论著

  单次肌内注射用甲磺酸齐拉西酮在中国健康志愿者中的药动学研究

  王韵, 葛庆华, 王慧芳, 李华芳

  2017, 52(9): 767-771. https://doi.org/10.11669/cpj.2017.09.010

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  目的 评价单次肌内注射用抗精神病药甲磺酸齐拉西酮的药动学特点,评价该药对于健康志愿者的安全性。方法 12名中国健康志愿者(男、女各6例)单剂量肌内注射用甲磺酸齐拉西酮10 mg后在规定的时间点采血。采用LC-MS/MS检测齐拉西酮的血药浓度。根据血药浓度计算药动学参数。另外通过体检、实验室和心电图检查等项初步评估注射用甲磺酸齐拉西酮的安全性。结果 血药浓度-时间曲线为二室模型。药动学参数ρ_max为(97.85± 29.24)ng·mL^-1;t_max为(0.56±0.30)h;MRT为(5.35±0.96)h;t_1/2为(4.29±0.88)h;AUC_0→t为(405.6±98.68)ng·h·mL^-1,AUC_0→∞为(413.3±100.69)ng·h·mL^-1;CL为(25.50±6.10)L·h^-1;Vd为(157.48±47.60)L;Kel为(0.168±0.035)h。男、女比较各参数的差异均无统计学意义。常见的不良事件为嗜睡、恶心和乏力,程度均为轻至中度。结论 12名健康受试者肌肉注射甲磺酸齐拉西酮注射液10 mg后药动学参数与国外文献报道结果基本一致。通过药物不良事件说明该药物的镇静作用较强,比较适用于兴奋躁动状态的精神障碍。
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  论著

  液质联用法测定灯银脑通胶囊中6种有效成分的含量

  李爱国, 李光河

  2017, 52(9): 772-776. https://doi.org/10.11669/cpj.2017.09.012

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  目的 建立同时测定灯银脑通胶囊中灯盏乙素、白果内酯、银杏内酯A、银杏内酯B、人参皂苷Rg1和三七皂苷R₁等6种有效成分含量的HPLC-MS/MS方法。方法 选用Phenomenex Luna C₁₈ (4.6 mm×150 mm, 5 μm)色谱柱,0.2%甲酸甲醇溶液(A)、0.2%甲酸水溶液(B)梯度洗脱方式洗脱,柱温为30 ℃,流速为0.3 mL·min^-1,分析时间10.0 min;质谱条件选用ESI源-MRM模式,正离子模式检测。建立的方法对3批灯银脑通胶囊进行了测定。结果 灯盏乙素、白果内酯、银杏内酯A、银杏内酯B、人参皂苷Rg1和三七皂苷R₁ 6种有效成分在测定浓度范围内均具有良好的线性关系,r均不小于0.999 0,提取回收率均在94.8%~108.5%之间。结论 本法准确可靠、结果稳定、专属性强、重现性良好,为灯银脑通胶囊的质量控制提供了很好的依据。
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  论著

  乌梢蛇DNA检测试剂盒的研制与应用

  李梓僮, 孙景昱, 周亭亭, 于文静, 李明成, 艾金霞, 苑广信

  2017, 52(9): 777-781. https://doi.org/10.11669/cpj.2017.09.014

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  目的 研制乌梢蛇DNA提取和检测试剂,对试剂盒的特异性、稳定性和重复性进行评价,并对市售乌梢蛇药材进行质量检测,最终开发乌梢蛇DNA检测试剂盒。方法 应用现代的DNA指纹技术,对2015年版《中国药典》乌梢蛇DNA检测方法进行了优化和改良,研制了乌梢蛇DNA提取和检测试剂,开发了乌梢蛇PCR检测试剂盒,并对试剂盒检测参数进行评价。应用该试剂盒对随机抽取北京、天津、长春和吉林4个城市的18个乌梢蛇样品,进行检测,同时与药典DNA方法进行比对试验。结果 乌梢蛇DNA检测试剂盒经反复冻融5、10和20次后依然有效。18个市售乌梢蛇样品中14个样品为正品,4个样品为伪品。多次试验特异性、稳定性和重复性结果完全相同。试剂盒法与药典法检测结果一致。且试剂盒法可在普通实验室内完成DNA检测任务。结论 乌梢蛇DNA检测试剂盒对乌梢蛇药材鉴别简单方便、准确有效。适用于乌梢蛇DNA的快速检测。
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  论著

  特利加压素注射液治疗食管胃静脉曲张出血成本-效用分析

  范长生, 吴久鸿

  2017, 52(9): 782-786. https://doi.org/10.11669/cpj.2017.09.015

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  目的 对特利加压素与生长抑素治疗食管胃静脉曲张出血进行成本-效用分析,比较2种药物的经济性。方法 构建1个出血、不出血、再次出血、死亡4个疾病状态的离散仿真模拟模型,模型的转换概率来源于对文献的Meta分析;用于计算质量生命年各个状态的健康效用值来源文献,成本数据来源医疗机构采集的数据分析。对基础分析的结果采用单因敏感性分析。结果 特利加压素与生长抑素相比,治疗食管胃静脉曲张出血每多获得1个质量生命年的成本为65 478.84元;敏感性分析结果显示,每多获得1个质量生命年的成本最高为110 289.46元,低于3倍人均GDP可接受标准。若采用药物说明书中用药时间计算的成本做敏感性分析,则存在成本较低,效果较好的情况。结论 同生长抑素相比,特利加压素治疗食管胃静脉曲张出血具有经济性。
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  论著

  美国药物临床试验暂停机制研究

  袁丽, 杨悦

  2017, 52(9): 787-792. https://doi.org/10.11669/cpj.2017.09.017

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  目的 分析美国食品药品监督管理局(FDA)临床试验暂停机制,为我国临床试验审评改革创新提供借鉴与启示。方法 通过对美国临床试验暂停相关的法律规定、实施程序、暂停的原因及影响进行分析,对比我国临床试验管理制度,提出我国临床试验管理的改革建议。结果与结论 美国FDA对临床试验实施30 d默示许可程序,可以使临床试验尽早开始,对临床试验过程实行暂停、恢复与终止的动态监管,最大限度地保护受试者的健康和权益,同时提高审评效率。我国药物临床试验引入暂停程序是必要的和可行的。
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  论著

  我院抗菌药物处方点评模式建立和药师作用分析

  欧阳旭, 杨阳, 郑珊珊, 赵蕾蕾, 陈浩, 毕然, 张占杰, 梅丹, 张波

  2017, 52(9): 793-796. https://doi.org/10.11669/cpj.2017.09.018

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  目的 通过对3年处方点评结果的分析,来考察我院处方点评模式的效果及药师在处方点评中的作用和价值。方法 分别对2013年1月~2015年2月纸质处方及2015年3~12月软件抽查处方的点评结果进行分析。结果 2013~2015年处方点评合格率分别为91.6%、96.5%和99.1%,工作组和专家组处方点评结果的一致性分别为88.6%、89.3%和97.9%,不合理处方类型的种类减少,从2013年的6种减少到2015年的3种。结论 我院抗菌药物处方点评模式成功地完成了从抽查纸质处方到使用软件抽查处方的转型,实现了应用数字化信息系统进行点评的模式。由药师组成的工作组与专家组点评结果的一致性逐渐提高,处方合格率显著提高,充分体现了药师的专业水平,促进了抗菌药物的合理使用。
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  论著

  我院2013~2015年中成药国家基本药物使用分析

  张碧华, 谭玲, 梁晓丽, 谭琳, 胡欣

  2017, 52(9): 797-801. https://doi.org/10.11669/cpj.2017.09.019

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  目的 通过对我院中成药国家基本药物使用情况进行调查分析,为促进基本药物的临床合理使用提供参考。方法 对我院2013~2015年国家基本药物的品种数、销售金额及构成比、用药频度、日均费用和科室用药分布情况进行统计分析。结果 我院中成药国家基本药物的品种数相对稳定,但是销售金额及占比呈现逐年下降的趋势;3年中各类基本药物的用药金额和DDDs排序变化较小,销售金额大的品种相对固定,说明临床对常用基本药物的选择相对集中,基本药物的用药种类和用药频度连续性较好;中成药基本药物在临床各科室的用药集中度不高,且中医科中成药的用药金额比例较低。结论 必须进一步重视和强化基本药物的合理使用,制定相关政策和措施鼓励临床积极主动地优先使用基本药物。
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  论著

  2015年版《中国药典》澄清度检查法研究

  常艳, 余方键, 胡昌勤

  2017, 52(9): 802-808. https://doi.org/10.11669/cpj.2017.09.020

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  目的 探讨2015年版《中国药典》通则0902澄清度第二法(浊度仪法)测定中出现问题的成因并提出解决方案。方法 2015年版《中国药典》和现行版《欧洲药典》澄清度检查第二法。结果 由于浊度仪法的分辨力远高于目测法,当浊度标准原液吸光度符合要求时(A=0.12~0.15),由其稀释配制的各级号标准液的浊度示值均成区间分布。因此,在实际工作中可出现采用第二法测定难以判断供试品是否符合规定的情况。结论 本实验对上述两国药典澄清度检查法中的诸操作环结进行了系统比较,发现浊度标准液配制方法的差异,导致《中国药典》各浊度标准液的浊度值约为欧洲药典对应浊度值的75%。