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• 2016年, 51卷, 第24期
  刊出日期：2016-12-30

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  消化道肿瘤药物的研发与临床应用专栏
  论著
  

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消化道肿瘤药物的研发与临床应用专栏
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  结直肠癌的靶向治疗药物研究进展

  王政, 邹建军, 李哲, 沈素, 余俊先

  2016, 51(24): 2077-2081. https://doi.org/10.11669/cpj.2016.24.001

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  结直肠癌是常见的消化道肿瘤,多数患者在确诊时已属于中晚期,化疗+靶向药物治疗能有效提高患者的中位生存期。已上市的靶向药物分为两类,单克隆抗体和小分子激酶抑制剂,前者有贝伐珠单抗、西妥昔单抗、帕尼单抗、雷莫芦单抗,后者包括瑞戈非尼、阿柏西普。根据药物的机制分类,贝伐珠单抗和帕尼单抗作用于肿瘤细胞表皮生长因子受体(EGFR),其余4个作用于肿瘤新生血管内皮生长因子(VEGF)及其受体(VEGFR)。目前,我国药企自主研发的阿帕替尼、法米替尼用于结直肠癌的Ⅲ期临床试验也在紧密进行中。然而结直肠癌靶向治疗所面临的耐药性和毒性反应亦不容忽视。未来的努力方向是研究发现新靶点、新药物,例如PD-1抑制剂可能为结直肠癌患者带来新的生机。
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  三甲氧基苯甲醛环丙沙星席夫碱诱导人肝癌SMMC-7721细胞凋亡的作用

  王蕊, 李晓华, 王颖, 胡国强, 刘彬

  2016, 51(24): 2082-2087. https://doi.org/10.11669/cpj.2016.24.002

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  目的 探讨氟喹诺酮类化合物三甲氧基苯甲醛环丙沙星席夫碱诱导人肝癌SMMC-7721细胞凋亡作用。方法 用不同浓度的1-环丙基-6-氟-7-(哌嗪-1-基)-3-[5-苄硫基-4-(3,4,5-三甲氧苯甲叉基氨基)-1,2,4-三唑-3-基]-喹啉(1-H)-4-酮 (M27)与人肝癌SMMC-7721细胞、结肠癌HCT-116细胞株、白血病JURKET细胞株体外培养。MTT法检测M27及其前体化合物环丙沙星盐酸盐对肿瘤细胞的增殖抑制作用;Hoechst 33258荧光染色法、TUNEL法检测细胞凋亡变化;以pBR322 DNA为底物,琼脂糖电泳法检测M27对拓扑异构酶Ⅱ的活性的影响;高内涵活细胞成像系统测定线粒体跨膜电位(△ψm)变化;Western blotting法检测p53、Caspase-9、Caspase-3、Caspase-8、Bcl-2和Bax等凋亡相关蛋白的表达以及细胞色素C在线粒体内外分布的变化。结果 M27在10～60 μmol·L^-1内抑制肿瘤细胞增殖,呈浓度、时间依赖性。作用于SMMC-7721细胞、HCT-116细胞、JURKET细胞24 h IC₅₀值分别为37.97、46.07、44.33 μmol·L^-1,而环丙沙星盐酸盐对SMMC-7721细胞增殖抑制作用不显著。各组M27作用于SMMC-7721细胞24 h,细胞凋亡率显著高于对照组(P<0.05),并伴有细胞线粒体膜电位(Δψm)降低。与对照组比较,M27能够抑制DNA拓扑异构酶Ⅱ的活性,使细胞p53、Bax、Caspase-8、Caspase-9和Caspase-3蛋白表达及活性片段增加, Bcl-2的表达量降低;线粒体细胞色素C减少,胞浆细胞色素C增多。结论 三甲氧基苯甲醛环丙沙星席夫碱能够抑制拓扑异构酶Ⅱ的活性,造成DNA损伤,诱导人肝癌SMMC-7721细胞凋亡。
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  白杨素对顺铂及喜树碱诱导肝肿瘤细胞Hep G2凋亡的增敏作用

  王剑宁, 李欣, 陈美芬, 王凤岩, 熊习昆, 陈秀娟, 杨美玲, 黄俊明

  2016, 51(24): 2088-2093. https://doi.org/10.11669/cpj.2016.24.003

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  目的 研究天然产物白杨素(chrysin)对损伤DNA的抗肿瘤药物顺铂和喜树碱诱导肝肿瘤细胞(Hep G2)死亡的作用及机制。方法 白杨素以不同浓度单独/联合顺铂或喜树碱处理Hep G2,于倒置显微镜下观察肿瘤细胞形态变化,以四甲基偶氮唑蓝(MTT)法分析细胞活性,获得细胞死亡的定量资料;并以Western blot方法分析凋亡标志蛋白caspase-3和多聚(ADP-核糖)聚合酶(PARP)以及凋亡抑制蛋白Bcl-xL、xIAP、FLIP相应的变化情况。结果 形态学观察可发现白杨素联合顺铂或喜树碱处理可明显增加Hep G2细胞的死亡,MTT法分析显示,白杨素联合抗肿瘤药物处理细胞,无论与未处理对照比较还是与单独白杨素、单独顺铂或单独喜树碱处理比较,均使细胞活性显著降低(P<0.05);Hochest 33342荧光染色表明,联合白杨素和抗肿瘤药物处理细胞可观察到明显的核固缩,而未处理对照及单独白杨素、单独顺铂或喜树碱处理则无此作用;Thermo 高内涵筛选系统分析结果显示,联合白杨素和抗肿瘤药物处理可使凋亡细胞显著增加(P<0.05)。Western blot检测到凋亡标志蛋白caspase-3和PARP活化降解;全caspase酶抑制剂z-VAD-fmk可有效阻止凋亡标志蛋白caspase-3和PARP的活化降解。白杨素联合顺铂可抑制顺铂上调的凋亡抑制蛋白FLIP和 xIAP表达,而白杨素联合喜树碱可降低喜树碱引起的凋亡抑制蛋白Bcl-xL的高表达。结论 天然产物白杨素能有效促进DNA损伤类抗肿瘤药物诱导的Hep G2细胞凋亡,核因子(NF)-κB调节的凋亡抑制蛋白表达降低是其重要的机制。
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  氟尿嘧啶联合白藜芦醇诱导肿瘤细胞凋亡的体内外研究

  敦洁宁, 孙奥琪, 贾广辉, 张永健, 杜青

  2016, 51(24): 2094-2101. https://doi.org/10.11669/cpj.2016.24.004

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  目的 研究氟尿嘧啶(5-Fu)联合白藜芦醇对肿瘤细胞A431、TE-1的抑制和致凋亡作用及机制,以及两药联合对小鼠皮肤癌的治疗作用。方法 四甲基偶氮唑蓝(MTT)法、生长曲线实验、Chou-Talalay法和乳酸脱氢酶(LDH)溢出实验对联合用药抗肿瘤作用进行体外评价。光镜观察、DNA Ladder和共聚焦测定胞内Ca²⁺变化研究药物诱导凋亡的作用和机制。两阶段促癌法诱发小鼠皮肤癌,免疫组化法检测鼠皮中活化caspase-3的表达。结果 联合用药可以大大降低氟尿嘧啶(5-Fu)或白藜芦醇对A431的中效浓度。两药联用对肿瘤细胞的凋亡有协同作用,可以观察到更多典型凋亡形态学变化及显著的DNA片段化现象,其机制可能与大量增加细胞中Ca²⁺强度有关。联合给药后小鼠表皮肿瘤数量明显减少,表皮细胞中caspase-3的活化程度与单药相比明显增加。结论 联合给药在体内外均有协同抗肿瘤作用。
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  左卡尼汀联合氟尿嘧啶对MGC803细胞增殖及凋亡影响的研究

  郎娟娟, 钱兴运, 陶若琳, 刘艳霞, 王晨

  2016, 51(24): 2102-2108. https://doi.org/10.11669/cpj.2016.24.005

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  目的 探讨左卡尼汀对氟尿嘧啶(5-fluorouracil,5-Fu)抑制人胃腺癌MGC803细胞增殖作用的影响。方法 将MGC803细胞分为阴性对照组、5-Fu组、左卡尼汀和5-Fu联合用药组(左卡尼汀+/→5-Fu)进行实验。四甲基偶氮唑蓝(MTT)法检测细胞的增殖,流式细胞术检测细胞凋亡和细胞周期,蛋白质印迹法检测Bcl-2、Bax、ANT1和cleaved-PARP蛋白的表达。结果 与5-Fu单药组相比,左卡尼汀和5-Fu联合用药组抑制MGC803细胞增殖的作用增强,细胞凋亡百分率增大,细胞周期S期阻滞,上调Bax、ANT1和cleaved-PARP蛋白的表达,下调Bcl-2蛋白的表达。实验结果还显示,左卡尼汀和5-Fu联合应用时,给药方法可以影响5-Fu对MGC803细胞的抑制作用。与左卡尼汀+5-Fu组相比,左卡尼汀→5-Fu组细胞凋亡百分率由(19.60±1.06)%增加至(24.17±3.12)%(P<0.05),G₀/G₁期细胞比例由(72.95±0.91)%降低至(62.62±1.04)%,S期细胞比例由(27.05±0.91)%增加至(37.35±1.03)%(P<0.001)。结论 左卡尼汀可能通过影响Bcl-2家族蛋白的表达和细胞周期,增强5-Fu对MGC803细胞增殖的抑制作用。
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  白芍总苷脂质体诱导胃癌BGC-823细胞凋亡的实验研究

  鲍舒洁, 张丹, 张红, 孙玉红, 刘明华, 乔西

  2016, 51(24): 2109-2113. https://doi.org/10.11669/cpj.2016.24.007

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  目的 探讨白芍总苷脂质体对人胃癌BGC-823细胞凋亡的诱导作用。方法 CCK-8试剂盒检测白芍总苷脂质体对BGC-823细胞增殖的影响,HE染色、Hochest 33342/PI双染和透射电子显微镜观察BGC-823细胞凋亡的形态学变化,Western blotting检测细胞凋亡相关因子Bcl-2 和Bax蛋白的表达情况。结果 白芍总苷脂质体能明显抑制BGC-823细胞的增殖,呈现一定的剂量依赖关系(P<0.05)。白芍总苷脂质体干预BGC-823细胞48 h后,凋亡形态学观察均可见细胞核固缩、碎裂和凋亡小体等凋亡特征改变,Western blotting检测Bcl-2蛋白表达减少,Bax表达增多,Bcl-2/Bax比值降低。结论 白芍总苷脂质体明显诱导胃癌BGC-823细胞凋亡,抑制其增殖,其机制可能与下调Bcl-2蛋白、上调Bax蛋白及降低Bcl-2/Bax比值有关。
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  新齐墩果酸衍生物抑制人肝癌SMMC-7721细胞增殖及诱导凋亡的研究

  范新凤, 王鹏龙, 杜海渊, 孙耀贵, 段智变, 雷海民, 李宏全

  2016, 51(24): 2114-2118. https://doi.org/10.11669/cpj.2016.24.008

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  目的 探讨一种新齐墩果酸衍生物(3β-hydroxyolea-12-en-28-oic acid-3,5,6-trimethylpyrazin-2-methyl ester,简称为受试物)对人肝细胞癌细胞株SMMC-7721细胞的抗肿瘤作用机制。方法 应用四甲基偶氮唑蓝(MTT)法及细胞形态学观察新齐墩果酸衍生物对SMMC-7721细胞增殖及形态的影响;AnnexinV联合PI染色法检测新齐墩果酸衍生物对细胞膜以及用JC-1染色法检测线粒体膜电位的损伤程度;Western blotting检测新齐墩果酸衍生物对凋亡相关蛋白Bcl-2, Bax, caspase-9 and caspase-3的表达。结果 新齐墩果酸衍生物能抑制人SMMC-7721细胞增殖力,与浓度和时间呈正相关,作用细胞48 h后,细胞出现核固缩,细胞裂解,产生凋亡小体等形态学改变,细胞膜完整性被破坏,线粒体膜电位(Δψm)被降低, Bax、pro-caspase-9、cleaved caspase-9、pro-caspase-3以及cleaved caspase-3蛋白表达水平被上调,Bcl-2蛋白表达水平被下调。结论 这种新齐墩果酸衍生物在人SMMC-7721细胞中发挥抗癌作用可能与其破坏了线粒体功能有关。
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  全反式维甲酸逆转化疗药物对肝癌干细胞的富集

  刘敬弢, 张艳华

  2016, 51(24): 2119-2123. https://doi.org/10.11669/cpj.2016.24.010

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  目的 探讨化疗耐药与肿瘤干细胞的关系以及逆转化疗耐药的途径,指导抗肿瘤合理用药。方法 分别培养普通型和耐药型肝癌细胞系HepG-2,建立细胞增殖模型观察化疗药物氟尿嘧啶和干细胞诱导分化剂全反式维甲酸对肝癌细胞的增殖抑制作用,通过流式分析术比较普通型和耐药型HepG-2细胞中肿瘤干细胞的含量差异,运用Western Blot和Realtime-PCR技术检测普通型和耐药型肝癌细胞中干性基因的表达水平。结果 氟尿嘧啶单用时,其对耐药型HepG-2细胞的增殖抑制作用明显低于普通型细胞;加入全反式维甲酸后,耐药型细胞的增殖速率显著降低。与普通型HepG-2细胞相比,耐药型细胞中CD44和CD326阳性细胞的比例明显增高,ABCG2、BMI、OCT4的mRNA和蛋白表达量均显著升高;而加入维甲酸后,ABCG2、BMI、OCT4蛋白表达水平又有不同程度的下降。结论 化疗耐药与肿瘤干细胞的富集相关,维甲酸可以下调肿瘤干细胞相关基因的表达、逆转肿瘤细胞的耐药性。这为临床上合理应用抗肿瘤药物提供了新的思路。
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  消化道肿瘤药物的研发与临床应用专栏

  消化道肿瘤药物相关基因单核苷酸多态性分析

  刘颖, 马旭, 吴海伟, 张艳华

  2016, 51(24): 2124-2128. https://doi.org/10.11669/cpj.2016.24.011

  PDF全文 ( 125 )   可视化   收藏

  目的 探讨化疗耐药与肿瘤干细胞的关系以及逆转化疗耐药的途径,指导抗肿瘤合理用药。方法 分别培养普通型和耐药型肝癌细胞系HepG-2,建立细胞增殖模型观察化疗药物氟尿嘧啶和干细胞诱导分化剂全反式维甲酸对肝癌细胞的增殖抑制作用,通过流式分析术比较普通型和耐药型HepG-2细胞中肿瘤干细胞的含量差异,运用Western Blot和Realtime-PCR技术检测普通型和耐药型肝癌细胞中干性基因的表达水平。结果 氟尿嘧啶单用时,其对耐药型HepG-2细胞的增殖抑制作用明显低于普通型细胞;加入全反式维甲酸后,耐药型细胞的增殖速率显著降低。与普通型HepG-2细胞相比,耐药型细胞中CD44和CD326阳性细胞的比例明显增高,ABCG2、BMI、OCT4的mRNA和蛋白表达量均显著升高;而加入维甲酸后,ABCG2、BMI、OCT4蛋白表达水平又有不同程度的下降。结论 化疗耐药与肿瘤干细胞的富集相关,维甲酸可以下调肿瘤干细胞相关基因的表达、逆转肿瘤细胞的耐药性。这为临床上合理应用抗肿瘤药物提供了新的思路。
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  2009~2015年北京市奥沙利铂致严重不良反应报告分析

  刘红, 周应群, 张艳华

  2016, 51(24): 2129-2133. https://doi.org/10.11669/cpj.2016.24.013

  PDF全文 ( 295 )   可视化   收藏

  目的 分析北京地区近2009~2015年间奥沙利铂致严重不良反应报告,探讨奥沙利铂致严重不良反应的特点和规律,为临床安全合理用药提供参考。方法 对2009年1 月1日~2015年12 月31日,北京市药品不良反应监测中心收集的奥沙利铂致严重不良反应报告按人群、不良反应情况等方面进行统计、分析。结果 统计时间内,共收到41份奥沙利铂严重ADR报告,占报告总数的9.36%,其中1例可能无关。分析的40例严重报告中,男性14 例,女性26例,平均年龄(56.21±12.85)岁。发生于化疗第1周期用药1例,非第1周期用药14例,余25例不详。临床表现以全身症状表现为多见。ADR发生时间在用药后0.5 min~59 d。不良反应结果为2例死亡,1例导致后遗症,9例病程延长,余28例对原患疾病影响不明显。结论 建议在使用该药时,加强中、老年人用药监测。多疗程用药者再次应用中更应密切监测患者生命体征。在治疗过程中,可通过应用抗组胺药物、糖皮质激素及延长奥沙利铂滴注时间等措施来确保患者的再次用药,根据患者的不良反应具体情况给予减量或停药,以保证患者用药安全。
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  索拉非尼不良反应文献回顾性分析

  张超, 罗晓, 程晟, 沈素

  2016, 51(24): 2134-2138. https://doi.org/10.11669/cpj.2016.24.015

  PDF全文 ( 106 )   可视化   收藏

  目的 通过分析索拉非尼不良反应的发生原因及规律、临床表现及转归情况,旨在为临床安全用药提供参考依据。方法 检索2006年至2016年国际学术期刊有关索拉非尼不良反应个案报道,筛选后采用回顾性研究方法,对患者基本情况、疾病信息、累及器官或系统及临床表现、评价与转归等方面进行统计分析。结果 共收集索拉非尼致不良反应93例,其中新的不良反应22例。分析显示,男性患者多于女性,61~80岁所占比例最高为45.16%,ADR主要发生在用药1个月之内(占71.11%)。皮肤及附件损害的不良反应最多,占总ADR临床表现的51.52%;消化系统的ADR损害其次,占22.73%,但其死亡病例最多(19例中6例死亡)。案例报道的ADR相关性评价较高。结论 索拉非尼引起的不良反应可累及全身多个系统,在临床用药过程中应加强监测,及时处理对症治疗。
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  某院甲磺酸阿帕替尼临床应用评价分析

  尹月, 邱新野, 鞠蕾, 张婉璐, 付桂英

  2016, 51(24): 2139-2142. https://doi.org/10.11669/cpj.2016.24.016

  PDF全文 ( 198 )   可视化   收藏

  目的 对某院抗肿瘤靶向药物阿帕替尼临床应用情况进行回顾性调查分析并评价。方法 调取某院2015 年4月~2016 年3月使用阿帕替尼的病例,评价其用药合理性及安全性。结果 2015 年4月~2016 年3月使用阿帕替尼的患者84 例,符合药品说明书适应证有15例(占15.48%) ,不良反应主要为消化系统、高血压、皮肤毒性反应及骨髓抑制。结论 阿帕替尼在临床应用中存在超说明书适应证用药、用法用量不适宜,临床上应高度重视该药的合理使用,临床药师应以此为工作切入点,提高药物治疗的安全性和有效性,促进临床合理用药。
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  甲磺酸阿帕替尼用药适宜性研究

  周海燕, 闫加庆, 杨珺, 戴媛媛, 李国辉

  2016, 51(24): 2143-2145. https://doi.org/10.11669/cpj.2016.24.017

  PDF全文 ( 113 )   可视化   收藏

  目的 对甲磺酸阿帕替尼在临床使用中的用药适宜性进行研究。方法 采用回顾性调查方法,通过查阅病历,详细了解患者基本情况、用药信息和不良反应等进行分析研究。结果 阿帕替尼主要用在经过至少两种系统化疗失败后的胃腺癌或胃食管结合部腺癌患者,在临床中常用治疗剂量为0.25或0.5 g,低于说明书载明的0.85 g的推荐剂量。结论 阿帕替尼主要为晚期胃腺癌或胃/食管结合部腺癌患者三线或三线以上治疗用药,在0.25或0.5 g治疗剂量下表现出较好的耐受性,但在使用过程中应注意使用剂量对治疗结果的影响。
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  肿瘤专科医院化疗药事质控工作模式探讨

  杨珺, 贺飞, 陈喆, 杨梅, 周海燕, 李国辉

  2016, 51(24): 2146-2149. https://doi.org/10.11669/cpj.2016.24.018

  PDF全文 ( 145 )   可视化   收藏

  目的 探讨肿瘤专科医院药师参与化疗药事质控的内容及方法,以促进抗肿瘤药物的合理使用。方法 通过对目前肿瘤医院药师参与化疗药物使用工作的内容及方式进行总结分析,结合国内外文献关于药师参与化疗质控的报道与研究,对化疗药物的概念与范围、药师参与化疗质控的内容及存在的问题进行阐述与分析。结果 肿瘤专科医院化疗药事质控内容涉及肿瘤药物治疗的全过程,药师参与化疗药事质控的内容包括药事管理质控及临床药学监护。结论 药师在肿瘤治疗中,不仅要注重药品管理质控,更应积极参与到肿瘤治疗团队中,对肿瘤治疗用药的全过程进行质量控制,从而确保临床用药安全有效、经济适宜。
论著
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  论著

  黑果枸杞果实化学成分研究

  张佳, 赫军, 张蕾, 叶贤胜, 刘淑娜, 潘雪格, 张维库, 续洁琨

  2016, 51(24): 2150-2154. https://doi.org/10.11669/cpj.2016.24.019

  PDF全文 ( 233 )   可视化   收藏

  目的 研究黑果枸杞(Lycium ruthenicum Murr.)果实的化学成分及其对缺氧缺糖(oxygen-glucose deprivation, OGD)损伤PC12细胞的保护作用。方法 采用D101型大孔吸附树脂、硅胶、ODS、Sephadex LH-20柱色谱和制备高效液相色谱等多种色谱方法分离纯化,根据理化常数以及NMR等波谱学方法鉴定其结构,并采用MTT法测定其对OGD损伤的PC12细胞的保护作用。结果 从黑果枸杞果实的体积分数65%乙醇提取物中共分离得到了11个化合物,分别是:p-hydroxyphenethyl trans-ferulate(1),山柰酚-3-O-β-D-吡喃葡萄糖苷(kaempferol 3-O-β-D-glucopyranoside)(2),槲皮素-3-O-β-D-吡喃葡萄糖苷(quercetin 3-O-β-D-glucopyranoside)(3),紫丁香苷(syringin)(4),槲皮素(5),咖啡酸乙酯(6),p-香豆酸(7),阿魏酸(8),2,6-bis(1-phenylethyl)phenol(9),正三十二烷(10)和胡萝卜苷(11)。结论 其中化合物1~4,6,9和10为首次从该种植物中分离得到;化合物1~8对OGD损伤的PC12细胞有一定的保护作用。
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  论著

  基于超临界萃取与模拟移动床技术的铁皮石斛化学成分研究

  陶正明, 姜武, 包晓青, 吴志刚

  2016, 51(24): 2155-2162. https://doi.org/10.11669/cpj.2016.24.021

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  目的 对铁皮石斛化学成分提取并筛选主要活性指标,建立可靠的分离测定方法。方法 采用超临界二氧化碳萃取(SFE)和模拟移动床(SMB)对铁皮石斛成分进行提取与分离。结果 最优SFE萃取条件下,可得铁皮石斛粗萃物和柚皮素分别为46 g·kg^-1和30 mg·kg^-1;粗萃物中柚皮素在最优超临界流体模拟移动床(SF-SMB)条件下,得率由1 199 mg·kg^-1提高至2 400 mg·kg^-1,粗萃物中特征峰(peak X)含量由4.99%增加至20.44%;分离纯化SF-SMB萃出液中富集的特征峰(peak X),采用GC-MS/IR鉴定出该化合物为4-烯丙基-2,6-二甲氧基苯酚。结论 本实验可为铁皮石斛质量控制研究提供良好基础,可为铁皮石斛天然成分的工业化提取提供新思路。
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  论著

  养心氏片在急性心肌梗死大鼠血管新生中的作用及机制研究

  张雪娟, 韩迪, 张杰涛, 郭孝兹, 郑雨, 李云法

  2016, 51(24): 2163-2168. https://doi.org/10.11669/cpj.2016.24.023

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  目的 观察不同剂量养心氏片对Wistar大鼠急性心肌梗死后梗死区血管新生的影响。方法 将周龄为10周,体重为200~250 g的Wistar雄性大鼠60只,随机分为5组:A组:瑞舒伐他汀组(0.75 mg·kg^-1·d^-1),B组:高剂量养心氏片组(0.27 g·kg^-1·d^-1),C组:中剂量养心氏片组(0.18 g·kg^-1·d^-1),D组:低剂量养心氏片组(0.09 g·kg^-1·d^-1),E组:生理盐水对照组。各组灌胃4周后,结扎大鼠冠状动脉前降支制作大鼠急性心肌梗死模型,术后继续灌胃,并于4周后采外周血行血脂(总胆固醇、甘油三酯、低密度脂蛋白胆固醇等)、肝肾功等生化化验,处死大鼠,取心肌组织行组织切片HE染色观察心肌梗死区相关的病理学变化,提取梗死区及缺血区心肌组织蛋白,行免疫组化检测血管内皮生长因子(VEGF)的表达。结果 4周后处死的大鼠心肌HE染色切片显示,用药组大鼠心肌组织HE染色切片都可见大量存活岛状心肌细胞及新生的薄壁毛细血管,生理盐水对照组大鼠心肌组织HE染色切片可见较少的正常心肌细胞,毛细血管基本消失。免疫组化检测结果显示,高剂量养心氏片用药组VEGF蛋白表达量较中、低剂量组及对照组均显著增加,差异具有统计学意义(P<0.05);与瑞舒伐他汀相比,中、高剂量养心氏片用药组VEGF蛋白表达量显著增加,差异具有统计学意义(P<0.05)。结论 养心氏片具有明显的促进VEGF蛋白表达及缺血区心肌血管生成的作用,且其作用与剂量呈正相关,中、高剂量养心氏片较瑞舒伐他汀具有更强的促进VEGF蛋白表达及缺血区心肌血管生成的作用。
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  论著

  苦参总黄酮抗菌提取物中7种黄酮成分的结构鉴定及含量测定研究

  杨志欣, 李霞, 刘明玉, 张文君, 单柏松, 宋春晓, 邓伟哲

  2016, 51(24): 2169-2174. https://doi.org/10.11669/cpj.2016.24.024

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  目的 明确苦参总黄酮抗菌活性的化学成分,建立高效液相色谱法同时测定7种黄酮成分的方法。方法 采用硅胶柱、ODS柱色谱等方法进行分离纯化,综合理化性质和波谱学数据进行结构鉴定。HPLC同时测定7种黄酮成分,采用Dikma C₁₈色谱柱,甲醇-水梯度洗脱,检测波长280 nm。结果 从苦参总黄酮抗菌提取物中分离鉴定7个化合物,分别为苦参啶(1)、槐属二氢黄酮G (2)、苦参酮(3)、异脱水淫羊藿素(4)、异黄腐醇(5)、芒柄花素(6)和三叶豆紫檀苷(7)。上述7种成分依次在质量浓度8.70~87.00、44.25~442.50、128.10~1 281.00、9.40~94.00、48.40~484.00、14.20~142.00、25.70~257.00 μg·mL^-1内线性关系良好,r值均大于0.999 0,加样回收率均符合要求。其中,苦参酮、异黄腐醇、槐属二氢黄酮G含量相对高,分别占提取物的(16.24±0.02)%、(7.60±0.02)%、(6.59±0.03)%。结论 苦参总黄酮抗菌作用的主要化学成分可能是苦参酮、异黄腐醇、槐属二氢黄酮G等。所建立的HPLC测定法简便、准确,可用于同时测定苦参总黄酮中7种成分。
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  论著

  常用溶媒pH值对4种妇产科药物理化性质及临床应用的影响

  杜博冉, 张雪艳, 冯欣, 史湘君, 马小磊, 唐彦

  2016, 51(24): 2175-2194. https://doi.org/10.11669/cpj.2016.24.025

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  目的 通过模拟计算及循证验证,探讨溶媒pH值对氨茶碱、氨溴索、拉贝洛尔、利托君4种药物理化性质及临床应用的影响,以期为临床实际工作提供理论指导及定量参考指标。方法 通过Pubmed Compound查阅药物相关化学信息,查阅《马丁代尔药物大典》药物临床信息,应用ACD/LAB 6.0软件计算药物logP、pK_a、logD及溶解度。并查阅药品说明书及临床研究进行循证验证。结果 溶媒pH值对于4种药物的logD及溶解度均具有一定的影响,其变化趋势呈指数型变化。以上4种药物均可与葡萄糖注射液或0.9%氯化钠注射液配伍使用,但使用时的注意事项各有特点。结论 溶媒pH值对药物溶解平衡具有一定的影响,药物化学性质的模拟计算可以为临床工作提供理论指导及定量参考数据,具有一定的借鉴意义。