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• 2016年, 51卷, 第15期
  刊出日期：2016-08-15

    

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  综 述

  宿主靶向抗丙型肝炎病毒药物研究进展

  李虎,蒋建东,彭宗根

  2016, 51(15): 1265-1269. https://doi.org/10.11669/cpj.2016.15.001

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  近年来,抗丙型肝炎病毒(HCV)感染的治疗取得了很好的进展,特别是直接作用抗病毒药物(direct-acting antiviral agents, DAAs)的快速发展,使HCV感染的治愈提上日程,但DAAs的长期应用不可避免地会产生病毒耐药,导致治疗失败。为解决这一问题,宿主靶向药物 (host-targeting agents, HTAs) 的研发是重要策略之一。HTAs通过靶向作用于HCV生命周期各个阶段所必需的宿主因子,能有效减少病毒耐药并具有泛基因型抗病毒优势,与DAAs联合应用还具有协同抗病毒的效果并可降低药物毒副作用。笔者综述了现阶段临床前和临床在研的HTAs,为研发新型的抗HCV药物提供参考。
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  综 述

  逆转肿瘤多药耐药性的普朗尼克靶向药物传递系统

  李伟男,孙佳琳,管庆霞,王艳宏

  2016, 51(15): 1270-1273. https://doi.org/10.11669/cpj.2016.15.002

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  普郎尼克(Pluronic)是一种同时具有亲水性和疏水性,种类多样的制剂用材料。以普郎尼克为载体的药物传递系统是现今逆转肿瘤多药耐药性最有前景的药物传递系统之一。笔者对普郎尼克在抑制肿瘤多药耐药性的靶向药物传递系统进行概述,尤其对普郎尼克在递药系统中的应用形式加以论述。
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  民族药芒萁的化学成分研究

  李齐激,倪再辉,杨艳,郝小江,杨小生

  2016, 51(15): 1274-1277. https://doi.org/10.11669/cpj.2016.15.003

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  目的 研究民族药芒萁的化学成分。方法 综合应用硅胶及Sephadex LH-20柱色谱等天然产物化学分离技术进行分离、纯化,结合文献资料、理化性质、¹H-NMR及¹³C-NMR数据进行结构鉴定。 结果 分离得到14个化合物,分别鉴定为:槲皮苷(1),山柰酚-3-O-α-L-鼠李糖苷(2),芦丁(3),金丝桃苷(4),山柰酚(5),槲皮素(6),2-hydroxy-4-methoxy-2′, 3′-benzochalcone(7),豆甾醇(8),环黄芪醇(9),莽草酸(10),原儿茶酸(11),没食子酸(12),β-谷甾醇(13)和胡萝卜苷(14)。结论 化合物1~14均为首次从该植物中分离到。
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  杉木的萜类化学成分研究

  郭婷,董莉,魏秀丽,何峰,黄家宇

  2016, 51(15): 1278-1281. https://doi.org/10.11669/cpj.2016.15.004

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  目的 研究杉木的萜类化学成分。方法 通过乙醇提取,乙酸乙酯萃取,再结合各种柱色谱方法对乙酸乙酯部位进行了系统的分离,并根据理化性质和光谱数据鉴定化合物的结构。结果 分离并鉴定了9个萜类化合物的结构, 8(17),12E,14-labdatrien-18-al (1)、4S,5R,9S,10R-8(17),12,14-labdantrien-18-ol acetate (2)、4S,5R,9S,10R-8(17),12,14-labdantrien-18-ol (3)、4S,5R,9S,10R-8(17),12,14-labdantrien-18-oic acid (4)、3β-hydroxy-8(17),13E-labdandien-15-oic acid (5)、hinokiol (6)、8,15-pimaradien-18-oic acid (7)、15-nor-14-oxo-8(17), 12-labdandien-18-oic acid (8)和15-nor-14-oxo-8(17),12-labdan-dien-18-ol (9)。结论 化合物1、2、5~7和9为首次报道从该植物中分离得到。
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  纤维细胞生长因子-21抑制脂多糖诱导的急性炎症及其分子机制研究

  李思明,王文飞,曹宏雪,杨永碧,李德山

  2016, 51(15): 1282-1288. https://doi.org/10.11669/cpj.2016.15.006

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  目的 研究成纤维细胞生长因子-21(fibroblast growth factor-21,FGF-21)抑制脂多糖(LPS)诱导的急性炎症的作用及机制。 方法 构建LPS诱导的小鼠急性炎症模型,FGF-21高、中、低剂量进行处理后,HE染色法观察肺部组织病理学变化,ELISA法检测血清中肿瘤坏死因子(TNF)-α、白细胞介素(IL)-1β、IL-6、IL-17含量,实时荧光定量聚合酶链反应(PCR)法检测TNF-α、IL-1β、IL-6、IL-17表达量,激光共聚焦和Western blot法检测腹腔巨噬细胞核因子(NF)-κB蛋白向细胞核内转移情况。结果 FGF-21干预后,模型小鼠肺部损伤明显减轻,炎性浸润细胞减少。血清和腹腔巨噬细胞中TNF-α、IL-1β、IL-6、IL-17含量均显著降低且成剂量依赖性趋势。激光共聚焦和Western-blot结果均显示,FGF-21能够抑制NF-κB向细胞核内转移。结论 FGF-21能够作用于巨噬细胞调控机体免疫系统,通过NF-κB信号通路缓解小鼠炎症反应状态可能是FGF-21调节免疫系统的机制之一。
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  人参多糖诱导人肝癌BEL-7402细胞凋亡作用及机制

  郭林娜,高恒宇,何苗,刘丹

  2016, 51(15): 1289-1295. https://doi.org/10.11669/cpj.2016.15.008

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  目的 本实验探讨人参多糖(GPS)诱导人肝癌BEL-7402细胞凋亡作用及机制。方法 在人肝癌BEL-7402细胞中,采用人参多糖处理给药,CCK8检测细胞存活率,流式细胞术检测细胞周期分布,TUNEL染色法和扫描电镜观察细胞形态变化,Western blot检测TNFR1、Bcl-2和Bax蛋白表达以及ERK磷酸化情况。结果 CCK8结果显示,GPS以时间及浓度依赖方式抑制人肝癌细胞BEL-7402的生长;流式细胞术检测细胞周期表明,随GPS浓度逐渐增高,S期阻滞作用也逐渐增强,出现明显的“亚二倍体”凋亡峰,随浓度的增高凋亡峰也逐渐升高;TUNEL染色法和扫描电镜观察到,GPS使人肝癌细胞BEL-7402发生明显的凋亡形态变化,并随浓度的增加出现凋亡作用逐渐增强;Western blot结果显示,随GPS浓度逐渐增高,凋亡相关蛋白Bax的表达逐渐升高,抗凋亡蛋白Bcl-2的表达逐渐下降,同时出现死亡受体TNFR1的表达增强,提高ERK磷酸化水平。结论 人参多糖可通过线粒体依赖途径、死亡受体依赖途径及ERK通路诱导人肝癌BEL-7402细胞的凋亡。
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  红参非皂苷类物质精氨酸双糖苷对小鼠疲劳及免疫功能的影响

  黄宝亮,刘博宇,王佳奇,丁传波,刘文丛,郑毅男,张晶

  2016, 51(15): 1296-1301. https://doi.org/10.11669/cpj.2016.15.009

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  目的 研究红参非皂苷类小分子成分精氨酸双糖苷(argininyl-fructoyl-glucose,AFG)对小鼠力竭性游泳所致疲劳及免疫功能的初步机制。方法 从红参中分离出富含AFG的提取物,冷冻干燥制成粉末(RM)。ICR小鼠被分为4组:空白对照组(CG),低剂量组(RM-LG,100 mg·kg^-1),中剂量组(RM-MG,200 mg·kg^-1),高剂量组(RM-HG,400 mg·kg^-1),连续灌胃给药28 d后对小鼠进行强迫性游泳试验,检测小鼠体重,脏器指数,强迫性游泳时间,血清中的乳酸(LD)、尿素氮(BUN)、肝糖原(Gly)及抗氧化酶的含量,脾淋巴细胞增殖指数,脾脏淋巴细胞中CD3、CD4、CD8的含量及免疫因子的释放量。结果 与空白对照组相比,给药组小鼠的体重及脏器指数无明显差异;给药组小鼠的强迫性游泳时间显著增加(P<0.01);给药组小鼠血清中LD、BUN及丙二醛(MDA)含量都显著降低(P<0.01),给药组小鼠Gly、谷胱甘肽过氧化物酶(GSH-Px)和超氧化物歧化酶(SOD)含量均显著提高(P<0.01);给药组小鼠血清中的白细胞介素-2(IL-2)、免疫球蛋白G(IgG)表达量明显增多(P<0.01);脾脏淋巴细胞中的CD3、CD4、CD8的含量及脾淋巴细胞增殖指数显著提高(P<0.05)。结论 AFG具有提高小鼠抗疲劳及增强免疫的功效。
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  硫酸乙酰肝素聚合物胶束的制备及其性能的研究

  王骞,邱立朋,黄燕,赵丽,朱梦琴,陈敬华

  2016, 51(15): 1302-1307. https://doi.org/10.11669/cpj.2016.15.011

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  目的 合成硫酸乙酰肝素-维生素E琥珀酸酯 (heparan sulfate-vitamin E succinate,HDV)两亲性材料,包载多柔比星形成聚合物胶束,并对其制剂学性质进行考察。方法 通过酰胺反应,合成HDV 载体,利用核磁对其结构进行确证。选择超声法制备载多柔比星的聚合物胶束,考察胶束的粒径、形貌、电位、载药量、包封率以及体外释放行为,并对其体外细胞毒性进行了评价。结果 成功地合成了HDV两亲性聚合物材料,制备的载药胶束平均粒径为 (105.0±7.3) nm,PDI 值为(0.239±0.484),电位值为 (-21.4±2.6) mV,包封率为 (76.22±0.76)%,载药量为(9.53±0.58)%;体外药物释放实验结果表明,载药胶束具有良好的缓释作用。细胞毒性实验显示,空白胶束对正常细胞和肿瘤细胞都几乎没有毒性,而载药胶束具有较好的抗肿瘤活性。结论 HDV聚合胶束可以有效地包载抗肿瘤药物多柔比星,具有良好的缓释特性和抗肿瘤活性,可作为一种潜在应用价值的抗肿瘤药物载体。
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  论 著

  橙皮素纳米晶体制备中药物结晶度、微结构对粒径减小效率的影响

  刘涛 ,尹海鹏 ,刘孝天

  2016, 51(15): 1308-1311. https://doi.org/10.11669/cpj.2016.15.013

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  目的 药物本身的物理性质在药物纳米混悬液/药物纳米晶体的制备中起着重要作用,决定了最终的粒径和生产效率。目前已发表的研究大量集中在过程参数(如稳定剂筛选等),而药物本身对粒径减小的影响尚不清楚。方法 本实验采用中药活性物橙皮素为研究对象,不同于以往的研究,初始药物物理性质通过喷雾干燥、旋转蒸发、淬火冷却进行改造,改造后的药物和初始药物物理性质(药物结晶度、颗粒微结构等)将进行对比并分别用于高压均质机制备纳米混悬液。结果 喷雾干燥后的橙皮素能被高压均质得到最小的粒径。结论 药物颗粒微结构的改变应为影响高压均质过程粒径减小效率的重要原因。同时,药物在最终的纳米混悬液中均为晶体,重结晶现象发生。
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  载天冬酰胺酶透明质酸-聚乙二醇/α-环糊精纳米囊的药动学考察

  李瑶,晏子俊,何丹,胡雪原,张景勍

  2016, 51(15): 1312-1315. https://doi.org/10.11669/cpj.2016.15.014

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  目的 研究载天冬酰胺酶(asparaginase,AN)自组装透明质酸-聚乙二醇/α-环糊精纳米囊在SD大鼠体内的药动学和生物等效性。方法 将大鼠随机分为两组,分别静脉给予AHAPs和游离AN后,测定不同时间点两组大鼠血浆样品中AN的活性。采用DAS2.1.1软件计算药动学参数。对AHAPs和游离AN的生物等效性进行评价。结果 AHAPs和游离AN的主要药动学参数AUC_{0-48 h}分别为(132.26±1.59)和(46.38±1.98)U·h·mL^-1,MRT_{0-48 h}分别为(3.64±0.04)和(1.76±5.99)h,t_max分别为(0.75±0)和(0.08±0)h。通过比较,AHAPs的AUC_{0-48 h}、MRT_{0-48 h}和t_max分别为游离AN的2.85、2.07和9.37倍。AUC_{0-48 h}、AUC_0-∞和ρ_max的90%可置信区间分别为77.0%~78.5%,77.0%~78.5%,94.4%~96.0%。t_max经非参数法检验具有显著性差异(P<0.05)。结论 AHAPs能提高AN在大鼠体内的生物利用度,并有效延长其在大鼠体内的作用时间。AHAPs与游离AN不具有生物等效性,且AHAPs在大鼠体内的药动学特性更优。
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  快速液相-四级杆串联高分辨飞行时间质谱定性测定中药中50种染色色素

  胡青,孙健,于泓,张甦,冯睿,季申

  2016, 51(15): 1316-1323. https://doi.org/10.11669/cpj.2016.15.015

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  目的 基于快速液相-四级杆串联高分辨飞行时间质谱(UHPLC-QTOF)技术,建立中药非法染色的50种色素高通量定性检测方法,为中药染色筛查提供参考方法。方法 采用Agilent Poroshell 120 EC-C₁₈色谱柱,脂溶性色素和碱性色素流动相为体积比0.1%甲酸-乙腈,酸性色素流动相为10 mmol·L^-1甲酸铵-乙腈,均为梯度洗脱,流速0.4 mL·min^-1;采用QTOF-MS为检测器,电喷雾离子源(ESI),脂溶性色素和碱性色素为正离子采集模式,酸性色素为负离子采集模式;与对照品保留时间、精确相对分子量、二级碎片离子比对进行定性。结果 建立了50种常见色素定性检测方法,采用4种不同药用部位的代表性药材进行了方法学考察,50种色素检测限为0.008~9.2 mg·kg^-1,应用于26个品种83批样品的色素筛查,12批样品中检出含有1~7种染色色素。结论 所建立方法高效、准确,适用于一般中药材的非法染色色素快速筛查定性。
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  超高效合相色谱串联四级杆飞行时间质谱定性分析中/长链结构甘油三酯组成

  朱文星,杨锐,徐永威,孙会敏

  2016, 51(15): 1324-1329. https://doi.org/10.11669/cpj.2016.15.016

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  目的 建立一种超高效合相色谱串联四级杆飞行时间质谱定性分析(UPCC-QTOF-MS)中/长链结构甘油三酯组成的方法。方法 采用Acquity UPCC HSS C₁₈SB色谱柱(3.0 mm×150 mm,1.8 μm),以CO₂和甲醇-乙腈(7∶3, V/V)为流动相,梯度洗脱,柱温28 ℃,流速1.2 mL·min^-1,背压117.2 MPa,以含0.1%甲酸和2 mmol·L^-1甲酸铵的甲醇为补充溶剂;电喷雾电离正离子连同MS^E技术一、二级精确扫描,精确采集分子离子和碎片离子信息,对各甘油三酯组分进行准确结构确证。结果 得到分离良好的52种甘油三酯组分,并分别进行了准确结构确证。结论 该法分离能力强、定性结果准确且绿色环保,是中/长链结构甘油三酯质量控制的有效分析方法。
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  甲基安非他明检测试剂盒国家参考品的研制

  左宁,陈华,南楠

  2016, 51(15): 1330-1335. https://doi.org/10.11669/cpj.2016.15.017

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  目的 研究并建立甲基安非他明检测试剂盒国家参考品。方法 通过检测阈值确定、原料筛选、参考品组成的确定、参考品配制等步骤制备甲基安非他明检测试剂盒国家参考品,并采用经方法学验证的液质联用含量测定法对样品盘进行标定及稳定性考察。结果 建立的甲基安非他明检测试剂盒国家参考品包括阳性参考品1份,阴性参考品12份,最低检测限参考品3份,重复性参考品1份。结论 建立甲基安非他明检测试剂盒国家参考品,该参考品的准确性和稳定性均可以满足作为参考品的要求。该参考品通过了5家检测试剂盒生产企业的协作标定。为甲基安非他明检测试剂盒的质量控制建立统一的标准物质,有助于规范我国毒品类试剂盒的研制和生产过程的规范。
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  110所医院Ⅰ类切口手术抗菌药物预防使用率的综合评价

  王辉,刘正跃,孙国权,杨樟卫

  2016, 51(15): 1336-1340. https://doi.org/10.11669/cpj.2016.15.019

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  目的 综合评价多中心样本医院的Ⅰ类切口手术抗菌药物预防使用率。方法 基于区域医疗大数据,获取110所样本医院Ⅰ类切口手术抗菌药物预防使用率,采用常规统计方法和TOPSIS法对不同层级医院使用水平进行比较。结果 计139 617例手术病例纳入统计,常规统计Ⅰ类切口手术抗菌药物预防使用率为41.87%。样本医院10项Ⅰ类切口手术抗菌药物预防使用率为17.08%,使用率最高的手术为输卵管切除术、开颅血肿清除手术、髋关节置换术,均在80%以上。结论 采用常规统计方法仅能整体上或从单项手术方面反映医院抗菌药物预防使用的状况,而TOPSIS法更适合对医院使用水平进行综合评价,目前一些医院部分Ⅰ类切口手术抗菌药物预防使用率仍偏高。
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  1例再生障碍性贫血患者的药学监护

  朱愿超,纪立伟,张亚同,赵明,梁良

  2016, 51(15): 1341-1344. https://doi.org/10.11669/cpj.2016.15.020

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  目的 探讨药物基因组学、药物相互作用、血药浓度监测在使用环孢素A(CsA)的再生障碍性贫血患者中的应用。方法 临床药师全程参与1例再生障碍性贫血患者的诊治过程,根据药物基因组学估算CsA药物剂量、利用药物相互作用提高CsA血药浓度、监测CsA血药浓度、提供用药教育等。结果 临床药师提出了合理化建议,保证CsA的治疗效果。结论 临床药师发挥自身专业特长,找准切入点,为患者提供专业的药学服务,保证了药物治疗效果及安全性。

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  我院伊米苷酶用药分析及其对罕见病用药保障体系的启示

  孔建,梅丹,张波

  2016, 51(15): 1345-1348. https://doi.org/10.11669/cpj.2016.15.021

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  目的 探讨戈谢病患者用药负担性,为我国罕见病用药保障体系提供参考。方法 对我院2009~2015年戈谢病患者基本情况和伊米苷酶使用情况进行分析,重点关注患者总人数、每年新增或递减人数、患者用药时间、伊米苷酶总药费和平均药费。结果 2009~2015年共有35人在我院领取伊米苷酶,我院戈谢病患者患者从2009年的25人增加至2015年的35人,戈谢病患者年增长率约5.7%(约1.4名·年^-1);35名患者伊米苷酶总药品费用13 006.5万元,患者年平均用药金额91.86万元(2010~2015年)。结论 近7年,我院就诊的戈谢病人数相对固定;戈谢病用药非常昂贵,个人几乎无法承担,亟须建议建立个人、政府和社会多方付费的罕见病用药保障体系。
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  PKS-NRPS数据库介绍

  陈苏, 陈姜,吴祺豪, 王鸿

  2016, 51(15): 1349-1352. https://doi.org/10.11669/cpj.2016.15.022

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  聚酮类化合物(polyketide,PK)和非核糖多肽(nonribosonmal peptide,NRP)是两大类重要的微生物次级代谢产物,其生物合成需要聚酮合成酶(polyketide synthases, PKSs)和非核糖体多肽合成酶(non-ribosomal peptide synthetases, NRPSs)。随着测序技术和生物信息分析手段的快速发展, PKS/NRPS基因簇及其合成产物的信息飞速增长。整合资源,创建PKS/NRPS数据库,以方便科学家进行序列分析,产物结构预测,以及实现分子改造合成新型化合物等的研究。笔者主要介绍近5年开发的与PKS/NRPS相关的重要的数据库,包括PKMiner,NRPSsp,NaPDoS, ClusterMine360和IMG-ABC,为相关领域的研究人员提供参考。