过刊目录

• 
• 2016年, 51卷, 第1期
  刊出日期：2016-01-15

    

  ---

  综述
  论著
  热点追踪
  

• 全选
  |

综述
• Select
  综述

  柑橘黄酮调控脂质代谢研究进展

  贾胜, 高志伟, 陈小宇, 李鲜

  2016, 51(1): 1-5. https://doi.org/10.11669/cpj.2016.01.001

  PDF全文 ( )   可视化   收藏

  笔者综述了柑橘黄酮类化合物在调控脂质代谢方面的研究进展。依据近年来研究文献,进行分析、归纳和总结。柑橘黄酮主要包括黄烷酮和多甲氧基黄酮等,柑橘提取物或黄酮单体可调控动物体内或细胞脂质代谢,预防动脉粥样硬化。研究表明,柑橘黄酮调控脂质代谢的作用与黄酮种类、剂量、周期和研究模型等因素有关。柑橘黄酮在调控脂质代谢方面有广阔应用前景,筛选和研究更多种类的柑橘黄酮,具有重要的理论与应用价值。
• Select
  综述

  三七总皂苷对脑缺血/再灌注损伤保护机制的研究进展

  翟晓晨,吴捷

  2016, 51(1): 6-9. https://doi.org/10.11669/cpj.2016.01.002

  PDF全文 ( )   可视化   收藏

  三七总皂苷(panax notoginsenosidum, PNS)具有增加脑血流量,改善微循环和抗血小板聚集等作用,在临床上广泛用于脑缺血/再灌注损伤(cerebral ischemia-reperfusion injury,CIRI)的治疗。目前研究认为,三七总皂苷对脑缺血/再灌注损伤的保护机制涉及其对自由基及脂质过氧化物、细胞凋亡、钙通道、神经元损伤、相关信号通路蛋白表达等多方面作用。这些结果为三七总皂苷的合理开发和应用提供了充分的科学依据。笔者对近年来国内外有关文献进行了检索和分析,现对三七总皂苷保护脑缺血/再灌注损伤机制的研究进展予以综述。
• Select
  综述

  代谢酶和转运体基因多态性对大剂量甲氨蝶呤药动学及不良反应影响的研究进展

  庞露,陈闯,朱旭,刘立民,肇丽梅

  2016, 51(1): 10-14. https://doi.org/10.11669/cpj.2016.01.004

  PDF全文 ( )   可视化   收藏

  大剂量甲氨蝶呤可明显地减少肿瘤复发,延长无病生存期,但临床应用时,甲氨蝶呤的药动学及不良反应个体差异较大。代谢酶和转运体基因多态性可能为重要的影响因素之一,为近年来研究热点,但研究结果存在差异。笔者通过查阅近期国内外相关文献,对近年来各研究结果进行综述,总结转运体和代谢酶的基因多态性对甲氨蝶呤药动学及不良反应的影响,以期为甲氨蝶呤个体化治疗的进一步研究提供文献支持。
论著
• Select
  论著

  水线草和白花蛇舌草HPLC特征图谱研究

  谢嘉驰, 柏玉冰, 李洪权, 周亚敏, 夏伯候, 李亚梅, 肖冰梅, 林丽美, 廖端芳

  2016, 51(1): 15-19. https://doi.org/10.11669/cpj.2016.01.005

  PDF全文 ( )   可视化   收藏

  目的 建立不同产地中药材水线草与白花蛇舌草的HPLC特征图谱,用以区分水线草与白花蛇舌草。方法 采用HPLC分析,色谱柱为Agilent Eclipse XDB-C₁₈(4.6 mm×250 mm, 5 μm),以甲醇-水为流动相系统进行梯度洗脱,流速1.0 mL·min^-1,检测波长254 nm,柱温30 ℃;采用《中药指纹图谱相似度评价系统》进行相似度评价;采用Matlab7.0软件进行主成分分析和聚类分析。结果 分别得到水线草和白花蛇舌草的HPLC特征图谱,经比较,两者共有峰为8个,分别为a~h;特征峰水线草中峰为7~12,白花蛇舌草中峰为1~6;相似度分析结果显示,不同来源水线草相似度值在0.733~0.984之间,不同来源白花蛇舌草相似度值在0.873~0.951之间;主成分分析和聚类分析将供试药材分为3类:自采水线草、自采白花蛇舌草及购买白花蛇舌草。结论 该方法可以快速简便地区分中药材水线草和白花蛇舌草,可为两者的质量控制及临床使用提供参考。
• Select
  论著

  抗CD3单克隆抗体对食蟹猴免疫功能及相关基因表达的影响

  耿兴超, 周洋, 林志, 苗玉发, 张琳, 汪巨峰, 李波, 王军志

  2016, 51(1): 20-27. https://doi.org/10.11669/cpj.2016.01.006

  PDF全文 ( )   可视化   收藏

  目的 使用传统免疫毒性评价手段以及T细胞依赖性抗体反应(TDAR)检测、基因芯片等技术,从免疫器官、免疫细胞、免疫分子及基因水平上考察抗CD3单克隆抗体(Ant-CD3 McAb)对食蟹猴免疫功能的影响,探索和验证抗CD3单克隆抗体的作用机制。方法 使用18只食蟹猴,每天1次,连续7 d,分别给予生理盐水、0.5和2.5 mg·kg^-1抗CD3单克隆抗体,期间进行临床症状观察、体重测定、血液学检查、抗体检测、T细胞依赖性抗体反应检测、淋巴细胞亚群分析、骨髓细胞计数、组织病理学检查和全血基因表达谱分析。结果 抗CD3单克隆抗体能明显抑制食蟹猴对外来抗原的免疫应答水平,引起外周血白细胞计数和CD3⁺细胞数量不同程度减少,胸腺皮质淋巴细胞数目减少。基因芯片检测发现,抗CD3单克隆抗体引起的主要差异表达基因的基因功能涉及细胞增殖、免疫反应、细胞因子分泌、凋亡等几个方面。结论 抗CD3单克隆抗体能够引起食蟹猴出现明显的免疫抑制反应,检测全血基因表达谱的变化在评价免疫毒性方面切实可行。诱导T细胞凋亡和抑制T淋巴细胞增殖可能是抗CD3单克隆抗体引起T淋巴细胞数目减少的主要原因,IL-8可能在抗CD3单克隆抗体的作用机制中具有非常重要的作用。
• Select
  论著

  京尼平对缺氧/复氧心肌细胞氧化应激损伤的影响

  蒋有琴, 刘剑, 张冬颖

  2016, 51(1): 28-34. https://doi.org/10.11669/cpj.2016.01.008

  PDF全文 ( )   可视化   收藏

  目的 研究京尼平(genipin)对缺氧/复氧心肌细胞氧化应激损伤的影响。方法 模拟缺血再灌注损伤模型,体外培养H9c2心肌细胞,建立缺氧/复氧模型。实验分为6组:对照组、缺氧/复氧组、京尼平预处理后缺氧/复氧模型组、缺氧/复氧+0.5 μmol·L^-1京尼平组、缺氧/复氧+1.25 μmol·L^-1京尼平组、缺氧/复氧+2.5 μmol·L^-1京尼平组、缺氧/复氧+10 μmol·L^-1京尼平组。CCK-8检测H9c2心肌细胞存活率;酶标仪检测细胞培养上清液中乳酸脱氢酶(LDH)水平及细胞内的丙二醛(MDA)含量和细胞内超氧化物歧化酶(SOD)的活力;激光共聚焦检测细胞内线粒体活性氧(ROS)的产生和线粒体钙离子含量及线粒体膜电位变化;Western-blot检测细胞中细胞色素C蛋白表达。结果 与对照组比较,缺氧/复氧组显著降低H9c2心肌细胞存活率,并呈现时间依赖性(r=-0.82,P<0.01);低浓度(1.25~40 μmol·L^-1)的京尼平可提高缺氧/复氧处理后心肌细胞存活率(P<0.05),高浓度(80~320 μmol·L^-1)的京尼平对细胞有明显的毒性作用(P<0.05);与缺氧/复氧组比较,缺氧/复氧+1.25 μmol·L^-1京尼平组及缺氧/复氧+2.5 μmol·L^-1京尼平组和缺氧/复氧+10 μmol·L^-1京尼平组可显著降低乳酸脱氢酶水平、减少细胞内线粒体活性氧产生和线粒体钙离子含量及丙二醛的含量、明显提高细胞内超氧化物歧化酶活力、减少线粒体膜电位去极化比例及细胞色素C蛋白表达(P<0.01或P<0.05)。结论 低浓度的京尼平可减少缺氧/复氧后导致H9c2心肌细胞氧化应激损伤,其机制可能与平衡氧化应激产物和抗氧化应激的酶系统及改善线粒体功能有关。
• Select
  论著

  结肠靶向剂黄芪多糖微丸制备工艺研究

  秦永丽,张宇,于莲,王宇亮,荣芳悦,丛晶男

  2016, 51(1): 35-39. https://doi.org/10.11669/cpj.2016.01.009

  PDF全文 ( )   可视化   收藏

  目的 研究黄芪多糖pH依赖-时滞性结肠靶向微丸的制备工艺。方法 采用挤出-滚圆法及流化床包衣法制备结肠靶向剂黄芪多糖微丸,响应面优化法筛选最佳制备工艺。结果 丸芯组成:黄芪多糖药粉、微晶纤维素、微粉硅胶、交联羧甲基纤维素钠比例为25∶15∶8∶2,水为润湿剂挤出滚圆成丸,挤出速率为60 r·min^-1,滚圆速率为1 400 r·min^-1,滚圆时间为4 min。最佳流化床包衣条件是风机频率为29.50 Hz,喷枪压力为0.70 kg·cm^-2,包衣流速为3.00 mL·min^-1,包衣增重为15%。微丸在人工胃液中2 h释放度为0%,在人工小肠液中3 h释放度<5%,在人工结肠液2 h释放完全。结论 该制备方法适用于黄芪多糖微丸的制备,操作简单,重现性良好,适用于工业生产。
• Select
  论著

  薏苡仁油纳米粒大鼠体内生物利用度及药动学研究

  黄庆德,郑利,陈丹,林伊莉,曾华平

  2016, 51(1): 40-45. https://doi.org/10.11669/cpj.2016.01.010

  PDF全文 ( )   可视化   收藏

  目的 建立超高效液相色谱-质谱联用技术(UPLC-MS)测定大鼠血浆中甘油三油酸酯含量的方法,研究薏苡仁油纳米粒给药系统大鼠体内药物动力学和口服生物利用度。方法 将随机分组的大鼠分别灌胃给药薏苡仁油原料、普通口服制剂康莱特软胶囊(市售薏苡仁油普通软胶囊)以及薏苡仁油纳米粒,分别于0.083、0.167、0.25、0.5、0.75、1、2、4、6、8、12、24、36、48、72、96、120 h取血,采用超高效液相色谱-质谱联用技术法测定大鼠血浆样品中甘油三油酸酯的浓度,计算药动学参数。结果 比较薏苡仁油原料、普通口服制剂康莱特软胶囊、薏苡仁油纳米粒的药动学参数,大鼠血浆甘油三油酸酯的ρ_max分别为(5.43±0.45)、(7.54±0.44)和(7.30±1.13) mg·L^-1,薏苡仁油纳米粒与薏苡仁油原料相比,甘油三油酸酯的ρ_max存在显著性差异(P<0.05),薏苡仁油纳米粒与普通薏苡仁油软胶囊相比,甘油三油酸酯的ρ_max无显著性差异(P>0.05);大鼠血浆甘油三油酸酯的AUC_0-∞分别为(68.71±5.12)、(46.61±3.86)、(178.91±6.26)mg·h·L^-1,薏苡仁油纳米粒的AUC_0-∞明显高于薏苡仁油原料药及薏苡仁油普通口服制剂;以薏苡仁油原料为参比,薏苡仁油纳米粒中甘油三油酸酯的相对生物利用度为260.38%;以薏苡仁油普通口服制剂为参比,薏苡仁油纳米粒中甘油三油酸酯的相对生物利用度为383.84%。结论 薏苡仁油制成薏苡仁纳米粒给药系统能提高其口服生物利用度并改善其药剂学性质。
• Select
  论著

  重组抗埃博拉病毒单克隆抗体质控方法的建立

  王文波, 王兰, 于传飞, 张峰, 刘春雨, 李萌, 陈伟, 高凯

  2016, 51(1): 46-51. https://doi.org/10.11669/cpj.2016.01.011

  PDF全文 ( )   可视化   收藏

  目的 重组抗埃博拉病毒抗体是由3种抗埃博拉病毒包膜糖蛋白(GP)的单抗组成的复方抗体,本实验分别对3种重组单抗的质控方法进行研究。方法 利用ELISA方法测定重组抗埃博拉病毒单抗的结合活性;利用LC-MS肽图法对其进行鉴别;CE-SDS和SE-HPLC测定纯度;iCIEF法测定等电点及电荷异质性;切糖后对N-糖进行2AB标记,用正向色谱结合质谱对其糖型和含岩藻糖修饰糖型比例分析;利用高效液相色谱法测定其聚山梨酯20含量。结果 3种重组抗埃博拉病毒单抗结合活性的EC₅₀为(12.53±1.62)、(11.10±0.62)、(6.09±0.35) ng·mL^-1;LC-MS肽图法测定一级序列覆盖率均大于95%;非还原CE-SDS主峰纯度分别为(94.41±0.05)%、(95.58±0.17)%、(96.11±0.05)%;还原CE-SDS重链和轻链纯度之和分别为(98.19±0.06)%、(97.97±0.03)%、(98.57±0.03)%;SE-HPLC主峰分别为(99.59±0.01)%、(99.56±0.01)%、(99.74±0.01)%;iCIEF分析主峰等电点为(8.70±0.01)、(8.26±0.01)、(8.85±0.01);3种单抗聚山梨酯20含量分别为(0.34±0.00)、(0.35±0.00)、(0.35±0.01) mg·mL^-1;LC-MS对N糖谱分析相对灵敏,3种单抗含岩藻糖糖型比例均小于0.5%。结论 本实验的质控方法研究运用了现代化质控理念,建立的质控方法具有保证产品安全、有效、质量可控的特点,为突发状况下埃博拉疫情防控提供了用药储备的技术支持,也为其他组合抗体的质量控制积累了经验。
• Select
  论著

  重组腺相关病毒载体中残余HEK293细胞蛋白含量检测方法的建立

  曲伟红,许瑞安

  2016, 51(1): 52-55. https://doi.org/10.11669/cpj.2016.01.013

  PDF全文 ( )   可视化   收藏

  目的 建立一个可靠的、可供临床应用检测的rAAV2-KAL残余HEK293细胞宿主蛋白(host cell protein,HCP)的测试方法。方法 Western blot 方法鉴定rAAV,ELISA方法确定最佳线性范围及最低检测限,验证准确度及精密度。本实验连续生产并用二次氯化铯纯化3批rAAV2-KAL,使用ELISA方法检测rAAV2-KAL所含有的HCP含量,验证超速离心纯化工艺中的适用性。结果 建立的ELSA 方法的最佳线性范围为4~200 ng·mL^-1,最低检测为4 ng·mL^-1;不同浓度的 HEK293细胞蛋白抗原回收率77.0%~115.0%,准确度较好;变异系数为8.2%~15.4%均低于 20%,显示准确度和精密度均良好;制备的 3 批rAAV2-KAL经过二次CsCl纯化后,HCP含量均低于100 ng·mL^-1,显示该纯化工艺可有效去除HCP。结论 本实验成功建立 HEK293细胞残余蛋白含量检测的双抗体夹心法 ELSA 方法,可用于rAAV 病毒载体中HEK293宿主细胞蛋白残余含量的检测。
• Select
  论著

  高效液相色谱法测定盐酸吉西他滨有关物质及其稳定性研究

  申红红,闻付勇,王瑞,王玉

  2016, 51(1): 56-60. https://doi.org/10.11669/cpj.2016.01.014

  PDF全文 ( )   可视化   收藏

  目的 采用高效液相色谱法测定盐酸吉西他滨溶液中的有关物质,通过杂质量变化考察盐酸吉西他滨的稳定性。方法 采用HPLC测定盐酸吉西他滨有关物质的量,考察了各破坏条件下以及室温放置对盐酸吉西他滨稳定性的影响。结果 盐酸吉西他滨在各破坏条件下均主要检出杂质Z2;盐酸吉西他滨溶液在室温放置过程中,Z2的量随时间成比例增加,24 h时该杂质增加的量已经超过质量标准的20%(0.02%)。结论 盐酸吉西他滨原料药在某些破坏条件下和溶液在室温放置过程中,杂质Z2增加明显,表明盐酸吉西他滨溶液不稳定。建立方法的专属性、线性等均良好,能用于原料药及其制剂中有关杂质检测。
• Select
  论著

  丹皮酚的孪药合成及降解动力学和抗炎活性研究

  陈莉敏, 姜玉才,彭永练

  2016, 51(1): 61-64. https://doi.org/10.11669/cpj.2016.01.015

  PDF全文 ( )   可视化   收藏

  目的 合成丹皮酚及其类似物与萘普生的酯化产物,并研究其抗炎活性。方法 将萘普生分别与丹皮酚、2-羟基-5-甲氧基-苯乙酮、3-羟基苯乙酮、2-羟基苯乙酮和3-甲氧基苯酚通过酯化反应合成系列化合物。用HPLC考察目标化合物在不同pH缓冲液中的降解情况,用二甲苯致小鼠耳肿胀模型对其进行抗炎活性筛选。结果 合成了5个目标化合物,经MS和¹H-NMR确证其结构。HPLC证明其在体内稳定。小鼠实验表明,目标化合物具有较强的抗炎作用。结论 目标化合物在胃肠道pH值中稳定,抗炎活性较强,值得进一步研究。
• Select
  论著

  维生素B6临床应用的安全性评价

  陈敏,张伶俐,全淑燕,胡志强

  2016, 51(1): 65-69. https://doi.org/10.11669/cpj.2016.01.017

  PDF全文 ( )   可视化   收藏

  目的 系统评价维生素B6的安全性,为临床实践提供证据和建议。方法 计算机检索英文数据库PUBMED、EMBASE、Cochrane Library(2014年第6期)、LILACS,中文数据库CNKI、VIP、CBM、WANFANG和各国药物监督和管理部门网站获得维生素B6安全性的所有类型研究。文献发表语言不限。两名研究者独立提取筛选文献并评价文献质量。采用WHO-UMC因果关系评价体系分析不良反应和用药的关联性。结果 共检索文献2 582篇,最终纳入27篇,含805名患者。随机对照试验结果显示,口服维生素B6和对照组相比不良反应发生率差异无统计学意义。队列研究结果显示,口服维生素B6(30~230 mg)不良反应和剂量间不存在剂量-反应关系。病例系列研究、病例报告研究和药物不良反应监测信息结果显示,维生素B6最常见的不良反应为四肢麻木等周围神经病变。结论 临床口服或静脉使用维生素B6时均有严重不良反应发生,特别是口服超剂量导致肝脏损害,静脉使用导致过敏性休克。周围神经病变为维生素B6常见的不良反应,超剂量使用时应密切监测。
• Select
  论著

  抗癌药物风险评估和风险降低计划的现状分析

  冯仁田, 杜冠华

  2016, 51(1): 70-73. https://doi.org/10.11669/cpj.2016.01.018

  PDF全文 ( )   可视化   收藏

  目的 对美国FDA关于抗癌药物的风险评估和风险降低计划(REMS)的实施现状和特点进行综述和分析。方法 根据FDA对药物实行风险评估和风险降低计划的要求,跟踪查阅有关抗癌药物风险评估和风险降低计划的实施和撤销情况,分析探讨抗癌新药风险降低的动态管理。结果 风险评估和风险降低计划是FDA为确保临床药品的安全使用而制订的文件,虽然多数抗癌药物的风险评估和风险降低计划包含复杂内容,但抗癌药物风险评估和风险降低计划的实施比例并不比非抗癌药物高很多,这主要是由于癌症及其治疗的特殊性所决定,肿瘤临床的多环节协调把关以及新型靶位治疗药物对癌细胞的特异性和选择性在一定程度上降低了实施风险评估和风险降低计划的必要性。结论 风险评估和风险降低计划文件在促进新药研发和保证治疗安全有效方面发挥了积极作用,其制订实施需要根据不同药物的特性和临床中出现的新问题而定。
热点追踪
• Select
  热点追踪

  医院药学未来发展的巴塞尔共识修订版

  国际药学联合会医院药学工作组

  2016, 51(1): 74-76. https://doi.org/10.11669/cpj.2016.01.019

  PDF全文 ( )   可视化   收藏