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• 2015年, 50卷, 第23期
  刊出日期：2015-12-05

    

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综述
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  综述

  基于可激活细胞穿透肽修饰的纳米载体系统的研究概况

  孙伟红,闫逍,杨少坤,向柏,杜青,曹德英,齐宪荣

  2015, 50(23): 2015-2018. https://doi.org/10.11669/cpj.2015.23.001

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  可激活细胞穿透肽是一类新型的靶向输送系统, 由细胞穿透肽、 环境敏感(或刺激响应) 连接位点和屏蔽肽三部分组成, 该结构特点赋予细胞穿透肽在特定环境或刺激下的高细胞膜透过性, 降低其非特异性细胞摄取所引发的系统毒性。 为了进一步提高载体分布的肿瘤选择性, 学者们联合可激活细胞穿透肽(ACPPs)与脂质体等纳米载体应用于肿瘤检测和治疗的研究, 输送负载物有分子探针、 治疗剂(抗肿瘤药物和基因) 等。 笔者对近十年来报道的可激活细胞穿透肽修饰的纳米载体系统做一概述。
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  综述

  聚乙二醇化重组人尿酸氧化酶质控难点研究进展

  李勇,李晶,甘一如,梁成罡,黄鹤

  2015, 50(23): 2019-2023. https://doi.org/10.11669/cpj.2015.23.002

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  聚乙二醇化重组人尿酸氧化酶(PEG-UOX)是对重组人尿酸氧化酶(UOX)进行聚乙二醇修饰以降低其免疫原性和延长体内半衰期为目的的改构药物。由于它是聚乙二醇随机多位点修饰的蛋白药物,使得修饰后的蛋白质在理化性质以及体内外活性上的复杂程度都远远超出重组人尿酸氧化酶。对于此类药物,目前国内外无标准化的质量分析方法。笔者通过整理、归纳近年来关于聚乙二醇修饰药物质控分析技术的文献,对聚乙二醇化重组人尿酸氧化酶的3个关键质量控制难点——聚乙二醇对重组人尿酸氧化酶的平均修饰率、修饰均一度以及聚乙二醇在重组人尿酸氧化酶上的修饰位点所涉及的分析手段进行了综述,以期对国内企业开发此药物提供技术指导。
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  综述

  靶向调控HO-1/NOX2治疗帕金森病的新进展

  王玉敏, 王月华, 杜冠华, 王洪权

  2015, 50(23): 2024-2027. https://doi.org/10.11669/cpj.2015.23.003

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  探讨氧化应激参与帕金森病(PD)的发病机制。还原型烟酰胺腺嘌呤二核苷酸磷酸氧化酶 (NADPH oxidases,NOX)介导产生的活性氧参与帕金森病病理机制,笔者就还原型烟酰胺腺嘌呤二核苷酸磷酸氧化酶在帕金森病中的作用的研究历史进行了梳理,同时对血红素氧化酶-1在帕金森病中的神经保护作用及其与还原型烟酰胺腺嘌呤二核苷酸磷酸氧化酶的相互关系进行了综述,提出通过调控HO-1并可经还原型烟酰胺腺嘌呤二核苷酸磷酸氧化酶/活性氧通路能够在帕金森病中具有抗损伤作用,因此,筛选调控HO-1/NOX2轴有可能成为帕金森病治疗的新靶点。
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  论著

  新疆贝母属8种药用植物鳞茎的解剖学、组织化学和植物化学研究

  张鹏葛, 盛萍, 任慧梅

  2015, 50(23): 2028-2034. https://doi.org/10.11669/cpj.2015.23.004

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  目的 研究新疆贝母属8种药用植物鳞茎的组织结构、生物碱及皂苷在鳞茎中的分布、西贝母碱苷、西贝母碱及贝母素乙的含量。方法 采用解剖学、组织化学和植物化学方法。结果 新疆贝母属8种药用植物鳞茎主要由表皮、皮层薄壁组织、有限外韧型维管束组成,其基本结构一致,并无种间差异。生物碱及皂苷在鳞茎中都有所分布,但其含量高低因品种不同而有一定的差异,生物碱主要分布于鳞茎的皮层薄壁组织细胞及维管束周围的薄壁组织细胞上,皂苷主要分布于鳞茎的表皮细胞和维管束周围的薄壁组织细胞上。黄花贝母、托里贝母、大白花贝母、裕民贝母同时含有西贝母碱苷、西贝母碱及贝母素,除了裕民贝母外,其余贝母中贝母素乙的含量高于西贝母碱苷、西贝母碱,在新疆贝母及伊犁贝母中不含有贝母素乙。结论 提示新疆贝母属8种药用植物鳞茎中活性成分含量与维管束的数目及薄壁细胞在鳞茎中所占比例有一定关联,在选择药用品种时要充分考虑这一因素,同时本实验结果也可为合理采收及扩大新药源提供理论依据。
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  论著

  白英水提取物的化学成分研究

  赫军, 张迅杰, 马秉智, 柳芳, 覃旺军, 张相林, 赵铁

  2015, 50(23): 2035-2038. https://doi.org/10.11669/cpj.2015.23.005

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  目的 对茄科中药白英(Solanum lyratum Thunb.)水提取物中的化学成分进行研究。方法 利用各种色谱法进行分离,根据理化性质和波谱数据鉴定结构。结果 从白英的水提取物中分离得到9个苯丙素类化学成分,分别鉴定为绿原酸(1)、隐绿原酸(2)、新绿原酸(3)、erythro-1,2-bis-(4-hydroxy-3-methoxyphenyl)-1,3-propanediol(4)、threo-1,2-bis-(4-hydroxy-3-methoxyphenyl)-1,3-propanediol(5)、erythro-2,3-bis-(4-hydroxy-3-methoxyphenyl)- 3-methoxypropanol(6)、threo-2,3-bis-(4-hydroxy-3-methoxyphenyl)-3-methoxypropanol(7)、丁香脂素(8)和鹅掌楸苷(9)。结论 除化合物1外,其余化合物均首次从该植物中分离得到。
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  论著

  基于产量和有效成分含量分析套作蔬菜对麦冬的影响

  吴发明, 王盼, 蔡晓洋, 殷莉丽, 包小红, 周娟, 李敏

  2015, 50(23): 2039-2043. https://doi.org/10.11669/cpj.2015.23.007

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  目的 通过产量和有效成分含量测定结合指纹图谱分析,评价麦冬套作蔬菜的可行性。方法 以川麦冬单作为对照,对套作蔬菜麦冬田产能进行评价,采用紫外分光光度法和高效液相色谱法对麦冬的主要成分含量进行测定,并建立麦冬的HPLC特征指纹图谱。结果 套作蔬菜在一定程度上降低了麦冬的产量,但土地当量比均大于1,具有套作优势;套作蔬菜对麦冬样品化学组分含量无显著降低作用,HPLC特征图谱相似度均大于0.990。结论 麦冬套作蔬菜是一种解决当前麦冬主产区“药粮争地”矛盾的可行模式,可在麦冬生产地区推广应用。
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  论著

  芳苷类化合物xylocontroside D抗Aβ_1-42诱导神经退行性损伤作用的研究

  赵少阳,于鑫,王英红,董馨,曾克武,马治中

  2015, 50(23): 2044-2050. https://doi.org/10.11669/cpj.2015.23.008

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  目的 探讨芳香苷类化合物xylocontroside D对Aβ_1-42诱导的原代培养大鼠大脑皮质神经元退行性损伤的氧化应激损伤与神经炎症损伤环节是否具有抑制作用。方法 用Aβ_1-42诱导原代培养的大鼠大脑皮质神经元启动死亡过程,通过四甲基偶氮唑蓝法检测细胞存活率;用荧光探针CM₃-H₂DCFDA标记神经元,然后用流式细胞术检测细胞浆中内源性活性氧化物的含量,并对活性氧化物攻击核酸的代谢产物8-羟基脱氧鸟苷进行分析。同时分析Aβ_1-42诱导小胶质细胞的活化,并用ELISA法检测细胞培养上清液中的炎性因子。结果 Aβ_1-42 (终浓度25.0 μmol·L^-1)可诱导神经元的死亡;芳苷类化合物xylocontroside D在终浓度为1.0、10.0 μmol·L^-1的条件下,对Aβ_1-42诱导的神经元死亡具有显著抑制作用(P＜0.01或P＜0.001),且其作用与药物剂量呈依赖关系(相关系数r=0.817),在终浓度0.1 μmol·L^-1时统计学无显著性;Aβ_1-42在低于诱发神经元死亡的浓度(终浓度10.0 μmol·L^-1)情况下,可诱导神经元内活性氧化物和8-羟基脱氧鸟苷的生成量增加,终浓度10 μmol·L^-1的芳苷类化合物xylocontroside D对二者的产生具有显著的抑制作用(P＜0.05或P＜0.01);Aβ_1-42(终浓度25.0 μmol·L^-1)可诱导小胶质细胞的活化,并促进小胶质细胞合成释放炎性因子环氧化酶-1、环氧化酶-2、白介素-1β和肿瘤坏死因子α增多,终浓度10 μmol·L^-1的芳苷类化合物xylocontroside D对炎性因子的合成与释放显示出明显的抑制作用(P＜0.05或P＜0.01)。结论 芳香苷类化合物xylocontroside D可以抑制Aβ_1-42诱导的大鼠大脑皮质神经元退行性损伤的氧化应激损伤与神经炎症损伤环节。
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  论著

  牛膝有效部位在肿瘤微环境下促进树突状细胞成熟及功能调控的研究

  陈文娜, 王俊岩, 贾连群, 丛培玮, 孙宏伟

  2015, 50(23): 2051-2056. https://doi.org/10.11669/cpj.2015.23.009

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  目的 观察牛膝有效部位在肿瘤微环境下对树突状细胞成熟的促进及功能调控作用。方法 干燥牛膝粉末提取并鉴定牛膝总皂苷和牛膝多糖;建立模拟肿瘤微环境的MCF-7乳腺癌细胞与树突状细胞共培养体系,并分别给予牛膝多糖、牛膝总皂苷及牛膝多糖和总皂苷协同刺激;流式细胞仪检测树突状细胞表面分子的表达及树突状细胞诱导的细胞毒性T淋巴细胞(CTL)杀伤活性,ELISA法检测培养上清中白细胞介素-1β、肿瘤坏死因子-α、白细胞介素-10和白细胞介素-12的水平,Western blot检测JAK/STAT3信号通路中p-JAK、JAK、p-STAT3、STAT3的蛋白表达。结果 在肿瘤微环境下,牛膝有效部位牛膝总皂苷和牛膝多糖均可以通过TLR4及Dectin-1受体途径,启动树突状细胞细胞JAK/STAT3信号通路,上调树突状细胞细胞表面分子CD80、CD86及CD40的表达,从而诱导树突状细胞的成熟与分化,促进肿瘤坏死因子-α、白细胞介素-12、白细胞介素-10及白细胞介素-1β等细胞因子的分泌,两者协同较单独应用作用加强。结论 以适当形式的中药有效部位作为免疫增强剂联合树突状细胞疫苗, 可有效纠正肿瘤微环境下的免疫缺陷,有效激活肿瘤特异性CTL细胞,从而产生特异性抗肿瘤效应。
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  论著

  一次成型植物肠溶空心胶囊的制备及性能测试

  路春玲,冯强, 陈虹, 刘利萍

  2015, 50(23): 2057-2063. https://doi.org/10.11669/cpj.2015.23.010

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  目的 以海藻酸钠(Alg-Na)、淀粉为主要原料,结合辅料采用一次成型工艺制备植物肠溶型空心胶囊并进行性能测试。方法 通过多次因素实验分析原辅料配比对胶囊成型指标的影响,并对所制备的膜进行透光率、力学性能(剪切强度TS、延伸率E)、DSC、FT-IR、SEM分析。结果 中黏度Alg-Na 0.6%、超低黏度Alg-Na 2.5%、淀粉10%、结冷胶0.6%、甘油2%制备出性能较好的肠溶型空心胶囊;胶囊成型指标:胶液黏度434 mPa·s、胶囊厚度0.11~0.12 mm、含水量10.09%、在模拟肠液中8~15 min完全崩解(模拟胃液2 h不崩解);所成膜透光率85.5%、膜拉伸强度27.97 MPa、延伸率2.0%。结论 本实验为植物肠溶性空心胶囊代替动物明胶肠溶型空心胶囊奠定理论基础。
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  论著

  姜油树脂的提取和β-环糊精包合工艺研究

  王登斌,邹准,陈文财,邹节明

  2015, 50(23): 2064-2067. https://doi.org/10.11669/cpj.2015.23.011

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  目的 优化生姜姜油树脂的提取和包合工艺。方法 用超临界CO₂萃取生姜中姜油树脂,通过正交实验优选提取条件。从包合方法、姜油树脂与β-环糊精比例和包合时间3个方面研究姜油树脂的包合工艺。结果 最佳提取工艺条件为:萃取温度50 ℃、萃取压力25 MPa、解析压力9 MPa、萃取时间90 min;最佳β-环糊精包合工艺为:采用研磨包合法;姜油树脂-β-环糊精=1∶8;包合时间为60 min。结论 优化后的提取、包合工艺稳定,适于姜油树脂的提取和包合。
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  论著

  有限取样法估算霉酚酸在自身免疫性疾病患者的体内暴露药量

  陈红君,余自成, 周蓉,唐原君,黄芳华,沈杰,干志彬

  2015, 50(23): 2068-2072. https://doi.org/10.11669/cpj.2015.23.012

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  目的 建立有限取样法估算霉酚酸(MPA)在自身免疫性疾病(AID)患者的体内暴露药量 (AUC)。 方法 24例AID患者,服用霉酚酸酯(MMF)0.75 g,q12 h,达稳态后,检测服药前即刻、服药后0.5,1,1.5,2,4,6,8和12 h活性代谢物MPA的血药浓度,梯形法计算各例实测AUC_{0-12 h};将24例患者数据资料随机平分为模型资料组与验证资料组,对模型资料组的数据采用多元线性回归法分别拟合1~4个采血点估算AUC_{0-12 h}的数学模型,对初选模型用验证资料组数据检验预测偏差和精密度,并结合临床实际情况选择最佳模型。结果 12 h谷浓度建立的单点预测模型r²值为0.957,平均预测误差及绝对预测误差分别为-3.93与11.93,均<15%;0.5,1.5,6,8 h或1.5,6,8,12 h四点拟合的模型与AUC_{0-12 h}的相关性均达0.996,验证后预测误差在±15%以内的例数为9例;另有2点模型与3点模型,预测效果介于上述两种模型之间。结论 结合临床实际情况,精确度较高的四点模型AUC=3.19+0.49c_{0.5 h}+1.76c_1.5h+2.95c_{6 h}+5.46c_{8 h}适用于晨起服药后取血监测的住院患者;相对简便的单点模型AUC=10.82+13.37c_{12 h}适用于夜间服药次日晨起入院监测的门诊患者。Bland-Altman分析显示,两种模型均能较好预测使用MMF+甲泼尼龙二联免疫抑制方案的中国成年AID患者的MPA AUC。
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  论著

  在线脱盐-高效液相色谱-离子阱-飞行时间质谱法鉴定盐酸多西环素有关物质结构

  张锦琳,张娅,赵述强,姚劲挺,张玫,袁耀佐

  2015, 50(23): 2073-2080. https://doi.org/10.11669/cpj.2015.23.013

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  目的 应用在线脱盐-高效液相色谱-离子阱-飞行时间质谱(2D-LC-IT-TOF/MS)法鉴定盐酸多西环素片在药典条件下检出的有关物质结构,并推断盐酸多西环素在溶液状态下的降解途径。方法 LC 1stD色谱条件:InertSustain^TM C₁₈(4.6 mm×150 mm,5 μm)色谱柱,醋酸盐缓冲液[0.25 mol·L^-1醋酸铵-0.1 mol·L^-1 EDTA钠盐-三乙胺(100∶10∶1),用醋酸或氨水调节pH值至8.8]-乙腈(85∶15)为流动相进行等度洗脱;LC 2ndD 色谱条件:InertSustain^TM C₁₈(2.1 mm×50 mm,2 μm)色谱柱,0.1%甲酸-水溶液为流动相A,0.1%甲酸-乙腈为流动相B,进行梯度洗脱;质谱条件:ESI正负离子同时检测,雾化气流速1.5 L· min^-1,干燥气流速10 L· min^-1,脱溶剂管温度200 ℃。根据多级质谱信息来推定药典条件下检出的有关物质结构和强制降解溶液中产生的杂质结构。结果 在盐酸多西环素片中共检出8个有关物质,推定出其中4个含量大于0.1%的有关物质的结构,分别为4-表多西环素、美他环素、β-多西环素、2-乙酰-6-脱碳酰胺多西环素。盐酸多西环素溶液在碱性条件下易降解,生成脱酮基开环物;在高温条件下,容易产生4-表多西环素,并伴有少量4-表-6-表多西环素的生成;在酸性条件和光照条件下相对稳定。结论 建立的方法可用于盐酸多西环素中杂质的鉴定,为盐酸多西环素的质量控制与工艺优化研究提供可靠的分析手段。
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  对《中国药典》中复方乳酸钠葡萄糖注射液乳酸钠含量测定方法的探讨

  徐雄良, 张洪宇, 刘革新, 刘思川

  2015, 50(23): 2081-2085. https://doi.org/10.11669/cpj.2015.23.015

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  目的 探讨并建立复方乳酸钠葡萄糖注射液中乳酸钠含量的测定方法,为《中国药典》中复方乳酸钠葡萄糖注射液乳酸钠含量测定方法的修订提供参考。方法 采用RP-HPLC测定复方乳酸钠葡萄糖注射液中乳酸钠的含量,并与药典法进行比较。采用Shim-pack VP-ODS C₁₈色谱柱(4.6 mm×250 mm, 5 μm),流动相为甲酸-二环己基胺-水(1∶1∶998,V/V),流速为1.0 mL·min^-1,检测波长为210 nm,柱温为40 ℃,进样量为20 μL。结果 在0.51～6.07 mg·mL^-1内线性关系良好(r=0.999 9),平均回收率为99.47%,RSD值为0.75%(n=9)。结论 建立的RP-HPLC可准确测定该制剂中乳酸钠的含量,为修订《中国药典》中的乳酸钠含量测定方法提供依据。
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  美国药学院校联盟奖项的设置与评选机制研究

  杨庆,邵明立

  2015, 50(23): 2086-2089. https://doi.org/10.11669/cpj.2015.23.016

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  目的 探讨美国药学院校联盟的奖项设置情况和评选机制。方法 采用历史和比较方法,从奖项的设立或首次颁奖时间、设奖宗旨、命名方式、申请条件、评奖颁奖时间、评奖办法、奖励形式等方面对美国药学院校联盟设置的奖项进行了分析。结果与结论 美国药学院校联盟是引领美国药学教育发展的主要组织。自1969年起,美国药学院校联盟先后设置了9项药学教育领域的奖项,笔者揭示了该机构奖项体系运转机制和特点,为我国药学教育领域的奖项研究提供了借鉴。
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  利用Cochrane Library对处方点评中常见超说明书用药进行循证评估的探讨

  方欢,张军

  2015, 50(23): 2090-2094. https://doi.org/10.11669/cpj.2015.23.017

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  目的 超说明书用药目前国内外存在争议,对超说明书用药的合理性进行徇证判断是问题的核心,是处方点评中常见并急需解决的难题,目前还没有成熟的标准做法,笔者对处方点评中常见超说明书用药的循证评估进行探讨。方法 以对2014年我院处方点评中发现的常见超说明书用药进行徇证评估为例,使用Cochrane Library针对具体超说明书用药现象,查询循证证据包括系统评价数据库(cochrane database of systematic review,CDSR),疗效评价摘要数据库(database of abstracts of reviews of effectiveness,DARE),随机临床对照实验(random clinical controlled trial,RCT)或临床对照实验(clinical controlled trial,CCT),按设置标准对结果进行粗筛和分析后,判断超说明书用药有无循证依据。结果 处方点评结果汇总后有8项超说明书用药现象,其中依达拉奉治疗脑外伤,门冬氨酸鸟氨酸治疗肝转氨酶升高,黄体酮治疗泌尿道结石梗阻,左卡尼汀保护心肌均未发现Cochrane Library相关资料,评估为无循证依据,依达拉奉治疗脑出血,左卡尼汀治疗肿瘤衰弱患者根据CDSR或DARE结论评估为无循证依据,胸腺法新用于肿瘤患者根据CDSR结论评估为有循证依据,前列地尔治疗肺动脉高压在对临床试验偏倚性风险评价后评估为严格限定条件下有循证依据。结论 处方点评后按流程使用Cochrane Library对超说明书用药合理性进行循证评估,不仅能促进临床合理用药和循证药学的发展,还能够增加临床药师工作的技术含量,增加药师医师用药知识。