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• 2012年, 47卷, 第22期
  刊出日期：2012-12-06

    

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  综述
  论著
  药物与临床
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综述
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  综述

  灵芝抗肿瘤作用机制的研究概述

  亓子豪，杨恭

  2012, 47(22): 1781-1784.

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  目的 对近年来关于灵芝抗肿瘤作用机制的研究做整理分析。方法 查阅近年的国内外文献，进行全面综合、整理和归纳。结果 综述了灵芝抗肿瘤的作用机制，重点阐述其在抑制肿瘤细胞增殖、促进肿瘤细胞死亡、抑制肿瘤细胞的侵袭和转移以及免疫调节等多个方面的研究现状。结论 灵芝具有潜在的抗肿瘤作用，但作用机制复杂，亟待进一步研究。
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  综述

  顺铂肾毒性相关机制及其防护研究现状

  张静，周文

  2012, 47(22): 1785-1789.

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  目的 综述近年来国内外关于顺铂肾毒性机制及其防护措施的最新研究现状，为确立顺铂肾毒性临床有效防护措施提供依据。方法 以肾脏中顺铂相关转运体、代谢酶及肾毒性相关信号传导机制和防护措施为线索，查阅整理国内外相关文献。结果 顺铂肾毒性相关机制已从不同水平上被阐明，但防护措施大都是片面的，防护效果也有待临床检验。结论 顺铂肾毒性防护措施的进一步研究应以肿瘤细胞或肿瘤患者为实验模型、综合考虑肾毒性各相关机制，最终确立具有较好肾毒性防护效果的临床顺铂化疗方案。
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  论著

  菌根真菌诱导的铁皮石斛根差减cDNA文库构建

  李标，唐坤，张岗，郭顺星

  2012, 47(22): 1790-1795.

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  目的 构建菌根真菌共生诱导的铁皮石斛根的差减cDNA文库，从中筛选出差异表达基因。方法 采用SMARTer PCR cDNA合成方法直接以总RNA为模板合成并富集稀少cDNA，再利用抑制消减杂交（SSH）方法构建受菌根真菌共生诱导铁皮石斛根的差减cDNA文库。结果 成功构建了受菌根真菌诱导铁皮石斛根的差减cDNA文库，共获得1 975个阳性克隆。经检测，90%以上克隆能扩增出有效产物，其插入片段大小在150~1 000 bp之间。随机挑取了20个克隆菌液测序并进行了比对分析，大部分为植物应对环境胁迫防御性基因。结论 该技术体系所构建的差减cDNA文库质量较好，操作方便，尤其适用于珍稀濒危的植物材料。
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  论著

  湖北羊蹄甲的化学成分研究

  白明安图，任凤霞，杨郁，张杨，屈爱桃，赵毅民

  2012, 47(22): 1796-1798.

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  目的 研究湖北羊蹄甲[Bauhinia glauca（Wall. ex Benth.） Benth. subsp. hupehana（Craib） T.Chen]茎叶的化学成分。方法 植物材料经丙酮冷浸提取，色谱法分离化学成分，根据其波谱数据鉴定化合物结构。结果 分离鉴定了5个化合物，分别为4-甲氧基新异甘草苷（1），bauhiniasin（2），硫黄菊素（3），异甘草素（4），4′-甲氧基新甘草苷（5）。结论 其中化合物1为新天然产物，化合物2，4为本植物首次分离，化合物3，5为本属首次分离。
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  论著

  南海橙色手指海绵化学成分研究

  许文杰，华怀杰，郑加林，廖小建，徐石海

  2012, 47(22): 1799-1801.

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  目的 研究橙色手指海绵(Axinella sp.)的化学成分。方法 采用硅胶柱色谱、Sephadex LH-20和反相半制备HPLC等方法分离化合物，根据波谱数据确定其结构。结果 从橙色手指海绵分离得到10个化合物，鉴定为：cyclo-(Val-Pro)（1)、cyclo-(Tyr-Pro)（2)、cyclo-(Phe-Pro)（3)、cyclo-(Leu-Pro)（4)、cyclo-(Ile-Pro)（5)、2′-deoxyinosine（6)、2′-deoxyadenosine（7)、spongothymidine （8）、spongouridine （9）、2′-deoxyuridine（10）。结论 所有化合物为首次从橙色手指海绵中分离得到。
药物与临床
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  药物与临床

  碘海醇致脑血管造影术后严重不良反应1例

  许凤仙，蔡绿花，王丽华

  2012, 47(22): 1802-1802.

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论著
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  论著

  舒血宁注射液对小鼠耳廓微循环的影响

  郭玉东，王志斌，左泽平，胡宇驰，王碧松 ，高阳

  2012, 47(22): 1803-1806.

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  目的 观察舒血宁注射液对小鼠耳廓微循环的影响。方法 考察舒血宁注射液对正常和急性血瘀模型小鼠耳廓微动脉及微静脉管径、毛细血管交叉网开放数及血液流态的影响。结果 舒血宁注射液能明显增大正常和急性血瘀模型小鼠微动脉及微静脉管径，增加毛细血管交叉网开放数，改善血瘀模型小鼠血液流态。结论 舒血宁注射液具有改善小鼠耳廓微循环的作用。
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  论著

  川芎嗪对链脲佐菌素诱导2型糖尿病大鼠肾病的治疗作用及机制

  傅永锦，周艳，潘竞锵，张小牧，吕俊华

  2012, 47(22): 1807-1812.

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  目的 探讨川芎嗪对链脲佐菌素(streptozocin，STZ)诱导2型糖尿病大鼠肾病的治疗作用及机制。方法 SD大鼠70只，随机分为正常组和模型组。除正常组外，其余大鼠均给予高脂-高糖饲料喂养4周，再给予链脲佐菌素（40 mg·kg^-1，ip），72 h后测定空腹血糖，将血糖值大于16.67 mmol·L^-1的大鼠随机分为4组：模型组，二甲双胍组（250 mg·kg^-1），川芎嗪低剂量组（80 mg·kg^-1）和高剂量组（160 mg·kg^-1），连续给药8周。正常对照组和模型组大鼠均灌胃给予等量蒸馏水。实验结束时，测定大鼠胰岛素（Ins）、血糖（FSG）和血脂含量及胰岛素抵抗指数(HOMA-IRI)；测定大鼠尿量、尿蛋白、血尿素氮和血肌酐含量；测定大鼠肾素-血管紧张素(Ang Ⅱ)、P选择素(P-selectin)含量、肾组织丙二醛(MDA)含量和超氧化物歧化酶(SOD)活性。光镜下观察肾脏病理学变化。结果 与模型组比较，二甲双胍和高、低剂量川芎嗪给药8周后，均能明显降低大鼠动态空腹血糖（P
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  论著

  3-乙酰基-4-乙酰氧基苯并NFDE6唑-2-酮对四氯化碳致小鼠急性肝损伤的保护作用

  卢顺玉，祁平，梁颖娥，陈小英，刘林，林军

  2012, 47(22): 1813-1815.

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  目的 观察3-乙酰基-4-乙酰氧基苯并NFDE6唑-2-酮（3-acetyl-4-acetoxy- 2-benzoxazolone，TC-3）对四氯化碳所致小鼠急性肝损伤的保护作用，并探讨其疗效机制。方法 采用腹腔注射体积分数0.15%四氯化碳制备小鼠急性肝损伤模型，3-乙酰基-4-乙酰氧基苯并NFDE6唑-2-酮各剂量组灌胃给药，检测不同剂量的3-乙酰基-4-乙酰氧基苯并NFDE6唑-2-酮对肝损伤小鼠血清丙氨酸氨基转移酶、天冬氨酸氨基转移酶活性以及肝组织匀浆中超氧化物歧化酶活性、丙二醛和还原型谷胱甘肽含量的影响，同时光镜下观察肝组织的病理变化。结果 3-乙酰基-4-乙酰氧基苯并NFDE6唑-2-酮能明显降低四氯化碳致急性肝损伤小鼠血清血清丙氨酸氨基转移酶、天冬氨酸氨基转移酶的活性，降低肝匀浆丙二醛的含量，同时提高肝组织中超氧化物歧化酶、谷胱甘肽的活性，并能减轻四氯化碳对肝组织的病理损伤。结论 3-乙酰基-4-乙酰氧基苯并NFDE6唑-2-酮对四氯化碳致小鼠急性肝损伤具有一定的保护作用，其保护机制可能与清除自由基、抗脂质过氧化作用有关。
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  论著

  玳玳黄酮自微乳化微丸在大鼠体内的生物利用度研究

  吴晓青，陈丹，黄庆德，程清，黄群，李德焱

  2012, 47(22): 1816-1820.

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  目的 建立HPLC同时测定大鼠血浆中柚皮苷和新橙皮苷含量的方法，研究玳玳黄酮自微乳化微丸在大鼠体内的药物动力学和相对生物利用度。 方法 将随机分组的大鼠分别灌胃给药玳玳黄酮自微乳化微丸液及玳玳黄酮有效部位混悬液，剂量120 mg·kg^-1（按玳玳总黄酮含量计），分别于0.083，0.167，0.333，0.5，0.667，1，2、4、6、8、10、12和24 h取血。采用HPLC同时测定血浆样品中柚皮苷和新橙皮苷的浓度，运用DAS 3.0药动学程序计算药动学参数。 结果 比较口服玳玳黄酮自微乳化微丸及玳玳黄酮有效部位混悬液的药动学参数，柚皮苷AUC_0-24分别为（17.710±6.588）和（9.139±1.982）mg·h·L^-1，ρ_max分别为（4.816±1.329）和（1.575±0.324） mg·L^-1，t_max分别为（0.611±0.086）和（0.917±0.204）h，t_1/2分别为（13.078±6.382）和（11.678±6.919）h，新橙皮苷AUC_0-24分别为（18.094±4.892）和（10.961±2.276）mg·h·L^-1，ρ_max分别为（5.657±1.391）和（2.096±0.512）mg·L^-1，t_max分别为（0.583±0.091）和（0.806±0.222）h，t_1/2分别为（14.606±7.562）和（10.985±6.963）h。以玳玳黄酮有效部位混悬液为参比，玳玳黄酮自微乳化微丸中柚皮苷和新橙皮苷的相对生物利用度分别为193.78% 和165.08%。 结论 玳玳黄酮研制成玳玳黄酮自微乳化微丸制剂能提高其口服生物利用度和改善其药剂学性质。
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  论著

  不同剂量和剂型的氟伐他汀对代谢综合征小鼠糖代谢的影响

  张雪娟，宋力，平立风，孙希美，李国梁

  2012, 47(22): 1821-1823.

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  目的 探讨不同剂量和剂型的氟伐他汀对代谢综合征（metabolic syndromes，MS）小鼠胰岛素抵抗（insulin resistance，IR）及超敏C反应蛋白（hs-CRP）的影响。方法 60只雄性SPF级KM小鼠随机分为2组，正常对照组10只，模型组50只，正常对照组给予正常饮食，模型组给予高热量饮食，4周末模型组随机抽取10只，检测MS模型建立，第5周开始剩余40只随机分为A、B、C、D 4组，均给予正常饮食，分别给予氟伐他汀胶囊 6 mg·kg^-1·d^-1，氟伐他汀胶囊 12 mg·kg^-1·d^-1，氟伐他汀缓释片12 mg·kg^-1·d^-1，生理盐水灌胃，8周末检测血脂（TC、TG、LDL-C、HDL-C）、hs-CRP、空腹血糖(FBG)、血清胰岛素（FINS），以及计算稳态模型胰岛素抵抗评价指数（homeostasis model assessment of insulin resistance，HOMA-IR）。结果 4周末计算模型组HOMA-IR增高，即形成胰岛素抵抗，成功建立代谢综合征模型，8周末A、B、C 3组与D组比较，TC、TG 和LDL-C水平均明显降低（P
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  论著

  地西他滨温敏聚乙二醇化脂质体处方优化及性质表征

  成永婧，刘茜英，胡海洋，乔明曦，管冠男，陈大为

  2012, 47(22): 1824-1828.

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  目的 制备地西他滨温度敏感聚乙二醇化脂质体，对处方进行筛选及优化，并且对制剂进行初步评价。方法 选用逆相蒸发法制备地西他滨温度敏感长循环聚乙二醇化脂质体，采用微柱离心-HPLC测定包封率，以包封率为评价指标，考察磷脂浓度、磷脂胆固醇质量比、药脂比、水化介质等因素对脂质体的影响，在此基础上运用正交设计对处方进行优化。 结果 正交设计结果表明，磷脂质量浓度为5 g·L^-1，磷脂与胆固醇的质量比为4∶1，药物磷脂质量比为40∶1，水相pH7.0为最佳处方，制得的脂质体包封率为（44.50±1.08）%，Zeta电位为-8.34 mV，平均粒径为（140.25±2.40）nm，药物在42~43 ℃有突释。结论 优选出最佳处方，制得到地西他滨温度敏感聚乙二醇化脂质体，在相变温度时，体外释药明显。
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  论著

  以聚乙二醇为基质的浓苯甲酸水杨酸软膏的处方筛选和稳定性评价研究

  傅峰，施孝金，郁韫超，黄荣飞，宋钟娟

  2012, 47(22): 1829-1833.

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  目的 研究浓苯甲酸水杨酸软膏的制备工艺并建立质量控制方法。方法 采用正交实验法筛选最佳基质处方，以乙醇或二甲基亚砜溶解苯甲酸和水杨酸，以聚乙二醇400和聚乙二醇4000作为水溶性软膏基质制备软膏；建立性状、鉴别、检查、含量测定等质控方法，同时考察制剂的长期稳定性。结果 新处方解决了软膏粒度不合格的问题，长期稳定性考察的各项结果均符合药典相关规定。以HPLC同时测定软膏中苯甲酸和水杨酸的含量，平均回收率分别在99.6%～100.6%，99.4%～100.2%之间，RSD为0.52%和0.39%。结论 该制剂制备工艺简便可行，制剂性质稳定，质控方法可靠。
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  论著

  丙硫异烟胺肺靶向微球的制备及体内外评价

  郭振勇， 张强

  2012, 47(22): 1834-1838.

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  目的 探索用聚乳酸-羟基乙酸共聚物（PLGA）微球静脉给药实现抗结核药丙硫异烟胺肺部靶向输送的可行性。方法 利用单因素分析方法，筛选出丙硫异烟胺-乳酸-羟基乙酸共聚物微球制备的最佳工艺条件；利用桨法研究了载药微球体外释药的规律；利用BALB/C小鼠研究了丙硫异烟胺乳酸-羟基乙酸共聚物微球静脉给药后的体内组织分布。结果 制得的微球形态圆整，微球平均粒径为（9.86±1.38）μm，粒径在7~15 μm的占81.53%；丙硫异烟胺的包封率为（32.70±0.37）%，载药量为(8.48±0.24)%；丙硫异烟胺乳酸-羟基乙酸共聚物微球体外释药符合Higuchi方程（Q=4.430 3t^1/2+7.724 1），释药较慢；体内分布试验表明，微球混悬剂静脉给药后丙硫异烟胺在肺中的浓度显著高于普通注射剂，而且保持较长时间。结论 微球制备工艺稳定，具有可重复性，微球在体外以及小鼠体内的释放结果和组织分布表明，微球有明显的缓释作用和肺靶向性。
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  论著

  高效液相色谱-电喷雾源-质谱联用法测定紫杉醇热敏脂质体及其大鼠体内药动学研究

  徐冬，龚伟，刘楠，喻芳邻，梅兴国，胡富强

  2012, 47(22): 1839-1843.

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  目的 建立测定大鼠血浆中紫杉醇的高效液相色谱-电喷雾源-质谱联用（LC-MS/MS）方法，并进行大鼠体内药动学研究。方法 血浆经NaHCO₃溶液（pH 8.0）碱化后，用叔丁基甲醚提取。液相分离采用Zorbax SB C₁₈（2.1 mm×50 mm，3.5 μm）分析柱，柱温25 ℃，以甲醇-水（含0.5 mmol·L^-1乙酸铵）（70∶30，V/V）为流动相，流速为0.3 mL·min^-1，进样量5 μL；采用四级杆质谱检测器，电喷雾源（ESI），正离子方式检测，在选择离子监测（SIM）模式下检测离子对m/z 876.3→308.1（紫杉醇）和m/z 830.2→549.2（多西他赛）。两组SD大鼠分别尾静脉推注7 mg·kg^-1紫杉醇热敏脂质体与紫杉醇注射液，采集血样后采用高效液相色谱-电喷雾源-质谱联用法测定血药浓度，计算主要药物动力学参数。结果 血浆中无干扰测定的内源性物质，每个样品的分析时间为3.5 min；紫杉醇在2~1 000 ng·mL^-1内呈良好的线性关系（r>0.998 5），定量限为2 ng·mL^-1，日内、日间精密度RSD均小于15%。紫杉醇热敏脂质体的t_1/2β、MRT、AUC和CL与紫杉醇注射液均具有显著性差异。结论 本方法操作简便，特异性强，灵敏度高，可用于紫杉醇的药动学研究。与紫杉醇注射液相比，紫杉醇热敏脂质体能控制药物的释放，在一定程度上减轻了急性毒性，提高机体耐受性。
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  论著

  非诺贝特纳米混悬剂大鼠在体肠吸收动力学研究

  孙小虎，黄琴琴，王永禄，李学明，冯沁心，刘苒，陈宝安

  2012, 47(22): 1844-1848.

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  目的 考察非诺贝特纳米混悬剂在小肠的吸收动力学特征，并与非诺贝特原料药进行对比。方法 采用大鼠在体肠回流实验，紫外分光光度法测定酚红浓度，HPLC同时测定非诺贝特及非诺贝酸的浓度。结果 非诺贝特纳米混悬剂在整个小肠的吸收速率常数高于其原料药，两者在50~200 μg·mL^-1内的K_a值均基本保持不变，在pH 6.0、6.5、7.4条件下的吸收速率亦无显著性差异，非诺贝特纳米混悬剂在十二指肠、空肠、回肠及结肠的K_a值分别为(0.373±0.002 1)h^-1、(0.329±0.000 8)h^-1、(0.362±0.001 4)h^-1、(0.347±0.007 9)h^-1。结论 非诺贝特纳米混悬剂在整个肠道均有较好吸收，呈一级动力学过程，吸收机制为被动扩散。
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  论著

  高效液相色谱-质谱联用法高通量筛选及检测哈茨木霉菌发酵液中peptaibols类抗菌肽

  潘顺，刘雷，付贤树，郑文瑾，王为民

  2012, 47(22): 1849-1855.

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  目的 高通量筛选及检测哈茨木霉菌（Trichoderma harzianum）CGMCC No.1780发酵液中peptaibols类抗菌肽。方法 以4，4′-(对二甲氨基)二苯基甲烷（TDM）特异性显色法做快速定性鉴定，以对立枯丝核菌（Rhizoctonia solani）菌丝生长的抑制作用做活性追踪；采用大孔吸附树脂、葡聚糖凝胶及高效薄层层析硅胶板分离纯化哈茨木霉菌发酵液中peptaibols类抗菌肽；利用LC-MS/MS分析peptaibols类抗菌肽序列结构。结果 从哈茨木霉菌发酵液中分离出5组peptaibols类抗菌肽，经LC-MS/MS鉴定为20种peptaibols，其中包括5种新的peptaibols。结论 Peptaibols类抗菌肽是哈茨木霉菌主要抗生活性次生代谢产物之一，且种类较多，利用LC-MS/MS可快速有效鉴定哈茨木霉菌发酵液中peptaibols类抗菌肽的序列结构。
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  论著

  超高效液相色谱法同时测定知母中芒果苷等6种成分的含量

  罗洁，石绍淮，张靓琦，范旭航，毕开顺，贾英

  2012, 47(22): 1856-1859.

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  目的 建立同时测定知母中新芒果苷，芒果苷，知母皂苷BⅡ，2，6，4′-三羟基-4-甲氧基苯甲酮，构树宁B，顺-扁柏树脂酚的UPLC方法。方法 采用ACQUITY UPLC， HSS T3色谱柱(2.1 mm×100 mm， 1.8 μm)，流动相为乙腈-0.03%的磷酸水溶液梯度洗脱，流速为0.5 mL·min^-1，检测波长采用210和192 nm。结果 新芒果苷，芒果苷，知母皂苷BⅡ，2，6，4′-三羟基-4-甲氧基苯甲酮，构树宁B，顺-扁柏树脂酚的质量浓度与峰面积分别在15.00～299.6 μg·mL^-1， 8.80～175.6 μg·mL^-1， 40.00～800.0 μg·mL^-1，2.300～45.60 μg·mL^-1， 0.420～8.50 μg·mL^-1， 0.400～9.00 μg·mL^-1内呈良好的线性关系。平均加样回收率（n=9）均在97.7%~100.6%之间，RSD均小于1.2%。结论 该方法快速、准确、简便，可作为同时测定知母中新芒果苷，芒果苷，知母皂苷BⅡ，2，6，4′-三羟基-4-甲氧基苯甲酮，构树宁B，顺-扁柏树脂酚的方法。
药物与临床
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  药物与临床

  如意金黄散治疗静脉炎的循证药学评价研究

  李国辉，贾鹰珏，苏爽，夏坤

  2012, 47(22): 1860-1863.

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  目的 评价如意金黄散治疗静脉炎的有效性和安全性。方法 计算机检索Cochrane图书馆、PubMed数据库、Embase数据库、ISI数据库、CBM数据库、CNKI数据库、VIP数据库、万方数据库，纳入如意金黄散对50%硫酸镁对于静脉炎的随机对照试验（RCT）、系统评价（SR）和Meta分析，对纳入的随机对照试验进行方法学质量评价和Meta分析，参考纳入的系统评价和Meta分析结论。结果 如意金黄散和50%硫酸镁溶液对于静脉炎治疗共纳入10个RCT。两组治疗静脉炎的总有效率有统计学意义[RR 12.96，95% CI(5.81，28.89)]，P＜0.000 01；显效率差异有统计学意义[OR 9.11，95% CI(3.98，20.88)]， P＜0.000 01；如意金黄散治疗72 h对静脉炎的发生率及静脉炎I级皮肤损伤发生率与硫酸镁无统计学差异[RR分别为7.76和0.13，95%CI分别为(0.94，64.19)和(0.02，1.07)]，P＞0.05。结论 如意金黄散可有效地治疗静脉炎，其疗效优于50%硫酸镁，同时无不良反应报道。
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  药物与临床

  棘阿米巴性角膜炎治疗的研究

  刘斐，玄英花，郑善子

  2012, 47(22): 1864-1864.

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  目的 综述棘阿米巴性角膜炎治疗的研究进展。方法 以近年来国内外的代表性文献为依据，对棘阿米巴性角膜炎的治疗药物进行分析、整理和总结。结果 棘阿米巴性角膜炎与佩戴角膜接触镜、接触污染的水源和角膜外伤等有关。对棘阿米巴性角膜炎治疗目前以药物为主，常用的有双胍类、联脒类、抗真菌类、抗生素类和类固醇激素类等，对棘阿米巴均具有一定的作用。结论 棘阿米巴在接触到药物后易形成包囊来抵抗多种化学药物而长期存活于人体组织。因此，目前棘阿米巴性角膜炎治疗仍是有待解决的难题。