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• 2012年, 47卷, 第20期
  刊出日期：2012-11-01

    

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  综述
  论著
  药物与临床
  知识介绍
  药事管理
  

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综述
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  综述

  曲妥珠单抗在早期人表皮生长因子受体2阳性乳腺癌的应用进展

  曾小慧，彭六保，*

  2012, 47(20): 1605-1608.

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  目的 对曲妥珠单抗(trastuzumab，TRA)辅助治疗早期人表皮生长因子受体2（HER2）阳性乳腺癌的应用情况进行概述。方法 参考国内外大量文献，对曲妥珠单抗的药理学性质及其辅助治疗早期人表皮生长因子受体2阳性乳腺癌的临床疗效和不良反应进行阐述。结果 联合曲妥珠单抗治疗能持续延长早期人表皮生长因子受体2阳性乳腺癌患者的无病生存期和总体生存期；序贯曲妥珠单抗治疗的效果有好有坏；曲妥珠单抗辅助治疗的一般耐受性良好；存在对心脏的不良影响，然而其大多可逆。结论 曲妥珠单抗是早期人表皮生长因子受体2阳性乳癌患者辅助治疗的重要组成部分。
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  综述

  pH响应纳米递药系统在逆转肿瘤多药耐药性方面的研究进展

  梁润成，黄志军，李桃，杨帆*

  2012, 47(20): 1609-1613.

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  目的 介绍pH响应纳米递药系统在逆转肿瘤多药耐药性方面的研究进展。方法 目前肿瘤治疗仍以化疗为主，肿瘤细胞多药耐药的产生是提高化疗效果的主要障碍。研究可逆转肿瘤多药耐药性的pH响应靶向递药系统提高抗肿瘤药物的药效，降低毒副作用，具有良好的应用前景。参阅国内外代表性文献48篇，并对其进行分析、归纳和整理。结果 对pH响应聚合物胶束和pH响应脂质体的分类、逆转肿瘤多药耐药性的结果与机制等方面加以综述。结论 随着技术的进步，pH响应纳米递药系统将会在临床治疗中发挥更大的作用。
论著
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  论著

  真菌诱导白木香产生沉香的野外实验与分析

  崔晋龙，，肖培根，郭顺星*

  2012, 47(20): 1614-1616.

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  目的 采用野外小规模实验和室内分析相结合的方法验证3株真菌YNAS04、YNAS06和YNAS08诱导白木香产生沉香的可行性。方法 采用真菌诱导法诱导白木香产生沉香，利用气相-质谱联用技术（GC-MS）对诱导结香材料挥发油成分中的化合物进行检测，通过比对诱导材料高频菌与原接入菌的形态及核糖体基因内部转录间隔区序列（internal transcribed spacer，ITS）一致性来验证接入菌的有效性。结果 3株真菌定植于白木香6个月，YNAS04、YNAS06和YNAS08诱导产生材料的重量分别为（1.786±0.473），（2.964±0.492）和（3.615±0.591） g，高于空白对照（1.325±0.407） g和阴性对照（1.462±0.417） g。GC-MS检测到3株活性真菌诱导材料含有代表沉香品质的主要化学成分倍半萜类化合物和色原酮类似物。菌种验证结果表明，3株活性真菌在诱导材料中为优势菌，分别占分离菌种的90.0%，97.5%和91.25%。结论 利用3株活性真菌诱导白木香产生沉香可以应用于实际生产，是可持续、高效生产沉香的良好方法。
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  论著

  黄杞叶中黄酮类化学成分的研究

  孙彤，邓安珺，李志宏，秦海林*

  2012, 47(20): 1617-1620.

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  目的 研究黄杞(Engelhardtia roxburghiana wall.)叶的化学成分。方法 黄杞叶经溶剂提取和萃取粗分后，用硅胶柱色谱法分离单体成分，用¹H-NMR, ¹³C-NMR，MS等方法鉴定结构。结果 从黄杞叶中分离并鉴定了13个化合物：花旗松素(1)，5,7,4′ -三羟基二氢黄酮(2)，山柰酚(3)，二氢山柰酚(4)，槲皮素(5)，异黄杞苷(6)，黄杞苷(7)，落新妇苷(8)，异落新妇苷(9)，山柰酚-3-O-α-L-鼠李糖苷(10)，5,7-二羟基色原酮-3-O-α-L-吡喃鼠李糖苷(11)，5-羟基-3,7,3′,4′-四甲氧基黄酮(12)，槲皮素-3-O-α-L-吡喃鼠李糖苷(13)。结论 化合物2, 4, 9, 11, 12为首次从该植物中分离得到。
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  论著

  罗格列酮对动脉粥样硬化兔白介素-18、单核细胞趋化蛋白-1及基质金属蛋白酶-9表达的影响

  郭文芬， 李万玲， 贾军正， 王志禄*，徐芳， 蒙颖

  2012, 47(20): 1621-1624.

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  目的 通过比较罗格列酮和辛伐他汀对动脉粥样硬化兔炎症因子的影响，探讨其抗动脉粥样硬化的作用机制。方法 36只雄性新西兰大白兔随机分为对照组、模型组、辛伐他汀组、罗格列酮组，采用皮下注射同型半胱氨酸硫内酯及高脂饮食相结合的方法建立动脉粥样硬化模型，酶联免疫吸附法检测血清白介素-18水平，免疫组化技术测定主动脉粥样斑块中单核细胞趋化蛋白-1和基质金属蛋白酶-9的表达。结果 与对照组比较，其他3组血清白介素-18水平、主动脉粥样斑块中单核细胞趋化蛋白-1和基质金属蛋白酶-9表达显著增高（P0.05）。结论 罗格列酮可降低动脉粥样硬化兔血清IL-18和主动脉粥样斑块中单核细胞趋化蛋白-1和基质金属蛋白酶-9的表达，抑制动脉粥样硬化的进展，其机制与抗炎作用有关。
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  论著

  人参皂苷结构修饰物HRG的体内抗肿瘤活性研究

  赵凤丽a，袁野a，孙婷婷a，朱雷a，黄樱b，刘墨祥b，李吉萍a*

  2012, 47(20): 1625-1629.

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  目的 探讨新化合物3β,12β,20(S)-三羟基达玛-3-O-β-D-吡喃葡萄糖基(1-2)-β-D-吡喃葡萄糖苷[3β,12β,20(S)-trihydroxy dammarane-3-O-β-D-glucopyranosyl(1-2)-β-D-glucopyranoside]（HRG）即人参皂苷结构修饰物的体内抗肿瘤活性。方法 建立肝癌H22鸡胚尿囊膜（CAM）移植瘤模型，观察药物对移植瘤生长、诱导血管生成数、生长抑制率等的影响；将移植瘤切片及HE染色进行光镜组织形态的观察和测定；运用免疫组织化学染色（S-P法）检测移植瘤微血管密度及血管内皮生长因子的表达情况。结果 新化合物HRG 25、50、100 μg·mL^-1 3个剂量组对肝癌H22-CAM移植瘤生长均有抑制作用，其抑瘤率分别为27.73%、50.02%、64.21% ；HRG可显著减少移植瘤诱导血管生成数，且光镜下观察发现各用药组移植瘤组织均存在不同程度坏死，坏死程度与移植瘤诱导血管生成数成反比例关系；HRG可降低移植瘤的微血管密度，并下调血管内皮生长因子的表达。结论 HRG具有体内抗肿瘤活性，能够显著抑制肝癌H22-CAM移植瘤的生长和其诱导的血管生成，其机制可能与降低移植瘤微血管密度和下调血管内皮生长因子表达有关。
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  论著

  组蛋白去乙酰化酶抑制剂PCI-24781诱导耐甲氨蝶呤骨肉瘤细胞U2-OS/MT 300凋亡

  尹军强，谢显彪，邹昌业，王晋，黄纲，谭平先，雍碧城，沈靖南*

  2012, 47(20): 1630-1633.

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  目的 研究组蛋白去乙酰化酶抑制剂PCI-24781诱导耐甲氨蝶呤骨肉瘤细胞凋亡的作用及机制。方法 四甲基偶氮唑蓝(MTT)法及平板克隆形成实验检测PCI-24781对骨肉瘤细胞U-20S/MTX300增殖的影响，hochest33258染色检测PCI-24781处理后细胞核形态改变，流式细胞仪检测凋亡，Western blot法检测cleaved-PARP、P53表达量及组蛋白H3、H4乙酰化水平变化。结果 PCI-24781对耐甲氨蝶呤U2-OS/MT 300细胞呈剂量依赖性增殖抑制，其48 h IC₅₀值为（0.55±0.03）μmol·L^-1，该值与甲氨蝶呤敏感U2-OS细胞IC₅₀值之间无统计学差异(P>0.05)。0.5 μmol·L^-1 PCI-24781可显著抑制细胞克隆形成，其抑制率达（61±7）%。PCI-24781处理48 h后细胞内出现典型凋亡小体，流式细胞仪检测凋亡率达(29±4)%。Western blot检测可见随PCI-24781浓度升高cleaved-PARP，组蛋白H3、H4乙酰化水平及P53显著升高。结论 组蛋白去乙酰化酶抑制剂PCI-24781可显著抑制耐甲氨蝶呤骨肉瘤细胞增殖并诱导细胞凋亡，其作用机制与上调组蛋白乙酰化水平，促进抑癌基因P53表达有关。
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  论著

  阴离子脂质体介导的腺病毒/卡莫司汀共转运系统载药量测定

  钟志容，刘中兵，高岑，万瑜，石三军，张志荣，孙逊*， 冯朝林，曹立辉

  2012, 47(20): 1634-1637.

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  目的 建立一套有效可靠的检测方法，以测定阴离子脂质体介导的腺病毒和化疗药卡莫司汀共转运载体系统中腺病毒和卡莫司汀的含量。方法 以钙离子融合法制备共转运载体复合物；根据腺病毒（Ad5）的hexon基因序列设计用于Taqman探针荧光定量聚合酶链式反应（PCR）的引物和探针序列，优化反应体系，从而准确测定腺病毒含量；优化色谱条件，建立针对共转运载体复合物检测卡莫司汀含量的高效液相色谱法。结果 以荧光定量聚合酶链式反应法测得共转运载体复合物中腺病毒载药量为（23.2±1.8）%；高效液相色谱法测得卡莫司汀在共转运载体复合物中的载药量为（55±2.8）%。结论 本实验成功建立了分别用于测定共转运载体系统中腺病毒和卡莫司汀含量的荧光定量聚合酶链式反应和高效液相色谱法；这两种检测方法操作简便、准确可靠，具有一定的普遍适用性。
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  论著

  Caco-2细胞单层模型研究葛根提取物中葛根素转运机制及白芷提取物对其转运的影响

  招丽君，廖正根 ，梁新丽，*，赵国巍，杨明，曹运朝

  2012, 47(20): 1638-1642.

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  目的 利用人源结肠腺癌细胞系 Caco-2 细胞单层模型，研究了葛根提取物中葛根素的吸收转运机制，以及白芷提取物对其吸收转运的影响。方法 建立人源结肠腺癌细胞系 Caco-2细胞模型，利用此模型研究葛根提取物中葛根素的双向转运特征，并考察时间、药物浓度、pH值对其转运的影响；研究葛根中葛根素在P-糖蛋白（P-gp）、人多药耐药蛋白（MRP）蛋白专属抑制剂存在或缺失条件下，葛根素在Caco-2细胞模型的转运情况；并考察白芷提取物对葛根中葛根素吸收转运的影响。结果 在pH 5.5弱酸条件下，葛根素吸收较好；随着葛根提取物浓度的增大，K_a值逐渐增大，P_app值逐渐增加并趋于平衡，在加入P-糖蛋白和人多药耐药蛋白蛋白抑制剂后，葛根的P_{app AP-BL}增大，P_{app BL-AP}/P_{app AP-BL}降低；白芷提取物中香豆素能够促进葛根素的转运。结论 葛根提取物中葛根素在Caco-2 细胞模型的吸收机制以被动转运为主，同时存在着载体转运，P-糖蛋白和人多药耐药蛋白蛋白可能为其主要载体并参与载体转运的过程，白芷提取物对葛根素有一定促吸收作用。
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  论著

  穿心莲内酯衍生物ISA胆盐/磷脂混合胶束的制备及大鼠体内药动学研究

  焦文温，张生杰，张瑜，高兴荣，韩光*

  2012, 47(20): 1643-1647.

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  目的 制备ISA胆盐/磷脂混合胶束，并对其体外释放特性和大鼠体内药动学特征进行研究。方法 采用薄膜水化法制备ISA胆盐/磷脂混合胶束，以星点设计-效应面法优化处方，透析法考察其体外释放行为，大鼠灌胃给药考察其体内药动学特征。结果 优化所得ISA胆盐/磷脂混合胶束药物浓度为0.87 mg·mL^-1，包封率为86.34%，载药量为4.87%，平均粒径为148.3 nm；经拟合ISA胆盐/磷脂混合胶束释放行为符合Rither-Peppas方程；药动学数据经房室模型拟合，ISA与ISA胆盐/磷脂混合胶束均符合二室模型，与原药组相比，胶束组吸收速度常数增加，达峰时间缩短，消除半衰期延长，分布体积减小，清除率降低，AUC增大，MRT延长。结论 ISA胆盐/磷脂混合胶束可增加药物溶解度，提高生物利用度。
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  论著

  家兔卡络磺钠无针注射的药动学研究

  罗远菊，，刘宏*，吕玲，喻晶，陈丹，宋梦姣

  2012, 47(20): 1648-1652.

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  目的 研究卡络磺钠无针注射在家兔体内的药动学规律，比较无针注射器与传统有针注射器肌内注射的注射效果。方法 以日本大耳兔为研究对象，分别通过无针注射及有针肌内注射给药，提取血清，采用高效液相色谱法进行检测，以0.12%磷酸二氢铵溶液-乙腈（91∶9）为流动相，检测波长363 nm。结果 所测得血药浓度及取血时间数据经DAS2.1.1药动学软件拟合，卡络磺钠无针注射和有针肌内注射药动学过程均符合单室模型，主要药动学参数AUC_0-t、t_max、ρmax及t_1/2分别为：（162.43±17.09）μg·min·mL^-1、（5.00±1.41）min、（5.93±0.02）μg·mL^-1、（23.54±3.89）min及（180.82±15.29）μg·min·mL^-1、（23.00±2.01）min、（5.09±0.29）μg·mL^-1、（18.28±2.47）min。结论 与传统有针注射相比，无针注射可使达峰时间显著提前、达峰浓度增加，其他药动学参数经统计学处理无显著差异，表明无针注射卡络磺钠可达到与有针注射相似的注射效果。
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  论著

  明目上清片质量分析及探索性研究

  施法，，佟晓波，，侯峰，董斌，康强，张满来

  2012, 47(20): 1653-1657.

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  目的 通过对明目上清片34批次样品进行标准检验及探索性研究，对该品种的质量及标准状况作出总体分析及评价。方法 标准检验依据《中国药典》2010年版一部方法。探索性研究采用显微鉴别法以检查处方中原粉投料药材；GC法整体控制明目上清片中挥发性成分的质量；HPLC测定处方中熟大黄及甘草的特征性成分；HPLC-DAD梯度洗脱法同时分析测定栀子、赤芍、枳壳、陈皮、黄芩等5味药材的活性成分；NIR法分析明目上清片。结果 按现行检验标准检验，33批样品符合规定，合格率97.1%。结论 本实验增加了标准的专属性、可控性及安全性，为进一步修订药品标准、控制药品质量提供参考。
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  论著

  离子色谱法测定膦甲酸钠注射液含量及有关物质

  陈军，钟新林，余彦海

  2012, 47(20): 1658-1660.

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  目的 建立离子色谱法测定膦甲酸钠注射液含量和有关物质的测定方法。方法 色谱柱为Dionex Ionpac AG₁₈(4 mm×50 mm，13 μm)+AS₁₈(4 mm×250 mm，7.5 μm)，以在线EG发生罐产生KOH作为流动相，梯度洗脱，流速1 mL·min^-1，电导检测，柱温30 ℃。结果 膦甲酸钠线性范围2～100 μg·mL^-1，相关系数r=0.999 8，检出限0.3 μg·mL^-1，杂质亚磷酸根和磷酸根线性范围0.05～2 μg·mL^-1，相关系数分别为r=0.999 9和r=0.999 8。膦甲酸钠日内精密度RSD为0.35%（n=5），日间精密度0.41%（n=5）。平均加样回收率101%。结论 本方法快速、灵敏，专属性强，适用于膦甲酸钠注射液含量及有关物质亚磷酸根和磷酸根的测定。
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  论著

  高效毛细管电泳法同时测定丹参饮片中5种酚酸类成分

  许虎，刘训红*，傅兴圣，陈龙，李俊松，蔡宝昌，周逸芝

  2012, 47(20): 1661-1664.

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  目的 建立高效毛细管电泳法同时测定丹参饮片中迷迭香酸、原儿茶醛、丹参素、丹酚酸B、丹酚酸A含量的方法，同时考察丹参药材适宜干燥温度。方法 10 mmol·L^-1硼酸-12 mmol·L^-1磷酸二氢钠-10 mmol·L^-1SDS为电泳介质，未涂渍标准熔融石英毛细管(75 μm×64.5 cm，有效长度56 cm)为分离通道，分离电压为18 kV，检测波长为206 nm，毛细管温度为20 ℃，压力进样:5 kPa×6 s。结果 5种指标成分的浓度与峰面积的线性关系良好(r>0.999 0)；干燥温度以100 ℃为宜。结论 该方法简单、准确，重复性较好，可用于丹参饮片的质量评价和控制。
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  论著

  一测多评法与外标法测定双黄连制剂中黄酮类成分含量的比较分析

  冯伟红，，杨菲，，，王智民，*，张启伟，，吉丽娜，，，李东影，，

  2012, 47(20): 1665-1669.

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  目的 分别采用一测多评法（QAMS）与外标法（ESM）测定双黄连制剂中4种黄酮类成分的含量，以证明一测多评法在复方中应用的可靠性。方法 采用RP-HPLC，色谱柱：Xtimate^TM C₁₈（4.6 mm×250 mm，5 μm），流动相：甲醇(A)-0.2%磷酸水溶液（B），梯度洗脱，流速1 mL·min^-1，柱温30 ℃，检测波长274 nm。结果 一测多评法的计算值和外标法的实测值无显著差异。结论 “一测多评”法可作为一个新的质量评价模式用于双黄连制剂中黄酮类成分的质量评价。
药物与临床
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  药物与临床

  消炎利胆片致月经不调1例

  王珊珊，许静，陈蕾

  2012, 47(20): 1670-1670.

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知识介绍
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  知识介绍

  CYP2C19基因型检测在氯吡格雷治疗急性冠脉综合征中的应用价值

  赵莉，张相林*

  2012, 47(20): 1671-1673.

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  目的 从氯吡格雷的临床使用现状到存在问题，对氯吡格雷CYP2C19基因型检测在急性冠脉综合征中的应用价值进行综述。方法 通过对国内外文献的分析、整理和归纳，较为全面的分析氯吡格雷CYP2C19基因型检测在急性冠脉综合征中的应用价值。结果与结论 对高危患者进行CYP2C19基因的检测仍是有必要的。但由于氯吡格雷的反应性差异受多种因素的影响，因此有必要设计更为全面、严格、前瞻、细分的研究方案，寻找综合的考量指标以解决氯吡格雷低反应难题。
药事管理
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  药事管理

  医疗机构制剂能力与国家基本药物储备体系建设

  孙路路，李国辉*

  2012, 47(20): 1674-1675.

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  目的 研究医疗机构制剂能力对国家基本药物储备体系的作用。方法 对全国三级医疗机构制剂室现状进行问卷调查，同时通过查阅文献证据，调研医疗机构制剂能力。结果 医疗机构制剂室的硬件设施和技术能力能够满足国家基本药物目录中所涉及的39个剂型中的34个剂型的生产能力，剂型覆盖率为87%。但不同剂型之间生产能力储备有较大差别。结论 与制药企业相比，医疗机构制剂室可以在第一时间获得紧缺药品的信息，同时能以最快的响应速度生产紧缺药品，为制药企业接续供应赢得必要的时间。故我国现有三级医疗机构制剂室可以作为国家基本药物储备体系中能力储备体系的组成部分。
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  药事管理

  我国药学服务文献分析

  谢晓慧，曹猛，王小川，王天晟，聂小燕，史录文*

  2012, 47(20): 1676-1678.

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  目的 通过对国内药学服务文献进行分析，总结我国药学服务的发展和现状，分析存在的问题，探讨国内药学服务的发展方向并提出发展建议。方法 通过中国期刊全文数据库检索（CNKI）1989~2010年国内药学服务相关文献并进行分类统计分析。结果 累计检索到目标文献3 588篇，其中探讨类文献占81.69％，研究类文献占11.06％，实践类文献占7.25％；各类文献每年的数量总体呈逐年增长趋势；探讨类文献比例呈逐年下降趋势，研究类和实践类文献比例呈逐年上升趋势。实践类文献共260篇，数量排前5位的专业分别是呼吸科、心血管科、神经科、肿瘤科和消化科，文献数量分别是41、30、29、20和18篇；实践类文献数量最少的专业分别是五官科、外科和妇产科，文献数量分别是3、4和5篇；抗感染文献41篇。研究类文献共397篇，研究类文献按内容分结为用药咨询分析、药学服务效果研究、药学服务对用药依从性影响研究、药学服务认知调查等，比例分别是52.64%、10.08%、11.84%、13.35%；研究类文献按研究方法分为回顾性分析、问卷调查、对照研究等，比例分别是60.71%、25.44%、9.82%；在研究类文献中药物咨询分析和回顾性分析比例最高，但比例有下降趋势，其他类研究总比例有上升趋势。结论 我国药学服务总体发展缓慢；近几年来，药学服务发展速度相对加快，越来越多的专业人员开始亲身参与实践或进行相关研究；药学服务实践在各临床专业发展不平衡，药学服务的深度和广度均需加强；研究工作中药物咨询分析和回顾性分析比例偏大，显示出研究水平有待提高；政府完善相关法律和规章制度及广大药师在实践与科研方面的进一步努力是推动药学服务发展的保证。
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  药事管理

  我国药品电子监管政策实施现状评价分析

  丁锦希，陆慧，蒋蓉，高强，邱璐

  2012, 47(20): 1679-1679.

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  目的 为我国药品电子监管政策的完善提供建议。方法 以南京市药品生产企业为实证研究对象，从参与率、执行程度和实施结果三方面对企业电子监管的实施情况进行分析评价，并进一步探讨其政策原因，最终提出政策完善建议。结果与结论 我国药品电子监管政策的内在驱动力不足，尚需在配套政策、技术支持、政策宣传等方面进一步完善。