过刊目录

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• 2012年, 47卷, 第14期
  刊出日期：2012-08-02

    

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  综述
  论著
  药物与临床
  科研简报
  药事管理
  新药述评
  

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综述
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  综述

  处于临床试验中的小分子趋化因子受体5拮抗剂

  陈文文，刘新泳

  2012, 47(14): 1097-1100.

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  目的 重点介绍正在进行临床研究的小分子趋化因子受体5（CCR5）拮抗剂的相关进展。方法 通过查阅并归纳总结近期国内外报道的已经进入临床研究的小分子趋化因子受体5拮抗剂的相关文献进行介绍。结果与结论 小分子趋化因子受体5拮抗剂的设计与研究已经成为当前抗HIV-1药物研发的热点。该类药物maraviroc早在2007年就获得FDA批准成功上市，目前仍有6个小分子趋化因子受体5拮抗剂被选作候选药物正处在不同的临床试验阶段。这些拮抗剂结构呈现多样，成药性好，它们的临床研究结果对于开发更多新型有效的抗HIV-1药物具有重要意义。
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  综述

  人参皂苷药动学研究进展

  李效贤，张春椿，熊耀康

  2012, 47(14): 1101-1104.

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  目的 介绍人参皂苷的药动学研究进展。方法 以国内外研究文献为基础，对文献资料进行分析和总结。结果 总结了人参皂苷药动学的发展动向，着重归纳分析了人参皂苷的药动学特征及其影响因素、人参皂苷药动学研究新方法和新思路。结论 随着新技术、新方法的发展和应用，人参皂苷的药动学需注重“浓度-时间-效应”相结合的PK-PD研究，并应从单一成分的药动学向多效应成分的整合药动学方向发展。
论著
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  论著

  人孕烷X受体介导的UGT1A1报告基因模型的建立及初步应用

  王君燕，余露山，曾苏

  2012, 47(14): 1105-1108.

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  目的 建立基于人孕烷X受体（human pregnane X receptor，hPXR）的UGT1A1的报告基因模型，研究中药提取物通过人孕烷X受体途径对UGT1A1的潜在诱导能力。方法 以人基因组DNA为模板扩增UGT1A1的远端和近端启动子，连接到pGL3载体上，构建pGL3-PXRE重组质粒，并与人孕烷X受体表达质粒共转染HepG2细胞，从而建立报告基因模型。运用该模型考察了9种常见中药对人孕烷X受体的激活作用，即对UGT1A1的潜在诱导作用。结果 将UGT1A1启动子片段克隆到pGL3载体上，构建了pGL3-PXRE重组质粒，成功构建了报告基因模型，并考察了多种常见中药的提取物通过人孕烷X受体途径对UGT1A1的诱导作用。结论 成功地建立了基于人孕烷X受体的UGT1A1的报告基因模型，为人孕烷X受体激活剂的体外筛选提供了一种有效的方法。
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  论著

  牛至的化学成分研究

  郭雨姗，王国才，王春华，黄晓君，李药兰，叶文才

  2012, 47(14): 1109-1113.

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  目的 研究牛至（Origanum vulgare L.）的化学成分。方法 采用硅胶、ODS、Sephadex LH-20及RP-HPLC等多种色谱技术对牛至全草的化学成分进行系统的分离纯化，根据理化性质及波谱数据鉴定化合物结构。结果 从牛至的乙酸乙酯部位分离得到了13个化合物，分别鉴定为4-(O-β-D-glucopyranosyl)-hydroxy-7-(3′，4′-dihydroxy-benzoyl)-benzyl alcohol(1)、(5，7，3′，4′-tetrahydroxy-8-C-p-hydroxybenzylflavone)(2)、6，7，4′-三羟基黄酮(3)、1，2，4-苯三酚(4)、丹参素甲酯(5)、(+)-(R)-迷迭香酸正丁酯(6)、香蜂草苷(7)、芹菜素(8)、芹菜素7-O-β-D-吡喃葡萄糖苷(9)、木樨草素(10)、阿魏酸(11)、咖啡酸(12) 和β-谷甾醇(13)。结论 化合物1~7为首次从该植物中分离得到。
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  论著

  中药活性成分腺苷与血清白蛋白的结合反应机制研究

  郭明，鲁小旺，范文翔，边平凤

  2012, 47(14): 1114-1118.

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  目的 研究中药活性成分腺苷（adenosine， Ade）与人血清白蛋白（human serum albumin， HSA）的结合反应机制。方法 利用荧光光谱及紫外吸收光谱实验测定了反应体系的结合常数K、结合位点数n，探讨了反应机制；依据Fōrster理论测定了反应体系的能量转移参数并考察了腺苷对人血清白蛋白构象的影响；分子模建腺苷与人血清白蛋白的结合反应模型并与实验结果进行了比较。结果 腺苷与人血清白蛋白结合生成静态复合物，结合常数K＝1.39×10^{3 L·mol-1，结合位点n=0.94；腺苷与人血清白蛋白的结合距离r很小，说明发生了能量转移现象；腺苷改变了人血清白蛋白结合位域的疏水性并造成微区构象发生变化。计算机模拟结果显示，腺苷与人血清白蛋白的相互作用主要为腺苷的嘌呤环与人血清白蛋白分子中氨基酸残基的疏水作用和氢键。结论 理论计算与实验测试获得了一致性结果，此为中药活性成分腺苷的药理作用机制研究提供一定参考。}
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  论著

  肉桂醛氧氟沙星酰腙诱导人胰腺癌细胞凋亡的实验研究

  吕艳红，王德辉，康玉华，皇甫超申，胡国强，刘彬

  2012, 47(14): 1119-1123.

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  目的 探讨肉桂醛氧氟沙星酰腙[N-(3-苯亚丙烯基)-6-氟-1， 8-(2， 1-丙氧基)-7- (4-甲基哌嗪-1-基)-喹啉-4 (1H)-酮-3-甲酰肼，肉桂醛氧氟沙星酰腙]诱导人胰腺癌BxPC-3细胞凋亡的作用及机制。方法 用不同浓度的肉桂醛氧氟沙星酰腙处理BxPC-3细胞，采用四甲基偶氮唑蓝 (MTT)比色法，检测肉桂醛氧氟沙星酰腙对BxPC-3细胞的增殖抑制效应；采用形态学、TUNEL法和DNA琼脂糖凝胶电泳，检测细胞凋亡的发生；应用蛋白印迹技术检测凋亡相关基因 caspase-3，caspase-8，caspase-9，bcl-2，bax和细胞色素C的表达。结果 肉桂醛氧氟沙星酰腙在体外对BXPC-3细胞有显著增殖抑制效应，且呈浓度、时间依赖关系；在肉桂醛氧氟沙星酰腙作用下，BxPC-3细胞出现显著的细胞凋亡征象；Hoechst33258/PI荧光染色显示细胞固缩，核染色质聚集或断裂，形成凋亡小体；TUNEL实验统计细胞凋亡率显著高于对照组（P
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  论著

  阿托伐他汀对慢性肾衰竭大鼠肾小球内皮细胞功能的影响

  崔炯，万建新，张振花，邹臻寰

  2012, 47(14): 1124-1128.

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  目的 探讨阿托伐他汀对慢性肾衰竭（chronic renal failure， CRF）大鼠肾小球内皮细胞功能的影响。方法 28只雄性SD大鼠随机分为假手术组（对照组）、慢性肾衰竭组（模型组）及8 mg·kg^-1·d^-1阿托伐他汀干预组（小剂量组）、16 mg·kg^-1·d^-1阿托伐他汀干预组（大剂量组）。采用分阶段5/6肾切除术制备大鼠慢性肾衰竭动物模型。干预组给予阿托伐他汀生理盐水灌胃，其余两组给予等量生理盐水灌胃。8周后检测各组大鼠肾功能，尿蛋白，血脂，肝功能和肌酸激酶的变化，并观察肾组织病理改变。用免疫组化检测肾小球CD34、CD31表达，用逆转录多聚酶链反应（RT-PCR）检测肾组织内皮素-1（endothelin-1， ET-1）、内皮型一氧化氮合酶（endothelial nitric oxide synthase， eNOS）和血管内皮生长因子(vascular endothelial growth factor， VEGF)mRNA的表达。结果 阿托伐他汀治疗组大鼠肾功能明显改善，表现为血肌酐（serum creatinine， Scr）、血尿素氮（blood urea nitrogen， BUN）和尿蛋白水平降低（P0.05）。与模型组比较，阿托伐他汀治疗能显著增加大鼠肾小球CD34、CD31的表达（P
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  论著

  几种恩替卡韦制剂的稳定性研究

  陈倩，杜光

  2012, 47(14): 1129-1133.

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  目的 比较进口原研和国产仿制的恩替卡韦原料药以及4种恩替卡韦制剂（进口A制剂和国产B、C、D制剂）的稳定性，为临床使用提供参考。方法 分别进行原料药和制剂的影响因素试验和制剂的加速试验，考察各原料药的稳定性，考察并比较各制剂的性状、片重、主药含量、有关物质和溶出度的变化情况。结果 光照对稳定性的影响最小，高温和高湿的影响较大；加速试验中，A制剂在6个月的试验期间各项指标均较为稳定，B、C、D物质均表现出不同程度的外观变化、主成分含量下降、有关物质含量增多以及溶出度变化等。结论 国产与进口原料药的稳定性相似；几种恩替卡韦制剂的稳定性有不同程度的差异，进口A制剂的稳定性显著优于其他几种制剂。
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  论著

  单剂量静滴头孢吡肟在中国五个民族人群中的药动学

  郭涛，夏东亚，段威，赵龙山，曾平，肖勇，赵东祥，杨长青，白音

  2012, 47(14): 1134-1138.

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  目的 比较单剂量静滴头孢吡肟在中国汉族、蒙古族、维吾尔族、朝鲜族和回族中不同民族及不同性别健康受试者的药动学，为临床和战伤救治能安全、有效、合理的应用本品提供指导和帮助。方法 健康汉、蒙、维、朝和回族受试者各10名，男女各半，禁食状态下单剂量静滴头孢吡肟1.0 g，在特定的时间点采血，并采用HPLC-UV法测定血浆中头孢吡肟的浓度；通过DAS软件计算其药动学参数，采用SPSS软件对不同民族和性别的药动学参数进行统计分析。结果 ①汉、蒙、维、朝和回族五个民族健康受试者单剂量静滴1.0 g头孢吡肟的药动学参数分别为：t_1/2β（1.97±0.20）、（2.10±0.33）、（2.06±0.33）、（2.40±0.65）和（1.94±0.24）h； AUC_0-∞（139.69±23.78）、（153.92±22.79）、（165.58±24.49）、（142.11±29.77）和(132.78±23.79) mg·h·L^-1；ρ_max（68.75±10.41）、（78.22±13.87）、（83.19±10.31）、（73.82±9.59）和（62.91±10.09）mg·L^-1。②男、女不同性别健康受试者单剂量静滴1.0 g头孢吡肟的药动学参数分别为：t_1/2β（2.06±0.54）和（2.13±0.44）h；V_d（20.67±4.36）和（18.97±5.82）L； AUC_0-∞（134.06±22.33）和（158.68±24.85）mg·h·L^-1 ；ρ_max （66.94±9.14）和（78.95±12.71）mg·L^-1。③经ANOVA和Kruskal-Wallis秩和检验分析后，不同民族受试者的药动学参数V_d、 CL、lnAUC和t_1/2β的差异无统计学意义（P>0.05），而lnρ_max的差异有显著的统计学意义（P0.05），而CL、lnAUC和lnρ_max的差异有显著的统计学意义（P0.05）。结论 按体重给药，汉族、蒙古族、维吾尔族、朝鲜族和回族的种族差异及性别差异对头孢吡肟的药动学行为影响不大。
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  论著

  Beagle犬给予单、复方苯磺酸氨氯地平/氯沙坦钾片后有效成分氨氯地平、氯沙坦及其代谢产物EXP3174的药动学研究

  刘茜，刘艳芳，赵辉，刘洋，张旭，王书典

  2012, 47(14): 1139-1142.

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  目的 比较氨氯地平、氯沙坦及其代谢产物EXP3174 3种物质在单、复方制剂给予Beagle犬时的药动学差别。方法 采用LC-MS/MS法，分别测定6只Beagle犬交叉口服单方或复方制剂后血浆中氨氯地平、氯沙坦及其代谢产物EXP3174的浓度，应用DAS软件计算药动学参数。结果 ①单方和复方制剂中氯沙坦主要药动学参数：t_max（1.36±0.46）和（1.03±0.27）h；ρ_max（905±477）和（1 009±440）ng·mL^-1；AUC_0-t（1 556±696）和（1 601±432）ng·h·mL^-1。②单方和复方制剂中EXP3174的主要药动学参数：t_max（1.67±0.41）和（1.42±0.38）h；ρ_max（69.2±48.1）和（47.1±14.6）ng·mL^-1；AUC_0-t（191±120）和（142±80.6）ng·h·mL^-1。③单方和复方制剂中氨氯地平的主要药动学参数：t_max（2.75±0.61）和（3.00±0.95）h；ρ_max（38.5±14.9）和（33.8±8.05）ng·mL^-1；AUC_0-t（467±163）和（438±141）ng·h·mL^-1。结论 单、复方苯磺酸氨氯地平/氯沙坦钾片在Beagle犬体内的主要有效成分氨氯地平、氯沙坦及其代谢产物EXP3174的各药动学参数均不存在显著性差异。
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  论著

  高效液相色谱串联质谱法测定大鼠血浆及组织中卡巴拉汀含量

  张彦青，仰浈臻，王占璋，吴凯，齐宪荣

  2012, 47(14): 1143-1148.

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  目的 建立准确、灵敏、可靠的高效液相色谱-串联质谱法 (HPLC-MS/MS)检测大鼠血浆及组织中卡巴拉汀的含量。方法 采用Agilent C₁₈ (4.6 mm×100 mm，3.5 μm) 色谱柱，以水-甲醇 (20∶80) 为流动相，流速0.3 mL·min^-1。质谱采用电喷雾电离源正离子模式 (ESI⁺)，多重反应检测 (MRM) 方式进行离子监测，药物卡巴拉汀和内标安替比林用于定量的特征反应分别是251.3→206.1和189.1→106.1。体内所有生物样品采用醋酸乙酯萃取法处理。结果 卡巴拉汀在各自测定的浓度范围内线性均良好，r > 0.999 0，相对提取回收率>60%，中、高浓度精密度RSD
药物与临床
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  药物与临床

  溴己新治疗急性支气管炎的系统评价

  周俊翔，吴逢波，徐珽*

  2012, 47(14): 1149-1153.

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  目的 评价溴己新治疗急性支气管炎的疗效和安全性。方法 计算机检索以下8个数据库： 计算机检索Cochrane图书馆、PubMed数据库、Embase数据库、ISI数据库、中国生物医学文献数据库（CBM）、中国期刊全文数据库（CNKI）、中文科技期刊全文数据库（VIP）和万方数据库。纳入溴己新对比安慰剂、氨溴索、痰热清和N-乙酰半胱氨酸治疗急性支气管炎的随机对照试验、系统评价和Meta分析，对纳入的随机对照试验进行方法学质量评价和Meta分析，并参考现有的系统评价和Meta分析结论。结果 符合纳入标准的随机对照试验（RCT）共有10个，均为中文文献，未检索到相关的系统评价或Meta分析。结果显示，溴己新组对比安慰剂组：共纳入5个随机对照试验，临床总有效率的比较：RR=1.22，95%CI（0.88，1.69），P=0.24，差异没有统计学意义；溴己新组肺部湿啰音消失时间[MD=-2.32，95%CI（-3.34，-1.29），P＜0.000 01]和咳嗽消失时间（MD=-2.85，95%CI[-3.12，-2.59]，P＜0.000 01）明显短于安慰机组，其差异有统计学意义；不良反应发生率的比较：RR=17.00，95%CI（1.01，286.82），P=0.05，差异有统计学意义。溴己新组对比氨溴索组：共纳入3个，各研究结局指标不能合并分析。溴己新组对比痰热清组：共纳入1个随机对照试验，未能进行Meta分析。溴己新组对比N-乙酰半胱氨酸：共纳入1个随机对照试验，未能进行Meta分析。结论 基于现有证据，溴己新缩短患者咳嗽时间和肺部湿啰音时间效果优于安慰剂，在临床总有效率上与安慰剂相似，且具有潜在的不良反应发生风险；氨溴索、痰热清、N-乙酰半胱氨酸治疗急性支气管炎的疗效均优于溴己新，但鉴于纳入文献数量较少，尚需更多研究予以进一步证实。
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  药物与临床

  使用氨溴索对于术后肺保护效果的系统评价

  苏娜，吴斌，卢静，徐珽

  2012, 47(14): 1154-1157.

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  目的 评价氨溴索对于术后肺保护的疗效和安全性。方法 计算机检索Cochrane图书馆、PubMed数据库、Embase数据库、ISI数据库、中国生物医学文献数据库（CBMdisc）、中国期刊全文数据库（CNKI）、中文科技期刊全文数据库（VIP）、万方数字化期刊全文库，纳入氨溴索对比常规/安慰剂对于术后肺保护的随机对照试验（RCT）、系统评价（SR）和Meta分析文献，对纳入文献的随机对照试验进行方法学质量评价和Meta分析，参考纳入文献的系统评价和Meta分析结论。结果 氨溴索对比常规/安慰剂组对于术后肺保护共纳入12个RCT。两组术后肺部并发症发生率差异有统计学意义[RR 0.55，95%CI(0.40， 0.74)]， P=0.000 1。控制术后痰量有效率差异有统计学意义[RR 1.25，95%CI(1.09， 1.44)]， P=0.001；术后咳痰容易度差异有统计学意义[RR 1.24，95%CI(1.12， 1.38)]， P
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  药物与临床

  氨溴索静脉给药治疗毛细支气管炎的系统评价

  苏娜，尹茜，徐珽

  2012, 47(14): 1158-1163.

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  目的 评价氨溴索静脉给药治疗毛细支气管炎的疗效和安全性。方法 计算机检索Cochrane图书馆、PubMed数据库、Embase数据库、ISI数据库、中国生物医学文献数据库（CBMdisc）、中国期刊全文数据库（CNKI）、中文科技期刊全文数据库（VIP）、万方数字化期刊全文库，纳入氨溴索静脉给药组对比常规/安慰剂组治疗小儿毛细支气管炎的随机对照试验（RCT）、系统评价（SR）和Meta分析，对纳入的随机对照试验进行方法学质量评价和Meta分析，参考纳入文献的系统评价和Meta分析结论。结果 氨溴索静脉给药组常规组治疗小儿毛细支气管炎组共纳入29个随机对照试验。两组治疗毛细支气管炎有效率差异有统计学意义[RR 1.25，95%CI(1.20， 1.30)]， P
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  药物与临床

  基本药物中成药的循证文献特征研究

  濮润，耿向楠，信枭雄，陈哲，施阳，肖鲁，史录文

  2012, 47(14): 1164-1167.

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  目的 研究我国2009年版《国家基本药物目录》中成药临床循证文献特征，为构建中成药针对证的循证药学评价方法奠定基础。方法 通过中成药循证文献类别划分，分析13个中成药循证文献分布结构、治疗疾病集中度和时间变化特点，结合药品注册管理办法，探讨中成药循证文献的差异。结果 部分中成药循证文献的组间对照试验比例较高，近年数量增加较快，治疗疾病的集中度较高，另一部分中成药循证文献的前后对照试验和经验介绍比例较高，治疗疾病集中度较分散。结论 中成药可以分为两类，现代中成药可部分按以病为导向的循证评价方法评价，传统中成药的循证文献不宜用以病为导向的循证评价方法评价。为体现中成药的特点，必须建立以中医的证为导向的循证评价方法。
科研简报
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  科研简报

  毛细管气相色谱法测定尼莫地平原料药中残留溶剂

  王梅

  2012, 47(14): 1168-1169.

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  科研简报

  一次性使用人体动脉血样采集器中二甲硅油含量测定

  刘勇，袁丽佳，贺锐锐，王耀欣，殷其蕾，詹先王，陈鑫，何希辉，韩南银，凌笑

  2012, 47(14): 1170-1171.

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药事管理
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  药事管理

  美国药物治疗学课程群设计对我国培养临床药学人才的启示

  王天晟，聂小燕，谢晓慧，邵宏，史录文

  2012, 47(14): 1172-1174.

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  目的 探讨美国药学院药物治疗学 (Pharmacotherapy，PT) 课程群设计对我国临床药学人才培养的启示。方法 介绍美国药学院PT课程群的目标、内容、评价方法及与其他课程的关系，并与我国PT课程进行对比分析。结果 PT课程群为药学实践提供坚实的理论基础，是培养学生循证医学和个体化用药思维的关键，其设计体现了美国临床药学人才培养的思路，理念和模式。结论 PT课程群的设计对我国培养合理用药人才有重要启示作用，并为我国药学院PT教学提供了可借鉴的方案。
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  药事管理

  中国药品监管能力评价指标体系研究

  杨松，王广平，黄果，江滨

  2012, 47(14): 1175-1177.

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  目的 建立中国药品监管能力评价指标体系。方法 对政府能力相关理论和文献进行系统综述，提出药品监管能力的定义、评价维度及其二级指标；对药品监管领域关键人员进行专家访谈，制定可操作的评价指标体系。结果 中国药品监管能力内涵可从资源能力、履职能力和绩效结果3个维度衡量。将3个维度进一步细化为16个方面。在此基础上建立相应的评价指标体系，并提出数据来源和处理方法。结论 笔者提出的中国药品监管能力评价指标体系理论科学、方法可行、数据可得，需要在实践中检验和完善。
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  药事管理

  2009~2011年北京市第二医院常见致病菌流行趋势及药物敏感性分析

  张金彦，张世达，马霞，张丝雨，王怡

  2012, 47(14): 1178-1180.

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  目的 监测北京市第二医院2009~2011年临床分离株对常用抗菌药物的耐药性变迁，为临床合理选用抗菌药物提供参考依据。方法 收集我院细菌室2009年1月~2011年12月在临床标本中分离的菌株。最低抑菌浓度（MIC）法测定临床分离菌珠对常用抗菌药物敏感性，按临床实验室标准化协会（CLS）I 2009年版判读结果，用WHONET 5.4软件进行耐药情况统计分析，结果 2009~2011年共收集临床分离株7 649株，其中革兰阴性菌占71.1％，革兰阳性菌占21%。革兰阳性菌中金葡菌对β-内酰胺类、大环内酯类、氨基糖苷类和喹诺酮类抗菌药物的敏感率均较低，在30%以下；耐甲氧西林金葡菌（MRSA）对大部分抗菌药物耐药，超过70%以上，但MRSA中仍有大部分的菌株分别对甲氧苄啶/磺胺甲NFDE6唑和呋喃妥因敏感，未发现万古霉素耐药的葡萄球菌，屎肠球菌和粪肠球菌均出现少数菌株对万古霉素耐药。3年检出比例在前4位的革兰阴性菌有铜绿假单胞菌、大肠埃希菌、肺炎克雷伯菌、鲍曼不动杆菌，其中铜绿假单胞菌3年的排位都是第1位，大肠埃希菌、肺炎克雷伯菌未发现对亚胺培南和美罗培南耐药的菌株；铜绿假单胞菌除对阿米卡星、哌拉西林/他唑巴坦，对所测试其他抗菌药物敏感率均在50％以下，对亚胺培南和美罗培南的耐药率呈增长趋势。鲍曼不动杆菌对所测试其他抗菌药物敏感率均在50％以下，我院3年的监测数据相比，鲍曼不动杆菌对亚胺培南和美罗培南的耐药率逐年上升。结论 临床分离细菌对常用抗菌药物耐药性大部分呈增长趋势，为降低医院感染，应加强抗菌药物使用的管理以及临床药师在合理使用抗菌药物中发挥的重要作用。
新药述评
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  新药述评

  治疗Ⅱ型糖尿病新药——利拉列汀

  樊华，张宁，杜小莉

  2012, 47(14): 1181-1182.

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