中国药学杂志

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    综述
  • 综述
    纳米金的药用研究进展
    陆晨熠 庄贞静 邱飞
    2012, 47(7): 481-485.
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    目的 综述近年来纳米金的药用研究进展，为开发纳米金及其相关药物用于疾病治疗提供参考。方法 依据近十年来国内外的文献，就纳米金的药用情况、研究进展和纳米金的毒性等进行归纳、总结。结果与结论 纳米金自身具有生物活性，同时还具有光热效应，也可以作为药物载体使用，3种方式均已用于疾病治疗的研究中。纳米金在艾滋病、肿瘤、帕金森病等疾病治疗研究中已经得到了初步应用，其中抗肿瘤药AurimuneTM (CYT-6091)已经完成Ⅰ期临床试验，正在进行Ⅱ期临床试验。纳米金的药用研究的发展迅速，显示出良好的应用前景。同时，相关研究表明纳米金具有良好的生物相容性，毒性低，但作为药物方面的应用还有待进一步的评价。
  • 综述
    黄酮类化合物相关的转运蛋白研究现状
    赵坤霄 吴红赤
    2012, 47(7): 486-488.
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    目的 综述与黄酮类化合物相关的转运蛋白的研究现状。方法 以国内外研究文献为基础，对文献资料进行分析、归纳和总结。结果 黄酮类化合物具有广泛的生物学作用，有多种转运蛋白参与其中，笔者综述了Na+依赖葡萄糖转运载体、P-糖蛋白、有机阴离子转运体、葡萄糖转运蛋白、有机阴离子转运多肽、单羧酸转运体、Bilitranslocas七类与黄酮类化合物相关的转运蛋白。 结论 与黄酮类化合物相关的转运蛋白尚未完全明确，随着对其研究的深入，将有助于进一步阐明黄酮类化合物的作用，同时也为提高黄酮类化合物药物疗效、增加黄酮类化合物的靶向组织转运提供新契机，为疾病新靶点治疗提供重要依据。
    • 论著
  • 论著
    双水相萃取-凝胶色谱联用法提取菲牛蛭中的水蛭素
    方富永 苗艳丽 苏舒华 陈绍红 何燕君 黄甫 廖艳 马孝甜 宋文东
    2012, 47(7): 489-494.
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    目的 建立水蛭素的双水相萃取-凝胶色谱联用提取法。方法 以抗凝血酶活性单位（ATU）为指标，在优化双水相萃取工艺条件基础上，建立以广西菲牛蛭消化液为原料的聚乙二醇/硫酸铵双水相萃取-凝胶色谱联用提取水蛭素新工艺。结果 在所考察的实验范围内，水蛭素对照品双水相萃取最佳工艺条件是：PEG 2000、(NH4)2SO4、NaCl质量分数依次为22%、20%、0.04%，萃取液温度35 ℃、pH 6.0；萃取物经凝胶色谱除杂以后，得到纯度较高的产品。实验建立的提取工艺处理水蛭素对照品ATU回收率达到81.92%，粗提液分离纯化及小规模工艺放大实验ATU回收率分别为80.34%、80.36%。所获产品比活性达到3 210.27 ATU·mg-1、不连续聚丙烯酰胺凝胶电泳及光谱扫描结果与水蛭素对照品相同。结论 双水相萃取-凝胶色谱联用提取水蛭素效果较好。
  • 论著
    快速溶剂萃取提取山豆根中苦参碱和氧化苦参碱最佳条件研究
    杨帆 陆娟 刘春明 张语迟 王强
    2012, 47(7): 495-499.
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    目的 研究山豆根中苦参碱和氧化苦参碱的最佳提取工艺。方法 以苦参碱和氧化苦参碱的总含量为考察指标，利用高效液相色谱法测定其含量，比较了温浸、超声、回流和快速溶剂萃取(ASE)4种提取方法对山豆根苦参碱和氧化苦参碱提取效果的影响，通过单因素和正交实验优化ASE的提取条件。结果 ASE在提取效果上优于其他3种提取方法，影响山豆根苦参碱和氧化苦参碱提取效果的各因素主次顺序为：提取次数(D)>乙醇体积分数(A)>提取温度(B)>提取时间(C)，ASE的最佳提取工艺：乙醇体积分数为40%，提取温度为90 ℃，提取时间13 min，提取2 次。在该条件下，得出苦参碱和氧化苦参碱总含量为（15.527 7±0.431 6） mg·g-1。结论 该实验优选出山豆根生物碱的最佳提取方法，并优化了其参数，为山豆根生物碱的提取提供了一种新的方法。
  • 论著
    月季花化学成分的初步研究
    王晓燕 王雯雯 周勇辉 姜新柯 敬林林 贾陆
    2012, 47(7): 500-503.
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    目的 对蔷薇科植物月季花的化学成分进行分离和鉴定。方法 本实验采用硅胶柱色谱、聚酰胺柱色谱， Sephadex LH-20柱色谱和重结晶等分离纯化手段对化合物进行纯化，并根据波谱分析技术和理化性质对照等方法对化合物进行结构鉴定。结果 从其石油醚和三氯甲烷部位分离得到了15个化合物，分别为：β-谷甾醇(1)、菜油甾醇(2)、环桉烯醇(3)、齐墩果酸(4)、熊果酸(5)、2α，3α，19α，23-四羟基-12-烯-28-乌苏酸(6)、2α，3α，19α，-三羟基乌苏-12-烯-28-酸(7)、山柰酚(8)、槲皮素(9)、山柰酚-3-O-β-D-葡萄糖苷(10)、山柰酚-3-O-β-D-槐糖苷(11)、槲皮素-3-O-β-D-槐糖苷(12)、槲皮素7-O-β-龙胆二糖苷(13)、银椴苷(14)、芹菜素-7-O-(6″-O-对羟基苯甲酰基)-β-D-葡萄糖苷(15)。结论 其中化合物2，4，5，6，7，12，13，14，15等9个化合物，为首次从月季植物中分离得到。
  • 论著
    留兰香油对博莱霉素致小鼠肺纤维化的干预作用及α-平滑肌肌动蛋白表达的影响
    黄梦珊 刘君波 苏璇 王砚 朱有法 唐法娣
    2012, 47(7): 504-511.
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    目的 观察在不同时期给予留兰香油对博莱霉素引起的小鼠肺纤维化病理改变及肺组织中肿瘤坏死因子-α（TNF-α）、转化生长因子-β1（TGF-β1）、基质金属蛋白酶-9（MMP-9）、金属蛋白酶抑制剂-1（TIMP-1）及α-平滑肌肌动蛋白（α-SMA）表达的影响。方法 ICR小鼠一次性气道内滴入博莱霉素建立肺纤维化模型，实验动物分为留兰香油治疗组和预防组，分别于造模后第8天和第1天开始给予留兰香油灌胃3周和4周。每7 d记录小鼠体重、死亡率；肺组织切片行HE、Masson染色观察气道炎症及纤维化程度，并对病理图片进行形态学测量分析；测定肺组织中羟脯氨酸（hydroxyproline）、TNF-α、TGF-β1、MMP-9及TIMP-1含量；测定肺组织中α-SMA表达水平。结果 留兰香油14、42、140 mg·kg-1预防组能明显减少组织纤维化区域，部分肺泡结构得以保留，肺泡间隔胶原沉积减少；留兰香油14和140 mg·kg-1预防组能够明显降低肺组织中羟脯氨酸、TGF-β1和MMP-9含量；留兰香油14、42、140 mg·kg-1预防组能够明显降低肺内α-SMA表达水平。留兰香油治疗组除14 mg·kg-1组明显减弱α-SMA表达外对其余各项指标均没有明显作用。结论 早期给予留兰香油对博莱霉素引起的小鼠肺纤维化有减轻作用，其机制可能是通过降低肺组织中MMP-9及TGF-β1的含量，减少基底膜断裂，减少成纤维细胞增殖和转化，减少肌成纤维细胞α-SMA表达及细胞外基质的合成，对肺纤维化初期起到干预作用。
  • 论著
    豆腐果苷对慢性应激小鼠海马神经元再生的影响
    童九翠 吕坤 杨 斌 陈艾东 贾元威 钟 民 江思艳
    2012, 47(7): 512-516.
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    目的 研究豆腐果苷对慢性应激小鼠海马神经元再生的影响，探讨其抗抑郁作用的可能机制。方法 给予小鼠多种慢性不可预知性应激刺激，建立小鼠抑郁模型，刺激前30 min给予豆腐果苷（10、20、40 mg·kg-1，ig），连续28 d。用免疫组化实验检测海马齿状回神经前体细胞分裂及脑源性神经营养因子（BDNF）表达，Western蛋白印迹法检测海马BDNF蛋白表达水平。结果 免疫组化显示，慢性应激28 d小鼠海马齿状回神经前体细胞分裂减少，同时BDNF水平低下，均表现为阳性棕色颗粒缺失，豆腐果苷或盐酸氟西汀则明显增加神经前体细胞的分裂，并上调BDNF蛋白表达，提高BDNF水平。结论 豆腐果苷对慢性应激小鼠的抗抑郁作用机制可能与促进海马齿状回神经前体细胞增殖，提高BDNF水平有关。
  • 论著
    吴茱萸碱磷脂复合物的制备、表征及体外抗肿瘤活性的研究
    柳珊 谭群友 王红 廖红 张景勍
    2012, 47(7): 517-523.
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    目的 制备吴茱萸碱磷脂复合物，表征其理化性质，并初步考察其体外抗肿瘤活性。方法 采用溶剂挥发法制备吴茱萸碱磷脂复合物，用星点设计-效应面法优化其制备工艺，并考察其表观溶解度、粒径和Zeta电位，用红外光谱仪和综合热分析仪了复合物的形成机制，MTT实验考察其体外抗肿瘤活性。结果 优化的磷脂复合物制备工艺为：以体积分数为50%的乙醇和四氢呋喃的混合溶液作为反应溶剂，磷脂与吴茱萸碱的投药分子比为2∶1，吴茱萸碱的反应浓度为2.5 mg·mL-1，反应温度和反应时间分别为60 ℃和3 h，复合率可达94.15%，吴茱萸碱磷脂复合物在水中的溶解度提高到原料药的3.4倍，其粒径和Zeta电位分别为243.4 nm和-44.21 mV，IR和DSC分析结果提示，吴茱萸碱和磷脂之间存在非极性相互作用，MTT实验表明，制备成复合物后EVO的体外抗肿瘤活性有所降低，表现出折中效应。结论 本实验成功制备了吴茱萸碱磷脂复合物，工艺简单、可行，复合率高，制剂水溶性有所改善，为吴茱萸碱的制剂学研究提供了参考。
  • 论著
    大黄酸聚乳酸纳米粒的制备及大鼠体内药动学研究
    尚小广 李颖 徐陆忠 魏颖慧 包强 李范珠
    2012, 47(7): 524-528.
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    目的 制备大黄酸聚乳酸纳米粒，并考察其在大鼠体内的药动学特征，以期提高大黄酸口服生物利用度。方法 以聚乳酸为载体材料，采用改良的自乳化溶剂扩散法制备大黄酸聚乳酸纳米粒；透射电镜观察纳米粒的形态；激光粒度仪考察粒径和Zeta电位；超速离心法测定其包封率及载药量；透析袋法研究其体外释药特性；以大黄酸混悬液为对照组，进行大鼠口服大黄酸聚乳酸纳米粒的药动学研究。结果 纳米粒外观呈圆形或类圆形，平均粒径为（134.37±3.61）nm，Zeta电位为（-18.41±0.07） mV，包封率和载药量分别为（60.37±1.52）%和（1.32±0.09）%；体外释药符合Higuchi方程；大鼠口服大黄酸混悬液和纳米粒后，ρmax分别为（5.788±0.15）和（11.607±0.56）mg·L-1，tmax分别为（0.193±0.01）和（1.102±0.13）h， AUC0→t分别为（8.077±2.98）和（34.583±3.93）mg·h·L-1，t1/2β分别为（3.319±0.23）和（21.721±6.13）h。结论 聚乳酸纳米粒可显著改善大黄酸的药动学行为，有效提高其口服生物利用度。
  • 论著
    黄体酮及其前体脂质体制剂的Caco-2细胞转运研究
    王梅 高晓黎
    2012, 47(7): 529-533.
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    目的 研究黄体酮及其前体脂质体制剂的胃肠吸收转运机制。方法 采用Caco-2细胞模型考察黄体酮及其脂质体的转运，考察转运时间、药物浓度及抑制剂（环孢素和维拉帕米）对黄体酮转运的影响。结果 黄体酮表观渗透系数随浓度变化而变化，抑制剂的加入会提高黄体酮的表观渗透系数，黄体酮脂质体能使黄体酮累积转运量提高，表观渗透系数明显增加，黄体酮脂质体的转运符合被动扩散特征。结论 黄体酮的吸收受P-糖蛋白的介导，这可能是导致其生物利用度低的原因之一。黄体酮属生物药剂学分类系统中Ⅱ类药物，提高溶解度可提高其生物利用度，黄体酮脂质体能通过改变黄体酮的吸收机制，使黄体酮转运以被动扩散方式进行，从而明显促进黄体酮的吸收。
  • 论著
    白芍总苷在急性CCl4肝损伤大鼠与正常大鼠体内的药代动力学比较研究
    刘恩荔 谢敏 王玉峰 李向军 牛丽颖
    2012, 47(7): 534-538.
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    目的 比较白芍总苷在急性CCl4 肝损伤大鼠与正常大鼠体内药物动力学过程的异同，为临床合理用药提供参考。方法 采用一次性腹腔注射CCl4建立大鼠急性肝损伤模型，采用HPLC测定模型大鼠和正常大鼠灌胃给予白芍总苷后，不同时间点的Pae和Alb的血药浓度，根据药-时曲线计算药代动力学参数。结果 在模型组大鼠体内，白芍总苷中芍药苷（Pae）和芍药内酯苷（Alb）在高、中、低剂量（0.047、0.141、0.282 g·mL-1）时的 t1/2分别为 5.02、4.52、4.91 h；5.22、5.04、5.05 h。ρmax分别为22.54、14.52、5.49 μg·mL-1；9.02、5.04、2.34 μg·mL-1。AUC0-t分别为（146.55±7.52）、（84.14±7.84）、（31.62±2.97）μg·h·mL-1；（56.56±8.70）、（32.18±3.49）、（13.48±1.66） μg ·h·mL-1。tmax 均为 2 h。在正常大鼠体内，Pae和Alb在高、中、低剂量（0.047、0.141、0.282 g·mL-1）时的 t1/2 分别为3.95、3.69、3.95 h；3.74、3.98、3.79 h。ρmax分别为19.16、11.60、4.46 μg·mL-1；7.16、4.00、1.93 μg·mL-1。AUC0-t 分别为（116.26.6±19.99）、（67.74±12.79）、（25.01±2.62） μg·h·mL-1；（45.03±5.84）、（27.26±3.57）、（10.59±1.86）μg·h· mL-1。tmax为 2.5 h。结论 与正常组比较，模型组的ρmax、AUC0-t 显著增大，t1/2延长，tmax明显缩短。模型组和正常组的tmax和t1/2不受白芍总苷剂量影响，但剂量与ρmax和AUC0-t具一定的相关性。
  • 论著
    青海撒拉族人群CYP2C19基因多态性研究
    李永芳 杨梅 寇毅英
    2012, 47(7): 539-542.
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    目的 调查青海撒拉族健康人群中CYP2C19基因型及等位基因的分布特征。方法 采用聚合酶链式反应与限制性内切酶片段长度多态性技术（PCR-RFLP），对99例健康撒拉族人群CYP2C19基因多态性进行分析。结果 撒拉族人群的CYP2C19*1、CYP2C19*2和CYP2C19*3 3种等位基因的发生频率分别为56.6%、29.8%和13.6%；CYP2C19*1/*1、CYP2C19*1/*2、CYP2C19*1/*3、CYP2C19*2/*2和CYP2C19*2/*3基因型出现频率分别为30.3%、36.4%、16.2%、6.1%和11.1%，CYP2C19*3/*3的纯合子基因型在本试验中未发现。结论 青海撒拉族人群 CYP2C19基因分布明显不同于维族、黎族、傣族、白族、畲族、回族和爱尔兰人，而相似于土族、独龙族、苗族、藏族和汉族。
  • 论著
    生物合成过程中莫那克林J的高效液相色谱法测定方法
    包如胜 孙鹏 杨仲毅 杨勇 王然 李娜
    2012, 47(7): 543-546.
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    目的 建立辛伐他汀生物合成过程中的莫那克林J 的HPLC测定方法。方法 色谱柱填料为C18多孔微粒键合硅胶，流动相为0.1%磷酸-乙腈（30∶70），流速为1 mL· min-1 ，检测波长238 nm；用HPLC控制洛伐他汀发酵液经碱裂解制备的莫那克林J及土曲霉基因改良工程菌直接发酵得到的莫那克林J含量。结果 开环莫那克林J在10～500 μg·mL-1内线性良好，r为0.999 8；经HPLC检测，洛伐他汀发酵液经碱裂解后提取得到莫那克林J开环酸的含量为92%，收率为96.24%，而土曲霉基因改良工程菌发酵液中则残留较多的洛伐他汀，与莫那克林J比例约为1.1∶1.0。结论 本实验建立的方法可以将莫那克林J、辛伐他汀及洛伐他汀的开环形式与闭环形式完全分开，适合用于辛伐他汀生物合成过程莫那克林J的研究。
  • 论著
    液相色谱串联质谱法测定人体血浆维拉帕米浓度及生物等效性评价研究
    陈尧 谭志荣 王医成 邓晓兰 张伟 周宏灏
    2012, 47(7): 546-550.
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    目的 建立LC-MS/MS测定人体血浆中维拉帕米的浓度。方法 色谱柱为Thermo Hypurity C18 (2.1 mm×150 mm， 5 μm)，流动相为10 mmol·L-1甲酸铵(含0.1%甲酸)-乙腈（35∶65）；流速：0.3 mL·min-1；进样量：10 μL；柱温：40 ℃，样品室温度为15 ℃。ESI源正离子扫描，维拉帕米和内标丙咪嗪离子监测分别为（m/z）455.0→165.0和（m/z）281.0→86.0。结果 维拉帕米线性范围为0.457 5～234.20 ng·mL-1， 维拉帕米最低检测限为0.1 ng·mL-1，方法灵敏、稳定、特异性高， 并成功地应用到人体维拉帕米药动学的研究。结论 该方法简便、准确、重复性好， 可以准确地定量人体血浆维拉帕米的浓度。
  • 论著
    红芪多糖3中4个组分的单糖组成分析及多糖含量测定
    陈同强 DILEKOV J. 赵良功 王娟 沈孝丽 石义凯 胡芳弟 王昌 赵安娜 封士兰
    2012, 47(7): 551-554.
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    目的 对红芪多糖3（HPS-3）进行分离纯化，研究红芪多糖3中4个组分单糖组成以及多糖含量测定。方法 红芪多糖经水提醇沉，Sevag法脱蛋白，H2O2脱色，醇沉，透析，再经DEAE-cellulose 52和 Sephadex G-100柱色谱纯化，得到HPS-3-A、HPS-3-B、HPS-3-C、HPS-3-D 4个组分；HPGPC法分析， 4个组分均为单一组分； TLC法与GC法分析4个组分单糖组成；改良苯酚硫酸法测定4个组分中多糖含量。结果 HPS-3-A主要由葡萄糖组成，多糖含量为99.2%；而HPS-3-B、HPS-3-C、HPS-3-D主要由阿拉伯糖与半乳糖组成。多糖含量依次为96.5%，95.3%，95.2%。结论 本实验为红芪多糖3构效关系研究提供基础。
  • 论著
    高效毛细管电泳测定玄参中6种指标成分的含量
    韩乐 许虎 刘训红 李俊松 蔡宝昌 傅兴圣
    2012, 47(7): 555-559.
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    目的 建立高效毛细管电泳法（HPCE）同时测定不同批次玄参中梓醇、桃叶珊瑚苷、哈巴苷、哈巴俄苷、毛蕊花糖苷和肉桂酸含量的方法。方法 以60 mmol·L-1硼砂缓冲液(pH 9.3) 为电泳介质，未涂渍标准熔融石英毛细管(75 μm×64.5 cm， 有效长度56 cm)为分离通道，分离电压为20 kV，检测波长为210 nm，毛细管温度为25 ℃，压力进样为5 kPa×6 s。结果 6种指标成分的浓度与峰面积的线性关系良好(r>0.997 1) ；加样回收率为97.05%～103.43%。用此法测定了玄参药材中梓醇、桃叶珊瑚苷、哈巴苷、哈巴俄苷、毛蕊花糖苷和肉桂酸等6种指标成分的含量，得到满意结果。结论 该方法简单、准确，重复性较好，可用于玄参药材内在质量的评价和控制。
  • 论著
    气质联用法同时测定人血浆中4种非胆固醇类固醇含量
    王方杰 郭成贤 肖珊 赖少美 马虹英
    2012, 47(7): 560.
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    目的 建立同时测定人血浆中植物固醇和胆固醇合成前体物质的气相色谱-质谱（GC-MS）定量分析方法，为研究患者胆固醇代谢提供检测手段。方法 色谱柱为HP-5MS石英毛细管柱（30 m×0.25 μm×0.25 mm），初始柱温200 ℃，保持2 min，程序升温15 ℃·min-1至280 ℃，保持30 min，不分流进样。血浆经碱性醇溶液皂化后用正己烷萃取，再用衍生化试剂（BSTFA+1%TMCS）衍生后进样，采用全扫描（Scan）定性，选择离子监测（SIM）内标法定量。结果 胆固醇、2，4-脱氢胆固醇、7-烯胆固醇、菜油固醇、β-谷固醇线性关系良好，日内日间精密度均分别小于7.9%与9.8%，加样回收率分别在89.5%~106.3%之间。应用本方法分别测定20名高血脂患者中非胆固醇类固醇的含量，其中2，4-脱氢胆固醇的含量为（0.39±0.08） mg·L-1，7-烯胆固醇的含量为（3.41±0.83） mg·L-1，菜油固醇的含量为（3.12±0.53） mg·L-1，β谷固醇的含量为（4.22±0.67） mg·L-1。结论 GC-MS法可同时测定人血浆中4种非胆固醇类固醇含量，并具有良好的准确度与精密性，适用于患者胆固醇代谢个体差异的分析。
    • 药物与临床
  • 药物与临床
    一例药源性帕金森综合征的分析与救治
    曹国文 陶宏 张全英 杨文斌 陈伟民
    2012, 47(7): 565-566.
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    目的 介绍临床药师参与临床药源性疾病的诊治。方法 通过1例可疑药源性帕金森综合征患者出现严重低血压的案例，分析可能导致药源性帕金森及出现严重低血压的原因，并提出合理化治疗建议。结果与结论 临床药师积极参与整个治疗过程，提出停用多奈哌齐和降压药，逐渐减少多巴丝肼和奥氮平用量，多巴丝肼不宜突然停药，缓慢减量至停药等建议，医师采纳建议后，经过积极地治疗，患者好转出院。临床药师参与临床查房，对提高临床诊疗水平及保障患者用药安全、合理具有一定的帮助和促进作用。
  • 药物与临床
    抗血小板新药——替卡格雷
    李杏翠 陈晶 姜微哲 徐小薇
    2012, 47(7): 567.
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